Отзывы уротол инструкция по применению

Описание актуально на 12.09.2015

Латинское название: Urotol
Код АТХ: G04BD07
Действующее вещество: Толтеродин
Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

1 таблетка содержит 1 или 2 мг активного вещества тольтеродина гидрогена тартрата.

Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, крахмалгликолят натрия, стеарилфумарат натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, тальк, гипромеллоза.

В таблетированной форме, в блистерах по 14 штук, а также капсулы пролонгированного действия Уротол СР.

Урологическое средство.

Действующий компонент – тольтеродин. Лекарственный препарат улучшает уродинамику. Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действyет целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Активный компонент не воздействует на Q-T интервал.

Выраженное действие препарата Уротол проявляется к концу 4-й недели терапии. Тольтеродин хорошо адсорбируется в пищеварительной системе, пик концентрации в плазме регистрируется через 1-3 часа. Действующий компонент метаболизируется до основного метаболита и нескольких неактивных веществ, которые выводятся почками. У лиц, с выраженной патологией печеночной системы, наблюдается повышение уровня неизменененного тольтеродина в плазме. При заболеваниях почек увеличивается время полувыведения тольтеродина.

Уротол назначают пациентам, которые страдают множественными императивными позывами к мочеиспусканию.

Медикамент применяют при высокоактивном мочевом пузыре, при недержании мочи.

Уротол не назначают при непереносимости тольтеродина, при задержке мочеиспускания, тяжелом течении язвенного колита, закрытоугольной глаукоме, токсическом мегаколоне.

В педиатрической практике не назначают препарат Уротол. Инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять тольтеродин при нейропатии, при заболеваниях почечной системы и печени, при сниженной перистальтике кишечника, а также пациентам с высоким риском развития миастении Гравис («мышечное бессилие»).

При лечении пациентов, которые получают антиаритмики, при регистрации удлиненного Q-T интервала, требуется особая осторожность. Недопустимо в период лечения управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.

Частые нежелательные реакции: сниженное слезоотделение, диспепсические расстройства, сухость во рту. Реже наблюдается повышенная утомляемость и нарушение памяти.

Центральная нервная система: изменение аккомодации, выраженная дезориентация, вертиго, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, повышенная сонливость, головные боли, галлюцинации.

Пищеварительная система: усиленный метеоризм, боли в эпигастральной области, запоры (из-за снижения перистальтики кишечника), гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту. Редко регистрируется увеличение массы тела и развитие диарейного синдрома.

Изменения со стороны сердца и сосудистой системы: ощущение учащенного сердцебиения, покраснение верхней части тела и кожи лица, тахикардия.

У некоторых пациентов отмечаются аллергические ответы в виде дерматита, крапивницы. Редко развивается отек Квинке и анафилактоидные реакции.

Редко обостряются симптомы деменции, регистрируются загрудинные боли, болезненность при мочеиспускании, сухость кожных покровов, обострение хронического бронхита, отечность, задержка мочеиспускания.

Препарат принимают целиком, внутрь. Недопустим подбор дозы путем деления таблетки. Лекарственный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Длительность терапии определяет только лечащий врач.

При недержании мочи, высокоактивном мочевом пузыре назначают по 2 мг дважды в день. При плохой переносимости тольтеродина схема может быть изменена: по 1 мг дважды в день. При заболеваниях почек и печеночной системы, при приеме сильных ингибиторов CYP-3A4, суточную дозу уменьшают до 2 мг.

Лекарство Уротол рекомендуется принимать в течение 6 месяцев. При необходимости прием тольтеродина может быть продолжен по истечении полугода.

При единовременном приеме 12,8 мг тольтеродина регистрируется болезненность позывов к мочеиспусканию, нарушается аккомодация.

Признаки передозировки: мидриаз, нарушение дыхания, тахикардия, судороги, нервное и эмоциональное возбуждение, задержка мочеиспускания, галлюцинации.

Антидот не разработан. Рекомендуется прием энтеросорбентов, промывание желудка, проведение симптоматического лечения.

При развитии галлюцинаций, перевозбуждения и других центральных антихолинергических эффектов применяют физостигмин.

При тахикардии и изменении дыхания проводят мероприятия по восстановлению дыхания и применяют бета-адреноблокаторы.

При развитии мидриаза на фоне приема больших доз препарата Уротол назначают капли для глаз с пилокарпином.

При длительной задержке мочеиспускания осуществляется катетеризация.

Медикаменты, оказывающие антихолинергическое воздействие, усиливают действие Уротола и повышают риск развития нежелательных и побочных реакций.

Тольтеродин снижает эффективность прокинетиков.

Агонисты мускариновых рецепторов замедляют действие препарата.

Недопустимо одновременное лечение противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол, миконазол) и макролидными антибиотиками (кларитромицин, эритромицин).

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при одновременной терапии пероральными контрацептивами и варфарином не зарегистрировано.

Купить Уротол можно в аптеке, предъявив рецептурный бланк.

Без особых условий хранения. В недоступном для детей месте.

Перед назначением медикамента необходимо исключить органические изменения, которые могут приводить к императивным позывам на мочеиспускание.

Женщинам рекомендуется применять надежные методы контрацепции на весь период терапии препаратом Уротол.

Лекарственное средство может нарушать аккомодацию и скорость психомоторных реакций, что ограничивает его применение при управлении сложными механизмами, автотранспортом.

Эффективность и безопасность применения тольтеродина у детей не изучена.

Лекарственный препарат не предназначен для лечения беременных женщин и противопоказан при кормлении грудью.

Аналогами можно назвать лекарства: Детрузитол, Толтеродин, Ролитен.

Лекарство симптоматическое, то есть убирает только проявления, но не работает с причинами заболеваний. Может начать действовать не сразу. Отзывы об Уротоле на форумах указывают на хорошую переносимость медикамента.

Цена Уротола зависит от аптечной сети и составляет в среднем 450-1100 рублей.

источник

Уротол — спазмолитический медикаментозный препарат, который выпускается чешской фармацевтической компанией.

Перед использованием лекарства рекомендовано внимательно изучить инструкцию по применению средства.

Более подробно о препарате и особенностях его применения мы сейчас и поговорим.

Основным действующим веществом Уротола является тольтеродин водород тартрат, в таблетках его содержится по 1 или 2 мг.

Вспомогательные компоненты это:

целюльоза;
натрия крахмалгликолят;
кремния диоксид;
гипромеллоза;
макрогол 6000;
титана диоксид;
железа оксид;
тальк.

Относится препарат к группе спазмолитических медикаментозных средств, которые направляют терапевтическое воздействие на мочевыводящие пути.

Уротол способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, угнетает сократительную способность детрузора и выработку слюны.

Наступление максимального эффекта от применения лекарств наблюдается через месяц.

Выпускается Уротол в таблетированной лекарственной форме. Таблетки двояковыпуклые, их окрас может быть желтым, если они содержат по 1 мг тольтеродина или белым — количество действующего вещества равно 2 мг.

Прием Уротола считается оправданным при диагностировании гиперрефлексии мочевого пузыря.

Запрещается назначать средство лицам до достижения восемнадцатилетнего возраста, а также при наличии в анамнезе:

индивидуальной непереносимости Уротола;
задержки мочеиспускания;
глаукомы, которая не поддается терапевтическому лечению;
миастении gravis;
язвенного колита с осложненным течением.

Обычно суточная доза Уротола составляет 4 мг, распределенных на два приема. Исключением являются пациенты, у которых диагностировано нарушения функционирования печени и почек. Для них препарат назначается в дозе 1 мг дважды в сутки.

Снижение дозы до 2 мг в сутки считается оправданным и при формировании побочных реакций.

Принимать лекарства можно в любое время независимо от приема пищи. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством чистой воды.

Применение тольтеродина во время вынашивания ребенка считается оправданным если польза для матери превышает риск для плода. Во всех остальных случаях прием лекарств категорически противопоказан.

Что касается периода грудного вскармливания, то принимать лекарства в это время не рекомендуется, ведь данных о выведение действующего вещества Уротола с грудным молоком нет.

Женщинам детородного возраста во время прохождения терапевтического курса нужно пользоваться средствами контрацепции.

Уротол в педиатрии применять запрещается. Объясняется это тем, что безопасность средства для данной категории населения не изучена.

При приеме Уротола в превышенной дозе может наблюдаться формирование:

пареза аккомодации;
позывов к мочеиспусканию, сопровождающихся болевыми ощущениями;
мидриаза;
расстройства зрения;
судорожных припадков;
интенсивного возбуждения;
нарушения дыхания;
тахикардии.

Для облегчения состояния рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия зависит от проявлений патологических симптомов.

Сочетание Уротола с медикаментозными средствами, наделенными антихолинергическими свойствами усиливают его терапевтический эффект, но параллельно с этим возрастает риск формирования побочных реакций.

А вот параллельное применение с антагонистами мускариновых холинэргических рецепторов наоборот подавляет терапевтическое воздействие Уротола.

Все эти моменты необходимо учитывать при назначении тольтеродина.

Тольтеродин может приводить к формированию побочных реакций в виде сухости кожи и слизистых, диспепсических расстройств и угнетения выработки слезы.

Могут наблюдаться нарушения:

Со стороны иммунной системы — в виде реакций аллергического характера.
Психики, а именно нервозность, расстройства сознания, нарушение зрительного восприятия.
Функционирования нервной системы. Могут формироваться парестезии, головокружение и сонливость.
Со стороны глаз, в виде сухости глазных яблок и расстройства аккомодации.
Функционирования органов сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии.
Со стороны работы органов пищеварительного тракта. Проявляются они болевыми ощущениями в животе, расстройствами стула в виде запора.
Функционирования органов мочевыделительной системы, чаще всего это задержка мочи.

Не исключением является появление боли в груди, отеков и ощущения общей истощенности.

В редких случаях может наблюдаться развитие анафилактических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, сердечной недостаточностью, иногда аритмией.

Хранить препарат рекомендуется в местах недоступных для детей при комнатной температуре. Срок годности составляет 2 года.

Заменителями Уротола могут стать препараты, которые отличаются сходством состава, а именно:

Цена на препарат может отличаться, зависит она от того в какой аптеке будет он приобретен. В России стоимость Уротола колеблется от 450 до 1100 рублей.

В Украине же цена на препарат в среднем составляет 190 гривен.

Уротол на фармацевтическом рынке достаточно давно, он прекрасно зарекомендовал себя, подтверждением этого являются положительные отзывы врачей.

Уротол отличается высоким уровнем эффективности при осуществлении борьбы с гиперактивным мочевым пузырем у женщин и мужчин. Применение препарата значительно улучшает общее состояние пациентов. Положительным является также то, что побочных реакций у препарата не так уж и много, а если они и формируются, то не слишком интенсивно проявляются.

Панов А. К., г. Самара

Уротол высокоэффективное медикаментозное средство, которое помогает быстро справиться с дисфункциями мочевого пузыря, основными симптомами которого является ускоренное мочеиспускание и недержание мочи при нагрузках физического характера. Наступление стойкого терапевтического эффекта наблюдается уже через месяц от начала лечения. Отзывы пациентов о Уротоле только положительные.

Кузьменко А. В., г. Екатеринбург

Немалое количество людей, воспользовавшись Уротолом, остались довольными его эффективностью и подтверждением этого являются их отзывы.

Положительные изменения от приема Уротола я заметила гораздо быстрее чем указано в инструкции. Исчезновение патологических симптомов наблюдалось уже через 14 дней с момента первого приема лекарств. Но, несмотря на высокий уровень эффективности применять препарат необходимо только по рекомендации врача, ведь он может приводить к развитию побочных реакций.

Наталья, 35 лет, г. Казань

На первых этапах лечения Уротолом я была довольна, ведь исчезли эти неприятные и болезненные позывы в туалет. Однако наслаждение мое длилось не так долго как хотелось бы, объяснением этого является развитие побочных реакций. На второй неделе использования лекарства появилось вздутие, изжога, боль в области головы. Вывод я сделала такой, что данный препарат просто мне не подходит.

Ангелина, 28 лет, г. Нижний Новгород

Уже на протяжении длительного времени я страдаю от такого достаточно неприятного заболевания как цистит. Даже после лечения болезнь снова возвращается, особенно после переохлаждения. Врач посоветовал мне воспользоваться Уротолом, ведь препарат устраняет болевые ощущения и нормализует мочеиспускание. Принимала лекарства я в течение 2 месяцев по 1 таблетке два раза в сутки, сначала эффекта не наблюдала, он появился через месяц. Цена на препарат немного высока, но результат того стоит.
Людмила, 25 лет., г. Ростов-на-Дону

Информация представлена для ознакомления. Перед первым применением лекарства необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом, это позволит предупредить развитие осложнений и достичь желаемого эффекта за короткий промежуток времени.

Этот нюанс очень важен, ведь человеческое здоровье — это самый ценный дар, который дала природа, но, к сожалению, мы часто забываем об этом и не всегда стараемся его поддержать.

источник

Препарат Уротол (Urotol) — антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Беременность:
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Уротол: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения:
Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Уротол — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно:
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

источник

Уротол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Urotol

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 386 руб.

Уротол – препарат с антидизурическим, м-холиноблокирующим действием.

Лекарственная форма выпуска Уротола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы; по 1 мг – желтые; по 2 мг – белые (в картонной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток в каждом).

активное вещество: гидротартрат толтеродина – 1 или 2 мг;
вспомогательные компоненты (1 или 2 мг соответственно): стеарилфумарат натрия – 1,5/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 73/146 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,5/7 мг;
оболочка (1 или 2 мг соответственно): гипромеллоза 2910/5 – 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 – 0,3/0,6 мг; краситель оксид железа желтый – 0,05/0 мг; тальк – 0,25/0,5 мг; диоксид титана – 0,15/0,4 мг.

Уротол относится к числу м-холиноблокаторов.

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны по отношению к мускариновым рецепторам, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Уротол уменьшает сократительную активность детрузора, тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, а также снижает слюноотделение.

При применении в превышающих терапевтические дозах увеличивает количество остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Не ингибирует CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.

Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели применения.

Толтеродин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения C_max (максимальной концентрации) в сыворотке – 1–2 часа.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) существует линейная зависимость между дозой препарата и значением сывороточной C_max в крови.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина – 17% (у большинства пациентов) и 65% (у лиц с недостаточностью CYP2D6).

На биодоступность препарата пища не влияет, хотя концентрация толтеродина при его приеме во время еды увеличивается.

Связывание толтеродина и 5-гидроксиметильнго метаболита происходит главным образом с орозомукоидом, несвязанные фракции – 3,7% и 36% соответственно. V_d (объем распределения) толтеродина составляет 113 л.

Величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 примерно соответствует сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковом режиме дозирования. Таким образом, переносимость, безопасность и клинический эффект Уротола от активности CYP2D6 не зависят.

Метаболизируется толтеродин главным образом в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который после этого метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты. У 5-гидроксиметильного метаболита близкие к толтеродину фармакологические свойства, в большинстве случаев он существенно усиливает действие препарата.

Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

У большинства пациентов системный клиренс толтеродина в сыворотке составляет приблизительно 30 л/ч. T_1/2 (период полувыведения) толтеродина варьирует в пределах 2–3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита – от 3 до 4 часов. При пониженном метаболизме этот показатель составляет примерно 10 часов.

Понижение клиренса исходного соединения у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приводит к увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится меньше 1% дозы, примерно 4% – как 5-гидроксиметильный метаболит. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 29% и 51% от выводимого с мочой количества.

При циррозе печени величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается примерно в 2 раза.

У пациентов с выраженным нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин) средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше. У этих пациентов показатель содержания в плазме прочих метаболитов значительно выше (клиническое значение неизвестно).

Согласно инструкции, Уротол назначают для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, что проявляется в виде частых, императивных позывов к мочеиспусканию, учащения мочеиспускания и/или недержания мочи.

закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению;
задержка мочеиспускания;
myasthenia gravis;
мегаколон;
тяжелый язвенный колит;
возраст до 18 лет;
период лактации;
индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Уротол назначается под врачебным контролем):

выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (связано с риском задержки мочеиспускания);
невропатия;
увеличенный риск снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта;
почечная/печеночная недостаточность;
обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (в частности, стеноз привратника);
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
беременность.

Таблетки Уротол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования: 2 раза в день по 2 мг.

На основании индивидуальной переносимости препарата разовая доза может быть снижена до 1 мг. В такой же дозе Уротол назначается при нарушениях почечной/печеночной функции, а также на фоне одновременного применения с кетоконазолом или прочими сильными ингибиторами CYP3A4.

Эффективность терапии повторно должна оцениваться через 2–3 месяца после начала применения препарата.

кожные покровы: сухость кожи;
нервная система: парестезия, головокружение, нарушение сознания, нервозность, галлюцинации, сонливость, головная боль;
иммунная система: очень редко – отек Квинке, аллергические реакции;
органы чувств: нарушение аккомодации, синдром сухого глаза;
мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
пищеварительная система: ксеростомия, рвота, диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
сердечно-сосудистая система: редко – повышенное сердцебиение, тахикардия, аритмия;
другие: увеличение массы тела, боль в груди, повышенная утомляемость, бронхит, периферические отеки.

Основные симптомы: задержка мочи, мидриаз, парез аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT.

Терапия: назначение активированного угля, промывание желудка. Другие мероприятия зависят от симптомов передозировки:

судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
тахикардия: бета-адреноблокаторы;
дыхательная недостаточность: искусственная вентиляция легких;
мидриаз: перевод пациента в темное помещение и/или пилокарпин в глазных каплях;
задержка мочи: катетеризация мочевого пузыря.

Перед началом проведения курса должны быть исключены органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

В период терапии при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития нарушений аккомодации.

беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска;
период грудного кормления: применять Уротол противопоказано (данные о том, выделяется ли активное вещество с грудным молоком, не представлены).

Женщинам детородного возраста в период терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

Пациентам младше 18 лет таблетки Уротол не назначают (профиль безопасности не изучен).

Уротол у пациентов с нарушениями почечной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

Уротол у пациентов с нарушениями печеночной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеаз, противогрибковые средства (миконазол, кетоконазол, итраконазол) и другие сильные ингибиторы CYP3A4: повышение сывороточной концентрации толтеродина в крови, что приводит к увеличению риска передозировки Уротола (сочетание не рекомендовано);
препараты с антихолинергическим действием: усиление действие Уротола и увеличение вероятности появления побочных реакций;
агонисты мускариновых холинергических рецепторов: снижение эффективности толтеродина;
прокинетики (метоклопрамид, цизаприд): ослабление их действия;
препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторы и ингибиторы): вероятность фармакокинетического взаимодействия.

Аналогами Уротола являются: Детрузитол, Урофлекс, Ролитен.

Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Отзывы об Уротоле различные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. В других случаях указывают на отсутствие терапевтического эффекта и высокую стоимость.

Примерная цена на Уротол (56 шт. в упаковке по 1 или 2 мг) составляет 519–597 или 594–674 рубля.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
толтеродина гидротартрат	1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 73 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, натрия стеарилфумарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 1.75 мг, макрогол 6000 — 300 мкг, титана диоксид — 150 мкг, тальк — 250 мкг, краситель железа оксид желтый — 50 мкг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
толтеродина гидротартрат	2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 146 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.5 мг, макрогол 6000 — 600 мкг, титана диоксид — 400 мкг, тальк — 500 мкг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

М-холиноблокатор. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C max в сыворотке достигается через 1-2 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением C max в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно. V d толтеродина — 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T 1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T 1/2 составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Препарат назначают внутрь по 1 таб. (2 мг) 2 раза/сут, независимо от приема пищи. Общая доза может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 таб. 1 мг 2 раза/сут) на основании индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек , а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза/сут.

Эффективность терапии следует оценить повторно спустя 2-3 месяца после начала лечения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие препарата и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, вследствие этого при одновременном применении с толтеродином не предполагается повышение концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Использование в педиатрии

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучена).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
толтеродина гидротартрат	1 мг

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. C max в сыворотке достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Эффективность терапии следует оценить повторно спустя 2-3 месяца после начала лечения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны органа зрения: синдром сухого глаза, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Использование в педиатрии

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Уротол ® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Уротол ® ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд).

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

источник