Раствор для приема внутрь Активное вещество: пирацетам — 200 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол 85%, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, 52247/А абрикосовый (ароматизатор), 52939/А карамельный (ароматизатор), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
ОПИСАНИЕ Капсулы, 400 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 белого цвета с надписью » N » и «ucb»; содержимое капсул — белый порошок. Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг, 1200мг: продолговатые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N». Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл: прозрачная бесцветная жидкость.
Код АТХ: N06BX03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Активным компонентом Ноотропила является пирацетам -циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Пирацетам является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках; улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранта, на 30%-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное действие, улучшает нарушенные вследствие гипоксии и интоксикации функции головного мозга. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г максимальная концентрация, составляющая 40-60 мкг/мл, которая достигается в крови через 30 минут и через 5 часов в спинномозговой жидкости после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания — Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера. — Лечение последствий инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности. — Хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов. — Период восстановления после коматозных состояний, в том числе после травм и интоксикаций головного мозга. — Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений сосудистого и психического происхождения. — В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом. — Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии. — В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Противопоказания — Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. — Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). — Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин). — Детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь, 200 мг/мл) и до 3-х лет (для капсул и таблеток).
Беременность и лактация Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов. Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств Ноотропил не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Внутрь. Суточная доза — 30-160 мг/кг, кратность приема — 2-4 раза в сутки. Внутрь назначается во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). — При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, назначают 1,2-2,4 г, а в течение первой недели — 4,8 г/день. — При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сутки. — В период восстановления после коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга, начальная доза составляет 9-12 г/ сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель. — При алкогольном абстинентном синдроме в период кризиса — 12 г/сут в 2-3 приема. Поддерживающая доза — 2,4 г/сут. — Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2,4-4,8 г в день. — Детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3,3 г/сут (примерно 8 мл раствора для приема внутрь, дважды в день). Лечение продолжается в течение всего учебного года. — При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, для предотвращения приступа постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают. — При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса -300 мг/кг внутривенно.
Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Ноотропил выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.
Почечная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозирование
Норма
> 80
Обычная доза
Легкая
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая
Побочное действие
Распространенные (от 1% и менее 10%)
Редкие (от 0,1% и менее 1%)
Расстройства центральной и периферической нервной системы
Гиперкинезия 1,72%
—
Нарушения обмена веществ
Увеличение массы тела 1,29%
—
Расстройства психики
Нервозность 1,13%
Сонливость 0,96% Депрессия 0,83%
Общие расстройства
—
Астения 0,23%
Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы — головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессоннице; со стороны психики -замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности; со стороны кожных покровов — дерматит, зуд, высыпания, отек.
Передозировка При приеме 75 г пирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея, с кровью и боли в животе, которые, скорее всего, связаны с высоким содержанием сорбитола. Каких-либо других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено. Сразу после значительной пероральной передозировки можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50%-60% для пирацетама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибранта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19,2D6,2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Форма выпуска Капсулы, 400 мг: по 15 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 4 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг: по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой, 1200 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл: по 125 мл во флакон прозрачного темного стекла (тип 3), укупоренный защищенной от вскрытия пробкой из полипропилена с пластиковым мерным стаканом. Флакон вложен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения Капсулы, 400 мг: В сухом месте при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг, 1200 мг: В сухом месте при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл: При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Срок годности Капсулы, 400 мг: 5 лет Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг, 1200 мг: 4 года. Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл: 4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Фирма-производитель Капсулы, 400 мг; Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг, 1200 мг: «ЮСБ С. А. Фарма Сектор», Бельгия В-1420, Брейн-Л’Аллю, Шеман дю Форе Раствор для приема внутрь, 200 мг/мл: Фирма-производитель «Некст-Фарма САС, Франция Ф-78520 Лимай, Рут де Молан, 17 Представительство в РФ / Организация, принимающая претензии: 119048 г Москва, ул. Шаболовка, дом 10, стр. «(БЦ «КОНКОРД»)
Описание Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка белого цвета, корпус белого цвета, с надписью » N » и «ucb»; содержимое капсул — белый порошок.
Код АТХ: N06BX03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТСmax — 0.5-1 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы крови, практически не метаболизируется. Т1/2 — 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга). Выводится почками — 2/3 в неизменном виде в течение 30 ч.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам предотвращает спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях у здоровых добровольцев пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 3.2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема в дозе 3.2 мг 3 раза/сут -115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает Т max до 1.5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2.4 г C max и AUC на 30% больше, чем у мужчин.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности; при терминальной стадии хронической почечной недостаточности — до 59 ч.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;
лечение кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза: суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в составе комплексной терапии): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенная на 2 приема.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Для мужчин КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Доза и частота применения
Норма
> 80
Обычная доза
Легкая степень
50 – 79
2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема
Средняя степень
30 – 49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень
пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают так же, как и пациентам только с нарушением функции почек.
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1.72%), раздражительность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%); в единичных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности. В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Прочие: в редких случаях — боли в месте введения, тромбофлебит, гипертермия, артериальная гипотензия (при в/в введении).
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
конечная стадия хронической почечной недостаточности (при КК осторожностью следует применять препарат при нарушении гемостаза, обширных хирургических вмешательствах, тяжелом кровотечении, при хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. Ноотропил ® не следует назначать при беременности.
Пирацетам выделяется с грудным молоком. При назначении препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
Почечная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и частота применения
Норма
> 80
Обычная доза
Легкая степень
50 – 79
2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема
Средняя степень
30 – 49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень
пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для приема внутрь в дозе 24 г содержит 80.5 мг натрия.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входящего в состав лекарственной формы раствор для приема внутрь.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель не изменял C max в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Состав В одной ампуле содержится: активное вещество: пирацетам — 1 г/5 мл или 3 г/15 мл; вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.
Описание Прозрачный бесцветный раствор.
Код АТХ: N06BX03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда, на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, пониженной концентрацией внимания и снижением общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и деменцией альцгеймеровского типа. Лечение последствий острого нарушения мозгового кровообращения (ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушение эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности. Хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов. Коматозные состояния (и в период восстановления), в том числе после травм и интоксикаций головного мозга. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого генеза и психогенного головокружения. Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии. В составе комплексной терапии серповидно-клеточной анемии. Лечение дислексии у детей, в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.
Противопоказания Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата. Хорея Гентингтона. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин). Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
нарушение гемостаза;
обширные хирургические вмешательства;
тяжелое кровотечение.
Применение во время беременности и лактации Контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в коме, при этом предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 час в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%, фруктозы 5%, 10% или 20%, натрия хлорида 0,9%, декстрана 40 (10% в растворе натрия хлорида 0,9%), Рингера, маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Болюсное внутривенное введение (например, при снятии абстинентного синдрома при алкоголизме, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии и т.д.) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома. 2,4-4,8 г/сут. Лечение цереброваскулярных нарушений (инсульта). 4,8-12 г/сут. Лечение коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга. Начальная доза 9-12 г/сут, поддерживающая — 2 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель. Алкогольный абстинентный синдром. 12 г/сут. Поддерживающая доза 2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия — 2,4-4,8 г/сут. Кортикальная миоклония. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают. Серповидно-клеточная анемия. Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза — 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы. Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Ноотропил ® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Режим дозирования
Норма
> 80
обычная доза
Легкая
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), депрессия (0,83%), астения (0,23%). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия). Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1,29%) — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, высыпания. Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Передозировка Симптомы: Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата. Других случаев передозировки препарата не выявлено. Лечение: В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Пирацетам повышает эффективность гормонов щитовидной железы и антипсихотических препаратов (нейролептиков). При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой. Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл. По 5 или 15 мл раствора в ампулах из бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.). По 4 (по 15 мл) или 6 (по 5 мл) ампул на картонных или пластиковых поддонах. По 1 (по 4 ампулы) или 2 (по 6 ампул) поддона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения При температуре не выше 30°С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 5 лет в оригинальной упаковке. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Пирацетам выступает действующим веществом лекарства.
В таблетках содержится 800 или 1200 мг данного вещества. Дополнительные элементы: макрогол 6000, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
Капсулы по 400 мг действующего вещества. Дополнительные вещества: макрогол 6000, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Раствор для приема внутрь содержит на 1 мл 200 или 330 мг действующего вещества. Дополнительными элементами состава выступают: сахаринат натрия, чистая вода, глицерол, ацетат натрия, кислота уксусная, метилпарагидроксибензоат, ароматизаторы, пропилпарагидроксибензоат.
Раствор Ноотропила в/в и в/м содержит 200 мг активного вещества на 1 мл. Вспомогательными элементами являются: тригидрат натрия ацетата, вода инъекционная, кислота ледяная уксусная.
В таблетках, капсулах, а также растворе для употребления внутрь и растворов для внутривенного и внутримышечного применения.
Ноотропное средство.
Действующим веществом выступает пирацетам. Применение препарата Ноотропил усиливает утилизацию глюкозы, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает уровень АТФ в тканях головного мозга, стимулирует гликолитические реакции. Лекарственное средство положительно воздействует на метаболические процессы в тканях головного мозга, облегчает процесс обучения, улучшает интегративную работу и деятельность головного мозга, улучшает память. Ноотропил способен подавлять агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывает сосудорасширяющего воздействия, но при этом положительно влияет на микроциркуляцию и скорость распространения волны возбуждения в тканях головного мозга. При повреждениях головного мозга на фоне интоксикации, гипоксии, поражении электрошоком лекарственное средство оказывает выраженное защитное воздействие, уменьшая выраженность вестибулярного нистагма, снижает дельта-активность и усиливает альфа- и бета-активность на электроэнцефалограмме. Медикамент улучшает мозговой кровоток, повышает умственную работоспособность, улучшает проводимость между синапсами в неокортикальных структурах, положительно воздействует на межполушарные связи. Терапевтический эффект от лечения развивается постепенно. Лекарственное средство не обладает психостимулирующим и седативным эффектами.
Препарат быстро всасывается, не метаболизируется, не связывается с кровяными белками. Выводится почками в неизменном виде.
Инструкция по применению препарата Ноотропил рекомендует назначать лекарственное средство в неврологии, наркологии и психиатрии.
В неврологической практике медикамент применяется при патологии нервной системы, сопровождаемой нарушениями в эмоционально-волевой сфере (например, болезнь Альцгеймера) и снижением интеллектуально-мнестических функций. Препарат назначают после интоксикация и травматических повреждений головного мозга, при хронической цереброваскулярной недостаточности (головные боли, выраженные головокружения, нарушения речи, внимания, памяти), при сосудистой патологии тканей головного мозга, при коматозных и субкоматозных состояниях, в период реконвалесценции с целью повышения психической и двигательной активности, при остаточных явлениях нарушения кровообращения головного мозга по ишемическому варианту.
Показания к применению Ноотропила в психиатрии: вялоапатические дефектные состояния (такие как психоорганический синдром, шизофрения), астенодепрессивный синдром (с преобладанием идеаторной заторможенности, с сенесто-ипохондрическими нарушениями, астенической патологией, с адинамией), нефротический синдром. Пирацетам назначают в комплексной терапии депрессивных состояний, устойчивых к воздействию антидепрессантов, при лечении психической патологии, которая протекает на «органически неполноценной почве». Препарат рекомендован к назначению при непереносимости нейролептиков, антипсихотических медикаментов с целью устранения психических, неврологических и соматовегетативных осложнений. Лекарственное средство назначают при кортикальной форме миоклонии.
Ноотропил в наркологической практике применяется для купирования алкогольного абстинентного синдрома, при остром отравлении фенамином, барбитуратами, морфином, этанолом, при морфинном абстинентном синдроме, хроническом алкоголизме (в сочетании с интеллектуально-мнестическими нарушениями, астением, стойкой патологией психики). Лекарственное средство может применяться в составе комбинированной терапии при лечении серповидноклеточной анемии.
С целью ликвидации последствий перинатальных повреждений структур головного мозга, для улучшения процесса обучения, при детском церебральном параличе, задержке умственного развития Ноотропил может применяться в педиатрии.
Медикамент не применяется при геморрагическом инсульте, при выраженной патологии почечной системы, при непереносимости основного вещества пирацетама. При вынашивании беременности, тяжелых кровотечениях, после обширных хирургических вмешательств, при патологии гемостаза и при грудном вскармливании Ноотропил назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.
Имеются следующие побочные эффекты на фоне лечения: рвота, тошнота, нарушения концентрации внимания, неуравновешенность, двигательная расторможенность, психическое возбуждение, гастралгия, нарушения сна, тревожность, нарушения аппетита, нарушения стула, повышение сексуальной активности, судорожный синдром, экстрапирамидные нарушения, головная боль, головокружения, тремор конечностей. При диагностированной стенокардии отмечается ухудшение течения заболевания. Чаще всего побочные действия регистрируются при превышении рекомендуемой дозы 5 г в сутки.
Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь.
Начальная дозировка препарата при парентеральном внутривенном введении составляет 10 г. При тяжелой патологии медикамент вводят внутривенно капельно до 12 г в день, длительность вливаний 20-30 минут. По достижении терапевтического эффекта количество препарата снижают с постепенным переходом на пероральный прием.
Препарат принимают дважды в день, суточная дозировка составляет 30-160 мг на 1 кг. Возможно увеличение кратности приема до 3-4 раз в день при необходимости. Курс лечения по данной схеме составляет до 2-6 месяцев.
При лечении расстройств памяти, когнитивных расстройств назначают медикамент внутрь на начальных этапах терапии трижды в сутки по 1600 мг, в дальнейшем количество препарата снижают до 800 мг.
Лечение цереброваскулярных заболеваний в острую стадию необходимо начинать в кратчайшие сроки с дозы 12 г в день в течение двух недель, затем переходят на дозировку 6 г в день.
Терапию кортикальной миоклонии начинают с 7,2 г в день с постепенным увеличением количества действующего вещества на 4,8 г в день каждые 3-4 дня. Максимальная доза — 24 грамма за 24 часа.
Суточная дозировка при серповидно-клеточной анемии составляет 160 мг на 1 кг (4 приема). В кризисный период дозу увеличивают до 300 мг на 1 кг.
При нарушениях работы почек препарат применяется с осторожностью. Дозу назначает врач.
Необходимо принимать лекарство 2 раза в день. Советуют следующую дозировку для улучшения памяти — 8 мл 20 % раствора для приема внутрь.
Возможна кровяная диарея или боли в животе при дозах более 75 г в 24 часа. Лечение следующее: следует промыть желудок или вызвать рвоту, можно использовать гемодиализ.
Ноотропил снижает риск развития экстрапирамидных нарушений при одновременной терапии с нейролептиками. Описание препарата Ноотропил указывает на его способность повышать эффективность непрямых антикоагулянтов, антипсихотических препаратов, психостимулирующих медикаментов и гормонов щитовидной железы.
Требуется предъявление врачебного рецептурного бланка.
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Лечение препаратом Ноотропил требует регулярного контроля над работой почечной, печеночной систем, состоянием периферической крови, уровнем креатинина и остаточного азота. Терапию медикаментом можно сочетать с психоактивными препаратами, лекарственными средствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Лечение острых поражений тканей и структур головного мозга рекомендуется проводить в комплексе с методами восстановительной медицины, дезинтоксикационной терапии. При психиатрических заболеваниях одновременно назначают психоактивные средства. Недопустима резкая отмена медикамента, особенно при лечении пациентов, страдающих кортикальной формой миоклонии (из-за высокого риска возобновления припадков и приступов). При развитии таких побочных эффектов, как бессонница или чрезмерная сонливость, рекомендуется отменить вечерний прием медикамента. При гемодиализе Ноотропил проникает через специальные фильтрующие мембраны в аппарате. Пирацетам оказывает воздействие на способность управлять транспортным средством.
Препарат не описан в Википедии.
Алкоголь не влияет на содержание пирацетама в сыворотке, в свою очередь, при приеме 1,6 г активного вещества уровень алкоголя в крови также не менялся.
Цена аналогов Ноотропила есть ниже и выше. Например, Пирацетам стоит меньше.
Лекарства являются дженериками, то есть содержат одно активное вещество пирацетам и имеют похожее действие на организм. Препарат Пирацетам — отечественного производства, и поэтому стоит дешевле, однако, он и считается при этом менее очищенным.
Согласно отзывам о Ноотропиле на форумах очень полезны таблетки для памяти. Они улучшают мозговую деятельность, способствуют запоминанию больших объемов информации, прибавляют энергии и бодрят.
Помогает препарат и по своем прямому назначению, однако действует не сразу. На основании отзывов для детей, которые употребляли данный медикамент, Ноотропил полезен и при задержке речевого развития у ребенка.
Из минусов следует отметить горький вкус, индивидуальную непереносимость средства, а также побочные эффекты, например, в виде головных болей.
Цена Ноотропила в таблетках составляет 275 рублей за 30 штук по 800 мг. Купить Ноотропил в такой же форме выпуска в Украине можно по цене за 80-100 гривен.
Цена ампул Ноотропила 20 % раствора по 5 мл равна 315 рублей за 12 штук. В Украине — 170 гривен.