Ксарелто
Ксарелто 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 15мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 15мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 2,5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Ксарелто 2,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто
Аналоги из категории Антикоагулянты
Вессел дуэ ф 250ед 50 шт. капсулы
Альфасигма С.п.А. (Италия) Препарат: Вессел дуэ ф
Гепарин 5000ед/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций
Фенилин 30мг 20 шт. таблетки
Здоровье Фарм. компания ООО (Украина) Препарат: Фенилин
Актилизе 50мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с растворителем
Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Актилизе
Гемаза 5000ме 1мл 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций российский кардиологический нпк фгу росм
Российский кардиологическ (Россия) Препарат: Гемаза
Аналоги из категории Препараты для лечения болезней крови
Тардиферон 80мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Пьер Фабр (Франция) Препарат: Тардиферон
Венофер 20мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения
Вифор Интернейшнл Инк. (Швейцария) Препарат: Венофер
Ферретаб комп. 30 шт. капсулы пролонгированного действия
Алоэ с железом 100мл сироп
ВИФИТЕХ ЗАО (Россия) Препарат: Алоэ с железом
Инструкция по применению Ксарелто
Состав и форма выпуска
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Активное вещество:
- ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг,
- Вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая — 37,50 мг или 35,00 мг,
- кроскармеллоза натрия — 3,00 мг,
- гипромеллоза 5сР — 3,00 мг,
- лактозы моногидрат -25,40 мг или 22,90 мг,
- магния стеарат — 0,60 мг, натрия лаурилсульфат — 0,50 мг;
- оболочка:
- железа оксид красный — 0,150 мг или 0,350 мг,
- гипромеллоза 15сР — 1,50 мг,
- макрогол 3350 — 0,50 мг,
- титана диоксид — 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 15 мг и 20 мг.
Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/1111 или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 3 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1 или 2 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки «15», на другой — фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета.
Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки «20», на другой — фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Прямые ингибиторы фактора Ха
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100 %). Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация — время») и Сmах (максимальная концентрация). Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40%.
В связи со сниженной степенью всасывания, при приеме 20 мг натощак наблюдалась биодоступность 66%. При приеме Ксарелто 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39% по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую биодоступность.
Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Снижение в 29 % и 56 % в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и через кишечник.
Оставшаяся 1/3 дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы). Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25%).
Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.
Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 80-50 мл/мин, клиренсе креатинина 49-30 мл/мин и клиренсе креатинина 29-15 мл/мин наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с клиренсом креатинина 80-50 мл/мин, клиренсом креатинина 49-30 мл/мин и клиренсом креатинина 29-15 мл/мин общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Xа также увеличивалось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза, соответственно.
Данные о применении Ксарелто у пациентов с клиренсом креатинина 29-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении Ксарелто у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин.
Переход с антагонистов витамина K (АВК) на Ксарелто
При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине МНО > 3,0.
При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине МНО меньше 2,5.
При переходе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто и поэтому не должно использоваться с этой целью (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).
Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК)
Существует вероятность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто на АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Пациентам, перешедшим с Ксарелто на АВК, следует одновременно принимать АВК, пока МНО не достигнет> 2,0. В течение первых двух дней переходного периода должна применяться стандартная доза АВК с последующей дозой АВК, определяемой в зависимости от величины МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.
Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто
У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).
Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты
Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто.
Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии
Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии (ЧПЭхо-КГ) у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто должно начинаться по меньшей мере за 4 ча
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Цены на Ксарелто в аптеках Москвы
Форма выпуска: Ксарелто 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| ДОЛГОЛЕТ | Щорса ул, д.5 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3082.00 руб. |
| СОБИ-ФАРМ | Гиляровского ул, д.50 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3111.80 руб. |
| Я ЗДОРОВ | Островитянова ул, д.19/22 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3092.00 руб. |
| ДОЛГОЛЕТ | Солнцевский пр-кт, д.28 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3171.00 руб. |
| ДОЛГОЛЕТ Социальная аптека | Школьная ул, д.11 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3231.00 руб. |
| ДОЛГОЛЕТ | Октябрьская ул, д.7 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3231.00 руб. |
| zdesapteka | Дмитровское ш, д.80 стр.1 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
3259.00 руб. |
| zdesapteka | Новослободская ул, д.46 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-22:00 |
3259.00 руб. |
| zdesapteka | Барклая ул, д.12 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
3259.00 руб. |
| zdesapteka | Куусинена ул, д.7 кор.1 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
3286.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| МИЦАР | 3-й мкр, д.3 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3915.00 руб. |
| МИЦАР | 50 лет Октября ул, вл.2 стр.1 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3915.00 руб. |
| МИЦАР | Новая ул, д.9 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3915.00 руб. |
| МИЦАР | 4-й мкр., , д.21Б | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3915.00 руб. |
| МИЦАР | Советская ул, д.12 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3915.00 руб. |
| МЕДСИ-ЗДОРОВЬЕ | Посёлок Отрадное, д.вл2с1А | Пн-Пт: 09:00-18:00 | 3964.00 руб. |
| ПИКОН | Ленина ул, д.14 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-18:00 Вс-Вс: 09:00-17:00 |
3993.00 руб. |
| МЕДСИ-ЗДОРОВЬЕ | Хорошёвский 3-й проезд, д.1 стр.2 | Пн-Вс: 09:00-18:00 | 3997.00 руб. |
| МЕДСИ-ЗДОРОВЬЕ | Боткинский 2-й проезд, д.5 кор.3 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Вс: 10:00-18:00 |
3997.00 руб. |
| Гармония | Ясная поляна ул, д.106 | Пн-Вс: 09:00-22:00 | 4026.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| ПИКОН | Ленина ул, д.14 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-18:00 Вс-Вс: 09:00-17:00 |
11245.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Мира пр-кт, д.13/7 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Вс: 09:00-19:00 |
11430.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Юбилейный пр-кт, д.60 | Пн-Пт: 08:00-21:00 Сб-Вс: 09:00-20:00 |
11436.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Ленинский пр-кт, д.1 кор.1 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11436.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Маяковского ул, д.14 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11436.00 руб. |
| АПТЕКА «ФОРТЕ» | Ореховый б-р, д.25 | Пн-Пт: 09:00-21:00 Сб-Сб: 09:00-19:00 Вс-Вс: 09:00-18:00 |
11500.00 руб. |
| АПТЕКА «ФОРТЕ» | Азовская ул, д.24 кор.2 | Пн-Пт: 09:00-21:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11500.00 руб. |
| АПТЕКА «ФОРТЕ» | Изумрудная улица, 6 | Пн-Пт: 09:00-21:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11530.00 руб. |
| АПТЕКА «ФОРТЕ» | Пятницкое ш., д.21 кор.1 | Пн-Пт: 09:00-21:00 Сб-Вс: 09:00-20:00 |
11530.00 руб. |
| ВИТА НОСТРА | Авиаконструктора Миля ул, д.26 | Пн-Вс: 09:00-22:00 | 11535.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 15мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| zdesapteka | Куусинена ул, д.7 кор.1 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
3236.00 руб. |
| МИЦАР | 4-й мкр., , д.21Б | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3350.00 руб. |
| АПТЕКА «ФОРТЕ» | Ореховый б-р, д.25 | Пн-Пт: 09:00-21:00 Сб-Сб: 09:00-19:00 Вс-Вс: 09:00-18:00 |
3350.00 руб. |
| zdesapteka | Широкая ул, д.29 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
3236.00 руб. |
| Рамфармакон | Десантная ул, д.22 | Пн-Вс: 08:00-21:00 | 3324.70 руб. |
| Рамфармакон | Приборостроителей ул, д.7 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3325.00 руб. |
| Рамфармакон | Воровского ул, д.3 | Пн-Вс: 08:00-21:00 | 3325.00 руб. |
| МИЦАР | Челябинская ул, д.15 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3350.00 руб. |
| МИЦАР | Щорса ул., д.2А | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3350.00 руб. |
| МИЦАР | Саранская ул, д.4/24 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3350.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 15мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| zdesapteka | Барклая ул, д.12 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
11144.00 руб. |
| zdesapteka | Куусинена ул, д.7 кор.1 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
11244.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Мира пр-кт, д.13/7 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Вс: 09:00-19:00 |
11430.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Ленинский пр-кт, д.1 кор.1 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11436.00 руб. |
| ИСТОЧНИК ЗДОРОВЬЯ | Маяковского ул, д.14 | Пн-Пт: 08:00-20:00 Сб-Сб: 09:00-20:00 Вс-Вс: 09:00-19:00 |
11436.00 руб. |
| zdesapteka | Широкая ул, д.29 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
11244.00 руб. |
| Рамфармакон | Воровского ул, д.3 | Пн-Вс: 08:00-21:00 | 11253.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Вокзальная ул, д.27 | Круглосуточно | 10559.00 руб. |
| zdesapteka | Щёлковское ш, д.94 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 09:00-21:00 |
11244.00 руб. |
| zdesapteka | Первомайская Нижн. ул, д.64 | Пн-Пт: 08:00-22:00 Сб-Вс: 21:00-09:00 |
11244.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 2,5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| ДОЛГОЛЕТ | Щорса ул, д.5 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3402.00 руб. |
| ДОЛГОЛЕТ | Октябрьская ул, д.7 | Пн-Вс: 09:00-21:00 | 3414.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Вокзальная ул, д.27 | Круглосуточно | 3398.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Мусы Джалиля ул, д.20 | Круглосуточно | 3359.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Измайловское ш, д.13 | Круглосуточно | 3369.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Первомайская Нижн. ул, д.77 | Пн-Вс: 00:00-00:00 | 3389.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Вокзальная ул, д.21 | Круглосуточно | 3398.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Халтуринская ул, д.18 | Круглосуточно | 3399.00 руб. |
| Авиценна Фарма | Ленина ул, д.4 | Круглосуточно | 3399.00 руб. |
| Манели | Юбилейный пр-кт, д.53 | Круглосуточно | 3433.00 руб. |
Просмотреть все аптеки
Форма выпуска: Ксарелто 2,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Источник статьи: http://www.asna.ru/product/ksarelto/
Ксарелто, 2.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Инструкция на Ксарелто
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ривароксабан микронизированный | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; гипромеллоза 5сР — 3 мг; лактозы моногидрат — 35,7 мг; магния стеарат — 0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг | |
| оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,015 мг; гипромеллоза 15сР — 1,5 мг; макрогол 3350 — 0,5 мг; титана диоксид — 0,485 мг |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг, | количество |
| активное вещество: | |
| компонента состава | количество |
| компонента состава без количества | |
| вспомогательные вещества: |
блистер 10, [], пачка картонная 10,
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета. На одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением дозировки «2,5», на другой стороне логотип фирмы Байер в виде креста.
На поперечном разрезе — ядро белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Ха является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Ха катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбинового взрыва». Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Ха увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Ха, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха могут остановить «тромбиновый взрыв». Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем. У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Ха.
Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение ПВ, которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент корреляции 0,98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться.
ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили значений для ПВ (Neoplastin ® ) через 24 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность антифактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT ЭКГ под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.
После приема внутрь ривароксабан всасывается почти полностью, и его биодоступность при приеме таблеток 2,5 и 10 мг высокая (80–100%) вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияние на AUC и Cmax при приеме дозы 10 мг. Таблетки Ксарелто ® в дозировке 2,5 и 10 мг могут приниматься как вместе с пищей, так и натощак (см. «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности Cv% составляет от 30 до 40%.
Распределение. Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, она составляет приблизительно 92–95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний Vd, он составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от полученной дозы ривароксабана метаболизируется и выводится половина почками и вторая половина — через кишечник. Оставшаяся треть полученной дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.
Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов цитохрома Р450 — CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Вcrp (белка устойчивости рака молочной железы).
Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч — у пожилых пациентов.
Пол/пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.
Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25%).
Детский возраст. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.
Межэтнические различия. Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, негроидной, азиатской расы, а также у представителей латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.
Нарушение функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз для пациента с хроническим заболеванием печени, главным образом цирроза. Для пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск кровотечения.
У больных с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения ПВ оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
Поэтому у пациентов с циррозом печени и нарушением функции печени В и С по классификации Чайлд-Пью прием ривароксабана противопоказан.
Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по Cl креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (Cl креатинина 30–49 мл/мин) или тяжелой степени тяжести (Cl креатинина 15–29 мл/мин) наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5; 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; ПВ вследствие действия фактора Ха также удлинялось в 1,3; 2,2 и 2,4 раза соответственно.
Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с Cl креатинина 15–29 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с клиренсом креатинина
Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами (клопидогрелом или тиклопидином).
Источник статьи: http://m.uteka.ru/product/ksarelto-227190/