Пентилин инструкция по применению таблетки

С осторожностью: препарат следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Применение при беременности и в период лактации
Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери.

Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза -1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Клинический эффект достигается в пределах 2-4 недель, но терапию рекомендуется продолжать, по крайней мере, на протяжении 8 недель, чтобы адекватно оценить эффективность.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) необходимо уменьшить дозу препарата вдвое.
У больных, находящихся на гемодиализе, рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 400 мг, с последующим постепенным повышением дозы (не ранее чем через 4 дня) до достижения обычно рекомендуемой.

Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;
Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия.

Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпрое-вой кислоты.
Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.
Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приеме с мелоксикамом.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) в меньшей степени влияют на метаболизм пентоксифиллина. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: нет данных о влиянии пентоксифиллина на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном от детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг

активное вещесто — пентоксифиллин 400 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.

Фармакокинетика

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 — 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих — неизменном виде и в виде метаболитов.

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции — экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).

— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,

— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы

ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная

— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов

внутреннего уха с постепенным снижением слуха

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.

При легких формах заболевания — достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.

При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.

При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

источник

Пентилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentilin

Действующее вещество: Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Пентилин – вазодилатирующее средство.

• раствор для внутривенного и внутриартериального введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета (по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 блистер или поддон);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 ампулы раствора Пентилин (5 мл):

• действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки Пентилин:

• активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный;
• оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171.

Пентоксифиллин – активное вещество Пентилина – спазмолитическое средство из группы пуринов, улучшающее реологические свойства (текучесть) и микроциркуляцию крови. Механизм действия препарата обусловлен его способностью угнетать фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах, одновременно насыщая энергетический потенциал, вследствие чего развивается вазодилатация, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, возрастает ударный и минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется.

Пентоксифиллин расширяет коронарные артерии, благодаря чему увеличивается доставка кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), и сосуды легких, за счет чего улучшается оксигенация крови.

Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры, в частности диафрагмы и межреберных мышц.

Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровообращения, повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) Пентилин удлиняет дистанцию ходьбы, устраняет ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма таблеток обеспечивает непрерывное высвобождение активного компонента препарата и его равномерное всасывание.

Пентоксифиллин подвергается первичному прохождению через печень, в результате чего образовываются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазменная концентрация которых соответственно в 8 и 5 раз выше, чем пентоксифиллина.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Максимальной концентрации препарат в пролонгированной форме достигает в течение 2–4 часов. Распределяется равномерно. Период полувыведения – 0,5–1,5 часа.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения дозы 100 мг составляет примерно 1,1 часа. Имеет большой объем распределения (после 30-минутной инфузии 200 мг – 168 л), а также высокий клиренс (4500–5100 мл/мин).

Выводится 94% полученной дозы почками в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), около 4% – кишечником. При этом до 90% дозы выводится в течение первых 4 часов. Выведение метаболитов замедляется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. При нарушении функции печени удлиняется период полувыведения пентоксифиллина и повышается его биодоступность.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком.

• нарушения слуха сосудистого генеза;
• хроническая, подострая и острая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
• хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• облитерирующий эндартериит;
• нарушения периферического кровообращения вследствие атеросклероза, сахарного диабета (диабетическая ангиопатия);
• ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические поражения тканей вследствие нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (обморожения, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена);
• дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии.

• кровоизлияния в мозг;
• кровоизлияния в сетчатку глаза;
• массивное кровотечение;
• острый геморрагический инсульт;
• тяжелые аритмии;
• неконтролируемая артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
• порфирия;
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам Пентилина или другим метилксантинам.

• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушенная функция почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная склонность к кровоточивости, в том числе при использовании антикоагулянтов, нарушениях свертывающей системы крови, после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки – для таблеток.

В форме раствора Пентилин вводят внутривенно или внутриартериально.

Способ введения и оптимальную дозу препарата врач определяет для каждого пациента в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости пентоксифиллина. Внутривенные инфузии осуществляют в положении пациента лежа.

Как правило, взрослым пациентам препарат назначают внутривенно 2 раза в сутки (утром и днем) по 200 мг (2 ампулы по 5 мл) или по 300 мг (3 ампулы по 5 мл) в 250 или 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами необходимо тестировать отдельно, но следует использовать только прозрачные растворы.

Продолжительность инфузии – не менее 60 минут для дозы пентоксифиллина 100 мг. Вводимые объемы могут уменьшаться при наличии сопутствующих заболеваний, например, сердечной недостаточности. В таких случаях стоит использовать специальный инфузатор для контроля инфузии.

После дневной инфузии, если возникает необходимость, дополнительно назначают таблетки Пентилин 400 мг – 2 шт. Если две инфузии производят с более длительными интервалами, то 1 таблетку можно принять пораньше (примерно в 12 часов дня).

В случаях, когда внутривенную инфузию из-за клинических условий можно осуществлять только один раз в сутки, возможно дополнительное назначение Пентилина в таблетках в количестве 3 шт. (2 таблетки – в полдень, 1 – вечером).

В тяжелых случаях, например, при гангрене, трофических язвах III–IV стадии по классификации Фонтейна – Лериша – Покровского, сильных болях в покое, показано длительное внутривенное введение препарата – в течение 24 часов.

Рекомендуемые дозировки при внутриартериальном введении: в начале лечения – 100 мг пентоксифиллина в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, в последующие дни – по 100–400 мг в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость введения – 10 мг/минуту, продолжительность введения – 10–30 минут.

В течение суток можно вводить препарат в дозе до 1200 мг. При этом индивидуальную дозу можно посчитывать по следующей формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на каждый кг массы тела в час. Таким образом суточная доза будет составлять 1000 мг для пациента с массой тела 70 кг, 1150 мг – для пациента с массой тела 80 кг.

Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу снижают на 30–50%.

Уменьшение дозы также требуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при этом следует учитывать индивидуальную переносимость Пентилина.

Начинать лечение с более низких доз с постепенным их повышением рекомендуется пациентам с низким артериальным давлением, а также больным, склонным к снижению артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).

Таблетки Пентилин 400 мг следует принимать внутрь, после еды: проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки. Не следует превышать суточную дозу 1200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина

источник

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг пентоксифиллина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

При пероральном применении пентоксифиллин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение 12:00.

Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л.

Главным образом, пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления — на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) — 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1,8 часа и метаболитов 1-1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.

Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функций печени.

Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Пентилин противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллина и любого ингредиента препарата
• повышенная чувствительность к подобным препаратам, соединений из группы производных ксантина (теофиллина, кофеина, холина теофилинату, аминофиллина или теобромина)
• острый инфаркт миокарда;
• значительные кровоизлияния, в частности кровоизлияние в сетчатку;
• порфирия;
• состояния заболеваний с повышенным риском кровотечения
• геморрагический инсульт
• беременность и период кормления грудью
• тяжелая аритмия;
• язвы желудка и / или кишечника;
• геморрагический диатез.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.

Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.

Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; наоборот, это может уменьшить частоту развития побочных реакций при лечении.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H ₂ рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Пентилин может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует контролировать состояние пациентов с сахарным диабетом. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотонией, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (международное нормализованное отношение (МЧС)).

Поскольку в ходе лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.

Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.

Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако в отдельных пациентов может вызвать головокружение, а значит, косвенно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Пентилин три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Пентилин два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Пентилин раствор для инъекций (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность введения.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки.

Дозирования Пентилин устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.

Безопасность применения пентоксифиллина для детей и подростков не установлена.

В результате передозировки могут появиться такие проявления: головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гуще».

Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока).

При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности, внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в / в, глюкокортикоиды ( например, 250-1000 мг метилпреднизолона в / в) и антагонисты рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции, которые могут иметь место в ходе лечения пентоксифиллином, указанные по частоте появления:

• очень часто> 1/10;
• часто:> 1/100, 1/1000, 1/10 000, notifications Подписаться

источник

Действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг пентоксифиллина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

При пероральном применении пентоксифиллин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение 12:00.

Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было сообщено ни о каком значительное связывание пентоксифиллина с белками плазмы крови.

Главным образом, пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления — на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) — 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1,8 часа и метаболитов 1-1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.

Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функций печени.

Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Пентилин противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к пентоксифиллина и любого ингредиента препарата
• повышенная чувствительность к подобным препаратам, соединений из группы производных ксантина (теофиллина, кофеина, холина теофилинату, аминофиллина или теобромина)
• острый инфаркт миокарда
• значительные кровоизлияния, в частности кровоизлияние в сетчатку;
• порфирия;
• состояния заболеваний с повышенным риском кровотечения
• геморрагический инсульт
• беременность и период кормления грудью
• тяжелая аритмия;
• язвы желудка и / или кишечника;
• геморрагический диатез.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.

Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; наоборот, это может уменьшить частоту развития побочных реакций при лечении.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов может приводить к возбуждению центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H 2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Пентилин может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует контролировать состояние пациентов с сахарным диабетом. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотензии, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (международное нормализованное отношение (МЧС)).

Поскольку в ходе лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.

Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.

Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может вызвать головокружение, а следовательно, косвенно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Пентилин три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Пентилин два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Пентилин раствор для инъекций (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность введения.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дозировка препарата Пентилин устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.

Безопасность применения пентоксифиллина для детей и подростков не установлена.

источник