Препарат экватор показания к применению

Экватор – препарат, снижающий артериальное давление.

По инструкции Экватор является комбинированным средством, он содержит амлодипин и лизиноприл.

Лизиноприл является ингибитором АПФ. Механизм его действия связан с блокированием превращения ангиотензина II из ангиотензина I в почечной ткани. Это уменьшает влияние альдостерона на водный обмен, увеличивает образование простагландинов.

Лизиноприл снижает артериальное давление за счет расширения сосудов (артерии расширяются больше, чем вены) и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Кроме этого, его влияние на сердце выражается в том, что:

• Снижается преднагрузка;
• Снижается давление в легочных капиллярах;
• Повышается устойчивость сердечной мышцы к нагрузкам;
• Увеличивается минутный объем кровотока.

Регулярный длительный прием таблеток Экватора улучшает кровоснабжение сердца и уменьшает его гипертрофию. Доказано, что препараты из ряда ингибиторов АПФ продлевают жизнь при наличии хронической сердечной недостаточности, замедляют развитие дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Дополнительным действием лизиноприла является уменьшение альбуминурии, что позволяет рекомендовать его при сочетании артериальной гипертензии с диабетической нефропатией, а вот на уровень глюкозы он не влияет совсем.

Амлодипин – второй составной компонент Экватора. Это действующее вещество из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин снижает переход ионов кальция в клетки гладкомышечных волокон. Его влияние на сердечно-сосудистую систему можно описать как антиангинальное и антигипертензивное. Принцип действия амлодипина в таблетках Экватора аналогичен лизиноприлу – уменьшается ОПСС и улучшается кровоснабжение миокарда.

Сочетание двух действующих средств в одном препарате дополняет друг друга и нивелирует нежелательные побочные действия. Так, блокаторы кальциевых каналов обычно задерживают в организме воду и натрий, а ингибиторы АПФ, наоборот, препятствуют этому процессу.

Действие Экватора по инструкции начинается через 1 час, максимальный эффект виден спустя 6 часов после приема. Лечебное действие Экватора, по отзывам, сохраняется на протяжении суток.

При повышенном артериальном давлении положительное влияние Экватора по инструкции проявляется в первые дни начала его применения, для длительного постоянного эффекта необходимо принимать препарат постоянно.

Выводится Экватор в неизменном виде, в метаболиты он в организме не превращается.

Выпускают Экватор в таблетках по 5 и 10 мг (по амлодипину).

Препарат назначают при необходимости комбинированной терапии в случае повышенного кровяного давления.

Нельзя применять Экватор при непереносимости его и других ингибиторов АПФ, при стенозе (сужении выходного отверстия) аорты и митрального клапана в случае его гемодинамической значимости.

Противопоказаниями к приему таблеток Экватора будут наследственный и идиопатический ангионевротический отек, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией, выраженное снижение артериального давления (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, кардиогенный шок, беременность и грудное вскармливание. Детям до 18 лет прием Экватора по инструкции не рекомендуют.

Осторожность в применении Экватора требуется при двухстороннем стенозе почечных артерий, первичном гиперальдостеронизме, выраженной почечной и печеночной дисфункции, после пересадки почек, при гиперкалиемии.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки, в утренние часы, запивая водой, без привязки к приему пищи. В начальный период пациента может беспокоить понижение давления на фоне приема диуретиков накануне, поэтому мочегонные до начала лечения Экватором отменяют за 2 – 3 дня.

Если применение диуретиков все же необходимо, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки. Во время курса терапии периодически требуется контролировать функции почек, уровень калия и натрия в крови.

По отзывам, Экватор может иногда давать такие нежелательные реакции, как головную боль, головокружение или покашливание. Они проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

источник

Таблетки «Экватор» – комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии. Лекарственные средства, содержащие два компонента, действуют намного эффективней: быстро справляются с гипертонией, поддерживая показатели АД на должном уровне. Ниже приведена инструкция по применению таблеток от давления «Экватор», отзывы о препарате, его цена и аналоги.

«Экватор» выпускается в виде округлых плоских таблеток практически белого цвета. Край каждого драже отмечен фаской, на одной стороне – риска, а на другой гравировка в виде букв A и L. Одна таблетка содержит лизиноприла дигидрат 10,88 мг и безилат амлодипина 6,94 мг. Помимо этого в состав включены дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния и карбоксиметилкрахмал типа А. Таблетки «Экватор» помещаются в блистеры по 10 штук и в картонную упаковку. Коробка может содержать 1-3 блистера.

Также можно приобрести лекарство в большей дозировке. Одна таблетка содержит дигидрат лизиноприла 21.76 мг, безилат амлодипина 13,88 мг. Препарат в данной дозировке отмечен гравировкой CF3.

Комбинированное средство от давления содержит два активных компонента – амлодипин и лизиноприл. Поскольку лечебные вещества действуют в комплексе, эффект от терапии достигается значительно быстрее и длится дольше.

Этот активный компонент относится к ингибиторам АПФ. Он способствует снижению уровней альдостерона и ангиотензина II, в то же время, повышая показатели брадикинина – одного из сосудорасширяющих медиаторов. Лизиноприл уменьшает общее сопротивление сердечно-сосудистой системы, снижает АД. При этом значительно меньше становится давление в легочных капиллярах, усиливается кровоток в почках.

Также препарат способствует расширению артерий, улучшает поступление крови в миокард. При длительном курсовом приеме увеличивается минутный объем сердца, усиливается кровоток в почках, уменьшается объем гипертрофированного миокарда. Значительно повышается толерантность организма к физическим нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью, а также продолжительность жизни. Лизиноприл способствует снижению альбуминурии, не влияет на уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Снижение АД отмечается через час после первого приема препарата. Максимальное действие достигается через 6 часов и продолжается до суток. Эффективность лекарства не снижается при длительной терапии, при резком прекращении приема «синдром отмены» не возникает.

Один из блокаторов медленных кальциевых каналов третьего поколения. Он снижает вероятность развития стенокардии, оказывает мощное гипотензивное действие. В результате приема препарата исключается поступление кальция в клетки тканей миокарда, а также в гладкую мышцу сосудистой стенки. Происходит снижение тонуса гладких мышц артериол, сосудистого сопротивления, и, как следствие – снижение АД.

Активное вещество помимо прочего оказывает антиангинальное действие за счет снижения нагрузки артерий и артериол, а также уменьшения постнагрузки. В результате организм пациента намного проще переносит физические нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, значительно снижается потребность в применении нитроглицерина. Здоровые и ишемизированные участки миокарда за счет расширения коронарных артериол и артерий хорошо снабжаются кислородом. Проводимость и сократимость миокарда остается неизменной.

Также амлодипин обладает другими свойствами:

• оказывает длительное гипотензивное действие;
• способствует снижению гипертрофии левого желудочка;
• уменьшает склеротические изменения сосудов;
• при ИБС оказывает кардиопротекторное действие.

Продолжительное действие обеспечивается благодаря медленной абсорбции и выведению, широкому распределению в организме. Поэтому принимать лекарство можно всего один раз за 24 часа. Действие препарата не сопровождается резким снижением давления.

Помимо этого амлодипин оказывает легкое натрийуретическое действие, увеличивает клубочковую фильтрацию, снижает агрегацию тромбоцитов. Возможно его назначение пациентам с бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом, поскольку лекарственное средство не оказывает отрицательного воздействия на метаболические процессы в организме.

При одномоментном приеме амлодипина с лизиноприлом появляется возможность предупредить развитие негативных реакций, спровоцированных каким-либо активным веществом. Например, блокатор кальциевых каналов в результате расширения артерий может приводить к задержке жидкости и натрия в организме. Это способствует активизации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а ингибитор АПФ – лизиноприл блокирует развитие этого процесса и нормализует реакции организма на нагрузку солями.

После однократного приема внутрь максимальное количество лизиноприла в крови достигается приблизительно через 6 часов. Абсорбция составляет 60%, биодоступность не выше 29%. Метаболизма не происходит, лекарственное вещество выводится вместе с мочой в неизменном виде. После выведения большей половины лизиноприла происходит выход его фракции, связанной с АПФ – именно это обеспечивает длительный лечебный эффект. Просачивается через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры. Пациентам с почечной недостаточностью лекарственное средство назначается в уменьшенных дозах из-за нарушения выделительной функциональности почек.

Амлодипин после однократного приема внутрь всасывается из ЖКТ достаточно медленно и практически полностью (около 90%). Максимальное его количество в крови отмечается через 6-10 часов. Нормальная концентрация достигается через неделю регулярного ежедневного приема. Биодоступность – 65-80%. Связь с белками плазмы крови составляет около 96%. Амлодипин метаболизируется в печени, большая его часть переходит в неактивный метаболит. В неизмененном виде средство выводится с мочой (10%), в виде метаболитов – 60%. Около 25% метаболитов выходят с желчью через кишечник. Может проникать в грудное молоко.

Время достижения максимального количества Амлодипина в крови у пожилых и молодых пациентов примерно одинаковое, поэтому при назначении коррекция дозы для пациентов в возрасте не требуется. Негативные реакции в результате взаимодействия между активными веществами «Экватора», входящими в состав препарата, маловероятны. Прием пищи не влияет на их всасывание. Благодаря длительной циркуляции амлодипина и лизиноприла в организме возможен однократный прием препарата в сутки.

Таблетки «Экватор» применяются при артериальной гипертензии (повышенном давлении) у пациентов, которым показана именно комбинированная терапия. Используется для лечения гипертонической болезни, как в молодом, так и в пожилом возрасте. Возможно назначение средства пациентам с сахарным диабетом и прочими метаболическими нарушениями.

• повышенная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата, а также к их аналогам;
• генерализованная крапивница, отек Квинке, развивавшийся на фоне приема ингибиторов АПФ;
• стеноз аорты, клапана митрального;
• кардиомиопатия гипертрофическая;
• кардиогенный шок;
• пониженное давление;
• идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
• сердечная недостаточность, возникшая после инфаркта миокарда, стенокардия нестабильная;
• детский возраст младше 18 лет;
• период лактации, беременность.

С особой осторожностью применяют таблетки «Экватор» у пациентов с двухсторонним стенозом артерий почек либо стенозом сосудов единственной почки и прочих нарушениях указанного органа. Также соблюдать осторожность требуется при назначении данного препарата больным при наличии следующих заболеваний или состояний:

• тахикардия;
• брадикардия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• другие цереброваскулярные нарушения;
• ишемическая болезнь сердца;
• сердечная и коронарная недостаточность;
• аутоиммунные системные патологии соединительной ткани;
• сахарный диабет;
• острый инфаркт миокарда;
• гиповолемия (снижение объема крови).

Препарат «Экватор» от давления следует принимать внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи, запивая водой либо другой жидкостью. Рекомендуемая доза – не более 1 таблетки в сутки, максимальная – 1 таб./стуки.

Начало терапии может быть сопряжено с развитием артериальной гипотонии, которая обычно появляется у пациентов, имеющих нарушения водно-электролитного баланса. Обычно такие отклонения возникают в результате предшествующего лечения диуретиками, поэтому прием подобных лекарственных средств следует прекратить за несколько дней до начала терапии. Если отмена диуретиков невозможна, начинать прием таблеток «Экватор» необходимо с ½ таб. один раз за сутки и обязательно под контролем врача, чтобы предупредить возникновение стойкой артериальной гипотензии.

Чтобы определить оптимальную суточную дозу пациентам с почечной недостаточностью, обязателен индивидуальный подход. Применяя по отдельности амлодипин и лизиноприл, выстраивают тактику лечения, начиная с низких доз. Во время лечения таблетками «Экватор» следует контролировать функциональность почек содержание натрия, калия в сыворотке крови. Если отмечаются ухудшения в работе почек, препарат необходимо отменить либо заменить его другими лекарственными средствами.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления. Изучить метод.

Если у пациента имеются нарушения функций печени, то выведение амлодипина из организма может быть замедлено. Четких рекомендаций по дозированию при этом не предусмотрено, поэтому «Экватор» назначают таким пациентам с осторожностью и под врачебным контролем.

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, принимающих таблетки «Экватор», практически такая же, как у тех, кто принимал одно из действующих веществ. В основном отмечались легкие транзиторные (быстропроходящие) случаи и не требовали отмены лекарственного средства. Наиболее часто встречаются такие негативные явления, как головная боль (около 8%), кашель (не выше 5%), головокружение (3%).

Со стороны кроветворной и иммунной системы побочные явления возникают очень редко. В основном отмечались нарушения костно-мозгового кроветворения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, анемия. Возможно появление положительных показателей на антинуклеарные антитела, развитие васкулита. Очень редко развиваются метаболические нарушения – гипогликемия.

Среди расстройств нервной и психической систем в одном из десяти случаев отмечают головные боли, головокружения, парестезии. Намного реже – нарушения сна, спутанность сознания, патологические психические состояния.

Со стороны пищеварительной системы, печени и желчевыводящих путей возможно возникновение: часто – рвота, диарея; редко – боль в животе, сухость во рту, сильная жажда; очень редко – панкреатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: нечасто отек ангионевротического характера, кожная сыпь, зуд, реже – псориаз, алопеция, утикарная сыпь. В единичных случаях отмечалось возникновение многоформной эритемы, эпидермального некролиза, вульгарной пузырчатки.

Помимо перечисленных негативных явлений в редких и очень редких ситуациях возможно развитие следующих патологий:

• острая почечная недостаточность;
• анурия, уремия, олигурия;
• импотенция;
• гинекомастия;
• астенический синдром;
• общая слабость;
• утомляемость.

Со стороны нервной системы достаточно часто развивается сонливость, головные боли, системные головокружения. В более редких случаях отмечалось возникновение парестезий, отмечается тремор рук, возникают мигренозные боли. Также при приеме таблеток «Экватор» были замечены нарушения зрения: конъюнктивит, диплопия, боль в глазных яблоках.

Сердечно-сосудистая система тоже не всегда положительно реагирует на прием препарата. Довольно часто отмечалось усиленное сердцебиение, гиперемия кожных покровов. Возможно резкое снижение АД, развитие ортостатической гипотензии. В редких случаях регистрировались: желудочковая тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия, фибрилляция предсердий.

При приеме таблеток «Экватор» возможно появление нарушений со стороны пищеварительной системы. Достаточно часто возникают боли в животе, реже – понос, рвота, диспепсия, постоянная жажда, усиление аппетита. В единичных случаях – панкреатит, холестаз, гастрит, желтуха, гепатит.

Помимо этого могут развиться:

• аллергические реакции (зуд, сыпь);
• ангионевротический отек;
• дерматит;
• алопеция;
• проблемы с мочеиспусканием;
• артралгия, судороги в мышцах, миалгия;
• боли в спине, артроз суставов;
• периферические отеки;
• боль в груди, недомогания, астения;
• гинекомастия;
• импотенция.

При случайном проглатывании высоких доз препарата «Экватор» возможно сильное снижение артериального систолического давления, с развитием тахикардии, шока. В некоторых случаях возможен летальный исход в результате возникновения стойкой артериальной гипотензии.

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• применение сосудосуживающих средств;
• поддержку функций сердечно-сосудистой и кроветворной систем.

При этом необходим контроль анализов крови и мочи, возможно введение внутривенно глюконата кальция. Гемодиализ при чрезмерном употреблении амлодипина неэффективен, а вот лизиноприл таким способом можно удалить из организма.

Одновременный прием таблеток «Экватор» и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии. В этом случае необходим обязательный контроль калия в сыворотке крови.

Сочетание препарата с диуретиками позволяет усилить гипотензивный эффект. При одномоментном приеме «Экватора» с нестероидными противовоспалительными лекарствами снижается антигипертензивный эффект лизиноприла. Противоэпилептические препараты, рифампицин, средства, в состав которых входит зверобой продырявленный могут снижать количество амлодипина в крови.

Этанол увеличивает гипотензивное действие амлодипина и лизиноприла.

Вынашивание ребенка и кормление грудью – периоды, когда прием «Экватора» противопоказан. При выявлении беременности прием препарата следует незамедлительно прекратить. Прием лизиноприла на поздних сроках может способствовать развитию у плода гипотонии, гиперкалиемии, недостаточности почек. Также лекарственное средство способствует уменьшению количества околоплодных вод, что приводит к деформациям костной ткани у плода.

Одной из особенностей амлодипина можно считать его способность проникать в грудное молоко, именно поэтому при острой необходимости применения лекарства «Экватор» следует полностью отказаться от грудного вскармливания. Данные о проникновении лизиноприла и его производных в грудное молоко не зарегистрированы.

В детском возрасте (до 18 лет) «Экватор» не назначают, поскольку отсутствуют достаточные экспериментальные данные, а эффективность и безопасность препарата не доказана.

Резкое снижение систолического АД часто наблюдается у пациентов со сниженным объемом крови или количеством натрия в результате приема диуретиков. Во избежание развития неприятных симптомов восстановление потери натрия или жидкости должно быть проведено до начала лечения препаратом «Экватор». После приема первой тщательно подобранной дозы необходим мониторинг АД.

У пациентов с нарушениями почек, принимающих данный препарат, часто регистрируется увеличение концентрации мочевины, креатинина в крови. В случае ухудшения состояния почек прием «Экватор» следует прекратить.

При ангионевротическом отеке, а также прочих анафилактических реакциях также необходима отмена препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью лекарственное средство назначают с особой осторожностью, внимательно подбирая дозу, оценивая возможные риски, пользу, ожидаемую от его применения.

Также требуется осторожность при назначении препарата, если у больного диагностированы:

• обструкция левого желудочка;
• стеноз клапана митрального;
• коллагеноз сосудов;
• непродуктивный выматывающий кашель;
• метаболический ацидоз;
• сердечная недостаточность.

Во время терапии «Экватором» требуется постоянный контроль веса, а также регулярное наблюдение у стоматолога. Это необходимо для предотвращения гиперплазии, кровоточивости десен.

При управлении механизмами и транспортными средствами на фоне приема таблеток «Экватор» следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии. Велик риск развития гипотонии и головокружений.

Полными синонимами лекарственного средства «Экватор» являются два препарата: «Эквакард», «Экламиз». Они содержат те же активные вещества, возможны различия только в дозировке. При невозможности использования таблеток «Экватор» возможно назначение аналогов, также применяемых для нормализации артериального давления. Наиболее распространенными считаются:

• «Пестанс»;
• «Эгипресс»;
• «Корипрен»;
• «Энанорм»;
• «Дальнева»;
• «Корипрен».

«Экватор» – комбинированный препарат, разработанный для лечения артериальной гипертензии. Он оказывает мощное гипотензивное действие, улучшает самочувствие больного. Эффективность лекарственного средства достаточно высока, об этом можно судить по положительным отзывам пациентов, длительно принимающих данный препарат.

Однако присутствуют и негативные мнения. При курсовом приеме довольно часто отмечаются головные боли, отеки, головокружения и сильный кашель. При выраженных клинических симптомах показана замена препарата на похожий по действию аналог.

Инструкция к препарату содержит достаточно большой объем информации с особыми указаниями и возможным лекарственным взаимодействием. Поэтому назначать лекарственное средство должен только кардиолог с учетом сбора данных анамнеза, жалоб пациента и результатов тщательного обследования. Только в этом случае можно избежать негативных последствий от приема. Самостоятельное применение лекарственных средств при артериальной гипертензии очень опасно.

Цена препарата «Экватор» зависит от дозировки и количества таблеток в заводской упаковке:

• 5 мг амлодипина, 10 мг лизиноприла № 10 – от 180 рублей;
• 5 мг/10 мг № 30 – от 500 рублей;
• 5 мг/20 мг № 30 – от 620 рублей;
• 10 мг/20 мг № 30 – от 700 рублей.

Понравилась статья?
Сохраните ее!

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

источник

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

Артериальная гипотензия
Выраженное снижение АД с развитием клинических симптомов возможно у пациентов с уменьшенным ОЦК и/или содержания натрия вследствие приема диуретиков, потери жидкости или по другим причинам, например, при обильном потоотделении, длительной рвоте и/или диарее. В случае артериальной гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, восполнить потерю жидкости (в/в вливание 0.9% раствора натрия хлорида). Предпочтительно, чтобы восстановление потери жидкости и/или натрия было проведено до начала терапии Экватором. Необходимо мониторировать АД после приема начальной дозы.
Аортальный и митральный стеноз
Как и все сосудорасширяющие препараты, Экватор следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией и/или стенозом аорты, а также стенозом митрального клапана.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний наблюдали повышение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, в большинстве случаев минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме ингибиторов АПФ и диуретика. Это наиболее характерно для пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
Для определения оптимальной поддерживающей дозы, необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. Препарат Экватор 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 и 10 мг соответственно. В случае ухудшения функции почек на фоне терапии прием препарата Экватор необходимо отменить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани зарегистрированы у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. В этих случаях прием Экватора следует немедленно прекратить и за пациентом вести тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов.
Отеки лица, губ и конечностей обычно проходят самостоятельно, тем не менее, для уменьшения выраженности симптомов следует применять антигистаминные препараты. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. При выявлении отека языка, глотки или гортани, которые являются причиной обструкции дыхательных путей, необходимо срочно начать мероприятия неотложной помощи. К надлежащим мерам относятся: п/к введение 0.3-0.5 мг или медленное в/в введение 0.1 мг 0.1% раствора эпинефрина (адреналина), с последующим в/в введением ГКС и антигистаминных препаратов и одновременным наблюдением за жизненно важными функциями.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, редко встречался отек стенки ЖКТ. Эти пациенты предъявляли жалобы на боль в животе (с тошнотой и рвотой или без них); в некоторых случаях предшествующего отека лица не наблюдали, и активность С-1 эстеразы была в пределах нормы. Ангионевротический отек ЖКТ диагностирован по данным компьютерной томографии ЖКТ, или после ультразвукового исследования, или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Отек стенки ЖКТ следует включить в дифференциально-диагностический ряд болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
Анафилактические реакции у пациентов с гемодиализом
У пациентов, которым проводился гемодиализ через полиакрилнитриловую мембрану (например, AN 69) и которые одновременно получали ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи анафилактического шока, поэтому необходимо избегать такой комбинации. Пациентам рекомендуется применять либо другой вид диализной мембраны, либо гипотензивный препарат другого класса.
Анафилактические реакции у пациентов во время афереза ЛПНП
Редко у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП декстрана сульфатом, развивались жизнеугрожающие анафилактические реакции. Такие реакции предотвращали путем отмены приема ингибиторов АПФ перед каждой процедурой афереза.
Десенсибилизация от осиного или пчелиного яда
Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибиторов АПФ.
Гепатотоксичность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и перерастал в фульминантный некроз печени и в нескольких случаях привел к летальному исходу. Механизм этого синдрома неясен. У пациентов, получающих Экватор, в случае развитии желтухи или повышения активности печеночных ферментов, следует отменить препарат с последующим наблюдением за их состоянием.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 амлодипина увеличен. В настоящий момент рекомендации по режиму дозирования не разработаны, поэтому Экватор следует назначать с осторожностью данной категории пациентов, предварительно определив ожидаемую пользу и потенциальный риск лечения.
Гематологическая токсичность
В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, зарегистрированы нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения встречается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ. Экватор следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов при проведении иммуносупрессивной терапии во время лечения аллопуринолом или прокаинамидом или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У таких пациентов возможно развитие инфекционных заболеваний, поэтому при назначении препарата Экватор рекомендуется периодически контролировать уровень лейкоцитов.
Кашель
Во время применения ингибиторов АПФ часто регистрировали кашель, который имел, как правило, непродуктивный, постоянный характер и прекращался после отмены препарата. При дифференциальном диагнозе кашля, следует учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство или во время общей анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, лизиноприл способен блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно, в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию путем увеличения ОЦК.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек следует провести коррекцию дозы препарата.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня сывороточного калия. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, острой сердечной недостаточностью, дегидратацией, метаболическим ацидозом или при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли или любых других медицинских препаратов, приводящих к повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарина). При необходимости одновременного приема с вышеперечисленными препаратами необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени препарат следует принимать в меньшей дозе.
Экватор не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, а также может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно влияние препарата Экватор на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами. Преимущественно в начале лечения могут возникать преходящая артериальная гипотензия, головокружение, сонливость. Поэтому в начале лечения рекомендуется избегать управлять транспортными средствами, работать с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF3» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат	13.88 мг,
что соответствует содержанию амлодипина	10 мг
лизиноприла дигидрат	21.76 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 12, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Экватор ® представляет собой комбинированный препарат, содержащий действующие вещества — амлодипин и лизиноприл.

Производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией однократная суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ, который предотвращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение содержания ангиотензина II приводит к прямому уменьшению секреции альдостерона. Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и давление в легочных капиллярах. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лизиноприл увеличивает минутный объем крови и приводит к повышению толерантности миокарда к нагрузке. Лизиноприл обеспечивает более выраженное расширение артерий, чем вен. Некоторые эффекты лизиноприла опосредованы его влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Длительное его применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда при ишемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применение ингибиторов АПФ увеличивает продолжительность жизни; у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и без сердечной недостаточности лизиноприл замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

Эффект наступает в течение 1 ч после приема лизиноприла внутрь. Максимальный эффект развивается в течение 6-7 часов; длительность эффекта сохраняется 24 часа. У пациентов с артериальной гипертензией эффект отмечается в течение первых дней после начала лечения; стабильный эффект достигается в течение 1-2 месяцев лечения. При резкой отмене лизиноприла случаи значительного повышения АД не отмечались. Лизиноприл обеспечивает как снижение АД, так и уменьшение альбуминурии. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия клубочков. У пациентов с сахарным диабетом лизиноприл не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови; применение лизиноприла не приводит к увеличению частоты случаев гипогликемии.

Комбинированный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл, позволяет предотвратить развитие возможных побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Например, блокатор медленных кальциевых каналов, вызывая расширение артериол, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, что, в свою очередь, может привести к активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс и нормализует реакцию на солевую нагрузку.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность амлодипина составляет 64-80%. C max в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97.5%), связывается с белками плазмы крови. C ss достигаются после 7-8 дней терапии. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

T 1/2 из плазмы варьирует от 35 до 50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут. T 1/2 при повторном применении — примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста: у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с печеночной недостаточностью: удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 — до 60 ч).

Пациенты с почечной недостаточностью: почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

При приеме лизиноприла внутрь в ЖКТ всасывается 25% действующего вещества. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи. Средний уровень абсорбции — 30%, биодоступность составляет 29%.

C max в плазме крови достигается в течение 6-8 ч после приема внутрь. Лизиноприл плохо связывается с белками плазмы, плохо проникает через ГЭБ.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда СКФ снижается ниже 30 мл/мин/1.73 м 2 .

При легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4.5 раза.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако воздействие препарата увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

Взаимодействие между действующими веществами препарата Экватор ® маловероятно. Значения AUC, C max , время достижения C max , а также T 1/2 , не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Длительная циркуляция обоих действующих веществ в организме позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут ежедневно в одно и то же время. Максимальная суточная доза — 1 таб.

Экватор ® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина составляет фиксированным дозам: 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 10 мг, 10 мг и 20 мг, соответственно. При необходимости коррекции дозы амлодипин и лизиноприл следует применять раздельно.

При развитии артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Экватор ® : при развитии артериальной гипотензии пациенту следует лечь на спину, приостановить прием препарата и обратиться к врачу. Транзиторная артериальная гипотензия обычно не требует отмены препарата, однако следует оценить необходимость снижения дозы. При необходимости подбора дозы следует применять лекарственные препараты амлодипин и лизиноприл раздельно.

Если пациент забыл принять таблетку препарата Экватор ® , то следует подождать до времени следующего приема и принять препарат в обычной дозе. Не следует принимать двойную дозу для возмещения пропущенной дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Во время терапии препаратом Экватор ® следует контролировать функцию почек, а также содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует отменить Экватор ® и назначить терапию корректно подобранными дозами отдельных компонентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Возможна задержка выведения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Четкие рекомендации в отношении дозы препарата Экватор ® в таких случаях не установлены, поэтому пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать с осторожностью.

Дети и подростки (до 18 лет). Безопасность и эффективность препарата Экватор ® у детей и подростков не установлены.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью. В клинических исследованиях не выявлены связанные с возрастом изменения эффективности или профиля безопасности амлодипина и лизиноприла.

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали данным, полученным ранее, для амлодипина и/или лизиноприла. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали прекращения терапии. Наиболее частыми побочными реакциями при применении комбинированного препарата были головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина. Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), зарегистрированные во время раздельного применения амлодипина — 1 и лизиноприла — 2.

Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина 2 , снижение гематокрита 2 ; очень редко — угнетение костномозгового кроветворения 2 , лейкопения 1,2 , тромбоцитопения 1,2 , агранулоцитоз 2 , гемолитическая анемия 2 , нейтропения 2 , анемия 2 , лимфаденопатия 2 .

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции 1 , аутоиммунные нарушения 2 .

Со стороны эндокринной системы: редко — синдром неадекватной секреции АДГ 2 .

Со стороны обмена веществ : очень редко — гипогликемия 1 , гипергликемия 2 .

Нарушения психики: нечасто — лабильность настроения 1,2 , нарушения сна 2 , галлюцинации 2 , бессонница 1 , тревожность 1 , депрессия 1 ; редко — спутанность сознания 1,2 ; частота неизвестна — депрессия 2 .

Со стороны нервной системы: часто — головокружение 1,2 , головная боль 1,2 , сонливость 1 ; нечасто — вертиго 2 , парестезия 1,2 , дисгевзия 1,2 , обморок 1 , тремор 1 , гипестезия 1 ; редко — паросмия (нарушение обоняния) 2 ; очень редко — гипертонус мышц 1 ,
периферическая невропатия 1 ; частота неизвестна — обморок 2 , экстрапирамидные нарушения 1 .

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения (включая диплопию) 1 .

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — шум в ушах 1 .

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения 1 ; нечасто — ощущение сердцебиения 2 , инфаркт миокарда 2 , тахикардия 2 , желудочковая тахикардия 1 , аритмия 1 , брадикардия 1 , фибрилляция предсердий 1 ; очень редко — инфаркт миокарда 1 .

Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы 2 , приливы крови к коже лица 1 ; нечасто — острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у пациентов из группы высокого риска) 2 , синдром Рейно 2 , артериальная гипотензия 1 ; очень редко — васкулит 1 .

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка 1 , кашель 2 ; нечасто — кашель 1 , ринит 1,2 ; очень редко — бронхоспазм 2 , аллергический альвеолит 2 , эозинофильная пневмония 2 , синусит 2 .

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе 1 , тошнота 1 , диспепсия 1 , изменение ритма дефекации 1 , диарея 1,2 , запор 1 , рвота 2 ; нечасто — боль в животе 2 , тошнота 2 , диспепсия 2 , рвота 1 , сухость во рту 1 ; редко — сухость во рту 2 ; очень редко — панкреатит 1,2 , гастрит 1 , интестинальный ангионевротический отек 2 , гиперплазия десен 1 .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит 1 , гепатит (печеночно-клеточный или холестатический) 2 , желтуха 1,2 , печеночная недостаточность 2 , повышение активности печеночных ферментов 1 .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция 1 , экзантема 1 , пурпура 1 , депигментация кожи 1 , гипергидроз 1 , кожный зуд 1,2 , сыпь 1,2 , крапивница 1 ; редко — алопеция 2 , крапивница 2 , псориаз 2 , повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани 2 ; очень редко — гипергидроз 2 , многоформная эритема 1,2 , ангионевротический отек 1 , эксфолиативный дерматит 1 , токсический эпидермальный некролиз 2 , синдром Стивенса-Джонсона 1,2 , отек Квинке 1 , фоточувствительность 1 , вульгарная пузырчатка 2 , доброкачественный лимфаденоз кожи* 2 .

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные судороги 1 , припухлость в области лодыжек 1 ; нечасто — артралгия 1 , миалгия 1 , боль в спине 1 .

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек 2 ; нечасто — расстройство мочеиспускания 1 , никтурия 1 , учащенное мочеиспускание 1 ; редко — острая почечная недостаточность 2 , уремия 2 ; очень редко — олигурия 2 , анурия 2 .

Со стороны половой системы: нечасто — гинекомастия 1 , импотенция 1,2 ; редко — гинекомастия 2 .

Общие реакции: очень часто — отеки 1 ; часто — повышенная утомляемость 1 , астения 1 ; нечасто — повышенная утомляемость 2 ,астения 2 , боль в грудной клетке 1 , боль 1 , недомогание 1 .

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение концентрации креатинина и мочевины 2 , гиперкалиемия 2 , увеличение или уменьшение массы тела 1 ; редко — гипербилирубинемия 2 , гипонатриемия 2 ; частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов 2 .

*сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

— повышенная чувствительность к лизиноприлу или любому другому ингибитору АПФ;

— повышенная чувствительность к амлодипину или любому другому производному дигидропиридина;

— повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ;

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в связи с применением ингибиторов АПФ;

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гемодинамически значимый митральный стеноз;

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;

— период грудного вскармливания;

— дети в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, ХСН неишемического генеза ФК III-IV, острый инфаркт миокарда (а также в течение 1 месяца после острого инфаркта миокарда), стенокардия Принцметала, СССУ (выраженная тахикардия или брадикардия), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и заменителей соли на основе калия, гиперкалиемия, гипонатриемия, миелосупрессия, сахарный диабет, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии у пациентов с единственной почкой, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью, первичный альдостеронизм, диета с ограничением соли, состояния, связанные со снижением ОЦК (в т.ч. рвота и диарея), пожилой возраст, печеночная недостаточность, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов ангиотензина II (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности при двойной блокаде РААС), у пациентов негроидной расы.

Применение препарата Экватор ® противопоказано во время беременности.

Данные о применении препарата Экватор ® у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом Экватор ® . Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.

Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Период грудного вскармливания

Амлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.

Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.

Экватор ® . Применение препарата Экватор ® во время грудного вскармливания противопоказано.

Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо режим дозирования определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин, с одновременным мониторированием функции почек. В случае снижения функции почек прием препарата Экватор ® следует прекратить и заменить его на монотерапию препаратами в адекватных дозах. Кроме того, может потребоваться снижение дозы или отмена диуретиков.

При поступлении в стационар пациент должен сообщить врачу о приеме препарата Экватор ® .

При применении препарата Экватор ® следует принимать во внимание предупреждения, касающиеся его отдельных компонентов, приведенные ниже.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Экватор ® при гипертоническом кризе не установлены.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на фертильность. У некоторых пациентов, получавших блокаторы медленных кальциевых каналов, были обнаружены обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что может быть клинически значимым при проведении ЭКО. Однако в настоящее время нет достаточных клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность. В доклиническом исследовании были выявлены нежелательные влияния на фертильность у самцов.

Симптоматическая артериальная гипотензия. Наиболее часто значительное снижение АД происходит при уменьшении ОЦК, вызванном применением диуретиков, снижением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в сочетании с почечной недостаточностью или без нее, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще развивается у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, что связано с применением высоких доз диуретиков, гипонатриемией или нарушением функции почек. Такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении (с осторожным подбором доз лизиноприла и диуретиков). Такие же рекомендации применимы к пациентам с ИБС и цереброваскулярной недостаточностью, когда быстрое снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Пациентам с выраженным снижением АД следует придать горизонтальное положение; при необходимости выполняется инфузия 0.9% раствора хлорида натрия. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к приему следующей дозы лизиноприла.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД применение лизиноприла может приводить к снижению АД; как правило, это не требует прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, следует оценить показания к снижению дозы лизиноприла или его отмену.

У пациентов с риском развития симптоматической артериальной гипотензии (пациенты на бессолевой диете или диете с низким содержанием соли) с гипонатриемией или без нее, а также у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, до начала лечения необходимо компенсировать данные отклонения (потерю воды и солей).

Необходимо контролировать влияние стартовой дозы лизиноприла на АД.

Острый инфаркт миокарда. Рекомендуется проведение стандартного лечения (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы).

Возможно одновременное применение лизиноприла с в/в введением нитроглицерина или применением трансдермального нитроглицерина.

У пациентов с острым инфарктом миокарда и риском дальнейших нарушений гемодинамики, ухудшением состояния после введения вазодилататоров, терапию лизиноприлом начинать не следует. К таким пациентам относятся лица с систолическим АД ≤100 мм рт.ст. или кардиогенным шоком. У пациентов с систолическим АД ≤120 мм рт. ст. необходимо снизить дозу в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда. У пациентов с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. следует уменьшать поддерживающую дозу вплоть до 5 мг (или временно до 2.5 мг). У пациентов со стойкой артериальной гипотензией (систолическое АД Нарушение функции почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значительное снижение АД, наступающее после начала терапии ингибиторами АПФ, может привести к усугублению нарушения функции почек. Были зарегистрированы случаи острой почечной недостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки были зарегистрированы случаи увеличения концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, связанные с применением ингибиторов АПФ; как правило, эти нарушения были транзиторными и прекращались после отмены лизиноприла. Они чаще возникали у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и значительным нарушением функции почек (с концентрацией креатинина в сыворотке >177 мкмоль/л и/или протеинурией >500 мг/сут) лизиноприл назначать не следует. При развитии нарушения функции почек на фоне лечения лизиноприлом (КК в сыворотке крови >265 мкмоль/л или его увеличение вдвое по сравнению с исходным показателем) следует рассмотреть возможность отмены лизиноприла.

Гиперчувствительность, ангионевротический отек. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в т.ч. лизиноприл, регистрировались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, которые могли возникать в любой период лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить лизиноприл; наблюдение за пациентами должно осуществляться до полного исчезновения симптомов. Обычно случаи ангионевротического отека лица и губ имеют временный характер и не требуют никакого лечения; возможно назначение антигистаминных препаратов.

Ангионевротический отек гортани может приводить к смерти. Ангионевротический отек языка, надгортанника или гортани может привести к вторичной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо незамедлительно начать соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналин) в концентрации 1:1000 п/к) и/или предпринять меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой или рвотой, в некоторых случаях, без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне C1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью КТ брюшной области, УЗИ или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, применение ингибиторов АПФ может быть связано с более высоким риском развития ангионевротического отека.

Анафилактические реакции, связанные с десенсибилизацией ядом перепончатокрылых насекомых. Существуют сообщения об очень редких случаях, угрожающих жизни анафилактических реакций, которые развивались у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых насекомых. Для предотвращения таких случаев следует временно отменить ингибиторы АПФ перед проведением десенсибилизации.

Гемодиализ. Анафилактические реакции также были зарегистрированы у пациентов, которым проводился гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), которым одновременно назначали ингибиторы АПФ. У такой группы пациентов следует рассмотреть возможность использования других мембран для диализа или других гипотензивных препаратов.

Кашель. Применение ингибиторов АПФ может ассоциироваться с кашлем. Продолжающийся в течение длительного времени сухой кашель, как правило, исчезает после отмены ингибитора АПФ. При проведении дифференциальной диагностики следует принимать во внимание возможность появления кашля, связанного с применением ингибиторов АПФ.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия. Применение лекарственных препаратов, понижающих АД, во время обширных хирургических вмешательств или общей анестезии может приводить к подавлению образования ангиотензина II в ответ на компенсаторную секрецию ренина. Значительное снижение АД, которое рассматривается как результат данного эффекта, можно контролировать путем уменьшения ОЦК. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, должны информировать об этом своего хирурга/анестезиолога перед проведением хирургического вмешательства (включая стоматологические вмешательства).

Содержание калия в сыворотке крови. Были зарегистрированы случаи развития гиперкалиемии. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, а также амилорид), а также препаратов калия и заменителей соли на основе калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости одновременного применения лизиноприла и вышеуказанных препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке.

Двойная блокада РААС. Доказано, что одновременное назначение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, не рекомендуется назначать ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II или алискирен для двойной блокады РААС.

Если есть абсолютные показания к двойной блокаде РААС, то она должна проводиться под тщательным наблюдением специалиста с частым контролем АД, функции почек и содержания электролитов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует назначать препарат Экватор ® пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида или при комбинации этих факторов риска, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Экватор ® таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в плазме крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с митральным стенозом, а также пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).

Печеночная недостаточность. Очень редко на фоне приема ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха. При прогрессировании этого синдрома развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует отменить препарат Экватор ® и тщательно наблюдать пациента.

Этнические различия. У пациентов негроидной расы чаще, чем у представителей других рас, на фоне приема ингибиторов АПФ развивается ангионевротический отек. Ингибиторы АПФ, возможно, оказывают менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это различие обусловлено тем, что у пациентов с артериальной гипертензией негроидной расы чаще отмечается низкая активность ренина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных эффектов в начале лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими транспортными средствами, работать с механизмами и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочи, тревожность, раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, инфузия 0.9% раствора натрия хлорида и вазопрессоров (по возможности), контроль АД, поддержание водно-электролитного баланса. Возможно проведение гемодиализа.

Противопоказанные сочетания лекарственных средств

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению эффектов снижения АД.

Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при применении

Индукторы изофермента CYP3A4

Данные о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина отсутствуют. Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного) и амлодипина может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Экватор ® и индукторов изофермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием амлодипина и сильных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, ритонавир, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы препарата Экватор ® .

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Многократный прием амлодипина в дозе 10 мг в комбинации с симвастатином в дозе 80 мг приводил к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Таким образом, пациентам, получающим амлодипин, следует принимать симвастатин в суточной дозе не выше 20 мг.

Могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор или шум в ушах).

Усиление антигипертензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости — корректировать дозу амлодипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина.

Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).

Трициклические антидепрессанты, нейролептики

Существует повышенный риск ортостатической гипотензии и усиления антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса при необходимости.

Тасонермин: при одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Взаимодействие амлодипина с другими препаратами

Для лечения артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно применять с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией возможно одновременное применение амлодипина с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного и короткого действия, бета-адреноблокаторы .

Вероятно, усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при назначении с альфа 1 -адреноблокаторами и нейролептиками.

Амлодипин не вызывает отрицательного инотропного эффекта. Тем не менее, некоторые БМКК могут увеличивать выраженность отрицательного инотропного эффекта антиаритмических препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

В отличие от других БМКК, не выявлено значимого взаимодействия амлодипина (3-е поколение БМКК) и НПВП, включая индометацин.

Безопасно назначать амлодипин с пероральными гипогликемическими препаратами.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг пациентами с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывал влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг приводил к незначимому изменению фармакокинетических параметров аторвастатина в состоянии равновесной концентрации.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику этанола при однократном и многократном применении в дозе 10 мг.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев и в особых группах пациентов не проводились, за исключением пациентов после трансплантации почки. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует проводить контроль концентрации циклоспорина у пациентов после трансплантации почки.

При одновременном применении амлодипина и дигоксина почечный клиренс и концентрация дигоксина в сыворотке крови не меняются.

При одновременном применении варфарина с амлодипином протромбиновое время не изменяется.

При одновременном применении с циметидином фармакокинетика амлодипина не изменяется.

Амлодипин не влияет на степень связывания дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы крови in vitro .

Алюминий и магнийсодержащие антациды: однократный прием таких антацидов совместно с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Противопоказанные комбинации лекарственных средств

Одновременный прием ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) противопоказан.

Назначение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано пациентам с диабетической нефропатией.

Нерекомендуемые комбинации лекарственных средств

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон) или калийсодержащие заменители соли

Возможно развитие гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Ингибиторы АПФ не следует применять одновременно с веществами, повышающими содержание калия в плазме крови, за исключением случаев гипокалиемии. Сочетание лизиноприла и указанных выше средств не рекомендуется. Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение лизиноприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

Комбинации лекарственных средств, требующие особой осторожности при применении

Инсулин и пероральные гипогликемические средства

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулины, гипогликемические средства для приема внутрь) может усиливать их гипогликемическое действие вплоть до развития гипогликемии. Данный эффект, вероятнее всего, можно наблюдать в течение первых недель одновременной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

У пациентов, принимающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД. Риск развития антигипертензивных эффектов можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии ингибиторами АПФ. При артериальной гипертензии у пациентов с предшествующей терапией диуретиками, которая могла привести к избыточному выведению жидкости и/или солей, диуретики следует отменить до начала применения препарата Экватор ® .
Функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения препарата Экватор ® .

НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥3 г/сут

Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение препаратов ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения.

Эстрамустин, ингибиторы mTOR (сиролимус, эверолимус, темсиролимус), ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат, илепатрил, даглутрил, сакубитрил)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.

Линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин: при их совместном применении с ингибиторами АПФ возрастает риск возникновения ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы-4 (DPP-IV) глиптином.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Комбинации лекарственных средств, требующие осторожности при применении

Другие антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики) и вазодилататоры

Возможно усиление антигипертензивного эффекта препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.

Одновременное применение с антацидами и колестирамином приводит к подавлению желудочно-кишечной абсорбции.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, средства для общей анестезии, барбитураты, фенотиазин, этанол

При совместном приеме возможно усиление действия лизиноприла.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Одновременное применение миорелаксантов с ингибиторами АПФ может приводить к выраженному снижению АД.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. лизиноприла пациентами, получающими в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), были описаны редкие случаи нитритоидных реакций (симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию).

Ко-тримоксазол (сульфометоксазол и триметоприм)

Повышенный риск развития гиперкалиемии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин)

При одновременном применении с СИОЗС возможно развитие выраженной гипонатриемии.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики (5-фторурацил, винкристин, доцетаксел)

Возможно развитие лейкопении.

Тканевые активаторы плазминогена (альтеплаза, ретеплаза, тенектеплаза)

Повышение риска ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности препаратов Экватор ® 5 мг/10 мг и Экватор ® 10 мг/20 мг — 3 года, препарата Экватор ® 5 мг/20 мг и Экватор ® 10 мг/10 мг — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник