Препарат кордафлекс показания к применению

Описание актуально на 30.06.2014

Латинское название: Cordaflex
Код АТХ: C08CA05
Действующее вещество: Нифедипин (Nifedipine)
Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Таблетки в оболочке содержат по 10 мг нифедипина в каждой как активного вещества. К вспомогательным веществам: поливинилбутирал в количестве 0,7 мг; тальк (1 мг); 0,3 мг стеарата магния; 4 мг гидроксипропилцеллюлозы; моногидрат лактозы (15 мг); кроскармеллоза натрия (13 мг); микроцеллюлоза (46 мг). Оболочка состоит из гипромеллозы — 2,63 мг; диоксида титана C.I. 77891 — 0,82 мг; желтого оксида железа — 0,3 мг и стеарата магния — 0,25 мг.

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой содержат то же активное вещество, но в дозе 20 мг. В качестве вспомогательных в каждой из них находятся такие вещества: микроцеллюлоза (99 мг); моногидрат лактозы (30 мг); кроскармеллоза натрия (26 мг); сополимеры метилметакрилата и этилметакрилата в соотношении 1:2 (1,9 мг); тальк (2 мг); стеарат магния (0,6 мг); гипролоза (0,5 мг). Пленочная оболочка изготовлена из гипромеллозы — 5,26 мг; диоксида титана — 1,64 мг; красного оксида железа — 0,6 мг; стеарата магния — 0,5 мг.

Существует два варианта формы выпуска лекарства:

Таблетки в оболочке, весом по 10 мг. Каждые 100 таблеток кладутся во флакон из коричневого стекла. Флаконы поштучно упаковываются в картонные пачки.
Таблетки с пленочной оболочкой, имеющие пролонгированное действие. Каждая таблетка весит 20 мг. Кладут по 30 или 60 таблеток во флаконы из коричневого стекла. Флаконы должны быть укупоренны полиэтиленовыми крышками, у которых есть контроль первого вскрытия. Флакон упаковывается в картонную пачку.

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, входит в число производных 1,4-дигидропиридина. Его действие проявляется в уменьшении тока внеклеточных ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки артерий. Также нифедипин может усилить почечный кровоток, вызвав при этом умеренный натрийурез.

После приема одной таблетки Кордафлекса, имеющей пролонгированное действие клинический эффект обычно развивается через 20 мин, эффект длится от 12 до 24 часов.

После приема быстро, практически полностью (не менее 90%) всасывается из пищеварительного тракта. А биодоступность препарата находится в диапазоне 40-70%.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови содержится через 30-60 минут после приема препарата.

После приема одной таблетки, обладающей пролонгированным действием, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через час и держится на равном уровне до 6 ч, в дальнейшие 30-36 часов наблюдается постепенное снижение концентрации.

Нифедипин обладает свойством связывать с белками плазмы крови, в частности с альбуминами, проникать через гематоэнцефалический барьер (в небольшом количестве – не более 5%), через плаценту, может выделятся с грудным молоком.

Период полураспада составляет 2 часа для таблетки 10 мг, для таблетки, обладающей пролонгированным действием 20 мг — примерно 3.8-16.9 часов.

Показания к применению Кордафлекса связаны с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Артериальная гипертензия различной степени тяжести, в том числе гипертонические кризы – основное, от чего таблетки Кордафлекс помогают.

Также эти таблетки назначают пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, включая случая вазоспастической и стабильной стенокардии.

непереносимость нифедипина, других производных 1,4-дигидропиридина, дополнительных компонентов, входящих в состав таблеток;
артериальная гипотензия;
нестабильная стенокардия;
наличие в настоящий момент или совсем недавно острого инфаркта миокарда, выраженного аортального стеноза;
идиопатический субаортальный стеноз;
хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
детский возраст.

С особой осторожностью назначается пациентам пожилого возраста, тем, у кого нарушены функции почек, больным сахарным диабетом.

Кордафлекс обычно положительно переносится. Побочные эффекты появляются редко, чаще в начале лечения (потом они могут стать слабее или исчезнуть).

Бывают такие варианты побочного действия:

На сердце и сосуды: понижение артериального давления, гиперемия лица и туловища, отеки на конечностях, ускорение сердечного ритма, парадоксальный приступ стенокардии, развитие острой сердечной недостаточности.
На нервную систему: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, эмоциональная лабильность, нарушения сна, головная боль, тремор, парестезии.
На желудочно-кишечный тракт: возникновение изжоги, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения стула, сухость или воспаление слизистой оболочки рта, внутрипеченочный холестаз, а также повышение активности некоторых печеночных ферментов.
На систему кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
На мочевыводящую систему: повышение суточного диуреза, ночное мочеиспускание, снижение функции почек.

Препарат принимают внутрь. Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг проглатывают целиком перед едой, запивают водой.

Дозировка устанавливается индивидуально, так как очень сильно зависит от степени тяжести заболевания, типа заболевания и реакции организма на проводимую терапию. Начинают с 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки. Между приемами препарата должно проходить не менее 2 часов. Максимальная доза на сутки — 40 мг.

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой проглатывают целиком, запивают водой. При этом начальная доза — 1 таблетка 2 раза в сутки. Суточную дозу в любом случае делят на 2 приема, между которыми должен соблюдаться 12-часовый интервал.

Согласно инструкции по применению Кордафлекса, отмену препарата нужно проводить постепенно.

При передозировке нифедипина могут возникнуть такие последствия:

артериальная гипотензия;
боли за грудиной (подобные приступу стенокардии);
тахикардии;
потери сознания;
коллапс;
желудочковая или узловая экстрасистолия;
брадикардия.

В тяжелых случаях возможно развитие метаболического алкалоза, кардиогенного шока с отеком легких, гипоксии, гиперкалиемии, а также нарушений сознания, которые могут перейти в кому.

Кордафлекс нельзя назначать со спиртосодержащими препаратами.

Возможно развитие ортостатической гипотензии при применении с метилдопой, клонидином, а также с празозином и октадином.

Циметидин, Ранитидин и трициклические антидепрессанты будут потенцировать антигипертензивный эффект.

При сочетании Кордафлекса с теофиллином и дигоксином нужно проводить контроль плазменных концентрации данных препаратов, так как он может повышаться.

Фенитоин, препараты кальция и рифампицин снижают эффект нифедипина.

Кордафлекс уменьшает скорость выведение винкристина, что повышает риск возникновения побочных эффектов. Поэтому нужна коррекция дозы.

Эритромицин, дилтиазем, грейпфрутовый сок в большом количестве, азоловые противомикробные препараты при приеме с нифедипином значительно замедляют его метаболизм.

Препарат продается исключительно по рецепту.

Температура помещения, в котором хранят лекарство, не должна превышать 30 °C.

Аналогами являются такие препараты: Адалат, Веро-Нифедипин, Кальцигард Ретард, Занифед, Кордафен, Кордафлекс Ретард, Кордипин, Кордипин Ретард, Кордипин XЛ Коринфар, Нифедикап, Нифедипин и некоторые другие препараты.

Кордафлекс Ретард имеет особенно близкие фармацевтические характеристики и терапевтическое применение.

Нифедипин, Кордафен.

Не употребляется в педиатрии.

Запрещено одновременное употребление.

Может быть назначен во время беременности только при неэффективности других препаратов.

Во время лактации не следует назначать препараты с содержанием нифедипина.

Отзывы встречаются различные, так как препарат достаточно широко применяется. Если обратить внимание на отзывы врачей о результате применения Кордафлекса, то они отмечают его относительно недолгое влияние на организм, вследствие этого его следует применять не менее 2 раз в сутки. Плюс препарата в том, что он не вызывает привыкания.

Цена для таблеток 10 мг составляет 72-95 рублей за 10 штук, для таблеток 20 мг – 63-139 рублей за 30 штук, 74-168 рублей за 60 штук.

источник

Кордафлекс – производное 1,4-дигидропиридина, селективный блокатор медленных кальциевых каналов, препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, желтого цвета, с матовой или слегка блестящей поверхностью, со слабым характерным запахом (по 100 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, коричневато-фиолетового цвета, матовые или слегка блестящие, со слабым характерным запахом или вообще без запаха; на изломе – желтого цвета с узкой полоской коричневато-фиолетового цвета по краям (по 30 или 60 шт. в темных стеклянных банках, в коробке картонной 1 банка).

Действующее вещество – нифедипин:

1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг;
1 таблетка пролонгированного действия – 20 мг.

Вспомогательные вещества таблеток 10 мг: лактозы моногидрат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилбутираль, гипромеллоза, железа оксид желтый.

Дополнительные компоненты таблеток 20 мг:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [1:2], целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат;
Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный (E172).

Артериальная гипертензия различного генеза, в том числе гипертонические кризы (таблетки 10 мг);
Синдром Рейно (для таблеток 20 мг);
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов при различных формах стенокардии, включая ангиоспастическую (стенокардию Принцметала).

Выраженная артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.);
Острая стадия инфаркта миокарда;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, выраженный митральный или аортальный стеноз;
Кардиогенный шок;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Возраст до 18 лет;
I триместр беременности;
Лактация;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Хроническая сердечная недостаточность;
Синдром слабости синусового узла;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженная тахикардия;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Злокачественная артериальная гипертензия;
Непереносимость лактозы;
Пожилой возраст.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, применять Кордафлекс следует с осторожностью.

Во II и III триместрах беременности Кордафлекс может быть назначен только в том случае, если другими гипотензивными препаратами нормализовать артериальное давление не удается.

Кордафлекс следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды: таблетки 10 мг – перед едой, таблетки 20 мг – вне зависимости от приемов пищи.

Дозы определяются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

Взрослым назначают по 10 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 20 мг (2 таблеток по 10 мг) 1-2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки по 10 мг). Интервал между приемами не должен быть менее 2 часов.

Для ускорения действия Кордафлекса при развитии гипертонического криза или приступа стенокардии таблетку рекомендуется разжевать, некоторое время подержать во рту и только потом проглотить с небольшим количеством воды.

Если при артериальной гипертензии или стенокардии возникает необходимость увеличения суточной дозы до 80-120 мг, пациента переводят на таблетки пролонгированного действия в дозе 20 мг.

При проведении курсовой терапии Кордафлекс рекомендуется применять в таблетках 20 мг. В начале лечения назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. Если эффекта недостаточно, дозу постепенно повышают. Максимально допустимая суточная доза – 120 мг (6 таблеток). Для длительной поддерживающей терапии обычно достаточно принимать по 1-2 таблетки (20-40 мг) 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста начальную дозу снижают в 2 раза. Для поддержания терапевтического эффекта также может потребоваться применение более низких доз.

У больных с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Аллергические реакции: редко – экзантема, кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях – аутоиммунный гепатит;
Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, гиперемия кожи лица; редко – обмороки, усиление сердечной недостаточности, усиление приступов стенокардии;
Центральная и периферическая нервная система: вертиго, головная боль, нарушения сна (бессонница или сонливость), повышенная утомляемость; в единичных случаях – нарушения зрения, лабильность настроения; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии в конечностях;
Пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея/запоры; редко (при длительном приеме препарата) – метеоризм, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз; в отдельных случаях – гингивит, гиперплазия десен, анорексия;
Мочевыделительная система: повышение суточного диуреза; редко – ухудшение функции почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
Эндокринная система: в единичных случаях – галакторея, гинекомастия, изменение массы тела, гипергликемия;
Система кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения; в отдельных случаях – анемия;
Костно-мышечная система: миалгии; в единичных случаях – артрит;
Прочие: чувство жара; в единичных случаях – лихорадка, потливость, озноб, фотодерматит, слабость.

При гиповолемии гипотензивное действие Кордафлекса усиливается. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут способствовать усилению эффекта препарата, поэтому рекомендуется уменьшение его дозы.

В редких случаях в начале терапии или при повышении дозы препарата вскоре после его приема возможно появление боли в груди, свидетельствующей о стенокардии вследствие парадоксальной ишемии. Если развитие стенокардии связано с приемом Кордафлекса, лечение следует прекратить.

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями коронарных сосудов резкая отмена препарата может привести к ишемии миокарда или гипертоническому кризу (феномену «рикошета»).

При необходимости проведения планового хирургического вмешательства с применением общего наркоза следует предупредить врача-анестезиолога о приеме Кордафлекса.

Во время проведения курсовой терапии не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. возможно чрезмерное снижение артериального давления.

На начальном этапе лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости психических и физических реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: отмечается усиление гипотензивного эффекта;
Дигоксин, теофиллин: повышается их концентрация в плазме крови;
Рифампицин, фенитоин, препараты кальция: ослабляется действие нифедипина;
Винкристин: тормозится его выведение, что может привести к усилению побочных действий;
Грейпфрутовый сок, дилтиазем, эритромицин и противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, флуконазол): подавляется метаболизм нифедипина в организме, вследствие чего возможно усиление его побочных эффектов;
Хинидин, прокаин, другие препараты, вызывающие удлинением интервала QT: усиливается отрицательный инотропный эффект, повышается риск удлинения QT-интервала. Нифедипин способствует снижению концентрации хинидина, а после его отмены наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (примерно в 2 раза), достигающее максимального уровня на 3-4 день. При применении таких комбинаций следует соблюдать особую осторожность, особенно у пациентов с нарушением функции левого желудочка;
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4: изменяется метаболизм нифедипина. При одновременном применении циклоспорина, являющегося субстратом изофермента CYP3A4, каждый из препаратов может увеличить длительность эффекта другого средства.

Также нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе нестероидные противовоспалительные средства, непрямые антикоагулянты – производные индандиона и кумарина), из-за чего может повыситься их концентрация в плазме крови.

При необходимости усиления антиангинального и гипотензивного действия Кордафлекс можно сочетать с нитратами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Эти комбинации приводят к суммации или потенцированию эффектов. В большинстве случаев они являются эффективными и безопасными, однако в некоторых случаях могут привести к выраженному снижению артериального давления и усилению симптомов сердечной недостаточности.

При наличии показаний Кордафлекс можно комбинировать с метилдопой, празозином, клонидином, октадином, однако следует учитывать вероятность развития сильной ортостатической гипотензии.

Аналогами Кордафлекса являются: Адалат, Веро-Нифедипин, Кальцигард Ретард, Занифед, Кордафен, Кордафлекс Ретард, Кордипин, Кордипин Ретард, Кордипин XЛ, Коринфар, Нифедикап, Нифедипин, Нифекард ХЛ, Кордафен.

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света. Соблюдать температурный режим 15-25 ºС.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, матовые или слегка блестящие, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), поливинилбутирал (B 30T), тальк, магния стеарат, пленочная оболочка [гипромеллоза, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), магния стеарат].

100 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса C max в крови достигается через 0.5-1 ч после приема.

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Проникает через ГЭБ (менее 5%), через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Кумулятивный эффект отсутствует.

Нифедипин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60%). Полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом.

— артериальная гипертензия, включая гипертонические кризы;

— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию. Препарат принимают внутрь перед приемом пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Кордафлекс ® назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Интервал между приемами препарата — не менее 2 ч.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, 20 мг.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем, для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

При нарушениях функции печени или почек препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции печени и почек (возможно развитие толерантности). При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко — появление приступов стенокардии (требуется отмена препарата), сердечная недостаточность, синкопе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница); в единичных случаях — лабильность настроения, нарушения зрения; при длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога; редко (при длительном приеме препарата) — сухость во рту, метеоризм, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — гиперплазия десен, гингивит, анорексия.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью, ночное мочеиспускание.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко — артрит, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия, гипергликемия (полностью исчезают после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.

Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.

Прочие: чувство жара; очень редко — слабость, потливость, лихорадка, озноб.

— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 99 мм рт.ст.);

— выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью : выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, СССУ, выраженная тахикардия, пожилой возраст, возраст до 18 лет, почечная или печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск возникновения чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), непереносимость лактозы.

Применение Кордафлекса у беременных показано при невозможности применения других препаратов, не имеющих ограничений.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

С осторожностью следует применять Кордафлекс ® при выраженных нарушениях функции печени и/или почек

При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Антигипертензивный эффект Кордафлекса усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Кордафлексом.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом.

Во время курсового лечения Кордафлексом не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, боль в груди (стенокардия), головная боль, коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, брадикардия, обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (адреналина), можно использовать допамин (максимальная доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов наперстянки.

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т. к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

источник

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричневато-фиолетового цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; на изломе — желтого цвета с узкой полосой коричневато-фиолетового цвета по краям.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 99 мг, лактозы моногидрат — 30 мг, кроскармеллоза натрия — 26 мг, сополимер метилметакрилата и этилакрилата [1:2] — 1.9 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 0.6 мг, гипролоза — 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 5.26 мг, титана диоксид — 1.64 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.48 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.12 мг, магния стеарат — 0.5 мг.

30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемых кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

После приема внутрь 1 таб. пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 нифедипина.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

— ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);

— острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (риск выраженного снижения АД);

— хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA;

— одновременное применение рифампицина;

— беременность до 20 недель;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью следует применять Кордафлекс при хронической сердечной недостаточности, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, брадикардии, у пациентов, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии).

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая начальная доза препарата — 1 таб. (20 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами.

У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при «первом прохождении» через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс снижают примерно в 2 раза.

Отменять препарат следует постепенно, особенно после применения в высоких дозах.

Частота побочных эффектов приведена в соответствие со следующими категориями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — бессонница, тревога, парестезии, головокружение, редко — гипестезия, тремор, нарушения сна, изменение настроения.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара), отеки; нечасто — обморок, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко — в отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда, хотя наиболее вероятно это следствие основного заболевания.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; редко — носовое кровотечение; очень редко — аллергические реакции с отеком голосовых связок, в крайних случаях бронхоспазм с угрожающей жизнью одышкой, который появляется после прекращения лечения.

Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, тошнота, запор; редко — рвота, анорексия, отрыжка, гингивит, гипертрофический гингивит; очень редко — эзофагит, кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (повышение активности ГГТ), очень редко — желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения или тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — преходящая гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — никтурия, полиурия; редко — дизурия, импотенция; очень редко — возможно временное ухудшение функции почек на фоне приема нифедипина у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара; нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек, макуло-папулезная, пустулезная, везикулярная и буллезная сыпь, отек, крапивница; очень редко — реакции гиперчувствительности, может возникать эксфолиативный дерматит. Может возникнуть фотодерматит под влиянием солнечного света или ультрафиолетового света.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, редко — боли в суставах и мышцах, очень редко — артрит.

Прочие: нечасто — боль (в животе, в груди, в ногах), слабость; редко — аллергические реакции, боль за грудиной, озноб, лихорадка, гинекомастия (особенно у пожилых пациентов и на фоне длительного применения препарата — состояние всегда нормализуется после прекращения лечения), недостаточность кардиального сфинктера, отечность суставов, мышечные судороги.

Приступы стенокардии могут появляться в самом начале терапии, или у пациентов с приступами стенокардии в анамнезе — может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов. При гипертензии или заболеваниях коронарных артерий внезапная отмена нифедипина может спровоцировать гипертонический криз или ишемию миокарда (синдром отмены).

Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации — выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма (угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия), угнетение секреции инсулина. В более тяжелых случаях могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: специфического антидота нет, следовательно, в первую очередь следует провести мероприятия по выведению нифедипина и поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки в качестве первого терапевтического мероприятия следует провести промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости, с промыванием толстого кишечника.

Полное удаление непоглощенного нифедипина с помощью промывания желудка и толстой кишки особенно важно в случае передозировки препаратами с замедленным высвобождением с целью предупредить дальнейшее всасывание. Можно назначить слабительные средства, однако, в случае с блокаторами медленных кальциевых каналов следует принимать во внимание угнетение перистальтики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится путем диализа, следовательно, неэффективен гемодиализ, однако рекомендуется проведение плазмафереза (учитывая высокий процент связывания нифедипина с белками плазмы и относительно небольшой V d ). В качестве симптоматического лечения брадикардии могут быть назначены атропин и/или бета-адреномиметики. При угрожающей жизни брадикардии следует установить временный водитель ритма. При выраженном снижении АД вследствие кардиогенного шока и вазодилатации артерий следует назначать кальций (1-2 г глюконата кальция в/в капельно), допамин (максимально 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимально 15 мкг/кг массы тела/мин) и эпинефрин или норэпинефрин. Дозу этих препаратов следует определять в соответствии с ответной реакцией пациента. Содержание кальция в сыворотке может быть нормальным или немного повышенным. Дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей для предупреждения перегрузки сердца.

Рифампицин — мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.

Т.к. рифампицин и фенитоин, посредством индукции фермента, значительно уменьшают концентрацию нифедипина в плазме, нельзя исключить аналогичное действие барбитуратов и карбамазепина.

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, диуретиками и т.д.), нитратами, психотропными препаратами и препаратами, содержащими магний, может усиливаться гипотензивный эффект.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного и антиангинального эффектов, что в целом благоприятно, однако, применение такой комбинации препаратов требует особой осторожности из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

При совместном применении с празозином может возникать выраженная ортостатическая гипотензия.

Совместное применение нифедипина с дигоксином может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме.

При одновременном применении с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме.

Применение нифедипина одновременно с хинидином требует особой осторожности, поскольку при одновременном приеме концентрация хинидина в плазме может уменьшаться, а при отмене нифедипина — увеличиваться. Одновременный прием этих препаратов может приводить к возникновению злокачественной желудочковой аритмии (патологическое увеличение интервала QT на ЭКГ).

Дилтиазем увеличивает концентрацию нифедипина в плазме.

Нифедипин может увеличивать антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Поскольку нифедипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, то любой ингибитор или индуктор этого фермента может изменять метаболизм нифедипина: грейпфрутовый сок, эритромицин, противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), некоторые фторхинолоны, норфлоксацин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы, содержащие гестаген, и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир) могут угнетать метаболизм нифедипина и увеличивать его действие. Подобным образом, одновременный прием нифедипина и циметидина увеличивает его концентрацию в плазме крови и, таким образом, действие нифедипина, однако совместный прием ранитидина не приводит к существенному увеличению уровня нифедипина в плазме. Циклоспорин также является субстратом для изофермента CYP3A4, следовательно, при одновременном приеме может увеличиваться продолжительность действия обоих препаратов. Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов (азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4).

Нифедипин уменьшает выведение винкристина, усиливая таким образом его побочные эффекты. Следует рассмотреть необходимость уменьшение дозы винкристина.

Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Одновременное применение прием хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином БМКК нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.

Не следует применять для купирования приступа стенокардии.

Особая осторожность необходима при назначении препарата Кордафлекс пациентам со значимой артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект препарата Кордафлекс усиливается при гиповолемии. При заболеваниях почек дозу нифедипина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата Кордафлекс, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

Несмотря на отсутствие у препарата Кордафлекс синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами β-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Необходима осторожность при применении препарата Кордафлекс пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени дозу следует снизить.

В редких случаях в начале курса лечения нифедипином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между применением препарата Кордафлекс и стенокардией прием препарата следует прекратить.

Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время применения препарата Кордафлекс.

На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Каждая таблетка содержит 30 мг лактозы моногидрата, поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кордафлекс таблетки пролонгированного действия противопоказан к применению до 20-й недели беременности.

Контролируемых исследований применения препарата Кордафлекс у беременных не проводилось. По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом нифедипина. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Кордафлекс после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Кордафлекс одновременно с в/в введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность, как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата Кордафлекс в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

источник