Раствор но шпа инструкция по применению

Регистрационный номер: П N011854/01.

Торговое название: Но-шпа ® .

Международное непатентованное название: дротаверин.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, этанол 96 % — 132,0 мг, вода для инъекций — до 2,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03AD02.

Фармакологические свойства
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, y и p- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена)

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
Период кормления грудью.

С осторожностью
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, см. раздел «Особые указания»).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Взрослые
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, и м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.
3510 Мишкольц, Чаниквёльд, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

источник

Но-шпа – это лекарственный препарат на основе дротаверина, который выпускается в виде таблеток и ампул. Препарат оказывает выраженный спазмолитический эффект, и применяется для лечения спастического синдрома желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной, половой и мочевыделительной системы. Также Но-шпа снимает спазм церебральных сосудов при головной боли, возникающей из-за напряжения в результате неврозов и депрессий, и периферических сосудов при эндартериите или болезни Рейно.

Действующее вещество является производным папаверина. Международное непатентованное наименование Но-шпы – дротаверин. По клинико-фармакологической классификации он относится к группе миотропных спазмолитиков. По оказываемому эффекту вещество очень схоже с папаверином, но обладает более длительным и выраженным расслабляющим действием на мышечные волокна.

Эффект обусловлен способностью Но-шпы оказывать угнетающее действие на фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ), который посредством ряда реакций катализирует инактивацию киназы легких цепей миозина. Эта киназа фосфорилирует миозин и вызывает сокращение мышц. При ее устранении поддерживается мышечное расслабление. Положительный момент заключается в селективном угнетении ФДЭ только 4 типа (ФДЭ4), что не затрагивает 3 тип фермента, и не вызывает серьезных побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.

Дротаверин способен вызывать расслабление мышц при спазмах как нейрогенного, так и миогенного характера и, независимо от типа иннервации, расслаблять мышечные волокна. Значительным преимуществом этого лекарственного средства является отсутствие стимулирующего воздействия на холинергическую систему, благодаря которому Но-шпу можно использовать у людей, страдающих глаукомой. Но при его приеме нужно соблюдать осторожность при наличии гипертрофии предстательной железы, так как возможна задержка мочеиспускания из-за расслабления детрузора мочевого пузыря.

Но-шпа в ампулах является рецептурным препаратом и отпускается по соответствующему рецепту.

Ампула Но-шпы в виде инъекционного раствора имеет объем 2 мл. Количество действующего вещества в 1 мл равно 20 мг дротаверина. Инъекции можно вводить внутривенно, внутриартериально (по показаниям) и внутримышечно. Раствор окрашен в яркий зелено-желтый цвет.

Производство осуществляется CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Pvt (Венгрия).

Показаниями для применения Но-шпы являются профилактика и лечение органных функциональных расстройств и боли, вызванной спазмом мышц:

пищеварительного тракта при язве, дискинезии, гастрите, панкреатите, спастическом энтерите, колите или проктите, а также при спазмах кардии или привратника, синдроме раздраженного кишечника, метеоризме, спастических запорах, тенезмах;
гепатобилиарной системы при воспалении желчного пузыря или его протоков, гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни;
мочевыделительной системы при почечнокаменной болезни, мочекаменной болезни, пиелите, цистите, нейрогенном мочевом пузыре.

Показания для лечения препаратом половой системы следующие:

возбудимость матки в период беременности;
спазм маточного зева во время родов;
затяжное раскрытие маточного зева;
послеродовые схватки;
угрожающий аборт;
боли при менструации.

Но-шпу применяют также при спазмах периферических и церебральных сосудов, послеоперационных коликах в результате задержки газов, постхолецистэктомическом синдроме, подготовке к проведению инструментального исследования.

Противопоказанием к применению дротаверина, как и многих других лекарств, является наличие выраженных нарушений со стороны сердца, печени и почек, проявляющихся недостаточностью их функций.

Также Но-шпа не применяется в период грудного вскармливания, так как дротаверин и другие представители этой группы могут проникать в молоко.

Использование препарата у детей разрешено с 6 лет, но только в таблетированной форме, так как исследования действия инъекционного раствора не проводились, ввиду чего применение парентерально противопоказано.

Прием лекарственного средства противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу или другим компонентам.

Препарат можно использовать только при соблюдении мер осторожности при пониженном артериальном давлении из-за возможности развития коллапса, а также в период беременности.

Разовая дозировка лекарства в зависимости от показаний составляет 1-2 ампулы. Кратность инъекции — 1-3 раза в сутки.

Нежелательные явления, возникающие при приеме препарата, редкие. Чаще всего, они негативно сказываются на нервной системе, пищеварительном тракте, сердце и сосудах.

Система кровообращения: тахикардия, ощущение жара, аритмия, предсердно-желудочковые блокады, понижение давления, вплоть до развития коллапса.
Нервная система: головная боль, головокружение, расстройства сна.
Пищеварительный тракт: тошнота, запор.

Также есть сведения о таких побочных эффектах, как угнетение дыхания, повышенное потоотделение, аллергия. Местно возможно появление покраснения или ощущение жжения.

требуется соблюдать повышенные меры осторожности при лечении больных, страдающих атеросклерозом коронарных сосудов или пониженным артериальным давлением;
вопрос об управлении автотранспортным средством при использовании препарата решается индивидуально, особенно при появлении его негативного влияния. Желательно отказаться от вождения и работы со сложными механизмами при применении спазмолитика в инъекционной форме. При развитии головокружения после применения Но-шпы водить и выполнять указанный вид работы запрещено;
Но-шпу можно применять в комплексном лечении гипертонического криза;
согласно многочисленным исследованиям, Но-шпа не обладает тератогенным или эмбриотоксическим воздействием. Однако, нужно помнить о возможных рисках в отношении плода, и применять средство только по строгим показаниям с соблюдением осторожности. Применение препарата в период беременности в виде инъекций нежелательно;
использование спазмолитика в период родовой деятельности может спровоцировать развитие послеродового атонического кровотечения;
в препарате в качестве вспомогательного вещества содержится натрия дисульфит (метабисульфит), что необходимо учесть при наличии к нему гиперчувствительности;
при парентеральном введении Но-шпы пациенты, страдающие гипотонией, должны располагаться горизонтально из-за вероятности возникновения коллапса.

дротаверин, как и другие производные папаверина, угнетающие фермент ФДЭ, могут снижать противопаркинсонический эффект леводопы, а также усиливать ригидность мышц и тремор;
при сочетании лекарства с другими спазмолитиками происходит взаимное потенцирование спазмолитического эффекта;
инъекционная форма спазмолитика усиливает снижение давления, вызванное приемом антидепрессантов, хинидина или прокаинамида;
данное лекарственное средство уменьшает спазмогенные свойства морфина;
при приеме фенобарбитала происходит усиление спазмолитического действия но-шпы;
ввиду высокой степени связывания с белками плазмы (свыше 80%), не исключена вероятность конкуренции спазмолитика с препаратами, обладающими такой же особенностью. Поэтому, в случае приема комбинации средств, обладающих высоким сродством к белкам плазмы, возможно увеличение токсических эффектов принимаемых препаратов.

Но-шпа в ампулах часто выпускается российскими производителями под международным названием «Дротаверин». Все его аналоги имеют одинаковый состав, но разные биоэквивалентность и биодоступность. Производители дротаверина:

Мосхимфармпрепараты;
ООО Альтаир;
ЗАО Биннофарм;
Биохимик;
Дальхимфарм;
ДЕКО компания;
Биомед им. И.И. Мечникова;
ВИФИТЕХ;
Армавирская биофабрика;
ООО Эллара (Дротаверин-Эллара).
НОШ-БРА выпускается в таблетках и ампулах. Производитель Брынцалов-А, Россия;
Спазмол также имеет таблетированную и инъекционную лекарственную форму. Выпускается российской компанией Фармстандарт-УфаВИТА;
Спаковин бывает в ампулах и таблетках. Производство принадлежит M.J.Biopharm, Индия.

Также производство аналогичного лекарства принадлежит белорусскому Борисовскому ЗМП.

Структурные аналоги, имеющие другое торговое название, представлены следующими средствами:

Ампулы нужно хранить при температуре 15-25 градусов, защищать от солнечного света и доступа детей. Спазмолитик пригоден для использования 5 лет со дня выпуска.

источник

Раствор для инъекций 40 мг/2 мл

активное вещество — дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

— cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

— cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.

— головная боль, головокружение, бессонница

— учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

— аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

— реакции в месте введения инъекции

— летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.

На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

санофи-авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

источник

Описание актуально на 29.02.2016

Латинское название: No-Spa
Код АТХ: A03AD02
Действующее вещество: Дротаверин (Drotaverine)
Производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co. (Венгрия)

Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата).

Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).

Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.

таблетки Но-Шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
уколы Но-Шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.

Таблетки 40 мг двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке выгравировано “spa”.

Но-Шпа Форте — это двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На одно из сторон имеется линия разлома, на другой выгравировано “NOSPA”.

Препарат в инъекционной форме имеет вид прозрачной жидкости желто-зеленого цвета.

Дротаверин — это миотропный спазмолитик. Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.

В сравнении с Папаверином обладает большей спазмолитической активностью и продолжительностью действия. Выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой, центральной и вегетативной нервной системы отсутствуют.

Средство эффективно как при спазмах мышечного, так и при спазмах нейрогенного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, пищеварительного и урогенитального трактов.

Поскольку дротаверин оказывает действие непосредственно на гладкие мышцы, ее можно использовать для снятия спазма даже в тех случаях, когда невозможно применение препаратов из группы холиноблокаторов (например, при гипертрофии предстательной железы или глаукоме).

При приеме внутрь абсорбция дротаверина стопроцентная. Из пищеварительного тракта вещество всасывается очень быстро. При первом прохождении (пассаже) через печень в кровоток поступает только 65% дозы. TCmax — от 45 минут до 1 часа.

В тканях дротаверин распределяется равномерно, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Вещество и/или продукты его метаболизма могут в незначительных концентрациях проходить через плацентарный барьер.

T1/2 — от 8 до 10 ч. В течение 72 ч вещество практически полностью выводится из организма. Более половины препарата выводится — преимущественно в виде метаболитов — почками, около трети — через ЖКТ (экскреция в желчь). В неизмененном виде дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению Но-Шпы:

спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);
спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.

Кроме того, целесообразно принимать Но-Шпу при головной боли и при дисменорее. Но-Шпа от головной боли эффективна, если причиной боли является спазм кровеносных сосудов (головная боль напряжения или тензионная боль).

Таблетки форте назначают, когда необходимо обеспечить более продолжительный эффект и сократить кратность применений.

Но-Шпа в ампулах применяется главным образом в ситуациях, когда невозможен прием таблеток.

В состав таблеток входит лактоза. Ее содержание в одной таблетке 40 мг — 52 мг, а в одной таблетке 80 мг — 104 мг. В связи с этим у пациентов с непереносимостью лактозы могут появляться жалобы со стороны пищеварительной системы.

Людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией следует назначать только уколы Но-Шпы.

Парентеральное введение препарата показано также при панкреатите: заболевание нередко сопровождается изнуряющей рвотой, из-за которой прием таблеток не дает нужного эффекта.

Принято считать, что препарат при зубной боли не помогает. И это неудивительно, поскольку основной эффект дротаверина — спазмолитический. Причиной же зубной боли является:

повреждение эмали или дентина зуба;
воспаление окружающих корень зуба тканей;
воспаление пульпы.

Гладкие мышцы в развитии болевого синдрома роли не играют, следовательно, прием Но-Шпы при зубной боли смысла не имеет. Однако в некоторых случаях таблетки все же способны помочь. Если положить таблетку на язык, можно почувствовать, что язык начинает достаточно быстро неметь в месте соприкосновения с ней.

Не являясь анальгетиком, препарат обеспечивает обезболивающее действие, и это позволяет использовать его для облегчения состояния в ситуациях, когда возможности быстро обратиться к врачу нет. Для купирования боли таблетку прикладывают к больному зубу или помещают в кариозную полость.

Следует отметить, что лекарство подействует лишь в том случае, если если пульповая камера уже вскрылась.

По мнению врачей, Но-Шпа является одним из лучших средств для купирования болей, которые возникают при месячных. Дротаверин способствует расслаблению матки, оказывая при этом обезболивающее действие.

При менструальной боли к Но-Шпе можно добавлять препараты, подавляющие в организме синтез Pg (например, Бруфен, Бутадион или Индометацин).

Противопоказания на Но-Шпу:

гиперчувствительность к дротаверинуили любому другому веществу в составе раствора/таблеток;
тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
синдром низкого сердечного выброса;
лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы (для таблеток).

С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, детям и лицам, страдающим от артериальной гипотензии.

Препарат обычно не оказывает побочных действий, тем не менее, необходимо учитывать, что на фоне лечения иногда могут отмечаться:

Если препарат вводится внутримышечно или внутривенно, возможны местные реакции в месте укола.

Взрослому человеку для облегчения состояния в течение суток рекомендуется принимать от 120 до 240 мг дротаверина. Таким образом, суточная доза составляет от 3 до 6 таблеток Но-Шпы. Делить ее рекомендуется на 2-3 приема.

Предельно допустимая разовая доза — 2 таблетки 40 мг, суточная — 240 мг.

Стандартная доза для ребенка до 12 лет — 80 мг/сут. (дозу распределяют на 2 приема), для ребенка старше 12 лет — 160 мг/сут. (дозу распределяют на 2-4 приема).

Рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — не более 2 дней. Если в течение 48 часов состояние не улучшается, следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и подбора правильной схемы лечения.

В ситуациях, когда Но-Шпа используется в качестве дополнения к основной терапии, рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — 2-3 дня.

Таблетки Форте принимают по той же схеме, что и таблетки 40 мг. Суточная доза препарата — 3-6 таблеток, распределенные на 2-3 приема.

Средняя суточная доза дротаверина в ампулах для взрослого — от 40 до 240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 отдельных введения.

Но-Шпа в/в вводится пациентам с камнями в желчных или мочевых путях при острой колике. Разовая доза — от 40 до 80 мг (вводить раствор следует медленно).

Эффективность препарата Но-Шпа в три-четыре раза выше эффективности Папаверина. Кроме того, препарат характеризуется 100%-ной биодоступностью. При приеме таблетки дротаверин очень быстро всасывается из ЖКТ: период полуабсорбции вещества — 12 минут.

При приеме внутрь действие Но-Шпы проявляется через 10-15 минут, а при внутримышечном введении — в течение 5 минут.

Дозировка для собак — 40 мг (1 таблетка) на каждые 10 кг веса. Если животному показано парентеральное введение лекарства, доза составляет 1 мл/кг.

Дозировка для кошек — 0,1 мл/кг, уколы делают 2 раза в день.

Сильная передозировка Но-Шпы сопровождается сердечной аритмией и нарушениями функции проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек ПГ (пучка Гиса) и остановки сердца, которая может привести к смерти пациента.

В литературе указывается, что смертельная доза дротаверина — 1,6-2,4 грамма (от 40 до 60 таблеток по 40 мг). Смерть наступала через 2-3 часа после того, как был принят препарат. В Википедии указывается, что LD50 дротаверина равна приблизительно 135 мг/кг.

После приема большой дозы дротаверина пострадавший должен находиться под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка, индукцию рвоты и поддержание жизненно важных функций организма.

Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.

В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.

Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и Альбумином).

Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в крови больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).

Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.

Таблетки 40 и 80 мг — без рецепта. Инъекционная форма — по рецепту.

Хранить при температуре от 15 до 25°C. Таблетки беречь от света.

Таблетки — пять лет. Раствор — три года.

На Но-Шпу рецепт на латинском выглядит вот так: Rp.: Tab. Drotaverini hydrochloride 0,04 N.10 D.S. 1-3

В составе таблеток присутствует лактоза, о чем следует помнить при назначении препарата людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.

При в/в введении раствора из-за риска возникновения коллапса больному следует находиться в лежачем положении.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов, страдающих от артериальной гипотензии.

В состав инъекционной формы Но-Шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа. У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергию) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока.

Пациентам с известной гиперчувствительностью к метабисульфиту натрия необходимо избегать применения Но-Шпы в уколах.

Наиболее известный российский аналог Но-Шпы — это Дротаверин. Другие дженерики препарата: Веро-Дротаверин, Биошпа, Нош-Бра, Пле-Спа, Спазмонет, Спазмол, Спазоверин, Спаковин.

В состав таблеток и раствора Но-Шпа в качестве активно действующей субстанции входит дротаверина гидрохлорид. Исходя из этого, можно сделать вывод, что Дротаверин — это Но-Шпа, по сути.

Единственным существенным отличием между препаратами является цена: Дротаверин в несколько раз дешевле своего импортного аналога.

Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.

Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.

У детей применение Но-Шпы противопоказано при сердечной, почечной или печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, низком АД, нарушении усвоения галактозы/лактозы, закрытоугольной глаукоме, бронхиальной астме, атеросклерозе коронарных артерий.

Применение таблеток категорически противопоказано у детей до 12 месяцев, однако наиболее безопасным считается давать препарат с шестилетнего возраста. Совсем маленьким детям столь мощное спазмолитическое средство дают только в тех случаях, когда нет никакой альтернативы.

Для улучшения вкуса таблетки ее можно растолочь в порошок и смешать со сладким сиропом.

Для детей от года до шести лет разовая доза при приеме внутрь составляет 0,5-1 таб. Пить лекарство следует 2 или 3 р./сут. Ребенку школьного возраста Но-Шпу дают от 2 до 5 р/сут. по целой таблетке.

При температуре у детей Но-Шпа применяется в качестве одного из компонентов так называемой “тройчатки”.

Помимо спазмолитика в состав такой смеси могут входить:

Для сбивания температуры можно использовать и простую комбинацию “Но-Шпа + Анальгин”.

Дозировка каждого препарата рассчитывается в зависимости от возраста ребенка. Так, например, для ребенка 2-х лет достаточно ⅓ таблетки Анальгина и ⅓ таблетки Но-Шпы.

Алкоголь и Но-Шпа несовместимы. Однако препарат может применяться для лечения похмелья (делать это рекомендуется под наблюдением врача-нарколога).

Дротаверин оказывает расслабляющее действие на все гладкомышечные структуры организма, провоцируя при этом расширение кровеносных сосудов и способствуя увеличению притока крови к различным органам.

Во время беременности средство применяется главным образом при тонусе матки на ранних сроках. Перед родами его не назначают, это связано с тем, что прием Но-Шпы перед родами будет способствовать расслаблению и раскрытию шейки матки.

Прием препарата в родах способствует нормализации сократительной активности мышц матки и уменьшению болевых ощущений, снижает риск травматизма, а также уменьшает период родовой деятельности. Несмотря на это, во многих европейских странах назначение Но-Шпы во время родов считается пережитком старой школы.

Но-Шпа считается безопасным для беременных препаратом. Клинический опыт применения средства у беременных женщин, а также результаты проводившихся на животных репродуктивных исследований показывают, что дротаверин не оказывает ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия.

Тем не менее, в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для женщины с возможными рисками для ее будущего ребенка.

Беременным женщинам форму препарата и суточную дозу подбирают в индивидуальном порядке. При повышенном тонусе мышц матки на раннем сроке беременности рекомендованная доза варьируется в пределах от 80 до 240 мг/сут.

Но-Шпа в ампулах используется обычно для подготовки к родам. Уколы дротаверина ускоряют процесс раскрытия шейки матки. Лекарство вводят в мышцу в дозе 40 мг. Через несколько часов укол при необходимости повторяют.

Женщины, принимавшие препарат при беременности, — отзывы являются этому подтверждением — уверяют, что Но-Шпа не только хорошо справляется с сильными спазмами в первые месяцы беременности, но и в значительной степени облегчает течение родов.

В связи с тем, что необходимых клинических данных применения Но-Шпы при лактации мало, при ГВ препарат назначать не рекомендуется.

Отзывы о Но-Шпе встречаются разные: кто-то препарат буквально спасает (в особенности при беременности), другие же считают его совершенно неэффективным.

Основными достоинствами препарата являются:

высокий профиль безопасности, который подтверждают результаты большого количества клинических и постмаркетинговых исследований;
способность достоверно предотвращать гладкомышечный спазм и уменьшать его выраженность;
наличие 2 лекарственных форм;
отсутствие побочных эффектов, которые характерны для отдельных спазмолитиковс антихолинергическим действием;
способность устранять спазмы различной природы происхождения (Но-Шпа эффективна при спазмах, вызванных урологическими и гинекологическими заболеваниями, заболеваниями ЖКТи акушерского профиля; средство является препаратом первого ряда, когда речь идет об оказании неотложной помощи).

Еще одной важной особенностью Но-Шпы является то, что она не маскирует симптоматику “острого живота”.

Цена Но-Шпы в таблетках 40 мг в российских аптеках — от 55 руб (стоимость 6 штук). Купить 24 таблетки 40 мг можно в среднем за 140 руб, а 24 таблетки 80 мг — за 180-200 руб. Цена Но-Шпы в ампулах — от 99 до 447 руб. (в зависимости от количества ампул в упаковке).

Цена Но-Шпы в таблетках в Украине — от 50 грн (24 таблетки 40 мг). Уколы в Харькове или Киеве можно купить за 245-260 грн (25 ампул 2 мл). Цена Но-Шпа Форте — от 100 грн.

источник

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.

1 мл	1 амп.
дротаверина гидрохлорид	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (5) — пачки картонные.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са 2+ )-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са 2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4, без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобуминами, а также α-ЛПВП.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный Т 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.

Т 1/2 составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);

— при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (опасность коллапса), при беременности.

Средняя суточная доза у взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы/сут), в/м.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг в/в медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением; проводят симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении дротаверина пациенты с пониженным АД должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

источник