Октолипен рецепт на латинском языке

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.

1 мл	1 амп.
тиоктовая (α-липоевая) кислота	30 мг	300 мг

Вспомогательные вещества: этилендиамин — 87.4 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 1 мг, вода д/и — до 10 мл.

10 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии.

При в/в введении C max — 25-38 мкг/мл, AUC — около 5 мкг ч/мл. V d — около 450 мл/кг.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.

источник

Описание актуально на 07.08.2014

Латинское название: Octolipen
Код АТХ: A16AX01
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Ac >

Вспомогательные компоненты в капсулах и таблетках: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин медицинский, хинолиновый желтый Е 104, титана диоксид Е 171, краситель солнечный закат желтый Е 110.

Вспомогательные компоненты в концентрате для приготовления раствора для инфузий: этилендиамин, вода для инъекций, динатрия эдетат.

Октолипен выпускается в капсулах и таблетках, покрытых пленочной оболочках. Еще одна форма выпуска — концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Нейропротекторное, гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гепатопротекторное и гиполипидемическое средство.

Основное действующее вещество препарата является эндогенным антиоксидантом.

Тиоктовая кислота уменьшает уровень концентрации глюкозы в крови, способствует преодолению инсулинорезистентности, а также повышает содержание гликогена в печени. Близка по характеру действия к витаминам группы В. Принимает участие в липидном и углеводном обмене, улучшает работу печени, активизирует обмен холестерина.

Кроме того, тиоктовая кислота действует как гепатопротекторное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и гипогликемическое средство. Она улучшает трофику нейронов, снижает проявление алкогольной и диабетической полинейропатии, активизирует аксональную проводимость.

Концентрат для приготовления раствора при внутреннем введении достигает максимальной концентрации — 25-38 мкг/мл. Объем распределения — примерно 450 мл/кг.

Капсулы и таблетки при приеме внутрь всасываются за короткое время. Если употреблять во время еды, абсорбция уменьшается. Биодоступность составляет 30-60%. Максимальная концентрация в крови достигается за 25-60 минут.

Не зависимо от лекарственной формы препарат перерабатывается в печени посредством конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится через почки примерно на 80-90%. Время полувыведения – 20-50 минут.

Показания к применению Октолипена в виде капсул по 300 и 600 мг:

полинейропатия диабетического генеза;
полинейропатия алкогольного генеза.

Показания к применению Октолипена в виде раствора для инфузий по 12 и 25 мг:

Противопоказания к употреблению препарата следующие:

повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
беременность;
период лактации;
детский возраст.

При применении данного лекарственного средства могут быть следующие побочные эффекты:

появление аллергических реакций (возможен даже анафилактический шок);
со стороны пищеварительного тракта возможна тошнота, изжога, рвота;
симптомы гипогликемии.

Для тех, кому назначили капсулы или таблетки Октолипен, инструкция по применению предусматривает прием утром натощак за полчаса до еды суточной дозы. Одновременное употребление пищи снижает эффективность препарата. Разжевывать и измельчать таблетки и капсулы также не рекомендуется.

Дневная доза, которую предусматривает инструкция по применению Октолипена – 600 мг (1 таблетка или 2 капсулы). Однако продолжительность курса и окончательную дозировку определяет врач.

Для повышения эффективности лекарственного средства в некоторых случаях первые 2-4 недели назначают использование концентрата для приготовления инфузий, после этого в стандартных дозах применяют капсулы или таблетки.

Для приготовления раствора используются 1-2 ампулы, которые разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После приготовления его вводят внутривенно капельно. Стандартная доза – 300-600 мг в сутки.

Препарат чувствителен к свету, поэтому ампулы следует доставать только непосредственно перед применением. В это время также желательно защищать флакон от попадания солнечных лучей. Приготовленный раствор нужно хранить в хорошо защищенном от света месте и не дольше 6 часов после приготовления.

Из-за передозировки лекарства может возникнуть головная боль, рвота и тошнота. Лечение симптоматическое.

Препарат стимулирует гипогликемическое действие инсулина и противодиабетических средств, которые принимаются перорально. Именно поэтому при сочетании этих лекарственных средств нужно постоянно следить за содержанием глюкозы в плазме крови и корректировать дозировку противодиабетических лекарств при необходимости.

Кроме того, следует соблюдать получасовой интервал между приемом Октолипена и молочных продуктов, а также препаратов с железом, кальцием и магнием. Желательно в таком случае принимать Октолипен в утреннее время, а средства с железом, магнием и кальцием – вечером. Кроме того, данное лекарство уменьшает действие цисплатина при одновременном употреблении.

Эффективность самого Октолипена снижает этиловый спирт. Так что во время курса данного препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Тиоктовая кислота также активизирует противовоспалительные свойства глюкокортикостероидных средств.

Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Хранить препарат нужно в сухом, хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте, не доступном для детей. Температура хранения – 15-25°С.

Срок хранение Октолипена – 2 года.

В аптеках можно достать следующие аналоги Октолипена:

Самым распространенным из них является Нейролипон.

Отзывы об Октолипене, как правило, положительные. Многие пациенты отмечают его явную эффективность. Иногда его предлагают в аптеках взамен более дорогостоящему Берлитиону. Отзывы об Октолипене при этом говорят, что действие препарата так же эффективно, как и его аналога.

Цена Октолипена в ампулах в среднем от 350 до 400 рублей. При этом стоимость таблеток и капсул несколько меньше. Цена таблеток Октолипен, так же, как и капсул, в основном – около 270 рублей.

источник

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета; допускаются вкрапления белого цвета.

1 капс.
тиоктовая (-липоевая) кислота	300 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) — 23.7 мг, крахмал прежелатинизированный — 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.8 мг, магния стеарат — 3.5 мг, капсулы твердые желатиновые — 97 мг (титана диоксид (E171) — 2.667%, хинолиновый желтый (E104) — 1.839%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0088%, желатин медицинский — до 100%).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения C max — 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза — по 600 мг (2 капсулы) 1 раз/сут.

Длительность курса лечения определяет врач.

Аллергические реакции: возможно — крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ: возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

— беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

— период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте и компонентам препарата.

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Применение препарата Октолипен ® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

У больных сахарным диабетом необходим частый контроль содержания глюкозы в крови (особенно в начале лечения). В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. при воздействии этанола терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

После утреннего приема тиоктовой кислоты принимать препараты железа, магния, а так же употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция) не рекомендуется, следует перенести их прием на более позднее время (после обеда или вечером).

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

источник

Rp.: Sol. Octolipeni 600 mg (20 ml)
Sol. Natrii chloridi 0,9% — 200 ml
D. S. Вводить внутривенно капельно в течение 10 дней.

Rp.: Sol. Octolipeni 0.03 – 10 ml
D.t.d. N 20 in amp.
S. Содержимое двух ампул растворить в 400 мл 0,9 % раствора NaCl.
Вводить внутривенно капельно 1 раз в день.

Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.

Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы.

Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость.

По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В.
Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток.
При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень).

Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.

Для взрослых: Внутрь, в/в (струйно, капельно).
Внутрь, в дозе 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг Октолипена 3 раза в день менее эффективно.

При тяжелых формах полиневропатий — в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (взрослым — 600-1200 мг/сут, подросткам — 200-600 мг/сут) в течение 3 мес. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата должна не превышать 50 мг.

Октолипен не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или дополнительных компонентов таблеток и капсул.
Октолипен не используют в педиатрической практике. Следует с осторожностью принимать препарат Октолипен пациентам с сахарным диабетом (в связи с усилением действия противодиабетических средств и повышением риска развития гипогликемии).

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок). Тошнота и изжога (при приеме внутрь, значительно реже — при использовании трометамоловой соли).

При в/в введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия, внутричерепная гипертензия.Передозировка. Симптомы: до настоящего времени неизвестны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Таблетки в пленочной оболочке Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок.

Капсулы Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковках.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Октолипен» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл

активное вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в пересчете на 100 % вещество – 300 мг

вспомогательные вещества: этилендиамин, динатрия эдетат, вода для инъекций

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Тиоктовая кислота

При внутривенном введении максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время – около 5 мкг ч/мл. Объем распределения – около 450 мл/кг.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 мин. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300 – 600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.

— при быстром внутривенном введении могут развиться чувство прилива крови к голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

— тошнота, рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.

— реакции на месте инъекции аллергические реакции, такие как высыпания, зуд, экзема, также системные реакции гиперчувствительности могут развиться до анафилактического шока

— развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы)

— точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу

— тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит

— повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность и период грудного вскармливания

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

При одновременном применении с инсулином и/или пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения. Приготовленный раствор несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т. ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH- группами.

Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в связи с возможным возникновением симптомов гипогликемии (головокружение, нарушение зрения)

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

По 10 мл в ампулы из светозащитного стекла. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По окончании срока годности препарат не использовать!

источник

Октолипен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Octolipen

Действующее вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid)

Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия), Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО (Россия), Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 283 руб.

Октолипен – лекарственное средство с антиоксидантным действием, регулирующее липидный и углеводный обмен.

капсулы: размер №0, непрозрачные, желатиновые твердые, желтого цвета; содержимое капсул – бледно-желтый или желтый порошок с возможными белыми вкраплениями (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, бледно-желтые или желтые, овальные, на одну из сторон нанесена риска; на изломе – от бледно-желтого до желтого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок);
концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (10 мл в ампуле темного стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 капсулы Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 300 мг;
дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), аэросил (кремния диоксид коллоидный);
оболочка капсулы: краситель солнечный закат желтый (Е110), хинолиновый желтый (E104), желатин медицинский, титана диоксид (E171).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 600 мг;
дополнительные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия);
пленочная оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) [макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172), алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е104)].

Состав 1 мл концентрата Октолипен:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 30 мг;
дополнительные компоненты: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), этилендиамин, вода для инъекций.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) образуется в организме в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и относится к эндогенным антиоксидантам. Она обеспечивает связывание свободных радикалов, способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы, улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. Являясь коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, вещество принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

В результате влияния препарата происходит повышение уровня содержания гликогена в печени и уменьшение глюкозы в крови, а также отмечается преодоление инсулинорезистентности. Характер биохимического действия тиоктовой кислоты сходен с таковым у витаминов группы В.

Вещество нормализует липидный и углеводный обмен, активизирует обмен холестерина; проявляя липотропный эффект, улучшает деятельность печени; демонстрирует дезинтоксикационное действие при интоксикациях, в т. ч. при отравлениях солями тяжелых металлов.

При пероральном приеме препарат характеризуется быстрым и полным всасыванием в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Одновременный прием с пищей уменьшает абсорбцию средства. В результате эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет 30–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме (C_max) достигается спустя 25–60 минут после приема.

Период полувыведения (Т_½) для таблеток – 25 минут, для капсул и раствора – 20–50 минут. Средний объем распределения (V_d) для таблеток – 450 мл/кг.

При внутривенных (в/в) инъекциях препарата C_max составляет 25–38 мкг/мл, V_d – примерно 450 мл/кг, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) – 5 мкг·ч/мл.

Метаболическая трансформация тиоктовой кислоты протекает в печени посредством окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс составляет 10–15 мл/мин. Активное вещество препарата и его метаболиты выводятся почками в количестве 80–90% от первоначальной дозы.

возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
гиперчувствительность к любому из составляющих Октолипена.

Капсулы и таблетки Октолипен принимают перорально, натощак, за полчаса до завтрака, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки в дозе 600 мг (2 капсулы/1 таблетка). В некоторых случаях возможно назначение ступенчатой терапии: на протяжении первых 2–4 недель курса тиоктовую кислоту вводят в/в в виде инфузий (используя концентрат), а затем принимают таблетки в стандартной дозе.

Длительность терапии устанавливается врачом. Таблетки Октолипен 600 мг не рекомендуется принимать более 3 месяцев, но при необходимости по назначению врача использование препарата может быть более длительным.

Для получения инфузионного раствора рекомендуется концентрат в дозе 300–600 мг (1–2 ампулы) развести в 50–250 мл изотонического раствора натрия хлорида (0,9%). Приготовленный раствор следует вводить в/в капельно 1 раз в сутки в дозе 300–600 мг в течение 2–4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Поскольку Октолипен чувствителен к свету, ампулы с концентратом требуется извлекать из упаковки только непосредственно перед использованием. Во время инфузионного вливания желательно также защищать флакон с приготовленным раствором от света, используя алюминиевую фольгу или светозащитные пакеты. Готовый раствор следует хранить в месте, защищенном от света, не более 6 часов с момента приготовления.

ЖКТ (при пероральном приеме): крайне редко – диарея, тошнота, изжога, рвота, боль в животе;
обмен веществ: крайне редко – снижение уровня глюкозы в крови, появление симптомов гипогликемии (вследствие улучшения усвоения глюкозы) в виде повышенного потоотделения, головокружения, головной боли, нарушения зрения;
аллергические реакции: крайне редко – крапивница, зуд, кожная сыпь, системные реакции (включая анафилактический шок);
свертывающая система крови: при в/в введении – геморрагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, тромбофлебит;
нервная система: крайне редко – изменение/нарушение вкусовых ощущений (при пероральном приеме), диплопия, судороги (при в/в вливании);
прочие: при быстром в/в введении – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (ощущение тяжести в голове).

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты могут быть следующие нарушения: рвота, тошнота, головная боль; в серьезных случаях [при использовании более 6 г (10 таблеток) у взрослых и более 0,05 г/кг веса тела у детей] – генерализованные судороги, помутнение сознания, психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, подавление деятельности костного мозга, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), полиорганная недостаточность.

При возникновении подозрений на тяжелую передозировку Октолипена требуется экстренная госпитализация и проведение стандартных мероприятий, рекомендуемых при случайном отравлении, включая индукцию рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, а также симптоматическое лечение. Методы фильтрации с осуществлением принудительного выведения тиоктовой кислоты, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо на фоне лечения, особенно в начале курса, проводить частый контроль концентрации глюкозы в крови. В некоторых случаях для предупреждения развития гипогликемии может потребоваться снижение дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

В период терапии требуется отказаться от приема алкогольных напитков во избежание ослабления терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

При использовании пероральных форм Октолипена рекомендуется воздержаться от употребления молочных продуктов из-за входящего в их состав кальция. Между приемами следует соблюдать интервал не менее 2 часов.

Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и другими сложными механизмами, во время лечения рекомендуется проявлять осторожность, поскольку влияние Октолипена на способность к выполнению данных видов деятельности специально не изучалось.

Согласно инструкции, Октолипен во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточных клинических данных об использовании тиоктовой кислоты в данный период.

В ходе исследований репродуктивной токсичности риски в отношении фертильности, а также эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата не были выявлены.

В период кормления грудью лечение препаратом противопоказано, т. к. данные о его проникновении в материнское молоко отсутствуют.

Пациентам младше 18 лет использовать Октолипен противопоказано, поскольку у этой возрастной группы безопасность и эффективность препарата не установлены.

цисплатин – снижается его эффект при сочетании с тиоктовой кислотой в виде раствора для инфузий;
пероральные гипогликемические средства, инсулин – усиливается действие данных препаратов;
глюкокортикостероиды – повышается их противовоспалительный эффект;
этанол и его метаболиты – ослабляется терапевтическая активность тиоктовой кислоты;
препараты кальция, магния и железа – при одновременном пероральном приеме возможно образование комплекса с металлами (перерыв между приемами этих средств и Октолипена должен быть не менее 2 часов).

Приготовленный раствор для в/в вливания несовместим с растворами левулозы, глюкозы, раствором Рингера, с соединениями (включая их растворы), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При взаимодействии тиоктовой кислоты с молекулами сахаров образуются трудно растворимые комплексные соединения.

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Отзывы об Октолипене большей частью положительные. Пациенты отмечают хороший результат от применения средства при лечении радикулопатии, диабетической полиневропатии, а также в качестве гепатопротектора. Согласно отзывам, препарат способствует снижению уровня сахара в крови и уменьшению массы тела. Имеется достаточно много сообщений, в которых пациенты указывают на то, что действие Октолипен не менее эффективно, чем у его аналога Берлитиона, а стоимость при этом намного ниже.

К недостаткам препарата (особенно в форме таблеток) относят развитие побочных реакций, преимущественно со стороны ЖКТ.

Цена на Октолипен зависит от формы выпуска препарата и может составлять:

капсулы Октолипен 300 мг (30 шт. в упаковке) – 320–350 рублей;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Октолипен 600 мг (30 шт. в упаковке) – 650–710 рублей;
концентрат для приготовления раствора для инфузий Октолипен 30 мг/мл (10 ампул по 10 мл) – 400–430 рублей.

источник

действующее вещество: тиоктовая кислота (а-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество — 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) — 23,7 мг, крахмал прежелатинизированный -21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8 мг, магния стеарат — 3,5 мг, капсулы твердые желатиновые — 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) — 2,667 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 1,839 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0088 %, желатин медицинский — до 100 %].

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 желтого цвета.
Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакодинамика
Тиоктовая (а-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов. возникающих в процессах обмена веществ, обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, одновременный прием с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды, позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения (Т1/2) — 25 мин.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Препарат применяют внутрь, натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза — 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.

В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения парентеральной формы препарата Октолипен® (раствор для инфузий) в течение 2-4-х недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия).

Вид и длительность курса лечения определяет врач.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;
Часто: 1/100;
Нечасто: 1/1000;
Редко: 1/10000;
Очень редко:

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе — от светло-желтого до желтого цвета.

1 таб.
тиоктовая (α-липоевая) кислота	600 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) — 108.88 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 28.04 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) — 24.03 мг, кремния диоксид коллоидный — 20.025 мг, магния стеарат — 20.025 мг.

Состав оболочки: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) — 28 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15.8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 4.701 мг, титана диоксид — 5.27 мг, тальк — 2.019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) — 0.162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.048 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Является эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В.

Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов,
стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению содержания глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности.

Обладает липотропным эффектом, улучшает функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность — 30-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения C max — 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. V d — 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 25 мин.

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — по 1 таб. (600 мг) 1 раз/сут.

Возможно проведение ступенчатой терапии: пероральный прием препарата начинают после 2-4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях терапия препаратом Октолипен ® предполагает более длительное применение. Продолжительность приема определяет лечащий врач.

Возможные побочные эффекты при применении препарата Октолипен ® приведены по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны ЦНС: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея.

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение содержания глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); возможно развитие гипогликемии, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
гиперчувствительность к тиоктовой кислоте и компонентам препарата.

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

В период лечения (особенно на начальной стадии) необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. В отдельных случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Октолипен ® , следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата.

При приеме препарата Октолипен ® употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г или более 10 таб. по 600 мг для взрослых, или в дозе >50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата рекомендуется немедленная госпитализация и применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации — симптоматическое, его следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма не эффективны.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов (необходима коррекция их дозы, а также регулярный контроль содержания глюкозы в крови во избежание гипогликемии).

Одновременный прием препарата Октолипен ® и препаратов железа, магния и кальция не рекомендуется (из-за образования комплекса с металлами). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

источник

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Активное вещество: тиоктовая кислота (a-липоевая кислота) — 300 мг
Вспомогательные вещества: этилендиамин -87,4 мг; динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 1мг; воды для инъекций до 10мл

Описание: прозрачная зеленовато – желтая жидкость

Код АТХ: А16АХ01

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация – время – около 5 мкг ч/мл. Объем распределения – около 450 мл/кг.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
беременность и период грудного вскармливания.

Для приготовления инфузионного раствора 1 -2 ампулы (300-600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.
Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При внутривенном введении очень редко возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
При одновременном применении с инсулином и/или пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения. Приготовленный раствор несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.
Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл.
По 10 мл в ампулы из светозащитного стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку без фольги.
1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

источник