Препарат эуфиллин показания к применению

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 2 мг
Крахмал картофельный — 48 мг

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

источник

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество — теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

источник

Бронхолитическим лекарством, ингибитором фосфодиэстеразы является Эуфиллин. Инструкция по применению покажет, как правильно принимать таблетки 150 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе внутривенно и внутримышечно для терапии бронхообструкции. От чего помогает Эуфиллин, информация о ценах, аналоги и отзывы пациентов будут также представлены в статье.

Эуфиллин производится в следующих фармакологических формах:

порошок;
таблетки в дозировке 150мл и 100мг;
свечи (0,2 г эуфиллина);
ампулы в дозе 1мл, 2мл, и 10мл с концентрацией 12%, 24% и 2,4% раствора. Они предназначены для внутривенного или внутримышечного введения. Состоит раствор из главного активного вещества: теофиллина и дополнительных ингредиентов.

Клинико-фармакологическая группа: бронхолитический препарат – ингибитор фосфодиэстераз.

Эуфиллин считается ингибитором ФДЭ и бронхолитическим лекарством. Действующий компонент препарата – этилендиаминовая соль теофиллина. Такая форма позволяет компоненту хорошо абсорбироваться и растворяться.

Бронхорасширяющие качества Эуфиллина вызваны тем, что лекарство расслабляет гладкие мускулы дыхательных путей и сосудов легких. Предположительно, такой эффект обусловлен избирательным ингибированием функции специфических ФДЭ, благодаря чему увеличивается содержание цАМФ в клетках.

Анализы in vitro показали, что в терапевтическом действии Эуфиллина ведущая роль отводится изоферментам 3-4 типов. Ингибирование функции данных веществ может привести к развитию побочных реакций теофиллина, таким как учащение ЧСС, гипотония, рвота. Также theophylline подавляет метилксантины, что тоже обуславливает его терапевтическое воздействие на бронхи.

Эуфиллин снижает повышенную активность дыхательной системы, что вызвано запоздалой реакцией, спровоцированной аллергенными агентами. Также теофиллин способствует умножению численности и стимуляции активности Т-супрессоров в крови.

Препарат обладает рядом других лечебных свойств:

Увеличивает клиренс мукоцилиарной системы.
Активирует дыхательный центр, делая его более чувствительным к углекислому газу.
Способствует сокращению диафрагмы.
Стимулирует вентиляцию в альвеолах.
Тонизирует мускулы дыхательной системы.
Уменьшает интенсивность и количество появлений остановки дыхания.

Эуфиллин активизирует работу дыхательной системы, обогащает кровь кислородом и понижает содержание в ней двуокиси углерода. Средство активирует легочную вентиляцию при гипокалиемии.

Лекарство стимулирует сердечную деятельность, повышая периодичность и силу сокращений органа. Также средство улучшает коронарную циркуляцию крови и увеличивает доступ воздуха к миокарду.

Эуфиллин понижает тонус сосудов кожи, мозга, почек. Лекарство отличается сосудорасширяющим действием, уменьшает сопротивление току крови в легких.

Лекарство активизирует циркуляцию крови, обладая средним мочегонным действием. Также препарат способствует расширению желчных путей, препятствуя попаданию кальция в тучные клетки. Средство подавляет высвобождение медиаторов аллергии.

Эуфиллин ингибирует агрегирование тромбоцитов, предупреждает деформирование эритроцитов, снижает образование тромбов и улучшает микроциркуляцию. Аминофиллин оказывает токолитический эффект, увеличивая кислотность желудочного сока. Если выпить препарат в большой дозировке, тогда он будет обладать эпилептогенными свойствами.

Аминофиллин имеет бронходилатирующие качества, когда его концентрация в плазме достигает 10-20 мкг/мл. Если превысить дозировку, то препарат станет токсичным. Улучшение функции дыхательного центра достигается при содержании аминофиллина в кровяном потоке – от 5 мкг/мл.

Помогает препарат в следующих случаях:

Бронхиальная астма;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Ночное апноэ;
Нарушения почечного кровотока;
«Легочное» сердце;
Церебральные сосудистые кризы;
Ишемический инсульт;
Легочная гипертензия;
Хронический обструктивный бронхит;
Эмфизема легких.

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.

Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.

В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.

Раствор готовят непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым уколы Эуфиллин вводят внутривенно струйно в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения.

При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом во время первого введения вводят не более 200-250 мг.

При появлении учащение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2 – 3 мг / кг массы тела.

Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме дети 14 – 16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и переносимости терапии, но не должна превышать 14 суток.

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Не стоит использовать препарат в таких случаях:

Гастрит с повышенной кислотностью;
Тахиаритмия;
Эпилепсия;
Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
Геморрагический инсульт;
Детский возраст до 14 лет;
Кровоизлияние в сетчатку глаз;
Артериальная гопо- или гипертензия тяжелого течения;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С осторожностью Эуфиллин по отзывам и инструкции назначают людям с тяжелой коронарной недостаточностью, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, почечной или печеночной недостаточностью, распространенным атеросклерозом сосудов, частой желудочковой экстрасистолией, гиперплазией предстательной железы, гастроэзофагеальным рефлюксом, повышенной судорожной готовностью, длительной гипертермией, а также женщинам в период беременности и лактации.

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
гематурия, альбуминурия;
гипогликемия (редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.

Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Применение Аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим – не более 20 градусов. Срок хранения – не более 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Цена в аптеках составляет от 11 рублей за таблетки 150 мг до 35 рублей за раствор для уколов.

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.
Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.
В гериатрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.
В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Лекарственное взаимодействие других медикаментов с Эуфиллином:

Симпатомиметики – повышается действие обоих средств.
Препараты лития и бета-адреноблокаторы – снижается эффект обоих средств.
Фенитоин, Фенобарбитал, Сульфинпиразон, Рифампицин, Карбамазепин, Изониазид, никотин – понижается лекарственный эффект theophyllinа.
Производные Ксантина – вызывают гипокалиемию.
Макролиды, гормональные контрацептивы, Линкомицин, Флувоксамин, Аллопуринол, Циметидин, бета-адреноблокаторы, Дисульфирам, Вилоксазин, Изопреналин, вакцины от гриппа – повышают действие аминофиллина.
Растворы кислот – фармакологически не сочетаются с Эуфиллином

Энтеросорбенты и средства от диареи – уменьшается абсорбция теофиллина.

Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.

При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.

Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.

Поделитесь в комментариях о своем опыте применения Эуфиллина.

Для чего назначают Эуфиллин? Инструкция по медицинскому применению, отзывы и аналоги, цена в аптеках : 4 комментария

Эуфиллин мне назначили при приступах астмы. После него стало плохо, упало давление, началась дрожь. Без врача ни в коем случае не принимайте, ни какая инструкция не поможет.

Помог при хроническом бронхите, хорошо помогает Эуфиллин при одышке. Мне его выписала терапевт.

в каких случаях применять эуфелин 24% и капельно или внутримышечно

Посмотрите, пожалуйста, внизу статьи фото инструкции к раствору эуфиллин 24%, там очень подробно все описано.

источник

Описание актуально на 16.10.2015

Латинское название: Euphyllin
Код АТХ: R03DA05
Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)
Производитель: ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Республика Беларусь ОАО “Биосинтез”, ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, ОАО “Органика”, Россия ООО “Нико”, ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ЧАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”, Украина

В одной таблетке содержится 150 мг активного вещества, а также кальций стеариновокислый и картофельный крахмал.

В состав инъекционного раствора аминофиллин входит в концентрации 24 мг/мл. В качестве вспомогательного компонента используется вода д/и.

Таблетки 150 мг (упаковка №10 и №30).

Инъекционный раствор 2,40% в ампулах 5 мл (упаковка №10, №50 и №100) и 10 мл (упаковка №10).

Бронходилатирующее, токолитическое, спазмолитическое, диуретическое. Относится к группе препаратов для системного применения при заболеваниях, которые сопровождаются обструкцией (синдромом не проходимости) дыхательных путей.

Клинико-фармакологическая группа (согласно справочнику Видаль): бронхолитическое средство — ингибитор ФДЭ. Фармподгруппа — ксантины.

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

расслабления мускулатуры бронхов;
стимуляции сокращений диафрагмы;
увеличения мукоцилиарного клиренса;
улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Показания к применению Эуфиллина в таблетках:

бронхиальная астма (БА);
синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
хроническое “легочное сердце”;
эмфизема легких.

Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.

Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:

бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме(преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
цереброваскулярная недостаточность головного мозга(раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
гипертензия в легочном круге кровообращения;
мигрень;
левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).

Противопоказания к применению таблеток:

непереносимостьаминофиллина или любых других производных ксантина;
инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
тахиаритмия;
обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
эпилепсия;
гипертиреоз.

В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.

Инъекционное введение препарата противопоказано при:

гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
ИМ в острой стадии;
стенокардии;
ОСН;
экстрасистолии;
пароксизмальной тахикардии;
тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
отеке легких;
атеросклерозе сосудов;
геморрагическом инсульте;
наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
язвенной болезни в стадии обострения;
эпилепсии;
повышенном пороге судорожной готовности;
гастроэзофагеальном рефлюксе(ГЭР);
неконтролируемом гипотиреозе;
тиреотоксикозе;
гипертиреозе;
порфирии;
сепсисе;
дисфункции почек и/или печени.

Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.

Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:

нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
гематурия, альбуминурия;
гипогликемия(редко).

На фоне инъекционной терапии возможны:

головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
аритмии, тахикардия(в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
тахипноэ, боль в груди, гипогликемия,альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.

В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.

При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.

Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.

Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.

При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.

При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.

Если пациент до этого принимал теофиллин, доза аминофиллина должна быть снижена как минимум вдвое.

При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина.

Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.

Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллина в сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.

Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.

Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.

Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 + 1,7.

Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 + 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.

Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.

Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.

При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 +8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.

Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.

При апноэ у детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния, при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.

Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).

Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и остеохондроза. Для электрофореза детям его назначают при дисплазии, а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление.

При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.

Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.

Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.

Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника, а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.

Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором папаверина 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.

Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.

Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии, аритмии, сердечной недостаточности, наличии у больного новообразований (любой локализации).

Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.

Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.

Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.

Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.

Одним из свойств аминофиллина является способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода. Применение Эуфиллина позволяет подтянуть верхние слои кожи, вывести избыток жидкости и уменьшить отеки.

Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.

Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида, который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).

Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида, Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой. Пока он будет “работать” (время воздействия обычно около 30 минут), для усиления эффекта рекомендуется интенсивно двигаться.

Чтобы приготовить антицеллюлитный крем на основе Эуфиллина, используют следующий рецепт:

вазелин;
увлажняющий крем;
1 растертую в порошок таблетку или содержимое 1 ампулы (5 мл) Эуфиллина (такая доза препарата подходит для женщин с весом менее 75 кг);
Димексид (на одну пятимиллилитровую ампулу раствора следует взять 2 мл концентрата Димексида).

Также можно добавить препарат в готовое аптечное антицеллюлитное средство. Оптимальная пропорция ингредиентов — 1:5.

Отзывы об Эуфиллине от целлюлита можно встретить самые разные — кто-то совершенно не доволен результатом, кто-то уверяет, что полученный результат превзошел все ожидания. Отталкиваясь от этого, можно сделать следующий вывод — если средство и работает, то, однозначно, не с первой процедуры.

В аннотации указывается, что симптомы передозировки развиваются, когда плазменная концентрация аминофиллина превышает показатель 0,02 мг/мл. Характерными являются:

Когда концентрация в крови превышает 0,04 мг/мл, пациент впадает в кому.

Меры помощи включают прекращение введения больному Эуфиллина и усиление естественной детоксикации за счет стимуляции работы почек (форсированный диурез).

Если уровень аминофиллина превышает 0,05 мг/мл, показаны плазмаферез, гемосорбция, перитонеальный диализ или гемодиализ, респираторная поддержка (ИВЛ и подача кислорода), контроль показателей гемодинамики.

Для купирования судорожного синдрома больному вводят диазепам (внутримышечно). Применение барбитуратов противопоказано!

Усилению действия аминофиллина способствует применение в комбинации с фуросемидом, эфедрином, кофеином, β-адреностимуляторами.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, карбамазепином наблюдается ускорение метаболизма аминофиллина, что сопровождается снижением его терапевтической эффективности и может потребовать увеличения применяемой дозы.

Ускорение метаболизма аминофиллина отмечается также у заядлых курильщиков (не менее 20 сигарет в день).

Применение в сочетании с препаратами группы макролидов, аллопурином, изопреналином, КОК, циметидином, линкомицином, вилоксазином, флувоксамином, дисульфирамом, β-адреноблокаторами, противогриппозными вакцинами приводит к замедлению элиминации аминофиллина, увеличению его плазменной концентрации и, следовательно, уменьшению применяемой дозы Эуфиллина.

В случае назначения препарата в комбинации с препаратами фторхинолоновой группы дозу Эуфиллина снижают до 25% от обычно рекомендуемой.

Аминофиллин ослабляет терапевтическое действие препаратов Li и β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы в свою очередь ослабляют бронходилатирующий эффект аминофиллина.

При приеме Эуфиллина совместно с ГКС (например, с дексаметазоном), диуретиками и β-адреномиметиками повышается риск развития гипогликемии.

Аминофиллин может спровоцировать возникновение побочных эффектов фторированных производных средств для общей анестезии (желудочковые аритмии), минеракортикостероидов (гипернатриемия), возбуждающих ЦНС препаратов (нейротоксичность).

Может усиливать действие антикоагулянтов.

Раствор несовместим с растворами кислот, фруктозы, глюкозы и левулозы. При подготовке к проведению внутривенного вливания инфузионного раствора необходимо учитывать pH используемых растворов.

С осторожностью должен применяться в комбинации с производными пурина, производными теофиллина, антикоагулянтами. В период лечения запрещено принимать вещества, в которых содержатся ксантины (в том числе чай и кофе).

В одном шприце раствор Эуфиллина можно смешивать только с изотоническим раствором NaCl.

Рецепт на латинском (парентеральное введение десятилетнему ребенку):

Rp: Sol. Euphyllini 2,4% — 10,0

S. 5-10 мл в/в капельно или струйно медленно, на физ. р-ре (0,15 мг/кг или 1,0 мл/год жизни).

Список Б. Хранить в свето- и влагозащищенном месте при комнатной температуре.

Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.

Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.

Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.

В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.

В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.

Раствор перед введением нагревают до температуры тела.

Аналоги Эуфиллина: Аминофиллин-Эском, Эуфиллин-фарм, Эуфиллин-Дарница.

Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.

Алкоголь увеличивает полноту и скорость абсорбции.

Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.

Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.

Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.

Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов, а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.

Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.

Отзывы об Эуфиллине при беременности позволяют сделать вывод, что лекарство далеко не безобидно (некоторые женщины говорят, что после капельницы ощущали сильное сердцебиение, слабость и головокружение), однако многим именно оно помогает прийти в норму.

Препарат наиболее часто применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, поэтому большая часть отзывов об Эуфиллине — это отзывы о его применении при бронхите и астме.

Отдельная категория отзывов об Эуфиллине — это отзывы об использовании таблеток и раствора для похудения и против целлюлита. При целлюлите препарат используется в качестве добавки к основному антицеллюлитному средству, а также в комбинации с Димексидом и эфирными маслами.

Судить о действенности Эуфиллина от целлюлита довольно сложно, поскольку отзывы о результатах его применения в косметологии довольно противоречивы. Большинство женщин утверждают, что добиться гладкости кожи с помощью препарата можно, но эффект становится заметен обычно после завершения полного курса процедур.

Цена таблеток Эуфиллина (150 мг №30) в российских аптеках — 10-12 рублей, раствор 2,4% в ампулах 5 мл (упаковка №10) можно купить за 35 рублей, в ампулах 10 мл (упаковка №10) — за 40 рублей.

В Украине стоимость таблеток — от 13 грн, цена ампул Эуфиллина — от 21 грн.

источник