Реблакс уколы 2 мг тиокольхикозид

Название:

Код АТХ: М03ВХ05

Лекарственная форма:

Прозрачный раствор желтого цвета.

1 ампула (2 мл) раствора для инъекций содержит:

натрия хлорид, хлористоводороную кислоту, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Реблакс в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид, полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.

Реблакс не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет 113 нг / мл после дозы 4 мг и 175 нг / мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч / мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11,7 нг / мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч / мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

После внутримышечного введения T1/2 тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л / ч.

В составе комплексной терапии болезненных мышечных контрактур, сопровождающих острую патологию позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

гиперчувствительность к компонентам препарата;
гипотония мышц;
легкий паралич;
детский возраст до 16 лет;
беременность;
период лактации;
у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

Реблакс применяют внутримышечно. Рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг
каждые 12 часов (то есть, 8 мг в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 5дней.

Не следует превышать рекомендуемые дозы и длительность лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности нечасто: крапивница;редко: после внутримышечного введения анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема (в месте инъекции).

Со стороны нервной системы: часто: сонливость; очень редко: раздражительность; с неизвестной частотой: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; с неизвестной частотой: вазовагальный обморок (как правило, в течение нескольких минут после внутримышечного введения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, гастралгия; нечасто: тошнота, рвота.

Меры предосторожности

Реблакс следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском развития судорог.

В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, управлении механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат противопоказано применять при беременности и у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

В связи с тем, что тиокохикозид проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью противопоказано.

Фертильность:

Тиоколхикозид и его метаболиты в разных концентрациях обладают способностью вызывать анеуплоидии, что может быть фактором риска снижения фертильности у человека.

Применение в педиатрии:

По соображениям безопасности, препарат не должен применяться у детей и подростков младше 16 лет.

Передозировка:

Данных о передозировке не имеется.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Данных о лекарственном взаимодействии нет, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 3 года.

Раствор для инъекций в ампулах из бесцветного стекла по 2 мл.

6 ампул бесцветного стекла по 2 мл в помещены в разделитель из пленки поливинилхлоридной.

источник

— в составе комплексной терапии болезненных мышечных контрактур, сопровождающих острую патологию позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Прозрачный раствор желтого цвета.

1 ампула (2 мл) раствора для инъекций содержит:

активное вещество: тиоколхикозида– 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводороную кислоту, воду для инъекций.

Код АТХ: М03ВХ05

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Фармакокинетика

После внутримышечного введения T_1/2 тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс — 19,2 л / ч.

Показания к применению:

Противопоказания:

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 16 лет;

— у женщин детородного возраста, не использующих контрацепцию.

Способ применения и дозы:

Не следует превышать рекомендуемые дозы и длительность лечения.

Побочное действие:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: эритема (в месте инъекции).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: артериальная гипотензия; с неизвестной частотой: вазовагальный обморок (как правило, в течение нескольких минут после внутримышечного введения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, гастралгия; нечасто: тошнота, рвота.

Меры предосторожности:

В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Применение при беременности:

Применение в период лактации:

Фертильность:

Применение в педиатрии:

По соображениям безопасности, препарат не должен применяться у детей и подростков младше 16 лет.

Передозировка:

Данных о передозировке не имеется.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Отпускается по рецепту врача.

Раствор для инъекций в ампулах из бесцветного стекла по 2 мл.

6 ампул бесцветного стекла по 2 мл в помещены в разделитель из пленки поливинилхлоридной.

Информация о производителе

источник

Раствор для внутримышечных инъекций, 4 мг/2 мл

активное вещество – тиоколхикозид 4 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода очищенная.

Прозрачный раствор желтого цвета.

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Фармакокинетика

Тиоколхикозид быстро рассасывается после внутримышечного введения и достигает пика концентрации в плазме через 30 – 40 минут. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 2,5 – 5 часов. Связывание тиоколхикозида с сывороточным белком составляет 13 %. Препарат легко распространяется в ткани организма. 20 % введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде или в виде его метаболитов. 75 — 81 % введенной дозы препарата выводится с калом через желчевыделительную систему. При продолжительной терапии наблюдается кумулятивный эффект, поэтому действие вещества продолжается в течение нескольких дней после окончания приема препарата.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с миорелаксирующим фармакологическим эффектом (мышечный релаксант). Тиозид снижает или устраняет мышечные спазмы центрального происхождения. Миорелаксирующее действие наблюдается и на висцеральные мышцы.

Не обладает курареподобным эффектом. По механизму действия относится к миорелаксантам центрального действия, не вызывает паралич и снижение амплитуды потенциала действия концевой двигательной пластинки мышцы. Установлена селективность центрального миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида как агониста GABA и глицинергических рецепторов. Глициномиметические свойства тиоколхикозида обуславливают действие на различных уровнях нервной системы, что имеет важное значение как при рефлекторных спазмах, возникающих при ревматизме или травмах, так и при спазмах мышц церебральной этиологии.

Препарат не вызывает паралич, не действует на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

— симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов

Для внутримышечного введения.

Суточная доза составляет внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Однако дозировка может корректироваться в ходе лечения. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Рекомендуемый срок лечения 3 — 5 дней.

При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной инъекции.

Оценка возможности возникновения побочных действий препарата соответствует следующим показателям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

источник

Реблакс показан в качестве дополнительного средства для лечения болевых контрактур мышц в ревматологии.

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Твердые желатиновые капсулы, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок.

Активное вещество: тиоколхикозид — 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Состав капсулы: титана диоксид, желатин.

Код АТХ: M03BX05

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксанты. Прочие агенты центрального действия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

После приема внутрь тиоколхикозид сначала метаболизируется в агликон 3-деметилтиоколхици-неактивный метаболит. Этот процесс происходит посредством интестинального метаболизма, что объясняет отсутствие циркулирующего тиоколхикозида в неизмененной форме в плазме крови. Затем неактивный метаболит глюкуроконъюгируется в фармакологически активный метаболит.

Максимальные концентрации в плазме крови активного и неактивного метаболитов достигаются через 1 час после приема препарата. После приема однократной пероральной дозы, равной 8 мг тиоколхикозида, значения максимальной концентрации и AUC для активного метаболита составляют приблизительно 60 нг/мл и 130 нг∙ч/мл, соответственно. Для неактивного метаболита эти значения значительно ниже: максимальная концентрация составляет приблизительно 13 нг/мл, AUC варьируется в диапазоне от 15,5 нг∙ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙ч/мл (до 24 часов).

Период полувыведения активного метаболита составляет 3,2-7 часов, для неактивного метаболита — 0,8 часа.

После приема внутрь 20 % принятой дозы выводится почками, 75-81% экскретируется с фекалиями.

Показания к применению:

Реблакс показан в качестве дополнительного средства для лечения болевых контрактур мышц в ревматологии.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 15 лет;

Побочное действие:

Редко: кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), гастралгия, диарея.

Очень редко: гипотензия, раздражительность и сонливость.

Способ применения и дозировка:

Используется только у взрослых (старше 16 лет).

Препарат Реблакс принимают внутрь. Капсулы запиваются достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза препарата составляет 4 капсулы по 4 мг в 2 приема (всего 16 мг).

Меры предосторожности:

Реблакс следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. С осторожностью необходимо применять препарат у больных с эпилепсией или риском возникновения судорог.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Применение при беременности и лактации:

Реблакс противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в педиатрии:

Реблакс противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка:

Данных о передозировке не имеется.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Твердые желатиновые капсулы 4 мг или 8 мг.

1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

Отпускается по рецепту врача.

Информация о производителе

источник

Rp.: Caps. «Reblaks» 0.004 №10
D.S. По схеме.

Для взрослых: Используется только у взрослых (старше 16 лет). Препарат Реблакс принимают внутрь. Капсулы запиваются достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза препарата составляет 4 капсулы по 4 мг в 2 приема (всего 16 мг).

— гиперчувствительность к компонентам препарата
— гипотония мышц
— легкий паралич
— детский возраст до 15 лет
— беременность
— период лактации

— Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности нечасто: крапивница;редко: после внутримышечного введения анафилактический шок, отек Квинке.
— Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: эритема (в месте инъекции).
— Со стороны нервной системы: часто: сонливость; очень редко: раздражительность; с неизвестной частотой: судороги.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: артериальная гипотензия; с неизвестной частотой: вазовагальный обморок (как правило, в течение нескольких минут после внутримышечного введения).
— Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, гастралгия; нечасто: тошнота, рвота.

Реблакс 4 мг.
Твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок.
Реблакс 8 мг.
Твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок.
Раствор для инъекций. Прозрачный раствор желтого цвета. 1 ампула (2 мл) раствора для инъекций содержит: активное вещество: тиоколхикозида– 4 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводороную кислоту, воду для инъекций.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Реблакс» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Капсулы твердые желатиновые белого цвета.

1 капс.
тиоколхикозид	4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

капс. 8 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 17/02/2430 от 28.07.2015 — Действующее

Капсулы твердые желатиновые белого цвета.

1 капс.
тиоколхикозид	8 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

р-р д/в/м введения 4 мг/2 мл: 2 мл амп. 6 шт.
Рег. №: 17/02/2429 от 28.07.2015 — Действующее

Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный.

1 амп.
тиоколхикозид	4 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы (6) — разделители из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные.

источник

активное вещество – тиоколхикозид 4 мг и 8 мг,

вспомогательные вещества: коллидон (VA 64), лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарил фумарат.

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Круглые таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, с двухсторонней фаской и с риской на одной стороне (для дозировки 8 мг).

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь ТИОЗИД быстро распределяется в крови, пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.

Метаболизм: Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида.

Выведение: Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

ТИОЗИД — полусинтетический мышечный релаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида.

Препарат проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глицинергическим рецепторам. Доказательством активности этого мышечного релаксанта можно считать результат прямой активации рецепторов ГАМК на уровне спинного мозга.

Глициномиметический эффект ТИОЗИДА можно наблюдать на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спастических спазмах центрального происхождения.

Препарат не оказывает курареподобного влияния, не вызывает паралич и не угнетает дыхание. Кроме того, препарат не оказывает какого-либо влияния на кардиоваскулярную систему.

ТИОЗИД показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов

по 4-8 мг два раза в день после еды.

Максимальная разовая доза 8 мг.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Рекомендуемый курс терапии 5-7 дней.

Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект.

При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.

— анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

— вазовагальный обморок, гипотензия

— временная спутанность сознания, возбуждение

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия

— временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность

повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата

гипотония мышц и вялый паралич/парез

одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям

наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие.

Одновременное применение препарата ТИОЗИД и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

При нарушении функции печени коррекции дозы ТИОЗИДа не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.

При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.

Тиозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 1, 2 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя

Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

источник

Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Передозировка
Показания к применению
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Взаимодействие
Способности к вождению
Данные доклинических исследований
Срок годности
Упаковка
Побочное действие
Беременность и лактация

Прозрачный раствор желтого цвета.

Миорелаксанты центрального действия.

После внутримышечного введения тиоколхикозида Сmах достигается через 30 мин и составляет 113 нг / мл после дозы 4 мг и 175 нг / мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч / мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Сmах 11,7 нг / мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч / мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют.

После внутримышечного введения Тш тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс -19,2 л / ч.

Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции препарата в связи с возможностью возникновения вазовагального обморока.

Доклинические исследования показали, что при использовании тиоколхикозида в дозах, близких к применяемым у людей (перорально 8 мг два раза в сутки), создаются концентрации одного из метаболитов тиоколхикозида (М2 или SL59.0955), способные нарушать деление клетки и вызывать анеуплоидии (т.е. неравное число хромосом при делении клеток). Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбриональной токсичности/ фетотоксичности, самопроизвольного аборта, нарушение фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска развития рака. В связи с этим, необходимо избегать превышения рекомендуемых доз и длительности применения.

Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае наступления беременности и о необходимости использовать эффективные методы контрацепции. В связи с тем, что данное лекарственное средство является предметом дополнительного контроля, для своевременного получения новой информации по безопасности, врачей и пациентов просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Доклинические данные о безопасности.

Профиль безопасности тиоколхикозида был оценен in vitro и in vivo после парентерального и перорального введения. Тиоколхикозид хорошо переносился после многократного перорального введения крысам в дозах

источник

Международное непатентованное название

активное вещество: тиоколхикозид 8 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал модифицированный (Прежелатинированный крахмал),

коповидон (Коллидон VA64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «8» – на другой.

Миорелаксанты центрального действия другие.

Фармакокинетика

После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека (13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида; сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки.

Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 126 нг.час / мл.

Видимый объем распределения и общий клиренс тиоколхикозида составляют приблизительно 43 л/час и 19 л/час соответственно.

Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.

Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых.

Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови.

У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательным полувыведением примерно 7 часов после орального применения.

После орального применения C14radioactive тиоколхикозида, 79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид – активное вещество препарата ТиоФлекс является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в ин-витро исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.

Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Тиоколхикозид показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.

Взрослым по 1 таблетке (8 мг) два раза в день.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Длительность лечения 5 – 7 дней.

Только для перорального применения. Таблетки необходимо принимать на полный желудок, запивая некоторым количеством воды.

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

— анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

— вазовагальный обморок, гипотензия

— временная спутанность сознания, возбуждение

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия

— пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата,

— при вялом параличе и гипотонии мышц

— пациентам с проблемами кровотечения и получающих антикоагулянтное лечение

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Совместное использование тиоколхикозида с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты друг друга. По этой же самой причине; при совместном использовании с другими препаратами, эффективными на гладких мускулатурах, необходимо сделать предостережение по случаю вероятности увеличения частоты побочных воздействий, и пациент должен быть проверен.

Тиоколхикозид не должен использоваться вместе с антикоагулянтами.

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

— пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушения всасывания глюкозы—галактозы не должны использовать этот препарат.

Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физической реакции.

Данных о передозировке нет.

Симптомы: возможно усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли- Стамбул, Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Карасай батыра, 1А

источник

Остеохондроз — дистрофические нарушения в хрящах суставов, вызванные дегенеративными процессами, связанными с недостатком движения, дистрофией мышц, неправильным питанием и травмами. Пациенты с поставленным диагнозом «остеохондроз» испытывают постоянные сильные боли в области пораженных суставов, усиливающиеся при изменении положения тела.

Лечение уколами проводят в первые дни обострения, поскольку боль, вызванная остеохондрозом, может не только ограничить движения, но и обездвижить больного. При остром болевом синдроме периода обострения пероральные и наружные лекарственные средства (таблетки и мази) бывают малоэффективными. В этом случае назначается введение инъекций. Лечение уколами является симптоматическим и позволяет снять болевые ощущения, но не ликвидирует первоисточник остеохондроза. Уколы при остеохондрозе имеют ряд преимуществ, по сравнению с другими методами лечения:

Быстрое достижение эффекта за счет локального применения укола.
Точное дозирование препарата в соответствии с размерами очага поражения и интенсивностью болевых ощущений.
Минимально возможное получение побочных эффектов, связанное с воздействием только на участок поражения, минующее печень и пищеварительный тракт.

Так как остеохондроз поражает различные суставы, а в основном, затрагивает позвоночник, то лечение уколами проводится с помощью различных видов инъекций. По способу введения препаратов различают:

Подкожное введение (применяется при грудном остеохондрозе и витаминных инъекциях)
Внутримышечно (противовоспалительные и обезболивающие уколы, основной вид инъекций)
Внутривенно (применяется, чаще всего, при шейном остеохондрозе для доставки питательных веществ к мозгу)
Эпидуральные уколы (делаются для блокады болевых ощущений при сдавливании нервных корешков позвоночника)

Уколы при остеохондрозе в период обострения бывают одним из самых быстрых способов обезболивания. Помимо купирования болевых ощущений, терапия инъекциями помогает восстановить поврежденную хрящевую ткань между суставами и существенно улучшить течение болезни. Прежде чем назначить лечение, врач должен определить, какие уколы будут способствовать наилучшему достижению результата.

Лечение, проводимое с помощью инъекций

Нестероидные противовоспалительные средства
Гормональные противовоспалительные средства
Витаминные инъекции
Спазмолитические инъекции
Хондропротекторы

Нестероидные противовоспалительные уколы (Диклофенак, Кетонал, Ортофен)назначаются внутримышечно для локализации и уменьшения проявлений болевого синдрома. Это наиболее часто применяемое лечение очагов воспаления. При заболеваниях желудка и специфических аллергических реакциях лечение нестероидными противовоспалительными препаратами может быть остановлено.

Гормональные или кортикостероидные внутримышечные инъекции ( Дипроспан, Кортизол) назначаются при низкой эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов или при их индивидуальной непереносимости. Они хорошо снимают боль, уменьшают очаги воспаления. Такие воздействия проводят маленькими курсами, несмотря на их быстрый эффект, из-за большого количества вероятных побочных реакций.

Терапевтические процедуры, проводимые с помощью витаминных уколов (Комплигам, Мильгамма, витамины B и PP) вводят подкожно или внутримышечно. Главной целью применения витаминов является восстановление кровотока в области поражения, восстановление целостности нервных окончаний.

Спазмолитические инъекции при заболеваниях суставов (Мидокалм) проводят внутримышечно с целью релаксации напряженных мышц, благодаря чему купируется боль в пораженной области.

Инъекции хондропротекторов (Дона, Румалон) призваны восстановить нарушенную ткань хрящей, отвечающих за амортизацию суставов. Проводятся, как правило, внутримышечно или между суставов. Это длительная терапия, курс которой составляет до полугода.

Излечение от острой стадии остеохондроза методом блокад также подразумевает проведение курса введения препаратов. При этом одной из целей подобных процедур является не только ликвидация боли, но и устранение ее источника. Препараты вводятся непосредственно в область источника боли, которую заранее определяет врач. Это может быть введение лекарства в межсуставное пространство и в область связок, а также в область межпозвонковых дисков.

Основными видами лекарственных препаратов являются гормональные обезболивающие средства длительного действия, оказывающие также противовоспалительный эффект. Блокады могут проводиться как одним препаратом, так и комплексом лекарственных средств, разработанным врачом с учетом индивидуального течения остеохондроза.

Применение уколов для терапии остеохондроза является одной из самых эффективных методик излечения от заболевания, которая позволяет разработать индивидуальный график введения лекарств, наиболее действенный при рассмотрении каждого конкретного случая.

источник

активное вещество – тиоколхикозид 4 мг и 8 мг,

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета (для дозировки 4 мг).

Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.

Фармакокинетика

Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.

Фармакодинамика

ТИОЗИД — полусинтетический мышечный релаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида.

ТИОЗИД показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов

по 4-8 мг два раза в день после еды.

Максимальная разовая доза 8 мг.

Максимальная суточная доза 16 мг.

Рекомендуемый курс терапии 5-7 дней.

При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.

— анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек

— вазовагальный обморок, гипотензия

— временная спутанность сознания, возбуждение

— тошнота, рвота, диарея, гастралгия

— временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность

повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата

гипотония мышц и вялый паралич/парез

одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям

наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

источник