Пропафенон инструкция по применению отзывы

Аритмии могут возникать по самым разным причинам и требуют быстрой коррекции. Сегодня существует огромное количество препаратов, направленных на нормализацию сердечного ритма и купирование острых состояний. Пропафенон – один из наиболее часто назначаемых препаратов при нарушениях сердечного ритма. Рассмотрим, что это за средство и как правильно его применять, а также отзывы специалистов и пациентов.

Пропафенон – антиаритмическое средство класса I C, обладающее сосудорасширяющими свойствами.

На фармакологическом рынке существует две лекарственные формы:

Раствор для внутривенного введения – выглядит как бесцветная жидкость. Выпускается в ампулах объемом 10 и 20 мл. Они помещены в контурные ячейки по 5 штук. Количество ампул в упаковке – 10. Каждая из них содержит 35 или 70 мг активного вещества (гидрохлорид пропафенона) и такие компоненты:

пропиленгликоль;
моногидрат декстрозы;
воду;
хлористоводородную кислоту.

Таблетки – имеют круглую, двояковыпуклую форму. Сверху они покрыты оболочкой. Цвет у нее – белый. Таблетки продаются во флаконах из темного стекла (по 40 шт.) и в блистерах. Количество их содержания в одной пластине – 10 штук. В упаковке находится 4 или 5 блистера. В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества. Другие ее составляющие:

стеарат магния;
микрокристаллическая целлюлоза;
тальк;
диоксид титана;
моногидрат лактозы;
макрогол 400;
повидон;
опадрай белый;
лаурилсульфат и карбоксиметилкрахмал натрия.

Выбор способа применения и лекарственной формы осуществляется врачом, исходя из поставленного диагноза. Применение раствора препарата проводится в стационаре. Использование таблеток возможно и в домашних условиях.

Использование Пропафенона для лечения нарушений ритма сердцебиения объясняется его способностью блокировать натриевые каналы, вызывать понижение скорости деполяризации путем угнетения начальной фазы потенциала действия и амплитуды в сократительных волокнах Пуркинье и желудочках. Помимо этого, он оказывает местноанестезирующее влияние на клетки сердечной мышцы, предотвращает их разрушение.

Он быстро всасывается в кишечнике. Биологическая доступность препарата – 5 %, но все зависит от дозировки. При увеличении стандартной дозы в 2 раза она повышается на 7%. При применении 450 мг Пропафенона его биодоступность составляет 40-50%.

Концентрация действующего вещества препарата в крови наивысшая спустя 2-3 часа после приема. С белками плазмы, внутренних органов Пропафенон связывается на 85-97%. Основной его метаболизм происходит в печени. Из организма продукты распада лекарственного средства выводятся естественным путем – через кишечник и вместе с мочой.

Цена на препарат зависит от формы его выпуска, региона реализации. Средняя стоимость таблеток представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость

Форма	Москва	Санкт-Петербург	Другие города России
Таблетки	180-250 руб.	195-312 руб.	170-276
Раствор	304-440 руб.	290-400	280-450

Как и все медицинские средства, Пропафенон имеет показания и ограничения к использованию, схему приема, которые обязательно нужно учитывать, поэтому назначать его применение должен только врач.

Лечение препаратом рекомендуется при:

наджелудочковой, желудочковой экстрасистолиях;
мерцании, трепетании предсердий, других пароксизмальных нарушениях сердечного такта;
синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
предсердно-желудочковой тахикардии.

К факторам, исключающим возможность применения препарата при сердечно-сосудистых нарушениях, относятся:

синдром слабости синусового узла;
отравление Дигоксином;
непереносимость активного вещества, других компонентов медицинского средства;
хроническая недостаточность сердца тяжелой и рефрактерной формы, в стадии декомпенсации;
низкое давление;
кардиогенный шок (исключение – артериальная гипотензия, вызванная тахикардией);
замедленное сердцебиение;
нарушение проводимости внутри предсердий;
период восстановления после инфаркта;
AV-блокада средней, тяжелой степени;
нарушение всасывания моносахаридов в желудочно-кишечном тракте;
внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (у пациентов без кардиостимулятора);
блокада ножек узла Гиса.

С осторожностью Пропафенон приписывают больным старше 70 лет, с искусственным водителем сердца и тем, кто имеет:

синдром патологически быстрой утомляемости мышц;
дисфункции почек, печени;
бронхиальную астму;
нарушения водно-электролитного обмена;
гипо-, гиперкалиемию;
хроническую обструктивную болезнь легких;
холестаз;
кардиомиопатию;
сердечную недостаточность с фракцией выброса меньше 30%.

В I триместре беременности лечение Пропафеноном не рекомендуется. Но если вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить плоду, он может быть назначен. Кормящим матерям и детям до 18 лет применение этого средства противопоказано.

Дозировку и продолжительность его приема определяет врач индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и общего состояния больного.

Для пациентов весом до 70 кг начальная дозировка препарата – 450 мг: по 1 таблетке через каждые 8 часов. Спустя время дозировку увеличивают. Делают это постепенно – через каждые 3-4 дня. Максимально возможная суточная доза – 600 или 900 мг. Это количество лекарства разделяют на 2 или 3 приема, соответственно.

Если частота приступов аритмии повышается, наблюдается расширение комплекса QRS или интервала QT больше чем на 20%, дозировку Пропафенона уменьшают или на время прекращают его прием. То же самое необходимо сделать, если использование препарата приводит к удлинению интервала PQ более чем на 50%.

Больные старше 70 лет или весом менее 70 кг, а также пациенты с печеночной недостаточностью прием начинают с небольших доз. Тем, у кого есть дисфункции почек, следует пить таблетки в дозировке, которая на 20-30% меньше стандартной дозы.

Раствор препарата вводят каждые 1,5-2 часа. Начальная его дозировка – 500 мкг/кг массы тела. При отсутствии терапевтического эффекта, наличии других показаний ее увеличивают в 2-4 раза. Максимально допустимая доза раствора – 560 мг. Лекарство вводят медленно – в течение 3-6 минут. При этом ведется контроль над состоянием больного с помощью ЭКГ.

Детям, не достигшим совершеннолетия, Пропафенон не назначается: данные о влиянии препарата на организм ребенка, его эффективности в детском или подростковом возрасте отсутствуют.

Пропафенон помогает нормализовать сердцебиение, снизить частоту приступов экстрасистолии, мерцательной аритмии. В большинстве случаев он хорошо переноситься, но при условии правильного применения.

Иногда после приема Пропафенона наблюдается проявление побочных эффектов (Табл. 2).

Таблица 2 – Негативные реакции организма при приеме Пропафенона

Система, работа которой может нарушиться при лечении Пропафеноном	Последствия терапии лекарственным средством
Нервная	Головная боль.
	Судороги.
	Головокружение.
	Тревожность.
	Кошмарные сновидения.
	Спутанность сознания.
	Ухудшение координации движений.
Сердечно-сосудистая	Ощущение дискомфорта, боли за грудной клеткой.
	Ортостатическая гипотензия.
	Замедленное сердцебиение.
	SA-, AV-блокада.
	Тахиаритмия (желудочковая, наджелудочковая).
	Развитие сердечной недостаточности или усугубление ее симптомов.
	Ухудшение внутрижелудочковой проводимости.
Зрительная	Раздвоение, расплывчатость зрения.
Половая	Снижение потенции.
Половая	Олигоспермия.
Пищеварительная	Сухость во рту.
	Тошнота.
	Ухудшение аппетита.
	Искажение вкуса.
	Расстройство стула.
	Дискомфорт в желудке.
	Нарушение работы печени.
	Холестатическая желтуха (редко).
Опорно-двигательный аппарат	Боли в суставах.
Кожный покров	Геморрагическая сыпь.
	Жжение.
	Покраснение.
	Отечность.
	Крапивница.
Дыхательная	Спазм бронхов.

Риск возникновения всех этих побочных действий повышается, если неправильно или слишком долго применять Пропафенон. Дозировку лекарства, курс лечения должен определять врач.

При приеме Пропафенона повышается риск аритмогенного действия. Поэтому начинать применение препарата нужно в условиях стационара. В период терапии больной обязан периодически проходить ЭКГ.

При дисфункциях почек и печени, приеме лекарств, действие которых схожее с Пропафеноном, это средство назначается с осторожностью. Если терапия необходима, врач обязан контролировать состояние больного с помощью ЭКГ, исследований электролитного баланса и функций работы печени. Если после приема возникают AV или SA блокады III степени, часто повторяются экстрасистолии, лечение нужно прекратить.

Препарат может негативно влиять на концентрацию внимания, зрение. Поэтому на период его применения рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств, работы со сложными механизмами. Также нужно полностью исключить употребление алкогольных напитков.

Переносимость Пропафенона, его терапевтический эффект во многом зависит от того, принимает ли больной другие препараты (Табл. 3).

Таблица 3 – Совместимость с другими препаратами

Лекарственные средства	Взаимодействие с Пропафеноном, особенности применения
Лидокаин	Усиливает кардиодепрессивное действие. Применение с лекарствами на основе пропафенона противопоказано.
Препараты, угнетающие кроветворение	Повышают вероятность развития миелосупрессии.
Бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты	Усиливают антиаритмический эффект.
Амиодарон	Увеличивает риск возникновения тахикардии.
Циклоспорин, антикоагулянты непрямого действия, Пропранолол	Повышается их концентрация в крови.

Перед тем как назначить Пропафенон, врач обязан расспросить пациента о принимаемых им лекарственных средствах.

Если использование Пропафенона невозможно, его заменяют препаратами, имеющими такое же действующее вещество или схожий принцип действия.

В перечень антиаритмических средств, содержащих пропафенон, входят:

Пропанорм – назначается для лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Форма выпуска – таблетки. Содержит 150 или 300 мг действующего вещества. Имеет те же противопоказания, что и Пропафенон. Приобрести препарат можно за 350-535 руб.
Ритмонорм – таблетки, выпускаемые в Германии. Каждая из них содержит 150 мг действующего вещества. Препарат применяется при фибрилляции предсердий, вентрикулярной аритмии, пароксизмальной круговой тахикардии. Не прописывают беременным женщинам, в детском возрасте. Средняя стоимость упаковки средства (50 таблеток) – 460-600 руб.

Как Пропанорм, так и Ритмонорм обладают теми же свойствами, что Пропафенон. Различаются эти антиаритмические средства лишь торговым названием и ценой.

На рынке фармакологии существует немало препаратов, имеющих тот же принцип действия, что и Пропафенон. Наиболее часто применяются:

Триметазидин – таблетированный препарат, обладающий антигипоксическими, антиангинальными свойствами. Рекомендуется больным со стенокардией, хориоретинальными сосудистыми нарушениями.

Может использоваться в терапии головокружений, болезни Меньера и патологиях сосудов головного мозга. Не назначается детям, при почечной недостаточности, гиперчувствительности к триметазидину. За упаковку препарата придется отдать 100-200 руб.

Амиодарон – один из самых доступных аналогов Пропафенона. Входит в группу противоаритмических средств III класса. Действует сразу в нескольких направлениях: нормализует сердцебиение, понижает давление, расширяет сосуды и уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Прием этого средства рекомендуется в период реабилитации после инфаркта, для лечения экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии. Приобрести его можно за 140 руб. (за 30 таблеток).

Перед заменой Пропафенона структурными аналогами или препаратами со сходным принципом действия рекомендуется проконсультироваться с врачом: подобрать наиболее эффективное средство для лечения сердечно-сосудистых нарушений, правильно определить его дозировку способен только специалист.

Пропафенон – эффективный препарат. Подтверждением тому являются отзывы специалистов и больных, принимавших его для лечения нарушений сердечного ритма.

Специалисты говорят, что Пропафенон – хорошее антиаритмическое средство, но у некоторых категорий людей на фоне его приема могут проявиться побочные эффекты:

Люди, принимавшие препарат, отзываются о нем положительно. Многие утверждают, что он помогает устранить сбои в работе сердца, восстановить здоровье и избавиться от дискомфорта:

Пропафенон – эффективный и доступный препарат. Но положительный эффект от терапии достигается лишь при условии правильного его применения, соблюдения всех рекомендаций лечащего врача.

источник

Пропафенон таблетки оказывают антиаритмическое действие. Именно поэтому препарат широко используют при лечении пациентов, которым был поставлен диагноз аритмия. Необходимую дозировку всегда определяет доктор, поскольку подбор должен осуществляться в индивидуальном порядке. Подобное позволяет сделать лечение максимально эффективным.

Основной компонент — пропафенона гидрохлорид, который содержится в средстве в достаточно большой дозировке – 150 мг. Кроме основного вещества, в препарате имеются и дополнительные компоненты, которые призваны усилить его действие.

Среди вспомогательных веществ необходимо выделить следующие:

повидон;
целлюлозу;
тальк;
магния стеарат;
производные натрия;
лактозу.

Выпускается препарат в форме таблеток и раствора. Таблетки имеют круглую форму.

Препарат обладает антиаритмическим действием

Препарат принято назначать пациентам, которые имеют определенную группу заболевания сердца. Средство хорошо зарекомендовало себя именно в лечении подобных недугов. Стоит отметить, что данное лекарство не входит в группу препаратов, оказывающих широкий спектр действия. И поэтому препарат используют исключительно в кардиологии. Основными показаниями к началу приема медикамента являются такие заболевания:

экстрасистолии разного типа – это могут быть как наджелудочковые, так и желудочковые экстрасистолы;
нарушения ритма – в данном случае речь тоже идет о нарушениях разного типа. Они могут быть спровоцированы разными факторами и проявляться в качестве мерцаний и трепетания предсердий;
тахикардия – еще одним распространенным показанием к назначению медикамента является предсердно-желудочковая тахикардия.

Лекарство врачи часто включают и в состав профилактической терапии. Например, при устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии. Как показывает практика, средство очень хорошо себя зарекомендовало в составе комплексной профилактической терапии. И поэтому врачи назначают его достаточно часто. В особенности, если речь идет о лечении пациентов, которые страдают WPW синдромом.

Как и у любого медикаментозного средства, у этого лекарства тоже имеются определенные противопоказания. Несмотря на высокую степень эффективности, начать принимать средство могут далеко не все категории пациентов. Поскольку существуют заболевания, которые выступают противопоказаниями к терапии, включающей в себя прием медикамента Пропафенон.

Первое и абсолютное противопоказание – это аллергия и повышенная чувствительность к компонентам средства. Если во время приема медикамента у пациента начала проявляться аллергическая реакция, необходимо сообщить об этом доктору. Продолжать прием в данном случае нельзя. Иначе состояние здоровья больного еще больше усугубится.

Вторым противопоказанием к применению медикамента, включенного в список РЛС, принято считать сердечную недостаточность, которая находится в так называемой стадии декомпенсации. Более того, препарат никогда не назначают тем больным, у которых была диагностирована хроническая сердечная недостаточность. Брадикардия, артериальная гипертензия и все виды блокад также являются противопоказаниями. При таких заболеваниях назначать препарат категорически запрещено ввиду того, что состояние пациента может серьезное ухудшиться. При инфаркте и синдроме слабости синусового узла средство тоже не назначают. Кроме того, противопоказаниями к его использованию являются:

грудное кормление;
возраст до 18 лет, поскольку безопасность приема не была доказана.

При заболеваниях легких и печени средство можно использовать. Поэтому врач вполне может вручить рецепт пациенту. Однако при этом пациент должен постоянно находиться под наблюдением доктора. Дозировка в таком случае выбирается с особой осторожностью, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.

Таблетки принимают только после еды. Дозировка и схема лечения, как упоминалось выше, обязательно подбирается в индивидуальном порядке. Только доктор может скорректировать дозу. Общая схема приема медикамента, указанная производителем, достаточно проста. Необходимо принимать по 1 таблетке каждые 8 часов, т.е. 3 таблетки в сутки. Согласно инструкции, Пропафенон в таблетках нужно принимать лишь в том случае, если не было обнаружено никаких противопоказаний.

Важно! В случае необходимости дозировку можно повышать.

Однако это следует делать постепенно, чтобы не нанести вред организму. Более того, необходимо обязательно учитывать тот факт, что для пациентов старше 70 лет, а также тех, кто имеет массу тела меньше 70 кг, следует выбирать «щадящую» дозировку. Но даже в случае выбора правильной дозировки лечение обязательно должно проходить только после проведения ЭКГ. Наиболее оптимальным вариантом является лечение в стационаре.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в том случае, если была выбрана неправильная схема лечения. То есть при превышении допустимой дозировки. Однако это совершенно не означает, что побочные эффекты не могут проявиться и при условии правильно выбранной дозировки. Наиболее распространенными являются аллергические реакции. Они могут проявляться в виде сыпи, покраснения кожных покровов.

В случае если пациент продолжает использовать препарат Пропафенон 150 мг, на который у него началась аллергия, симптоматика резко ухудшается. Может появиться крапивница или экзантема. В некоторых случаях даже развивается волчаноподобный синдром.

Самыми частыми побочными действиями, которые были зафиксированы при клинических испытаниях медикамента, были слабость и высыпания на кожных покровах геморрагического характера. Однако существуют и другие побочные эффекты, к которым можно отнести:

нарушение сердечного ритма;
блокады SA и AV типа;
изменение вкуса;
ощущение сухости во рту;
нарушение функций печени.

Достаточно часто пациенты жалуются на головную боль, головокружения и ухудшение зрения. Обратите внимание, что через два-три дня после начала приема медикамента эти эффекты прекращаются. Но если по истечении этого срока негативные реакции не перестают беспокоить пациента, необходимо прекратить принимать препарат и обратиться за помощью к доктору. Какая-либо вспомогательная терапия в данном случае не требуется. Доктор просто подберет другое, более подходящее лекарство.

Существует три синонима данного медикамента, которые на данный момент широко используются.

Ритмонорм.
Пропанорм. Это более дешёвый препарат. И найти его можно практически в любой аптеке.
Профенан.

Цена Пропафенона в таблетках составляет от 150 рублей.

Данные аналоги используют в том случае, если применение медикамента Пропафенон является невозможным. При этом они не отличаются большим количеством негативных эффектов и противопоказаний. Следовательно, такие препараты подойдут большинству пациентов. Однако, производя замену медикамента, доктор будет ориентироваться на то, по какой причине возникла подобная необходимость. Поскольку если речь идет о повышенной чувствительности или аллергии, то необходимо внимательно изучать и состав аналогов, которые в большинстве своем очень похожи на оригинальный медикамент.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 23.07.2019 00:00.

Название

Цена

Пропанорм

от 341.00 руб. до 476.00 руб.

спрятать смотреть цены детально

Ритмонорм

от 456.00 руб. до 564.60 руб.

спрятать смотреть цены детально

Понять, действительно ли препарат является таким эффективным, помогут отзывы кардиологов. Представляем вниманию читателей несколько отзывов докторов, которые работают в отделении кардиологии.

источник

Описание актуально на 23.09.2015

Латинское название: Propafenone
Код АТХ: C01BC03
Действующее вещество: Пропафенон (Propafenone)
Производитель: Alkalo >

В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
изменение интервала QT незначительное.

Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
предсердно-желудочковая тахикардия(применяется как для лечения, так и для профилактики);
в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
при интоксикацииДигоксином;
тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
перенесенный инфаркт миокарда;
особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

Применение с осторожностью

хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
кардиомиопатия;
использование кардиостимулятора;
печеночный холестазлибо недостаточность;
почечная недостаточность;
комбинирование с прочими антиаритмическимиЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестази холестатическая желтуха.
ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

С Лидокаиномприменение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспориномнаблюдается повышение их плазменной концентрации.
С Варфарином– усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
С местными анестетиками— увеличиваются риски поражения ЦНС.
С Циметидиноми Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином— снижается.
С Амиодарономповышается риск развития тахикардиипо типу «пируэт».
С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
Комбинированная терапия с антикоагулянтамии гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

Условия для начала курса лечения:

постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

Отзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом, Ципралексом, препаратом Меридиа. Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.

Купить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.

источник

Пропафенон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Propafenone

Действующее вещество: пропафенон (propafenone)

Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 183 руб.

Пропафенон – антиаритмический препарат.

Лекарственные формы Пропафенона:

таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон, оболочка и ядро – белого цвета (по 40 шт. в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 5 блистеров);
раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

В 1 таблетке Пропафенон содержатся:

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг;
вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк;
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 – гипромеллоза 5сР, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

В 1 ампуле с раствором Пропафенон содержатся:

действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 35 мг;
вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, декстрозы моногидрат, вода для инъекций.

Пропафенон – антиаритмический препарат, мембраностабилизирующее свойство которого направлено на лечение нарушений ритма сердца. Кроме этого, препарат оказывает действие блокатора натриевых каналов (класс IC), обладает местноанестезирующим и слабо выраженным бета-адреноблокирующим эффектом (класс II).

Механизм действия направлен на уменьшение максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуды в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, замедляя по волокнам Пуркинье проведение. Угнетает автоматизм, удлиняет время проведения по SA (синоатриальному) узлу и предсердиям.

На фоне программируемой электрической стимуляции практически не оказывает влияния на увеличение корректированного времени восстановления функции синусового узла.

Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в двух направлениях (ретроградное и антеградное), способствует увеличению порога стимуляции желудочков.

В ишемизированном миокарде проявление электрофизиологических эффектов наиболее выражено по сравнению с нормальным миокардом. Отрицательное инотропное действие препарата проявляется при понижении фракции выброса левого желудочка меньше 40%. Терапевтический эффект после перорального приема наступает через 1 час и сохраняется 8–12 часов.

Всасывается больше 95% препарата. Дозозависимая биодоступность Пропафенона повышается нелинейно увеличению его дозы.

При пероральном приеме системная биодоступность составляет 5–50%, при интенсивном метаболизме одновременный прием пищи увеличивает ее.

При приеме таблеток максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1–3,5 часа. После начала терапии равновесная концентрация в крови достигается через 3–4 дня.

Связывание с белками плазмы крови составляет 85–97%.

Эффект первичного прохождения через печень (биотрансформация изоферментом CYP2D6) способствует абсолютной биодоступности препарата, которая зависит от дозы и формы препарата.

Пропафенон обладает незначительной проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм пропафенона имеет 2 генетически детерминированные модели. У более 90% пациентов он метаболизируется быстро и в значительной степени с T_1/2 (период полувыведения) 2,8–11 часов. У менее 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, T_1/2 – около 17 часов. Поскольку равновесная концентрация препарата в крови наступает через 3–4 дня терапии, то режим дозирования для всех пациентов одинаков. Требуется соблюдение осторожности при индивидуальном титровании дозы и тщательный контроль состояния пациентов.

В виде метаболитов через почки выводится 38% от принятой дозы препарата и до 1% – в неизмененном виде. С желчью в виде глюкуронидов, сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона через кишечник выводится 53% от дозы препарата.

При печеночной недостаточности выведение пропафенона снижается.

профилактика и лечение желудочковых аритмий;
профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий, включая мерцание и трепетание предсердий;
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда применение другой терапии неэффективно или противопоказано.

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмальные нарушения ритма сердца, включая синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий;
предсердно-желудочковая re-entry тахикардия;
мономорфная устойчивая желудочковая тахикардия.

неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
стадия декомпенсации тяжелой формы хронической сердечной недостаточности;
нарушения внутрипредсердной проводимости, синоатриальная блокада;
кардиогенный шок (не включая аритмический шок, артериальную гипотензию, обусловленную тахикардией);
дистальная блокада, вызванная нарушением проводимости на уровне ножек пучка Гиса у больных без электрокардиостимулятора;
тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) меньше 90 мм ртутного столба;
тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения метаболизма калия;
синдром брадикардии-тахикардии;
атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени, внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусового узла;
рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
миастения;
одновременный прием ритонавира в суточной дозе 0,8–1,2 г;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет;
грудное вскармливание;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, противопоказано применение таблеток Пропафенон для лечения больных с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) или бронхоспазмом в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность при назначении Пропафенона пациентам с искусственным водителем ритма сердца, артериальной гипотензией, при сопутствующей терапии другими антиаритмическими средствами, с нарушенной функцией почек и/или печени, миастенией gravis, ХОБЛ, в пожилом возрасте, при нарушении водно-электролитного баланса.

Применение при беременности возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода, особенно в I триместре периода вынашивания.

Таблетки Пропафенон принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая незначительным количеством воды.

Дозу и кратность применения устанавливает врач на основании клинических показаний и корректирует ее по мере необходимости.

Применение препарата рекомендуется начинать после предварительной отмены всех ранее принимаемых антиаритмических средств, поскольку существует риск его аритмогенного действия.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела 70 кг и выше: начальная доза – по 150 мг 3 раза в день. Лечение следует начинать в стационаре под контролем АД, электрокардиографии (ЭКГ) и оценки широты желудочкового комплекса (QRS). Для достижения желаемого терапевтического эффекта показано постепенное (с интервалом 3–4 дня) увеличение дозы до 300 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 900 мг.

При значительном расширении комплекса QRS и у больных с AV блокадой II–III степени дозу рекомендуется снизить.

Начинать применение Пропафенона у пациентов с весом тела до 70 кг и пожилых людей следует с более низкой дозы с постепенным ее увеличением только после восьми дней терапии.

При нарушении функции печени разовая доза препарата должна составлять не более 20–30% от обычной.

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина меньше 10%) начинать лечение следует с ½ обычной дозы.

Раствор Пропафенон применяют путем струйного (в течение 3–5 минут) или капельного (кратковременно или продолжительно) в/в введения.

При капельном введении раствор препарата можно смешивать с 5% раствором декстрозы (глюкозы) или раствором фруктозы (левулезы).

Нельзя смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида!

Режим дозирования врач устанавливает и корректирует индивидуально.

Лечение следует начинать в стационаре, после предварительной отмены всех ранее применяемых антиаритмических средств, под тщательным контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела больше 70 кг: по 560 мг в сутки. При весе тела до 70 кг и у пациентов в пожилом возрасте начинать лечение необходимо с более низкой дозы с постепенным ее увеличением.

Больному вводят в/в струйно дозу из расчета 0,5–1 мг на 1 кг веса тела, в случае необходимости через 90–120 минут процедуру повторяют в той же дозе.

Для лечения больных с тяжелой формой аритмии показано применение капельного в/в введения Пропафенона.

При назначении продолжительной инфузии ее следует начинать через 3–5 минут после струйного в/в введения дозы препарата.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем состояния больного и показателей ЭКГ. При расширении более чем на 20% интервала QT или комплекса QRS по сравнению с исходными значениями, удлинении более чем на 50% интервала PQ или увеличении частоты и степени тяжести аритмии дозу раствора следует уменьшить или временно прекратить терапию.

со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, выраженная брадикардия, наджелудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная диссоциация, у больных со сниженной функцией левого желудочка – ухудшение течения сердечной недостаточности, желудочковые тахиаритмии, синоатриальная блокада, внутрижелудочковая блокада, атриовентрикулярная блокада, проаритмогенный эффект в виде тахикардии и мерцания желудочков, на фоне применения высоких доз – выраженное понижение АД, включая боль в груди, ортостатическую и постуральную гипотензию (чаще у пожилых пациентов);
со стороны органов кроветворения: увеличение периода кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, проявление антинуклеарных антител, агранулоцитоз;
со стороны обмена веществ: понижение аппетита;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (холестаз, патологическое изменение крови), аллергические реакции;
со стороны нервной системы: тревожность, беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение координации движений, обморок, нарушения сна, спутанность сознания, кошмары в сновидениях, экстрапирамидные симптомы, парестезии, судороги, вертиго;
со стороны органов пищеварения: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, горечь во рту, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, изменение вкуса, отрыжка, нарушения функции печени, включая гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическую желтуху, гепатит, холестаз;
со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрения в виде затуманенности;
дерматологические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожные геморрагические высыпания;
со стороны мочеполовой системы: понижение потенции, олигоспермия;
лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени;
прочие: бронхоспазм, повышенное потоотделение, слабость.

Симптомы интоксикации могут появиться через 1 час, максимум – несколько часов, после одномоментного попадания в организм дозы, соответствующей двойной суточной дозе и более.

Симптомы: устойчивое понижение АД, сухость во рту, тошнота, рвота, сонливость, мидриаз, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение проводимости (внутрипредсердная и внутрижелудочковая), желудочковая тахиаритмия, асистолия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, судороги, кома, отек легких, делирий.

Лечение: при приеме внутрь – немедленное промывание желудка. Введение добутамина, диазепама, дефибрилляция. В случае необходимости проведение искусственной вентиляции легких, непрямой массаж сердца.

Назначение гемодиализа и гемоперфузии неэффективно, поскольку пропафенон обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения.

Применение Пропафенона следует сопровождать регулярным контролем электролитного состава плазмы крови, особенно уровня содержания калия.

При значительном нарушении функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка меньше 35%) или органических изменениях миокарда лечение рекомендуется проводить с особой осторожностью, включая пациентов пожилого возраста, начинать с более низких доз и постепенно их увеличивать. Любое увеличение дозы, требующееся в начальном периоде терапии и при переходе на поддерживающую дозу, необходимо производить после 5–8 дней лечения.

Пациенты с искусственным водителем ритма требуют более тщательного подхода при диагностике и назначении дозы Пропафенона.

Больным следует учитывать, что действие препарата может оказывать влияние на порог чувствительности и частотный порог электрокардиостимулятора. Поэтому его работу следует регулярно проверять и по мере необходимости производить перепрограммирование.

В период лечения следует периодически проверять активность печеночных трансаминаз.

При недостаточности функции печени биодоступность препарата возрастает на 70%, поэтому таким больным рекомендуется снижать дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры функции печени.

Применение Пропафенона для лечения желудочковых нарушений ритма сердца считается эффективнее антиаритмических средств IA и IB класса.

О появлении симптомов развития нежелательных эффектов препарата необходимо сообщить лечащему врачу.

Особого внимания требуют больные, которые длительное время находятся на антикоагулянтной и/или гипогликемической терапии. Необходимо тщательно контролировать их клиническое состояние и показатели лабораторных исследований.

При проявлении синоатриальной блокады, атриовентрикулярной блокады III степени или часто повторяющейся экстрасистолии на фоне терапии препаратом его применение следует отменить.

Отмену Пропафенона следует производить путем постепенного снижения принимаемой дозы.

При пропуске приема очередной дозы ее следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет означать одновременный прием двойной дозы препарата.

В период лечения нельзя заниматься выполнением потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Согласно инструкции, Пропафенон может применяться в период вынашивания только в исключительном случае, поскольку он преодолевает плацентарный барьер (его концентрация в пупочном канатике соответствует 30% от уровня концентрации в крови матери). Поэтому при беременности, особенно в I триместре периода, назначают препарат только в том случае, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение при грудном вскармливании, так как препарат поступает в грудное молоко. В случае необходимости применения Пропафенона в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

При нарушении функции почек (с клиренсом креатинина менее 10%) начальная доза Пропафенона в форме таблеток должна составляет не более 50% от обычной дозы.

Поскольку при нарушении функции печени возможна кумуляция препарата, суточную дозу таблеток следует применять в размере 20–30% от обычной дозы.

У пожилых пациентов лечение Пропафеноном в форме таблеток рекомендуется начинать с более низких доз, чем у пациентов с весом тела больше 70 кг. Повышать дозу можно только после восьми дней терапии.

При одновременном применении Пропафенона:

пропранолол, метопролол, дигоксин, антикоагулянты непрямого действия, циклоспорин, теофиллин, дезипрамин повышают свой уровень концентрации в плазме крови;
варфарин на фоне блокирования его метаболизма усиливает эффект;
лидокаин при сочетании с пропафеноном при в/в введении увеличивает риск поражения центральной нервной системы;
бета-адреноблокаторы могут вызывать усиление антиаритмического действия;
местные анестетики и угнетающие сердечную деятельность средства усиливают эффект пропафенона;
мизоластин, трициклические антидепрессанты, ритонавир, нейролептики повышают риск развития аритмий;
фенобарбитал, рифампицин могут способствовать снижению антиаритмического действия препарата;
амиодарон повышает вероятность развития тахикардии типа «пируэт», поэтому в зависимости от терапевтического ответа может потребоваться коррекция дозы каждого из препаратов;
угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узел и обладающие отрицательным инотропным эффектом средства способствуют повышению риска развития нежелательных явлений;
угнетающие костномозговое кроветворение средства повышают риск миелосупрессии;
кетоконазол, циметидин, хинидин, трописетрон, доласетрон, эритромицин, мизоластин, сок грейпфрута замедляют метаболизм препарата на 20%, повышая уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
рифампицин понижает уровень концентрации пропафенона в плазме крови;
венфлаксин может повышать свой уровень концентрации в плазме крови;
пароксетин вызывает повышение уровня содержания пропафенона в плазме крови.

Аналогами Пропафенона являются: Ритмонорм, Профенан, Пропанорм.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте.

Отзывы о Пропафеноне немногочисленны, в большей степени пациенты используют социальные сети, чтобы уточнить совместимость препарата при одновременном применении с другими лекарственными средствами и этанолом.

Примерная цена на Пропафенон за упаковку таблеток, содержащую 40 шт., может составлять 235–288 рублей.

источник