Амоксициллин — антибиотик с широким спектром антибактериального действия пенициллинового ряда. Медикаментозное средство применяется для борьбы с симптомами бактериальной инфекции, уничтожает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Амоксициллин разработан в 70-х годах прошлого столетия, является наиболее востребованным антибиотиком, включенным в список важнейших медикаментозных препаратов. Главное действующее вещество — амоксициллина тригидрат. Дополнительные компоненты:
- поливинилпирролидон;
- соль магния и стеариновой кислоты;
- тальк;
- натриевая соль;
- титановая двуокись;
- гипромеллоза.
Дозировка активной фармацевтической субстанции соответствует лекарственной форме. Одна таблетка включает в себя 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата.
Антибиотик выпускается российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.
Медикамент прописывается для терапии большого количества болезней, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами. Для усиления противомикробного действия лекарство дополняют клавулановой кислотой или сульбактамом.
Амоксициллин отпускается только по рецепту врача. В одной картонной пачке содержится 20 круглых таблеток с фаской на одной стороне — по 10 драже в блистере.
Амоксициллин — пенициллиновый антибиотик, аналог ампициллина, ферментативный ингибитор пептогликанов — ферментов бактериальных плазматических мембран. Благодаря главному действующему веществу препарат оказывает бактериостатическое действие. Антибактериальное средство обладает активностью относительно следующих инфекций:
Абсорбция Амоксициллина из пищеварительной системы осуществляется в короткие сроки. Главная фармацевтическая субстанция в высоких концентрациях выявляется в жидкостях, производимых организмом, и тканях.
Экскреция (выведение) осуществляется почками, печенью, лекарство выделяется при лактации, удаляется при гемодиализе. Период полувыведения у пожилых людей и детей дольше обычного, а у пациентов, страдающих дисфункциональными нефротическими расстройствами — 7 — 20 часов.
Амоксициллин самостоятельно или в комбинации с клавулановой кислотой принимают для терапии инфекционно-воспалительных патологий:
- воздухоносных органов: ангина, бронхит, воспаление легких, глотки, среднего уха;
- мочевой системы: воспаление почек, мочевого пузыря, уретры, шейки матки;
- системы пищеварения: воспаление брюшины, кишки, желчных протоков;
Также Амоксициллин помогает при симптомах:
- листериоза;
- Лайм-боррелиоза;
- сальмонеллоносительства;
- менингита;
- воспаления эндокарда.
Вместе с метронидазолом антибактериальное средство прописывается при обострении хронического гастрита, язвенной болезни и воспалении двенадцатиперстной кишки.
Лекарственная дозировка подбирается с учетом индивидуальных особенностей больного, возраста, наличия / отсутствия фоновых болезней. Указания относительно использования лекарства:
- Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет — 250 — 500 мг. При тяжелой форме болезни разрешено увеличить дозировку до 1 г.
- Для детей 5 — 10 лет однократная доза — 250 мг. Ребенку 2 — 5 лет прописывают 125 мг.
- Малышам, не достигшим 2-летнего возраста, дозировка рассчитывается с учетом веса — на 1 килограмм массы тела — 20 мг препарата.
Промежуток времени между приемами — не меньше 8 часов, а людям с диагнозом почечная недостаточность необходимо увеличить интервал до 12 — 24 часов.
Антибиотик противопоказан при сверхчувствительности к активной фармацевтической субстанции или дополнительным составляющим и запрещен во время гестации и лактации, так как амоксициллина тригидрат проходит через плаценту и выделяется при кормлении грудью.
При необходимости применения Амоксициллина необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
Также препарат нельзя принимать при таких состояниях как:
-
Предрасположенность к аллергии, поллиноз;
Более того, антибактериальное средство нежелательно назначать младенцам и пациентам преклонного возраста.
При передозировке лекарственным средством больному присущи симптомы нарушения водно-электролитного баланса — приступы тошноты, рвота, понос. Во избежание осложнений и тяжелых последствий следует промыть желудок с последующей симптоматической терапией в виде коррекции водно-солевого баланса: приемом солевых слабительных, сорбентов. При использовании Амоксициллина возможно развитие следующих побочек:
-
аллергические реакции — крапивная сыпь, эритематозные высыпания, риноконъюнктивит, ангионевротический отек, повышенная светобоязнь, слезотечение, анафилаксия, болезнь Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз;
Подведем итоги: Амоксициллин – проверенный и эффективный антибиотик. Из аннотации можно узнать, от чего помогает это лекарство в таблетках, но пациент самостоятельно не определит, устойчивы к нему или нет бактерии, которые вызвали заболевание. Поэтому даже если врач уже назначал его Вам, и оно помогло, то не пейте «пилюли» по своему усмотрению.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
24 шт. — банки (1) — пачки картонные.
24 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
источник
Инфекционные заболевания, если оперативно не начать лечение, могут представлять угрозу для жизни. Амоксициллин – инструкция по применению которого оговаривает дозу, курс лечения для взрослого и ребенка, является эффективным средством при многочисленных бактериальных патологиях, если нет аллергии на компоненты. Отпускается из аптек без рецепта. Как правильно употреблять антибиотик, есть ли противопоказания и побочные действия – об этом подробнее в аннотации лекарства.
Препарат используется как средство антибактериальной терапии. Амоксициллин относится к антибиотикам широкого спектра действия, входит в группу пенициллинов полусинтетических. Лекарство является аналогом ампициллина, но при пероральном приеме характеризуется лучшей биодоступностью. Согласно инструкции по применению, препарат имеет антибактериальное действие в отношении:
- аэробных грамположительных бактерий – Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
- грамотрицательных–Salmonella spp., Neisseria meningit >
По инструкции Амоксициллин имеет главное действующее вещество – амоксициллина тригидрат, который находится в дозировке, соответствующей форме выпуска. Вспомогательные компоненты придают таблеткам дополнительные свойства, привычный вид, увеличивают сроки хранения. Состав, кроме формы тригидрата, включает:
- кальция стеарат;
- лактозы моногидрат;
- магния стеарат;
- полисорбат;
- тальк;
- крахмал картофельный.
Инструкция по применению оговаривает формы выпуска лекарственного препарата. Они зависят от назначения, отличаются дозировкой – количеством активного вещества. Амоксициллин выпускается в форме:
- порошка для внутривенных инъекций – 500, 1000 мг;
- таблеток в оболочке – 0,5, 1 г;
- сухого вещества для приготовления суспензии – 125, 250, 400 мг – для детей;
- растворимых таблеток для разведения – 0,125, 0,25, 0,375, 0,5, 0,75, 1 г;
- капсул – 250, 500 мг;
- готовой суспензии – на 5 мг – 150, 250 мг;
- сухого состава для внутримышечных инъекций – флакон 500 мг.
Согласно инструкции по применению, Амоксициллин оказывает бактерицидное, антибактериальное действие. Антибиотик широкого спектра ингибирует транспептидазу, изменяет синтез пептидогликана в период роста и деления, вызывает разрушение клеток. Амоксициллин при приеме:
- быстро всасывается;
- имеет период полувыведения 1,5 часа;
- проникает в органы и ткани;
- выводится в неизменном виде почками, частично с желчью.
Инструкция предписывает, при каких заболеваниях пить Амоксициллин. Полусинтетические антибиотики необходимо употреблять только по назначению врача с учетом дозы, продолжительности курса. Лекарственно средство действует бактерицидно при наличии:
- кишечных инфекций;
- ангины;
- гонореи;
- пневмонии;
- пиелонефрита;
- уретрита;
- бронхита;
- цистита;
- инфекционных заболеваний кожи, мягких тканей;
- лептоспироза;
- фарингита;
- сальмонеллеза;
- острого среднего отита;
- гинекологических бактериальных инфекций;
- клещевого боррелиоза.
Лечение Амоксициллином в сочетании с Метронидазолом назначают пациентам при обострении хронического гастрита, язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной бактериями Хеликобактер пилори. Применение средства доказало свою эффективность в случае:
- инфекций системы пищеварения;
- хронического синусита;
- сепсиса;
- листериоза;
- менингита;
- тонзиллита;
- бактериальных патологий полости рта;
- заглоточного абсцесса;
- инфекций мочеполовой системы;
- укусов животных;
- холецистита;
- бактериальных болезней желудка;
- инфекций костных, соединительных тканей;
- эндокардита.
Назначение пациенту антибиотиков группы пенициллинов даже при серьезных патологиях необходимо проводить с учетом противопоказаний. Инструкция по применению оговаривает, что совместное употребление препарата с клавулановой кислотой недопустимо при наличии в анамнезе заболеваний печени, желтухи. Запрещено использовать Амоксициллин, когда диагноз:
Бактерицидный антибиотик имеет противопоказания для применения в случае:
- повышенной чувствительности к компонентам средства, пенициллинам, цефалоспоринам;
- инфекционных заболеваний ЖКТ, осложненных диареей;
- аллергических реакций;
- нарушений кроветворения;
- недостаточности почечной функции;
- сенной лихорадки;
- колита;
- кровотечений в анамнезе;
- болезней нервной системы;
- применения эстрогенсодержащих контрацептивов – ослабляет их эффект.
Как принимать Амоксициллин? Инструкция рекомендует применение средства внутрь, запивая водой, не связывая с приемом еды. Дозировка Амоксициллина зависит от возраста, течения болезни. Нужно учесть:
- разовая доза для взрослых, детей старше 12 лет – 250, 500 мг;
- при тяжелых инфекциях – до 1 грамма;
- между приемами интервал 8 часов;
- курс лечения от 5 до 14 дней;
- у пациентов с нарушением функции почек интервал устанавливается индивидуально;
- дозировку и длительность лечения определяет врач.
Инструкция по применению оговаривает особые моменты при использовании средства Амоксициллин. При лечении лекарством, соблюдая дозировку, можно управлять автомобилем – отрицательного воздействия на организм нет. Важные моменты:
- требуется контроль состояния почек, печени, органов кроветворения;
- необходимо продолжать лечение в течение трех суток после исчезновения симптомов;
- при появлении побочных моментов обратиться к врачу за назначением другого средства;
- если микрофлора не чувствительна к антибиотику Амоксициллин, возможно развитие суперинфекции.
Инструкция запрещает применять Амоксициллин во время грудного вскармливания. Антибиотик, попадая в молоко, может нанести вред малышу. При необходимости лечения, кормление следует приостановить. Свои особенности имеет применение лекарственного средства в период беременности. Пенициллины проникают через плаценту и накапливается в ней. Концентрация Амоксициллина в амниотической жидкости достигает 25-30 процентов от уровня в плазме крови беременной, что является риском для развития плода.
Существует ряд рекомендаций по применению антибиотика во время беременности:
- использовать препарат только при наличии показаний;
- дозу и схему приема устанавливает врач с учетом состояния женщины;
- допустимо лечение препаратом только во втором и третьем триместре, когда сформирована плацента;
- требуется контроль со стороны доктора за состоянием пациентки;
- необходимо учесть все противопоказания для применения.
Высокая температура, ослабление организма инфекциями – повод для назначения ребенку препарата. Амоксициллин при простуде детям дают в форме суспензии (см. фото ниже). Лекарство готовят перед применением. В комплекте мерная ложка, содержащая 250 мг активного вещества. Инструкция предписывает:
- добавить во флакон с гранулами воду;
- взболтать смесь;
- детям до двух лет давать 20 мг лекарства на килограмм массы в сутки;
- в возрасте с двух до пяти – доза составляет 125 мг;
- с 5 до 10 лет – количество удваивается;
- старше десяти – доза суспензии до 500 мг;
- при тяжелых случаях – до 1 грамма.
Во время применения антибактериального средства Амоксициллин следует внимательно отнестись к одновременному приему других медикаментов. Согласно инструкции, взаимодействие с препаратами может дать разнообразные результаты. Наблюдаются эффекты:
- Амоксициллин усиливает всасывание Дигоксина;
- повышает действие непрямых антикоагулянтов;
- снижает протромбиновый индекс;
- уменьшает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов;
- повышает токсичность Метотрексата;
- снижает синтез витамина К.
Необходимо учесть – Амоксициллин оказывает бактерицидное воздействие на размножающиеся микроорганизмы, поэтому не следует использовать его совместно с бактериостатическими противомикробными лекарствами – сульфаниламидами, тетрациклинами. При одновременном применении:
- Глюкозамин, слабительные средства, замедляют абсорбцию Амоксициллина, а аскорбиновая кислота повышает;
- Рифампицинзаглушает антибактериальные свойства;
- нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию антибиотика.
- Аллопуринолповышает риск появления кожной сыпи.
Согласно инструкции, таблетки Амоксициллин, капсулы или суспензию нельзя употреблять совместно с алкоголем. Одновременное применение вызывает антагонизм – прямую несовместимость, которая опасна для организма, повышает риск нарушений функции почек. Следует учесть такие моменты:
- антибиотик в крови может находиться до недели;
- алкоголь выводится из организма примерно через двое суток;
- опасно не только одновременное употребление;
- необходимо учесть период выведения антибиотика и алкоголя.
При самостоятельном применении, нарушении дозировки, неправильной длительности курса, возможно появление побочных действий. Инструкция оговаривает возникновение реакции организма на прием Амоксициллина. Наблюдаются побочные эффекты:
- потеря аппетита;
- нарушение микрофлоры кишечника;
- аллергия;
- бессонница;
- зуд;
- головокружение;
- крапивница;
- боли в животе;
- диарея;
- тошнота;
- эритематозная сыпь;
- рвота;
- нарушения функции печени;
- тревожность;
- судороги;
- конъюнктивит;
- нарушение сознания;
- боли в суставах.
Побочные действия могут наблюдаться в случае передозировки лекарственного средства. Не исключено возникновение:
- анафилактического шока;
- гемолитической анемии;
- аллергического васкулита;
- гиперемии;
- кандидоза;
- лихорадки;
- холестатической желтухи;
- дисбактериоза;
- ринита;
- стоматита;
- затрудненного дыхания;
- тахикардии;
- отека Квинке;
- депрессии;
- эозинофилии;
- периферических невропатий;
- гепатита;
- анорексии.
Когда препарат Амоксициллин имеет противопоказания для применения, врач может подобрать пациенту другое лекарственное средство для борьбы с инфекциями. Замена требуется и при появлении побочных действий, когда лечение останавливается, назначаются новые медикаменты. Инструкция информирует, что существуют аналоги Амоксициллина по действующему веществу:
- Экоклав;
- Флемоксин Солютаб;
- Тароментин;
- Рапиклав;
- Медоклав;
- Кламосар;
- Бактоклав;
- Аугментин;
- Арлет;
- Амовикомб;
- Ранклав;
- Панклав;
- Ликлав;
- Верклав.
Антибактериальный препарат можно купить в ближайшей аптеке или заказать через интернет-магазин. При этом лекарство обязательно должен назначить доктор. Сколько стоит Амоксициллин? Цена будет зависеть от формы выпуска, дозировки, расходов на транспорт. Средняя стоимость препарата и аналогов в рублях составляет:
источник
| Капсулы | 1 капс. |
| амоксициллина тригидрат | 573.9 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
источник