Регистрационный номер: П N011854/02-280316
Торговое название: НО-ШПА ®
Международное (непатентованное) название: Дротаверин
Лекарственная форма: таблетки
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг,
крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: A03A D02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
- Детский возраст до 6 лет
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью:
— При артериальной гипотензии.
— У детей (недостаточность клинического опыта применения).
— У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
-для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
-для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,
γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Особые указания
Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Беременность и период лактации
Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска
По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,
снабженной штучным дозатором.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности
Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.
Для таблеток во флаконах: 5 лет.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.
Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.
источник
Описание актуально на 29.02.2016
- Латинское название: No-Spa
- Код АТХ: A03AD02
- Действующее вещество: Дротаверин (Drotaverine)
- Производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co. (Венгрия)
Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата).
Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).
Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.
- таблетки Но-Шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
- таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
- уколы Но-Шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.
Таблетки 40 мг двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке выгравировано “spa”.
Но-Шпа Форте — это двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На одно из сторон имеется линия разлома, на другой выгравировано “NOSPA”.
Препарат в инъекционной форме имеет вид прозрачной жидкости желто-зеленого цвета.
Дротаверин — это миотропный спазмолитик. Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.
В сравнении с Папаверином обладает большей спазмолитической активностью и продолжительностью действия. Выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой, центральной и вегетативной нервной системы отсутствуют.
Средство эффективно как при спазмах мышечного, так и при спазмах нейрогенного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, пищеварительного и урогенитального трактов.
Поскольку дротаверин оказывает действие непосредственно на гладкие мышцы, ее можно использовать для снятия спазма даже в тех случаях, когда невозможно применение препаратов из группы холиноблокаторов (например, при гипертрофии предстательной железы или глаукоме).
При приеме внутрь абсорбция дротаверина стопроцентная. Из пищеварительного тракта вещество всасывается очень быстро. При первом прохождении (пассаже) через печень в кровоток поступает только 65% дозы. TCmax — от 45 минут до 1 часа.
В тканях дротаверин распределяется равномерно, проникает в гладкомышечные клетки. Не проходит через ГЭБ. Вещество и/или продукты его метаболизма могут в незначительных концентрациях проходить через плацентарный барьер.
T1/2 — от 8 до 10 ч. В течение 72 ч вещество практически полностью выводится из организма. Более половины препарата выводится — преимущественно в виде метаболитов — почками, около трети — через ЖКТ (экскреция в желчь). В неизмененном виде дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению Но-Шпы:
- спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);
- спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.
Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.
Кроме того, целесообразно принимать Но-Шпу при головной боли и при дисменорее. Но-Шпа от головной боли эффективна, если причиной боли является спазм кровеносных сосудов (головная боль напряжения или тензионная боль).
Таблетки форте назначают, когда необходимо обеспечить более продолжительный эффект и сократить кратность применений.
Но-Шпа в ампулах применяется главным образом в ситуациях, когда невозможен прием таблеток.
В состав таблеток входит лактоза. Ее содержание в одной таблетке 40 мг — 52 мг, а в одной таблетке 80 мг — 104 мг. В связи с этим у пациентов с непереносимостью лактозы могут появляться жалобы со стороны пищеварительной системы.
Людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией следует назначать только уколы Но-Шпы.
Парентеральное введение препарата показано также при панкреатите: заболевание нередко сопровождается изнуряющей рвотой, из-за которой прием таблеток не дает нужного эффекта.
Принято считать, что препарат при зубной боли не помогает. И это неудивительно, поскольку основной эффект дротаверина — спазмолитический. Причиной же зубной боли является:
- повреждение эмали или дентина зуба;
- воспаление окружающих корень зуба тканей;
- воспаление пульпы.
Гладкие мышцы в развитии болевого синдрома роли не играют, следовательно, прием Но-Шпы при зубной боли смысла не имеет. Однако в некоторых случаях таблетки все же способны помочь. Если положить таблетку на язык, можно почувствовать, что язык начинает достаточно быстро неметь в месте соприкосновения с ней.
Не являясь анальгетиком, препарат обеспечивает обезболивающее действие, и это позволяет использовать его для облегчения состояния в ситуациях, когда возможности быстро обратиться к врачу нет. Для купирования боли таблетку прикладывают к больному зубу или помещают в кариозную полость.
Следует отметить, что лекарство подействует лишь в том случае, если если пульповая камера уже вскрылась.
По мнению врачей, Но-Шпа является одним из лучших средств для купирования болей, которые возникают при месячных. Дротаверин способствует расслаблению матки, оказывая при этом обезболивающее действие.
При менструальной боли к Но-Шпе можно добавлять препараты, подавляющие в организме синтез Pg (например, Бруфен, Бутадион или Индометацин).
Противопоказания на Но-Шпу:
- гиперчувствительность к дротаверинуили любому другому веществу в составе раствора/таблеток;
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
- синдром низкого сердечного выброса;
- лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы (для таблеток).
С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, детям и лицам, страдающим от артериальной гипотензии.
Препарат обычно не оказывает побочных действий, тем не менее, необходимо учитывать, что на фоне лечения иногда могут отмечаться:
Если препарат вводится внутримышечно или внутривенно, возможны местные реакции в месте укола.
Взрослому человеку для облегчения состояния в течение суток рекомендуется принимать от 120 до 240 мг дротаверина. Таким образом, суточная доза составляет от 3 до 6 таблеток Но-Шпы. Делить ее рекомендуется на 2-3 приема.
Предельно допустимая разовая доза — 2 таблетки 40 мг, суточная — 240 мг.
Стандартная доза для ребенка до 12 лет — 80 мг/сут. (дозу распределяют на 2 приема), для ребенка старше 12 лет — 160 мг/сут. (дозу распределяют на 2-4 приема).
Рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — не более 2 дней. Если в течение 48 часов состояние не улучшается, следует обратиться к врачу для уточнения диагноза и подбора правильной схемы лечения.
В ситуациях, когда Но-Шпа используется в качестве дополнения к основной терапии, рекомендованная продолжительность приема без консультации с врачом — 2-3 дня.
Таблетки Форте принимают по той же схеме, что и таблетки 40 мг. Суточная доза препарата — 3-6 таблеток, распределенные на 2-3 приема.
Средняя суточная доза дротаверина в ампулах для взрослого — от 40 до 240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 отдельных введения.
Но-Шпа в/в вводится пациентам с камнями в желчных или мочевых путях при острой колике. Разовая доза — от 40 до 80 мг (вводить раствор следует медленно).
Эффективность препарата Но-Шпа в три-четыре раза выше эффективности Папаверина. Кроме того, препарат характеризуется 100%-ной биодоступностью. При приеме таблетки дротаверин очень быстро всасывается из ЖКТ: период полуабсорбции вещества — 12 минут.
При приеме внутрь действие Но-Шпы проявляется через 10-15 минут, а при внутримышечном введении — в течение 5 минут.
Дозировка для собак — 40 мг (1 таблетка) на каждые 10 кг веса. Если животному показано парентеральное введение лекарства, доза составляет 1 мл/кг.
Дозировка для кошек — 0,1 мл/кг, уколы делают 2 раза в день.
Сильная передозировка Но-Шпы сопровождается сердечной аритмией и нарушениями функции проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек ПГ (пучка Гиса) и остановки сердца, которая может привести к смерти пациента.
В литературе указывается, что смертельная доза дротаверина — 1,6-2,4 грамма (от 40 до 60 таблеток по 40 мг). Смерть наступала через 2-3 часа после того, как был принят препарат. В Википедии указывается, что LD50 дротаверина равна приблизительно 135 мг/кг.
После приема большой дозы дротаверина пострадавший должен находиться под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка, индукцию рвоты и поддержание жизненно важных функций организма.
Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.
В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.
Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и Альбумином).
Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в крови больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).
Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.
Таблетки 40 и 80 мг — без рецепта. Инъекционная форма — по рецепту.
Хранить при температуре от 15 до 25°C. Таблетки беречь от света.
Таблетки — пять лет. Раствор — три года.
На Но-Шпу рецепт на латинском выглядит вот так: Rp.: Tab. Drotaverini hydrochloride 0,04 N.10 D.S. 1-3
В составе таблеток присутствует лактоза, о чем следует помнить при назначении препарата людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
При в/в введении раствора из-за риска возникновения коллапса больному следует находиться в лежачем положении.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов, страдающих от артериальной гипотензии.
В состав инъекционной формы Но-Шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа. У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергию) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока.
Пациентам с известной гиперчувствительностью к метабисульфиту натрия необходимо избегать применения Но-Шпы в уколах.
Наиболее известный российский аналог Но-Шпы — это Дротаверин. Другие дженерики препарата: Веро-Дротаверин, Биошпа, Нош-Бра, Пле-Спа, Спазмонет, Спазмол, Спазоверин, Спаковин.
В состав таблеток и раствора Но-Шпа в качестве активно действующей субстанции входит дротаверина гидрохлорид. Исходя из этого, можно сделать вывод, что Дротаверин — это Но-Шпа, по сути.
Единственным существенным отличием между препаратами является цена: Дротаверин в несколько раз дешевле своего импортного аналога.
Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.
Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.
У детей применение Но-Шпы противопоказано при сердечной, почечной или печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, низком АД, нарушении усвоения галактозы/лактозы, закрытоугольной глаукоме, бронхиальной астме, атеросклерозе коронарных артерий.
Применение таблеток категорически противопоказано у детей до 12 месяцев, однако наиболее безопасным считается давать препарат с шестилетнего возраста. Совсем маленьким детям столь мощное спазмолитическое средство дают только в тех случаях, когда нет никакой альтернативы.
Для улучшения вкуса таблетки ее можно растолочь в порошок и смешать со сладким сиропом.
Для детей от года до шести лет разовая доза при приеме внутрь составляет 0,5-1 таб. Пить лекарство следует 2 или 3 р./сут. Ребенку школьного возраста Но-Шпу дают от 2 до 5 р/сут. по целой таблетке.
При температуре у детей Но-Шпа применяется в качестве одного из компонентов так называемой “тройчатки”.
Помимо спазмолитика в состав такой смеси могут входить:
Для сбивания температуры можно использовать и простую комбинацию “Но-Шпа + Анальгин”.
Дозировка каждого препарата рассчитывается в зависимости от возраста ребенка. Так, например, для ребенка 2-х лет достаточно ⅓ таблетки Анальгина и ⅓ таблетки Но-Шпы.
Алкоголь и Но-Шпа несовместимы. Однако препарат может применяться для лечения похмелья (делать это рекомендуется под наблюдением врача-нарколога).
Дротаверин оказывает расслабляющее действие на все гладкомышечные структуры организма, провоцируя при этом расширение кровеносных сосудов и способствуя увеличению притока крови к различным органам.
Во время беременности средство применяется главным образом при тонусе матки на ранних сроках. Перед родами его не назначают, это связано с тем, что прием Но-Шпы перед родами будет способствовать расслаблению и раскрытию шейки матки.
Прием препарата в родах способствует нормализации сократительной активности мышц матки и уменьшению болевых ощущений, снижает риск травматизма, а также уменьшает период родовой деятельности. Несмотря на это, во многих европейских странах назначение Но-Шпы во время родов считается пережитком старой школы.
Но-Шпа считается безопасным для беременных препаратом. Клинический опыт применения средства у беременных женщин, а также результаты проводившихся на животных репродуктивных исследований показывают, что дротаверин не оказывает ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия.
Тем не менее, в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для женщины с возможными рисками для ее будущего ребенка.
Беременным женщинам форму препарата и суточную дозу подбирают в индивидуальном порядке. При повышенном тонусе мышц матки на раннем сроке беременности рекомендованная доза варьируется в пределах от 80 до 240 мг/сут.
Но-Шпа в ампулах используется обычно для подготовки к родам. Уколы дротаверина ускоряют процесс раскрытия шейки матки. Лекарство вводят в мышцу в дозе 40 мг. Через несколько часов укол при необходимости повторяют.
Женщины, принимавшие препарат при беременности, — отзывы являются этому подтверждением — уверяют, что Но-Шпа не только хорошо справляется с сильными спазмами в первые месяцы беременности, но и в значительной степени облегчает течение родов.
В связи с тем, что необходимых клинических данных применения Но-Шпы при лактации мало, при ГВ препарат назначать не рекомендуется.
Отзывы о Но-Шпе встречаются разные: кто-то препарат буквально спасает (в особенности при беременности), другие же считают его совершенно неэффективным.
Основными достоинствами препарата являются:
- высокий профиль безопасности, который подтверждают результаты большого количества клинических и постмаркетинговых исследований;
- способность достоверно предотвращать гладкомышечный спазм и уменьшать его выраженность;
- наличие 2 лекарственных форм;
- отсутствие побочных эффектов, которые характерны для отдельных спазмолитиковс антихолинергическим действием;
- способность устранять спазмы различной природы происхождения (Но-Шпа эффективна при спазмах, вызванных урологическими и гинекологическими заболеваниями, заболеваниями ЖКТи акушерского профиля; средство является препаратом первого ряда, когда речь идет об оказании неотложной помощи).
Еще одной важной особенностью Но-Шпы является то, что она не маскирует симптоматику “острого живота”.
Цена Но-Шпы в таблетках 40 мг в российских аптеках — от 55 руб (стоимость 6 штук). Купить 24 таблетки 40 мг можно в среднем за 140 руб, а 24 таблетки 80 мг — за 180-200 руб. Цена Но-Шпы в ампулах — от 99 до 447 руб. (в зависимости от количества ампул в упаковке).
Цена Но-Шпы в таблетках в Украине — от 50 грн (24 таблетки 40 мг). Уколы в Харькове или Киеве можно купить за 245-260 грн (25 ампул 2 мл). Цена Но-Шпа Форте — от 100 грн.
источник
В одной таблетке содержится:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 80 мг.
Крахмал кукурузный 70,0 мг
Лактозы моногидрат 104,0 мг.
* спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
* при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;
* в акушерстве и гинекологии: при болезненных месячных, для снижения возбудимости матки в период беременности, при угрожающем аборте.
* повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
* тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
* тяжелая сердечная недостаточность;
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период кормления грудью назначать не рекомендуется.
Взрослые: Обычная суточная доза составляет 120 — 240 мг, т.е. 1,5-3 таблетки в день, которые следует принимать в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых 40-80 мг <0,5 - 1 таблетка).
Дети старше 6 лет: Обычная суточная доза составляет 80-200 мг, т.е. 1 -2,5 таблетки в день, которые следует принимать в 2-5 приемов. Однократная доза для детей старше 6 лет 40 мг (0,5 таблетки).
• со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница
• со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: учащенное сердцебиение, понижение артериального давления. В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.
В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.
источник
◊ Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «spa» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг, крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (4) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
24 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.
64 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой — пачки картонные.
Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.
В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Приблизительно 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
— спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
— при головных болях напряжения;
— при дисменорее (менструальных болях).
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.
Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 таб. (что соответствует 240 мг).
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Но-шпа детям:
— в возрасте от 6 до 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза — 80 мг (2 таб.);
— в возрасте старше 12 лет — по 40 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 160 мг (4 таб.).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно — исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнию работы, требующей повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа при беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.
источник
Таблетки Но-шпа являются представителем клинико-фармакологической группы препаратов спазмолитики. Они снижают тонус гладких мышцах стенок полых органов и используются при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами.
Таблетки Но-шпа имеют небольшие размеры, круглый цвет и желтое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является дротаверин. Его содержание в одной таблетке составляет 40 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:
- Моногидрат лактозы.
- Тальк.
- Кукурузный крахмал.
- Повидон.
- Стеарат магния.
Таблетки Но-шпа расфасованы в блистере по 6 и 24 штуки, а также в стеклянных флаконах по 60 и 100 штук. Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.
Действующее вещество таблеток Но-шпа дротаверин является химическим производным изохинолина. Оно подавляет фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ 3), который катализирует реакцию превращения циклического АМФ (аденазинмонофосфорная кислота) в АМФ. Повышение концентрации циклического АМФ в гладкомышечных клетках приводит к активизации процесса фосфорилирования фермента киназы легких цепей миозина, отвественного за сокращение волокон гладких мышц. Также препарат снижает концентрацию ионов кальция внутри гладкомышечных клеток, что дополнительно приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Таблетки Но-шпа обладают спазмолитическим действием на гладкие мышцы полых органов независимо от активности вегетативной нервной системы, так как оказывают действие непосредственно на гладкомышечные клетки. Также препарат не оказывает влияния на функциональное состояние сердца и сосудов, что связано с избирательным подавлением фермента ФДЭ 3.
После приема таблетки Но-шпа внутрь дротаверин быстро и полностью адсорбируется из просвета кишечника в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях организма и проникает внутрь гладкомышечных клеток. Дротаверин не проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер. Также он практически не проходит через плацентарный барьер в организм развивающегося плода во время беременности. Действующее вещество таблеток Но-шпа метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в большей степени выводятся с мочой, меньшая их часть выводится с желчью. Период полувыведения (период времени в течение которого из организма выводится половина всей дозы действующего вещества препарата) составляет около 16 часов.
Прием таблеток Но-шпа показан при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами гладких мышц полых органов:
- Спазмы гладких мышц полых органов гепатобилиарной системы при желчнокаменной болезни, холецистите (воспаление желчного пузыря), холангите (воспаление желчевыводящих протоков различной локализации).
- Спазмы полых структур мочевыделительной системы при мочекаменной болезни (нефролитиаз, уретеролитиаз), воспалительном процессе в лоханках почек (пиелонефрит), мочевом пузыре (цистит), тенезмах или локализованных спазмах мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии препарат применяется при патологии пищеварительного тракта, сопровождающегося спазмами полых структур – язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление тонкого (энтерит) или толстого (колит) кишечника, спастический колит, синдром раздраженного кишечника. Также для дополнительного лечения таблетки Но-шпа применяются при головной боли и альгодисменорее (болезненная менструация), при этом их комбинируют с нестероидными противовоспалительными средствами.
Прием таблеток Но-шпа противопоказан при ряде патологических или физиологических состояний организма, к ним относятся:
- Индивидуальная непереносимость дротаверина или действующих веществ препарата.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Выраженное снижение функциональной активности печени.
- Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Врожденная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция – состояния нарушения и всасывания углеводов, в частности лактозы, которая является вспомогательным компонентом таблеток Но-шпа.
- Детский возраст до 6-ти лет.
- Период лактации (грудное вскармливание) у женщин.
Перед началом приема таблеток Но-шпа следует убедиться в отсутствии противопоказаний.
Таблетки Но-шпа принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет от 120 до 240 мг, разделенные на 2-3 приема. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет среднесуточная доза не должна превышать 80 мг в 2 приема, для детей старше 12 лет – 160 мг в 2-3 приема. Самостоятельное применение препарата возможно в течение нескольких дней (не более 3-х дней), в дальнейшем при сохранении проявлений спазма полых органов необходимо обратиться к врачу за консультацией.
На фоне приема таблеток Но-шпа возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – тошнота, запор.
- Нервная система – головная боль, головокружение, бессонница.
- Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия), снижение уровня артериального давления (артериальная гипотония).
- Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерные проявления на коже в виде ожога крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и мягких тканей области наружных половых органов и лица), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция, сопровождающаяся выраженным снижением уровня артериального давления и полиорганной недостаточностью).
При появлении признаков побочных эффектов прием таблеток Но-шпа следует прекратить и обратиться к врачу.
Перед началом приема таблеток Но-шпа следует ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении их применения, к которым относятся:
- У пациентов с нарушениями переваривания и всасывания углеводов возможно появление негативных реакций со стороны системы пищеварения, это связано с тем, что в состав препарата входит лактоза.
- Применение препарата для беременных женщин возможно только после назначения врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения необходимо проконсультироваться с врачом.
- Препарат в терапевтической дозировке не оказывает влияния на функциональное состояние структур центральной нервной системы. В случае развития побочных эффектов, работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует прекратить.
В аптечной сети таблетки Но-шпа отпускаются без рецепта. В случае появления сомнений или вопросов в отношении их применения, следует проконсультироваться с врачом.
Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Но-шпа может привести к нарушению ритма сокращений сердца (аритмия), а также к нарушению внутрисердечной проводимости, вплоть до полной блокады с остановкой сердечной деятельности. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.
Аналогичными по составу и действующему веществу для таблеток Но-шпа являются препараты Дротаверин, Спазмонет.
Срок годности таблеток Но-шпа составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной заводской упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Средняя стоимость таблеток Но-шпа в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:
- 6 таблеток – 58-65 рублей.
- 24 таблетки – 198-206 рублей.
- 100 таблеток – 234-238 рублей.
источник