Преднизолон противопоказания в пожилом возрасте

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другим.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксикиназы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает его выведение почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо — и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Абсорбция — высокая, C max в крови при пероральном приеме достигается через 1-1.5 ч.

В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны.

T 1/2 — 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

— эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников), врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит;

— системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит;

— ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;

— острые и хронические воспалительные заболевания суставов: плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит;

— острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, лекарственная экзантема, сывороточная болезнь, крапивница, поллиноз, ангионевротический отек, аллергический ринит;

— бронхиальная астма, астматический статус;

— заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо — и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, панмиелопатия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— заболевания кожи: пузырчатка, экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— аллергические и воспалительные заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

— заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, гепатит, локальный энтерит.

— рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами);

— заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром;

— туберкулезный менингит, туберкулез легких;

— аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;

— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.

— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;

— тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.

Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/ сут. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

Дозы для детей : начальная доза — 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 0.3-0.6 мг/кг/сут.

При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.

Со стороны ЖКТ: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.

Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью следует назначать преднизолон при следующих состояниях и заболеваниях:

— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

— пре- и поствакцинальный периоды (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

— заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно сформированный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IVстепени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто — и закрытоугольная глаукома.

Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при нарушении функции печени
С осторожностью при тяжелой хронической печеночной недостаточности. При циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при нарушении функции почек
С осторожностью при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН у пожилых пациентов
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН у детей
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.

До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.

В период лечения глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.

Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.

При туберкулезе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулезными препаратами.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.

При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).

Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.

В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.

При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром «отмены» глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.

Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряженных с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.

При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.

Следует заранее предупреждать больных о том, что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.

Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), артериальной гипертензии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулезе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.

Препарат может оказывать влияние на способность человека управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на перечисленные способности.

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона. Лечение симптоматическое.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов) снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.

Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.

Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).

Антикоагулянты и тромболитики — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

Этанол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).

Ацетилсалициловая кислота — преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.

Индометацин — увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).

Риск развития гипокалиемии возрастает при приеме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.

При приеме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов, удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.

Возрастает гемотоксичность метотрексата.

Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.

Витамин D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике.

Празиквантел — снижается его концентрация.

М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты — способствует повышению внутриглазного давления.

Изониазид и мексилетин — преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с аититиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения и сроки годности

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Copyright Master Lab © 2019 All rights reserved. Все права защищены. Полное или частичное копирование материалов запрещено. При согласованном использовании материалов сайта необходима гиперссылка на ресурс.

источник

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоид, производное кортизона, обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектом, ингибирует аллергические реакции. Противовоспалительный эффект 5 мг преднизолона эквивалентен эффекту 20 мг гидрокортизона, 0,75 мг дексаметазона и 0,6 мг бетаметазона. Минералокортикоидный эффект преднизолона составляет около 60% от активности гидрокортизона. Преднизолон оказывает симптоматичное воздействие на развитие воспаления, не оказывая при этом влияния на их причину. Уменьшает накопление лейкоцитов и их адгезию к эндотелию, ингибирует фагоцитоз и распад лизосом, снижает количество лимфоцитов, эозинофилов и моноцитов, блокирует IgE-зависимое высвобождение гистамина и лейкотриенов. Подавляет синтез и высвобождение цитокинов: интерферона γ, интерлейкина IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Ингибируя активность фосфолипазы А2 при помощи липокортина, препятствует высвобождению арахидоновой кислоты и, следовательно, синтезу медиаторов воспаления (лейкотриенов и простагландинов). Ингибирует проницаемость капилляров, уменьшает отек. Усиливает эффекты экзогенных и эндогенных катехоламинов. Путём обратного взаимодействия блокирует выделение АКТГ (адренокортикотропного гормона), что может привести к недостаточности надпочечников. Влияние на углеводный обмен проявляется в виде повышения гликемии, снижения потребления глюкозы и увеличения содержания гликогена в печени. Оказывает влияние на белковый обмен (увеличивает катаболизм и вторично повышает уровень мочевой кислоты и азота в моче), липидный обмен (усиливает липолиз, увеличивает высвобождение жирных кислот из жировой ткани, при длительном применении приводит к нарушению перераспределения жира), влияет на водно-электролитный баланс (повышает уровень калиурии, задерживает натрий и воду в организме), увеличивает резорбцию и нарушает костеобразование, уменьшает всасывание кальция из пищеварительного тракта и увеличивает кальциурию (может привести к ингибированию роста у детей и развитию остеопороза). При пероральном приеме хорошо всасывается, пища замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность препарата, которая составляет 70-95%. С белками плазмы связывается на 90-95% при концентрации ниже 200 нг/мл и около 70% при концентрации выше 1 мг / мл. Степень связывания с белками снижается при гипоальбуминемии, циррозе печени, нефротическом синдроме, гипертиреозе, а также в пожилом возрасте. t1/2 составляет 1,7–2,7 ч (сокращается при гипертиреозе, увеличивается в пожилом возрасте). Препарат метаболизируется в печени, 17-35% выводится с желчью и мочой. Проникает через плаценту и в материнское молоко. После перорального применения, препарат начинает действовать примерно через 1-2 часа. Преднизолон пивалат является производным преднизолона и предназначен исключительно для наружного применения. Хорошо проникает в роговой слой кожи. Почти не всасывается в системный кровоток. Преднизолона гемисукцинат – водорастворимое производное преднизолона; предназначено для парентерального применения.

Симптоматическое лечение: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; заболевания соединительной ткани (вспомогательно и, как правило, краткосрочно) – псориатический артрит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, начальный период ревматизма, неспецифический острый бурсит, острый подагрический артрит; кожные заболевания – пузырчатка, тяжелая эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма псориаза; аллергические заболевания – тяжелые формы в ходе астмы, контактного дерматита, атопического дерматита, сывороточной болезни, гиперчувствительности на лекарства; острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глазного яблока; хронические желудочно-кишечные заболевания – язвенный колит, болезнь Крона; заболевания органов дыхания – саркоидоз, обострения хронического бронхита и пневмонии, аспирационная пневмония, различные формы туберкулеза с одновременной химиотерапией; гематологические заболевания – приобретенная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения; онкологические заболевания – в качестве паллиативной терапии: лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей; нефротический синдром без уремии или в ходе системной красной волчанки с целью индуцирования диуреза и / или уменьшения протеинурии; туберкулезный менингит со спинальным блоком с одновременной химиотерапией; трихинеллёз с поражением нервной системы или сердечной мышцы; препарат применяется в качестве вспомогательной терапии при столбняке. Преднизолона гемисукцинат применяется при анафилактическом и посттравматическом шоке, при тяжелых инфекционных заболеваниях, отеке головного мозга, отеке легких (вызванном токсическим повреждением), при ожогах, острых отравлениях у детей, при астме, ларингите со значительным отеком, а также при острой надпочечниковой недостаточности. В офтальмологии: атипичный хронический аллергический конъюнктивит и блефарит, воспаление роговицы (без повреждения эпителия), склерит и эписклерит, передний увеит, воспаление после травмы или хирургического вмешательства.

Реакция гиперчувствительности на препарат. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, остеопороз, бактериальные, вирусные, системные и глазные грибковые инфекции, амебиаз, туберкулез (за исключением вышеперечисленных показаний), глаукома, психические расстройства. Не применять за 8 недель перед вакцинацией и в течение 2 недель после вакцинации. Относительные противопоказания включают ишемическую болезнь сердца, гипертонию, острую и хроническую сердечную недостаточность, сахарный диабет, тромбоэмболические заболевания, пожилой возраст, туберкулез в истории болезни. В виде глазных капель, дополнительно: дефекты эпителия роговицы, раны роговицы.

Ускорение метаболизма преднизолона при одновременном использовании фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, эфедрина. Эффект преднизолона усиливают эстрогены и пероральные контрацептивы. При использовании с мочегонными средствами (в основном петлевыми диуретиками) увеличивается потеря калия; при применении с гликозидами наперстянки – повышается риск аритмии. Преднизолон тормозит (редко усиливает) эффекты пероральных антикоагулянтов (рекомендуется модификация дозы). Усиливает побочные эффекты НПВС (в основном со стороны желудочно-кишечного тракта).

Риск возникновения побочных реакций увеличивается с увеличением времени лечения. Наиболее частые побочные эффекты: задержка натрия и воды в организме, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, риск образования тромбов (особенно у иммобилизованных пациентов), гипертония, мышечная слабость, постстероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, патологические переломы длинных костей, язвенная болезнь (перфорация, кровотечение), воспаление поджелудочной железы, атрофия кожи, повышенная восприимчивость к повреждениям, петехии и экхимозы, потливость, акне, растяжки, нарушение заживления ран, ингибирование аллергических реакций в аллергических тестах; головокружение, головные боли, психические расстройства, судороги, симптомы предполагаемой опухоли головного мозга (повышенное внутричерепное давление и отек диска зрительного нерва), нарушение менструального цикла, ятрогенный синдром Кушинга, подавление роста у детей, вторичное ингибирование реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы (проявление симптомов в стрессовых ситуациях, таких как травмы, хирургические операции, инфекции), снижение толерантности к углеводам вплоть до возникновения сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома. Препарат приводит к отрицательному балансу азота и повышенной восприимчивости к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям. Препарат может вызывать аллергические реакции. После применения глазных капель: раздражение конъюнктивы, жжение, зуд, реже – неспецифический конъюнктивит.

Доза определяется индивидуально. Лечение, как правило, начинается с применения высоких доз, затем доза постепенно уменьшается. Применение преднизолона должно соответствовать суточному ритму секреции гормона коры надпочечников. В стрессовых ситуациях (инфекции, хирургические операции) может возникнуть необходимость увеличить дозу. Поддерживающие дозы применяются каждый день утром, или (если это возможно) через день. Во время длительного лечения, в связи с подавлением секреции эндогенных кортикостероидов, терапия должна прекращаться постепенно. График снижения дозы зависит от показаний, состояния пациента, толерантности и периода лечения. При применении высоких доз рекомендуется снижать дозу на 1 мг/кг массы тела. При краткосрочной терапии – на 2,5-5 мг каждые 2-7 дней. Если применялась доза 30 мг/день в течение менее 7 дней, терапия может быть прекращена без риска ингибирования гипофизарно-надпочечниковой системы. Общий график лечения: взрослые и дети старше 14 лет: перорально – начальная доза 5–60 мг/день, в некоторых случаях суточная доза может быть выше. Дети младше 14 лет: перорально – начальная доза 1–2,5 мг/кг массы тела/день, в некоторых случаях до 5 мг/кг массы тела/день. Поддерживающее лечение должно литься как можно короче. При длительном лечении дозу, рассчитанную на 48 часов, можно принимать в 8 часов утра через день. После прекращения длительного лечения глюкокортикостероидами пациенту следует наблюдаться в течение года у лечащего врача. Преднизолона гемисукцинат предназначен для внутривенного введения (медленно), путём капельной инфузии или внутримышечно. В состояниях, угрожающих жизни, вводится 1–3 г вещества, далее доза снижается каждые 4–12 часов до 250–500 мг, в зависимости от клинического состояния больного. Доза для детей составляет около 3 мг/кг массы тела. При острой надпочечниковой недостаточности первоначальная доза должна составлять 50-100 мг. Преднизолон пивалат предназначен для местного применения – больные места на коже смазывать 2-3 × / д. В офтальмологии 1–2 капли 2–4 ×/день в конъюнктивальный мешок. Не применять дольше 2 недель.

Препарат может маскировать признаки инфекции, повысить эмоциональную лабильность (психические расстройства). Эффект препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Если препарат используется во время беременности, следует контролировать наличие признаков надпочечниковой недостаточности у новорожденных. Во время применения глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы, или надевать их, по крайней мере, через 15 минут после применения препарата.

источник

Преднизолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Prednisolone

Действующее вещество: Преднизолон (Prednisolonе)

Производитель: ЗАО “НПЦ “Эльфа”, ОАО “Биосинтез” (Россия), ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (Республика Беларусь), М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд (Индия), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Gedeon Richter Plc. (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Преднизолон – гормональный лекарственный препарат, глюкокортикостероид.

Преднизолон производят многие фармацевтические компании, при одинаковом дозировании действующего вещества препараты могут отличаться по внешнему виду, содержанию вспомогательных компонентов и упаковке.

Лекарственные формы Преднизолона с содержанием действующего вещества:

таблетки: цвет – белый, форма – плоскоцилиндрическая; активный компонент – преднизолон, в 1 таблетке – 1 мг или 5 мг;
раствор для инъекций (для внутривенного и внутримышечного введения): слегка опалесцирующий либо прозрачный, немного окрашенный либо бесцветный; активный компонент – преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон), в 1 мл – 15 мг или 30 мг;
мазь для наружного применения 0,5%: цвет – белый; активный компонент – преднизолон, в 1 г – 5 мг;
капли глазные 0,5%: суспензия белого цвета; активный компонент – преднизолона ацетат, в 1 мл – 5 мг.

Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты. Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Фармакологическое действие препарата при системном применении (таблетки, раствор для инъекций в ампулах Преднизолон):

белковый обмен: снижает содержание в плазме глобулинов, повышая синтез в печени и почках альбуминов (при увеличении показателя соотношения альбумин/глобулин); усиливает в мышечной ткани катаболизм белка;
липидный обмен: стимулирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот; перераспределяет жировые отложения, перемещая их преимущественно в область лица, плечевого пояса, живота; может привести к развитию гиперхолестеринемии;
углеводный обмен: усиливает абсорбцию из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) углеводов; повышает поступление в кровь глюкозы из печени за счет роста активности глюкозо-6-фосфатазы; повышает активность ФЕПКК (фосфоенолпируваткарбоксикиназы) и улучшает синтез аминотрансфераз путем активации глюконеогенеза; может привести к развитию гипергликемии;
водно-электролитный баланс: задерживает в организме натрий и воду; стимулирует экскрецию калия благодаря увеличению минералокортикоидной активности; снижает абсорбцию кальция в ЖКТ, вымывает кальций из костной ткани, повышая его выведение с мочой;
воспалительные процессы: угнетает высвобождение медиаторов воспаления эозинофилами и тучными клетками; индуцирует образование липокортина и уменьшение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту; уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует клеточные мембраны и мембраны органелл (в особенности лизосомальных);
аллергические реакции: подавляет синтез и секрецию медиаторов аллергии, тормозит высвобождение гистамина и других биоактивных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов; уменьшает число циркулирующих базофилов; подавляет развитие лимфоидной и соединительной тканей; снижает количество тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов; угнетает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетает антителообразование; изменяет иммунный ответ организма;
обструктивные заболевания дыхательных путей: тормозит воспалительные процессы, предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек, ингибирует эозинофильную инфильтрацию подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения циркулирующих в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов; останавливает эрозирование и десквамацию слизистой оболочки; повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у бронхов мелкого и среднего калибра; уменьшает вязкость слизи путем подавления или сокращения ее продукции;
шоковые состояния, интоксикации: повышает АД (артериальное давление) вследствие роста концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления восприимчивости к ним адренорецепторов, а также сужения просвета кровеносных сосудов; снижает проницаемость сосудистой стенки, оказывает мембранопротекторное действие, активирует ферменты печени, участвующие в обменных процессах эндо- и ксенобиотиков;
иммунодепрессивная (иммуносупрессивная) терапия: угнетает пролиферацию лимфоцитов (в особенности Т-лимфоцитов), подавляет миграции В-клеток и связь Т- и В-лимфоцитов, ингибирует высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и -2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, сокращая образование антител; в ходе воспалительного процесса тормозит соединительнотканные реакции и снижает возможность образования келоидной ткани.

Преднизолон при наружном применении (мазь) оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.); подавляет воспалительные кожные реакции, снижает в очаге воспаления вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов.

Абсорбция преднизолона высокая, при пероральном приеме таблеток Предназолон максимальная концентрация в крови достигается спустя 1–1,5 часа. До 90% вещества в плазме связывается с белками: альбуминами и кортизолсвязывающим глобулином – транскортином.

Метаболизируется препарат в почках, печени, бронхах, тонкой кишке. В окисленных формах вещество глюкуронизируется или сульфатируется. Его метаболиты неактивны.

T½ (период полувыведения) составляет 2–4 часа, экскретируется преднизолон с желчью и мочой посредством клубочковой фильтрации, на 80–90% реабсорбируется канальцами, до 20% выводится в неизмененном виде почками.

После внутривенного введения T½ преднизолона из плазмы составляет 2–3 часа.

При местном применении после всасывания в общий кровоток с поверхности кожи и из конъюнктивальной полости преднизолон связывается с белками плазмы и метаболизируется преимущественно в печени; выводится с мочой в неизменном виде ≥ 20%, T½ составляет около 3 часов.

эндокринные патологии: недостаточность коры надпочечников первичная и вторичная (включая состояние после эктомии надпочечников), ВГКН (врожденная гиперплазия коры надпочечников), тиреоидит де Кервена (подострый тиреоидит);
диффузные заболевания соединительной ткани: СКВ (системная красная волчанка), ревматоидный артрит, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит;
ревматическая лихорадка (ревматизм), острый ревмокардит;
воспаления суставов в острой и хронической форме: плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), артрит подагрический и псориатический, остеоартроз (включая посттравматический), синдром Стилла у взрослых, полиартрит, ювенильный артрит, бурсит, синовит, неспецифический тендосиновит, эпикондилит;
аллергические болезни в остром и хроническом течении: реакции гиперчувствительности на продукты питания и лекарственные препараты, лекарственные экзантемы, крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек;
бронхиальная астма, включая астматический статус;
заболевания системы кроветворения и болезни крови: острые лимфоидный и миелоидный лейкозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, панмиелопатия, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых пациентов, эритроцитарная анемия (эритробластопения), эритроидная (врожденная) гипопластическая анемия;
кожные заболевания: экзема, пузырчатка, эксфолиативный/атопический дерматит, псориаз, контактный дерматит (при поражениях больших участков кожи), диффузный нейродермит, токсидермия, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), себорейный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
болезни глаз воспалительные и аллергические: аллергический конъюнктивит, аллергические язвы роговицы, симпатическая офтальмия, вялотекущие передние и задние увеиты тяжелой степени, неврит зрительного нерва;
заболевания ЖКТ: язвенный колит, гепатит, болезнь Крона, локальный энтерит;
миеломная болезнь;
бронхогенная карцинома (рак легкого): в составе комплексного лечения с цитостатиками;
легочные патологии: фиброз легких, острый легочный альвеолит, саркоидоз II–III стадии;
туберкулез легких, туберкулезный менингит;
аспирационная пневмония (в составе комплексного лечения со специфической химиотерапией);
синдром Леффлера не поддающийся другим видам лечения, бериллиоз;
нарушения функции почек аутоиммунного характера (включая острый гломерулонефрит), нефротический синдром;
рассеянный склероз;
отек мозга (включая связанный с оперативным вмешательством, лучевой терапией, травмой головы или на фоне опухоли мозга) после предварительного применения парентеральных форм Преднизолона;
гиперкальциемия вследствие онкологических заболеваний;
тошнота и рвота, сопутствующие цитостатической терапии;
реакция отторжения трансплантата при пересадке органов – с профилактической целью.

Преднизолон в форме раствора для парентерального применения используют в случае необходимости экстренной терапии при следующих состояниях, требующих быстрого увеличения концентрации ГКС (глюкокортикостероидов):

шок (травматический, ожоговый, операционный, кардиогенный, токсический) – если неэффективны сосудосуживающие средства, плазмозамещающие препараты и другое симптоматическое лечение;
аллергические реакции в острой и тяжелой формах, анафилактический шок, гемотрансфузионный шок, анафилактоидные реакции;
отек мозга (включая связанный с оперативным вмешательством, лучевой терапией, травмой головы или на фоне опухоли мозга);
тяжелая форма бронхиальной астмы, астматический статус;
диффузные заболевания соединительной ткани: СКВ, ревматоидный артрит;
тиреотоксический криз;
острая надпочечниковая недостаточность;
острый гепатит, печеночная кома;
отравления прижигающими жидкостями – для уменьшения воспалительных явлений и предотвращение рубцовых сужений.

Мазь Преднизолон используют в комплексном лечении таких воспалительных и аллергических заболеваний кожных покровов немикробной этиологии, как экзема, нейродермит, псориаз, красная волчанка, эритродермия, а также аллергический, себорейный и контактный дерматиты.

тупые и острые травмы глаза;
кератиты (при условии полной интактности эпителия роговицы);
аллергический блефароконъюнктивит в хроническом течении;
увеиты переднего отрезка глаза, склериты, эписклериты;
послеоперационный период (в случае длительной симптоматики раздражения глазного яблока).

При кратковременном системном применении Преднизолона по жизненным показаниям единственным противопоказанием для его использования является повышенная индивидуальная чувствительность к действующему либо вспомогательным компонентам.

С осторожностью Преднизолон в форме таблеток и раствора назначают при следующих состояниях/заболеваниях:

инфекции и инвазии грибковой, бактериальной или вирусной природы (текущие либо недавно перенесенные, в т. ч. недавний контакт с инфицированным): простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий герпес (в виремической фазе), корь, системный микоз, стронгилоидоз, амебиаз, туберкулез в активной и латентной фазах. При тяжелых инфекционных заболеваниях применение преднизолона возможно исключительно на фоне специфической терапии;
перивакцинальный период (8 недель до вакцинации и 2 недели после), лимфаденит после противотуберкулезной прививки БЦЖ (Бацилла Кальметта – Герена);
иммунодефицитные состояния, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ);
болезни ЖКТ: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, пептическая язва в остром или латентном течении, недавно сформированный анастомоз кишечника, дивертикулит, язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации;
сердечно-сосудистые патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым инфарктом миокарда может распространяться очаг некроза с замедлением формирования рубцовой ткани, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
эндокринные нарушения: тиреотоксикоз, сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, болезнь Иценко – Кушинга, ожирение 3–4 степени;
почечная/печеночная недостаточность тяжелой степени, нефроуролитиаз;
гипоальбуминемия и предрасполагающие к ее появлению состояния;
системный остеопороз, миастения гравис, полиомиелит (исключение – бульбарный энцефалит), острый психоз, глаукома (открытоугольная и закрытоугольная);
беременность.

Мазь Преднизолон противопоказано применять при бактериальных, вирусных, грибковых поражениях кожи, туберкулезе, сифилисе, опухолях кожи, вульгарных угрях, розацеа, кожных поствакцинальных реакциях, открытых ранах, трофических язвах, в детском возрасте до 1 года и при повышенной индивидуальной чувствительности к ее компонентам.

С осторожностью мазь используют при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению глазных капель Преднизолон:

повышенное внутриглазное давление;
древовидный кератит, вызванный Herpes zoster, ветряная оспа, другие вирусные болезни роговицы и конъюнктивы;
грибковые, микобактериальные, острые гнойные болезни глаз;
эпителиопатия роговицы;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Доза преднизолона и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Таблетки Преднизолон принимают перорально, запивая жидкостью в небольшом количестве, в утреннее время (от 6 до 8 часов утра) за завтраком или непосредственно после него.

Обычно принимают суточную дозу ежедневно, либо двойную дозу – через день. Высокую суточную дозу распределяют на 2–4 приема, большую ее часть при этом принимают по утрам.

При острых состояниях и в качестве заместительного лечения взрослым пациентам рекомендуется начинать с дозы 20–30 мг/сутки; поддерживающая терапия проводится в дозе 5–10 мг/сутки, некоторые болезни (например, нефротический синдром, отдельные ревматические заболевания) требуют более высоких доз. Детские суточные дозы: начальная – 1–2 мг/кг в 4–6 приемов; поддерживающая – 0,3–0,6 мг/кг.

Прекращать лечение необходимо постепенно, медленно снижая дозу. При наличии в анамнезе данных о психозах терапию высокими дозами проводят под строгим контролем специалиста.

При назначении учитывается суточный секреторный ритм ГКС: по утрам принимают всю дозу за один раз или большую ее часть.

Преднизолон в форме раствора вводят внутривенно, обычно первая инъекция проводится струйно, а повторные введения – капельно. Если внутривенное введение по каким-либо причинам невозможно, раствор в тех же дозах вводят внутримышечно.

острая надпочечниковая недостаточность: разовая доза – 100–200 мг; суточная – 300–400 мг;
тяжелые аллергические реакции: суточная доза – 100–200 мг, продолжительность курса – 3–16 дней;
бронхиальная астма: курсовая доза – 75–675 мг, продолжительность курса – 3–16 дней; в тяжелых случаях возможно повышение курсовой дозы до 1400 мг и выше;
астматический статус: стартовая суточная доза – 500–1200 мг с последующим постепенным уменьшением до 300 мг и переходом на поддерживающие дозы;
тиреотоксический криз: 100 мг 2–3 раза в сутки, если необходимо суточную дозу можно увеличить до 1000 мг; продолжительность курса зависит от терапевтического эффекта и обычно составляет не менее 6 дней;
шок, резистентный к стандартной терапии: начальную дозу, как правило, вводят струйно, затем переходят на капельные инфузии; если АД не повышается в течение 10–20 минут, повторяют струйное введение. После выведения из состояния шока капельное введение продолжают до стабилизации АД. Разовая доза – 50–150 мг (в тяжелых случаях повышают до 400 мг); повторное введение проводят через 3–4 часа; суточная доза варьирует от 300 до 1200 мг с дальнейшим постепенным снижением;
острая печеночная/почечная недостаточность (острые отравления, послеоперационный или послеродовой периоды и др.): суточная доза – 25–75 мг; по показаниям возможно ее увеличение до 300–1500 мг и более;
ревматоидный артрит и СКВ: 75–125 мг/сутки вводят на протяжении не более 7–10 дней в дополнение к системному приему преднизолона;
острый гепатит: суточная доза – 75–100 мг, продолжительность курса – 7–10 дней;
отравления прижигающими жидкостями, ожоги верхних дыхательных путей и пищеварительного тракта: суточная доза от 75 до 400 мг в зависимости от тяжести состояния, продолжительность курса – 3–18 дней.

Нельзя внезапно прекращать длительную терапию преднизолоном. После купирования острых состояний переходят на пероральный прием препарата в форме таблеток с постепенным снижением дозы.

Рекомендованное дозирование детям: от 2 до 12 месяцев – из расчета 2–3 мг/кг; от 1 до 14 лет – 1–2 мг/кг; раствор вводят внутримышечно, а когда такое введение невозможно – внутривенно медленно (около 3 минут). Если это необходимо, можно повторно ввести такую же дозу спустя 20–30 мин.

Мазь применяют наружно, нанося тонким слоем на пораженную кожу. Для усиления эффекта на ограниченных участках можно использовать окклюзионные повязки.

Рекомендуемое дозирование: наносят мазь 1–3 раза в день, продолжительность курса составляет, как правило, 6–14 дней; в процессе долечивания допускается использование препарата 1 раз в сутки.

С целью профилактики рецидивов и при терапии хронических болезней применение мази продолжают еще некоторое время после полного исчезновения всех симптомов, но не дольше 14 дней.

Участки с более плотной кожей (ладони, стопы, локти), а также места, на которых мазь легко стирается, можно смазывать чаще.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок. Продолжительность курса определяет лечащий врач.

Стандартный терапевтический режим дозирования Преднизолона: по 1–2 капли 2–4 раза в сутки.

С целью снятия воспалительных симптомов вследствие травмирования глазного яблока инстилляции преднизолона рекомендуется проводить 1 раз в сутки.

эндокринная система: нарушение толерантности к глюкозе, стероидный диабет/манифестация латентного диабета, угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко – Кушинга (ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, повышение АД, аменорея, дисменорея, стрии, мышечная слабость), задержка полового созревания у детей;
пищеварительная система: тошнота/рвота, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, эрозивный эзофагит, перфорация стенки/кровотечения ЖКТ, нарушение пищеварения, повышение/снижение аппетита, икота, метеоризм; редко – повышение активности печеночных ферментов;
сердечно-сосудистая система: аритмии, развитие (при предрасположенности) или усиление выраженности диагностированной сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения показателей электрокардиограммы, повышение АД, брадикардия (вплоть до остановки сердечной деятельности), гиперкоагуляция, тромбозы; при остром и подостром инфаркте миокарда – разрастание очага некроза и замедление формирования рубцов, следствием чего может стать разрыв сердечной мышцы;
нервная система: головная боль, головокружение, дезориентация, эйфория, делирий, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, вертиго, бессонница, псевдоопухоль мозжечка, судороги;
органы чувств: повышение внутриглазного давления (возможно повреждение зрительного нерва), задняя субкапсулярная катаракта, склонность к вторичному бактериальному, грибковому или вирусному инфицированию глаз, экзофтальм, трофические патологии роговицы, внезапная потеря зрения (вследствие парентерального введения в область шеи, головы, носовых раковин, в кожу головы препарат может кристаллизироваться в сосудах глаза);
обмен веществ: усиление выведения кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, усиление распада белков (отрицательный азотистый баланс), гипергидроз; побочные эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью – гипернатриемия, периферические отеки как результат задержки жидкости и натрия, гипокалиемический синдром, проявляющийся гипокалиемией, аритмией, миалгией или спазмом мышц, необычной слабостью и утомляемостью;
опорно-двигательный аппарат: преждевременное закрытие у детей эпифизарных зон с замедлением роста и процессов окостенения, остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, атрофия мышечной массы; очень редко – асептический некроз головки тазобедренной и плечевой костей, патологические переломы костей;
кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, экхимозы, замедленное заживление ран, истончение кожи, гипо- или гиперпигментация, стрии, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, местные аллергические реакции, анафилактический шок;
местные реакции (парентеральное введение): в месте инъекции – онемение, жжение, боль, покалывание, инфекции; редко – образование рубцов, некроз окружающих тканей; внутримышечное введение (особенно в дельтовидную мышцу) – атрофия кожи и подкожной клетчатки;
прочие реакции: лейкоцитурия, развитие/обострение инфекций (возникновению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром отмены.

Возможные побочные эффекты вследствие применения мази Преднизолон: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Длительное использование и/или нанесение мази на большие поверхности может вызвать развитие гиперкортицизма из-за резорбтивного действия преднизолона. В таких случаях применение препарата требуется прекратить и обратиться к специалисту.

При усугублении описанных побочных эффектов, либо появлении любых других реакций, не указанных в настоящей инструкции, следует сообщить о них врачу.

После закапывания преднизолона возможно преходящее чувство жжения.

Результатом продолжительного применения может быть повышение внутриглазного давления, в связи с чем препараты, содержащие ГКС, используют не более 10 дней и под регулярным контролем внутриглазного давления.

Постоянное применение глазной суспензии на протяжении 3 месяцев и более может вызвать развитие заднекапсульной катаракты.

Признаком системной передозировки преднизолона является усиление дозозависимых побочных эффектов. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение с постепенным снижением дозы, при необходимости вплоть до отмены препарата.

Передозировка при местном применении (мазь, суспензия глазная) может вызывать местные побочные эффекты в виде аллергических реакций, возникновение которых требует незамедлительной отмены препарата.

До начала терапии для выявления вероятных противопоказаний необходимо провести клиническое обследование пациента, включающее рентгеноскопию легких, исследование ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, органа зрения и мочевыделительной системы.

Перед началом лечения и при проведении стероидной терапии требуется регулярно контролировать общие показатели крови, концентрацию электролитов в плазме, содержание глюкозы в моче и крови.

Не следует проводить вакцинацию во время применения ГКС, особенно в высоких дозах, поскольку ее эффективность будет снижена.

При туберкулезе Преднизолон назначается только в комплексе с противотуберкулезными средствами.

Системный прием средних и высоких доз препарата может вызывать повышение АД.

Использование преднизолона при интеркуррентных инфекциях, сопутствующих септическим состояниям, необходимо проводить при поддержке антибиотикотерапией.

Длительное лечение ГКС требует назначения препаратов калия во избежание гипокалиемии.

При хронической недостаточности коры надпочечников (болезнь Аддисона) преднизолон противопоказано принимать одновременно с барбитуратами в связи с опасностью развития аддисонического криза.

В случае внезапного прекращения применения препарата, особенно при терапии высокими дозами, возникает синдром отмены ГКС, сопровождающийся ухудшением аппетита, тошнотой, заторможенностью, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

Снизить вероятность надпочечниковой недостаточности и сопряженных с ней осложнений можно, проводя постепенную отмену Преднизолона. В связи с тем, что надпочечниковая недостаточность после отмены препарата может длиться месяцами, любая стрессовая ситуация в этом периоде требует возобновления гормональной терапии.

Наличие у пациента гипотиреоза и/или цирроза печени может усиливать эффект ГКС.

Больные должны быть заранее предупреждены о необходимости для них и их окружения избегать контактов с инфицированными корью, герпесом и ветряной оспой. При текущем системном лечении ГКС, либо если они применялись в ближайшие 3 месяца, пациентам, не прошедшим вакцинацию, требуется прием специфических иммуноглобулинов.

В случае проведения заместительной терапии надпочечниковой недостаточности из-за слабого минералокортикоидного действия преднизолон рекомендуется использовать в комплексе с минералокортикоидами.

При сахарном диабете требуется контроль содержания глюкозы крови и, если это необходимо, коррекция режима дозирования.

Рекомендуется периодический рентгенологический контроль костно-суставной системы (снимки кисти рук, позвоночника).

У пациентов с инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей в латентном течении преднизолон может вызвать лейкоцитурию, клинически значимую для диагностики.

ГКС повышают содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Как и другие местные ГКС, мазь Преднизолон нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития глаукомы/катаракты, а также на открытые раневые поверхности.

В случае осложнения болезни развитием вторичной грибковой либо бактериальной инфекции к терапии преднизолоном следует добавить специфическое антибактериальное/антимикотическое лекарственное средство.

Капли Преднизолон использовать с контактными линзами не рекомендуется, следует снимать линзы перед инстилляцией и надевать снова не ранее чем через 15 минут после процедуры. Длительное применение капель может увеличивать внутриглазное давление, поэтому в случае их использования на протяжении 2 недель и более, требуется проводить регулярный контроль внутриглазного давления.

Терапия ГКС может маскировать симптоматику текущей бактериальной/грибковой инфекции, наличие которой является показанием для применения преднизолона в составе комплексной терапии с антибиотиками для местного применения.

Согласно инструкции, Преднизолон, применяемый системно, может вызвать головокружение и другие побочные реакции, способные влиять на координацию движений, скорость реакции и концентрацию внимания, поэтому управлять автотранспортными средствами и обслуживать механическое оборудование в ходе терапии не рекомендуется.

После инстилляции суспензии Преднизолон возможно слезотечение, в связи с чем проводить процедуру непосредственно перед выполнением потенциально опасных видов работ не следует.

Данных о воздействии Преднизолона в форме мази на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не имеется.

Применение преднизолона системно и местно, в форме глазных капель при беременности возможно по жизненным показаниям в случае оправданного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Длительная системная терапия ГКС у беременных не исключает возможности нарушения роста плода. Использование преднизолона в III триместре повышает риск атрофии коры надпочечников плода, в связи с чем новорожденному может потребоваться проведение заместительной терапии.

Применять преднизолон местно рекомендуется как можно более коротким курсом, наносить мазь следует на небольшие участки кожной поверхности.

ГКС выделяется с грудным молоком, поэтому при использовании в период кормления грудью требуется соблюдать меры предосторожности, в частности, не наносить мазь на кожу молочной железы незадолго до кормления. При необходимости системного использования препарата во время лактации, либо нанесения на кожу мази Преднизолон в больших дозах и/или в течение продолжительного периода, кормление грудью необходимо прервать на время терапии.

В педиатрии ГКС применяются только по абсолютным показаниям, под тщательным наблюдением врача, поскольку они способны вызывать у детей и подростков замедление роста. Обычно рисков развития такого побочного действия позволяет избежать или свести к минимуму назначение преднизолона через день.

Детям, находившимся в процессе лечения в контакте с инфицированными корью или ветряной оспой, для профилактики требуется назначение специфических иммуноглобулинов.

Величина соотношения площади к массе тела у детей больше, чем у взрослых, поэтому они более подвержены риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома гиперкортицизма вследствие применения любых ГКС для местного использования. При этом у младенцев памперсы, пеленки и кожные складки могут оказывать сходное с окклюзионной повязкой действие, тем самым повышая системную резорбцию преднизолона.

В детском и подростковом возрасте Преднизолон следует применять в минимальной эффективной дозе, максимально возможным коротким курсом и обязательно под контролем специалиста.

Таблетки и раствор Преднизолон не назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и при нефроуролитиазе.

Таблетки и раствор Преднизолон не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При использовании ГКС в пожилом возрасте увеличивается частота побочных реакций.

В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ/препаратов. При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие.

Данные о лекарственном взаимодействии мази отсутствуют.

В связи с возможной фармацевтической несовместимостью раствора Преднизолон с другими лекарственными средствами, вводимыми внутривенно, его рекомендуется вводить отдельно: болюсно, либо через другую капельницу. Смешивание растворов преднизолона и гепарина происходит с образованием осадка.

Аналогами Преднизолона являются: препараты для системного применения – Дексазон, Бетаметазон, Медопред, Преднизол, Гидрокортизон, Дексамед, Дексаметазон, Лемод, Медрол, Кеналог, Флостерон, Делтасон, Ректодельт, Метипред, Триамцинолон; мази – Гидрокортизон, Преднизолон-Ферейн; глазные капли – Дексаметазон, Гидрокортизон, Дексапос, Офтан Дексаметазон, Максидекс, Дексофтан, Дексаметазонлонг, Пренацид, Озурдекс.

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре: таблетки – до 25 °C, мазь, раствор для инъекций – до 15 °C, раствор – не замораживать; глазные капли – 15–25 °С, вскрытый флакон использовать в течение 4 недель.

Срок годности зависит от производителя (смотреть на упаковке).

По отзывам Преднизолон при системном применении (таблетки, уколы) достаточно эффективен, но пациенты жалуются на большое количество побочных эффектов. Тяжело проходит прекращение приема после длительного курса терапии из-за синдрома отмены, поэтому следует строго соблюдать требование по постепенному прекращению лечения. Есть жалобы на болезненность инъекции. При этом отмечается, что в экстренных случаях парентеральное введение преднизолона быстро купирует критические состояния и может спасти жизнь.

Применение препарата в лекарственных формах для местного применения (мазь, глазные капли) практически не вызывает побочных эффектов, и отзывы о них преимущественно положительные.

Ориентировочная цена на Преднизолон:

таблетки 5 мг (по 100 шт. в упаковке) – от 60 руб.;
раствор для инъекций (Преднизолон в ампулах по 30 мг, 3 шт. в упаковке) – 20–60 руб.;
мазь 0,5% (по 10 г в тубе) – от 13 руб.;
капли глазные 0,5% (10 мл) – 780–850 руб.

источник