Производитель: ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» Украина
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Действующее вещество: 1 таблетка содержит офлоксацина (в пересчете на 100 % сухое вещество) 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.
Фармакодинамика. Механизм бактерицидного действия препарата связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий. Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен по отношению к большинству грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метицилину и другим антибиотикам). К препарату Офлоксацин-Дарница чувствительны также Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia. Непостоянную чувствительность к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к препарату Офлоксацин-Дарница: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Офлоксацин-Дарница неэффективен против Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата достигает практически 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) равно 0,5-1 часу. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг препарата (Сmax), соответственно, 2 и 5 мг/мл. Относительно легко проникает во все ткани и органы (включая паренхиматозные), кости, простату. Из организма выводится в основном с мочой в неизмененном виде, причем 80 % принятой дозы – через 24 часа. Концентрация в моче через 4 часа после разовой дозы 100 мг составляет 155 мкг/мл и даже через 24 часа превышает 100 мкг/мл, оставаясь намного выше значения минимальной ингибирующей концентрации для большинства видов бактерий. 4 % от принятой дозы выделяется в неизмененном виде с фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) препарата — около 6 часов. Этот показатель существенно удлиняется у больных с функциональной недостаточностью почек. Так, у людей со средним выделением креатина 50 мл/мин период полувыведения (Т1/2) увеличивается до 13,3 часа.
Основные физико-химические свойства:
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Офлоксацин-Дарница показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
— хронические и рецидивирующие инфекции ЛОР-органов, если они вызваны грамотрицательными возбудителями или стафилококком;
— острые, хронические и рецидивирующие инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), вызванные Haemophilus influenzae или другими грамотрицательными возбудителями, а также золотистым стафилококком, кишечной палочкой, клебсиеллой, энтеробактериями, протеем, легионеллой;
— желудочно-кишечные инфекции, включая бактериальную дизентерию;
— инфекции органов брюшной полости и малого таза, включая воспаления, вызванные смешанными инфекциями или хламидиями;
— инфекции мягких тканей и кожи, включая импетиго и рожу;
— инфекции костей и суставов;
— острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей.
Офлоксацин-Дарница применяется также для профилактики инфекций путем деконтоминации кишечника у больных со сниженными защитными возможностями организма (например, при наличии нейтропении).
Доза препарата Офлоксацин-Дарница зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (1 таблетка) до 800 мг (4 таблетки) в день. Допускается назначать до 400 мг препарата Офлоксацин-Дарница (2 таблетки) как суточную одноразовую дозу (для приема утром). Доза более 400 мг должна быть разделена на 2 дозы, принимаемые через равные интервалы. Препарат запивают небольшим количеством воды. Интервал между приемом офлоксацина и антацидов на основе магния и алюминия, сукральфата, препаратов цинка и железа должен составлять более 2 часов вследствие возможного уменьшения всасывания офлоксацина.
Инфекции нижних отделов мочевыводящего тракта: 200-400 мг в сутки.
Инфекции верхних отделов мочевыводящего тракта: 200-400 мг в сутки, при необходимости – 400 мг дважды в сутки.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 400 мг в сутки, при необходимости – 400 мг дважды в сутки.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократная доза – 400 мг.
Не гонококковые уретриты и цервициты: 400 мг в сутки в один или два приема.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в сутки.
В отдельных случаях при выявлении возбудителей с различной чувствительностью, при тяжелых инфекциях дыхательных путей, костей и суставов, при недостаточной чувствительности пациента к препарату может понадобиться увеличение дозы до 600-800 мг препарата Офлоксацин-Дарница (3-4 таблетки) в сутки. Указанное касается инфекций с осложненными сопутствующими факторами. В подобных случаях препарат рекомендуется принимать 2 раза в день – утром и вечером. Пациентам со сниженными защитными функциями организма для профилактики инфекций рекомендуется назначать 400-600 мг препарата Офлоксацин-Дарница (от 2 до 3 таблеток) в день.
Пациентам со сниженной функцией почек (последнюю определяют по клиренсу креатинина или по его содержанию в сыворотке крови) рекомендуется такая же начальная доза, как и лицам с нормальной функцией почек. При креатининовом клиренсе 20-50 мл/мин и сывороточном креатинине 1,5-5 мг/дл доза составляет 100-200 мг (0,5-1 таблетка) в сутки. Если креатининовый клиренс меньше чем 20 мл/мин, а сывороточный креатинин больше чем 5 мг/дл и при гемодиализе, перитонеальном диализе доза составляет 100 мг (0,5 таблетки) в сутки.
У больных, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени, метаболизм препарата Офлоксацин-Дарница может быть снижен, поэтому не следует превышать максимальную суточную дозу – 400 мг офлоксацина (2 таблетки).
Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение препаратом Офлоксацином-Дарница следует продлить еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев при острых инфекциях продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней (кроме гонореи, при которой Офлоксацин-Дарница назначают однократно). При лечении сальмонеллезов курс лечения не превышает 7-8 дней, при лечении шигеллезов рекомендуется принимать препарат от 3 до 5 дней, а для лечения инфекций, вызванных кишечными палочками, и неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей достаточно в среднем 3 дней. При доказанной чувствительности лечение инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком (рожистое воспаление), следует продлить не менее чем на 10 дней для предотвращения таких поздних осложнений, как ревматизм и гломерулонефрит.
Общая продолжительность курса лечения препаратом Офлоксацин-Дарница в любом случае не должна превышать 2 месяцев.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Пациентам, принимающим препарат, следует избегать облучения солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий) в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.
Препарат способствует образованию мочевых конкрементов, в связи с чем желательно повысить потребление воды и периодически исследовать осадки мочи.
Офлоксацин-Дарница следует принимать до или после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение препарата может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом резистентных к препарату микроорганизмов.
Поскольку некоторые штаммы микроорганизмов являются умеренно чувствительными к офлокcацину, препарат не рекомендуется назначать как средство первого ряда для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов, вызванных β-гемолитическим стрептококком.
Очень редкие случаи пролонгации интервала QT у пациентов, которые принимают офлоксацин, как и другие фторхинолоны, требуют особого внимания при назначении препарата пациентам с такими факторами риска как пожилой возраст, некоригированный электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT, некоторые кардиологические заболевания и синдромы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), сопутствующее применение препаратов, могущих удлинять интервал QT (например, антиаритмики ΙА и ΙΙΙ классов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
С осторожностью применять пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
У пациентов с периферической нейропатией в анамнезе следует быть осторожными при назначении фторхинолонов, офлоксацина в частности.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, сухость или жжение в ротовой полости, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор или понос, изжога, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник. Тяжелый и непрерывный понос на протяжении первых 2 недель курса лечения препаратом Офлоксацин-Дарница может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. В таком случае нужно немедленно прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:тремор, парестезии, повышенная утомляемость, общая слабость, раздражительность и тревожность, головная боль, головокружение, пространственная дезориентация, атаксия, спутанность сознания, нарушение сна, сонливость, бессонница, снижение скорости реакций, ощущение недостатка воздуха, ночные кошмары, галлюцинации, эйфория, дисфазия, депрессия, суицидальные мысли, развитие паранойи, фобий и маниакальных мыслей. Также возможно развитие периферической нейропатии, эпилептических приступов, судорог, нарушения мышечной координации, а также обострение миастении и экстрапирамидных нарушений. В случаях, когда возникают данные побочные реакции, нужно немедленно прекратить прием препарата.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия), координации движений, уменьшение остроты зрения и слуха, шум в ушах, фотофобия, диплопия, нистагм, конъюнктивит. Данные нарушения обычно проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны кожи: высыпания, зуд, реакции фотосенсибилизации, гиперпигментация, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, геморрагические высыпания, изменение цвета или расслоение ногтей, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Со стороны системы крови: очень редко наблюдается уменьшение числа лейкоцитов, эритроцитов и/или кровяных пластинок (лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения), например, вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозге (супрессия кроветворения в костном мозге, которая исчезает после прекращения применения препарата Офлоксацин-Дарница), а также снижение количества эритроцитов вследствие их повышенного распада (гемолитическая анемия). Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко отмечаются нарушение функций печени: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови в связи с желтухой вследствие сниженного выделения (холестатическая желтуха) или захвата (паренхиматозная желтуха) билирубина, воспаление печени (гепатит), некроз печени.
Со стороны половой системы: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, вагинального кандидоза, дисменореи, гиперменореи и метроррагии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови, васкулит, отеки, тахикардия, артериальная гипер- и гипотензия, отек легких, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, суставах, сухожилиях и мышцах.
Со стороны органов дыхания: ринорея, свистящее дыхание, кашель, фарингит, бронхоспазм, аллергический пневмонит, аллергический пульмонит, остановка дыхания.
Со стороны организма в целом: астения, повышение температуры тела, озноб, повышенная потливость и повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, суперинфекция, развитие вторичной инфекции.
Со стороны обмена веществ: ацидоз, повышение уровня триглицеридов, холестерола и калия в сыворотке крови. У больных, которые страдают сахарным диабетом, может развиться гипогликемия или гипергликемия.
За исключением одиночных случаев, все побочные явления, которые наблюдаются вследствие применения препарата Офлоксацин-Дарница, исчезают после прекращения его применения.
Антацидные средства, сукральфаты, катионы металлов, поливитаминные комплексы, препараты которые угнетают кишечную перестальтику: не рекомендуется назначать вместе с препаратом Офлоксацин-Дарница, поскольку существует возможность нарушения его всасывания.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: не рекомендуется назначать вместе с препаратом Офлоксацин-Дарница, поскольку существует возможность повышения возбуждения ЦНС, а также усиление эпилептических припадков.
Противодиабетические лекарственные средства: поскольку препарат Офлоксацин-Дарница может вызвать колебание уровня глюкозы в крови, необходимо проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови у данных пациентов.
Теофиллин: препарат Офлоксацин-Дарница может изменять фармакокинетику теофиллина (увеличивает период полувыведения, увеличивает уровень теофиллина в сыворотке крови), а также, может привести к развитию побочных реакций, связанных с использованием теофиллина.
Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолонам или к другим компонентам препарата; эпилепсия; поражения центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (в частности, после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе.
Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.
Передозировка препаратом Офлоксацин-Дарница проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, поносом. Появляется спутанность сознания, нарушение дикции, пространственная дезориентация, возможно развитие слуховых и зрительных галлюцинаций.
Лечение. При сохраненной функции почек проводят форсированный диурез, при функциональной недостаточности почек – экстракорпоральный гемодиализ.
Дальнейшее лечение симптоматическое.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, одна контурная ячейковая упаковка в пачке.
источник
Наименование: ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦА, Дарница
фармакодинамика. Действующее вещество препарата — офлоксацин — синтетическое фторхинолоновое противомикробное средство широкого спектра действия.
Механизм бактерицидного влияния связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.
Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки (S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Офлоксацин неэффективен против Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100%.
Время достижения Сmax в плазме крови (Тmax) составляет 0,5–3 ч. Сmax в плазме крови после однократного приема 200–400 мг составляет соответственно 2 и 5 мг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%.
Распределение. Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5–2,5 л/кг массы тела.
Метаболизм. В ограниченном количестве (до 5%) метаболизируется печенью до диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Экскреция. Из организма выделяется преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75–80% введенной дозы выводится в неизмененном виде за 24–48 ч, а менее 5% — в виде метаболитов. 4–8% введенной дозы выводится с калом.
Т½ составляет 4–6 ч. Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у лиц с почечной недостаточностью (в зависимости от степени недостаточности — до 15–60 ч).
№ UA/1805/01/01 от 10.10.2014 до 10.10.2019 По рецепту
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
- острые и хронические инфекции дыхательных путей;
- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;
- неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;
- уретрит и цервицит негонококковой этиологии.
препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата, препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний должен составлять не менее 2 ч, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Дозирование. Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых — от 200 до 800 мг/сут. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а высокие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.
Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки.
Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза — 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек. Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует снизить в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (уровень креатинина в плазме крови) | Начальная доза препарата | Последующие дозы препарата |
|---|---|---|
| 20–50 мл/мин (Скр — 1,5–5 мг/дл) | Обычная | 100–200 мг/сут |
| 5 мг/дл) | Обычная | 100 мг/сут |
| Гемодиализ/перитонеальный диализ | Обычная | 100 мг/сут |
Пациентам с нарушением функции печени. Выведение препарата у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.
Пациентам пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного на терапию. Обычно курс лечения длится 5–10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 мес.
повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или другим фторхинолонам. Эпилепсия, поражение ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек). Тендиниты в анамнезе. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат не применять пациентам с удлинением интервала Q–T, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал Q–T (антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозгу (которая исчезает после отмены препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок/анафилактоидные высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи; синдром Стивенса — Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня ТГ, ХС и калия в плазме крови, ацидоз.
Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающим поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакций, повышение внутричерепного давления.
Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия по типу пируэт (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q–T); удлинение интервала Q–T на ЭКГ, АГ, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 ч после начала лечения, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, ОПН, интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.
Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метроррагии.
Врожденные и семейные/генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.
офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пациентов с пневмонией, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать развития кристаллурии.
Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корригировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами.
При появлении таких симптомов и признаков заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, лицам с периферической нейропатией в анамнезе.
Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата. В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять соответствующие лечебные меры.
Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, получающим сопутствующее лечение пероральным гипогликемизирующими средствами или инсулином из-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможной склонности к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала Q–T, к которым, в частности, относятся:
- пожилой возраст;
- неоткорригированное нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
В редких случаях сообщалось об удлинении интервала Q–T у пациентов, применяющих фторхинолоны.
Препарат применять с осторожностью пациентам, одновременно применяющим антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (протромбиновое время/международного нормализованного отношения) и/или о возникновении кровотечения у пациентов, принимающих фторхинолоны (в том числе офлоксацин) в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.
У пациентов, в анамнезе которых имеются тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
Во время лечения офлоксацином возможно развитие особенно тяжелой, длительной и/или геморрагической диареи, что может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В случае подозрения на псевдомембранозный колит необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию. В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Во время лечения офлоксацином возможно возникновение судорог (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.
Во время лечения офлоксацином в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующие терапевтических мероприятий.
Во время лечения офлоксацином сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующие терапевтические мероприятия.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацином), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять надлежащие терапевтические мероприятия.
Во время лечения офлоксацином не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.
при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с антацидами, содержащими алюминий/магний, сукральфат, препаратами цинка, железа — уменьшение всасывания офлоксацина; его следует принимать за 2 ч до приема этих препаратов;
с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), — нарушение выведения и повышение уровня офлоксацина в плазме крови;
с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал Q–T (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) — дополнительное удлинение интервала Q–T; противопоказано одновременное применение препаратов;
с НПВП, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например теофиллин) — дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;
с гипогликемическими лекарственными средствами — из-за колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия) при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови;
непрямыми антикоагулянтами — удлинение времени кровотечения; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб;
с глибенкламидом — незначительное повышение уровня последнего в плазме крови; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Влияние на результаты лабораторных исследований. При применении офлоксацина возможны ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистой оболочки.
Лечение: проведение мероприятий для выведения неабсорбированного офлоксацина (например промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата магния по возможности в течение первых 30 мин после передозировки), мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала Q–T. Выведение офлоксацина из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
источник
действующее вещество: оfloxacin;
1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком
цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01M A01.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата – офлоксацин – синтетический фторхинолоновий противомикробное средство широкого спектра действия.
Механизм бактерицидного действия связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.
Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки (S. pyogenes., S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).Офлоксацин эффективен против Treponema pallidum.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100 %.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,5-3 часа.
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг препарата (Сmax) составляет соответственно 2 и 5 мг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 25 %.
Распределение.
Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л/кг.
Метаболизм.
В ограниченном количестве (до 5 %) метаболизируется печенью до диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Экскреция.
Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24-48 часов, а менее 5% выводится в форме метаболитов. 4-8 % введенной дозы выводится с фекалиями.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-6 часов. Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от степени недостаточности – до 15-60 часов).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
— острые и хронические инфекции дыхательных путей;
— острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
— острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;
— неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;
— уретрит и цервицит негонококковой этиологии.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или к другим фторхинолонам.
Эпилепсия, поражения центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).
Тендиниты в анамнезе.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсованою гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с антацидами, содержащими алюминий/магний, сукральфат, препаратами цинка, железа – уменьшение всасывания офлоксацина; его следует принимать за 2 часа до приема этих препаратов;
с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) – нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина;
с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) – дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов;
с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) – дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическом взаимодействии с теофиллином;
с противодиабетическими лекарственными средствами – колебания уровня глюкозы в крови (гипо — или гипергликемия); при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;
с непрямыми антикоагулянтами – удлинение времени кровотечений; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб;
с глибенкламидом – небольшое увеличение плазменных уровней последнего; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
Во время применения офлоксацина могут наблюдаться ложно-положительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может появиться необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой нужды.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.
Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.
В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции») пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатией в анамнезе.
Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивної поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата.
В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять надлежащих лечебных мероприятий.
Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, которые получают сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы через возможную склонность к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
— пожилой возраст;
— невидкориговане нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
— заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
В редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, которые применяют фторхинолоны.
Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, которые применяют фторхинолоны (в том числе офлоксацин), в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.
У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
Во время лечения офлоксацином возможно развитие особо тяжкой, продолжительной и/или с кровотечением диареи, что может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать должное специфическую антибиотикотерапию. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Во время лечения офлоксацином возможно возникновение судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.
Во время лечения офлоксацином в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтические меры.
Во время лечения офлоксацином сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтические меры.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие невозвратного состояния.
Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацином), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять должных терапевтических мероприятий.
Во время лечения офлоксацином не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.
Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата, препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний, должен составлять минимум 2 часа, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Дозировка.
Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых – от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.
Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости – до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости – до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.
Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза – 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек.
Препарат применять в обычной начальной дозе, но последующие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:
источник