Раствор кетанов инструкция по применению

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

источник

Кеторол – одно из самых эффективных обезболивающих из группы НПВС. Он выпускается под разными торговыми названиями, в том числе Кетонов. О том, как правильно использовать эти уколы, расскажем далее, предоставив инструкцию по применению.

Кетанов – это препарат для инъекционного введения, который назначается как обезболивающее, реже – жаропонижающее средство. Он обладает небольшим противовоспалительным эффектом, поэтому может использоваться при воспалительных процессах.

Препарат производится в Индии фирмой Ранбакси Лабораториз Лимитед.

Действующее вещество средства – кеторол. Это препарат группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), который обладает выраженным обезболивающим эффектом, наиболее сильным среди родственных препаратов. Дополнительное вещество – физраствор, или вода для инъекций.

Форма выпуска препарата – раствор для внутримышечного введения (в быту его называют уколами).

Следует помнить, что средство допустимо вводить только в мышцу, для подкожных и внутривенных инъекций оно неприменимо. Содержание действующего вещества в растворе – 30мг/мл.

Также выпускается Кетанов в таблетках. Содержание действующего вещества в них – 10мг.

Кеторол вмешивается в образование одного из ферментов, участвующих в воспалительной реакции, и блокирует его. Благодаря этому достигаются три эффекта препарата (перечислены в порядке выраженности) – обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный.

Обезболивающий эффект Кетанова гораздо больше, чем у родственных ему препаратов и близок к наиболее сильному из известных анальгетиков – морфину. В отличие от него, кеторол не вызывает привыкания.

Кетанов применяют при сильных болях различного происхождения, в том числе у онкологических больных. Инъекции ставят в стационаре или процедурном кабинете. Их назначают тогда, когда требуются высокие дозы действующего вещества, или состояние пациента не позволяет ему пить таблетки.

Чаще всего инъекции кеторола применяются в хирургических и реанимационных отделениях.

Препарат вводят в палате или процедурном кабинете, внутримышечно глубоко. Во время введения возникают сильные болевые ощущения, для уменьшения которых важно вводить лекарство медленно.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем взрослым ставят 1мг Кетанова при болевом синдроме, пациентам старше 65 лет – 0,5мл, столько же – взрослым с нарушением функции почек. Детям рассчитывает доза, исходя из массы тела.

Средство может давать побочные эффекты со стороны ЦНС – сонливость, вялость. Поэтому от работ, требующих внимания и сосредоточенности лучше отказаться. Также препарат оказывает значительное влияние на свёртывание крови, но оно прекращается через сутки после приёма Кетанова.

Если есть необходимость вводить лекарство многократно, то его вводят каждые 5-6 часов в течение 4 дней. При хронических болях у онкологических больных длительность применения препарата не ограничена.

Препарат, согласно инструкции по применению, не предназначен для приёма внутрь. Тем не менее, если пациент выпьет раствор для внутривенного введения из ампулы, лекарство окажет свой эффект.

Вреда от такой процедуры не будет, но следует знать, что на вкус Кетанов очень горький, и может вызвать рвотный рефлекс.

При воспалительных и онкологических заболеваниях полости рта оправдывают себя полоскания рта и приём внутрь раствора для инъекций Кетанов.

Кетанов не рекомендован во время беременности. Исследований, позволяющих установить его безопасность, не проводилось, поэтому не следует рисковать жизнью и здоровьем малыша. Если возникают жизненные показания, решается вопрос о допустимости применения Кеторола, возможных методах лечения, необходимости сохранения или прерывания беременности.

В это время препарат точно также не рекомендован. Если женщине необходимо пройти курс лечения, следует прервать лактацию на это время, а позже её восстановить, если в этом будет необходимость.

Кетанов не применяют у пациентов младше 16 лет. Данных о безопасности и эффективности кеторола у детей и подростков не существует.

Средство не применяется, если:

У пациента отмечалась аллергия на НПВС (аспириновая астма);
Больной страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения;
Имеются нарушения свёртываемости крови, в том числе гемофилия;
Геморрагический инсульт, а также любые признаки инсульта до установки диагноза по МРТ;
Имеются нарушения функции печени и почек, лекарственный гепатит, снижение клубочковой фильтрации, печёночная и почечная недостаточность;
В акушерской практике;
При хронических болях неясного генеза.

Последнее противопоказание связано с тем, что препарат в этом случае не лечит, а маскирует симптомы, а заболевание тем временем развивается.

Наиболее распространённый побочный эффект препарата – сонливость и нарушение координации, возможна нечёткость зрения. После инъекции не следует заниматься активным физическим трудом.

Другой распространённый эффект – провокация язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Это связано с механизмом действия препарата. Также возникают эффекты разжижения крови, которые могут оказать пагубное влияние на пациентов с нарушениями свёртывания.

Средство нельзя применять вместе с другими НПВС – это вызывает усиление побочных эффектов, и не усиливает основной. По той же причине губительно сочетание Кетанова и стероидных гормонов.

Диабетикам следует пересчитывать дозу инсулина с учётом гипогликемического эффекта Кетанова.

У больных с онкологическими болезнями или сильными послеоперационными болями Кетанов сочетают с опиоидными анальгетиками, чтобы снизить дозу наркотического препарата.

Информация на обороте упаковки

Срок годности – 3 года. Повреждённая ампула непригодна к использованию. Хранить лекарство следует при комнатной температуре, беречь от детей и домашних животных.

Раствор стоит в аптеках от 120р, продаётся строго по рецепту.

Также средство выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, их стоимость начинается с 60р. Таблетки также отпускаются по рецепту врача.

Препарат	Применение	Условия отпуска	Цена
Кеторол	Снятие тяжёлых болей, в т.ч. в онкологии	По рецепту	От 130р
Нурофен	Снятие боли и жара	Без рецепта	От 60р
Парацетамол	Лечение боли, жара, воспалительных процессов	Без рецепта	От 20р
Трамадол	Лечения тяжёлых болей после травм и операций	По рецепту	От 220р
Морфин	Лечение тяжёлых болей, в т.ч. в онкологии	Только для мед.учреждений	От 300р

Преимущество Кетанова перед другими НПВС в том, что он значительно превосходит своих «родственников» по обезболивающему эффекту.

Действенность препарата приближается к таким же показателям у сильных наркотических анальгетиков – промедола и морфина. Морфин – единственное вещество, эффект которого однозначно сильнее, чем у Кетанова.

Здесь будут ваши отзывы о препарате и опыте лечения им. Они очень помогут другим читателям сайта определиться с выбором.

источник

Описание актуально на 16.03.2016

Латинское название: Ketanov
Код АТХ: M01AB15
Действующее вещество: Кеторолак
Производитель: Ранбакси (Индия)

Состав таблеток: кеторолака 10 мг. Кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид.
Состав раствора: в 1 мл 30 мг кеторолака трометамина. Натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций, этанол, натрия гидроксид.

Таблетки, раствор для инъекций.

Анальгезирующее, противовоспалительное.

Википедия определяет препарат как нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий выраженное обезболивающее действие и менее выраженное противовоспалительное. Активное вещество угнетает активность фермента ЦОГ 1 и 2, влияет на обмен арахидоновой кислоты, подавляя биосинтез простагландинов. Удлиняет время кровотечения, в тоже время не влияет на протромбиновое время и количество тромбоцитов. Не угнетает дыхательный центр, не влияет на психомоторные функции. Не вызывает зависимости, не обладает анксиолитическим действием.

Его обезболивающий эффект сопоставим с Морфином. Для чего используется этот препарат? Для купирования боли различного генеза средней и сильной интенсивности. Начало действия через 40 мин., максимальный эффект достигается через 2 часа.

Хорошо всасывается в ЖКТ и С max в крови определяется через 40 мин. Прием жирной пищи задерживает достижение максимальной концентрации на 1 час. Биодоступность приближается к 100%. После в/м ведения максимальная концентрация определяется через 30-60 мин. Проникает в молоко кормящей матери. Большая часть препарата метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (91%). Период полувыведения 5,3 ч, удлиняется у пожилых лиц. Функция печени не влияет на период полувыведения. При нарушении функции почек период полувыведения достигает 13,6 ч.

Непродолжительное применение с целью устранения выраженного болевого синдрома:

в послеоперационном периоде (в хирургии, гинекологии, ортопедии и трематологии, урологии);
при травмах.

Показания к применению включают также обезболивание при зубной боли, почечной и печеночной колике, при отите, ишиалгии, остеоартрите, радикулите, остеохондрозе, при онкологических заболеваниях.

повышенная чувствительность;
«аспириновая»астма;
ангионевротический отек;
бронхоспазм;
гиповолемия;
язвенные поражения ЖКТ;
пептические язвы;
гипокоагуляция;
печеночнаяили почечная недостаточность;
геморрагический инсульт;
геморрагический диатез;
беременность, кормление грудью;
возраст до 16 лет.

Противопоказания включают также применение препарата во время хирургических операций, поскольку имеется высокий риск кровотечения. Не применяется также для лечения хронических болей.

диарея, гастралгия;
головокружение, сонливость, головная боль;
прибавка веса;
отеки различных частей тела (лицо, голени, лодыжки, ступни).

метеоризм, рвота, тошнота, эрозии слизистой ЖКТ;
частое мочеиспускание, боли в пояснице, нефрит;
снижение слуха;
одышка, бронхоспазм;
беспокойство, галлюцинации, психоз;
повышение АД;
аллергические реакции.

В виде таблеток применяют однократно или повторно, если в этом есть необходимость. Все зависит от тяжести болевого синдрома. Разовая доза — 10 мг. Сколько можно пить таблеток? При повторном приеме можно принимать до 4-х раз в сутки, соответственно, суточная доза не более 40 мг.

Продолжительность лечения не более 5 дней.

Раствор в ампулах применяют для в/м введения, при этом назначаются минимально эффективные дозы, которые подбираются в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости Кетанов в ампулах можно дополнить инъекциями опиоидных анальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовые инъекции в зависимости болевого синдрома выполняются в дозе 10-30 мг. Лицам старше 65 лет назначают по 10-15 мг. При необходимости они повторяются каждые 4-6 часов в этой же дозировке. При внутримышечном введении суточная доза должна быть не более 90 мг, а для лиц старше 65 лет до 60 мг. Продолжительность до 5 дней.

Наружная форма препарата на основе кеторолака — 2% гель Кеторол. Иногда эту лекарственную форму называют мазь или крем, что является неправильным. При местном применении вызывает ослабление болей в суставах и мышцах, уменьшает скованность и припухлость. Применяют при бурситах, тендинитах, миозитах, артрозах и радикулитах. Столбик геля длиной 1-2 см равномерно тонким слоем наносят на место болезненности до 4 раз в день и массирующими движениями слегка втирают.

Свечей с активным веществом кеторолак не существуют.

Передозировка проявляется заторможенностью, сонливостью, болью животе, тошнотой, рвотой. Несколько позже возникают эрозивный гастрит или язва желудка, нарушение функции почек.

Применение с НПВС, ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, глюкокортикостероидамиприводит к образованию язв ЖКТ и кровотечениям.
Применение с Парацетамоломусиливает нефротоксическое действие.
Пробеницид повышает концентрацию кеторолака и увеличивает период полувыведения.
Препарат усиливает токсичность метотрексатаи лития, снижает эффективность гипотензивныхи диуретических препаратов.
Повышает действие инсулина.
Назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефотетаномповышает риск кровотечения.
Опиоидные анальгетики назначаются в уменьшенных дозах.
Антацидыне влияют на всасывание препарата.
Раствор для инъекций нельзя смешивать с Морфиноми Прометазиномв одном шприце.
Не совместим с препаратами литияи Трамадолом.

Температура хранения таблеток и раствора не выше 25°C.

Данный препарат с алкоголем несовместим, поскольку увеличивается риск побочных явлений со стороны ЖКТ в виде гастралгии, абдоминальной боли и кровотечения из органов ЖКТ. Алкоголь усиливает обезболивающий эффект, поэтому можно пропустить тот момент, когда необходимо срочно обратиться к врачу. Кроме того, усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызывая сонливость, заторможенность.

Препарат противопоказан при беременности в период родов и лактации.

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Кеторол, Кеторолак, Кетолак, Кетокам, Кеталгин, аналогичное действие оказывает Кетонал.

Кеторол имеет такое же действующее вещество (кеторолак), такую же дозировку таблеток и инъекционного раствора. Следовательно, эффективность этих препаратов одинакова. Имеется дополнительная лекарственная форма — гель. Производитель Dr. Reddy´s (Индия).

Кетонал имеет другое действующее вещество — кетопрофен. Также, как и Кетанов, обладает сильным анальгетическим действием по сравнению с другими представителями НПВС, его обезболивающее действие сопоставимо с морфином. Однако имеет несколько преимуществ. Кетонал быстро выводится из организма, что позволяет применять его у пожилых лиц, не опасаясь побочных реакций.

Кроме того, существует больше лекарственных форм этого препарата: гель, крем, таблетки ретард, форте, капсулы пролонгированного действия, пластырь и свечи, что позволяет сочетать прием таблеток внутрь с местным лечением, уменьшая при этом дозу перорального приема. Капсулы с модифицированным высвобождением Кетонал дуо обеспечивают быстрое начало действия, но пролонгированное (24 часа) за счет высвобождения действующего вещества из разных палет. Если Кетанов лучше применять при острой боли, то второй препарат подходит для лечения хронической боли. Производитель Lek (Словения).

Таблетки Кетанов от чего они? Учитывая, что препарат имеет выраженное обезболивающее действие, его назначают при болях, вызванных травмами, опухолевыми заболеваниями и невралгией тройничного нерва. Кеторолак по обезболивающему действию при травмах превосходит Ревалгин, Диклофенак и Метамизол.

От чего помогает лекарство? Нужно сказать, что препарат эффективен даже для устранения послеоперационных болей и его применяют в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам. Этот препарат успешно применяют при зубной боли и головной, при месячных болях, если другие препараты оказываются не эффективными. Нужно помнить, что препарат замедляет свертываемость крови, и поэтому с осторожностью должен применяться во время месячных.

Сколько действует препарат? Продолжительность действия до 6 ч., поэтому лекарство принимают 3-4 раза в день. Выраженное обезболивающее и относительно длительное действие обусловливают то, что отзывы о Кетанове положительные. Чаще встречаются отзывы о таблетках, которые у многих находятся в домашней аптечке, их берут в отпуск и путешествия.

«От головной боли помогает очень хорошо — принимаю только половину таблетки, боль проходит через 20 минут» «Этот препарат никогда не подводит, хорошо снимает головную боль и мигрень». Очень многие принимали Кетанов от зубной боли и довольны результатом. «Держу в аптечке на случай острой зубной боли — всегда выручает».

Уколы Кетанова назначались в основном в послеоперационном периоде, поскольку он превосходит прочие НПВС по силе анальгетического действия в 2 раза. Тем не менее, в дозе 30 мг болевой синдром устранялся кратковременно, а в дозе 60 мг эффект сохранялся 8–10 часов. При выраженных болях после травматологических операций применялись комбинации его с морфином.
Аннотация четко определяет возможные побочные реакции. Если таблетки Кетанов принимать не длительно, то можно избежать побочных эффектов. При длительном применении вызывает побочные эффекты, характерные для других НПВС: боли в желудке, изъязвление слизистой желудка, нарушение функции почек. То же самое касается и инъекций. Эти реакции зависят также от индивидуальной чувствительности. «После второго укола появились сильные боли в желудке» сообщает пользователь интернета.

Если вы ищете мазь Кетанов, то ее не существует. С таким же действующим веществом выпускается 2% гель Кеторол. Свечей Кетанов тоже не существуют — есть ректальные свечи Кетонал аналогичного действия, но с другим действующим веществом.

Стоимость препаратов кеторолака несколько отличается в аптеках городов России. Купить Кетанов в Москве не составит труда. Сколько стоят таблетки, которые часто используют от зубной боли? Цена Кетанова в таблетках 10 мг №20 в столичных аптеках колеблется от 53 руб. до 61 руб.

Если вам назначены уколы, то в аптеках можно приобрести и раствор для инъекций. Цена Кетанова в ампулах составляет 108-120 руб.

Не составит труда приобрести и другие лекарственные формы кеторолака: мазь, а точнее гель, выпускаемый под названием Кеторол, стоимостью 215-243 руб. и свечи аналогичного действия — Кетонал — 267 руб.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество : кеторолака трометамол -10,00 мг.

крахмал кукурузный — 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,83 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

гипромеллоза — 2,91 мг, макрогол-400 — 0,68 мг, тальк очищенный — 0,16 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АВ15

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтаза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 -2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%). Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л)

T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг-0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
Заболевание печени (обострение);
Заболевания щитовидной железы;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Острый инфаркт миокарда;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
Выраженная миопатия, миастения;
Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);
Одновременное применение с пробенецидом;
Одновременное применение с пентоксифиллином;
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
Одновременное применение с солями лития;
Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

Препарат не применяют:

— для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

— для лечения хронических болей.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема
циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов. нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока и ослабление сократительной способности матки. Вследствие нарушения сокращений матки происходит замедление родовой деятельности и повышается риск маточного кровотечения.

Кеторолак проникает в материнское молоко. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.

Применение препарата Кетанов® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (>1:10), часто (>1:100 и 1:1000 и 1:10000 и Симптомы : абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к приводит к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами противопоказано.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность. с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови) и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы). Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению плазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов. приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития.
Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина сбелками крови.

Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.

В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется применять НПВП. так как возможно уменьшение эффекта мифепристона.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

По данным клинических исследований, использование некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении срока лечения и повышении пероральной дозы более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии рекомендовано применять антацидные средства, мизопростол, а также препараты, снижающие желудочную секрецию (блокаторы Нг-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-А1-PVC/A1. 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

С.К. Терапия С.А., 400632, ул Фабричи

124, Клуж-Напока. уезд Клуж, Румыния.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Street, CI uj-Napoca, Cluj County, Romania.

C.K. Терапия C.A.. 400632, ул Фабричи
124, Клуж-Напока, уезд Клуж, Румыния.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Street, CI uj-Napoca, Cluj County, Romania.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Индастриал Эреа №3, А. В. Роуд, Девас —

455 001, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Industrial
Area No3, A. B. Road, Dewas — 455 001,
India

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, д. 199, строение 537/2.

источник

действующее вещество: ketorolac tromethamine;

1 ампула (1 мл) содержит 30 мг кеторолака трометамина;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, этанол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Кеторолака трометамин является нестероидным противовоспалительным средством, которое демонстрирует аналгетическую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в ингибиции синтеза простагландинов.

Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный аналитический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых отличий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности аналгезии. Аналитическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие. Фармакокинетика. Кеторолака трометамин является рацемической смесью [-]S- и [+]R- энантиометрических форм, при чем аналитическая активность обусловлена S-формой. После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается, в среднем, через 50 минут после введения одноразовой дозы 30 мг.

У взрослых после внутримышечного введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократного внутримышечного введения кеторолака трометамина является линейной. При высших рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах — в грудное молоко. Больше 99 % кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Кеторолака трометамин в значительной мере метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводятся с мочой.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является почечный. Приблизительно 92 % введенной дозы определяется в моче: 40 % — в виде метаболитов и 60 % — в виде неизмененного кеторолака. Приблизительно 6 % дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (п = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R- энантиомера, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентрации Б-энантиомера/К-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R-формами в организме человека незначительные или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет приблизительно 2,5 часа (СО ± 0,4), а R-энантиомера — 5 часов (СО ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно каждые 6 часов в течение 5 дней здоровым добровольцам (п = 13), не продемонстрировал существенную разницу на 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО ±0,13) на день 1 и 0,55 мкг/мл (СО ± 0,23) на день 6. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляцию кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовали.

Пациенты пожилого возраста.

Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7 часов у пожилых пациентов (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные относительно внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек практически нет (г = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значения AUCg каждого из энантиомеров повышается почти на 100 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Значение периода полувыведения, AUCg и С_тач у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;

— пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;

— бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);

— бронхиальная астма в анамнезе;

— не применяют как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;

— не применяют пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500 — 5000 единиц каждые 12 часов);

— печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л);

— подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;

— одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;

— период беременности, схваток, родов и кормления грудью;

— детский возраст до 16 лет.

Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода, не следует применять кеторолак во время беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применяют в период кормления грудью вследствие возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Рекомендовано применять в условиях стационара.

После внутримышечного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимостй

оТ степени пгжеети-еоли и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное введение многоразовых суточных доз кеторолака не должно длиться больше 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода внутримышечного введения пациенты больше не имели потребности в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для внутримышечных инъекций, составляет 10 мг со следующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидных аналгетиков (морфина, петидина и др.). ^еторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамина, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда изменяют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее. Пациенты поэ/силого возраста

Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать самое низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозирование (не выше 60 мг/сутки внутримышечно).

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное «ювотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, /келудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны мочевыделительной системы, повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны печени нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительностъ: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и, в одиночных случаях, — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.

Репродуктивная система: женское бесплодие.

Другие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке. Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая.

Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже 4 часов после приема препарата с чмптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, ощелачивание мочи, гемодиализ или переливание крови неэффективны из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушениям функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Кеторолак в значительной мере связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2 %). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств вследствие индукции или ингибиции ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови ? vitro и не изменял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось приблизительно с 99,2 % до 97,5 %, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывания кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при приеме других НПВС, не рекомендуют одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВС за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Сопутствующий прием кеторолака трометамина и пробенецида «приводил к снижению клиренса кеторолака и значительному повышению его плазменных уровней и периода полувыведения. Следовательно, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

При одновременном применении НПВС и препаратов лития за пациентами следует внимательно наблюдать относительно признаков токсичности лития.

Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку сопутствующий прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними. Метотрексат.

Одновременно назначается с осторожностью.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

ЧПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифилина повышает риск появления кровотечения.

Неполяризующ ие м иорелаксаыты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты, которые принимают хинолин, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие р-блокаторов.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдаюших гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после внутримышечного введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения Кетанова.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь фатальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных сровотечений является дозо-зависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, долговременная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пожилых или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять ей особенное внимание, и при возникновении подозрения кеторолак стоит отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При сопутствующем приеме кеторолака трометамина у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (25005000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, потому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или нуждаются в введении низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, негативно влияющие на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует пристально наблюдать. Кеторолак подавляет аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения его время увеличивалось, но не превышало нормальный диапазон, который равняется 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. У пациентов, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо пристально наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

За состоянием больных с артериальной гипертензией и/или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначают пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга, только после тщательного взвешивания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска относительно развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков). Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма. Применение у пациентов с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения (больше чем втрое от нормы) AJIT и ACT в сыворотке крови наблюдались в контролируемых клинических исследованиях менее, чем у 1 % пациентов. Кроме того, были сообщения об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фатальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — фатальные. Кеторолак отменяют в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

У некоторых пациентов при применении кеторолака трометамина может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются такие или другие побочные эффекты, он не должен руководить автотранспортными средствами или работать с машинами и механизмами.

источник