Oralpadon 240 инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:
Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название — Верапамил.

Лекарственная форма
Изоптин CP 240:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «Δ».

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

источник

Oralpädon® 240 Erdbeere Beutel Pulver — это лекарство для перорального лечения дефицита жидкости (Обезвоживание) путем компенсации потерь соли и воды.
Оралпадон® содержит соли (электролиты) и глюкозу. Используется для перорального приема соли (электролит) и гидратации (баланс соли и воды) при диарейных заболеваниях.
Клубничные пакетики содержат порошок, содержащий различные минералы и глюкозу, а также динатрийгидроцитрат. Длительная диарея может привести к тяжелой потере жидкости и минералов, что может привести к сильному помутнению сознания или шоку. Оралпадон® компенсирует потери натрия, связанные с диареей, предотвращает метаболический ацидоз. Клубничные саше Oralpadon 240 не уменьшают диарею, но компенсируют потери минералов.
Дозировка:
Младенцы и малыши — от 3 до 5 (или более) пакетов за 24 часа.
Дети — 1 пакетик после каждой дефекации.
Для взрослых — 1-2 пакета после каждого испражнения.
Эти цифры являются только ориентировочными. В отдельных случаях может потребоваться как более высокая, так и более низкая дозировка. Спросите об этом своего врача, если вы не уверены.
В начале лечения можно дозировать выше, чтобы быстро уменьшить потери жидкости и полностью сбалансировать.

Внимание!
Описание на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

источник

Описание актуально на 10.02.2015

Латинское название: Isoptin SR 240
Код АТХ: C08DA01
Действующее вещество: Верапамил (Verapamil)
Производитель: Abbott GmbH Ko & KG (Германия)

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению Изоптин СР 240:

стенокардиянапряжения;
артериальная гипертония;
стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания абсолютного характера:

осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
синоатриальная блокада;
синдром брадикардии-тахикардии;
кардиогенный шок;
AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

артериальная гипотензия;
AV-блокада первой степени;
брадикардия;
мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
сердечная недостаточность.

Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Покупка возможна только по рецепту.

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид Верапамила, Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, Лекоптин, Финоптин.

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при лактации не назначается вообще.

Отзывы о свидетельствуют, что препарат активно используется при наиболее часто встречающейся кардиологической патологии, где хорошо себя зарекомендовал. Пациенты сообщают, что Изоптин значительно улучшил их качество жизни.

Средняя цена упаковки препарата №30 в России составляет 390-400 рублей, а на Украине приближается у 86 гривнам.

источник

Изоптин СР 240: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoptin SR 240

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: Abbott GmbH Ko & KG (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 359 руб.

Изоптин СР 240 – лекарственное средство антиаритмического, гипотензивного, антиангинального и вазодилатирующего действия, блокатор кальциевых каналов.

Изоптин СР 240 препарат в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой/пленочной оболочкой: продолговатой формы, бледно-зеленого цвета, с обеих сторон с поперечной риской, на одной из сторон с двумя выгравированными знаками «Δ» (10, 15 или 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров).

действующее вещество: верапамила гидрохлорид* – 240 мг;
дополнительные компоненты: натрия альгинат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-КЗО, вода очищенная;
оболочка/пленочная оболочка: макрогол-400, гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид, тальк, воск горный гликолевый, красители хинолиновый желтый (Е 104) и индигокармин (Е 132).

*Скорость высвобождения верапамила гидрохлорида зависит от диффузии и поверхностной эрозии. Действующее вещество помещено в гидроколлоидный матрикс природного полисахарида альгината. При взаимодействии с жидким содержимым кишечника происходит набухание поверхности таблетки с формированием гелеподобного диффузионного слоя. Специально имеющиеся поверхностные дефекты приводят к однородной эрозии геля и, как следствие, обеспечивают практически постоянные характеристики процесса диффузии. Комплекс этих двух механизмов позволяет осуществлять контроль высвобождения активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение примерно 7 часов.

Верапамила гидрохлорид препятствует трансмембранному поступлению через медленные каналы ионов кальция (а возможно и натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудистые стенки.

Антиангинальный эффект вещества вызван его прямым воздействием на миокард и способностью снижать тонус периферических артерий и общее периферическое сопротивление сосудов. Нарушение тока ионов кальция в клетки вызывает уменьшение трансформации АТФ энергии (вырабатываемой аденозинтрифосфорной кислотой) в механическую работу и ослабление сократительной способности миокарда.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен уменьшением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного возрастания частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение артериального давления (АД) отмечается уже в первый день терапии, данный эффект сохраняется на фоне длительного курса. Изоптин СР 240 используется при лечении всех типов артериальной гипертензии, в т. ч. при монотерапии легкой или умеренной степени заболевания, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, преимущественно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторами АПФ) – при более тяжелой форме артериальной гипертензии.

Верапамил обладает гипотензивным, вазодилатирующим и отрицательным ино- и хронотропным влиянием. Средство демонстрирует выраженное антиаритмическое действие, особенно на фоне наджелудочковой аритмии. Задерживая проведение импульса в AV (атриовентрикулярном) узле, препарат в зависимости от типа аритмии способствует восстановлению синусового ритма и/или нормализации частоты сокращений желудочков, нормальная ЧСС не изменяется или немного снижается.

Верапамил после приема внутрь быстро и практически полностью (на 90–92%) абсорбируется в тонком кишечнике. Период полувыведения (Т_½) при однократном приеме может составлять 3–7 часов, при многократном приеме возможно увеличение этого показателя примерно вдвое. Средство почти в полном объеме метаболизируется. Основной метаболит верапамила – норверапамил – обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты большей частью неактивны.

Экскретируется вещество и его метаболиты преимущественно почками, в неизмененном виде – 3–4%. С мочой после приема средства выводится на протяжении 24 часов 50% введенной дозы, на протяжении 48 часов – около 55–60%, и в течение 5 дней – 70%. С калом эвакуируется до 16% принятой дозы.

Согласно полученным результатам, существенных различий фармакокинетики препарата при нормальной функции почек и терминальной стадии почечной недостаточности не существует.

При ишемической болезни сердца (ИБС) и артериальной гипертензии корреляционная зависимость между плазменной концентрацией верапамила в крови и его терапевтическим эффектом не выявлена. Обнаружена только определенная связь между уровнем содержания вещества в плазме и влиянием на значение интервала PR (интервала на электрокардиограмме от начала зубца P до начала зубца R). После приема препаратов пролонгированного действия кривая, отображающая концентрацию верапамила в плазме крови, становится более пологой и растянутой в сравнении с таковой при использовании лекарственных форм средства с нормальным высвобождением.

Примерно 90% вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат отличается хорошим распределением в тканях организма, у здоровых добровольцев объем распределения (V_d) примерно равен 1,8–6,8 л/кг. После приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения, протекающему почти полностью в печени.

Средняя биодоступность вещества после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет примерно 22%, у пациентов со стенокардией или мерцательной аритмией может достигать 35%. При сравнении с однократным приемом в случае многократного использования верапамила биодоступность возрастает почти в 2 раза. Предполагается, что это вызвано эффектом частичного насыщения систем печеночных ферментов и/или преходящим усилением кровообращения в печени после однократного приема препарата.

Отмечено, что у больных с печеночной недостаточностью биодоступность средства при сравнении с пациентами с нормальной работой печени была намного выше, а также возникала задержка выведения Изоптина СР 240.

артериальная гипертензия;
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
ИБС, в т. ч. хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); нестабильная стенокардия; стенокардия, вызванная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала);
фибрилляция/трепетание предсердий, протекающие с тахиаритмией, за исключением синдромов Вольфа – Паркинсона – Уайта (синдрома WPW) и Лауна – Ганонга – Левина (см. раздел «Противопоказания»).

синдром слабости синусового узла (СССУ), кроме больных с кардиостимулятором;
кардиогенный шок;
мерцание/трепетание предсердий в случае наличия дополнительных проводящих путей – синдромы WPW и Лауна – Ганонга – Левина (ввиду усугубления угрозы развития желудочковой тахиаритмии, включая фибрилляцию желудочков на фоне приема верапамила);
AV-блокада II или III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
сердечная недостаточность при сниженной фракции выброса левого желудочка (ниже 35%) и/или давлении заклинивания легочной артерии, превышающем 20 мм рт. ст. (кроме случаев сердечной недостаточности, обусловленной наджелудочковой тахикардией, подлежащей терапии верапамилом);
возраст до 18 лет;
беременность и период кормления грудью;
гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства.

С особой осторожностью следует принимать Изоптин СР 240 при следующих заболеваниях/состояниях:

острый инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, AV-блокада I степени, дисфункция левого желудочка, брадикардия, асистолия, сердечная недостаточность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
заболевания, связанные с нервно-мышечной передачей (мышечная дистрофия Дюшенна, синдром Ламберта – Итона, миастения гравис);
тяжелые функциональные нарушения печени и/или нарушения функции почек;
пожилой возраст.

Изоптин СР 240 принимают перорально, проглатывая целиком, не рассасывая и не разжевывая, запивая водой, желательно во время или сразу после еды. При необходимости таблетку можно поделить по нанесенной риске.

Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания. Согласно многолетнему клиническому опыту средняя суточная доза верапамила для всех показаний составляет 240–360 мг. При продолжительной терапии не рекомендуется принимать в сутки более 480 мг Изоптина СР 240, но в случае необходимости возможен кратковременный прием дозы, превышающей этот уровень.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

артериальная гипертензия в легкой или умеренной степени: принимают один раз в сутки утром по 240 мг (1 таблетку); если пациенту требуется медленное понижение АД, курс следует начинать с использования 120 мг (½ таблетки) один раз в сутки утром; при недостаточности терапевтического эффекта возможно назначение дополнительного приема вечером в дозе 120–240 мг (½–1 таблетка), в данном случае интервал между приемами должен составлять примерно 12 часов; при необходимости дозу можно повышать каждые 14 дней терапии;
ИБС, включая хроническую стабильную стенокардию, стенокардию, вызванную спазмом сосудов (стенокардию Принцметала, вариантную); фибрилляция/трепетание предсердий, протекающие с тахиаритмией; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия: принимают дважды в сутки по 120–240 мг (½–1 таблетка), перерыв между приемами – 12 часов.

Длительность терапии Изоптином СР 240 не ограничена.

иммунная система: с неизвестной частотой – гиперчувствительность;
обмен веществ и питания: с неизвестной частотой – гиперкалиемия;
нарушения психики: редко – сонливость;
нервная система: часто – головная боль, головокружение; редко – тремор, парестезия; с неизвестной частотой – экстрапирамидные расстройства, судорожные припадки; единичные случаи – паралич (тетрапарез);
орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах; с неизвестной частотой – вертиго;
сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, выраженное снижение АД, приливы крови к коже лица; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; с неизвестной частотой – сердечная недостаточность, AV-блокада I–III степени, синусовая брадикардия, остановка деятельности синусового узла, асистолия;
дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, бронхоспазм;
желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, запор; нечасто – боль в животе; редко – рвота; с неизвестной частотой – гиперплазия десен (полностью обратима после прекращения лечения), дискомфорт в животе, кишечная непроходимость;
кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз; с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, алопеция, многоформная эритема, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура;
скелетно-мышечная и соединительная ткань: с неизвестной частотой – мышечная слабость, артралгия, миалгия;
мочевыделительная система: с неизвестной частотой – почечная недостаточность;
молочная железа и половые органы: с неизвестной частотой – гинекомастия (обратима после отмены средства), галакторея, эректильная дисфункция;
общие расстройства: часто – периферические отеки; нечасто – повышенная утомляемость;
лабораторные и инструментальные данные: с неизвестной частотой – повышение уровня пролактина, усиление активности ферментов печени.

Симптомы интоксикации, возникающие при передозировке верапамила, зависят от его дозы, времени проведения мер по детоксикации и от сократительной способности сердечной мышцы (зависящей от возраста). Имеются сообщения о фатальных случаях, обусловленных передозировкой.

Наиболее частыми симптомами передозировки Изоптина СР 240 являются: потеря сознания, шок, выраженное снижение АД, AV-блокада I–II степени (часто с периодами Венкебаха с наличием выскальзывающего ритма или без него), полная AV-блокада с полной AV диссоциацией, синусовая брадикардия, выскальзывающий ритм, остановка синусового узла, остановка сердца.

В случае передозировки препарата в большом количестве следует учитывать, что верапамила гидрохлорид высвобождается и всасывается в кишечнике на протяжении 48 часов после перорального приема. В зависимости от времени приема некоторые конгломераты фрагментов набухших таблеток будут действовать как активные депо и предположительно размещаться на протяжении всего пищеварительного тракта.

При подозрении на передозировку требуется вызвать рвоту, провести промывание желудка и кишечника в комбинации с эндоскопическим обследованием, принять рвотные, слабительные средства. При необходимости проводят закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрокардиостимуляцию. К эффективным мероприятиям при данном состоянии относят парентеральное введение препаратов кальция (раствор 10% глюконата кальция внутривенно в дозе 10–30 мл) и/или бета-адренергическую стимуляцию.

При значимых гипотензивных реакциях назначают вазопрессорные и инотропные препараты (норэпинефрин, добутамин, допамин). В случае развития синусовой брадикардии, AV-блокады II–III степени или при остановке сердца вводят изопреналин, атропин, орципреналин, либо проводят стимуляцию сердца. Если наблюдаются устойчивые признаки недостаточности миокарда, назначают добутамин, допамин и дополнительное введение кальция. Гемодиализ неэффективен.

Верапамил оказывает влияние на SA и AV узлы и способствует замедлению AV проводимости. При развитии однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса или AV-блокады II–III степени требуется прекратить использование препарата и при необходимости провести соответствующее лечение.

Риск развития на фоне терапии AV-блокады II–III степени, брадикардии, асистолии усугубляется при наличии СССУ, наиболее часто встречающегося у пациентов пожилого возраста. При отсутствии СССУ, возникающая асистолия является, как правило, кратковременной (в течение нескольких секунд) с самопроизвольным восстановлением атриовентрикулярного или нормального сердечного ритма. Если не наблюдается своевременное восстановление синусового ритма, требуется незамедлительно начать соответствующее лечение.

При наличии сердечной недостаточности и фракции выброса левого желудочка более 35% до начала приема препарата следует достичь стабильного состояния и в дальнейшем продолжать осуществлять соответствующую терапию.

Согласно инструкции, Изоптин СР 240 вследствие оказываемого им антигипертензивного эффекта и имеющейся индивидуальной чувствительности к нему может привести к снижению быстроты психомоторных реакций. Пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другими сложными механизмами в период лечения, особенно в начале курса, при корректировке дозы и в случае перевода с терапии другим препаратом на прием верапамила, необходимо соблюдать особую осторожность.

Достаточных данных об использовании Изоптина СР 240 во время беременности не имеется. При проведении исследований на животных прямого или косвенного токсического влияния на репродуктивную систему обнаружено не было. Однако известно, что верапамил проникает через плацентарный барьер и выявляется при родах в крови пупочной вены (в количестве 20–92% от плазменного уровня содержания в крови матери).

Беременным женщинам использовать Изоптин СР 240 (особенно в I триместре) разрешается только в том случае, когда ожидаемая от лечения польза для них может значительно превысить потенциальную угрозу для плода.

Активное вещество препарата и его метаболиты выделяются в материнское молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, при приеме верапамила в терапевтических дозах его концентрация в грудном молоке является очень низкой. Но поскольку нельзя полностью исключить вероятность негативного влияния средства на здоровье грудных детей, в период лактации его прием рекомендуется отменить.

Вследствие отсутствия убедительных данных, подтверждающих безопасность приема верапамила у детей и подростков младше 18 лет, использование Изоптина СР 240 у пациентов этой возрастной категории противопоказано.

В процессе сравнительных исследований, в которых принимали участие пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности и лица с нормальной функцией почек, было выявлено, что нарушения функциональной способности почек не оказывают влияния на фармакокинетические показатели верапамила. Но в связи с некоторыми имеющимися сообщениями, при наличии нарушений почечной деятельности Изоптин СР 240 рекомендуется принимать с особой осторожностью, под тщательным медицинским контролем.

При наличии нарушений функции печени было отмечено зависящее от степени их тяжести замедление метаболизма верапамила, что способствовало увеличению длительности и усилению действия средства. Вследствие этого пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать Изоптин СР 240 с особой осторожностью и в более низких начальных дозах, в частности у больных с циррозом печени рекомендуемая доза составляет 40 мг 2–3 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует принимать Изоптин СР 240 с осторожностью, т. к. у них может отмечаться увеличение Т_½. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным эффектом верапамила не была обнаружена.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, свидетельствуют о том, что метаболическая трансформация верапамила гидрохлорида происходит с участием изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 и CYP2C18 цитохрома Р₄₅₀. Было отмечено клинически значимое взаимодействие при сочетанном использовании активного вещества препарата с ингибиторами CYP3A4, вызывающими повышение уровней плазменной концентрации верапамила, в то время как индукторы этого изофермента приводили к снижению концентрации вещества в плазме. При комбинации подобных лекарственных средств требуется учитывать вероятность данного взаимодействия.

Возможное действие верапамила на другие одновременно используемые лекарственные средства, приводящее к изменению фармакокинетических параметров этих средств:

празозин: увеличивается максимальная концентрация (С_mах) на 40%, Т_½ не изменяется; отмечается дополнительный антигипертензивный эффект;
теразозин: возрастает С_mах (на 25%) и величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (

на 24%);

хинидин: уменьшается пероральный клиренс (Cl) на 35%; может отмечаться значительное снижение АД, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможен отек легких;

теофиллин: наблюдается снижение системного и перорального Cl (

на 20%), у курящих больных снижается почти на 11%;

на 46%); возможно появление диплопии, головной боли, атаксии или головокружения;

имипрамин: увеличивается AUC (на 15%);
глибенкламид: повышается С_mах (на 28%), AUC (

на 26%);
колхицин: возрастает AUC(

в 1,3 раза); может потребоваться снижение дозы;
доксорубицин: увеличивается С_mах (на 61%) и AUC (на 104%) у больных с мелкоклеточным раком легких;
буспирон: возрастает С_mах и AUC (

в 3,4 раза);
мидазолам: повышается С_mах (

в 3 раза);
метопролол: повышается С_mах (

на 32,5%) на фоне стенокардии;
пропранолол: увеличивается С_mах (

на 65%) на фоне стенокардии;
дигитоксин: снижается общий (

на 29%) Cl;
дигоксин: повышается у здоровых добровольцев С_mах (

на 50%) и равновесная концентрация (C_ss) (

на 44%); может потребоваться снижение дозы;
циклоспорин: возрастает С_mах, C_ss, AUC (

на 45%);
сиролимус, такролимус, ловастатин, аторвастатин: возможно увеличение уровня концентрации;
симвастатин: повышается С_mах (

в 2,6 раза);
алмотриптан: увеличивается С_mах (

Возможное действие на верапамил других одновременно используемых лекарственных средств, приводящее к изменению его фармакокинетических параметров:
- эритромицин, кларитромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации;
- флекаинид: не отмечается влияние на Cl в плазме, действие на Cl флекаинида в плазме – менее 10%;
- рифампицин: снижается С_mах (
на 92%); возможно ослабление антигипертензивного действия;
фенобарбитал: повышается пероральный Cl (

в 5 раз);
циметидин: возрастает AUC S- (

на 25%) и соответственно уменьшается Cl S- и R-;
сульфинпиразон: возрастает пероральный Cl (

в 3 раза) и снижается биодоступность (

на 60%); уменьшается антигипертензивный эффект;
зверобой продырявленный: снижается AUC S- (

на 78%) и соответственно снижается С_mах;
грейпфрутовый сок: увеличивается С_mах R- (

на 37%); почечный клиренс и Т_½ не изменяются; не рекомендуется принимать одновременно.

Другие возможные реакции взаимодействия верапамила с лекарственными средствами/веществами при сочетанном применении:

противовирусные средства для терапии ВИЧ-инфекции (включая ритонавир): подавляется метаболизм верапамила и возрастает его концентрация в плазме крови, может потребоваться снижение дозы верапамила;
ацетилсалициловая кислота (как антиагрегантное средство): усугубляется риск появления кровоточивости;
этанол: повышается его уровень в плазме и замедляется выведение, что усиливает его эффективность;
вазодилататоры, диуретики, гипотензивные средства: повышается антигипертензивное действие;
бета-блокаторы, антиаритмические средства: возрастает риск взаимного усиления эффектов на сердечно-сосудистую систему (усугубляется выраженность AV-блокады, снижение ЧСС, повышается угроза развития сердечной недостаточности, усиления гипотензии);
миорелаксанты: может усилиться их действие;
литий: возрастает его нейротоксичность.

Если на фоне лечения верапамилом назначается терапия ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, аторвастатином, симвастатином), использование последних требуется начинать с наиболее низкой возможной дозы, которую в дальнейшем можно увеличить. В случае, когда верапамил назначают пациентам, уже принимающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, их дозу необходимо снизить с учетом уровня содержания холестерина в сыворотке крови. Такие препараты, как правастатин, розувастатин и флувастатин не подвергаются процессу метаболизма с участием изоферментов CYP3A4, вследствие этого их взаимодействие с верапамилом является менее вероятным.

Аналогами Изоптина СР 240 являются: Верапамил Софарма, Финоптин, Верапамил-СЗ, Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верогалид ЕР 240, Верапамил-OBL, Изоптин, Верапамил-Эском.

Хранить в месте, недоступном для детей при температуре 15–25 °С.

Немногочисленные отзывы об Изоптине СР 240 преимущественно положительные. Многие пациенты, принимавшие препарат, подтверждают его эффективность при лечении ИБС, тахикардии, артериальной гипертензии. Согласно отзывам, средство значительно улучшает качество жизни пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Однако имеются также отзывы, в которых указывается на развитие значительного числа побочных реакций препарата, таких как ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, приливы, потливость. Некоторые пациенты отмечают недостаточный эффект Изоптина СР 240 при лечении артериальной гипертензии.

Цена на Изоптин СР 240 может составлять:

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (240 мг): 30 шт. в упаковке – 390–430 рублей;
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (240 мг): 30 шт. в упаковке – 380–440 рублей.

источник

Препарат представляет собой лекарство для перорального лечения дефицита жидкости (обезвоживание) путем балансировки потерь соли и воды. Он содержит соли (электролиты) и глюкозу.
Он применяется
для оральной соли (электролита) и приема жидкости (компенсация потерь соли и воды) при диарейных заболеваниях.

Применение:
— Младенцы и малыши
От 3 до 5 (возможно, больше) стиков в течение 24 часов.
— Дети
1 стик после каждого опорожнения кишечника.
— для взрослых
От 1 до 2 стиков после каждого опорожнения кишечника.

Эти цифры являются лишь ориентировочными. В отдельных случаях может потребоваться как более высокая, так и более низкая дозировка. Если вы не уверены, обратитесь к врачу.

Дети и взрослые принимают лекарство до тех пор, пока диарея не спадет, но не более 36 часов. Если диарея длится дольше, следует обратиться к врачу.
Лечащий врач определяет продолжительность использования у младенцев и детей младшего возраста. Обычно это 6-12 часов и не должно превышать 24 часов.
Если вы чувствуете, что эффект слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к своему врачу.

Противопоказания

Лекарство не следует принимать
- если у вас аллергия (гиперчувствительность) к любому из ингредиентов
- если у вас острая и хроническая почечная недостаточность (острая и хроническая почечная недостаточность)
- с ненасытной рвотой
- в случае облачности сознания или шока в тяжелых состояниях обезвоживания
- если вы страдаете от кислотности кислотно-щелочного баланса с гипокислотой крови (метаболический алкалоз)
- в нарушениях потребления углеводов (потребление сахара) из кишечника (мальабсорбция моносахаридов).

Калий-ион, циатрат-трианион, глюкоза, глюкоза-1 вода, хлорид натрия, хлорид калия, хлорид-ион, натрий-моногидро-цитрат-1,5 воды, ион натрия.

Клубничный ароматизатор, кремнезем, дымящийся, фенилаланин, аспартам, свекольный сок, яблочная кислота.

источник

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ».

1 таб.
верапамила гидрохлорид	240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолиевый горный — 0.3 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T 1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие : увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

источник