Осельтамивир противовирусное лекарство инструкция по применению

Осельтамивир – противовирусное средство прямого действия. Является пролекарством, действующее вещество (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В.

Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.

При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

Исследований взаимодействия с противогриппозной вакциной не проводили. В исследованиях с естественным и экспериментальным заражением гриппом лечение осельтамивира фосфатом не влияло на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

1 капсула Озельтамивира включает:

активный компонент – осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира);
индифферентные наполнители – крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

От чего помогает Осельтамивир? Назначают препарат в следующих случаях:

лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В,
лечение гриппа H1N1 у взрослых и детей старше 12 лет.

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием Осельтамивир необходимо начать не позднее 2 дней от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней.

На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.

Максимальная дневная дозировка препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Назначение Осельтамивир может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко — диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Осельтамивир в следующих случаях:

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин),
Печеночная недостаточность,
Повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

При необходимости, заменить Осельтамивир можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Тамифлю;
Номидес;
Осельтамивира фосфат;
Инфлюцеин.

Схожие по действию препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Осельтамивир, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя цена таблеток Осельтамивир в аптеках (Москва) 1 021 рублей.

Хранить препарат следует не более 2-х лет с момента изготовления в сухом, темном, прохладном (при температуре не выше 25°С) месте.

Препарат Сельтамивир очень эффективный и действует очень быстро. Используем всей семьей.

не знала о таком средстве, я обычно покупаю тамифлю, но оно дороже. хорошо, что появился аналог дешевле.

Цена Осельтамивира, конечно, пугает… Мне Гриппферон за гораздо меньшую стоимость помогает просто отлично!

источник

Описание актуально на 18.02.2017

Латинское название: Oseltamyvirum
Код АТХ: J05AH02
Химическая формула: C₁₆H₂₈N₂O₄
Код CAS: 196618-13-0

(3R,4R,5S)-4-(Ацетиламино)-5-амино-3-(1-этилпропокси)-1-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир

Осельтамивир – противовирусное средство, ингибитор нейроминидаз, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Средство было одобрено к использованию в 1999 году. По физическим свойствам – это белое кристаллическое вещество. Молекулярная масса = 312,4 грамма на моль. Выпускают в виде порошка и капсул для приготовления суспензии.

После перорального приема Осельтамивир гидролизуется до активной формы осельтамивира карбоксилата. Вещество ингибирует нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, препятствуя их нормальной репликации, процессу проникновения внутрь здоровых клеток. Существует 9 подтипов нейраминидазы вируса гриппа А и 16 подтипов гемагглютинина, их комбинации определяют разные штаммы одного вируса. Наиболее распространенными и представляющими угрозу здоровью человека являются штаммы H3N2 и H1N1.

Тем не менее, некоторые виды и новые штаммы гриппа не чувствительны к лечению Осельтамивиром. Наблюдается перекрестная резистентность между штаммами, устойчивыми к занамивиру и агентами, устойчивыми к данному веществу. Лекарство не обладает канцерогенными, мутагенными свойствами, не влияет на фертильность и раннее эмбриональное развитие.

После приема внутрь лекарство быстро усваивается в пищеварительном тракте, под действием печеночных эстераз превращается к активный метаболит карбоксилат. В крови обнаруживается порядка 75% метаболита и 5% неизмененного вещества. Плазменная концентрация средства находится в прямой зависимости от принятой дозы. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры. Степень связывания с белками крови составляет порядка 42% (у метаболитов данное значение не достигает и 3%).

Период полувыведения лекарства из плазмы крови – от 1 до 3 часов, метаболитов – до 10 часов. Вещество выводится с помощью почек (клубочковая фильтрация) и с каловыми массами. Коррекция дозировки лекарства не требуется в возрасте от 12 лет и у пожилых пациентов.

для лечения гриппа у взрослых и детей от 1 года;
в качестве профилактического средства для взрослых и подростков при повышенном риске инфицирования;
для профилактики гриппа у детей от одного года.

Лекарство противопоказано к приему:

при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту;
при заболеваниях печени;
пациентами с аллергией на активное вещество.

Наиболее распространенные симптомы, которые могут проявиться при лечении Осельтамивиром:

рвота, болезненные ощущения в животе, тошнота, понос;
головные боли, нарушения сна, головокружение, заложенность носа;
усталость, слабость, кашель и болезненные ощущения в горле;
отечность, аллергические, в том числе анафилактические реакции, крапивница, дерматит;
колит, повышение активности ферментов печени, тревожность, кошмарные сновидения, судороги.

У детей чаще проявлялись: абдоминальные боли, расстройства слуха, кровь из носа, конъюнктивит.

Лекарство назначают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лечение Осельтамивиром рекомендуется начинать не позднее, чем на 2 сутки после проявления первых симптомов заболевания. В среднем дозировка составляет 75 мг, дважды в день. Курс лечения – 5 дней. Увеличение суточной дозировки нецелесообразно.

Для профилактики применяют от 75 до 150 мг средства в сутки на протяжении 6 недель.

При почечной недостаточности проводят корректировку дозировки. Показан прием не более 75 мг в день.

Не зарегистрированы случаи передозировки лекарством. При разовом приеме сверхбольших доз наблюдаются: тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию в 3 раза повышают плазменную концентрацию Осельтамивира и его активного метаболита. Однако коррекция дозировки не требуется.

С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.

Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.

Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.

Лечение препаратом проводится у детей от года. Требуется соблюдать осторожность, при необходимости скорректировать суточную дозировку.

При лечении беременных и кормящих женщин необходимо соблюдать осторожность.

Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

Некоторые отзывы о Осельтамивире:

“… Во время сезона гриппа переболели все в семье. Хорошо, что вовремя начали принимать это средство. Болезнь прошла без осложнений, из побочных реакций я ничего не заметила”;
“… Около года назад принимала это лекарство. Начала пить таблетки через несколько часов, как поднялась высокая температура. Через 5 дней лечения – никаких симптомов заболевания. Побочных реакций не было. Но от обычного ОРВИ мне лекарство совсем не помогло”;
“… Выписал врач — дала своему ребенку, а он практически сразу почувствовал тошноту, была рвота. Решили лечиться без этого препарата”.

Стоимость препарата Тамифлю составляет порядка 1000 рублей за 10 таблеток по 75 мг.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Осельтамивир представляет собой противовирусный лекарственный препарат, предназначенный для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей.

Должно знать, что в настоящее время в России выпускается несколько лекарственных препаратов с названием Осельтамивир, которые ничем не отличаются друг от друга, кроме наименования и производящей их фармацевтической фабрики. Так, в России имеются следующие лекарства с названием Осельтамивир:

Осельтамивир (выпускается ООО «Изварино Фарма» и ООО «Атолл»);
Осельтамивир Авексима (выпускается ОАО «Ирбитский химфармзавод»);
Осельтамивир Акрихин (выпускается АО «Химико-фармацевтический комбинат Акрихин»);
Осельтамивир-натив (выпускается ООО «Натива»);
Осельтамивир Канон (Выпускается ЗАО «Канонфарма продакшн»);
Осельтамивира фосфат (выпускается Эйсбрайт Фарма Пвт. Лтд., Индия).

В аптеках можно купить все вышеперечисленные Осельтамивиры, кроме Осельтамивир фосфата, так как последний не является готовым лекарством, а представляет собой чистый порошок активного вещества, который и используется для изготовления капсул с осельтамивиром.

Различия вышеуказанных Осельтамивиров только в названиях, к которым добавлено некое дополнительное, слово, ассоциирующееся с производителем. В принципе же, все эти Осельтамивиры скопом обычно называют просто «Осельтамивир», так как это верно по своей сути. Ведь от добавления одного слова в название суть не меняется.

Производителям просто пришлось пойти на то, чтобы к названию «Осельтамивир» добавить еще одной слово, так как по современным рыночным требованиям каждый фармацевтический завод должен выпускаемый им препарат зарегистрировать под «уникальным» наименованием, отличающимся от любых других. А в период СССР было одно название для одного и того же лекарства, которое выпускалось разными фармацевтическими фабриками по всей стране. Соответственно, чтобы сделать свое название «уникальным», фармацевтические заводы просто решили добавить к имеющемуся всем известному наименованию еще одно слово из названия комбината. Так и получилось несколько Осельтамивиров, которые ничем друг от друга, по сути, не отличаются.

Итак, учитывая вышесказанное, очевидно, что в дальнейшем тексте все препараты вышеприведенного списка мы будем называть просто Осельтамивир. А все приводимые сведения будут также касаться любого средства из вышеприведенного списка. Если у какого-либо Осельтамивира будут отличия от других, то мы будем на этом акцентировать внимание отдельно.

Осельтамивир в настоящее время выпускается в единственной лекарственной форме – это капсулы для приема внутрь. В зависимости от производителя капсулы могут быть различного размера и цвета, например, у одних заводов они белые, у других – голубые и т.д.

В качестве активного вещества препараты Осельтамивир содержат химическое вещество – соль осельтамивира фосфат в различной дозировке. В настоящее время выпускаются три дозировки капсул Осельтамивира:

Осельтамивир 30 мг – каждая капсула содержит 39,4 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 30 мг чистого осельтамивира;
Осельтамивир 45 мг – каждая капсула содержит 59,1 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 45 мг чистого осельтамивира;
Осельтамивир 75 мг – каждая капсула содержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 75 г чистого осельтамивира.

В качестве вспомогательных компонентов Осельтамивир разных дозировок и практически всех производителей содержит одни и те же следующие вещества:

Крахмал кукурузный прежелатинизорованный;
Повидон К-30;
Кроскармеллоза натрия;
Натрия стеарилфумарат;
Тальк.

Возможно, некоторые производители используют вместо 1 – 2 вспомогательных компонентов другие вещества, вследствие чего для уточнения таких перечней вспомогательных компонентов нужно всегда внимательно читать прилагаемый к препарату листок-вкладыш с инструкцией.

Капсулы, в которые насыпан порошок активного и вспомогательных компонентов, также у различных производителей состоят из одних и тех же компонентов – желатина и титана диоксида. Дополнительно к желатину и диоксиду титана капсулы разных производителей могут содержать разнообразные красители, такие, как очаровательный красный, хинолиновый желтый, бриллиантовый синий, азорубин, черный оксид железа и т.д. Конкретные красители капсулы всегда можно узнать в инструкции на листке-вкладыше.

Капсулы, в зависимости от дозировки и производителя, могут быть разного размера и цвета. Но внутри капсул всегда содержатся гранулы или порошок белого или почти белого цвета. Иногда содержимое капсул может представлять собой спрессовавшуюся массу белого или почти белого цвета, которая легко рассыпается в порошок и гранулы при легком нажатии на нее пальцами.

Капсулы Осельтамивир 30 мг, 45 мг и 75 мг упаковываются по 10 штук в блистеры (конвалютки) или пластиковые банки. Срок годности препарата в любой дозировке составляет три года с даты выпуска. Хранить препарат следует в прохладном месте при температуре воздуха не выше 25 o С. Нарушение условий хранения приводит к потере Осельтамивиром своей эффективности.

Осельтамивир оказывает противовирусное действие, механизм которого достаточно сложен. Дело в том, что сам осельтамивир является пролекарством, которое, попадая в системный кровоток после всасывания в кишечнике, превращается в осельтамивира карбоксилат. И уже осельтамивира карбоксилат оказывает противовирусное действие за счет того, что эффективно и надежно тормозит работу фермента, называемого нейраминидаза. Этот фермент выделяется вирусами гриппов типа А и В, и нужен для разрушения клеточной мембраны. Соответственно, нейраминидаза нужна для выхода вирусов из клетки после размножения и для проникновения вирусов в еще незараженные клетки, то есть для распространения по организму. Когда же этот фермент блокируется, вирусы не могут распространяться по организму, заражать новые клетки, размножаться и т.д. В конечном итоге, они просто гибнут в связи с истечением их срока жизни. Кроме того, осельтамивира карбоксилат способен тормозить скорость роста вирусов гриппа, уменьшать их патогенность и ускорять выведение вирусных частиц из организма. Благодаря описанному механизму действия Осельтамивир оказывает свой противовирусный эффект, прекрасно подходящий для лечения и профилактики гриппа типов А и В.

Осельтамивир не влияет на выработку антител против вируса гриппа, в том числе и при введении противогриппозной вакцины. Поэтому на фоне применения Осельтамивира для профилактики можно ставить и прививку от гриппа.

По результатам исследований, в ходе которых заразившимся взрослым пациентам давали Осельтамивир для лечения гриппа, было выявлено, что препарат сокращает длительность проявления симптомов (температура, ломота в теле и т.д.), уменьшает тяжесть течения заболевания, снижает риск развития бактериальных осложнений (бронхита, отита, синусита, пневмонии). Все эти положительные эффекты Осельтамивира развиваются при условии, что препарат начинает приниматься не позднее, чем через 40 часов после появления первых симптомов заболевания.

У детей в возрасте 1 – 12 лет Осельтамивир, который начинали давать не позднее, чем через 48 часов после появления первых признаков инфекции, существенно уменьшал продолжительность заболевания (на 1,5 – 2 суток) и снижал риск развития бактериальных осложнений (отита, бронхита, пневмонии, гайморита).

Исследование, в котором Осельтамивир принимался взрослыми и подростками старше 12 лет в качестве профилактики, показало, что препарат обладает высокой эффективностью, так как заражались гриппом только 1 – 8 % людей, контактировавших с больными гриппом (членами семьи, коллектива, случайными попутчиками на улице, в транспорте и т.д.). Дети в возрасте 1 – 12 лет, принимавшие Осельтамивир в качестве профилактики после контакта с больным гриппом, заражались и заболевали только в 4 % случаев. Причем Осельтамивир оказывался высокоэффективным средством профилактики заражения гриппом как у здоровых людей, так и у лиц с ослабленным иммунитетом (например, ВИЧ-инфицированных, страдающих тяжелыми хроническими заболеваниями, принимающих иммуносупрессорные препараты и т.д.).

Прием Осельтамивира взрослыми и детьми с нормальной и ослабленной иммунной системой с целью профилактики гриппа после контакта с больным (в течение 7 – 10 дней) и в период сезонной эпидемии (в течение 42 дней) не выявил ни одного случая формирования устойчивого к действию препарата типа вируса. Однако в масштабах мировых наблюдений выявлены устойчивые к Осельтамивиру типы вируса гриппа. Как правило, такие устойчивые вирусы формировались у молодых людей и у лиц со сниженной функцией иммунной системы.

Отдельно следует сказать о безопасности Осельтамивира. Так, в ходе исследований на лабораторных животных не было выявлено отрицательного действия препарата на способность к зачатию. Также Осельтамивир в экспериментах не вызывал роста злокачественных опухолей и мутаций в генах. Осельтамивир не вызывал уродств и пороков развития плода, но удлинял течение родов у крыс. При введении в максимальных дозах морским свинкам препарат вызывал покраснение кожи и раздражение глаз.

После приема внутрь Осельтамивир практически полностью всасывается из кишечника в кровоток, причем его всасываемость не зависит от приема пищи. После поступления в кровоток проходит через печень, где 75 % от введенной дозы превращается под действием ферментов в активный метаболит осельтамивира карбоксилат. Далее именно этот активный метаболит возвращается в кровоток и оказывает противовирусное действие.

Выводится препарат из организма в основном почками (80 %) и немного через кишечник с калом (20 %). Период, за который выводится половина принятой дозы препарата, составляет 6 – 10 часов. Скорость выведения Осельтамивира из организма снижена у пациентов, страдающих заболеваниями почек.

А у пожилых людей старше 65 лет в крови фиксируется концентрация препарата на 25 – 35 % более высокая по сравнению с более молодыми пациентами.

Препарат показан для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей старше 1 года.

Капсулы любой дозировки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом негазированной чистой воды. Однако, как показала практика, Осельтамивир лучше переносится, если принимать его во время еды. Поэтому те, кто желает получить минимум побочных эффектов, должны пить капсулы во время еды. Капсулу не следует разламывать или раскусывать, ее должно проглатывать целиком.

Если ребенок или взрослый человек не в состоянии проглотить капсулу Осельтамивира целиком, то прибегают к приготовлению суспензии из порошка. Для этого капсулу Осельтамивира нужной дозировки вскрывают, держа над небольшой емкостью (ложкой, рюмкой и т.д.), после чего высыпают ее содержимое. Далее к порошку из капсулы добавляют немного (максимум чайную ложку) какого-либо сладкого продукта или напитка, например, фруктового пюре, меда, шоколадного сиропа, компота, йогурта, сгущенного молока и т.д. После этого смесь сладкого продукта или напитка и порошка из капсулы тщательно перемешивается стеклянной палочкой, ручкой от ложки или любым другим приспособлением. Готовую смесь дают пациенту выпить сразу же после приготовления. Такую смесь взрослый или подросток должен проглотить целиком, не оставляя ни кусочка, ни капельки. Если в ложке или емкости остается на стенках небольшое количество смеси с лекарством, то следует налить немного воды, смыть ею остатки и выпить эту воду.

В случаях, когда имеются капсулы только 75 мг, а нужно дать пациенту дозировку Осельтамивира 30 мг, 45 мг или 60 мг, прибегают к следующему способу. Капсулу 75 мг вскрывают и высыпают ее содержимое в маленькую рюмку. При помощи обычного шприца набирают 5 мл воды и выпускают их в рюмку с порошком из капсулы. Далее в течение двух минут тщательно перемешивают порошок с водой, добиваясь максимально полного растворения (хотя оно невозможно, и на дне останется немного осадка неактивных веществ). В результате получается раствор препарата Осельтамивир, в 1 мл которого содержится 15 мг активного вещества. Зная этот факт, шприцем из рюмки набирают нужное количество раствора, а именно:

Для дозировки 30 мг Осельтамивира – 2 мл;
Для дозировки 45 мг Осельтамивира – 3 мл;
Для дозировки 60 мг Осельтамивира – 4 мл.

При заборе раствора не нужно захватывать осадок, так как в нем содержатся неактивные компоненты. Забранное нужное количество раствора из шприца выливают в другую емкость и смешивают с ложкой какого-либо сладкого продукта или напитка, чтобы скрыть горечь. Такую готовую смесь немедленно выпивают.

Дозировки Осельтамивира для лечения и профилактики гриппа зависят от возраста и массы тела пациента.

Для лечения гриппа Осельтамивир следует начинать принимать не позднее двух суток от момента появления первых симптомов заболевания. Препарат в зависимости от возраста и массы тела рекомендуется принимать в следующих дозировках:

Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 75 мг по 2 раза в день в течение пяти суток. Прием Осельтамивира в дозировке более 150 мг в сутки не увеличивает эффективность препарата, потому больше двух капсул по 75 мг пить нецелесообразно и бесполезно.
Дети в возрасте 8 – 12 лет с массой тела более 40 кг – принимать по одной капсуле по 75 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.

Дозировка Осельтамивира для детей младше 8 лет, а также для детей и взрослых с массой тела менее 40 кг зависит от веса их тела, и составляет следующие значения:

Дети с массой тела менее или равной 15 кг – принимать по 30 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети с массой тела 15 – 23 кг – принимать по 45 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети и взрослые с массой тела 24 – 40 кг – принимать по 60 мг (2 капсулы по 30 мг) по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети младше 8 лет с массой тела более 40 кг – принимать по 75 мг по 2 раза в сутки в течение пяти дней.

Если дети или взрослые не могут проглотить капсулы, то можно готовить из них суспензию, как описано выше, выбрав нужную дозировку препарата.

Прием Осельтамивира для профилактики заболевания гриппом нужно начинать не позднее двух суток после контакта с больным человеком. Профилактические дозировки препарата также определяются возрастом и массой тела пациента, и составляют следующие значения:

Взрослые и подростки старше 12 лет – принимать по 75 мг по одному разу в день в течение 6 недель подряд.
Дети в возрасте 8 – 12 лет, имеющие массу тела более 40 кг – принимать по 75 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Профилактическая дозировка Осельтамивира для детей 1 – 8 лет, а также для детей старше 8 лет и взрослых с массой тела менее 40 кг зависит от веса их тела, и составляет следующие значения:

Дети с массой тела менее или равной 15 кг – для профилактики гриппа принимать по 30 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
Дети с массой тела 15 – 23 кг – принимать для профилактики гриппа по 45 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
Дети и взрослые с массой тела 24 – 40 кг – принимать по 60 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.
Дети младше 8 лет с массой тела более 40 кг – принимать по 75 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Детям и взрослым, которые не могут глотать капсулы, готовят суспензию, как это описано выше, выбрав капсулу с нужной дозировкой.

Дозировка Осельтамивира для пациентов с заболеваниями почек зависит от клиренса креатинина, определяемого по пробе Реберга.

Так, для лечения и профилактики гриппа Осельтамивир дают в обычных стандартных дозировках соответственно возрасту и массе тела пациентам, у которых клиренс креатинина составляет более 60 мл/мин.

Если клиренс креатинина у человека составляет 30 – 60 мл/мин, то для лечения гриппа Осельтамивир ему дают по 30 мг по два раза в сутки в течение пяти дней. А для профилактики гриппа таким пациентам Осельтамивир дают по 30 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Если клиренс креатинина у человека составляет 10 – 30 мл/мин, то для лечения гриппа ему дают Осельтамивир по 30 мг по одному разу в сутки в течение пяти дней. Для профилактики гриппа таким пациентам назначают Осельтамивир через день по 30 мг (на курс профилактики 10 – 30 таблеток).

Если пациент находится на гемодиализе, то для лечения гриппа ему дают Осельтамивир по 30 мг каждый раз после сеанса диализа. Первый прием препарата в таких случаях можно осуществить в перерывах между сеансами гемодиализа, если появились симптомы гриппа. Для профилактики же гриппа таким пациентам дают 30 мг Осельтамивира в течение первых двух суток после контакта с больным, а далее назначают принимать по 30 мг после каждого нечетного сеанса диализа (после первого, третьего, пятого и т.д.).

Если пациент находится на перитонеальном диализе, то для лечения гриппа ему сначала дают Осельтамивир в дозе 30 мг с появлением первых симптомов инфекции, а затем дают лекарство через каждые пять дней по 30 мг. Для профилактики гриппа таким пациентам дают Осельтамивир в дозе 30 мг в течение двух суток после контакта с больным человеком, а далее назначают по 30 мг через каждые 7 дней.

Пациентам, страдающим заболеваниями печени, а также людям старше 65 лет или с ослабленным иммунитетом (после трансплантации органов и т.д.) Осельтамивир для лечения и профилактики гриппа дают в обычных стандартных дозировках для взрослых (или детей, если речь идет о детях с заболеваниями печени).

Капсулы Осельтамивир не следует давать детям младше одного года, даже приготавливая из них суспензию.

Прием Осельтамивира не является заменой прививки от гриппа.

С целью профилактики Осельтамивир можно принимать не только после контакта с больным гриппом, но и просто с началом сезонной эпидемии.

У детей и взрослых, принимавших Осельтамивир для лечения гриппа, были зафиксированы судороги и явления делирия (спутанность сознания, тревожность, возбуждение, бред, галлюцинации, потеря ориентации во времени и пространстве). Однако эти нарушения со стороны психики также фиксировались и у пациентов, болеющих гриппом и не принимающих Осельтамивир. Поэтому не известно, обусловлены ли такие временные расстройства психики течением гриппа или эффектом Осельтамивира. Однако эти расстройства психики проходят как после выздоровления от гриппа, так и после отмены Осельтамивира, и не оставляют никаких последствий, требующих специального лечения.

Передозировка Осельтамивир обычно проявляется развитием побочных эффектов. В таких случаях нужно как можно быстрее обратиться к врачу.

Целенаправленных исследований по безопасности Осельтамивира при беременности и грудном вскармливании по понятным этическим причина не проводилось. Именно поэтому рекомендации относительно применения препарата при беременности и грудном вскармливании основаны на результатах наблюдений за беременными женщинами и младенцами, которые на свой страх и риск или по жизненным показаниям принимали Осельтамивир.

Итак, наблюдения за течением беременности, родов и развитием плода у женщин, которые принимали Осельтамивир, не выявили негативного влияния препарата. Хотя и было отмечено несколько более медленное выведение препарата из организма беременных женщин, тем не менее, этот факт не является основанием для уменьшения дозировки Осельтамивира. Учитывая вышесказанное, препарат Осельтамивир может приниматься беременными женщинами, но только в тех случаях, когда это действительно необходимо (например, тяжелый грипп с высоким риском осложнений, которые могут негативно отразиться на развитии плода и т.д.). В случаях же, когда беременная женщина может отказаться от приема Осельтамивира, и это не слишком ухудшит ситуацию, то следует это сделать, то есть не пить препарат.

Осельтамивир проникает в грудное молоко и с ним попадает в организм младенца. В крови младенцев, питавшихся молоком матери с Осельтамивиром, обнаруживаются низкие концентрации препарата, которые ниже терапевтических, то есть оказывающих действие. Тем не менее, лекарство все же с молоком матери попадает в организм младенца, а данных по его влиянию на рост и развитие малыша в течение длительного времени нет. Поэтому кормящие матери должны принимать Осельтамивир только в тех случаях, когда польза от него превысит все возможные риски (например, тяжелейшее течение гриппа и т.д.). Во всех остальных случаях кормящим матерям лучше воздерживаться от приема Осельтамивира.

Таким образом, Осельтамивир при беременности и грудном вскармливании не противопоказан, но и не показан однозначно. Его можно применять только в случае однозначного превышения пользы от препарата над всеми возможными теоретическими рисками.

Лекарственные препараты, уменьшающие канальцевую секрецию в почках (Пробенецид и др.), приводят к увеличению концентрации метаболитов Осельтамивира в крови в 2 – 3 раза. Однако при этом не требуется уменьшение дозировки Осельтамивира, так как даже в таких повышенных концентрациях в крови препарат безопасен.

Не наблюдалось значимого взаимодействия, изменения терапевтического эффекта и частоты побочных явлений при одновременном применении Осельтамивира со следующими широко распространенными лекарственными препаратами:

Азитромицин (Сумамед);
Магния и алюминия гидроксид (Алмагель, Маалокс и т.д.);
Амантадин;
Амоксициллин;
Бендрофлуметиозид;
Бета-адреноблокаторы (Пропранолол, Атенолол и др.);
Блокаторы Н2-гисаминовых рецепторов (Ранитидин, Циметидин, Фамотидин и т.д.);
Варфарин;
Глюкокортикостероидные гормоны (Дексаметазон, Преднизолон и т.д.);
Доксициклин;
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Каптоприл, Эналаприл);
Ингаляционные бронхолитики (Флумикорт, Сальбутамол и т.д.);
Кодеин;
Ксантины (Теофиллин, Теобромин);
Нестероидные противовоспалительные средства (Ацетилсалициловая кислота, Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Нимесулид и др.);
Пенициллин;
Псевдоэфедрин;
Римантадин;
Цефалоспорины (Цефалексин, Цефуроксим, Зиннат, Цефтриаксон и т.д.);
Эритромицин.

Однако, несмотря на отсутствие значимых взаимодействий, Осельтамивир следует применять с осторожностью совместно с препаратами, которыми очень легко отравиться, так как разница между терапевтической и токсической дозой у них очень мала (Хлорпропамид, Бутадион, Метотрексат, Дигоксин и др.).

Осельтамивир не оказывает влияния на способность управлять механизмами, поэтому на фоне его применения можно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости реакций и концентрации внимания. Однако при первых признаках ухудшения внимания и ослабления скорости реакций нужно прекратить работу с механизмами.

Осельтамивир в любой дозировке у взрослых и детей способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота;
Рвота;
Диарея (понос);
Боли в животе.

2. Со стороны центральной нервной системы:

Бессонница;
Головокружение;
Головная боль.

3. Со стороны дыхательной системы:

Заложенность носа;
Боль в горле;
Кашель.

4. Со стороны других органов и систем:

Ощущение усталости;
Общая слабость;
Боль в конечностях, спине, суставах и ухе;
Нарушение менструального цикла (для женщин);
Конъюнктивит.

Наиболее часто встречаются такие побочные эффекты Осельтамивира, как тошнота, рвота и головная боль. Обычно они возникают в течение первых двух дней лечения, после чего самостоятельно проходят и не требуют отмены препарата.

Выше мы привели перечень побочных эффектов, которые были точно установлены, как характерные для Осельтамивира в рамках ограниченных клинических испытаний на добровольцах. Но в период наблюдения за практическим применением препарата пациентов всегда просят сообщать о появлении каких-либо симптомов, которые развились на фоне или после приема Осельтамивира. Такие симптомы рассматриваются, как возможные побочные эффекты, так как доказательств их связи именно с Осельтамивиром нет.

За период применения Осельтамивира также были выявлены следующие ВОЗМОЖНЫЕ побочные эффекты:

1. Аллергические реакции:

Дерматит;
Кожная сыпь;
Экзема;
Крапивница;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Мультиформная экссудативная эритема;
Токсический эпидермальный некролиз;
Анафилактический шок;
Отек Квинке.

2. Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатит;
Печеночная недостаточность;
Желтуха;
Повышение активности аспартатаминотрансферазы (АсАТ) и аланинаминотрансферазы (АлАТ).

3. Со стороны нервной системы и психической сферы:

Судороги;
Делирий (спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, бред, галлюцинации, возбуждение, тревожность, ночные кошмары).

4. Со стороны пищеварительного тракта:

Желудочно-кишечные кровотечения;
Геморрагический колит.

5. Со стороны других органов и систем:

Нарушение зрения;
Аритмия.

Возможные побочные эффекты не имеют доказанной связи с приемом Осельтамивира, но указываются, так как они появлялись у детей и взрослых в период приема препарата или вскоре после его завершения. Не нужно бояться таких возможных побочных эффектов, так как в большинстве случаев они не связаны с действием Осельтамивира, а обусловлены совершенно другими факторами (например, другим имеющимся хроническим заболеванием и т.д.), о которых пациенты не сообщили производителю и врачу.

Лекарственное средство противопоказано к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Повышенная индивидуальная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты препарата (как действующий, так и вспомогательные);
Терминальная стадия почечной недостаточности, когда клиренс креатинина, определенный по пробе Реберга, составляет менее 10 мл/мин;
Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
Детский возраст младше одного года.

При беременности и грудном вскармливании препарат следует принимать с соблюдением осторожности, под контролем врача и строго по показаниям.

Осельтамивир в форме капсул может применяться для лечения и профилактики гриппа у детей с возраста одного года. Детям младше года давать Осельтамивир нельзя.

Детям можно давать лекарственный препарат двумя способами: если ребенок может глотать капсулы, не раскусывая и не разламывая, то ему дают Осельтамивир в капсулах. При этом для запивания капсулы дают стакан чистой воды.

Если же ребенок не может проглотить капсулу целиком, то ему дают Осельтамивир в форме самодельной суспензии. Для ее приготовления берут капсулу с нужной дозировкой препарата, разламывают её и высыпают содержимое в небольшую рюмку (или другую маленькую ёмкость). К порошку из капсулы добавляют чайную ложку сладкого продукта или напитка (сгущенного молока, фруктового пюре, шоколадного сиропа, компота и т.д.), и все хорошо перемешивают. Эту готовую смесь немедленно после изготовления дают выпить ребенку. Если на стенках ёмкости после выпивания осталось немного смеси, то в нее доливают воды, смывают остатки со стенок и дают также выпить ребенку.

Если имеется капсула 75 мг, а ребенку нужно дать Осельтамивир в меньшей дозировке, то можно поступать следующим образом. Вскрыть капсулу, высыпать ее содержимое в рюмку или иную малую ёмкость. Затем в рюмку добавляют ровно 5 мл чистой воды, отмерив нужное количество обычным шприцем с делениями. Содержимое рюмки хорошо перемешивают до тех пор, пока на дне не останется немного нерастворимого осадка. Далее, зная, что в полученном растворе содержится 15 мг Осельтамивира в 1 мл, набирают в шприц нужное количество миллилитров (2 мл – 30 мг, 3 мл – 45 мг, 4 мл – 60 мг) и выливают этот раствор в другую емкость. В раствор добавляют сладкого продукта или напитка и дают выпить ребенку.

Принимать Осельтамивир, как в капсулах, так и в самодельной суспензии лучше во время еды, так как при этом препарат лучше переносится. Но теоретически можно давать Осельтамивир вне зависимости от приема пищи, так как еда не влияет на его всасывание в кровоток и терапевтический эффект.

Дозировки Осельтамивира для профилактики и лечения гриппа у детей младше 8 лет зависят от возраста и массы тела, и составляют следующие значения:

Дети с массой тела менее или равной 15 кг. Для профилактики гриппа принимать по 30 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней. Для лечения гриппа принимать по 30 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети с массой тела 15 – 23 кг. Принимать для профилактики гриппа по 45 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней. Для лечения гриппа принимать по 45 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети с массой тела 24 – 40 кг. Для профилактики гриппа принимать по 60 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней. Для лечения гриппа принимать по 60 мг по два раза в сутки в течение пяти дней.
Дети младше 8 лет с массой тела более 40 кг. Для профилактики гриппа принимать по 75 мг по одному разу в сутки в течение 10 дней. Для лечения гриппа принимать по 75 мг по 2 раза в сутки в течение пяти дней.

Детям в возрасте 8 – 12 лет для лечения гриппа рекомендуется принимать Осельтамивир по одной капсуле по 75 мг по два раза в сутки в течение пяти дней. А для профилактики гриппа препарат принимают по 75 мг по одному разу в сутки в течение десяти дней.

Дети старше 12 лет принимают Осельтамивир во взрослых дозировках. То есть для лечения гриппа – по 75 мг по два раза в сутки в течение пяти дней, а для профилактики – по 75 мг по одному разу в сутки в течение шести недель.

На фармацевтическом рынке имеется две разновидности аналогов Осельтамивира – это синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами считаются препараты, которые также в качестве активного вещества содержат осельтамивир. Аналогами являются другие противовирусные средства для профилактики и лечения гриппа, но содержащие иные активные вещества.

Синонимы Осельтамивир – это следующие нижеперечисленные препараты:

Инфлюцеин;
Номидес;
Сельтавир;
Тамифлю.

Аналоги Осельтамивир – это следующие нижеперечисленные лекарственные средства:

Альтевир;
Альфарона;
Амизон;
Амизончик;
Амиксин;
Антигриппин-Максимум;
АнГриКапс Максима;
Араглин Д;
Арбидол и Арбидол Максимум;
АрвиМакс;
Арпефлю;
Афлюдол;
Аэрус;
Бонафтон;
Виферон;
Гиаферон;
Гипорамин;
Гриппферон;
Ингавирин;
Ингарон;
Интрон А;
Изопринозин;
ИРС-19;
Йодантипирин;
Кагоцел;
Лавомакс;
Лакринат;
Ломагерпан;
Некст;
Неовир;
Нобазит;
Оксолин;
ОРВИтол;
Панавир;
Реаферон-ЕС-Липинт;
Реленза;
Ремантадин;
Римантадин;
Стопгрипан форте;
Тилаксин;
Триазавирин;
Тилорон;
Цитовир-3;
Цыгапан;
Эргоферон.

Примерно 80 % отзывов об Осельтамивире положительные, что обусловлено его эффективностью в лечении гриппа. В отзывах отмечается, что лекарственный препарат, конечно, не волшебная таблетка, которая после приема в течение часа ставит на ноги, но все же работает, так как через 1 – 2 суток симптомы даже очень тяжелого гриппа уменьшаются, и сама болезнь проходит без осложнений. Однако также в отзывах отмечается, что Осельтамивир у многих, особенно у детей, дает побочные эффекты в виде многократной рвоты и постоянной тошноты.

Отрицательные отзывы оставлены пациентами, которым Осельтамивир не помог в лечении гриппа, или же его эффект был сравним с другими, гораздо более дешевыми противовирусными средствами. Также отрицательные отзывы оставили пациенты, которые плохо перенесли побочные эффекты и посчитали это серьезным минусом препарата, который, хоть и лечит, но слишком дорогой ценой.

Осельтамивир и Занамивир (Реленза) являются противовирусными препаратами для лечения и профилактики гриппа, и обладают одинаковым механизмом действия – блокируют работу нейраминидазы гриппозных вирусов. С этой точки зрения терапевтическое действие обоих препаратов одинаковое, поэтому можно выбирать любой, который больше нравится.

Однако Осельтамивир выпускается в капсулах, а Занамивир – в наборе для ингаляций. Соответственно, Осельтамивир более удобен для взрослых людей, у которых сильно болит горло и можно проглатывать капсулы. А вот для детей и пожилых людей, которым на фоне болезни трудно глотать капсулы, удобнее Занамивир в ингаляции. Также Занамивир предпочтителен, когда на фоне гриппа у человека возникает рвота, с которой принятая капсула может быть удалена из желудка.

Грипп у ребенка: профилактика, симптомы, препараты (Тамифлю, гроприносин, сиропы и др.). Грипп у детей до года – видео

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Озельтамивир (осельтамивир) — это препарат, рекомендованный Всемирной Организацией Здравоохранения для лечения и профилактики гриппа типа А и В. Это противовирусное средство предотвращает размножение и распространение вирусов в организме.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Озельтамивир, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Озельтамивирможно прочитать в комментариях.

В продажу данный препарат поступает в виде бело-желтых капсул. «Озельтамивир» — это пролекарство. При приеме внутрь оно подвергается гидролизу и преобразуется в активное вещество — озельтамивира карбоксилат.

Для чего назначают препарат «Озельтамивир» (фарм. группа – противовирусные средства)? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент применяют для лечения гриппа А и Б. Также его нередко используют для профилактики этих вирусных заболеваний.

Осельтамивир – пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму – осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза – поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.

Нейраминидаза катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А – N1, N2 и так далее, которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина – H1, H2 и так далее, определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

Согласно инструкции по применению, прием Озельтамивир необходимо начать не позднее 2 сут от момента появления симптомов гриппа;

Взрослым и детям старше 12 лет — в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Детям от 1 года до 12 лет — в зависимости от массы тела.
Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет —75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа).

У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при Cl креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет

Категорически не рекомендуется назначение препарата пациентам младше 13 лет, а также при наличии индивидуальной непереносимости к активному веществу или другим компонентам состава.

Наиболее частые побочные действия Озельтамивир проявляются в виде общей слабости, головных болей и головокружений; катаральных явлений (ринореи, отека слизистой носа, боли в горле, кашля); тошноты, рвоты, диареи, боли в животе; нарушений сна, судорог; аллергических реакций (крапивница, спазм бронхов, конъюнктивит); кровотечений из носа, сердечной аритмии, повышения активности печеночных ферментов.

Возможны галлюцинации и нарушения психики.

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.

Во время постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи развития тяжелых кожных реакций, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы; аномального поведения, делирия, галлюцинаций. Очень редко выше перечисленные реакции приводили к летальному исходу.
Не установлена эффективность и безопасность использования препаратов Осельтамивира у иммунокомпрометированных больных, при заболеваниях дыхательной и сердечно-сосудистой системы, через 40 часов после проявления первых симптомов гриппа.
С особой осторожностью лекарство применяют в педиатрической практике.
Нет данных о безопасности приема вещества, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл в минуту.
Средство не эффективно при лечении других вирусных заболеваний или бактериальных инфекций.

Одновременный прием Озельтамивира с такими препаратами, как метотрексат, фенилбутазон и хлорпропамид нежелателен из-за возможного замедления выведения их метаболитов из организма.

По данным результаты тестов, которые были получены в Соединенных Штатах Америки и Мексике, новые вирусы чувствительны к ингибиторам нейраминидазы («Занамивир» и «Осельтамивир»), но при этом они резистентны к другой группе — адамантанам («Римантадин», «Амантадин»). Также следует отметить, что специалистами так и не была установлена эффективность этого медикамента при лечении гриппа у людей с хроническими сердечными и респираторными заболеваниями.

Согласно отзывам врачей, данный препарат уменьшает продолжительность симптомов на 1 день, но это лишь в том случае, если лечение было начато в первые несколько часов после контакта с больным. На сегодняшний день нет достоверной информации о том, влияет ли прием данного препарата на частоту осложнений вирусных или инфекционных заболеваний.

Синонимы Осельтамивира: Номидес, Осельтамивир Канон, Тамифлю, Осельтамивира фосфат.

Внимание: использование аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена Озельтамивир, таблетки в аптеках (Москва) 1 000 рублей.

источник