Правильное сбалансированное питание и физическая активность — залог здоровья и физиологической потери лишнего веса. Иногда, вследствие заболевания и особенностей организма, такой принцип не помогает, или эффект очень замедлен. В таком случае к борьбе с ожирением присоединяется фармацевтический рынок. Медикаментозное средство Листата является его ярким представителем.
Листата — это лекарственный препарат, в основе фармакологического действия которого лежит ингибирование желудочно-кишечных липаз.
Форма выпуска представлена таблетками для перорального применения. Их можно найти в двух дозировках:
p, blockquote 6,0,0,0,0 —>
- Листата — имеет в своем составе 120 мг действующего вещества;
- Листата мини — включает половинную дозу объемом 60 мг.
В упаковке 30, 60 или 90 таблеток.
Сама пилюля овальная, двояковыпуклая, голубоватого цвета с перламутровым отливом. На одной стороне расположен знак «f». На срезе имеет пористую структуру белого или приближенного к белому цвета.
Основное действующее вещество:
p, blockquote 11,0,0,0,0 —>
- Орлистат — 120, 60 мг — тормозит работу липаз желудочно-кишечного тракта.
p, blockquote 12,0,0,0,0 —>
- Гуммиарабик — 210 мг — натуральный компонент, который получают из аравийской камеди. Он эмульгирует мелкие капли жира для свободного выхода, что уменьшает побочные эффекты, спровоцированные Орлистатом;
- Лаурилсульфат натрия — 12 мг — помощник гуммиарабика;
- Лудифлеш — 580 мг — добавлен для легкости рецептуры таблетки, быстро распадающейся в полости рта;
- Коповидон и кросповидон — 70 мг — используют в качестве дезинтегранта для улучшения высвобождения активных веществ лекарственного средства в плазме крови;
- магния стеарат — 8 мг — для создания массы, имеет водоотталкивающие свойства.
Орлистат способствует уменьшению всасывания жирных кислот в стенках кишечника путем ингибирования ферментов, расщепляющих триглицериды. Именно такой эффект необходим для похудения без исключения употребления жиров.
Орлистат присоединяется к рецепторам ферментов желудочной и панкреатической липаз. При этом между ними возникает сильная ковалентная связь «Орлистат = сериновый участок липазы». Ферменты теряют свою активность и уже не в состоянии расщеплять сложные триглицериды в простые жирные кислоты и моноглицериды, так как активная часть липазы уже занята «другим веществом».
Жиры в сложном виде не могут всасываться в кровь клетками пристеночного пищеварения в верхних отделах кишечного тракта, поэтому проходят транзитом.
Гуммиарабик окружает мелкие капли жира, не давая им собраться с помощью поверхностного натяжения в более крупные, и сопровождает до конца пути, так как он тоже не расщепляется ферментами.
Данный принцип действия уменьшает калораж съеденной пищи. Из-за нехватки энергетической ценности пищи, в работу включается гликолиз. Он использует свои отложения в виде гликогена и жиров, чтобы обеспечить организм необходимым количеством энергии.
Имеется связь препарата с нормализацией уровня свободного холестерина в крови. Эффект наблюдается при длительном приеме таблеток.
Время всасывания около 8 часов. Период активного действия наблюдается через 24 часа в течении суток.
Всасывание препарата в системный кровоток минимально и практически не наблюдается.
Лекарственное средство воздействует на локальном уровне непосредственно в желудочно-кишечном тракте, так как наблюдения показали, что Орлистат почти полностью (99%) связывается с альбумином и липопротеинами плазмы крови.
Еще одним доказательством местного воздействия препарата являются неактивные метаболиты в крови. В случае всасывания Орлистата клетками стенок кишечника и проникновения последнего в системный кровоток, активное вещество расщепляется на 2 молекулы, которые не имеют никакого влияния на ингибирование липаз.
За 1 прием организм задействует около 17% активного метаболита. Остальные 83% выводятся через кишечник в неизмененном виде. Период полного выведения лекарства и нормализации количества жиров в кале наблюдается через 72 часа.
Инструкция по применению препарата имеет несколько правил, которые необходимо соблюдать для максимального эффекта лечения и минимального проявления побочных явлений.
p, blockquote 28,1,0,0,0 —>
- Принимать по 1 таблетке с каждым приемом пищи.
- Запивать 1/2 стакана воды.
- Принимать во время еды или до 1 часа после приема пищи.
- В случае пропуска приема пищи можно исключить прием лекарственного средства.
- Максимальный суточный прием 3 раза в сутки по 1 таблетке (увеличение дозировки не усиливает терапевтический эффект).
Наряду с приемом лекарственного средства, необходимо нормализовать кратность и состав питания. Достигнуть эффекта поможет равномерное распределение общего количества жиров на 3 приема.
Рекомендовано перейти на умеренную гипокалорийную диету (например, Дробная). То есть калораж жиров должен составлять в рационе не более 30% от общего количества.
Основным показанием к применению препарата Лестата является избыточная масса тела, ожирение 2-3 типа. Диетологи рекомендуют прием лекарственного средства в комбинации с гипокалорийной диетой (рассмотрите белково-овощную, фруктово-белковую, белковую).
Часто немотивированное увеличение массы тела с трудностью дальнейшей нормализации ее наблюдается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Объясняется это нарушенным углеводным обменом. Листата рекомендована для таких пациентов. Дополнительно к своему основному действию, она нормализует углеводный обмен.
Запрет от врача на применение препарата получают люди с нарушениями нормального функционирования органов желудочно-пищеварительного тракта:
p, blockquote 35,0,0,0,0 —>
- холестаз — отсутствие или уменьшение выброса липаз и желчных кислот из желчного пузыря за счет закупорки камнем желчевыводящего протока;
- синдром мальабсорбции — генетически обусловленное нарушение пристеночного пищеварения.
Еще одним противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам таблетированного средства, индивидуальная непереносимость.
Физиологические аспекты тоже берутся во внимание, так как исследования на специальных группах людей не проводились. Не разрешается использовать препарат:
p, blockquote 37,0,0,0,0 —>
- беременным;
- в период лактации;
- детям до 12 лет.
Период беременности и лактации
Были проведены исследования на многочисленных группах животных. Данные показали, что тератогенный и эмбриотоксический эффекты у животных в период беременности и вскармливания не наблюдались. Было выдвинуто предположение, что у людей эффект лекарства проявится аналогичным образом. Но исследования не были проведены, поэтому прием таблеток во время данных физиологических изменений противопоказан.
Основной побочный эффект объясняется прямым воздействием Орлистата на организм. При этом наблюдаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта:
p, blockquote 42,0,0,1,0 —>
- метеоризм;
- императивные позывы к дефекации;
- «мягкий» маслянистый стул;
- болезненность в нижних отделах кишечника.
Симптомы уменьшаются и исчезают при соблюдении гипокалорийной диеты.
p, blockquote 44,0,0,0,0 —>
- кариозное поражение зубов и десен;
- учащение заболеваемости верхних и нижних дыхательных путей;
- заболевание нижних и верхних отделов мочевыводящей системы;
- дисменорея;
- немотивированная тревога и волнение.
Подобные явления объясняются нехваткой жирорастворимых витаминов A, D, E, F, K. Как раз они отвечают за здоровье зубов, дыхательных путей и репродуктивную систему. Транзитное выведение нерастворенных жиров косвенно влияет на всасывание необходимых организму микроэлементов.
Решить проблему можно дополнительным приемом поливитаминных комплексов не менее, чем через 2 часа после основного приема пищи и Листаты.
При развитии аллергической реакции на компоненты Листаты наблюдаются следующие симптомы:
p, blockquote 47,0,0,0,0 —>
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм.
Купировать данные клинические проявления возможно только при отмене приема таблеток.
Лекарство выдается только по рецепту врача.
Хранить препарат в недоступном для детей месте. Температура места хранения не должна превышать 25 градусов, влажность — не более 70 %.
Срок годности смотреть на упаковке. Он составляет не более 2 лет от даты изготовления.
Фармацевтический рынок предлагает достаточно большой выбор лекарств, основным действующим веществом которых является Орлистат. Нижеуказанные аналоги сходны по составу, но торговые марки индивидуальны для каждого потребителя.
Предлагаем ряд аналогичных лекарственных средств с указанием средней цены:
p, blockquote 55,0,0,0,0 —>
- Листата таблетки 120 мг, 30 шт. (Изварино — Фарма, Россия) — 874 руб.;
- Ксеналтен капсулы 120 мг, 21 шт. (Оболенское ФП, Россия) — 715 руб.;
- Ксеникал капсулы 120мг 21 шт. (Ф. Хоффманн — Ля Рош Лтд (Швейцария) — 941 руб.;
- Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт. (КРКА, Словения) — 816 руб.;
- Орлистат капсулы 120 мг, 20 шт. (ИБН Хайан Фармасьютикалз, Сирия) — 912 руб.
p, blockquote 56,0,0,0,1 —>
Следует помнить, что самостоятельное лечение без преждевременной консультации врача может губительно сказаться на вашем здоровье. Это не только не принесет желаемого результата, но и усугубит общее состояние.
источник
Каждая женщина мечтает о привлекательной и стройной фигуре. Если набран лишний вес, для достижения цели похудения в настоящее время многие отдают предпочтение разным медикаментам и биологически активным добавкам. Одним из таких препаратов являются таблетки Листата для похудения. Данное средство диетологи назначают пациентам, чтобы улучшить метаболические процессы в организме. В результате быстрее выводятся токсические вещества и медленнее всасываются жиры и углеводы, что благоприятствует уменьшению массы тела.
Медсредство вляется ингибитором желудочной липазы. Под действием препарата в организме формируются особые соединения, благодаря которым происходит блокировка способности к расщеплению жиров и углеводов. Основная особенность средства заключается в том, что при его использовании активные компоненты не всасываются стенками желудочного тракта.
Благодаря этому таблетки практически не вызывают негативных реакций (лишь при несоблюдении кратности приема и дозировки) и не приводит к привыканию. На фоне снижения общей энергетической ценности потребляемых продуктов наблюдается уменьшение массы тела.
Листата – это не биологически активная добавка, благодаря её мощным составляющим средство относят к медикаментозным препаратам. Данное лекарство показано к применению пациентам, которым диагностировано ожирение и стадия предожирения.
Главный активный компонент лекарства – орлистат, он способствует замедлению синтезирования в организме ферментативных веществ, участвующих в расщеплении жиров. Благодаря такому свойству значительное количество жиров из еды (примерно 30%) желудок попросту не перерабатывает, они в первоначальной форме транспортируются в кишечную систему, а затем выводятся из неё в процессе дефекации.
Второй важной составляющей в составе средства для снижения веса является гуммиарабик (камедь акации). Это вещество препятствует формированию больших жировых накоплений путем выведения их из организма в малых количествах. Благодаря этому негативные реакции, если и проявляются, то они слабо выражены. Это является преимуществом Листаты в сравнении с другими, схожими по составу и свойствам, препаратам для снижения веса.
В виде дополнительных ингредиентов воспользовались микроцеллюлозой, магниевым стеаратом и натриевым лаурилсульфатом.
Принимать средство необходимо строго соблюдая схему и дозировку: 120 мг (1 табл.) трижды в сутки (с основным приемом пищи, либо спустя час после еды, но не позднее). Повышать дозу запрещено, поскольку это может спровоцировать развитие негативных реакций, а не улучшить эффект от использования препарата.
Помимо этого, если еда содержит мало калорий и жиров (к примеру, меню состоит из овощного салата и отварной куриной грудки), рекомендовано пропустить приём лекарства.
Важно! Длительность курсового лечения по снижению массы тела подбирается врачом индивидуально в каждом конкретном случае, оно может продолжаться от полугода до 4 лет.
Следует отметить, что человеку, который пытается похудеть, необходимо пересмотреть собственный рацион. А именно сделать порции немного меньше, а также включить в меню продукты, в которых жиры содержатся в небольшом количестве. Когда врач назначает Листату, он советует в дополнение к приему лекарства соблюдение низкокалорийной диеты – питаться следует разнообразно, однако суточная энергетическая ценность съедаемой пищи не должна превышать 1300-1500 калорий. При условии занятий спортом доза может быть увеличена до 1600-1900 калорий.
Если принимать таблетки, нарушая прописанную схему, есть возможность возникновения побочных эффектов.
Побочные действие препарата
Относительно состояния желудка и кишечника при использовании медикамента, возможно появление желудочного дискомфорта, частых позывов к дефекации, бесконтрольного метеоризма, недержания каловых масс. Поскольку жиры в организме не усваиваются, кал выходит жирный, из-за чего часто пачкается нижнее бельё.
В отношении кроветворной системы возможно образование анемии. Данная патология развивается при недостаточном количестве в кровотоке гемоглобина, вырабатываемого в эритроцитах. Чтобы проконтролировать этот показатель, рекомендовано пройти клиническое исследование крови перед началом приема лекарства и по окончании курса. Чтобы поддержать гемоглобин в пределах нормы, следует включить в рацион продукты, обогащенные железом.
Центральная нервная система на неправильное лечение Листатой способна отреагировать появлением лёгкой тревоги, обусловленной нарушенным стулом, хотя это нормальное состояние и заболеванием не считается.
Чтобы предупредить развитие негативных патологических реакций, нужно перед началом использования Листаты и по окончании курса проконсультироваться с врачом. Также необходимо пройти обследование для определения произошедших в организме перемен.
Если превышена назначенная дозировка препарата, причем в течение длительного времени, подобные действия развиваются в редких случаях. Но в подобной ситуации рекомендовано наблюдение за самочувствием пациента на протяжении суток. Как правило, любое системное действие, связанное с замедлением липазы под влиянием главного действующего компонента, скоро проходит.
В аптеках можно найти и другие средства с аналогичным эффектом, действующей составляющей которых является орлистат. К ним относятся:
Кроме того, существуют препараты с другим активным веществом, также способствующие снижению веса: Лираглутид, Редуксин. Но любое из названых лекарств рекомендовано к применению лишь после врачебной консультации.
Если сравнивать, какое средство лучше – Орлистат либо Листата, следует отметить, что основным преимуществом последнего является более приемлемая стоимость. К тому же Листата способна в большей степени спровоцировать развитие негативных патологических реакций в сравнении с Орлистатом. В общих чертах принцип действия препаратов одинаковый.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 23.07.2019 00:00.
| Название | Цена | |
|---|---|---|
| Алай | от 82.33 руб. до 330.00 руб. | спрятать смотреть цены детально |
| Орсотен | от 665.00 руб. до 2990.00 руб. | спрятать смотреть цены детально |
| Ксеникал | от 976.00 руб. до 2842.00 руб. | спрятать смотреть цены детально |
Приобрести Листату можно лишь по предоставлению рецепта от доктора. Отечественный препарат стоит приблизительно ок. 400 рублей, а цена средства, произведенного в Швейцарии, составит около 1000 рублей.
Таблица акутальных цен на препарат Листата в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 23.07.2019 00:00.
| количество в упаковке — 20 шт | |||
|---|---|---|---|
| Аптека | Наименование | Цена | Производитель |
| Evropharm RU | листата 120 мг №20 табл | 780.00 руб. | ООО «Изварино Фарма» RU |
| количество в упаковке — 30 шт | |||
| Аптека | Наименование | Цена | Производитель |
| Аптека Диалог | Листата мини (таб.п.пл/об.60мг №30) | 718.00 руб. | РОССИЯ |
| Evropharm RU | листата мини 60 мг №30 табл | 860.00 руб. | ООО «Изварино Фарма» |
| Аптека Диалог | Листата таблетки 120мг №30 | 965.00 руб. | РОССИЯ |
| количество в упаковке — 60 шт | |||
| Аптека | Наименование | Цена | Производитель |
| Аптека Диалог | Листата таблетки плен. 120мг №60 | 1747.00 руб. | РОССИЯ |
| количество в упаковке — 90 шт | |||
| Аптека | Наименование | Цена | Производитель |
| Аптека Диалог | Листата таблетки 120мг №90 | 2404.00 руб. | РОССИЯ |
| Evropharm RU | листата 120 мг №90 табл | 2850.00 руб. | ООО «Изварино Фарма» RU |
Как можно понять из многочисленных отзывов, Листата достаточно действенное средство. Но чтобы предупредить развитие возможных побочных эффектов и повысить результаты от приема таблеток, в процессе лечения рекомендовано сбалансированное питание с низким содержанием жиров, а также занятия спортом.
источник
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
— длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
таблетки покрытые пленочной оболочкой
— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
— синдром хронической мальабсорбции;
— детский возраст до 12 лет.
Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендованная доза препарата — 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением
Взрослые: рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
Прием препарата следует сочетать со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Действие препарата начинается через 24-48 часов после приема. Активность желудочно-кишечных липаз восстанавливается примерно через 48-72 часов после прекращения терапии.
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении препарата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении препарата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Кроме того, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления (АД) по сравнению с группой плацебо.
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10 000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10 000).
Побочные реакции при применении препарата возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен. Отмечались также очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами наблюдались случаи развития судорог.
У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения препарата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки препарата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки препарата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами препарата, должны быть быстро обратимы.
Препарат эффективен для длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м2), в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении препарата во время беременности, применение препарата у беременных женщин противопоказано.
В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении препарата с грудным молоком, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата или перед сном.
При одновременном приеме препарата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.
При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и его метаболита, однако клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой; на поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12 мг, акации камедь — 210 мг, маннитол — 580 мг, кросповидон — 50 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки: опадрай II голубой (85F205040) — 34 мг, в т.ч. поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22.48%, макрогол 3350 — 20.20%, тальк — 14.8%, лак алюмининиевый голубой — 2.28%, краситель железа оксид желтый — 0.24%; опадрай серебристый (63F97546) — 6 мг, в т.ч. поливиниловый спирт — 47.03%, тальк — 27%, макрогол 3350 — 13.27%, перламутровый пигмент — 10%, полисорбат-80 — 2.7%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.
Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 мес до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение ИМТ, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического АД по сравнению с группой плацебо.
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
V d определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.
— длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.
— гиперчувствительность чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
— синдром хронической мальабсорбции;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендованная доза препарата Листата — 1 таб. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением
Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таб. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.
Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.
Данные клинических исследований
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10 000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10 000). Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен. Отмечались также очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.
В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.
При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.
Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м 2 ), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.
В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.
источник