Препарат найзилат инструкция по применению

Описание: Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакодинамика
Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика
Всасывание амтолметин гуацил после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – 20-60 мин.
Связь с белками плазмы – 99%. Период полувыведения (T½) у взрослых – около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— артериальная гипертензия;
— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – подъем артериального давления.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Общие расстройства: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 10 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Formulation Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India

Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

источник

Описание актуально на 08.09.2014

Латинское название: Niselat
Код АТХ: M01AB
Действующее вещество: Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)
Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
бурсит;
суставной синдром при подагре;
тендовагинит;
артралгия;
болевой синдром;
миалгия;
мигрень;
невралгия;
головная и зубная боль;
альгодисменорея;
боль при ожогах и травмах.

Аллергия на толметин, амтолметин.
Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
Цереброваскулярное кровотечение.
Нарушение свертываемости крови.
Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Тяжелые поражения печени и почек.
Артериальная гипертония.
Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация.
Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

гипербилирубинемии;
ишемической болезни сердца;
хронической сердечной недостаточности;
цереброваскулярных заболеваниях;
сахарном диабете;
поражениях периферических артерий;
хронической почечной недостаточности;
в пожилом возрасте.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Препарат синтезирован сравнительно недавно – аналоги Найзилата пока не производятся. Вимово (комбинация НВПС и ингибитора протонной помпы) является наиболее схожим по действию с Найзилатом.

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

источник

Найзилат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Niselat

Действующее вещество: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 247 руб.

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (C_max) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

анкилозирующий спондилит;
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
суставной синдром вследствие обострения подагры;
бурсит, тендовагинит;
болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
подтвержденная гиперкалиемия;
выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК)

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

1 таб.
амтолметин гуацил	600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) — 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (5 cps) — 12.5 мг, титана диоксид — 6.25 мг, макрогол 400 — 1.25 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Амтолметин гуацил является НПВС, неселективным ингибитором ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

источник

Найзилат – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) анальгезирующего, противовоспалительного, жаропонижающего и десенсибилизирующего действия, обладающий гастропротекторным эффектом.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидные, белого или почти белого цвета, обладающие характерным запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две контурные упаковки и инструкция по применению Найзилата).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

активный компонент: амтолметин гуацил – 600 мг;
вспомогательные компоненты (ядро таблетки): гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (Flowlac 100);
оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400.

Амтолметин гуацил относится к неселективным ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы) и является предшественником толметина. Он обладает анальгезирующим, десенсибилизирующим, противовоспалительным, гастропротекторным и жаропонижающим действием.

Найзилат угнетает провоспалительные цитокины, уменьшает агрегацию тромбоцитов; ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-2), нарушает обмен арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов, угнетает пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом; замедляет или полностью подавляет синтез медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, простагландинов, брадикининов, факторов комплемента); препятствует взаимодействию брадикинина с рецепторами тканей; снижает проницаемость капилляров, восстанавливает микроциркуляцию в очаге воспаления и уменьшает болевую чувствительность.

Амтолметин гуацил влияет на центры болевой чувствительности в таламусе; способствует снижению концентрации эндогенных алгогенов (гистамина, брадикинина и др.); повышает порог чувствительности к боли; уменьшает болевой синдром или полностью устраняет боль, снижает утреннюю скованность суставов и отечность, увеличивает подвижность пораженных суставов уже на 4-й день лечения.

Найзилат защищает слизистую оболочку желудка путем стимуляции капсаициновых рецепторов, расположенных в стенках пищеварительного тракта. В результате стимуляции рецепторов капсаицина высвобождается ПКГК (пептид, кодируемый геном кальцитонина) и увеличивается продукция NO (оксида азота). Высвобождение ПКГК и NО является противовесом отрицательному действию, вызываемому уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования ЦОГ.

Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном лечении (до 6 месяцев).

Вследствие приема внутрь амтолметин гуацил в желудочно-кишечном тракте абсорбируется быстро и полностью. Основное место концентрации препарата – стенки желудка и кишечника, в которых в течение 2 часов после приема таблетки поддерживается очень высокий уровень амтолметина гуацила.

После всасывания препарат подвергается гидролизу эстеразами плазмы. Образующиеся метаболиты (гвиакол, толметин и MED-5) трансформируются с образованием активного метаболита толметина. Он поступает в ткани, где и проявляет свое фармакологическое действие. Затем метаболизируется путем окисления метильной группы бензольного кольца в карбоксильную.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 20–60 минут. Около 99% вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 5 часов. В течение суток Найзилат почти полностью выводится из организма в виде глюкуронидов (80% выводится с мочой, остальная часть – с желчью).

деформирующий артроз (остеоартроз);
воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
анкилозирующий спондилит;
ревматоидный артрит;
воспаление суставной сумки (бурсит);
суставной синдром при подагре;
боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка;
активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
выраженная недостаточность функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
подтвержденное увеличение содержания калия в крови;
прогрессирующие заболевания почек;
активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
артериальная гипертония;
нарушения свертываемости крови (например, гемофилия);
церебральное кровотечение;
период после аортокоронарного шунтирования;
недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
аспириновая триада (неполное или полное сочетание полипоза носа или носовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и бронхиальной астмы), в том числе в анамнезе;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и кормления грудью;
гиперчувствительность к толметину или амтолметину, а также любым другим компонентам препарата.

Относительные (Найзилат применяют с осторожностью):

хроническая сердечная недостаточность;
заболевания периферических сосудов;
ишемическая болезнь сердца;
повышенное содержание билирубина в сыворотке крови;
цереброваскулярные заболевания;
указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
высокое содержание липидов и/или липопротеинов в сыворотке крови;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
тяжелые соматические заболевания;
сахарный диабет;
наличие инфекции Хеликобактер пилори;
алкоголизм, курение;
пожилой возраст;
длительный прием НПВП;
одновременное применение антикоагулянтных средств, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантных препаратов и пероральных глюкокортикостероидов.

Таблетки Найзилат принимают внутрь, натощак (для сохранения гастропротекторного эффекта).

Рекомендуемое дозирование – по 600 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При уменьшении выраженности симптомов заболевания возможно снижение дозы до поддерживающей – по 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг (3 таблетки).

желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в кишечнике и желудке, вздутие живота, диспепсические расстройства; редко – рвота, гастрит, жидкий стул или запор, боли в животе; очень редко – нарушения функции печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
сердечно-сосудистая система: часто – рост артериального давления;
дыхательная система: редко – одышка, отек гортани, бронхоспазм, насморк;
центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – нарушения зрения, шум в ушах, депрессия;
мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – пурпура, сыпь на коже; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (шелушение или уплотнение кожи, лихорадка без озноба или с ознобом, болезненность и/или опухание небных миндалин, покраснение кожи);
система кроветворения: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз;
аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сыпь на коже, зуд, изменение цвета кожи лица, одышка, тяжесть в грудной клетке, диспноэ или тахипноэ, затрудненное и свистящее дыхание, крапивница, периорбитальный отек, отечность век);
прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, пальцев, лодыжек, голеней и ступней, увеличение массы тела; редко – лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гипергидроз; очень редко – отек языка.

основные симптомы передозировки Найзилата: рвота, тошнота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, нарушение кислотно-основного состояния, нарушение почечной функции;
терапия состояния: специфического антидота для амтолметина гуацила не существует. Пациенту промывают желудок, вводят адсорбенты (например, активированный уголь) и проводят необходимое симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

В период терапии препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, а также показатели периферической крови.

Следует отменить Найзилат за 48 часов до анализа на определение 17-кетостероидов.

Во время лечения пациент должен воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной опасностью для здоровья и жизни, требующих высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций.

Таблетки Найзилат нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

Найзилат не следует применять у пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек и выраженной почечной недостаточностью.

При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.

Противопоказанием к использованию НПВП является печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

У пожилых пациентов Найзилат применяют с осторожностью.

Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.

Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.

При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.

Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.

Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.

У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.

Аналогами Найзилата являются Диклофенак, Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Нимесулид, Вольтарен Акти, Ацеклофенак и др.

Хранить в затемненном и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.

На специализированных сайтах отзывы о Найзилате очень хорошие. Препарат качественно и быстро обезболивает, производит противовоспалительный эффект, при этом мягко действует на желудочно-кишечный тракт.

К минусам, как и у других лекарственных средств, относятся побочные эффекты. Найзилат не всегда помогает при сильных болях. Пациенты отмечают неприятный вкус и запах таблеток, а также высокую стоимость препарата.

Цена на Найзилат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг), по 20 шт. в упаковке, колеблется от 530 до 600 руб.

источник

Лекарственный препарат «Найзилат» относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. В качестве основного действующего вещества он содержит амтолметин гуацил в дозировке 600 мг. В качестве формообразующих компонентов использованы следующие соединения:

моногидрат лактозы;
магния стеарат;
карбоксиметилкрахмал;
гипромеллоза;
коллоидный кремния диоксид.

В состав пленочной оболочки таблетки входят: макрогол 400, титана диоксид (краситель, имеющий белый цвет) и гипромеллоза.

«Найзилат» выпускается в виде белых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Препарат имеет специфический запах. Торговая упаковка содержит 20 таблеток. Лекарственная форма упакована в ячейковые блистеры.

Производит препарат индийский производитель Dr. Reddy s Laboratories Ltd.

Действующее вещество препарата «Найзилат» относится к группе НПВС и оказывает на организм человека анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, гастропротекторное и десенсибилизирующее действие.

Лекарственное средство относится к неизбирательным блокаторам циклооксигеназы, которые участвуют в метаболической цепи толметина. Данное соединение снижает выработку тромбоцитов и подавляет их склеивание. Амтолметин гуацил блокирует ЦОГ 1 и 2 типов, что приводит к изменению метаболизма арахидоновой кислоты. Препарат снижает выработку простагландинов, приводя к торможению основных фаз воспалительного процесса. Соединение снижает проницаемость сосудов, тем самым замедляя биосинтез. Это приводит к инактивации медиаторов воспаления, таких как гистамин, брадикинин, цитокин и др.

«Найзилат» оказывает сильное анальгетическое действие. Оно связано с потерей связи между брадикинином и тканевыми рецепторами. Кроме этого, лекарственное средство воздействует на таламические центры, которые отвечают за болевую чувствительность. Тем самым, действующий компонент препарата устраняет интенсивность болевого синдрома, увеличивает амплитуду движения в суставах и снижает скованность в мышцах.

В отличие от большинства противовоспалительных препаратов, амтолметин оказывает протекторное действие на слизистую желудка. Он активирует рецепторы капсаицина в стенках пищеварительного тракта, что приводит к усилению синтеза оксида азота.

Максимальная концентрация действующего компонента обнаруживается спустя 2 часа после перорального приема. Препарат быстро всасывается в кровь. В организме человека он подвергается метаболизму. В результате этого, амтолметин гуацил распадается на MED 5, гваякол и толметин. Период полувыведения препарата составляет 12 часов. Выводится в виде метаболитов почками вместе с мочей.

Препарат «Найзилат» является относительно новым на рынке фармацевтической продукции, однако уже приобрел свою популярность среди лечащих врачей. К основным его показаниям можно отнести:

сильные боли при ожогах и травмах;
бурсит;
тендовагинит;
артралгия;
миалгия;
остеоартроз;
спондилит (в основном анкилозирующий);
ревматические боли;
невралгия;
мигренозные боли;
сильные головные боли;
зубная боль;
альгодисменорея.

Несмотря на высокую эффективность, препарат имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении:

повышенная чувствительность на компоненты лекарственного средства, особенно на метаболиты амтолметина;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
бронхиальная астма;
рецидивирующий полипоз, вызванный аллергией на апирин;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
недавно перенесенная операция по коронарному шунтированию;
артериальная гипертония;
язвенный колит;
болезнь Крона;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
непереносимость лактозы, либо ее дефицит;
серьезные нарушения почек и печени;
нарушение свертываемости крови;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

Кроме этого, необходимо соблюдать осторожность при наличии таких заболеваний, как:

хроническая сердечная недостаточность;
сахарный диабет;
цереброваскулярные заболевания;
ишемическая болезнь сердца;
гипербилирубинемия;
пожилой возраст страще 70 лет.

Препарат довольно хорошо переносится пациентами, у которых нет противопоказаний к его приему. К редким побочным явлениям можно отнести:

диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, вздутие, пептическая язва, запоры;
инфекции моче-половой системы;
вертиго, сонливость;
депрессивные состояния;
аллергический ринит;
бронхоспазм;
гипертония;
анемия, тромбоцитопения;
шум в ушах;
аллергические высыпания на коже, зуд;
анафилактический шок.

Инструкция на лекарственное средство предусматривает пероральный прием лекарственного средства. Таблетки нежелательно делить или крошить, их принимают целиком, тщательно запивая водой. «Найзилат» назначают в суточной дозировке 1200 мг, соответственно по 600 мг два раза в день. Для того, чтобы сохранить гастропротекторное действие препарата, его необходимо принимать натощак. Максимальная доза лекарственного средства не должна превышать 1800 мг.

В случаях передозировки лекарственным средством могут возникнуть тошнота, рвота и спастические боли в районе живота. Специфического антидота для препарата не существует, поэтому рекомендуется промывание желудка, терапия энтеросорбентами и симптоматическая терапия.

Параллельный прием «Найзилата» и гипотензивный препаратов может привести к снижению эффективности последних.
«Найзилат» усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, поэтому стоит соблюдать осторожность в сочетаниях этих средств.
Препарат взаимодействует с эстрогенами и минералокортикоидами, что приводит к усилению побочных явлений.
Совместный прием с антацидными препаратами и колестирамином приводит к снижению эффективности «Найзилата».
Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Лекарственный препарат «Найзилат» не имеет аналогов по своему химическому составу. Однако среди веществ, оказывающих анальгетический и противовоспалительный эффект на равне с «Найзилатом», можно выделить следующие препараты:

Стоимость препарата «Найзилат» составляет от 580 до 630 рублей за торговую упаковку.

«Найзилат» имеет довольно хорошие отзывы, хотя появился на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Практически все пациенты отмечают у данного лекарства очень низкий риск развития побочных эффектов, чем у тех средств, действие которых направлено на восстановление и обезболивание опорно-двигательного аппарата. Эффект от лечения заметен уже на четвертый день после начала лечения.

Пациенты отмечают, что медикаментозное средство не оказывает негативного влияния на органы ЖКТ, поэтому его можно принимать длительный период времени для достижения максимального эффекта.

источник

Опорно-двигательный аппарат лежит в основе развития всего организма, он позволяет человеку передвигаться и занимать определенную позу. В эту систему организма входит костная и мышечная ткань. Патологии опорно-двигательной системы сегодня встречаются у каждого третьего жителя планеты, они могут быть связаны с позвоночником или суставами.

Так как заболевания достаточно распространены, медицина постоянно разрабатывает новые медикаментозные препараты для их эффективного лечения. Среди таких препаратов выступает «Найзилат», который входит в группу НПВП. Это лекарственное средство также обладает гастропротективными свойствами, поэтому защищает клетки эпителия органов ЖКТ от агрессивных воздействий во время лечения.

Лекарство «Найзилат» — синтетический препарат, который относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП), и выпускаемый в таблетированной форме. В его состав входит амтолметин гуацил в количестве шестисот миллиграммов, который выступает модифицированным производным толметина, глицина и гваякола, поэтому имеет цитопротекторные свойства.

Средство останавливает воспалительный процесс в тканях и суставах, способствует регенерации эпителия желудка, устраняет болевой синдром, стимулирует высвобождение пептида, агрегации тромбоцитов, поэтому его можно использовать людям с заболеваниями сердца и сосудов. «Найзилат» имеет минимальные побочные эффекты по сравнению с другими НПВП.

Амтолметин гуацил – синтетическое вещество, предшественник толметина, обладающее противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими свойствами, оно обеспечивает гастропротекторный, антисекреторный и антиоксидантный эффекты. Это вещество получают путем синтеза уксусной кислоты и ее родственных соединений.

Таблетки «Найзилат» назначаются при остеоартрозах, бурситах, артритах, болезни Бехтерева, тендовагините, спондилитах, суставном синдроме при прогрессировании подагры и прочих патологиях опорно-двигательной системы, а также при болевом и воспалительном синдроме разной этиологии, а также после травм и ожогов. Также препарат может быть использован в качестве симптоматической терапии для снижения боли и воспаления, но на течение болезни он не оказывает влияния.

Отпускается строго по рецепту «Найзилат 600», цена его в аптеках Москвы составляет в средней шестьсот рублей за одну упаковку.

Хранить лекарство рекомендуется в темном сухом месте, куда не могут проникнуть дети, животные и люди с отклонениями в психике. Температура воздуха при хранении не должна превышать двадцать пять градусов по Цельсию. Срок годности составляет два года с момента выпуска лекарства. После окончания срока годности таблетки употреблять строго запрещено с целью предупреждения развития опасных последствий.

«Найзилат 600» при поступлении в организм человека увеличивает концентрацию антиоксидантных ферментов в эпителии желудка. Вещество снижает проницаемость капилляров, останавливает синтез медиаторов воспаления, способствует восстановлению микроциркуляции, снижает болевые ощущения в патологическом очаге, утреннюю скованность, отечность, нормализует двигательные функции суставов за короткий промежуток времени. Препарат можно использовать длительный период времени.

Лекарство «Найзилат» купить можно в любой аптеке по рецепту врача. Он обладает хорошим эффектом, который будет наблюдаться уже на четвертый день после начала его применения. Действующее вещество быстро и полностью поглощается тканями при пероральном использовании, оно оседает на стенках желудка и остается там на протяжении двух часов.

После попадания его в кровь он превращается в активные метаболиты, которые имеют высокий уровень концентрации в тканях уже в течение тридцати минут после приема препарата, оказывая на них фармакологическое воздействие. На протяжении суток 77% вещества выводится с мочой, остальная его часть – с калом и желчью.

Таблетки принимают натощак по одной штуке не более двух раз в день, все зависит от степени проявления болевых ощущений и течения патологии. Не рекомендуется увеличивать дозировку препарата в течение суток. Срок терапии будет зависеть от эффекта лекарства и состояния пациента.

При одновременном использовании с диуретиками рекомендуется поддерживать концентрацию воды в организме.

Препарат имеет противопоказания, поэтому рекомендуется перед его применением ознакомиться с инструкцией. К ограничениям в использовании относят:

Бронхиальная астма, полипоз носа или околоносовых пазух;
Высокая чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, лактозе, амтолметину, толметину и иным НПВП;
Одновременное применение НПВП, кортикостероидов, антидепрессантов;
Гастрит и язва желудка или двенадцатиперстной кишки, склонность к кровотечениям;
Патологии кишечника воспалительного характера;
Сердечная недостаточность;
Нарушение свертываемости крови;
Патологии печени и почек, гиперкалиемия;
Гипертензия;
Беременность и период кормления грудью;
Дефицит лактазы;
Возраст до восемнадцати лет;

Лекарство «Найзилат» необходимо принимать под контролем врача людям, которые страдают хронической сердечной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, патологиями артерий, цереброваскулярными болезнями.

Также с осторожностью должны принимать препарат люди, которые имеют пагубные привычки (курение, алкоголизм), тяжелые соматические патологии, а также наличие в организме бактерии Нelicobacter. Во время терапии таким пациентам необходимо контролировать состояние почек и печени, показатели крови.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется использовать меньшую суточную дозировку препарата для снижения риска развития негативных последствий.

Совместное применение «Найзилата» с другими НПВП увеличивает риск развития инфаркта или инсульта, что может привести к летальному исходу, поэтому такая комбинация строго запрещена.

Препарат имеет минимальные побочные эффекты, поэтому может использоваться людьми преклонного возраста. Очень редко могут возникать такие последствия, которые в основном зависят от индивидуальных особенностей организма пациента:

Аллергические кожные реакции в виде дерматита, крапивницы, некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона, что могут наблюдаться в начале терапии и проходить со временем;
Нарушение зрения и слуха;
Тошнота, метеоризм, боль в области живота;
Головокружения и головная боль, сонливость;
Развитие депрессии;
Увеличение кровяного давления, отечность, тахикардия;
Анемия, лейкопения;
Стоматит, глоссит;
Увеличение потоотделения;
Судороги, тремор;
Нарушение вкуса.

Все вышеперечисленные реакции могут наблюдаться в единичных случаях. При проявлении любых аллергий или побочных реакций лечение рекомендуется прекратить. Во время терапии не рекомендуется водить авто и выполнять деятельность, что связана с высокой концентрацией внимания.

В медицинской практике известны случаи передозировки препаратом. На это явление могут указывать следующие симптомы:

Боли в области живота;
Тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой;
Развитие признаков язвенной болезни;
Ацидоз;
Нарушение деятельности почек.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо промыть желудок, выпить сорбент и провести симптоматическое лечение. Специального антидота в медицине не разработано.

«Найзилат» был разработан сравнительно недавно. Сегодня не существует аналогов данного препарата, которые обладают таким же фармакологическим действием. Известны только схожие препараты, но они не имеют гастропротективных свойств. «Найзилат» аналоги не имеет, схожим эффектом обладают комбинированные НВПВ, которые в своем составе имеют ингибитор протонной помпы, например, препарат «Вимово».

«Найзилат» отзывы имеет хорошие, хоть и появился на фармацевтическом рынке недавно. Практически все пациенты отмечают у данного лекарства очень низкий риск развития побочных эффектов, чем у тех средств, действие которых направлено на восстановление и обезболивание опорно-двигательного аппарата. Эффект от лечения заметен уже на четвертый день после начала лечения.

Пациенты отмечают, что медикаментозное средство не оказывает негативного влияния на органы ЖКТ, поэтому его можно принимать длительный период времени для достижения максимального эффекта.

Единственным минусом при этом выступает неприятный запах таблеток, который может оставаться на руках длительное время, а также тот факт, что не во всех аптеках его можно найти, чаще всего препарат необходимо заказывать заранее.

В редких случаях отмечались негативные реакции во время приема препарата, но они проходимо спустя неделю. В основном те, кто принимал эти таблетки, остались довольными эффективностью лекарства, так как оно помогло справиться с болевыми ощущениями спустя короткий промежуток времени.

Некоторые задаются вопросом о том, «Найзилат» и «Найз», в чем разница, ведь данные препараты выпускает одна и та же компания. У этих двух медикаментов различный состав, то есть в их основе лежат разные действующие вещества. В таблетках «Найзилат» содержится амтолметин гуацил, а в препарате «Найз» — нимесулид.

Все эти средства действуют по похожему принципу и обладают обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Но у них эти свойства выражены в разной степени, «Найзилат» подходит для длительного лечения заболеваний суставов. Но отмечено, что он не влияет на причину развития патологий опорно-двигательной системы.

источник