РЕКОКСА
табл. 15 мг блистер, № 10, 20
Активное вещество:
Мелоксикам 15 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика . Мелоксикам — НПВП класса енолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм развития указанных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.
Механизм действия связывается с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому поражению желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в коагулированной крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на длительность кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo , тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют продолжительность кровотечения.
В клинических исследованиях установлена низкая частота желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению с применением стандартных доз других НПВП.
Фармакокинетика . Мелоксикам полностью абсорбируется после инъекции, что и отображает биодоступность (≈100%).
Распределение. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация наполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м применения.
Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), формирующийся путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 и 4% принятой дозы соответственно.
Элиминация. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выводится с мочой. T½ составляет 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин.
Линейность дозы. Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении от 7,5 и 15 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать дозу 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс плазмы крови в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста несколько ниже, чем у молодых добровольцев.
ПОКАЗАНИЯ препарата РЕКОКСА
симптоматическое лечение:
- болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидного артрита;
- анкилозирующего спондилита.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата РЕКОКСА
рекомендуемая доза составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Общая суточная доза мелоксикама независимо от лекарственной формы не должна превышать 15 мг.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу в короткий период. Применение парентеральной формы следует обычно ограничивать 1 разовой дозой при инициировании лечения. В обоснованных случаях максимальная продолжительность лечения может составлять 2–3 дня (например если пероральный путь введения мелоксикама невозможен). Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском побочных явлений. Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг (½ ампулы).
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7,5 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациенты с нарушением функции почек . У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг (½ ампулы).
У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (пациентов с клиренсом креатинина >25 мл/мин) снижения дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности снижения дозы не требуется.
Способ введения . Препарат следует применять путем медленной глубокой в/м инъекции. Р-р мелоксикама нельзя вводить в/в. При возникновении сильной боли во время инъекции введение следует немедленно прекратить.
У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава для инъекций следует использовать ягодичную мышцу с противоположной стороны.
По причине возможной несовместимости мелоксикама р-р для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата РЕКОКСА
- гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам лекарственного средства. Возможна перекрестная аллергия на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;
- препарат не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, полипы полости носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- препарат не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, по причине возможного возникновения внутримышечной гематомы;
- активная форма или недавнее появление язвы ЖКТ/перфорации (в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП);
- воспалительное заболевание кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенные колиты);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;
- открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или установленные системные нарушения свертываемости крови;
- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Мелоксикам противопоказан для лечения боли в послеоперационный период при коронарном шунтировании.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата РЕКОКСА
в таблице приведены побочные реакции, отмечавшиеся на фоне приема мелоксикама, разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата РЕКОКСА
в случае недостаточного терапевтического эффекта нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу, добавлять к терапии дополнительный НПВП, поскольку это может повысить токсичность, в то время как терапевтические преимущества этих мер не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Если состояние больного не улучшается в течение нескольких дней, необходимо переоценить клинические преимущества лечения.
До начала лечения с применением мелоксикама следует убедиться в том, что эзофагит, гастрит и/или пептические язвы, которые есть в анамнезе пациента, полностью излечены. Во время лечения мелоксикамом следует в плановом порядке учитывать возможное наступление рецидива у пациентов со следующими заболеваниями в анамнезе.
Желудочно-кишечные эффекты: о желудочно-кишечном кровотечении, язве или перфорации, которые могут быть летальными, сообщалось при применении всех НПВП в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации максимальный при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начать лечение с применения минимальной возможной дозы.
Следует взвесить целесообразность комбинированной терапии с протекторными средствами (например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для этих пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующего применения ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе или других лекарственных средств, которые могут повышать риск осложнений со стороны ЖКТ (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
Пациенты с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам, получающим сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, например, кортикостероиды для перорального применения, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, получающих мелоксикам, лечение следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшиться (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: соответствующий контроль и консультации необходимы для пациентов с АГ и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с терапией НПВП.
Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). На сегодня недостаточно данных, чтобы можно было исключить такой риск для мелоксикама.
Пациентов с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ИБС, атеросклерозом периферических артерий и/или цереброваскулярным атеросклерозом следует лечить препаратом мелоксикам лишь после тщательной оценки целесообразности такой терапии. Подобная оценка должна выполняться до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например при наличии АГ, гиперлипидемии, сахарного диабета, при табакокурении).
Функциональная почечная недостаточность: НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечной перфузии. У пациентов с гиповолемией и сниженным почечным кровотоком применение препаратов класса НПВП может вызвать декомпенсацию почек. Обычно после отмены этих препаратов сниженная функция почек полностью восстанавливается до показателей, отмеченных до лечения. Риск этого осложнения повышен у лиц пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеваниями почек, а также у пациентов, получающих диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II или перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Также сообщалось о взаимодействии НПВП с натрийуретическим эффектом диуретиков. Таким пациентам необходим тщательный контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях препараты класса НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почки или нефротический синдром.
Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг.
Задержка натрия и воды: у восприимчивых пациентов могут быть спровоцирована или увеличена задержка натрия и воды с возможностью возникновения отеков, появление или ухудшение течения АГ, ухудшение течения сердечной недостаточности. В случае АГ или сердечной недостаточности необходим клинический контроль с начала терапии. Возможно снижение антигипертензивного эффекта (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ).
При применении препаратов класса НПВП могут быть индуцированы задержка натрия, калия и воды и взаимодействие с натрийуретическим эффектом диуретиков, следовательно, возможно ухудшение состояния больных с сердечной недостаточностью или АГ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Гиперкалиемия: гиперкалиемию могут обусловливать сахарный диабет или одновременный прием лекарственных средств, для которых известен эффект повышения уровня калия в крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ). В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня калия.
Кожные реакции: при применении НПВП в очень редких случаях отмечались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Высокий риск появления таких реакций отмечается в начале курса лечения, при этом в большинстве случаев такая реакция возникала в первый месяц лечения. Следует прекратить применение мелоксикама при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или любого другого признака гиперчувствительности.
Как и при применении большинства других препаратов класса НПВП, сообщалось об отдельных случаях повышения уровня аминотрансфераз в плазме крови или изменения других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения от нормы были легкими и имели временный характер. Если изменение значительное или длительное, применение препарата Рекокса может быть прекращено, показан контроль отклонений от нормы результатов оценки функции печени. Для клинически стабильных больных циррозом печени коррекции дозы не требуется.
Побочные реакции часто тяжелее переносят лица пожилого возраста, слабые и ослабленные пациенты, которые, соответственно, требуют тщательного контроля.
Как и при применении других препаратов класса НПВП, необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых повышена вероятность нарушения функции почек, печени или сердца. У лиц пожилого возраста отмечают повышенную частоту возникновения побочных реакций в ответ на применение препаратов класса НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, возникших на фоне его приема.
Фертильность у женщин: применение мелоксикама, как и любого лекарственного средства, ингибирующего ЦОГ/синтез простагландинов, может оказать неблагоприятное воздействие на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует взвесить целесообразность прекращения приема мелоксикама.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако пациентам, у которых отмечают нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Мелоксикам противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и развития пороков сердца и грыжи брюшной стенки после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца повысился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать для плода риск:
- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной АГ);
- нарушения работы почек, которое может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.
Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
- возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Хотя конкретных данных в отношении препарата Рекокса нет, но известно, что НПВП могут проникать в грудное молоко. Поэтому препарат противопоказан кормящим грудью.
Дети. Учитывая, что режим дозирования для детей в возрасте до 15 лет до сих пор не установлен, препарат рекомендуется для лечения только пациентов в возрасте старше 15 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата РЕКОКСА
другие НПВП, включая салицилаты: одновременный прием нескольких НПВП может повысить риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечения в связи с синергическим эффектом. Поэтому одновременное применение мелоксикама с другими НПВП не рекомендуется.
Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Пероральные антикоагулянты: повышенный риск возникновения кровотечения, опосредованный ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВП и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется. При невозможности избежать такой комбинации необходимо тщательно следить за показателем международного нормализованного отношения.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты: повышенный риск возникновения кровотечения, опосредованный ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецептора ангиотензина II: НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (обезвоженных пациентов или лиц пожилого возраста со скомпрометированной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную обратимую ОПН. Таким образом, такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны быть адекватно гидратированными, у них следует взвесить целесообразность контроля функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Другие антигипертензивные препараты (например блокаторы β-адренорецепторов): что касается последних, возможно снижение антигипертензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов (за счет ингибирования простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Циклоспорин: нефротоксичность циклоспорина может быть повышена препаратами класса НПВП, что обусловлено их эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у лиц пожилого возраста.
Внутриматочные контрацептивы: сообщалось, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в крови (в связи с уменьшением экскреции лития почками), который может достигать токсических значений. Одновременный прием лития с препаратами НПВП не рекомендуется. Если эта комбинация окажется необходимой, то следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови в начале применения этой комбинации, при любых изменениях дозы и после прекращения лечения мелоксикамом.
Метотрексат: НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрации метотрексата в плазме крови. Поэтому пациентам, которые получают высокие дозы метотрексата (более 15 мг/нед), одновременное применение НПВП не рекомендуется.
Следует учитывать риск взаимодействия между препаратами класса НПВП и метотрексатом и у пациентов, применяющих низкие дозы метотрексата, особенно при нарушенной функции почек. При необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать результаты анализа крови и функций почек. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП и метотрексата в течение 3 дней, в этом случае уровень метотрексата в плазме крови может повыситься и вызвать повышенную токсичность.
Хотя сочетанное применение мелоксикама не оказывало существенного влияния на фармакокинетику метотрексата (15 мг/нед), следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата при применении препаратов НПВП может повыситься.
Колестирамин: колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, препятствуя энтерогепатической циркуляции, вследствие чего клиренс мелоксикама повышается на 50%, а T½ снижается до 13±3 ч. Это взаимодействие является клинически значимым. Клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидов, циметидина и дигоксина не выявлено.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, ≈⅔ которого метаболизируются цитохромом (CYP) Р450 и 1 /3 — путем пероксидазного окисления.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и/или СYР 3А4.
Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата РЕКОКСА
к симптомам передозировки относятся вялость, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно устраняются с помощью поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Серьезная интоксикация может вызвать АГ, ОПН, печеночную дисфункцию, угнетение дыхательной функции, кому, судороги, сердечно-сосудистую недостаточность. Также сообщалось об анафилактических реакциях, развившихся на фоне применения НПВП.
В случаях передозировки показано симптоматическое и поддерживающее лечение, поскольку известный антидот к препарату отсутствует. В ходе одного клинического исследования продемонстрировано ускоренное выведение мелоксикама при применении пациентом 4 г колестирамина перорально 3 раза в сутки.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата РЕКОКСА
в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °С.
источник
- действующее вещество: мелоксикам;
- 1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг;
- меглюмин, натрия хлорид, полоксамер 188, глицин, натрия гидроксид, гликофурол, вода для инъекций.
Форма выпуска:
№ 5, № 10: по 1,5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной коробке.
Исходное и кратковременное симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- боли при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- анкилозирующего спондилита.
Чувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства. Есть возможность перекрестной аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Препарат не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Препарат не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможного возникновения внутримышечной гематомы.
Активная форма или недавнее появление язвы в желудочно-кишечном тракте / перфорации (в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП).
Воспалительное заболевание кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенные колиты).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность, не подвергается диализу.
Открытая желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение или установлены системные нарушения свертываемости крови.
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Мелоксикам противопоказан для лечения боли в течение послеоперационного периода при коронарном шунтировании.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7,5 мг или 15 мг в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Общая суточная доза мелоксикама независимо от лекарственной формы не должна превышать 15 мг.
Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу и короткую продолжительность лечения.Применение парентеральной формы следует обычно ограничивать одной разовой дозой при инициировании лечения. В обоснованных случаях максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если пероральный путь введения мелоксикама неприменим). Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском побочных явлений:
Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг (половина ампулы).
У пациентов с повышенным риском развития побочных явлений лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки (см. «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг (половину ампулы).
У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (пациентов с клиренсом креатинина выше, чем 25 мл / мин) снижение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени:
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности снижение дозы не требуется.
Препарат следует применять путем медленной глубокой внутримышечной инъекции. Раствор мелоксикама нельзя вводить внутривенно. При возникновении сильной боли во время инъекции введение следует немедленно прекратить.
У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава для инъекций следует использовать ягодицу противоположной стороны.
Из-за возможной несовместимости мелоксикама раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
В таблице приведены побочные реакции, которые наблюдались на фоне приема мелоксикама, разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (³ 1/100 —
источник
Является нестероидным противовоспалительным (НПВП), противоревматическим лекарством. Обладает антифлогистическим (противовоспалительным), анальгетическим (обезболивающим), антипиретическим (жаропонижающим) воздействием.
Выпускается Рекокса в форме раствора для инъекций (15 мг/ампула).
Рекокса назначают для симптоматического лечения болевого синдрома:
— при анкилозирующем спондилите;
— при дегенеративных изменениях суставов;
— при непереносимости компонентов лекарства (мелоксикама, вспомогательных веществ);
— при аллергии на другие НПВП;
— при появлении в прошлом симптомов бронхиальной астмы, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы после приема НПВП, ацетилсалициловой кислоты;
— при желудочно-кишечном, ректальном кровотечении, перфорации, связанных с терапией НПВП в прошлом;
— при активной или рецидивирующей язве или кровотечении (два или более подтвержденных случая) в прошлом;
— при тяжелой недостаточности функции печени;
— при тяжелой недостаточности функции почек (без применения диализа);
— при желудочно-кишечном кровотечении, цереброваскулярном кровотечении в прошлом;
— при нарушении свертываемости крови;
— при расстройствах гемостаза, одновременном применении антикоагулянтов;
— при тяжелой недостаточности функции сердца;
— для лечения периоперационного болевого синдрома при коронарном шунтировании;
— при активной форме болезни Крона, неспецифического язвенного колита;
Запрещается применять Рекокса в эти периоды.
Раствор Рекокса вводят внутримышечно.
Стандартная доза – 15 мг/сутки.
Длительность терапии устанавливается индивидуально.
Симптомы передозировки: сонливость, тошнота, боли в животе, летаргия, рвота, кровотечение из пищеварительного тракта, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, дисфункция печени, кома, остановка сердца.
Лечение при передозировке предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения.
Изменения лабораторных показателей: анемия, изменение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня трансаминаз, билирубина, повышение уровня креатинина/мочевины.
Иммунные расстройства: аллергия (в т.ч. анафилактический шок).
Психические нарушения: изменение настроения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, дезориентация, бессонница.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Офтальмологические нарушения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Отоларингологические нарушения: звон в ушах.
Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения, недостаточность сердца.
Васкулярные нарушения: артериальная гипертензия, приливы.
Дыхательные расстройства: приступы астмы, кашель, инфекции дыхательных путей.
Пищеварительные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, гастродуоденальная язва, стоматит, отрыжка, запор, метеоризм, перфорация, колит, гастрит, пептическая язва.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
Изменения кожи: зуд, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, эпидермальный некролиз, буллезный дерматит, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Мочевыделительные расстройства: гиперкалиемия, задержка натрия и воды, ОПН, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи.
Опорно-двигательные нарушения: боль в спине, артралгия.
Общие нарушения: отеки, гриппоподобные симптомы.
Хранить Рекокса следует при 15–25°С не больше 2 лет.
источник
На 2019-Jul-26
ориентировочно, Вы можете купить «RECOXA TBL 15MG N60» в городе Рига, Латвия по следующей цене:
10.73€ 11.99$ 9.64£ 757руб. 113.4SEK 46PLN 42.39₪
| Mакcимально допустимая государством цена в Латвии (от сайта ZVA) Euro: | Перепроверить |
ATC код: M01AC06.
Активные вещества: Meloxicamum.
Фирма производитель: Zentiva A.s. .
Лекарство отпускается по рецепту.
| Cписок лекарств, продуктов c таким же или со схожим наименованием | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Название товара / лекарства | Цены | Аптечная сеть | ||||||||||||
|
Согласно нормативным актам, в Латвии, через интернет разрешается распространение только безрецептурных лекарств.
1% — диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); 1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Дерматологические реакции: >1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; 1% — головная боль; 0.1-1% — головокружение, шум в ушах, сонливость; 1% — отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы. Рекокса (Recoxa) Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне — логотип фирмы, на другой стороне — вогнутая риска, по обе стороны от которой выгравировано «B18». 1 таб. мелоксикам 7.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат. Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне — логотип фирмы, на другой стороне — вогнутая риска, по обе стороны от которой выгравировано «B19». 1 таб. мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат. Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Фармакологическое действие НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Фармакокинетика Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%). При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл — для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч. Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Режим дозирования Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг. Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела. У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Рекокса не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком. Побочное действие Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Рекокса, расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней). Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%. Дерматологические реакции: >1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; 1% — головная боль; 0.1-1% — головокружение, шум в ушах, сонливость; 1% — отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы. источник На 2019-Jul-26 3.87€ 4.32$ 3.48£ 273руб. 40.9SEK 16PLN 15.29₪
ATC код: M01AC06. Фирма производитель: Lēčiva . Лекарство отпускается по рецепту.
|