4. Фильтрация через межклеточные промежутки.
19. Всасывание лекарственных веществ из кишечника путем фильтрации:
1. Зависит от величины молекул лекарственных веществ.
2. Зависит от осмотического давления.
3. Не зависит от величины молекул лекарственных веществ.
4. Характерно для липофильных лекарственных веществ.
5. Характерно для мелких гидрофильных молекул.
20. Активный транспорт лекарственных веществ через мембраны эпителиальных клеток кишечника:
1. Требует затраты энергии.
2. Может осуществляться против градиента концентрации.
3. Характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам.
4. Обеспечивает всасывание некоторых гидрофильных полярных молекул.
5. Обеспечивает всасывание любых гидрофильных молекул.
6. Является насыщаемым процессом.
21. Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
22. Скорость пассивной диффузии липофильных лекарственных веществ через эпителий пищеварительного тракта определяется:
1. Гидростатическим давлением.
2. Степенью липофильности вещества.
3. Градиентом концентрации.
23. В какой среде пищеварительного тракта должны лучше всасываться слабокислые лекарственные вещества ?
24. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются лекарственные вещества, являющиеся слабыми основаниями?
25. При внутримышечном введении хорошо всасываются:
1. Только неполярные липофильные соединения.
2. Только полярные гидрофильные соединения.
3. Как липофильные, так и гидрофильные соединения.
26. Верно ли утверждение, что при подкожном введении полярные гидрофильные соединения всасываются хорошо ?
27. При подкожном и внутримышечном введении всасывание лекарственных веществ происходит в основном за счет:
1. Пассивной диффузии из места введения.
4. Фильтрации через межклеточные промежутки.
28. При ингаляционном введении лекарственные вещества:
1. Попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барьер.
2. Попадают в общий кровоток, минуя печеночный барьер.
3. Всасываются путем активного транспорта.
4. Всасываются путем пассивной диффузии.
5. Как правило, быстро вызывают эффект.
6. Как правило, медленно вызывают эффект.
29. Через гистогематические барьеры из крови в ткани легче проникают:
1. Неполярные липофильные соединения.
2. Полярные гидрофильные соединения.
30. Более равномерно распределяются в организме:
2. Гидрофильные соединения.
31. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
1. Не проявляют фармакологической активности.
2. Быстрее метаболизируются.
3. Быстрее выводятся из организма.
4. Действуют более длительно.
32. Верно ли утверждение, что связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови может препятствовать их почечной экскреции?
33. Процессы метаболической трансформации:
1. Образование соединений с глюкуроновой кислотой.
34. К процессам конъюгации относятся:
35. Обладают ли субстратной специфичностью микросомальные ферменты печени?
1. В каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество.
2. В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови.
3. В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях.
37. Показатель «объем распределения»:
1. Позволяет судить об истинном распределении лекарственного вещества в организме.
2. Дает представление об относительном распределении лекарственного вещества между плазмой крови и другими жидкостями организма.
38. Связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
1. Уменьшает объем его распределения.
2. Увеличивает объем его распределения.
3. Не влияет на объем его распределения.
1. Всасывание лекарственного вещества с места введения.
2. Распределение лекарственного вещества.
3. Элиминацию лекарственного вещества из организма.
4. Депонирование лекарственного вещества.
40. 
Рефлекторным называют действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов:
1. Афферентного звена рефлекса.
2. Центральных звеньев рефлекса.
3. Эфферентного звена рефлекса.
41. Основные «мишени» для действия лекарственных веществ:
3. Специфические рецепторы.
1. Рецепторы, существующие в организме для лекарственных веществ.
2. Рецепторы, существующие в организме для эндогенных лигандов (медиаторов, гормонов и т. п.), с которыми могут взаимодействовать лекарственные вещества.
1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.
2. Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.
3. Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами блокировать их и вызывать эффект.
1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.
2. Способность вещества стимулировать специфические рецепторы.
3. Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии со специфическими рецепторами.
45. Вещества, обладающие низкой внутренней активностью, называются:
1. Доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта.
2. Доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества.
3. Является мерой активности вещества.
4. Является мерой эффективности вещества.
47. Об эффективности лекарственного вещества можно судить:
1. По минимальной эффективной дозе.
2. По величине максимального эффекта.
3. По дозе, в которой вещество вызывает максимальный эффект.
48. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные вещества, связанные, как правило, с генетически обусловленными энзимопатиями и возникающие при первом введении веществ?
1. Необычная реакция организма на первое введение лекарственного вещества.
2. Повышение чувствительности организма к лекарственному веществу.
3. Накопление в организме лекарственного вещества.
4. Уменьшение эффекта при повторном введении лекарственного вещества.
50. Какие явления могут возникать при повторном введении лекарственных веществ?
4. Лекарственная зависимость.
1. Ослабление чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.
2. Повышение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.
3. Усиление действия лекарственного вещества при его повторных введениях, связанное с накоплением лекарственного вещества или его эффекта.
Что характеризует физическую лекарственную зависимость ?
1. Улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества.
2. Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости.
3. Абстинентный синдром (психосоматические нарушения) при отмене препарата.
4. Необходимость постепенной отмены препарата при лечении физической зависимости.
источник
Пути введения лекарственных средств.
Пути введения ЛС
От того, каким путем вводится ЛС в организм, зависит:
— скорость всасывания и наступления эффекта;
Все пути введения делятся на 2 группы:
энтеральные (греч.enteron – кишка) – через пищеварительный тракт;
парентеральные (para – около) – минуя пищеварительный тракт.
К ЭНТЕРАЛЬНЫМ ПУТЯМ ВВЕДЕНИЯ относятся:
— внутрь, через рот (лат.- per os) – пероральный;
— под язык (лат. sub lingua) – сублингвальный;
— через прямую кишку (греч. per rectum) – ректальный;
— трансбуккальный (через слизистую щеки) и др.
Пероральный
удобный, не надо стерилизовать, не нужен персонал
неприемлем при неотложной помощи, нарушении акта глотания, потере сознания
Основной механизм всасывания в тонком кишечнике — пассивная диффузия.
Определяется градиентом концентрации веществ.
Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.
После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются, поэтому фармакологический эффект резко ослаблен (дозы в 2-3 раза выше, чем при п/к или в/м введении). Из печени лекарство поступает в общий ток крови и оказывает действие на весь организм. Эффект наступает через 20-40 минут. Лекарство, принятое натощак действует быстрее.
Сублингвальный
быстрое всасывание вследствие богатой васкуляризации слизистой рта. Всасывание в систему верхней полой вены, то есть поступление лекарств в общий кровоток минуя печень. Действуют быстрее и сильнее.
Если недоступен пероральный
если надо действовать местно на слизистую прямой кишки
Препараты быстро всасываются в венозную сеть бассейна нижней полой вены — 50% поступает в общий кровоток в обход печени.
Сила действия на 1/3 — 1/4 выше, чем при пероральном приеме.
Прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, в ней всасываются только вода, соли, глюкоза, аминокислоты, низкомолекулярные пептиды.
ЛС вводят в прямую кишку в виде лекарственных клизм (до 100 мл) и свечей. Доза должна быть меньше дозы внутрь на 1/3-1/4. Действие наступает быстрее.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ Минуя желудочно-кишечный тракт
Быстрое наступление эффекта.
Сила действия выше, чем при пероральном приеме.
Возможно назначение препаратов, не всасывающихся или разрушающихся в ЖКТ.
Необходима стерильность и специально обученный медперсонал.
ИНЪЕКЦИОННЫЕ
Используют для введения инсулина, при неотложной помощи, при ожогах.
Препараты быстрее всасываются из подкожной клетчатки передней стенки живота, шеи, плеча
Растворы должны быть изотоническими. Вводят водные, масляные растворы, обязательно стерильные. ПОД КОЖУ НЕЛЬЗЯ вводить лекарства, раздражающие подкожную клетчатку (Ca Cl2 — НЕКРОЗ. ). При введении водных растворов действие наступает через 10-15 минут. Можно использовать этот путь для оказания неотложной помощи. Масляные растворы действуют медленнее, вводят в подогретом виде.
Внутримышечный
Препараты быстрее всасываются из дельтовидной мышцы плеча.
Практически чаще инъекцию делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Можно вводить водные, масляные растворы, взвеси. Вводят в верхний наружный квадрант ягодицы, т.к. в этом месте нет крупных сосудов. При введении взвесей и масляных растворов надо проверить, не попала ли игла в сосуд, т.к. они могут вызвать закупорку сосуда. При введении взвеси в мышце образуется «депо» — временный запас – вещества. Из «депо» лекарство постепенно поступает в ток крови (Bicillinum -1, -3, -5).
Внутривенный
Сила действия препаратов в 5-10 раз выше, чем при пероральном.
В короткий срок достигаются максимальные концентрации препарата в сердце, высокие в ЦНС, только потом — распределение в организме. Поэтому препараты вводят медленно и разводят.
Недопустимо наличие пузырьков воздуха — воздушная эмболия. Инъекции особо опасных препаратов (сенсибилизация, идиосинкразия) производят в 2 этапа. Вначале — пробная доза (1\10 от общей), через 5 минут — остальное.
Эффект наступает в момент введения.
Вводят только водные растворы (на воде для инъекций).
Вводят струйно, медленно, капельно.
НЕЛЬЗЯвводить масляные растворы, взвеси.
Этот путь введения используют для оказания неотложной помощи.
Внутриартериальный
Когда необходимо создать большую концентрацию препарат в снабжаемом артерией органе. Стенки артерий (в отличие от вен) содержат значительные количества связанных катехоламинов (норадреналин, адреналин), которые при введении веществ с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызвать стойкий спазм сосуда с некрозом снабжаемой ткани.
Субарахноидальный
Для введения местных анестетиков или наркотических анальгетиков (спинномозговая анестезия), а также для химиотерапии менингитов (инфекций в мозговых оболочках труднодоступных для препаратов, вводимых другими способами).
Если количество вводимого раствора больше 1 мл, через иглу предварительно выпускают такой же объем спинномозговой жидкости.
Внутрисердечный
Адреналин при экстренной остановке сердца.
Вводят в полость левого желудочка, сопровождают массажем сердца.
Задача — восстановить работу синоатриовентрикулярного узла, ведущего ритм, — достигается проталкиванием препарата в коронарные сосуды, для чего необходим массаж.
Внутрикостный
По скорости распределения в организме — как внутривенный (нельзя — взвеси, масляные
растворы, пузырьки воздуха). В травматологии, при обширных ожогах.
К НЕИНЪЕКЦИОННЫМ ПУТЯМ ВВЕДЕНИЯ относятся:интраназальный, интравагинальный, трансдермальный, в наружый слуховой проход, конъюнктивальный, ингаляционный и др.
Ингаляционный
Используют для ингаляционного наркоза
для воздействия на мускулатуру бронхов
для лечения нагноительных процессов в бронхах и легких Ингаляции производят с помощью специальной аппаратуры:
С током воздуха в дыхательные пути поступают лекарственные вещества. Глубина их проникновения зависит от размеров частиц.
В легких происходит быстрая резорбция лекарств
осуществляется очень тесный контакт воздуха с кровью
огромная альвеолярная поверхность
Кожа в целом ведет себя как мощная липидная мембрана.
— гидрофильные вещества не всасываются кожей и действуют поверхностно,
— липофильные вещества проникают медленно.
Всасывание через поврежденную кожу резко усиливается.
Кожный барьер в разных участках тела неодинаково прочен и меняется с возрастом.
У детей кожа более тонкая, липоидорастворимые вещества всасываются гораздо легче, могут вызывать нежелательные общие реакции.
3. На видимые слизистые оболочки(интраназальный, конъюнктивальный)
Слизистая носа выстлана однослойным эпителием и богато васкуляризирована. Обладает высокой проникающей способностью для лекарств.
Введение лекарственных препаратов в конъюнктивальный мешок используется для местной терапии.
4. В естественные полости(в суставную сумку, в плевральную, перитонеальную,в гайморовы
полости, в полость мочевого пузыря и матки).
Всасывание лекарственных веществ при разных путях введения.
Всасывание (от лат. аbsorbeo – всасываю) (абсорбция) есть преодоление барьеров, разделяющих место введения ЛС и кровяное русло.
Полнота всасывания зависит от разных факторов: лекарственной формы, степени измельченности, рН среды, активности ферментов, растворимости, наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия.
Существуют следующие способы проникновения веществ через биологические мембраны:
пассивная диффузия (вещества проникают через мембрану по градиенту концентрации),
пиноцитоз (от греч. pino — пью).
Для каждого лекарственного средства определяется специальный показатель – биодоступность.Системное действие лекарственного средства развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани. Биодоступность отражает количество неизмененного вещества, которое достигло плазмы крови относительно исходной дозы препарата.
На биодоступность влияют количество лекарственного вещества, вывобождающегося из таблетки, разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, нарушение всасывания за счет активной перистальтики, связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.
Некоторые вещества имеют очень низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия.
Дата добавления: 2015-10-26 ; просмотров: 11622 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ
источник
Понятие «фармакокинетика» включает:
$Всасывание лекарственных веществ (ЛВ).
$Распределение ЛВ по органам и тканям.
$Депонирование ЛВ в организме.
$Выведение ЛВ из организма.
Введение лекарственных средств через пищеварительный тракт обозначают термином:
Введение лекарственных средств, минуя пищеварительный тракт, обозначают термином:
Энтеральные пути введения лекарственных средств:
$В двенадцатиперстную кишку.
Парентеральные пути введения лекарственных средств:
Для введения лекарственных веществ внутрь характерны:
$Зависимость всасывания слабых электролитов от рН среды.
$Зависимость всасывания веществ от содержимого и моторики ЖКТ.
$Всасывание лекарственных веществ в воротную вену.
$Элиминация при первом прохождении через печень.
Внутримышечно можно вводить:
Взвеси веществ нельзя вводить:
Лекарственные вещества всасываются непосредственно в системный кровоток при введении:
Лекарственные препараты должны быть стерильными при введении:
При сублингвальном и трансбуккальном введении лекарственные вещества:
$Начинают действовать быстрее, чем при введении внутрь.
$Попадают в системный кровоток, минуя печень.
$Всасываются путем пассивной диффузии.
Всасывание лекарственных веществ из полости рта может быть ограничено вследствие:
$Небольшой величины всасывающей поверхности.
Основной механизм всасывания лекарственных веществ в пищеварительном тракте:
Пассивная диффузия липофильных веществ через мембраны клеток определяется:
$Степенью липофильности вещества.
$Трансмембранным градиентом концентрации вещества.
$Величиной всасывающей поверхности.
Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации может обеспечиваться:
Активный транспорт лекарственных веществ через мембраны:
$Специфичен по отношению к определенным веществам.
$Является насыщаемым процессом.
Основные механизмы всасывания лекарственных веществ при подкожном и внутримышечном введении:
$Фильтрация через межклеточные промежутки.
#1 Всасывание лекарственных веществ путем фильтрации:
$Характерно для гидрофильных веществ.
$Зависит от величины межклеточных промежутков.
Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
Всасывание слабых кислот из желудочно-кишечного тракта увеличивается при изменении рН среды:
Всасывание слабых оснований из желудочно-кишечного тракта увеличивается при изменении рН среды:
При внутримышечном введении хорошо всасываются:
$Как липофильные, так и гидрофильные соединения.
При внутримышечном введении гидрофильные полярные соединения:
$Хорошо всасываются в кровь.
При подкожном и внутримышечном введении лекарственные вещества всасываются в основном путем:
$Фильтрации через межклеточные промежутки.
Путем фильтрации через межклеточные промежутки всасываются:
При ингаляционном введении лекарственные вещества:
$всасываются путем пассивной диффузии.
$непосредственно всасываются в системный кровоток.
Через гистогематические барьеры из крови в ткани легче проникают:
$Неполярные липофильные соединения.
$Неионизированные молекулы слабых электролитов.
Более равномерно распределяются в организме:
Связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови:
$Относится к процессу депонирования лекарственных веществ.
$Является конкурентным процессом (одно вещество может вытеснять другое из связи с белком).
$Пролонгирует действие лекарственных веществ.
Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
$ Не проникают через эндотелий сосудов.
$Высвобождаются из связи с белками при снижении концентрации свободного вещества в крови.
$Являются депо данного лекарственного вещества в крови.
Лекарственные вещества, интенсивно связывающиеся с белками плазмы крови:
$Действуют более продолжительно.
Как связывание с белками плазмы крови влияет на почечную экскрецию лекарственных веществ?
К процессам метаболической трансформации относятся:
К процессам конъюгации относятся:
$ Образование соединений с глюкуроновой кислотой.
Преимущественная направленность процесса биотрансформации лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов:
Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:
Микросомальные ферменты печени воздействуют на липофильные соединения, потому что:
$Липофильные вещества легко проникают через мембраны гепатоцитов.
При биотрансформации лекарственных веществ:
$Может происходить образование активных метаболитов.
При биотрансформации лекарственных веществ:
$Может происходить образование более токсичных веществ.
Метаболиты и конъюгаты лекарственных веществ, по сравнению с исходными веществами, как правило:
Биотрансформация лекарственных веществ обычно приводит к образованию метаболитов и конъюгатов, которые:
$Хуже реабсорбируются в почечных канальцах.
$Быстрее выводятся из организма.
Скорость биотрансформации лекарственных веществ снижена:
$У детей в первые месяцы жизни.
$При применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:
$При индукции микросомальных ферментов печени.
$При увеличении скорости печеночного кровотока.
Выделение большинства лекарственных веществ и продуктов их биотрансформации из организма происходит преимущественно:
$С желчью в просвет кишечника.
Лекарственные вещества могут выделяться:
Газообразные лекарственные вещества выделяются преимущественно:
В почечных канальцах хорошо реабсорбируются:
$Неполярные липофильные соединения.
Почками эффективнее выводятся:
$Полярные гидрофильные соединения.
Пассивная реабсорбция в почечных канальцах характерна для:
$Неполярных липофильных соединений.
Почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации:
Для ускорения выведения почками слабокислых соединений реакцию первичной мочи необходимо изменить:
Для ускорения выведения почками слабых оснований реакцию первичной мочи необходимо изменить:
В почках ограничена фильтрация:
$Веществ, связанных с белками плазмы крови.
Липофильные вещества по сравнению с гидрофильными:
$Хорошо всасываются при энтеральном введении.
$Более равномерно распределяются в органах и тканях.
$Легко подвергаются реабсорбции в почках.
Полярные лекарственные вещества:
$Плохо проходят через гистогематические барьеры.
$Быстро выводятся почками в неизмененном виде.
Понятие биодоступность определяется как:
$Часть введенной дозы лекарственного вещества, которая достигла системного кровотока.
Биодоступность лекарственного вещества при введении внутрь в основном зависит от:
$Степени всасывания вещества в ЖКТ.
$Элиминации вещества при первом прохождении через печень
Период полуэлиминации (период полужизни) определяется как:
$Время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на 50%.
Отметьте правильные утверждения:
$Неполярные липофильные вещества хорошо всасываются из ЖКТ.
$Основной механизм всасывания лекарственных веществ из ЖКТ — пассивная диффузия.
Отметьте правильные утверждения:
$Неполярные липофильные вещества всасываются с поверхности кожи и слизистых оболочек путем пассивной диффузии.
$Всасывание полярных гидрофильных веществ с поверхности кожи и слизистых оболочек затруднено.
Отметьте правильные утверждения:
$Основные пути всасывания лекарственных веществ при подкожном и внутримышечном введении — пассивная диффузия и фильтрация.
$Липофильные вещества могут всасываться путем пассивной диффузии при всех путях введения.
$Гидрофильные вещества хорошо всасываются при подкожном и внутримышечном введении.
Отметьте правильные утверждения:
$Липофильные вещества в отличие от гидрофильных лучше всасываются из ЖКТ и равномерно распределяются в организме.
$Гидрофильные вещества в отличие от липофильных хуже всасываются из ЖКТ и не проникают через гисто-гематические барьеры.
Отметьте правильные утверждения:
$Метаболиты и конъюгаты липофильных веществ быстрее выводятся почками, чем исходные соединения.
$В результате биотрансформации лекарственных веществ может происходить образование активных соединений.
Отметьте правильные утверждения:
$В результате биотрансформации фармакологическая активность некоторых лекарственных веществ повышается.
$Пролекарство — это фармакологически неактивное вещество, которое в результате биотрансформации превращается в активное соединение.
Отметьте правильные утверждения:
$Депонирование лекарственного вещества в крови обусловлено, как правило, его связыванием с белками плазмы крови.
$Вещества, связанные с белками плазмы крови, не оказывают действие на органы и ткани.
Отметьте правильные утверждения:
$Слабокислые соединени могут всасываться из желудка.
$Слабые основания всасываются из кишечника легче, чем слабые кислоты.
$Степень ионизации слабых электролитов при определенных значениях рН зависит от их константы ионизации.
Отметьте правильные утверждения:
$Для ускорения выведения слабых кислот рН почечного фильтрата необходимо увеличивать.
$Для ускорения выведения слабых оснований рН почечного фильтрата необходимо снижать.
Отметьте правильные утверждения:
$Понятие «элиминация» включает биотрансформацию и экскрецию лекарственных веществ.
Константа скорости элиминации первого порядка показывает:
$Какая часть от имеющегося в организме количества вещества элиминируется из организма в единицу времени.
биотрансформации и экскреции.
Площадь под кривой, отражающей изменение концентрации вещества в плазме крови во времени:
$Прямо пропорциональна количеству вещества, достигшему системного кровотока.
$Используется при расчете биодоступности вещества.
Параметр «кажущийся объем распределения» показывает:
$В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови.
Параметр «кажущийся объем распределения» лекарственного вещества:
$Дает представление об относительном распределении вещества между жидкостями организма (плазмой крови, интерстициальной и внутриклеточной жидкостями).
Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 3 литрам, то данное вещество:
$Не выходит за пределы кровеносного русла.
Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 40 литрам, то данное вещество:
$Хорошо проникает через клеточные мемраны.
$Относительно равномерно распределяется в организме.
Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества — 15 литров, то данное вещество:
$Распределяется только в крови и интерстициальной жидкости.
Если кажущийся объем распределения лекарственного вещества равен 1000 литров, то данное вещество:
При отравлении веществом, объем распределения которого 2500 литров, проведение гемодиализа:
Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
$Может уменьшить объем распределения лекарственного вещества.
$Замедляет элиминацию лекарственного вещества.
Интенсивное связывание лекарственного вещества с тканями:
$Увеличивает объем распределения лекарственного вещества.
$Замедляет элиминацию лекарственного вещества.
$Может вызвать эффект последействия
Элиминация, соответствующая кинетике 1-го порядка характеризуется:
$Элиминацией определенной фракции вещества в единицу времени.
$Зависимостью скорости элиминации от концентрации лекарственного вещества в крови.
Системный клиренс характеризует:
$Скорость освобождения организма от лекарственного вещества.
На системный клиренс лекарственного вещества влияют:
Скорость освобождения организма от лекарственного вещества путем биотрансформации определяется как:
Основная составляющая метаболического клиренса – это:
Печеночный клиренс может определять:
$Величину как метаболического, так и экскреторного клиренса.
Скорость внутривенного капельного введения лекарственного вещества определяет:
$Величину стационарной концентрации лекарственного вещества в крови.
Диапазон терапевтических концентраций лекарственного вещества в крови ограничен:
$Минимальной эффективной концентрацией.
$Максимальной безопасной концентрацией.
Время достижения стационарной концентрации лекарственного вещества в крови зависит от:
$Величины периода полуэлиминации лекарственного вещества.
Вопросы логического редактора
?Путем пассивной диффузии через мембраны проникают полярные соединения.
$Путем пассивной диффузии через мембраны проникают неполярные соединения.
?Через мембраны проникает ионизированная часть слабых электролитов.
$Через мембраны проникает неионизированная часть слабых электролитов.
?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна степени их ионизации.
$Пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорциональна степени их ионизации.
?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна их молекулярной массе.
?В кислой среде слабые основания мало ионизируются,
$В щелочной среде слабые основания мало ионизируются,
$поэтому они легче диффундируют из кишечника, чем из желудка.
?поэтому они легче диффундируют из желудка, чем из кишечника.
?Путем пассивной диффузии через мембраны проникают полярные соединения.
$Путем пассивной диффузии через мембраны проникают неполярные соединения.
?Через мембраны проникает ионизированная часть слабых электролитов.
$Через мембраны проникает неионизированная часть слабых электролитов.
?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна степени их ионизации.
$Пассивная диффузия слабых электролитов обратно пропорциональна степени их ионизации.
?Пассивная диффузия слабых электролитов прямо пропорциональна их молекулярной массе.
?В кислой среде слабые основания мало ионизируются,
$В кислой среде слабокислые соединения мало ионизируются,
?поэтому они легче диффундируют из кишечника, чем из желудка.
$поэтому они легче диффундируют из желудка, чем из кишечника.
$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.
?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, хорошо реабсорбируются.
?липофильные неполярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.
$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.
?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.
$Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
$Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо снизить рН мочи.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.
?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества, как правило, хорошо реабсорбируются.
?липофильные неполярные лекарственные вещества, как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.
$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.
?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.
$Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
$Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.
?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, хорошо реабсорбируются.
?липофильные неполярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.
$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.
?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.
$Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи повышают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.
?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
$Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо снизить рН мочи.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
$В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пассивной диффузии.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем пиноцитоза.
?В канальцах лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем активного транспорта.
?Путем пиноцитоза реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$Путем пассивной диффузии реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
?Путем активного транспорта реабсорбируются липофильные неполярные лекарственные вещества,
$гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются путем пассивной диффузии.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества , как правило, хорошо реабсорбируются.
?липофильные неполярные лекарственные вещества , как правило, плохо реабсорбируются.
?гидрофильные полярные лекарственные вещества реабсорбируются гл.обр. путем пиноцитоза.
$Выведение слабых электролитов пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их ионизации.
?Выведение слабых электролитов пропорционально их липофильности.
?Выведение слабых электролитов обратно пропорционально их гидрофильности.
?Выведение слабых электролитов не зависит от степени их ионизации.
$Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи повышают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ рН мочи снижают.
?Для ускоренного выведения слабокислых лекарственные веществ необходимо снизить рН мочи.
?Для выведения слабокислых лекарственные веществ реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
$Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в кислую сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
?Для выведения слабых оснований реакцию мочи изменяют в щелочную сторону.
?Для ускоренного выведения слабых оснований необходимо повысить рН мочи.
источник
4. Фильтрация через межклеточные промежутки.
19. Всасывание лекарственных веществ из кишечника путем фильтрации:
1. Зависит от величины молекул лекарственных веществ.
2. Зависит от осмотического давления.
3. Не зависит от величины молекул лекарственных веществ.
4. Характерно для липофильных лекарственных веществ.
5. Характерно для мелких гидрофильных молекул.
20. Активный транспорт лекарственных веществ через мембраны эпителиальных клеток кишечника:
1. Требует затраты энергии.
2. Может осуществляться против градиента концентрации.
3. Характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам.
4. Обеспечивает всасывание некоторых гидрофильных полярных молекул.
5. Обеспечивает всасывание любых гидрофильных молекул.
6. Является насыщаемым процессом.
21. Всасывание из ЖКТ слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
22. Скорость пассивной диффузии липофильных лекарственных веществ через эпителий пищеварительного тракта определяется:
1. Гидростатическим давлением.
2. Степенью липофильности вещества.
3. Градиентом концентрации.
23. В какой среде пищеварительного тракта должны лучше всасываться слабокислые лекарственные вещества ?
24. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются лекарственные вещества, являющиеся слабыми основаниями?
25. При внутримышечном введении хорошо всасываются:
1. Только неполярные липофильные соединения.
2. Только полярные гидрофильные соединения.
3. Как липофильные, так и гидрофильные соединения.
26. Верно ли утверждение, что при подкожном введении полярные гидрофильные соединения всасываются хорошо ?
27. При подкожном и внутримышечном введении всасывание лекарственных веществ происходит в основном за счет:
1. Пассивной диффузии из места введения.
4. Фильтрации через межклеточные промежутки.
28. При ингаляционном введении лекарственные вещества:
1. Попадают в общий кровоток, проходя через печеночный барьер.
2. Попадают в общий кровоток, минуя печеночный барьер.
3. Всасываются путем активного транспорта.
4. Всасываются путем пассивной диффузии.
5. Как правило, быстро вызывают эффект.
6. Как правило, медленно вызывают эффект.
29. Через гистогематические барьеры из крови в ткани легче проникают:
1. Неполярные липофильные соединения.
2. Полярные гидрофильные соединения.
30. Более равномерно распределяются в организме:
2. Гидрофильные соединения.
31. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
1. Не проявляют фармакологической активности.
2. Быстрее метаболизируются.
3. Быстрее выводятся из организма.
4. Действуют более длительно.
32. Верно ли утверждение, что связывание лекарственных веществ с белками плазмы крови может препятствовать их почечной экскреции?
33. Процессы метаболической трансформации:
1. Образование соединений с глюкуроновой кислотой.
34. К процессам конъюгации относятся:
35. Обладают ли субстратной специфичностью микросомальные ферменты печени?
1. В каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество.
2. В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови.
3. В каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток вещество, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях.
37. Показатель «объем распределения»:
1. Позволяет судить об истинном распределении лекарственного вещества в организме.
2. Дает представление об относительном распределении лекарственного вещества между плазмой крови и другими жидкостями организма.
38. Связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
1. Уменьшает объем его распределения.
2. Увеличивает объем его распределения.
3. Не влияет на объем его распределения.
1. Всасывание лекарственного вещества с места введения.
2. Распределение лекарственного вещества.
3. Элиминацию лекарственного вещества из организма.
4. Депонирование лекарственного вещества.
40. 
Рефлекторным называют действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов:
1. Афферентного звена рефлекса.
2. Центральных звеньев рефлекса.
3. Эфферентного звена рефлекса.
41. Основные «мишени» для действия лекарственных веществ:
3. Специфические рецепторы.
1. Рецепторы, существующие в организме для лекарственных веществ.
2. Рецепторы, существующие в организме для эндогенных лигандов (медиаторов, гормонов и т. п.), с которыми могут взаимодействовать лекарственные вещества.
1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.
2. Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.
3. Способность вещества при связывании со специфическими рецепторами блокировать их и вызывать эффект.
1. Способность вещества связываться со специфическими рецепторами.
2. Способность вещества стимулировать специфические рецепторы.
3. Способность вещества вызывать эффект при взаимодействии со специфическими рецепторами.
45. Вещества, обладающие низкой внутренней активностью, называются:
1. Доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта.
2. Доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества.
3. Является мерой активности вещества.
4. Является мерой эффективности вещества.
47. Об эффективности лекарственного вещества можно судить:
1. По минимальной эффективной дозе.
2. По величине максимального эффекта.
3. По дозе, в которой вещество вызывает максимальный эффект.
48. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные вещества, связанные, как правило, с генетически обусловленными энзимопатиями и возникающие при первом введении веществ?
1. Необычная реакция организма на первое введение лекарственного вещества.
2. Повышение чувствительности организма к лекарственному веществу.
3. Накопление в организме лекарственного вещества.
4. Уменьшение эффекта при повторном введении лекарственного вещества.
50. Какие явления могут возникать при повторном введении лекарственных веществ?
4. Лекарственная зависимость.
1. Ослабление чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.
2. Повышение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.
3. Усиление действия лекарственного вещества при его повторных введениях, связанное с накоплением лекарственного вещества или его эффекта.
Что характеризует физическую лекарственную зависимость ?
1. Улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества.
2. Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости.
3. Абстинентный синдром (психосоматические нарушения) при отмене препарата.
4. Необходимость постепенной отмены препарата при лечении физической зависимости.
источник
Парентерально лекарственные вещества целесообразно вводить при невозможности энтерального применения при резком нарушении кишечного всасывания. Внутривенное введение предпочтительнее внутримышечного. Липофильность лекарственного препарата способствует диффузии его в капилляры. Водорастворимость лекарственных веществ может снижаться при физиологической рН за счет преципитации в месте инъекции. Например, натриевая соль фенитоина всасывается в основном в кислой среде и становится нерастворимой в мышце, что объясняет низкую всасываемость фенитоина при внутримышечном введении. В то же время фенобарбитал и бензилпенициллин хорошо всасываются при внутримышечном введении. Оба препарата являются слабыми кислотами и не образуют преципитатов в месте инъекции. На скорость и степень всасывания лекарственных веществ при внутримышечном введении оказывают влияние кровоток в месте инъекции (он снижается при сердечной недостаточности и респираторном дистресс-синдроме), мышечная масса и активность (всасывание замедляется у недоношенных новорожденных и детей, находящихся в неподвижном состоянии). Лучше и полнее всасываются лекарственные средства при введении их в бедро, чем в ягодичную мышцу.
Трансдермальный путь введения лекарственных средств имеет преимущества перед введением через рот или парентерально, так как не зависит от pН желудочного содержимого, времени последнего приема пищи, возможностей метаболической активации. Дозированное, постоянное поступление препаратов через кожу исключает большие перепады концентраций, неизбежные при парентеральном пути введения.
Чрескожное всасывание:
Многие химические вещества легко проникают через кожу новорожденных и могут вызвать тяжелое отравление. В литературе имеются сообщения о токсическом действии некоторых лекарственных средств (гидрокортизон) и химических веществ (пентахлорфенол, содержащийся в стиральном порошке; дезинфекционные растворы, содержащие анилин), попавших на кожу новорожденного. Чрескожное всасывание обратно пропорционально толщине зернистого слоя и прямо пропорционально гидрофильности кожи. Зернистый слой у новорожденных тоньше, чем у взрослых. Кожный покров доношенных детей к моменту рождения обладает барьерными функциями, однако отношение площади поверхности тела к массе тела у доношенных новорожденных больше, чем у взрослых. Теоретически, если на кожу новорожденного ребенка и взрослого человека нанести лекарственный препарат в одинаковой дозе, рассчитанной на поверхность тела, то доза на 1 кг массы тела у новорожденного окажется в 2-3 раза больше, чем у взрослого. У недоношенных детей выявлено отсутствие врожденных барьерных функций, снижающих чрескожное всасывание.
Способность кожи новорожденных к всасыванию лекарственных веществ может быть использована для проведения системной терапии. Например, при нанесении на кожу геля с теофиллином недоношенным новорожденным (гестационный возраст от 26 до 30 недель) в возрасте от 1 до 20 дней концентрация теофиллина в сыворотке крови в пределах от 4 до 12 мг/л сохранялась свыше 72 ч. При увеличении постнатального возраста отмечается существенное снижение концентрации теофиллина в крови, что заставляет сомневаться в возможности использования данного пути его применения.
Недостатком мягких лекарственных форм (мази, линименты и суппозитории) является то, что они наиболее подвержены микробной контаминации. Проблема обеспечения стерильности мягких лекарственных форм очень сложна. В настоящее время рекомендуется готовить их в асептических условиях, что позволяет частично снизить их микробную контаминацию.
Особенности приготовления лекарственных форм для новорожденных и детей первого года жизни.
Все лекарственные средства для новорожденных (для внутреннего и наружного применения, капли глазные, масла для обработки кожных покровов) должны быть стерильны. Растворы внутреннего употребления для новорожденных детей изготавливаются в асептических условиях, весо-объемным способом на дистиллированной воде без добавления стабилизаторов или консервантов.
Лекарственные средства детей первого года жизни для приема внутрь должны содержать не более 50 грибов и бактерий суммарно в 1г или 1мл при отсутствии Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.
В лечебно-профилактические учреждения растворы отпускаются в объемах для одноразового индивидуального использования (10-20 мл). Допускается отпуск в объемах, рассчитанных на нескольких детей, но не более 200 мл, при условии их одномоментного использования.
По амбулаторным рецептам растворы внутреннего употребления для новорожденных детей отпускаются из аптек в объеме не более 100 мл. После вскрытия растворы должны быть использованы в течение 2-х суток при условии хранения их в холодильнике, о чем необходимо сделать отметку на этикетке.
Запрещается готовить растворы, которые не нормированы, если нет данных об их химической совместимости, условиях стерилизации.
Запрещается готовить одновременно разные растворы или растворы одного наименования, но разной концентрации
Без стабилизаторов готовят раствор глюкозы 5%, 10%, 25% концентрации (условия стерилизации: 120 о С — 8мин); раствор дибазола 0,01% (условия стерилизации: 120 о С — 8мин); раствор димедрола 0,02% (Раствор димедрола следует использовать только в концентрации 0,02% в фасовке по 10мл; в условиях родильного дома следует воздерживаться от применения растворов димедрола, учитывая его выраженное седативное действие, угнетающее влияние на ЦНС и возможность развития интоксикации); раствор аскорбиновой кислоты 1% (готовят на свежепрокипяченной воде очищенной, при фасовке флаконы заполняют доверху); раствор кислоты хлороводородной 1% (при приготовлении используют разведенную кислоту хлороводородную (8,2-8,4% ГФ Х статья18), принимая ее за 100%) и т.д.
Стабилизируют только 0,5% раствор новокаина.
Sol. Ac. Hydrochlorici 0,1М-0,3мл
Aqua purificata ad 100., т.к. идет гидролиз соли и сложного эфира.
При приготовлении растворов глюкозы 5% и 10%, а также кальция лактата 3% необходимо учитывать кристаллизационную воду.
Раствор перманганата калия 5% и раствор колларгола 2% готовят в асептических условиях на стерильной очищенной воде, разливают в стерильные флаконы.
Масла стерилизуют в бутылках для крови, вместимостью 50 мл, укупоренных резиновыми пробками под обкатку.
Раствор колларгола 2%; 3% (глазные капли) готовят в асептических условиях. Раствор можно фильтровать через бумажный обеззоленный фильтр.
Все порошки для внутреннего применения готовят в асептических условиях.
Запрещается замена сахара в порошках с эуфиллином на глюкозу (отсыревание порошка).
Мазь танина 1% (5%) готовят в асептических условиях. Танин растворяют в минимальном количестве воды и смешивают со стерильной основой. Основу стерилизуют при температуре 180 о С -30 мин в воздушных стерилизаторах.
В качестве вспомогательных веществ для детских лекарственных форм могут быть использованы индифферентные преимущественно натуральные продукты, разрешенные к применению в медицинской практике. Содержание их в лекарственных формах должно быть минимальным.
Таким образом, проблема обеспечения стерильности лекарственных форм для новорожденных и детей до 1 года очень сложна. Одним из путей ее решения является строгое соблюдение асептики при изготовлении лекарственных форм с последующей стерилизацией. Для этого необходима разработка режимов стерилизации, как исходных лекарственных веществ, так и лекарственных форм.
Особое значение это имеет при получении микробиологически чистых твердых лекарственных форм. Исследования последних лет показали, что большинство порошков и таблетированных препаратов выдерживают условия радиационной стерилизации. К этой группе относятся антибиотики, сульфаниламиды, витамины группы В, кислота аскорбиновая и другие лекарственные вещества. Свойства воды также не изменяются под действием радиационной стерилизации. Не устойчивы к этому виду стерилизации нестабилизированные водные растворы. Но имеется возможность раздельной стерилизации растворителей и всех компонентов, а затем их смешивания в асептических условиях.
Большое значение имеет проведение совместных работ с педиатрами и фармакологами по изменению состава лекарственного препарата с сохранением всех заданных свойств. В этом отношении следует обратить внимание на возможность замены сахара и глюкозы как наполнителя в порошках и корригентов в микстурах на более индифферентные вспомогательные вещества (сорбит, ксилит), подвергающиеся стерилизации, поскольку прием дополнительного количества углеводов не всегда оказывается безразличным для организма новорожденного. Кроме того, в литературе сообщается о замедлении скорости и степени адсорбции кальция хлорида, амидопирина, тетрациклина и других лекарственных веществ при подслащивании их сиропами: вишневым, смородиновым, простым сахарным, а также молочным сахаром.
Экспериментальная часть.
Анализ рецептуры аптеки.
Rp.: Euphyllini 0.003
S. По1 порошку 3 раза в день ребенку 6 месяцев.
Возможна ли замена сахара в приведенной выше прописи на глюкозу?
Ответ: Данная пропись готовиться в асептических условиях в соответствии с требованиями ГФ XI. Замена сахара в данной прописи на глюкозу запрещена, т.к. порошки эуфиллина с глюкозой не подлежат длительному хранению. Отсыревание начинается через 2-6 дней и сопровождается пожелтением порошков. Данные порошки хранят в защищенном от света месте не более 20 дней. Лекарственные формы для новорожденных детей и детей в возрасте до 1 года подвергаются внутриаптечному контролю: письменному, органолептическому и контролю при отпуске; опросному и физическому, полному химическому контролю. В порядке исключения изготовление сложных по составу лекарственных форм для новорожденных детей, не имеющих методик качественного и количественного анализа, производится «под наблюдением», в присутствии провизора-аналитика или провизора-технолога.
Rp.: Sol. Collargoli 2 % 10 ml
D.S. Глазные капли, по 1 капле в каждый глаз
Фармацевт в подставку отмерил 10мл воды очищенной и осторожно насыпал на ее поверхность 0,02 колларгола и оставил на 15-20минут. Раствор профильтровал через промытый рыхлый тампон из ваты в отпускной флакон светлого стекла. Укупорил. Оформил к отпуску. Правильно ли поступил фармацевт?
Ответ: Неправильно. Колларгол содержит около 70% серебра оксида и 30%белка. В связи с малым содержанием белка в колларголе происходит его медленное набухание при изготовлении растворов. Поэтому растворы колларгола готовят путем его растирания с небольшим количеством воды и последующим разбавлением.
Технология изготовления: В асептических условиях в ступку отвешивают колларгол, измельчают с небольшим количеством стерильной воды очищенной и разбавляют остальной частью растворителя. Раствор фильтруют через промытый рыхлый тампон из ваты (возможно фильтрование через беззольную бумагу или стеклянные фильтры №1или 2) в стерильный отпускной флакон темного стекла. Укупоривают. Оформляют.
Rp.: Aethylmorphini hydrochloridi 0,2
Infusi herbae Thermopsidis 200 ml
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Elixiris pectoralis ana 2 ml
M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день. Ребенку 9 месяцев.
Опиши действия провизора, получившего такой рецепт?
- Этилморфин не выписывают детям до 1 года
- Дозы веществ даны из расчета на взрослого человека
- Нет указаний прописью
Вывод: препарат не готовят, рецепт не действителен.
Rp.: Sol. Natrii benzoates 2% — 300.0 ml
Natrii hydrocarbonatis 6.0
D.S. По 1 столовой ложке 2 раза в день ребенку 11 месяцев.
В чем может заключаться сложность приготовления данной прописи и как их избежать?
Ответ: Сахар в щелочной среде нестабилен, поэтому после тепловой стерилизации вместе с натрия бензоатом и натрия гидрокарбонатом (рН= 8,3-9,0) микстура приобретает коричневую окраску. С другой стороны микробиологические исследования показывают, что сахарный сироп загрязнен и добавлять его без предварительной стерилизации нельзя.
В тоже время тепловая стерилизация отдельно сахарного сиропа также приводит к пожелтению. Возможно только раздельное изготовление и стерилизация двух растворов по прописи:
Rp.: Natrii benzoates 6,0
Natrii hydrocarbonatis 6.0
Aquae purificatae ad 180 ml
Rp.: Sirupi sacchari — 60.0
Каждый из этих растворов стабилен в течение месяца. Каждый из растворов стерилизуют паром под давлением при температуре 120 С в течение 12 минут. Перед употреблением растворы в асептических условиях сливают.
источник