Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг
активное вещесто — пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.
Фармакокинетика
После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.
Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 — 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих — неизменном виде и в виде метаболитов.
Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.
Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции — экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).
Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.
— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).
— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,
— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы
ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная
— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке
— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов
внутреннего уха с постепенным снижением слуха
Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.
При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.
При легких формах заболевания — достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.
При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.
Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.
При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.
Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.
При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.
источник
Пентилин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pentilin
Действующее вещество: Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Производитель: KRKA (Словения)
Актуализация описания и фото: 25.10.2018
Пентилин – вазодилатирующее средство.
- раствор для внутривенного и внутриартериального введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета (по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 блистер или поддон);
- таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера).
Состав 1 ампулы раствора Пентилин (5 мл):
- действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
- дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Состав 1 таблетки Пентилин:
- активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
- дополнительные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный;
- оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171.
Пентоксифиллин – активное вещество Пентилина – спазмолитическое средство из группы пуринов, улучшающее реологические свойства (текучесть) и микроциркуляцию крови. Механизм действия препарата обусловлен его способностью угнетать фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах, одновременно насыщая энергетический потенциал, вследствие чего развивается вазодилатация, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, возрастает ударный и минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется.
Пентоксифиллин расширяет коронарные артерии, благодаря чему увеличивается доставка кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), и сосуды легких, за счет чего улучшается оксигенация крови.
Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры, в частности диафрагмы и межреберных мышц.
Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровообращения, повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) Пентилин удлиняет дистанцию ходьбы, устраняет ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма таблеток обеспечивает непрерывное высвобождение активного компонента препарата и его равномерное всасывание.
Пентоксифиллин подвергается первичному прохождению через печень, в результате чего образовываются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазменная концентрация которых соответственно в 8 и 5 раз выше, чем пентоксифиллина.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Максимальной концентрации препарат в пролонгированной форме достигает в течение 2–4 часов. Распределяется равномерно. Период полувыведения – 0,5–1,5 часа.
Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения дозы 100 мг составляет примерно 1,1 часа. Имеет большой объем распределения (после 30-минутной инфузии 200 мг – 168 л), а также высокий клиренс (4500–5100 мл/мин).
Выводится 94% полученной дозы почками в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), около 4% – кишечником. При этом до 90% дозы выводится в течение первых 4 часов. Выведение метаболитов замедляется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. При нарушении функции печени удлиняется период полувыведения пентоксифиллина и повышается его биодоступность.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком.
- нарушения слуха сосудистого генеза;
- хроническая, подострая и острая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- облитерирующий эндартериит;
- нарушения периферического кровообращения вследствие атеросклероза, сахарного диабета (диабетическая ангиопатия);
- ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические поражения тканей вследствие нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (обморожения, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена);
- дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии.
- кровоизлияния в мозг;
- кровоизлияния в сетчатку глаза;
- массивное кровотечение;
- острый геморрагический инсульт;
- тяжелые аритмии;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
- порфирия;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам Пентилина или другим метилксантинам.
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- нарушенная функция почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени;
- повышенная склонность к кровоточивости, в том числе при использовании антикоагулянтов, нарушениях свертывающей системы крови, после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки – для таблеток.
В форме раствора Пентилин вводят внутривенно или внутриартериально.
Способ введения и оптимальную дозу препарата врач определяет для каждого пациента в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости пентоксифиллина. Внутривенные инфузии осуществляют в положении пациента лежа.
Как правило, взрослым пациентам препарат назначают внутривенно 2 раза в сутки (утром и днем) по 200 мг (2 ампулы по 5 мл) или по 300 мг (3 ампулы по 5 мл) в 250 или 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами необходимо тестировать отдельно, но следует использовать только прозрачные растворы.
Продолжительность инфузии – не менее 60 минут для дозы пентоксифиллина 100 мг. Вводимые объемы могут уменьшаться при наличии сопутствующих заболеваний, например, сердечной недостаточности. В таких случаях стоит использовать специальный инфузатор для контроля инфузии.
После дневной инфузии, если возникает необходимость, дополнительно назначают таблетки Пентилин 400 мг – 2 шт. Если две инфузии производят с более длительными интервалами, то 1 таблетку можно принять пораньше (примерно в 12 часов дня).
В случаях, когда внутривенную инфузию из-за клинических условий можно осуществлять только один раз в сутки, возможно дополнительное назначение Пентилина в таблетках в количестве 3 шт. (2 таблетки – в полдень, 1 – вечером).
В тяжелых случаях, например, при гангрене, трофических язвах III–IV стадии по классификации Фонтейна – Лериша – Покровского, сильных болях в покое, показано длительное внутривенное введение препарата – в течение 24 часов.
Рекомендуемые дозировки при внутриартериальном введении: в начале лечения – 100 мг пентоксифиллина в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, в последующие дни – по 100–400 мг в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость введения – 10 мг/минуту, продолжительность введения – 10–30 минут.
В течение суток можно вводить препарат в дозе до 1200 мг. При этом индивидуальную дозу можно посчитывать по следующей формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на каждый кг массы тела в час. Таким образом суточная доза будет составлять 1000 мг для пациента с массой тела 70 кг, 1150 мг – для пациента с массой тела 80 кг.
Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу снижают на 30–50%.
Уменьшение дозы также требуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при этом следует учитывать индивидуальную переносимость Пентилина.
Начинать лечение с более низких доз с постепенным их повышением рекомендуется пациентам с низким артериальным давлением, а также больным, склонным к снижению артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).
Таблетки Пентилин 400 мг следует принимать внутрь, после еды: проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки. Не следует превышать суточную дозу 1200 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению перепарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Пентилин.
Международное непатентованное название: пентоксифиллин.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: пентоксифиллин 400 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.
Код ATX: C04AD03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации для пролонгированных форм — 2-4 час. Распределяется равномерно. Период полувыведения — 0,5 -1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
С осторожностью: препарат следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Применение при беременности и в период лактации
Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза -1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Клинический эффект достигается в пределах 2-4 недель, но терапию рекомендуется продолжать, по крайней мере, на протяжении 8 недель, чтобы адекватно оценить эффективность.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) необходимо уменьшить дозу препарата вдвое.
У больных, находящихся на гемодиализе, рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 400 мг, с последующим постепенным повышением дозы (не ранее чем через 4 дня) до достижения обычно рекомендуемой.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;
Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпрое-вой кислоты.
Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.
Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приеме с мелоксикамом.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) в меньшей степени влияют на метаболизм пентоксифиллина. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: нет данных о влиянии пентоксифиллина на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном от детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41
источник
Пентоксифиллин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pentoxifylline
Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)
Производитель: Фармпроект, ЗАО (Россия); Органика, ОАО (Россия); Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Индия); Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия); Атолл, ООО (Россия); Фармпроект, ЗАО (Россия); Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь); Промомед Рус, ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 15.08.2018
Пентоксифиллин – лекарственное средство с сосудорасширяющим, антиагрегационным, ангиопротективным действием, способствующее улучшению микроциркуляции.
Лекарственные формы выпуска препарата Пентоксифиллин:
- Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке);
- Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 3, 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1-4 упаковки (поддона) в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в картонной пачке);
- Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл);
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 блистера или упаковки в картонной пачке, ампульный нож в комплекте);
- Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл, по 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых или пластиковых упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки (поддона) в картонной пачке в комплекте с ампульным ножом);
- Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт., по 1-6 или 10 упаковок в картонной пачке; в темных полимерных или стеклянных банках по 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт., по 1 банке в картонной пачке).
Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутриартериального введения:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
- Дополнительные компоненты: однозамещенный фосфат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Состав 1 мл раствора для инъекций:
- Активное вещество: Пентоксифиллин – 20 мг;
- Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.
Состав 1 мл раствора для инфузий:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 0,4, 0,8 или 2 мг;
- Дополнительные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.
Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
- Дополнительные компоненты: вода для инъекций.
Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
- Дополнительные компоненты: дигидрофосфат натрия, хлорид натрия, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Состав 1 таблетки ретард, покрытой пленочной оболочкой:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
- Дополнительные компоненты и оболочка: этилцеллюлоза, стеарат магния, двухосновной фосфат кальция, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, диоксид титана, кармоизиновый лак.
Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:
- Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
- Дополнительные компоненты: тальк, лактоза (молочный сахар), кармуазин (азорубин), повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, стеариновая кислота, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата 1:1 (колликут МАЕ-100 Р), полиэтиленоксид-4000 (макрогол-4000), диоксид титана (пигментная двуокись титана).
Пентоксифиллин – производное ксантина. Способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови. Механизм его воздействия основан на угнетении фосфодиэстеразы и повышении содержания аденозинтрифосфата в эритроцитах, и циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах. При этом происходит одновременное насыщение энергетического потенциала, что приводит в свою очередь к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, увеличению минутного и ударного объема крови. Частота сердечных сокращений при этом значительно не изменяется.
Пентоксифиллин улучшает оксигенацию крови (благодаря расширению сосудов легких).
При внутривенном введении помимо указанных эффектов происходит усиление коллатерального кровообращения, увеличение объема протекающей крови через единицу сечения.
В зонах нарушенного кровоснабжения препарат улучшает микроциркуляцию. Это связано со снижением вязкости крови, дезагрегацией тромбоцитов, увеличением эластичности эритроцитов (благодаря воздействию на патологически измененную деформируемость эритроцитов).
На фоне окклюзионных поражений периферических артерий (перемежающейся хромоты) наблюдается удлинение дистанции ходьбы, устраняются ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.
Абсорбция при пероральном приеме – высокая.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первого прохождения через печень. При этом образуется два основных фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (I метаболит) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (V метаболит). Их плазменная концентрация в 5 и 8 раз выше, чем у пентоксифиллина, соответственно.
Cmax (максимальная концентрация) достигается за 1 час, распределяется вещество по тканям и органам равномерно.
Т1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 0,5 до 1,5 часов. За первые 4 часа выводится до 90% дозы. Путь выведения: почки – 94% в виде метаболитов (главным образом, метаболита V); кишечник – 4%. Выделяется с грудным молоком.
Выведение метаболитов у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции замедлено. На фоне нарушений функции печени повышается биодоступность и происходит удлинение Т1/2.
- Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом;
- Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение);
- Облитерирующий эндартериит;
- Хроническая, острая и подострая недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза;
- Трофические нарушения тканей, связанные с нарушениями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром);
- Нарушения слуха, имеющие сосудистую этиологию;
- Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
- Инфаркт миокарда (острое течение);
- Кровоизлияния в сетчатку глаза;
- Выраженный атеросклероз (коронарный или церебральный);
- Массивные кровотечения;
- Геморрагический инсульт (острое течение);
- Выраженные нарушения ритма сердца;
- Возраст до 18 лет;
- Период беременности и лактации;
- Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам, а также другим метилксантинам.
Относительные (препарат Пентоксифиллин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Склонность к артериальной гипотензии и лабильное артериальное давление (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Выраженные функциональные нарушения почек (режим дозирования врач устанавливает индивидуально, увеличение дозы нужно проводить постепенно);
- Перенесенное в недавнем времени оперативное вмешательство (существует высокая вероятность развития кровотечений).
Внутриартериальное введение: скорость – 10 мг в минуту; начальная доза – 100 мг препарата (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 20-50 мл), в дальнейшем дозу увеличивают до 200-300 мг (в 0,9% растворе хлорида натрия объемом 30-50 мл).
Внутривенно Пентоксифиллин вводят медленно капельно на протяжении 90-180 минут:
- Раствор для инфузий: доза – 50-100 мг, в случае необходимости – 200 мг (максимально в день – 300 мг). Во время введения больной должен находиться в положении лежа;
- Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: доза – 100 мг препарата в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (декстрозы) объемом 250-500 мл. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга введение препарата в сонную артерию запрещено.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту) необходимо снижение дозы на 30-50%.
Для лечения диабетических или атеросклеротических поражений в хронической форме проводят курс внутривенных инфузий через день или ежедневно.
Таблетки Пентоксифиллин принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая (целиком), запивая водой, желательно – после еды.
Как правило, покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Пентоксифиллин назначают по 2 шт. 3 раза в день. Средняя суточная доза – 600 мг, максимальная – 1200 мг. Чаще всего через 1-2 недели разовую дозу снижают до 1 таблетки, при этом кратность приема Пентоксифиллина остается неизменной.
Продолжительность терапевтического курса врач определяет индивидуально, как правило, она составляет 1-3 месяца.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл в минуту) необходимо снижение дозы в 2 раза.
Пентоксифиллин в пролонгированных лекарственных формах обычно назначают с кратностью приема 2 раза в день, продолжительность терапевтического курса – от 2-3 недель и более.
- Центральная нервная система: состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
- Пищеварительная система: потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
- Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
- Система гемостаза и органы кроветворения: тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
- Органы чувств: нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
- Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
- Лабораторные показатели: повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
- Другие: асептический менингит (редко).
В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата.
Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.
Основные симптомы: тонико-клонические судороги, тахикардия, головокружение, слабость, гипертермия, понижение артериального давления, арефлексия, обморочное состояние, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи), возбуждение/сонливость, потеря сознания.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, затем назначается симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание функции дыхания и артериального давления; при кровотечении проводят неотложные мероприятия.
При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.
В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.
В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.
После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.
При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.
Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).
У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.
Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).
Согласно инструкции, Пентоксифиллин во время беременности/лактации не назначается.
Терапия Пентоксифиллином пациентам младше 18 лет противопоказана.
При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под врачебным наблюдением.
Пентоксифиллин при печеночной недостаточности назначается под врачебным контролем.
Сочетанное применение Пентоксифиллина с некоторыми препаратами/веществами может приводить к развитию следующих эффектов:
- Циметидин: увеличивается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и, как следствие, вероятность развития побочных реакций;
- Вальпроевая кислота, гепарин, теофиллин, фибринолитические препараты, антигипертензивные и гипогликемические средства (инсулин, пероральные гипогликемические средства), препараты, оказывающие влияние на свертывающую систему крови (антикоагулянты, тромболитики), антибиотические лекарственные средства (включая цефалоспорины): усиливается их действие;
- Другие ксантины: развивается чрезмерное нервное возбуждение.
Аналогами Пентоксифиллина являются: Агапурин, Вазонит, Латрен, Пентилин, Пентоксифарм, Пентоксифиллин НАН, Пентоксифиллин Зентива, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-Дарница, Трентал, Трентал 400, Тренпентал, Флекситал.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
- Таблетки ретард – 3 года при температуре до 25 °C;
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – 2 года при температуре до 30 °C;
- Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, растворы для инъекций, инфузий, внутривенного и внутриартериального введения – 2 года при температуре до 25 °C.
Согласно отзывам, Пентоксифиллин эффективный сосудорасширяющий, улучшающий микроциркуляцию препарат. Имеет широкий круг показаний, улучшает свойства крови, уменьшает ее вязкость. Также указывают на невысокую в сравнении с аналогами стоимость. К недостаткам относят необходимость проведения длительного курса и развитие побочных реакций.
Примерная цена на Пентоксифиллин составляет: таблетки ретард (по 400 мг, 20 шт.) – от 273 руб., покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки (по 100 мг, 60 шт.) – от 62 руб., раствор для инъекций (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 35 руб., концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения (20 мг/мл, 10 ампул по 5 мл) – от 36 руб.
источник
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Пентилин — периферический вазодилататор, производный метилксантина.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.
Показаниями к применению препарата Пентилин являются: атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.
Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата Пентилин, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.
Рекомендуется взрослым такие схемы лечения: 1. Инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл 0,9% раствора натрия-хлорида 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным применением Пентилину (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентилину течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определять из расчета 0,6 мг / кг / час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионных растворов рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среде 1-1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат применять путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполнять медленно, в течение 5 минут, положение пациента — лежа.
Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентилин.
Если клиренс креатинина менее 30 мл / мин (0,5 мл / сек), дозу подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30-50% от обычно рекомендуемой дозы.
При выраженном нарушении функции печени следует уменьшить дозировку Пентилину, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозы.
Опыт применения препарата Пентилин детей отсутствует.
Ниже приведены случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.
Со стороны лимфатической системы и системы крови. Тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови), панцитопения, что может иметь летальный исход.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота или диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушение сосудистой функции. Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.
Со стороны иммунной системы. Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Со стороны печени и желчного пузыря. Внутрипеченочный холестаз.
Психические расстройства. Возбуждение, нарушение сна, галлюцинации.
Со стороны органов зрения. Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Другие. Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.
Противопоказаниями к применению препарата Пентилин являются: повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других компонентов препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таких как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин; массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг (риск усиления кровотечения) если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; острый период инфаркта миокарда; язва желудка и / или кишечные язвы; геморрагический диатез.
Существует недостаточно опыта применения препарата Пентилин беременным женщинам. Поэтому назначать Пентилин в период беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Пентилин, необходимо прекратить кормление грудью.
Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Пентилин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут привести к снижению артериального давления.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
Кеторолак, мелоксикам .
Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Начальными симптомами острой передозировки Пентилином являются тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение. С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Пентилин — раствор для инъекций.
Упаковка: по 5 мл (100 мг) раствора для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
1 мл раствор для инъекций Пентилин содержит: 20 мг пентоксифиллина.
Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия фосфат дигидрат, вода для инъекций.
источник