Небилет инструкция по применению отзывы

Небилет — показания и инструкция по применению таблеток, отзывы кардиологов и пациентов о лекарстве, аналоги, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Небилет выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, окрашены в белый цвет и снабжены насечкой с одной стороны для деления. Небилет выпускается в упаковках по 7, 14, 28 и 56 штук.

В качестве активного вещества таблетки Небилет содержат небиволола гидрохлорид микронизированный в количестве 5,45 мг, что соответствует 5 мг чистого небиволола. А поскольку собственно клиническое действие оказывает чистый небиволол, который в организме выщепляется из связи с гидрохлоридом, то для обозначения дозировки препарата используют цифру 5 мг, а не 5,45 мг. В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. Благодаря микронизированности небиволола он быстро и полностью всасывается в кровоток из кишечника.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки содержат следующие вещества:

Гипромеллоза;
Диоксид кремния коллоидный;
Кроскармеллоза натрия;
Кукурузный крахмал;
Микрокристаллическая целлюлоза;
Моногидрат лактозы;
Полисорбат;
Стеарат магния.

Небилет Плюс представляет собой лекарственный препарат, содержащий в качестве активных компонентов не только небиволол, но и гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид является мочегонным средством, усиливающим антигипертензивное действие небиволола, и поэтому Небилет Плюс представляет собой препарат с комбинированным действием. Однако Небилет Плюс из-за наличия мочегонного компонента довольно существенно отличается от Небилета, и поэтому их нельзя рассматривать, как две разновидности одного и того же лекарственного препарата.

В данной статье мы не будем касаться свойств и правил применения Небилета Плюс, а остановимся только на Небилете, чтобы не создавать путаницу.

Препарат предназначен для лечения хронических заболеваний сердца и гипертонической болезни у людей любого возраста и пола. Небилет представляет собой бета1-адреноблокатор, обладающий выраженной и максимальной по сравнению с другими препаратами группы кардиоселективностью, и оказывает следующие терапевтические эффекты:

Антигипертензивное действие (снижает артериальное давление);
Антиангинальное действие (уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает эффективность сокращений сердечной мышцы);
Антиаритмическое действие.

Механизм действия Небилета обусловлен его способностью блокировать бета-1-адренорецепторы и за счет этого способствовать высвобождению оксида азота, который расслабляет гладкие мышцы стенок сосудов, тем самым расширяя их и снижая артериальное давление, нормализуя кровоток и улучшая снабжение сердца питательными веществами и кислородом.

Небилет снижает артериальное давление как в состоянии покоя, так и при физическом напряжении и в периоды стресса. В первые дни приема возможно небольшое повышение артериального давления, но при продолжении приема оно нормализуется, снижаясь до приемлемых значений. Выраженное понижение давления наступает через 2 – 5 дней после начала приема Небилета, а стойкий эффект развивается спустя 1 – 2 месяца регулярного применения препарата.

Антиангинальное действие Небилета заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде для выполнения своих функций. Это означает, что для выполнения сокращений миокарду при приеме Небилета нужно меньше кислорода, вследствие чего данный важнейший орган начинает эффективнее работать при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности и т.д. За счет уменьшения потребности миокарда в кислороде Небилет при заболеваниях сердца уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической или эмоциональной нагрузке, массу миокарда, снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Кроме того, Небилет существенно улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонической болезнью.

На клетки сердца Небилет оказывает кардиопротективное действие, защищая их от повреждений различными токсическими веществами и повышая устойчивость к негативным факторам окружающей среды. Благодаря кардиопротекторному действию Небилет поддерживает целостность и нормальную функциональную активность клеток сердца, что, соответственно, поддерживает орган в рабочем состоянии в течение длительного промежутка времени.

Антиаритмическое действие Небилета заключается в купировании приступов аритмии за счет подавления патологических очагов автоматизма и замедления атриовентрикулярной проводимости.

Небилет выгодно отличается от других кардиоселективных адреноблокаторов тем, что не влияет на обмен углеводов, не ухудшает показатели липидограммы (холестерин, триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности, индекс атерогенности), практически никогда не провоцирует бронхоспазм и не вызывает импотенцию.

Применение Небилета позволяет снизить выраженность симптомов ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии, улучшить качество жизни и уменьшить смертность, а также частоту госпитализаций по поводу ухудшения состояния. Продолжительность жизни у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонией и принимающих Небилет, существенно дольше по сравнению с теми, кто не использует бета-1-адерноблокаторы.

При необходимости таблетки Небилета можно делить на две половинки или четыре четвертинки. Для лечения таблетку кладут на ровную и твердую поверхность таким образом, чтобы крестообразная насечка оказалась сверху. Затем на таблетку надавливают двумя указательными пальцами с обеих сторон насечки, чтобы она разломилась пополам. Если нужна четвертинка таблетки, то аналогичным образом разламывают половинку.

При гипертонической болезни и ИБС Небилет необходимо принимать по 1/2 — 1 таблетке (2,5 – 5 мг) по одному разу в сутки. Если дозировка 5 мг в сутки неэффективна, то ее можно увеличить максимум до 10 мг (2 таблетки) в день, чтобы добиться стабилизации артериального давления в пределах приемлемых значений. Любую суточную дозировку Небилета следует принимать за один раз, и стараться это делать каждый день в одно и то же время.

Люди старше 65 лет или страдающие почечной недостаточностью должны начинать прием Небилета с минимальной дозировки – по 2,5 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. Если препарат хорошо переносится, но артериальное давление не снизилось до приемлемых показателей, то дозировку увеличивают до 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Следует помнить, что первый выраженный гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день приема Небилета, а стойкое снижение артериального давления происходит только через 2 – 6 недель применения препарата.

При артериальной гипертензии препарат можно принимать в сочетании с Гидрохлортиазидом (мочегонное средство), который усиливает эффект и, тем самым, давление снижается сильнее по сравнению с приемом только Небилета. Комбинация Небилета с другими препаратами, снижающими артериальное давление, не дает дополнительного эффекта, а потому является неэффективной и нецелесообразной для практического применения.

При хронической сердечной недостаточности Небилет назначают только в том случае, если заболевание стабильно, то есть в течение последних шести недель отсутствовали эпизоды острой декомпенсации, по поводу которых человеку приходилось госпитализироваться в профильное отделение больницы.

Небилет необходимо начинать принимать с минимальной дозировки (1,25 мг – 1/4 таблетки) и медленно, постепенно увеличивать ее до достижения оптимальной. Далее в индивидуально подобранной оптимальной дозировке Небилет принимают в течение длительного времени (месяцы или годы).

Подбор дозировки производят по следующей схеме: в первые 1 – 2 недели принимают по 1,25 мг (1/4 таблетки) Небилета по одному разу в сутки. Затем, при необходимости добиться лучшего терапевтического эффекта и при хорошей переносимости препарата, дозу увеличивают до 2,5 мг (1/2 таблетки) и принимают по одному разу в сутки в течение 1 – 2 недель, отслеживая реакцию организма. Далее, при необходимости и при условии хорошей переносимости, дозировку Небилета можно увеличивать каждые 1 – 2 недели в два раза, вплоть до максимальной – 10 мг в сутки. То есть через две недели приема дозировку 2,5 мг (1/2 таблетки) увеличивают до 5 мг (1 таблетка), и еще через 1 – 2 недели до 10 мг (2 таблетки). Всю суточную дозировку следует принимать за один раз.

Если очередное увеличение дозировки плохо переносится или необходимые терапевтические эффекты не достигаются, то ее вновь уменьшают до предыдущего значения, которое и считают оптимальным. Соответственно, в дальнейшем человек должен принимать Небилет по одному разу в день в подобранной оптимальной дозировке в течение неограниченного промежутка времени. В принципе, оптимальной считают минимальную дозировку, при приеме которой достигаются необходимые терапевтические эффекты.

В первые 5 дней применения Небилета и в течение 3 – 5 дней после каждого повышения дозировки человек должен на протяжении двух часов после приема таблетки находиться под наблюдением врача в условиях медицинского учреждения. Поэтому подбор дозы Небилета при сердечной недостаточности лучше всего производить в ходе очередной госпитализации в профильное отделение. В течение данных двух часов врач фиксирует величину артериального давления, частоту сердечных сокращений, наличие или отсутствие нарушения проводимости, а также появление симптомов, свидетельствующих об ухудшении течения сердечной недостаточности (например, одышка, брадикардия, гипотония, аритмия, кардиогенный шок и т.д.). Если во время наблюдения у человека появляются какие-либо тревожные симптомы, его немедленно госпитализируют в профильное отделение, а Небилет отменяют.

Отменять прием Небилета следует так же постепенно, как набиралась оптимальная дозировка. То есть следует каждые две недели в два раза сокращать дозировку, а после достижения дозы в 1,25 мг (1/4 таблетки) в сутки отменить препарат полностью.

Небилет обладает рядом фармакологических эффектов, которые могут негативно влиять на течение беременности и развитие плода, провоцируя уменьшение кровотока в плаценте, задержку развития ребенка, внутриутробную гибель, выкидыш или преждевременные схватки. Именно поэтому Небилет рекомендуется не применять при беременности. Однако в случаях крайней необходимости, вызванной жизненными показаниями у женщины, разрешается прибегать к применению Небилета во время беременности. В этом случае Небилет следует отменить за 48 – 72 часа до родов, а если это невозможно, то в течение трех дней после появления на свет необходимо следить за состоянием новорожденного, поскольку под влиянием лекарственного препарата у него могут развиться гипогликемия, брадикардия, гипотензия или паралич дыхания.

То есть Небилет можно принимать при беременности только в крайнем случае, когда женщина без данного препарата может умереть. Если Небилет принимается женщиной, вынашивающей ребенка, то следует регулярно следить за маточно-плацентарным кровоток и ростом плода.

Поскольку Небилет проникает в молоко, то во время грудного вскармливания также следует отказаться от применения препарата. Если же необходимо принимать Небилет, то ребенка придется перевести на искусственные смеси и отказаться от грудного вскармливания.

При стенокардии правильно подобранная доза Небилета должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое 55 – 60 ударов минуту, а при физической или эмоциональной нагрузке – до 110 ударов в минуту. Если развивается брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 – 55 ударов в минуту, то следует уменьшить дозировку Небилета.

С осторожностью следует применять Небилет при почечной недостаточности, у людей старше 65 лет, при сахарном диабете, при гипертиреозе и склонности к аллергическим реакциям. При диабете Небилет может маскировать симптомы гипогликемии (низкий уровень сахара в крови), поскольку они могут ошибочно приниматься за побочные эффекты препарата (нервозность, дрожь, сердцебиение). При гипертиреозе Небилет может маскировать сердцебиение, которое также способно восприниматься, как побочный эффект препарата.

При наличии псориаза Небилет назначают только после тщательного взвешивания и выяснения соотношения риск/польза.

В течение первых 2 – 4 недель приема препарата следует ежедневно измерять уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений, а на протяжении всего остального периода применения Небилета указанные параметры фиксируют 1 раз в 3 – 4 месяца. Кроме того, дополнительно к измерению артериального давления и частоты сердечных сокращений, у больных сахарным диабетом необходимо регулярно (1 раз в 4 – 5 месяцев) определять концентрацию глюкозы в крови на протяжении всего периода применения препарата. У пожилых людей, помимо артериального давления и частоты сердечных сокращений, отслеживают функции почек и состояние периферического кровообращения также на протяжении всего периода применения Небилета.

Перед хирургическим операциями отменять Небилет не нужно. Однако если по каким-либо причинам это необходимо сделать, то следует отменить препарат не позднее, чем за 24 часа до операции.

При отмене Небилета, чтобы предотвратить обострение стенокардии, следует одновременно начать прием других лекарственных препаратов.

Соблюдать осторожность при применении Небилета следует у людей, страдающих следующими заболеваниями помимо артериальной гипертензии и сердечной недостаточности:

Нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.) в связи с высоким риском обострений данных заболеваний;
Атриовентрикулярная блокада I степени в связи с риском ухудшения состояния;
Стенокардия Принцметала из-за риска увеличения частоты и длительности приступов.

Не рекомендуется сочетанный прием Небилета с антагонистами кальция (Верапамил, Дилтиазем и др.), с противоаритмическими препаратами I группы (Хинидин, Праймалин, Лидокаин, Пропафенон и др.) и гипотензивными средствами центрального действия (Резерпин, Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Рилменидин).

При наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей (например, ХОБЛ, бронхит, астма и т.д.) Небилет необходимо принимать с осторожностью, поскольку существует, хотя и минимальный, риск развития бронхоспазма.

Прием Небилета может усиливать чувствительность к аллергенам и провоцировать выраженные аллергические реакции на те агенты, на которые в прошлом ответ был умеренным или слабым.

Препарат может уменьшать количество вырабатываемой слезной жидкости, что следует иметь в виду людям, использующим контактные линзы.

В состав таблеток Небилета входит лактоза, поэтому людям, страдающим непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует отказаться от применения данного препарата.

За весь период наблюдений за практическим применением Небилета передозировка не была зафиксирована ни разу. Однако теоретически передозировка возможна, с развитием следующих характерных симптомов:

Гипотония (низкое артериальное давление);
Тошнота;
Рвота;
Цианоз;
Брадикардия;
Атриовентрикулярная блокада;
Сердечная недостаточность;
Кардиогенный шок;
Остановка сердца;
Бронхоспазм;
Обморок;
Кома.

Лечение передозировки необходимо проводить в условиях отделения интенсивной терапии, поскольку человеку может понадобиться искусственная вентиляция легких, установка кардиостимулятора и т.д. Пострадавшего от передозировки до приезда врачей необходимо уложить на горизонтальную поверхность и приподнять ножной конец тела, чтобы он оказался выше головы. Начинают лечение передозировки с промывания желудка и последующего приема сорбента (активированного угля, Полифепана, Полисорба, Фильтрума, Энтеросгеля и т.д.).

Затем, при наличии у человека тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно вводят бета-адреномиметики (например, Изопреналин, Орципреналин и т.д.), сердечные гликозиды или атропин. Если указанные средства не оказывают эффекта (давление не повышается, частота сердечных сокращений не нормализуется и т.д.), то внутривенно вводят Дофамин, Добутамин или норадреналин. В критической ситуации, когда медикаментозно не удается нормализовать ЧСС и давление, устанавливают интракардиальный кардиостимулятор. После нормализации показателей давления и ЧСС вводят 1 – 10 мг глюкагона. Если есть бронхоспазм, то внутривенно вводят бета2-адреномиметики (Сальбутамол, Фенотерол и т.д.), судороги подавляют диазепамом, а для купирования желудочковой экстрасистолии – лидокаин.

Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) усиливают замедление атриовентрикулярной проводимости и сократимость миокарда, вызываемые Небилетом. На фоне приема Небилета нельзя внутривенно вводить Верапамил.

Одновременное применение Небилета с другими гипотензивными средствами (Празозин, Атенолол, Бисопролол и т.д.), Нитроглицерином и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) может провоцировать чрезмерное снижение артериального давления.

Применение Небилета с антиаритмическими препаратами I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон) и амиодароном может удлинять период проведения возбуждения по предсердиям и провоцировать брадикардию или блокаду сердца.

Небилет в сочетании с препаратами для общего наркоза (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) может вызывать рефлекторную тахикардию и резкое снижение артериального давления.

Гипотензивный эффект Небилета усиливается трициклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Имипрамин и т.д.), барбитуратами (Метогекситал и др.), Баклофеном, Амифостином, антагонистами кальция типа дигидропиридина (Амлодипин, Фелодипин, Лакидипин, Нифедипин, Никардипин, Нимодипин, Нитрендипин) и производными фенотиазина. Полностью нивелируется гипотензивный эффект Небилета симпатомиметиками (адреналин и т.д.).

Небилет в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Эсциталопрам, Циталопрам и т.д.) может спровоцировать выраженную брадикардию.

Небилет усиливает эффект инсулина, но снижает действие гипогликемических средств (Глибенкламида, Гликлазид, Метформин и т.д.).

Сердечные гликозиды (Коргликон, Строфантин и др.) в сочетании с Небилетом вызывают резкое урежение ЧСС и падение артериального давления.

Прием Небилета с Клонидином повышает риск синдрома отмены.

Небилет в сочетании с алкоголем вызывает выраженное угнетение ЦНС.

Если, помимо Небилета, человеку необходимо принимать антациды, то следует разнести их применение во времени следующим образом: Небилет пить во время еды, а антациды – в перерывах между приемами пищи.

Не рекомендуется применять Небилет в сочетании со следующими препаратами:

Антиаритмические препараты I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон);
Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем);
Гипотензивные препараты центрального действия (Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Метилдопа).

Со следующими препаратами Небилет можно применять, но с соблюдением осторожности:

Амиодарон;
Инсулин;
Гипогликемические средства (Глибенкламид, Метформин и др.);
Баклофен;
Амифостин;
Наркозные ингаляционные средства (эфир и др.).

Небилет плохо совместим с алкогольными напитками, поскольку препарат вызывает усиление угнетающего действия этанола на ЦНС. Иными словами, алкогольное опьянение у людей, принимающих Небилет, наступает быстрее, продолжается дольше и обладает выраженными признаками. Поэтому на фоне приема Небилета следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.

Кроме того, необходимо помнить, что алкоголь обычно противопоказан при заболеваниях, при которых применяется Небилет. Поэтому существует объективная двойная причина отказаться от алкогольных напитков на фоне применения данного препарата.

Небилет может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1.Центральная и периферическая нервная система:

Головная боль;
Головокружение;
Утомляемость;
Слабость;
Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
Депрессия;
Кошмарные сны;
Сонливость;
Бессонница;
Спутанность сознания;
Обмороки;
Галлюцинации.

2.Пищеварительная система:

Сухость во рту;
Тошнота;
Рвота;
Запор;
Понос;
Метеоризм;
Диспепсия (ощущение тяжести в животе, вздутие живота, отрыжка и т.д.).

3.Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 – 55 ударов в минуту);
Замедление атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
Аритмия;
Острая сердечная недостаточность;
Синдром Рейно;
Ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
Гипотония (низкое артериальное давление);
Боли в области сердца (кардиалгия).

4.Кожа и мягкие ткани:

Кожная сыпь;
Кожный зуд;
Усугубление течения псориаза;
Ангионевротический отек.

5.Другие:

Бронхоспазм;
Диспноэ;
Сухость глаз;
Нарушение зрения;
Отеки;
Обмороки;
Ринит;
Гипергидроз (повышенная потливость);
Фотодерматоз.

У Небилета имеются препараты-аналоги двух видов – это синонимы и, собственно, аналоги. К синонимам относят лекарственные препараты, которые так же, как и Небилет, в качестве активного вещества содержат небиволол. К аналогам относят лекарственные препараты из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, которые содержат другие активные веществ, но обладают максимально сходным спектром терапевтической активности.

Итак, к синонимам Небилета относят следующие лекарственные препараты:

Бивотенз таблетки;
Бинелол таблетки;
Небиватор таблетки;
Небиволол таблетки;
Небиволол-Чайкафарма, Небиволол Штада, Небиволол Сандоз и Небиволол Тева таблетки;
Небикор Адифарм таблетки;
Небилан Ланнахер таблетки;
Небилонг таблетки;
Невотенз таблетки;
ОД-Неб таблетки.

Аналогами Небилета на отечественном фармацевтическом рынке являются следующие лекарственные препараты:

Арител и Арител Кор таблетки;
Атенолол таблетки;
Бетак таблетки;
Бетакард таблетки;
Бетаксолол таблетки;
Беталок таблетки и раствор для инъекций;
Беталок ЗОК таблетки пролонгированного действия;
Бидоп и Бидоп Кор таблетки;
Биол таблетки;
Бипрол таблетки;
Бисогамма таблетки;
Бисокард таблетки;
Бисомор таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
Бисопролол таблетки;
Бревиблок раствор для инъекций;
Вазокардин и Вазокордин ретард таблетки;
Конкор и Конкор Кор таблетки;
Корбис таблетки;
Корвитол 50 и Корвитол 100 таблетки;
Корданум таблетки;
Кординорм и Кординорм Кор таблетки;
Коронал таблетки;
Лидалок таблетки;
Локрен таблетки;
Метозок таблетки;
Метокард таблетки;
Метокор таблетки и раствор для инъекций;
Метопролол таблетки;
Нипертен таблетки;
Сердол таблетки;
Тирез таблетки;
Эгилок, Эгилок ретард и Эгилок С таблетки;
Эстекор таблетки.

Отзывы о Небилете разнятся – из них примерно 2/3 положительные и 1/3 отрицательные. В положительных отзывах указывается, что Небилет эффективно понижает артериальное давление и держит его под контролем, предотвращая скачки и гипертонические кризы. Кроме того, Небилет эффективно устраняет тахикардию (сердцебиение), как связанную с гипертонией или заболеваниями сердца, так и спровоцированную приемом различных лекарственных препаратов. Во многих отзывах отмечается, что даже после отмены Небилета скачки давления не беспокоят. Отдельно следует выделить отсутствие влияния на потенцию и риска развития сахарного диабета, что считают положительным свойством Небилета как врачи, так и пациенты.

Отрицательные отзывы о Небилете обусловлены целым рядом факторов. Так, очень часто встречаются отрицательные отзывы, обусловленные тем, что препарат вызывает привыкание и поэтому его якобы нельзя бросить принимать. Однако такое мнение является ошибочным, поскольку препарат, конечно, вызывает привыкание, но бросить его принимать можно, для этого достаточно просто медленно и постепенно снижать дозировку, а не отменять разом.

Вторые по популярности и частоте встречаемости отрицательные отзывы о Небилете обусловлены его стоимостью. В таких отзывах указывается, что препарат слишком дорогой, а на фармацевтическом рынке имеются гораздо более дешевые аналоги.

Отдельно стоят отрицательные отзывы, в которых люди указывают, что им препарат не подошел, поскольку вызывал тяжело переносимые побочные эффекты, хотя его основное действие было отличным.

Конкор и Небилет являются аналогами, поскольку относятся к одной и той же группе лекарственных препаратов – кардиоселективным бета1-адреноблокаторам. Это означает, что свойства обоих препаратов и их терапевтические эффекты очень похожи, а в некоторых аспектах и вовсе идентичны.

Однако Небилет обладает дополнительным свойством, которое отсутствует у Конкора – это способность расширять периферические мелкие кровеносные сосуды. Именно благодаря этому свойству Небилет является более эффективным препаратом для снижения артериального давления по сравнению с Конкором. А терапевтические эффекты на сердце у Конкора и Небилета одинаковы.

Поэтому для лечения артериальной гипертензии лучше выбрать Небилет, а для комплексной терапии ИБС и сердечной недостаточности можно применять любой препарат, который по каким-либо субъективным причинам больше нравится человеку.

Однако если для лечения артериальной гипертензии нет возможности использовать Небилет, который является довольно дорогим препаратом, то его вполне можно заменить Конкором, поскольку у него также достаточно хорошее и эффективное гипотензивное действие. Множество пациентов принимают при гипертонии Конкор и отмечают его высокую эффективность. Врачи-кардиологи и терапевты также положительно отзываются о Конкоре для лечения гипертонии, поэтому его можно считать хорошей альтернативой Небилету, если приобретать последний нет возможности.
Подробнее о препарате Конкор

Небилет и Бинелол являются препаратами-синонимами, то есть содержат одинаковое активное вещество – небиволол. Однако Небилет является оригинальным препаратом, производимым немецкой корпорацией Berlin Chemie, а Бинелол – это дженерик хорватской фирмы BELUPO. Чтобы понимать, в чем разница между Небилетом и Бинелолом, содержащим одно и то же активное вещество, необходимо четко представлять себе все характерные отличия оригинальных препаратов и дженериков.

Итак, оригинальным является лекарственный препарат, который был разработан и выпущен какой-либо фармацевтической фирмой под особым торговым названием. Данное торговое название защищается патентом, в течение срока действия которого больше ни одна фармацевтическая фирма не может производить препарат с таким же активным веществом, как и в оригинальном препарате.

При этом фирма-производитель разрабатывает способ получения активного вещества, методы его очистки, а также оптимальные вспомогательные компоненты, которые будут инертными. Вся эта информация является технологической, промышленной и коммерческой тайной, которую фармацевтическая корпорация не разглашает. Степень очистки активного вещества и его комбинация со вспомогательными компонентами очень важны, поскольку именно от этих параметров зависит эффективность препарата, а также частота развития и тяжесть побочных эффектов. Чем чище активное вещество и чем нейтральнее вспомогательные компоненты, тем лучше действует препарат, и тем меньше и реже вызывает побочные эффекты. По сути, покупая оригинальный препарат, человек платит именно за это – высокую эффективность и низкий риск побочных эффектов.

Когда заканчивается срок действия патента на какой-либо оригинальный препарат, другие фармацевтические фирмы во всем мире получают право производить лекарственные средства с таким же активным веществом. Такие препараты и называются дженериками. Однако получение активного вещества, его очистка и комбинация с вспомогательными компонентами являются уже проблемой фирм, которые решат производить дженерик, поскольку корпорация, выпускающая оригинал, не раскрывает своих технологических секретов. Поэтому производители дженериков, как правило, закупают активное вещество у химических лабораторий, которые синтезируют его по собственным стандартам. Как правило, производители активных веществ располагаются в Китае и Индии, и не слишком тщательно занимаются очисткой химических соединений. Соответственно, качество их продукта не такое высокое, как у фирм, выпускающих оригинальные препараты. А это значит, что эффективность дженерика зачастую ниже, чем у оригинального препарата, а частота и количество побочных эффектов гораздо больше. Поэтому в общем можно сказать, что оригинальные препараты предпочтительнее и лучше дженериков.

Однако, существует еще один вид дженериков. Когда фирма-производитель оригинального препарата желает выпускать более дешевые дженерики высокого качества, она продает какому-либо фармацевтическому заводу всю технологию изготовления лекарства. В этом случае качество дженерика вполне сравнимо с оригинальным препаратом. Как правило, такие дженерики производятся строго определенными фирмами, например, Actavis, KRKA и т.д. Поэтому, приобретая препараты таких фирм, можно быть уверенным в хорошем качестве дженерика. К данной категории дженериков относится и Бинелол, поэтому его качество и эффективность вполне сравнимы с Небилетом. Это означает, что принципиальной разницы между данными препаратами нет, и можно выбирать любой, который по каким-либо субъективным причинам нравится больше.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

1 таб.
небиволола гидрохлорид микронизированный	5.45 мг,
что соответствует содержанию небиволола	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с «быстрым» метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— СССУ, включая синоатриальную блокаду;

— AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— выраженные нарушения функции печени;

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: нечасто — бронхоспазм; редко — сухость глаз.

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

источник

Небилет (Nebilet): 5 отзывов врачей, 7 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска, цены от 212 до 1897 руб.

Практически не влияет на уровень бодрости и артериальное давление.

Устраняет тахикардию, вызванную тревожным расстройством, в тех случаях, когда только противотревожные препараты не дают полного эффекта. Хорошее средство при тяжелом кардионевротическом синдроме на этапе устранения симптоматики. По мере нормализации самочувствия можно снизить дозу и отменить, продолжая основное лечение тревожного расстройства.

Эффективно снижает артериальное давление при постоянном приеме. Принимаю его сам. Также избавляет от ощущения «слышимого» сердцебиения. Минимум побочных эффектов.

Подходит не всем, принимать строго по назначению врача. Не увидел большой разницы при приеме оригинального препарата (небиволол).

«Небилет» чаще назначаю пациентам мужского пола в возрасте от 30-50 лет, для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и для урежения ЧСС. Небилет «минимально» влияет на потенцию мужчин. Пациенты положительно отзываются об этом препарате.

Дозировка препарата подбирается индивидуально.

Минимальное «угнетающее» действие на половую функцию мужчины, снижение влечения, желания заниматься сексом.

Как утверждает фирма-производитель «Берлин Хеми», снижение потенции не значимо отразится на пациентах.

Как говорят кардиологи, от отсутствия эрекции пациент не умрет, а от повышенного давления ласты склеит.

Самый селективный бета-адреноблокатор. Это означает, что он действует именно там, где требуется, и по самому минимуму действует там, где это нежелательно (ну, немного упрощая). Показания — стабильная стенокардия, артериальная гипертония, хроническая сердечная недостаточность. Но! Надо быть уверенным, что ни у вас есть на самом деле, эти болезни. Иначе — будет разочарование, типа «не помогает». И даже если эти болезни у вас есть, не исключено, что требуется не один лишь небилет, а его комбинация с одним- двумя-тремя другими. В общем, лечиться по справочнику фельдшера не стоит. И даже по справочникам для врачей.

Всё понравилось, если по делу используется.

Уникальный бета-блокатор не только по селективности, но и по дополнительному «вазодилатирующему» эффекту (т.е., «расслабляет» сосуды — упрощая).

Уже около года беспокоило высокое давление. По назначению терапевта начал пить «Небилет». Стоит, конечно, крайне дорого, но препарат помогает. Если ранее давление было более 140, то сейчас не поднимается выше 130. Однако, позже мне рассказали про «Небивалол», который стоит в разы дешевле, эффект, говорят, такой же.

С 2012 года состою на учете у кардиолога с диагнозом артериальная гипертензия первой степени. Кардиологом был назначен препарат «Небилет» в дозировке одна четвертная от 5 мг один раз в день. Спустя несколько дней цифры давления пришли в норму, пульс снизился до показателей 60-65 ударов в минуту. Состояние в целом было хорошее, но спустя месяц на фоне приёма данного препарата возникли перебои в работе сердца, небольшие затухания с последующим учащением ударов, что не могло меня не насторожить. После консультации с врачом пришлось отменить прием данного препарата и была назначена другая терапия.

«Небилет» принимаю уже шесть лет. Назначил врач после вегетативного криза. Другие препараты были неэффективны, а перепробовала я их много, очень долго искали «тот самый». Помогает обуздать гипертонию, тахикардию. Эффект негативного привыкания за время приёма не проявился. За 6 лет приёма дозу увеличивать не пришлось, в дополнительных лекарствах не нуждаюсь. Давление держит в приделах нормы, начинала лечение с цифр 180/96. Сейчас 125/75. Принимаю «Небилет» 5 мг в день. Во время кризов (случаются редко) необходим дополнительный препарат для облегчения состояния. Подойдет для молодежи с ВСД по гипертоническому типу. Рекомендую.

Проблемы с повышенным давлением у меня начались два года назад, вначале мне выписали лекарство от которого после года приема я стала подкашливать (локрен), хотя давление снижалось хорошо, поэтому пришлось сменить препарат на небилет. Принимаю его уже год, побочных эффектов не замечаю, иногда, забываю выпить свою ежедневную дозу (половину таблетки), так через сутки понимаю, что значит для меня это лекарство.

Мне 30 года и в данный момент нахожусь на стадии подбора препарата от высокого давления (гипертония, наверное, наследственная). Попробовал (все под наблюдением врача-кардиолога, естественно) несколько препаратов, какие-то повышают пульс, какие-то не стабилизируют мое давление, попробовал небилет. Плюсы небилета — стабилизировал давление достаточно уверенно (было без препаратов 150-100, стало 120,130 — 85), уменьшил пульс с 80 у.м. до 70 у.м. Отличный препарат, поверьте мне, но мне не подошел, потому, что с ним у меня был плохой сон и то давление, которое у меня было с ним — было при плохом сне. Думаю, что если бы я высыпался как надо, то чувствовал себя бы абсолютно счастливым и давление было бы 120-80!

У моей мамы вегето-сосудистая дистония, постоянно скакало давление. Перепробовали много лекарств, но эффекта или не было совсем или он был краткосрочным. Приём Небилета нормализовал её состояние, он оказывает мягкое сосудорасширяющее действие. Этот препарат практически вернул мою маму к нормальной жизни.

Уже 6 лет принимаю небилет под контролем терапевта. Очень доволен! Гипертонических кризов нет, давление не скачет выше 130, головных болей нет. Спокойно работаю, а раньше мучился с кризами. Каких-либо особых побочных эффектов за время применения этого небилета замечено не было.

7, 14, 28, 56

Оригинальный препарат небилет (действующее вещество — небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).

Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС — на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений — ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β₁-адренорецепторов;
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с «быстрым» метаболизмом T_1/2 гидроксиметаболитов — 24ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

1 таб.
небиволола гидрохлорид микронизированный	5.45 мг,
что соответствует содержанию небиволола	5 мг

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β₂-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1% и 0.01% и ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник