Меню

N ацетилцистеин инструкция по применению

Воспалительные патологии могут быть спровоцированы любым фактором, если иммунитет человека ослаблен. Естественно, их нужно обязательно лечить. «N-Ацетилцистеин» — это препарат, обладающий противовоспалительным, отхаркивающим и сильным детоксицирующим действием.

Представленное лекарство является импортным, так как производится в США. Выпускается оно в форме целлюлозных капсул, которых в упаковке насчитывается 100 штук. В форме порошка приобрести такой препарат можно не везде.

«N-Ацетилцистеин» в своем составе содержит главное действующее вещество ацетилцистеин в количестве от 100 до 600 мг. Также есть дополнительные элементы: селен, молибден. Представленное средство очень хорошо растворяется в воде, поэтому его биодоступность значительно выше, чем у других препаратов, и составляет 90%.

Средство обладает хорошим муколитическим действием, так как эффективно разжижает мокроту и облегчает ее выведение из органов дыхания. Отхаркивание происходит быстрее и качественнее, а вязкость слизи уменьшается. Эффективным препарат является даже при наличии гнойной мокроты.

Действующее вещество лекарства принимает участие в выработке глутатиона, который является самым мощным антиоксидантом и способствует уничтожению множества токсинов в организме. Такое действие оказывает и сам препарат, так как в его составе присутствует SK-группа. Изделие препятствует образованию злокачественных клеток, поэтому используется для профилактики.

«N-Ацетилцистеин» хорошо нейтрализует воздействие тяжелых металлов. Он эффективно защищает человека от негативного влияния выхлопных газов, испарений ртути, табачного дыма, а также других внешних факторов. При разного рода отравлениях его можно использовать в качестве антидота.

Благодаря подавлению синтеза ферментов, поддерживающих воспаление, препарат способен устранить и даже предотвратить этот процесс. Лекарство можно использовать для профилактики развития атеросклероза. Кроме того, изделие оказывает защитное воздействие на печень и оболочки головного мозга.

У такого препарата, как «N-Ацетилцистеин», механизм действия прост: его компоненты способны расщеплять связи кислых мукополисахаридов мокроты, поэтому она становится менее вязкой.

«N-Ацетилцистеин» назначается для лечения:

  • Патологий дыхательных органов, которые сопровождаются продуцированием трудновыводимой, вязкой слизи: пневмонии, острого и хронического бронхита, бронхиальной астмы, абсцесса легких, эмфиземы, ринита, синусита, гнойного отита.
  • Дефицита глутатиона в печени.
  • Муковисцидоза.
  • Интоксикации организма вследствие чрезмерного употребления алкоголя, медикаментозных препаратов.
  • Патологий сердечнососудистой системы: гипертонии, атеросклероза, а также их профилактики.
  • Энцефалопатий.
  • Дефицита серы, провоцирующего выпадение волос, ломкость ногтей.
  • Хронической обструктивной болезни легких.

А еще препарат применяется для профилактики заболеваний, вызываемых воздействием рентгеновских лучей (у работников атомных станций). Вещество рекомендовано к применению тем пациентам, которые не употребляют достаточное количество белка.

Используется препарат для профилактики инфекционного процесса после совершения операции на органах дыхания.

Если пациенту назначается «Ацетилцистеин N» (ацетил l цистеин NAC), он должен быть осведомлен, что препарат можно использовать не всегда. Существуют такие противопоказания к его применению:

  1. Индивидуальная непереносимость главного вещества или других его компонентов.
  2. Кровохарканье или внутреннее кровотечение.
  3. Желудочная язва или повреждение двенадцатиперстной кишки в период обострения.
  4. Беременность.
  5. Период вскармливания грудью.
  6. Варикозное расширение вен в области пищевода.
  7. Непереносимость фруктозы (она входит в состав лекарства).

Перед началом приема препарата обязательной является консультация врача.

Если пациенту необходимо принимать «N-Ацетилцистеин», инструкция предусматривает такие способы применения:

  1. Детям до 2-х лет: 100 мг 2 раза в сутки, от 2 до 6 лет – 100 мг трижды в день.
  2. Детям от 6 лет, а также взрослым: 200 мг 2-3 раза в сутки.

При внутримышечном введении одноразовая норма для взрослого пациента составляет 300 мг, ребенка – 150 мг. Инъекция делается раз в сутки. При заболеваниях дыхательных путей, которые характеризуются коротким периодом течения, достаточно пройти 5-тидневный курс лечения.

Перед применением лекарства NAC «N-Ацетилцистеин» необходимо рассмотреть вопрос о том, какие нежелательные последствия он способен вызвать. Итак, препарат может спровоцировать развитие таких побочных эффектов:

  • Тошнота и рвота, понос, изжога, ощущение, будто желудок переполнен.
  • Легкое жжение при неглубоком введении препарата в мышцу. Неприятное ощущение быстро проходит.
  • Аллергические высыпания на коже: зуд, крапивница, а также спазм бронхов.
  • Раздражение дыхательных путей, стоматит или ринит при использовании препарата в виде ингаляций.
  • Носовое кровотечение.
  • Шум в ушах.
  • Изменение лабораторных показателей крови.
  • Головная боль.
  • Тахикардия.
  • Снижение артериального давления.

Появление побочных эффектов имеет низкую вероятность, если лекарство используется в соответствии с инструкцией. Если же неприятные явления ощущаются, то необходимо сразу же прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом для коррекции лечения.

Если больному необходимо использовать «N-Ацетилцистеин», инструкция по применению говорит о таких особенностях лекарства:

  • Особо осторожными в использовании этого средства необходимо быть тем людям, у которых диагностировано тяжелое нарушение функциональности печени и почек.
  • Повышенное внимание необходимо обращать на пациентов с астмой, а также патологиями надпочечников. Астматикам при назначении лекарства нужно обеспечить дренаж мокроты.
  • Применение средства для терапии новорожденных возможно только по жизненным показаниям. При этом доза не должна превышать 10 мг/кг, а лечение производится под строгим контролем врача.
  • Между последним и следующим приемом препарата нужно соблюдать временной интервал – 1-2 часа.
  • Если больной будет пить большое количество жидкости, то это усилит муколитический эффект лекарства.
  • При обструктивном бронхите тоже необходимо быть осторожным, так как следует постоянно контролировать бронхиальную проходимость.
  • При использовании препарата необходима стеклянная посуда. Контактировать с металлами, резиной, кислородом, а также веществами, способными быстро окисляться, не следует.
  • «N-Ацетилцистеин», отзывы о котором в основном положительные, не оказывает негативного влияния на нервную систему (скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортным средством).

При правильном использовании средства оно не вызовет побочных реакций. В случае передозировки лекарства необходимо срочно промыть желудок.

Не стоит применять представленный препарат совместно с противокашлевыми лекарствами. Это спровоцирует застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

При комбинировании средства с тетрациклиновыми и пенициллиновыми антибиотиками возможно взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина. То есть тут наблюдается несовместимость. Представленный препарат можно использовать совместно с парацетамолом, при этом токсическое воздействие на печень последнего уменьшается. Совместное применение изделия с «Нитроглицерином» способствует выраженному расширению сосудов.

Итак, представленное лекарство можно хранить на протяжении 36 месяцев. Причем температура, при которой препарат не теряет своих свойств, не должна превышать 25 градусов. Естественно, место хранения не должно быть доступным для детей.

Что касается стоимости, то за 10 саше для приготовления лекарственного раствора нужно заплатить около 50 рублей. Несмотря на то что цена изделия является небольшой, оно считается достаточно эффективным. Приобрести лекарство можно в любой аптеке, причем для этого не требуется рецепт.

Отзывы о лекарстве в основном положительные. Например, многие отмечают, что оно хорошо снимает боль в мышцах, незаменимо при отравлениях, хорошо воздействует на почки при недостаточной их функциональности. Однако принимать его можно не всем. Следует быть осторожными в лечении некоторых психических расстройств.

Что касается аналогов, то в аптеках можно найти следующие препараты: «Флуимуцил», «Эспа НАЦ», «Мукобене». Перед применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Будьте здоровы!

источник

Ацетилцистеин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Acetylcysteine

Действующее вещество: ацетилцистеин (acetylcysteine)

Производитель: Марбиофарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 01.12.2017

Ацетилцистеин – препарат, обладающий муколитическим действием, применяемый для лечения кашля.

  • Раствор для ингаляций (20%);
  • Раствор для инъекций (10%);
  • Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Основное действующее вещество препарата – ацетилцистеин.

Ацетилцистеин является муколитическим препаратом, обеспечивающим разжижение мокроты, увеличение ее объема и более легкое отделение. Его действие обусловлено способностью несвязанных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать меж- и внутримолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, содержащихся в мокроте. Это вызывает деполимеризацию мукопротеинов и снижение вязкости мокроты, что в отдельных случаях провоцирует значительное увеличение объема мокроты и требует аспирации содержимого бронхов.

Ацетилцистеин сохраняет активность при заболеваниях, сопровождающихся отделением гнойной мокроты, и не воздействует на иммунную систему. Препарат интенсифицирует выработку менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, уменьшает адгезию бактериальных микроорганизмов на эпителиальных клетках, локализованных в слизистой оболочке бронхов, а также активизирует мукозные клетки бронхов, выделяющие секрет, который лизирует фибрин. Действие лекарственного средства на секрет, образующийся при заболеваниях ЛОР-органов воспалительного характера, оказывается идентичным.

Препарат обладает антиоксидантным действием, связанным с наличием SH-группы, нейтрализующей электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин защищает альфа1-антитрипсин, являющийся ингибитором эластазы, от инактивирующего воздействия HOCI-окислителя. Последний продуцируется миелопероксидазой активных фагоцитов.

Препарат также характеризуется определенным противовоспалительным действием вследствие угнетения образования активных кислородсодержащих соединений и свободных радикалов, ответственных за развитие воспалительного процесса в легочной ткани.

Ацетилцистеин абсорбируется в высокой степени. Его биодоступность составляет 10% вследствие наличия выраженного эффекта первого прохождения через печень. Процесс метаболизма заключается в дезацетилировании с образованием цистеина. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1–3 часа после приема внутрь, а степень связывания с белками плазмы равна 50%.

Период полувыведения ацетилцистеина составляет около 1 часа (у пациентов с циррозом печени этот показатель увеличивается до 8 часов). Он выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты). Незначительная часть введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с фекалиями.

Ацетилцистеин преодолевает плацентарный барьер и кумулируется в околоплодной жидкости.

Согласно инструкции, Ацетилцистеин применяют при заболеваниях органов дыхания и состояниях, которые сопровождаются образованием слизисто-гнойной и вязкой мокроты, в их числе:

  • Острый и хронический бронхит;
  • Трахеит, вызванный бактериальной или вирусной инфекцией;
  • Бронхоэктатическая болезнь;
  • Бронхиальная астма;
  • Синусит (для облегчения отхождения секрета);
  • Муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
  • Пневмония;
  • Ателектаз, вызванный закупоркой бронхов слизистой пробкой.

Также препарат показан при посттравматических и послеоперационных состояниях для удаления вязкого секрета из дыхательных путей.

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • Легочное кровотечение;
  • Кровохаркание;
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Ацетилцистеин назначают взрослым и детям старше 6 лет по 400-600 мг в сутки (в 2-3 приема).

Детям от 2 до 6 лет рекомендуется принимать лекарственное средство по 300-400 мг в сутки (в 2-3 приема), до 2 лет – 200 мг в стуки (в 2 приема).

Ацетилцистеин в виде раствора для инъекций вводят внутримышечно 1 раз в день, взрослым – по 300 мг, детям – по 150 мг.

Препарат для ингаляций применяют по 2-5 мл на протяжении 15-20 мин.

При простудных заболеваниях препарат принимают 5-7 дней. При тяжелом течении болезни продолжительность курса лечения определяется индивидуально врачом. Лечение бронхитов и муковисцидоза требует более длительного применения лекарственного средства.

Читайте также:  Код по мкб 10 вакцинация адсм

Побочные эффекты развиваются редко. В некоторых случаях отмечаются следующие нежелательные реакции:

  • Изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполненного желудка;
  • Носовые кровотечения и шум в ушах;
  • Кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.

При применении препарата для ингаляций возможно местное раздражение дыхательных путей и рефлекторный кашель, значительно реже – стоматит или ринит.

При неглубоком внутримышечном введении лекарственного средства может появиться незначительное чувство жжения.

Симптомы передозировки: изжога, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия.

Применение Ацетилцистеина при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

При бронхиальной астме и заболеваниях надпочечников, почек и печени лекарственное средство следует применять с особой осторожностью.

Между приемом антибиотиков и Ацетилцистеина следует соблюдать интервал не менее 1-2 часов.

Не следует принимать препарат одновременно с противокашлевыми средствами из-за подавления кашлевого рефлекса, что может привести к застою мокроты.

По показаниям препарат можно применять у новорожденных под строгим контролем врача.

При управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, требующей повышенной сосредоточенности, препарат необходимо применять с осторожностью.

При применении ацетилцистеина у детей с бронхиальной астмой следует обеспечить регулярный дренаж мокроты. У новорожденных его используют только по жизненно важным показаниям под строгим контролем специалиста и в дозе, не превышающей10 мг/кг.

Ацетилцистеин фармакологически несовместим с растворами других препаратов. При контакте вещества с металлами и резиной образуются сульфиды, имеющие характерный запах.

При сочетании ацетилцистеина с нитроглицерином сосудорасширяющее действие последнего усиливается. Также препарат снижает всасывание лекарственных средств, относящихся к группе тетрациклина, цефалоспорина или пенициллина (их рекомендуется принимать не ранее, чем через 2 часа после приема ацетилцистеина).

Структурными аналогами Ацетилцистеина являются лекарственные средства АЦЦ, Ацестин, Флуимуцил, Муконекс, Н-АЦ-ратиофарм, Викс Актив.

Препарат рекомендуется хранить в сухом помещении при температуре не выше 30 °С.

Встречаются самые различные отзывы об Ацетилцистеине. Многие пациенты отзываются о нем положительно и подтверждают его эффективность. Однако негативные мнения о препарате также не являются редкостью: больные утверждают, что лечение им совершенно не помогло, и им пришлось искать более действенные средства.

Средняя цена на Ацетилцистеин в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь составляет 108‒195 рублей (дозировка 200 мг, в упаковку входит 20 пакетиков), 95‒146 рублей (дозировка 600 мг, в упаковку входит 6‒10 пакетиков) или 103‒134 рубля (дозировка 100 мг, в упаковку входит 20 пакетиков). Раствор для ингаляций и раствор для инъекций на данный момент отсутствуют в продаже.

источник

Описание актуально на 06.01.2015

  • Латинское название: Acetylcysteine
  • Код АТХ: R05CB01
  • Действующее вещество: Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
  • Производитель: Марбиофарм (Россия)

Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин. Дополнительные компоненты в таблетках – аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор.

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Муколитическое действие.

Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.

Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты, абсцессе легкого, ларинготрахеите, бронхиальной астме, катаральном и гнойном отите, удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких, муковисцидоз, эмфизема легких, ателектаз легкого, синуситы, отравление Парацетамолом.

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.

Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.

Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.

Продаются следующие распространенные аналоги Ацетилцистеина:

  • Викс Актив ЭкспектоМед;
  • АЦЦ;
  • N-АЦ-ратиофарм;
  • N-ацетилцистеин;
  • Ацестин;
  • Ацетилцистеин СЕДИКО;
  • Мукобене;
  • Муконекс;
  • Флуимуцил;
  • Н-АЦ-ратиофарм;
  • Экзомюк 200;
  • Мукомист.

Все они сходны по своему действию, однако могут иметь некоторые особенности применения.

Данный препарат получает самые разные отзывы. Многие из них положительные. Те, кто пробовали это средство, сообщают о его эффективности. Однако встречаются и отрицательные мнения об Ацетилцистеине. В них пишут о том, что препарат не помог. Поэтому нередко люди начинают искать другие, более действенные средства.

Цена Ацетилцистеина зависит от формы, в которой выпускается препарат. Порошок для разведения раствора 200 мг (обычно по 20 пакетиков в упаковке) стоит около 630 рублей. Цена Ацетилцистеина в таблетках минимум 60 рублей. В свою очередь, некоторые интернет-магазины продают капсулы с аналогичным названием, стоимость которых может быть 770 рублей и выше.

источник

Опубликовано в журнале:
«Фарматека», 2008, № 4, с. 48-52

В клинической практике N-ацетилцистеин (N-АЦ) традиционно применяют в качестве отхаркивающего и противовоспалительного препарата. В последние годы выявлены новые механизмы антиоксидантного, глутатион-заместительного, детоксицирующего действия N-АЦ. Это позволило использовать его для лечения интоксикаций (ацетаминофеном, свинцом и т. д.), профилактики и терапии артериальной гипертензии, атеросклероза, токсических реакций на введение рентгеноконтрастных веществ и химиотерапию. В созданном ВОЗ реестре клинических испытаний эффективность N-АЦ изучают преимущественно при контраст-индуцированной нефропатии, кардиохирургических вмешательствах, лечении хронической обструктивной болезни легких, интоксикаций, онкологических заболеваний, сахарного диабета.

N-ацетилцистеин (N-АЦ) используют в клинической практике уже несколько десятков лет, причем в последние годы спектр показаний к его примененению расширяется и помимо традиционных – в качестве отхаркивающего и противовоспалительного препарата – включает новые направления, связанные с антиоксидантным и детоксицирующим действиями.

Среди клинических испытаний N-АЦ, зарегистрированных в реестре ВОЗ [1], почти треть посвящена применению препарата для профилактики контраст-индуцированной нефропатии – КИН (см. таблицу), в основном при различных кардиохирургических вмешательствах и манипуляциях на периферических артериях, проводимых в т. ч. и на фоне почечной недостаточности. Препарат применяют также при лечении собственно почечной недостаточности (10 % исследований), причем как на додиализной стадии, так и при диализе. В целом нефрологические аспекты выявлены почти в половине всех исследований. Использованию N-АЦ в пульмонологии посвящена только восьмая часть зарегистрированных в реестре исследований, в основном – его традиционному применению при бронхитах; препарат испытывают также при фиброзирующем альвеолите и для лечения ночного апноэ. Кроме того, активно изучают возможность использования N-АЦ при широком спектре интоксикаций (суммарно 16 % исследований), в онкологии, эндокринологии, психиатрии, акушерстве, при инфекциях.

Таблица Направления клинических испытаний N-АЦ

Тема исследований N (%)
Контраст-индуцированная нефропатия, в т. ч.: 19 (32)
— аортокоронарное шунтирование 4
— профилактика острой почечной недостаточности 1
— профилактика хронической почечной недостаточности 1
— кардиохирургические вмешательства без уточнения 5
— катетеризация сердца 2
— периферическая ангиография 3
Пульмонология, в т. ч.: 7 (12)
— фиброзирующий альвеолит 1
— хроническая обструктивная болезнь легких 3
— ночное апноэ 1
— бронхит 2
Хроническая почечная недостаточность 6 (10)
Интоксикация лекарствами, в т. ч.: 5 (8)
— ацетаминофен 1
— антагонисты N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов 1
— аминогликозиды 1
— противотуберкулезные препараты 1
Интоксикация другими веществами, в т.ч.: 5 (8)
— алкоголем 1
— частицами дизельного выхлопа 1
— кокаином 1
Онкология 4 (7)
Сахарный диабет 4 (7)
Наследственные заболевания 2 (3)
Острая печеночная недостаточность 2 (3)
Психиатрия 2 (3)
Акушерство 2 (3)
Гипербарическая оксигенация 1 (2)
Малярия 1 (2)
Итого 59 (100)

Столь широкий диапазон применения N-АЦ обоснован новыми патофизиологическими данными о механизмах действия этого препарата.

Читайте также:  Как принимать саше пепсан р

Новые механизмы действия N-АЦ

N-АЦ – производное незаменимой серосодержащей аминокислоты метионина, входящей в состав ряда пищевых продуктов (например, животного белка и бобовых). Главная функция метионина в организме – служить основным источником сульфгидрильных групп, входящих в состав цистеина. Эти группы разрушают активные формы кислорода (АФК), вызывающие большое количество повреждений. Цистеин поступает в клетки с помощью нескольких высокоактивных АТФ-зависимых переносчиков; особенно много их в клетках печени, кишечника, канальцев почек (поэтому при снижении содержания цистеина эти органы страдают в первую очередь).

Потребность организма здорового взрослого человека в метионине составляет 1,1 г/сут [2], она повышена у детей и, как предполагают, у пожилых. Однако одно из производных метио-нина – гомоцистеин – способствует развитию атеросклероза, поэтому увеличение суточного потребления метионина у пожилых может оказаться нежелательным [3].

В то же время N-АЦ хорошо всасывается и легко проникает в клетки (после приема внутрь в клетках оказывается практически 90 % вещества [4]). Терапевтический диапазон N-АЦ достаточно широк: в эксперименте на крысах токсического действия не вызывало назначение даже 1000 мг/кг препарата (что соответствует дозе 70 г/сут для человека весом 70 кг) [5]. Внутривенное введение N-АЦ здоровым добровольцам в дозе 160 мг/кг (11 г/сут для человека весом 70 кг) несколько снижало содержание витамин К-зависимых факторов свертывания, однако свертывание крови при этом не нарушалось [6]. Тем не менее при кровотечениях N-АЦ назначать не рекомендуют. В клинических условиях прием высоких доз препарата приводил в основном к желудочно-кишечным расстройствам, в редких случаях — к появлению высыпаний; внутривенное введение (в дозах до 150 мг/кг в течение 15 минут) сопровождалось появлением отеков и тахикардии [7]. В одном наблюдении при ошибочном введении препарата в дозе 2450 мг/кг развился эпилептический припадок и пациент погиб [8].

В цитоплазме клеток из цистеина (или N-АЦ), глутамата и глицина син-теризуется трипептид глутатион, причем скорость этого процесса зависит именно от поступления цистеина. Содержание глутатиона в клетке в сотни раз выше, чем цистеина; наиболее высоко оно в клетках печени и кишечника. Глутатион синтезируется в цитоплазме, и для его переноса в органеллы с наиболее активным уровнем окислительных процессов (а значит, и образования АФК) – митохондрии – также требуется переносчик и расходуется АТФ (рис. 1). N-АЦ проникает в митохондрии легче, поэтому его преимущества наиболее ярко проявляются в клетках, где транспортные системы работают с высокой нагрузкой и в первую очередь страдают при патологических процессах, например в клетках канальцев почек.

Рис. 1. Роль N-ацетилцистеина в синтезе глутатиона (GSH)

Основная функция глутатиона – инактивировать АФК в реакции восстановления, и при ее нарушении развивается повреждающий клетку оксидантный стресс. Процессы восстановления/окисления глутатиона являются ферментативными, причем на них оказывают влияние АФК, многие токсические вещества, дефицит селена (необходимого для функционирования фермента глутатионпероксидазы). N-АЦ также содержит SH-группу и способен инактивировать АФК, поэтому его применение обеспечивает помимо восполнения дефицита глутатиона и непосредственное антиоксидантное действие (рис. 2).

Рис. 2. Механизмы оксидантного стресса и протективные эффекты N-ацетилцистеина


Примечание. GSH/GSSH — восстановленный/окисленный глутатион; АФК — активные формы кислорода (Н22, О۫, 02 — ); МДА — малоновый диальдегид (продукт перекисного окисления липидов); ЛПНП — липопротеины низкой плотности; Апо(а) — аполипопротеин а; Лп(а) — липопротеин а; N0 — нитроксид; РААС — ренин-ангиотензин-альдостероновая система; СНС — симпатическая нервная система; АГ — артериальная гипертония; ↑↓ — подавление/активация под влиянием N-АЦ.

Нарушение инактивации АФК приводит к разнообразным последствиям.

В частности, оно вызывает перекисное окисление липидов мембран, в результате чего эти мембраны разрушаются (при этом образуется малоновый диальдегид, содержание которого можно определить в плазме и моче) и клетки погибают. Наиболее значимы эти процессы для тканей с высоким содержанием липидов, например тканей головного мозга и печени; в то же время показано, что введение N-АЦ снижает образование малонового диальдегида и клетки живут дольше [9].

Неблагоприятное действие АФК усиливается, если они действуют сочетанно с другими повреждающими факторами, как происходит при многих интоксикациях, например тяжелыми металлами (свинцом, кадмием, мышьяком) [10, 12]. Все эти металлы вызывают оксидантный стресс, а их длительное воздействие приводит к образованию опухолей кожи, легких, почек. Показано, что терапия N-АЦ способствует их более активному выведению, причем при острой интоксикации кадмием N-АЦ в сочетании со специфическим антидотом действовал статистически значимо активнее, чем цистеин [11].

Под влиянием АФК липопротеины низкой плотности (ЛПНП) окисляются и связываются с гликопротеином апо (а), образуя липопротеин (а); макрофаги сосудистой стенки поглощают окисленные ЛПНП и липопротеин (а), в результате чего формируются атеросклеротические бляшки. Показано, что N-АЦ предотвращает окисление ЛПНП, разрывает дисульфидные связи в молекуле липопротеина (а) и тем самым расщепляет и инактивирует его. Более того, из всех пищевых веществ именно N-АЦ наиболее активно способствует снижению уровня липопротеина (а), уменьшая его почти на 70 % [13]. Следует отметить, что введение N-АЦ способствует повышению уровня NO. Все эти факты стали одной из причин активного изучения N-АЦ в кардиологии в последние годы.

Клинические испытания и применение N-АЦ

КИН считается третьей по частоте причиной острой почечной недостаточности у госпитализированных пациентов, причем механизм ее развития включает как непосредственное токсическое повреждение клеток канальцев почек, так и преходящую вазоконстрикцию. Особенно часто это поражение развивается при чрескожных коронарных вмешательствах при остром инфаркте миокарда. Это делает вполне обоснованным проведение в данной ситуации клинических испытаний N-АЦ. В проспективном исследовании препарата у 354 больных в первые 12 часов развития инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (средний возраст – 62 ± 12 лет; 80 % мужчины) N-АЦ назначали в стандартной (600 мг внутривенно струйно перед вмешательством и по 600 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 48 часов, общая доза – 3000 мг; n = 115) или высокой дозе (1200 мг внутривенно струйно, затем внутрь по 1200 мг 2 раза в сутки в те же сроки, общая доза – 6000 мг; n = 118). Пациентам контрольной группы (n = 119) рандомизированно назначали плацебо [14].

Частота развития КИН составила в целом 19 %; независимыми факторами ее риска были исходные скорость клубочковой фильтрации почек ≤ 60 мл/мин и фракция выброса сердца ≤ 40 %. Отношение шансов развития КИН в контрольной группе по сравнению с группами N-АЦ составило: 2,60 – для стандартной (р = 0,007) и 5,78 – для высокой доз препарата (р Среди традиционных областей клинического применения N-АЦ остается хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). В 1997–2005 гг. в Европе было проведено крупное исследование BRONCUS с участием 523 пациентов с ХОБЛ, связанным с курением [15]. Больным рандомизированно назначали N-АЦ по 600 мг/сут (n = 256) или плацебо (n = 267). Определяли динамику снижения объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и частоту обострений заболевания, дополнительно оценивали качество жизни. Большинство больных выбыли из исследования преждевременно, причинами отказа от терапии были несоблюдение режима приема препарата и развитие побочных эффектов (чаще – в группе плацебо). В целом длительный прием N-АЦ в дозе по 600 мг/сут не изменял динамики снижения ОФВ1 и жизненной емкости легких, не влиял на частоту обострения ХОБЛ и качество жизни больных. Отмечены тенденции к терапевтическому эффекту терапии препаратом у пациентов, не принимавших ингаляционные стероиды, а также к уменьшению выраженности эмфиземы легких. В более ранних работах не было продемонстрировано положительного влияния N-АЦ при лечении обострений ХОБЛ (добавление к терапии стероидами и бронходилаторами) [16]. Следует, однако, отметить, что препарат применяли в невысоких дозах, а в недавно вышедшей Стратегии диагностики, лечения и профилактики ХОБЛ (GOLD, 2006) данные об эффективности N-АЦ отнесены к группе доказательности В и подчеркивается его эффективность у пациентов, не получавших ингаляционные стероиды.

При идиопатическом фиброзирующем альвеолите, сопровождавшемся активным воспалением в интерстиции легких с активацией выработки АФК, приводящим к фиброзу, применение N-АЦ изучали в крупном рандомизированном многоцентровом исследовании IFIGENIA ( >

В отношении развития нежелательных эффектов значимых различий также не отмечено, за исключением миелотоксического действия высоких доз N-АЦ (p = 0,03). При этом авторы подчеркивают, что статистическая мощность исследования для оценки влияния N-АЦ на клинические конечные точки была недостаточной, а обнаруженное влияние на показатели прогрессирования заболевания позволяет рекомендовать его применение в составе комбинированной терапии идиопатического фиброзирующего альвеолита. Клинически сходно с идиопатическим фиброзирующим альвеолитом протекает редкий наследственный синдром Хермански–Пудлака (Hermansky–Pudlak); для его лечения N-АЦ предложено применять не в качестве монотерапии (оказавшейся малоэффективной), а в составе комбинированного лечения. В настоящее время начато исследование сочетания терапии N-АЦ с правастатином, лозартаном, зилеутоном, эритромицином [18]. Авторы исследования предлагают проводить терапию фиброзирующего альвеолита с применением многокомпонентных лекарственных схем, аналогично тому, как это делается при лечении онкологических заболеваний.

N-АЦ применяют также при интоксикации различными веществами: парацетамолом, паракватом, четырех-хлористым углеродом, хлороформом, моноксидом углерода, этиловым спиртом; а также для уменьшения побочных эффектов ряда лекарственных препаратов (доксорубицина, вальпро-евой кислоты, ифосфамида, цисплатина). Наиболее убедительные данные об эффективности N-АЦ, подтвержденные в клинических испытаниях, получены в отношении терапии отравления парацетамолом. При интоксикации парацетамол на 90 % метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, функционирование которой сопровождается образованием большого количества АФК. Активация этой системы приводит к быстрому истощению в печени запасов глутатиона, что вызывает цитолиз гепатоцитов. N-АЦ инактивирует АФК, стимулирует образование глутатиона, а возможно, и непосредственно метаболизирует парацетамол. Этим может объясняться наибольшая эффективность препарата при введении в первые 8 часов после отравления. Препарат рекомендуют вводить в дозе 140 мг/кг внутрь однократно, затем по 70 мг/кг внутрь каждые 4 часа до 17 раз либо внутривенно до 2400 мг/сут. В США N-АЦ внутривенно вводить не принято, хотя это безопасно и эффективно [19].

В целом при мета-анализе 46 плацебо-контролируемых клинических испытаний N-АЦ при приеме внутрь выявлено, что он оказывал положительное действие в отношении конечных критериев оценки и/или качества жизни пациента в двух третях исследований [20]. Это позволяет надеяться, что в ближайшие годы спектр областей клинического применения N-ацетилцистеина значительно расширится.

Читайте также:  Нилид таблетки инструкция по применению

источник

N-ацетилцистеин (англ. N-acetyl-L-cysteine или сокращенно NAC) – это муколитическое, антиоксидантное вещество, которое разжижает мокроту и способствует ее выводу из организма. Его назначают при инфекционных заболеваниях, отите, рините. Ацетилцистеин является одним из жизненно важных лекарственных препаратов, доказана его эффективность при лечении затяжного кашля и других заболеваний.

Уникальные свойства ацетилцистеина открыл ученый Витторио Феррари в 50-х годах прошлого века. В процессе научных исследований он обнаружил, что химическое соединение ацетилцистеин может существенно облегчить вывод слизи. Так профессор открыл новый класс препаратов – муколитиков.

N- ацетилцистеин – это форма аминокислоты цистеина, которая наилучшим образом усваивается организмом. Именно цистеин поддерживает молодой вид и здоровье, стимулирует образование коллагена, обладает другими полезными качествами. N-ацетилцистеин помогает синтезировать в организме глутатион известный как сильный антиоксидант.

Состав N-ацетилцистеина видно из его химической формулы C5H9NO3S.

N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли) в исходном состоянии, это белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Вещество легко растворяется в воде и спирте. При работе с ним желательно использовать стеклянную посуду во избежание окисления раствора.

Одним из основных свойств N-ацетилцистеина является антиоксидантное, то есть способность нейтрализовать свободные радикалы. В частности, при воспалении легких наблюдается активизация окислительных процессов в тканях. Ацетилцистеин вступает в прямую реакцию со свободными радикалами и замедляет негативные окислительные процессы.

Свойства N-ацетилцистеина:

  • N-ацетилцистеин обладает свойством повышать иммунитет, это особенно важно во время эпидемии гриппа для людей с хроническими заболеваниями.
  • Исследования показали, что NAC защищает: печень от воздействия алкоголя и лекарственных препаратов; легкие – от канцерогенов из табачного дыма.
  • Прием NAC способствует нормализации давления и снижению уровня холестерина.
  • Нейтрализует отдельные токсические соединения.

N-ацетилцистеин: применение

Применение N-ацетилцистеина незаменимо при терапии болезней органов дыхания. При таких заболеваниях часто возникают проблемы с образованием мокроты, затрудненного дыхания, невозможностью откашляться. В итоге вязкая мокрота копится и осложняется гнойными инфекциями (пневмония, трахеит, хронические бронхиты). N-ацетилцистеин помогает выводу слизи и облегчению состояния.

Лечебные свойства ацетилцистеина применяют также:

  • При передозировке парацетамола.
  • При респираторных заболеваниях с повышенной выработкой слизи в легких, при воспалении в бронхах.
  • Спортсменами для достижения лучших результатов (повышается устойчивость к мышечной усталости).
  • При профилактике онкологических заболеваний и атеросклероза.
  • При отравлении тяжелыми металлами.
  • Для облегчения кашля курильщика.
  • Как профилактика СПИДа.

Кроме лечения препарат снижает частоту обострения хронического бронхита, поэтому применяется и как профилактическое средство. По поводу снижения мышечной усталости исследования еще ведутся.

Высокая эффективность N-ацетилцистеина основывается на его тройном действии: муколистическом, антитоксичным и антиоксидантным. Муколитическое – это средство, разжижающее мокроту; антиоксидантные – это вещества, замедляющие процессы окисления в организме. Эта добавка нарушает дисульфидные связи в мокроте, тем самым разжижая ее и помогая выводу. Свои качества препарат проявляет и при гнойной мокроте.

Антиоксидантные свойства ацетилцистеина может усилить принятием витамина B6 (пиридоксина), селена и витамина E.

N-ацетилцистеин: от кашля

Врачи ставят N-ацетилцистеин на первое место среди лекарств от кашля. Препарат действует на саму слизь – разбивает ее структурные связи, из вязкой она переходит в жидкое состояние и легче выводится из органов дыхания. Также добавка имеет небольшой противовоспалительный эффект, это помогает не перейти кашлю в более тяжелые формы.

Использовать N-ацетилцистеин для детей можно только по рекомендации врача.

  • Для детей до года дозировка дается из расчета 10 мг на килограмм веса ребенка под наблюдением педиатра.
  • С 2 лет назначают не более 100 мг на прием 2 раза в день.
  • С 6 лет количество вещества увеличивают до 200 мг на прием дважды в день.

Если ацетилцистеин применяют для лечения бронхиальной астмы, то необходим дренаж для вывода мокроты.

Согласно результатам исследований выявлена оптимальная дозировка N-ацетилцистеина – 600 мг в сутки. Этот показатель относится к средней норме, при которой проявляется эффективность препарата и, при этом этот показатель подходит большинству пациентов.

Самая низкая дозировка варьируется от 100 до 400 мг. При этом показателе продолжительность действия NAC около 3 часов. Соответственно улучшение самочувствия наступает позже. Учитывая, что препарат назначается при инфекционных заболеваниях, лучше не растягивать по времени прием NAC и выбрать оптимальную дозировку в 600 мг. Она работает порядка 6 часов.

N-ацетилцистеин выпускается и в концентрации 1000 мг. Подобную форму выпуска добавки нужно принимать с осторожностью. Добавка обладает высокой биологической активностью, в итоге возможна передозировка или неожиданная реакция организма на повышенное количество вещества.

N-ацетилцистеин: Solgar

1). Компания Solgar выпускает N-ацетилцистеин в форме капсул «NAC» (600 мг, 120 растительных капсул). Преимущество капсул в точной дозировке препарата, вещество освобождается от капсулы непосредственно в желудке и начинает действовать. Капсулы легко принимать, особенно при больном горле. Каждая растительная капсула содержит 600 мг N-ацетил-L-цистеина в свободной форме, что позволяет ему оптимально усвоиться и абсорбироваться.

Рекомендации по применению: используется как пищевая добавка для взрослых 1-2 растительной капсулы в день между приемами пищи, или согласно предписаниям врача. Подходит для рациона вегетарианцев. Не содержит глютена, консервантов и подсластителей.

Вместе с этим препаратом часто приобретают кордицепс и кора муравьиного дерева.

Преимуществом N-ацетилцистеина является то, что он выпускается в разных формах: в таблетках, капсулах, порошках. Это дает возможность использовать добавку, исходя из самочувствия человека и стадии заболевания.

2). Компания Now Foods предлагает N-ацетилцистеин в таблетках «NAC» (1000 мг, 120 таблеток). В каждой таблетке содержится 1 г N-Ацетил-L-Цистеин. Эта пищевая добавка содержит в себе рассматриваемую добавку N-ацетилцистеин, которая активизирует образование глутатиона. Глутатион освобождает клетки от свободных радикалов и поддерживает здоровье иммунной системы.

Рекомендации по применению: рекомендовано по 1 таблетке до 3 раз в день между едой. Не ГМО, только для взрослых. Нужна консультация врача, если человек уже принимает другие лекарства.

Вместе с этим препаратом часто покупают силимарин и омега-3.

N-ацетилцистеин: в аптеке

N-ацетилцистеин очень популярен и продается в простой аптеке. Но там велика вероятность купить подделку. В итоге, купив дорогое лекарство, эффекта не будет. Есть отечественные препараты, но они отличаются низкой концентрацией основного вещества и в итоге малой пользой. По телевидению идет реклама препаратов под торговыми названиями АЦЦ и Флуимуцил аналогичного действия и состоящих также из N-ацетилцистеина. Но они также отличаются низкой дозировкой, требующей продолжительного приема лекарства, а если высокой, то цена выходит значительно дороже. N-ацетилцистеин, произведенный в США зарекомендовал себя как препарат с оптимальной концентрацией, который действительно быстро облегчает состояние больного.

Фирмы, которые его производят реализуют свои препараты через надежные интернет-магазины, ссылка на один из них дана ниже.

Перед применением N-ацетилцистеина обязательно нужно прочитать инструкцию к пищевой добавке.

  • Если назначен прием антибиотиков, то желательно разграничить прием лекарств и ацетилцистеина. Принимать их рекомендуется с интервалом в среднем полтора часа.
  • Противокашлевые препараты подавляют кашлевой рефлекс, поэтому их тоже нужно принимать отдельно от ацетилцистеина.

Чтобы N-ацетилцистеин действительно принес пользу нужно знать, как правильно принимать его. При расчете дозировки необходимо учитывать тяжесть заболевания, самочувствие и возраст. В основном рекомендуется принимать 200-300 мг ацетилцистеин 2-3 раза в сутки. При затяжной форме производители советуют увеличить прием до 1000 мг 3 раза в сутки. Учитывайте дозировку исходя из рекомендаций производителя и своего самочувствия. Способ приема зависит от формы выпуска добавки. Шипучие таблетки растворяются в воде, а капсулы нужно проглотить и запить.

Чтобы усилить действие добавки необходимо увеличить потребление чистой воды. Ведь задача добавки – разжижение мокроты или вывод токсинов, поэтому вода здесь особенно важна.

N-ацетилцистеин: противопоказания

Несмотря на высокие показатели N-ацетилцистеина , есть некоторые противопоказания к его применению.

  • Обострение язвенной болезни желудка.
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Гиперчувствительность к ацетилцистеину.

Отзывы о N-ацетилцистеине в большинстве положительные. Препарат действительно помогает. В комментариях на форумах покупатели пишут, что улучшение проявляется уже на следующий день после приема добавки. Сухой, болезненный кашель переходит во влажный, мокрота выходит гораздо лучше. Нет привыкания к ацетилцистеину, лечение кашля длится не более недели. Единственный минус – трудно найти в аптеках препарат с достаточной дозировкой и без наполнителей.

Цена на N-ацетилцистеин часто зависит от региона, где находится аптека. Нет смысла переплачивать за престижность той или иной аптеки. Выгоднее купить препарат в проверенном интернет-магазине, услугами которого давно пользуются тысячи тысяч потребителей во всем мире. Цены здесь стабильные, на порядок ниже в 2-5 раз, чем в российских интернет-магазинах. Ацетилцистеин поставляется от производителя, главный акцент делается на качестве продукции. В препаратах высокая концентрация активного вещества по приемлемой цене, чего не скажешь, к сожалению, про отечественные добавки. Также по ссылке внизу в интернет-магазине можно приобрести такие качественные добавки и препараты как: гиалуроновую кислоту, рыбий жир, прополис, ацетил L-карнитин и различные жиросжигатели.

Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей N-ацетилцистеина:

1. Купить N-ацетилцистеин по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики iHerb, так полюбившемуся жителям России и СНГ (покупка в рублях, гривнах и т.д., отзывы на русском языке к каждой добавке).
2. Подробная пошаговая инструкция по оформлению заказа (очень простая): Как сделать заказ на iHerb!
3. При первом заказе, дается промокод iHerb и вам доступна !скидка 10% для новых и акции до 30% для действующих покупателей! Рекомендуем обязательно воспользоваться, т.к. при втором заказе скидки уже только через лучшие кэшбэк-сервисы, которые не всегда вернут проценты с покупки, т.к. цены совсем невысокие! Не пропустите горячие распродажи, например, на электронику по промокоду Эльдорадо, на модную косметику по купону Красотка Про, на удобную бытовую технику по промокоду М.Видео, а промокоды Юлмарт дадут скидки тысячи товаров различных категорий!
4. Подробные статьи о тонкостях доставки и оплаты: iHerb оплата и iHerb доставка!

Как вам помогает N-ацетилцистеин? Ваш отзыв очень важен новичкам и людям, страдающим аналогичными недугами!

источник