Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.
В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).
Медикамент обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.
Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.
Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.
Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).
Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.
Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.
Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).
Основные показания к применению Метоклопрамида:
усиленное газообразование;
рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
стеноз привратника функционального генеза;
дискинезия желчевыводящих путей (гипомоторный механизм развития);
при язвенной болезни пищеварительного тракта (в составе комплексной терапии);
ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.
кишечная непроходимость механического характера;
стенозирование привратника желудка;
кровотечения в пищеварительной системе;
перфорация стенок кишечника, желудка;
диагностированная глаукома, подозрение на нее;
эпилепсия;
феохромоцитома;
бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
пролактинзависимые новообразования;
болезнь Паркинсона;
экстрапирамидные нарушения;
рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
индивидуальная гиперчувствительность.
Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.
детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
пожилой возраст (65 лет и старше);
болезнь Паркинсона;
бронхиальная астма;
заболевания почечной и печёночной системы;
гипертоническая болезнь.
Пищеварительный тракт:
Система кроветворения:
сульфагемоглобинемия у взрослых;
лейкопения;
нейтропения.
Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:
Нервная система:
тревожность;
быстрая утомляемость;
паркинсонизм (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея);
галакторея;
гинекомастия.
В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.
Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.
Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.
Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.
В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.
Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.
Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость:
Метоклопрамид Виал замедляет процесс всасывания следующих препаратов:
Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg D.t.d N 20 S. внутримышечно 1-3 раза в день.
Беречь от света. Температура, рекомендованная производителем: не более 25 градусов.
4 года для раствора, 3 года для таблеток.
При болезни Паркинсона, патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астмемедикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома, а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.
Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.
Метоклопрамид противопоказан при беременности. Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Экспериментальные исследования не доказали негативного влияния препарата на плод.
В сети Интернет довольно часто встречаются положительные отзывы о Метоклопрамиде. Препарат действительно доказал свою эффективность и успешно применяется в противорвотной терапии.
Пациенты, принимающие цитостатики, и также лица, получающие лучевую терапию, отмечают, что препарат помогает избавиться от тошноты и рвоты.
На Украине препарат можно приобрести за 28 грн (Метоклопрамид-Дарница).
Цена Метоклопрамида в уколах в России составляет 70 рублей.
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат устраняет также тошноту и икоту, регулирует функцию желудочно-кишечного тракта: усиливает его моторику (двигательную активность).
Опорожнение желудка ускоряется, при этом секреторная функция желудка (выделение желудочного сока) не изменяется. Продвижение пищи по тонкому кишечнику ускоряется, но понос при этом не возникает.
Нормализуется выделение желчи, устраняется дискинезия желчного пузыря. Метоклопрамид способствует заживлению язв в двенадцатиперстной кишке и в желудке.
Препарат оказывает стимулирующее влияние на выработку пролактина (гормона передней доли гипофиза с разносторонним действием на организм).
Препарат быстро всасывается из кишечника. Он оказывает действие уже через 1-3 минуты при внутривенном введении, через 10-15 минут при внутримышечном введении и через 30-60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, противорвотный эффект длится 12 часов, препарат выводится почками. Метоклопрамид проникает через плаценту, попадает в грудное молоко.
Таблетки по 0,01 (10 мг) №50.
Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл в ампуле №10.
Сироп для детей (в России не выпускается и не импортируется).
Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата;
кровотечения на любом уровне желудочно-кишечного тракта;
эпилепсия (может увеличиться частота и тяжесть эпилептических припадков);
глаукома (заболевание с повышением внутриглазного давления);
с осторожностью используется препарат в пожилом возрасте.
Для метоклопрамида нехарактерно большое количество побочных действий, но все же они могут быть. Побочные эффекты возникают в основном при длительном лечении большими дозами метоклопрамида.
повышение или понижение артериального давления;
учащение или замедление пульса;
задержка жидкости в организме;
нарушение ритма сердечной деятельности по типу атриовентрикулярной блокады;
снижение числа лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и нейтрофилов (вид лейкоцитов крови); при длительном применении высоких доз может развиваться агранулоцитоз (резкое снижение лейкоцитов-гранулоцитов, приводящее к повышению восприимчивости к инфекциям);
появление метгемоглобина в крови (токсически измененный гемоглобин).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
сухость во рту;
нарушение стула (запор или понос);
желтушность кожных покровов, изменение в показателях анализа крови – функциональных показателей печени (наблюдается редко, в тех случаях, когда метоклопрамид применяется с другими токсичными для печени препаратами).
Аллергические реакции: кожные высыпания в виде крапивницы.
Прочие реакции:
учащение мочеиспускания или недержание мочи;
гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
нарушения менструального цикла;
галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
порфирия (нарушение пигментного обмена);
бронхоспазм;
гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.
Как принимать метоклопрамид? Метоклопрамид принимают за 15-30 минут до приема пищи, не разжевывая; запить таблетку надо небольшим количеством воды. Метоклопрамид в растворе для инъекций можно вводить и внутривенно, и внутримышечно. Этот раствор может применяться также в виде капель в нос.
При лечении метоклопрамидом следует избегать употребления алкогольных напитков, так как они увеличивают риск развития осложнений.
Учитывая снижение концентрации внимания и замедление реакции при приеме метоклопрамида, следует на период курса лечения отказаться от вождения автомобиля, а также избегать работы с использованием потенциально опасного оборудования.
Дозировка метоклопрамида Таблетки Взрослым внутрь назначается по 5-10 мг (по 0,5-1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 20 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).
Средняя длительность курса лечения у взрослых — 4-6 недель.
В раннем детском возрасте (до 2 лет) метоклопрамид противопоказан в любой лекарственной форме.
Детям до 6 лет можно применять только таблетированные формы по строгим показаниям и с осторожностью. Дозировка – по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Старшим детям назначают по 5 мг (0,5 таблетки) 3 раза в день.
При проведении химиотерапии и лучевой терапии за полчаса перед сеансом лечения вводят внутривенно 1-2 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, затем повторяют при необходимости через 3-4 часа.
Курс лечения метоклопрамидом у детей должна быть по возможности коротким.
Перед рентгенологическим исследованием желудочно-кишечного тракта или перед введением зонда за 5-15 минут препарат вводят внутривенно: детям до 6 лет – 0,1 мг на 1 кг массы тела, а детям старше 6 лет – 2,5-5 мг на 1 кг массы тела.
В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.
Поскольку метоклопрамид проникает в грудное молоко, то при необходимости назначения его во время лактации следует прекратить кормление ребенка грудью.
Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов, действие алкоголя на центральную нервную систему; повышает всасывание Ампициллина, Тетрациклина, Леводопы, Парацетамола, Аспирина (ацетилсалициловой кислоты); повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока – таких, как Ранитидин, Фамотидин; замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).
Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.
Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).
Препараты аналогичного действия (но с другим химическим составом): Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.
Во всех отзывах высоко оценивается быстрый противорвотный эффект препарата. Многие потребители рекомендуют каждому иметь метоклопрамид в домашней аптечке.
Некоторые женщины употребляли препарат по совету гинекологов и при рвоте, при токсикозе беременных без каких-либо отрицательных последствий для ребенка. Многие авторы отзывов применяли препарат и для лечения детей.
Имеются отзывы о положительном действии препарата при лечении обострения язвенной болезни.
Лишь в одном из отзывов отмечен побочный эффект после приема метоклопрамида в виде появившегося чувства страха, тревоги и немотивированного беспокойства.
Цена на препарат зависит от страны и фирмы-производителя (Польша, Индия, Россия, Китай, Украина) и от территории.
Цена таблетированной формы метоклопрамида колеблется от 22 рублей за 50 таблеток (в Калининграде) до 39 рублей (в Челябинске).
Цена на препарат для инъекций колеблется от 72 рублей за 10 ампул (в Ростове-на-Дону) до 79 рублей (в Челябинске).
источник
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, допускается мраморность.
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
источник
Выпускается в форме таблеток. 30 шт в картонной упаковке.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 10.52 мг;
— предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты:
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией;
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе вызванных мигренью (может использоваться одновременно с оральными анальгетиками для улучшения их всасывания);
— вторая линия терапии при послеоперационной тошноте и рвоте;
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.
— непереносимость одного из компонентов препарата;
— поздняя дискинезия в анамнезе при приеме нейролептиков;
— дети младше 1 года из-за риска экстрапирамидных расстройств.
Применяют внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды).
Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 — 1 таблетке 3 раза в день).
Экстрапирамидные симптомы, сонливость, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации.
В случае экстрапирамидных симптомов, так или иначе связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины для детей, бензодиазепины и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты у взрослых).
Также постоянное наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системами. Функции должны осуществляться в соответствии с клиническим статусом.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: метгемоглобинемия, дефицит 5-альфа-редуктазы, сульфгемоглобинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала Q.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, аллергия, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: сонливость, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков или при превышении рекомендованных доз), синдром Паркинсона, акатизия, дистония, дискинезия, нарушение чувствительности, злокачественный нейролептический синдром, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сосудистой системы: пониженное артериальное давление.
На основе исследований с более чем 1000 беременных женщин нет доказательств какого-либо токсического действия препарата на эмбрион. Метоклопрамид можно применять во время беременности при необходимости. По фармакологическим причинам (по аналогии с другими нейролептиками), если метоклопрамид принимают на завершающей стадии беременности, не может быть исключен риск экстрапирамидного синдрома новорожденного. Метоклопрамид не следует принимать на завершающем этапе беременности.
Производитель: ФГУП «Московский эндокринный завод», ООО «Эллара», ОАО «Новосибхимфарм», ЗАО «ФармФирма СОТЕКС», ООО «Промомед Рус», ЗАО «Обновление ПФК» (Россия), PROMED EXPORTS (Индия), Борисовский завод медпрепаратов (Беларусь), АО «Фармацевтический завод ПОЛЬФАРМА» (Польша)
Актуализация описания и фото: 30.11.2017
Метоклопрамид – препарат с противорвотным действием.
Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:
Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке);
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).
В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит:
Активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество);
В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.
Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода). Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза. Препарат нормализует секрецию желчи и устраняет спазм сфинктера Одди, а также дискинезию желчного пузыря, не влияя на тонус последнего.
Для метоклопрамида нехарактерно ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее, антисеротониновое и антигистаминное действие. Также вещество не изменяет дыхательную функцию, функционирование печени и почек, не воздействует на тонус кровеносных сосудов мозга, кроветворение, артериальное давление, секрецию желудка и поджелудочной железы.
Метоклопрамид стимулирует синтез пролактина и повышает чувствительность тканей к ацетилхолину (эффект не определяется вагусной иннервацией, но устраняется с помощью холиноблокаторов). Также он активизирует выработку альдостерона, при этом замедляя выведение ионов натрия и калия из организма.
Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте. Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.
При пероральном приеме метоклопрамид быстро всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность составляет 80 ± 15%. Степень связывания с белками плазмы (в частности альбуминами) варьируется от 13 до 22%. Максимальные концентрации метоклопрамида в крови прямо пропорциональны принятой дозе и обычно достигаются через 1–2 часа. Период полувыведения препарата в таблетированной форме составляет 2,5‒6 часов (при сниженной функции почек – до 14 часов).
У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин). У больных с циррозом печени возможна кумуляция метоклопрамида, объясняющаяся снижением плазменного клиренса на 50%.
Тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях Метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
Функциональный стеноз привратника;
Метеоризм;
Гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
Рефлюкс-эзофагит;
Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).
Также препарат назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Глаукома;
Стеноз привратника желудка;
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Перфорация стенок желудка или кишечника;
Пролактинозависимые опухоли;
Болезнь Паркинсона;
Механическая кишечная непроходимость;
Феохромоцитома;
Экстрапирамидные нарушения;
Эпилепсия;
Рвота, связанная с лечением или передозировкой нейролептиками, а также у больных раком молочной железы;
Бронхиальная астма на фоне повышенной чувствительности к сульфитам (инъекционный раствор);
Возраст до 2 лет (любые лекарственные формы метоклопрамида); до 6 лет (инъекционный раствор); до 14 лет (таблетки);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Согласно инструкции, Метоклопрамид в любой лекарственной форме не следует применять после проведения операций на желудочно-кишечном тракте (анастомоз кишечника, пилоропластика), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Относительные (Метоклопрамид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
Бронхиальная астма;
Артериальная гипертензия;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Детский и пожилой (от 65 лет) возраст;
II-III триместры беременности.
Метоклопрамид вводят внутривенно либо внутримышечно.
Препарат назначают в зависимости от возраста:
Взрослые: 1-3 раза в день по 10-20 мг (максимально – 60 мг в день);
Дети от 6 лет: 1-3 раза в день по 5 мг.
За 30 минут до приема цитостатиков или проведения лучевой терапии с целью лечения и профилактики тошноты и рвоты Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение раствора.
За 5-15 минут перед проведением рентгенологического исследования внутривенно вводят 10-20 мг Метоклопрамида.
При клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить в 2 раза, последующая доза определяется индивидуальной реакцией больного на терапию.
Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная – 30 мг либо 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Метоклопрамид детям от 14 лет назначают по 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимально в сутки – 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Максимальная длительность терапии – 5 дней.
При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы:
Терминальная стадия (при клиренсе креатинина меньше 15 мл в минуту): 25% суточной дозы;
Умеренная и тяжелая стадия (при клиренсе креатинина 15-60 мл в минуту): 50% суточной дозы.
При тяжелой стадии печеночной недостаточности дозу следует снизить на 50%.
Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа.
В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.
Основными симптомами передозировки Метоклопрамида считаются экстрапирамидные расстройства, остановка дыхания и сердца, сонливость, галлюцинации, помутненное сознание, обморочные и полуобморочные состояния.
Если у пациента диагностированы экстрапирамидные симптомы, спровоцированные передозировкой, либо другой причиной, рекомендуется назначение симптоматической терапии (антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых и/или бензодиазепины у детей).
В зависимости от клинического состояния пациента требуется симптоматическое лечение и регулярный мониторинг дыхательной и сердечной функций.
При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен.
При применении Метоклопрамида могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме.
Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.
Терапия, по возможности, должна быть кратковременной.
Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется.
В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.
Применение метоклопрамида противопоказано в III триместре беременности, поскольку это может привести к развитию у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При назначении препарата беременным женщинам необходимо осуществлять постоянное наблюдение за новорожденными.
Метоклопрамид определяется в грудном молоке, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению лекарственного средства. Перед началом лечения следует прекратить грудное вскармливание.
С особой осторожностью назначать Метоклопрамид детям, особенно раннего возраста, поскольку в этом случае существенно повышается риск развития дискинетического синдрома.
При одновременном применении Метоклопрамида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
Этанол: усиление действия на центральную нервную систему;
Ингибиторы холинэстеразы: ослабление действия метоклопрамида;
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Таблетки – 2 года;
Инъекционный раствор – 4 года.
В интернете часто встречаются положительные отзывы о Метоклопрамиде. Пациенты считают его достаточно эффективным средством, а врачи активно используют в составе противорвотной терапии. Больные, которые проходят курс лечения цитостатиками, а также те, кто сталкиваются с лучевой терапией, сообщают, что Метоклопрамид успешно помогает справиться с тошнотой и рвотой.
Приблизительная цена Метоклопрамида в таблетках составляет 29‒35 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Купить раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 50‒85 рублей (в упаковку входит 10 ампул).
источник
Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.
Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.
Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.
Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:
блокирование рвоты;
предотвращение икоты;
усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
снижение двигательной активности пищевода;
уменьшение гиперацидного стаза;
уменьшение спазма сфинктера Одди;
нормализация выделения желчи;
повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.
Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.
Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.
Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.
Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.
Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.
Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:
рвота различного генеза ;
тошнота;
икота;
гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
метеоризм;
язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
рефлюкс-эзофагит;
гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.
Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.
Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.
Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.
Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.
Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:
стеарат магния,
коллоидный кремний,
лактоза,
тальк,
крахмал.
Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.
Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:
Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.
Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.
На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.
Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.
Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.
К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:
непереносимость компонентов препарата,
тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
тяжелые формы сердечной недостаточности,
возраст до 2 лет,
тяжелая форма гипертонии,
кишечная непроходимость механического характера,
кровотечения в ЖКТ,
перфорации стенок желудка или кишечника,
глаукома или подозрение на нее,
эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
бронхиальная астма,
болезнь Паркинсона,
экстрапирамидные расстройства,
бронхиальная астма (для инъекций),
восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
стеноз привратника желудка.
С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.
В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:
головокружения
головные боли;
сухость во рту;
запоры и диарея;
аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
повышение или понижение артериального давления;
тахикардия или брадикардия;
задержка жидкости в организме;
учащения мочеиспускания;
гинекомастия (у мужчин);
нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
гиперемия;
порфирия;
бронхоспазм.
Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.
При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.
При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.
Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.
Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.
Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.
Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.
Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.
Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.
Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.
Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.
Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.
Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.
Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.
В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.
Как принимать метоклопрамид? 
В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.
Во всех отзывах высоко оценивается быстрый противорвотный эффект препарата. Многие потребители рекомендуют каждому иметь метоклопрамид в домашней аптечке.