Одна капсула содержит
активное вещество — карбоцистеин 375 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал , повидон К 30, тальк, магнезия стеарат
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), бриллиантовый синий (Е 133), кармоизин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104)
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), желтый «Солнечный закат» (Е 110), бриллиантовый синий (Е 133), кармоизин (Е 122)
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с корпусом ярко-красного цвета и крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул- порошок белого цвета
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Mуколитики. Карбоцистеин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Карбоцистеин быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пиковая концентрация в плазме крови наблюдается через 90-120 мин после орального приема. Карбоцистеин проникает в легочную ткань и слизистую оболочку дыхательных путей. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 — 1.7 час после приёма препарата. Биодоступность в начальной стадии (в течении первых 12 часов после начала лечения) низкая ( менее чем 10% от принятой дозы) в результате возможного быстрого прохождения через печень. По достижении стабильной концентрации в плазме, биодоступность увеличивается. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов. Выводится преимущественно почками вместе с метаболитами.
Фармакодинамика
Карбоцистеин, являясь муколитическим препаратом, оказывает действие на гель фазу эндобронхиального секрета, разрывая дисульфидные связи гликопротеидов и, таким образом, уменьшая вязкость и повышая эластичность секрета. Карбоцистеин также активирует сиаловую трансферазу – фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов, что нормализует вязкость и эластичность слизи. Карбоцистеин способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует её структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия, восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA , улучшает мукоциллиарный клиренс.
-хронические заболевания дыхательных путей (бронхиты, эмфизема, астматический бронхит, бронхоэктаз, туберкулез, пневмокониоз, силикоз и др.)
-острые респираторные заболевания (бронхиты, пневмонии, острые астматические приступы)
-подготовка больного к бронхоскопии или бронхографии; для облегчения отхаркивания контрастных средств при бронхографии
Мукосол рекомендуется принимать с обильным теплым питьем во время или после приема пищи.
Начинать прием препарата следует с 1-2-х капсул 3-4 раза в день. После наступления улучшения дозу уменьшают до1-й капсулы 3-4 раза в день. Дозу устанавливают в зависимости от тяжести заболевания.
Побочные реакции
— аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, ангионевратический отек)
— нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, гастралгия)
— головокружение, слабость, недомогание
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
-активная или рецидивирующая пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— первый триместр беременности (во второй и третий триместры беременности применять с осторожностью) и период лактации
— хронический гломерулонефрит в стадии обострения
— детский возраст до 18 лет
Карбоцистеин повышает эффективность глюкокортикостероидной и антибактериальной терапии восполительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.
Карбоцистеин потенцеирует бронхолитический эффект теофиллина.
Противокашлевые и М-холиноблокирующие лекарственные средства ослабляют активность карбоцистеина.
Беременность и период лактации
Применение препарата во втором, третьем триместре беременности и в период лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов в анамнезе которых был выставлен диагноз пептической язвы.
Особенности влияния лекарственного средства на управление транспортым средством или патенциально опасными механизмами
В виду указанных побочных действий применять с осторожностью в случае управления транспортным средством или работы с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: гастралгия, тошнота, диарея
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из жесткой поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Хранить при температуре не выше 30ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
После истечения срока годности препарат не применять!
Условия отпуска
Производитель: Медикал Юнион Фармасьютикалс, Египет.
36, ул. Мохамед Хасан Эль-Гамаль, 6-й район, Наср Сити, Каир 11471, А/я 7010.
Медикал Юнион Фармасьютикалс, Египет
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании «Медикал Юнион Фармасьютикалс» в РК.
Адрес: г.Алматы 050040, Шашкина 36-а, кв.1;
источник
Это препараты, разжижают мокроту, не увеличивая при этом ее обьема. Современные муколитики улучшают мукоцилиарный клиренс и дренажную функцию БЛС, которая особенно сильно нарушена у больных ХОБ и ХОБЛ.
Ф.в. — таблетки шипучие по 100,200 и 600 мг
— гранулы для приготовления растворов в пакетиках по 100,200 и 600 мг
— ампулы по 3 мл, каждая из которых содержит 100 мг препарата.
— За счет разрыва дисульфидных мостиков оказывает прямое муколитическое действие, что приводит к уменьшению вязкости и эластичности мокроты. Стимулирует мукоцилиарный транспорт. В итоге значительно улучшается отделение мокроты.
— Нормализует клеточный состав бронхоальвеолярной жидкости.
— Снижает активность воспалительного процесса в БЛС.
— Отчетливо уменьшает активность эластазы, вследствие чего ограничивает развитие эмфиземы легких — одной из основных причин развития ХОБЛ.
— Известно, что антибактериальная терапия существенно повышает вязкость мокроты, что служит дополнительным основанием для назначения муколитиков таким больным.
— Подавляет оксидативный стресс, играющий важную роль в патогенезе ХОБ и ХОБЛ. Этот эффект во многом обусловлен восстановлением системы глютатиона, который является мощным антиоксидантом и цитопротектором, нейтрализующим активные кислородные радикалы. С возрастом снижается активность антиоксидантных систем организма. Поэтому данный эффект особенно полезен у больных пожилого возраста.
— Нормализует морфо-функциональные характеристики эритроцитов, восстанавливает транспорт и диффузию кислорода.
— Улучшает показатели ФВД у больных ХОБ и ХОБЛ.
— Сохраняет активность при наличии в бронхах гнойной мокроты.
— При использовании в зимнее время года надежно предупреждает
— У ряда больных БА может усиливать бронхоспазм.
— При длительном применении препарата возможно подавление мукоцилиарного транспорта и продукции секреторного lgA.
Препарат быстро и хорошо всасывается при пероральном введении, создает терапевтическую концентрацию в бронхиальном секрете. Лечебный эффект развивается быстро.
— В Федеральной программе в разделе по лечению ХОБЛ вне обострения рекомендуется применение муколитиков при явлениях мукостаза. При лечении обострения целесообразно введение муколитиков (флуимуцила, амброксола) через небулайзер.
В многочисленных клинических исследованиях установлено, что применение препарата в дозе 600 мг в сутки у больных ХОБ снижает вязкость мокроты, облегчает ее отхаркивание и уменьшает кашель. Использование препарата позволяет снизить количество и продолжительность обострений, улучшить показатели ФВД у больных ХОБ. При этом уменьшается потребность в антибиотиках.
Взрослым и детям старше 14 лет внутрь по 200 мг 2 — 3 раза в сутки. Шипучую таблетку (600 мг) растворяют в 1 /3 стакана воды и принимают 1 раз в день.
Детям от 2 до 6 лет по 100 мг 2 — 3 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет 200 мг 2 раза в сутки.
Раствор АЦЦ может использоваться для проведения небулайзерной терапии.
При острой патологии продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При хронических заболеваниях — от 2 недель до 6 и более месяцев.
Возможны: тошнота, рвота, диарея.
При сочетании с противокашлевыми препаратами может возникнуть опасность перемещения / стекания мокроты в нижние отделы легких с формированием абсцесса.
При одновременном назначении антибиотики следует принимать не ранее чем через 2 часа после ацетилцистеина.
Во избежание взаимной инактивации при ингаляциях и инсталляциях не рекомендуется смешивать ацетилцистеин с антибиотиками.
Лазолван (амброгексал, халиксол)
Действующее вещество — Амброксол
Ф.в. — таблетки по 30 мг (20 и 50 таблеток)
— раствор во флаконах по 100 мл (2 мл = 15 мг) для приема внутрь и ингаляций
— сироп во флаконах по 100 мл (5 мл = 15 или 30 мг)
— Разжижает застойную и вязкую мокроту за счет стимуляции серозных клеток слизистой бронхов, уменьшает ее количество, восстанавливай состав бронхиального секрета и его реологические свойства. При этом вязкость мокроты снижается почти в 5 раз.
— Лазолван непосредственно стимулирует движение ресничек эпителия бронхов и препятствует их слипанию.
— Важной особенностью является увеличение содержания сурфактанта, что улучшает растяжимость легких.
— Усиливает мукоцилиарный транспорт, оказывает выраженный отхаркивающий эффект.
— Не провоцирует бронхиальную обструкцию, улучшает показатели ФВД уменьшает гипоксемию.
— Усиливает местный иммунитет, повышает продукцию секреторного IgA, активизирует макрофагальную активность.
— Лазолван обладает выраженными антиоксидантными свойствами.
— Оказывает противоотечное и противовоспалительное действие.
— Эффективно способствует купированию обострений хронического бронхита.
— Ограничивает миграцию нейтрофилов и явления легочного фиброза.
— Отчетливо потенцирует противомикробное действие антибиотиков за счет повышения их концентрации в альвеолах и слизистой оболочкебронхов.
При пероральном приеме Лазолван быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность достигает 80%. Максимальная концентрация препарата обнаруживается в легких. До 90% введенного количества выводится через почки.
Действие Лазолвана начинается через 30 минут и продолжается 6-12 часов в зависимости от дозы. Максимальный терапевтический эффект появляется с 3-х суток лечения.
— Хронический, в том числе обструктивный, бронхит
Взрослым по 1 таблетке (30 мг) 3 раза в день.
Взрослым и детям от 12 лет
Продолжительность лечения — до 14 дней, после чего доза может быть уменьшена.
Взрослым и детям от 12 лет
Сироп принимают во время еды.
Раствор для приема внутрь назначают в следующем режиме:
Раствор для ингаляций назначают в следующем режиме:
Взрослым и детям старше 6 лет
2 — 3 мл раствора на ингаляцию
Лазолван раствор можно разбавлять чаем, фруктовым соком или водой.
Лазолван переносится хорошо. Сообщалось о редких случаях легких желудочно-кишечных расстройств. Аллергические реакции встречаются редко, причем некоторые из пораженных пациентов демонстрировали аллергические реакции также и к другим веществам.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Лазолван может использоваться вместе с бронхолитикамив одной небулайзерной камере, то есть возможно их совместное введение во время одного сеанса. Это весьма важно, так как бронхолитики потенцируют действие муколитиков. Так, БДА и МК активируют мукоцилиарный клиренс, а М-холинолитики, расширяя бронхи и уменьшая отек слизистой, облегчают отхождение мокроты. Вместе с тем, данные по эффективности муколитиков у больных ХОБЛ весьма неоднозначны. Так, эти препараты дают хороший терапевтический эффект у больных ХОБЛ с гипер — и дискринией.
Там же, где преобладают бронхоспазм и особенно ремоделирование бронхов муколитики гораздо менее эффективны. Лазолван нежелательно назначать одновременно с противокашлевыми средствами во избежание затруднения отхождения мокроты.
Ф.в. — таблетки для взрослых по 8 мг
— таблетки для детей по 4 мг
— Аналогична амброксолу, который является активным метаболитом бромгексина.
— В качестве муколитика бромгексин значительно уступает амброксолу. Оказывает слабое бронхолитическое и противокашлевое действие.
— Препарат часто сочетают с бронхолитиками и антибактериальными средствами.
Терапевтический эффект препарата начинает проявляться через 1-2 суток после начала лечения.
— Пневмония легкой степени тяжести
Детям до 3 лет препарат не назначают.
Детям старше 3 лет по 1 таблетке (по 4 мг) 3 раза в день.
Взрослым по 1 — 2 таблетки (по 8 мг) 3-4 раза в день
Редко кожная сыпь, ринит, диспепсические расстройства.
— 5% сироп во флаконах по 200 мл
— 2,5% сироп во флаконах по 200 мл
— Нормализуя количество бокаловидных клеток, уменьшает содержание слизи в бронхиальном секрете, нормализует его состав и улучшает реологические свойства.
— Способствует регенерации слизистой оболочки.
— Активизируя деятельность реснитчатых клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс.
— Препарат повышает специфические защитные свойства системы органов дыхания за счет восстановления секреции иммунологически активного lg А. В результате увеличения содержания сульфгидрильных групп карбоцистеин оказывает неспецифическое защитное действие на БЛС. При этом влияние препарата распространяется на все вовлекаемые в патологический процесс отделы дыхательных путей, а также на ЛОР – органы.
— Хронический, в том числе обструктивный, бронхит
Детям от 2 до 5 лет по 2,5 — 5 мл (1/2-1 чайная ложка) 2,5% сиропа 4 раза в сутки.
Взрослым стартовая доза 2 капсулы или 15 мл (3 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в день. После улучшения состояния по 1 капсуле или 10 мл (2 чайные ложки) 5% сиропа 3 раза в сутки.
Нецелесообразно одновременно с карбоцистеином применять противокашлевые препараты.
Препарат не следует назначать больным с сахарным диабетом, а также при беременности и лактации.
Как известно, кашель — один из наиболее частых симптомов заболеваний органов дыхания. Клинически различают кашель сухой (без выделения мокроты) и влажный, то есть сопровождающийся отделением мокроты. Сухой кашель возникает, как правило, при раздражении соответствующих периферических рецепторов, находящихся в бронхиальном дереве. При таком кашле возникают резкие и значительные подъемы давления в просвете бронхов и ЛОР — органов, скачки внутричерепного давления, судорожные сокращения дыхательной мускулатуры. Больной ощущает боли и чувство саднения в носоглотке и за грудиной, что свидетельствует о повреждении эпителия ЛОР –органов и верхних дыхательных путей, пароксизмы головной боли и болевые ощущения в грудной клетки, синхронные с кашлевыми толчками. Понятно, что такой кашель необходимо подавить приемом противокашлевых препаратов. Нередко, особенно при пневмониях, вначале сухой кашель через 2-3 дня становится влажным. Такой кашель способствует отделению мокроты и поэтому, как правило, не требует коррекции.
При так называемой «кашлевой форме» БА, когда основным симптомом заболевания является кашель, необходимо, прежде всего и главным образом, назначать больному противовоспалительные препараты и бронхолитики, а не противокашлевые средства.
Несколько иная ситуация складывается у больных ХОБ, в патогенезе которого ведущая роль принадлежит гипер- и дискринии, а также несостоятельности мукоцилиарного транспорта. Таких больных, особенно по утрам, мучает надрывный кашель. Для них фактически это единственный способ очищения бронхиального дерева от накопившейся в нем за ночь мокроты. Понятно, что такой кашель подавлять нерационально и такие больные нуждаются не в противокашлевых препаратах, а в муколитиках.
Следует помнить, что нельзя одновременно назначать муколитики и противокашлевые средства, что может привести к накоплению мокроты в нижних отделах легких и формированию там абсцессов.
Таким образом, противокашлевые препараты применяются в пульмонологической практике нечасто. В настоящее время обычно используются ненаркотические противокашлевые средства (глауцин и либексин), которые довольно селективно угнетают кашлевой центр и не вызывают лекарственной зависимости.
— Оказывает противокашлевое действие, связанное с избирательным угнетением центральных механизмов кашлевого рефлекса.
-Не угнетает дыхательный центр.
— Не тормозит моторику кишечника.
— Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
— В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР-органов.
Детям внутрь по 1/4 -1/2 таблетки 2-3 раза в день.
Взрослым внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Препарат принимается после еды.
Обычно переносится хорошо. Возможны тошнота, рвота, головокружение, небольшое снижение АД.
— По противокашлевой активности не уступает кодеину.
— Не угнетает дыхательный центр
— Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости
— Обладает умеренным спазмолитическим действием
— Оказывает местный анестезирующий эффект
— При бронхитах отмечено противовоспалительное действие
В качестве противокашлевого средства при патологии БЛС и ЛОР – органов. Может применятся перед бронхоскопией.
Детям внутрь по 1/4 – 1/2 таблетки 3-4 раза в день
Взрослым внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день
Таблетки проглатывать не разжёвывая.
Ф.в. – капли для детей во флаконах тёмного стекла по 20 мл (5мг/1мл)
— сироп во флаконах тёмного стекла по 200 мл (15 мг/10мл)
— Быстро и эффективно подавляет кашель любого происхождения
— Не угнетает кашлевой центр, поэтому может применятся у детей, начиная с 2-месячного возраста, и больными пожилого возраста.
— Не оказывает снотворного действия.
— Улучшает проходимость дыхательных путей.
— Изнуряющий сухой кашель при БА
Капли для детей от 2 мес. до года – по 10 капель 4 раза в день; от 1 до 3х лет – по 15 капель 4 раза в день; старше 3 лет – по 25 капель 4 раза в день.
Сироп для взрослых и детей: от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день; от 6 до 12 лет – по 10 мл 3 раза в день; 12 лет и старше – по 15 мл 3 раза в день; взрослым – по 15 мл 4 раза в день.
Для взрослых – по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Возможны тошнота, диарея, кожная сыпь, зуд и редко – головокружение.
Возможно применение у больных сахарным диабетом.
Ф в. — сироп во флаконах по 60 мл в комплекте с мерным стаканчиком (6 мг/мл)
— капли во флаконе по 15 мл (60 мг/мл)
— Эффективно купирует сухой, непродуктивный кашель. Препарат эффективен в 80 — 90% случаев. Эффект наступает обычно на 2 — 3 день приема.
— Противокашлевой эффект достигается за счет блокады периферических рецепторов.
— Не влияет на дыхательный центр.
— Оказывает мощное бронхолитическое действие.
— Сухой кашель при пневмонии
— Изнуряющий сухой кашель при БА.
Капли и сироп принимаются внутрь 2-3 раза в день. Капли предварительно разводят в 100 мл питьевой воды.
Сироп из расчета 1 мг/кг: детям от 2 до 5 лет — 3 мл; от 6 до 12 лет — 5 мл; от 12 лет и взрослым — 10 мл.
Капли из расчета 1 мг/кг массы тела при массе тела 15 кг — 5 капель, 30 кг -10 капель; детям старше 12 лет и взрослым — 20 капель.
источник
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Mucodyne, Solmux, Rhinathiol, Humex, Lisomucil, Fluditec, Exputex, Mucolit, Reodyn, Carbotoux, Flemex, Carbolin.
Все препараты для разжижения мокроты здесь .
Растительные препараты от кашля здесь .
Все препараты, применяемые в пульмонологии, здесь.
Препараты, содержащие Карбоцистеин (Carbocisteine, код АТХ (ATC) R05CB03) :
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Бронхобос (Bronchobos) | капсулы 375мг | 30 | Босния, Босналек | 115- (средняя 168↘) -265 | 374↗ |
| Бронхобос (Bronchobos) | сироп 2,5% 200мл | 1 | Босния, Босналек | 105- (средняя 193↘) -325 | 480↗ |
| Бронхобос (Bronchobos) | сироп 5% 200мл | 1 | Босния, Босналек | 145- (средняя 202↘) -355 | 476↗ |
| Либексин Муко (Libexin Muco) | сироп 2% для детей 125мл | 1 | Франция, Санофи | 130- (средняя 280↗) -400 | 576↘ |
| Либексин Муко (Libexin Muco) | сироп 5% 125мл | 1 | Франция, Санофи | 155- (средняя 291↗) -425 | 592 |
| Флуифорт (Fluifort) | гранулы 2,7г в пакетиках | 10 | Италия, Домпе | 170- (средняя 232) -380 | 412↗ |
| Флуифорт (Fluifort) | сироп 9г в 100мл | 1 | Италия, Домпе | 60- (средняя 187↗) -290 | 506↗ |
| Флюдитек (Fluditec) — оригинал | сироп 2% для детей 125мл | 1 | Франция, Иннотек | 195- (средняя 254) -385 | 617↗ |
| Флюдитек (Fluditec) — оригинал | сироп 5% 125мл | 1 | Франция, Иннотек | 175- (средняя 263) -380 | 569↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Мукодин (Mucodyne) | капсулы 375мг | 30 | Югославия, Зорка | 460 | 1 |
Опубликовать Ваш отзыв или вопрос о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Муколитический препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.
После приема внутрь Cmax в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.
Выводится преимущественно с мочой, частично — в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов.
- острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);
- острые и хронические воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой слизи (ринит, средний отит, синусит);
- подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.
1 ЧАЙНАЯ ложка (5 мл) содержит 100 мг карбоцистеина.
Детям в возрасте от 1 мес до 2 лет назначают 1 ЧАЙНУЮ ложку (5 мл) 1-2 раза в сутки, не превышая дозу 20-30 мг/кг массы тела в сутки; детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают 1 ЧАЙНУЮ ложку (5 мл) 2 раза в сутки; детям старше 5 лет назначают 1 ЧАЙНУЮ ложку (5 мл) 3 раза в сутки. Лечение не должно продолжаться более 8-10 дней без консультации с врачом.
1 СТОЛОВАЯ ложка (15 мл) содержит 750 мг карбоцистеина.
Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 1 СТОЛОВОЙ ложке (15 мл) 3 раза в сутки, желательно натощак или через 2 ч после приема пищи. Лечение не должно продолжаться более 8-10 дней без консультации с врачом.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, недомогание.
Аллергические реакции: в единичных случаях — зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит;
- детский возраст до 1 мес (для сиропа 2% для детей) и до 15 лет (для сиропа 5%);
- I триместр беременности (для сиропа 5%);
- повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хроническом гломерулонефрите (в анамнезе), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.
Применение препарата Флюдитек® в I триместре беременности противопоказано.
С осторожностью следует назначать Флюдитек® во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказание: детский возраст до 1 мес (для сиропа 2% для детей) и до 15 лет (для сиропа 5%).
Следует учитывать, что наличие бананового ароматизатора в сиропе 2% для детей может быть причиной аллергической реакции у детей первых месяцев жизни.
Больным сахарным диабетом или находящимся на низкоуглеводной диете следует принимать во внимание, что 1 чайная ложка сиропа 2% для детей содержит 3.5 г сахарозы, а 1 столовая ложка сиропа 5% содержит 5.25 г сахарозы. Наличие сахарозы может быть причиной метеоризма и диспепсии у детей раннего возраста.
При бессолевой или низкосолевой диете следует учитывать содержание натрия в препарате.
Флюдитек® в форме сиропа 5% предназначен только для взрослых и детей старше 15 лет.
Симптомы: гастралгия, тошнота, диарея.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении Флюдитек® повышает эффективность глюкокортикостероидной (взаимно) и антибактериальной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей.
При одновременном применении Флюдитек® усиливает бронхолитический эффект теофиллина.
Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
источник
Таблетки покрытые оболочкой, 375 мг и 625 мг
Одна таблетка покрытая оболочкой содержит
активные вещества: амоксициллина тригидрата USP (уплотнен экстра высушиванием) — 298.40 мг или 400 мг, соответственно, калия клавуланата и Авицела смеси (1:1) (содержит калия клавуланат USP) – 350.61 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия крахмала гликолят (Primojel, тип А), кремний коллоидный безводный (Aerosil-200), натрия лаурилсульфат, магния стеарат,
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакокинетика
Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации
они не влияют на фармакокинетику друг друга.
Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.
Биодоступность при приеме внутрь около 95%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе, матке, яичниках, жировой ткани и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.
Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.
Приблизительно 30%-40% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом через 6 часов после приема препарата.. Биологический период полувыведения составляет 1,5 часа для амоксициллина, и 0,8 — 1 час для клавулановой киcлоты.
При почечной недостаточности замедляется выведение препарата, период полувыведения у пациентов с клиренсом креатина 20 — 70 мл/мин — 2.6 часа, а при анурии – в пределах 3 – 4 часов, что требует коррекции режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата). Препарат выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия, блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Бактерицидное действие Майклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз
— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры)
-инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит)
— инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит)
— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция)
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции и при инфекции дыхательных путей по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Пациенты с нарушенной функцией почек
У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено.
При почечной недостаточности умеренной степени (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) — по 1 таб. 375 мг каждые 24 ч.
У больных, находящихся на гемодиализе Одна таблетка 500 мг/125 мг или 2 таблетки 250мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 0,5 г во время и 0,5 г после диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
— кандидоз кожных и слизистых покровов
— головокружение, головная боль
— умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ
— кожная сыпь, зуд, крапивница
— обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
— обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
— ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
— обратимая повышенная активность и судороги
— антибтотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
— черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
— гепатит, холестатическая желтуха
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.
— интерстициальный нефрит, кристаллурия
— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или пенициллинам (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам)
— холестатическая желтуха, гепатит или другие тяжелые нарушения функции печени
— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи)
— возраст младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг)
— I триместр беременности и период лактации
При одновременном применении Майклав и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Майклав с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
Дисульфирам: избегать одновременного назначения с препаратом Майклав.
Метотрексат: одновременное применение препарата Майклав усиливает токсичность метотрексата.
Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Майклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Майклава.
При одновременном применении Майклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата Майклав.
Майклав физически и химически несовместим с аминогликозидами.
Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.
Перед началом лечения Майклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Майклавом и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Майклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение Майклавом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.
Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Майклавом должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.
В целом, Майклав переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Майклавом рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.
У пациентов, получающих Майклав, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Майклава и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.
С осторожностью следует применять Майклав у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.
При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.
Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.
Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.
Присутствие клавулановой кислоты в Майклаве может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.
Применение в I и II триместре беременности возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, когда предполагаемая польза для беременной превышает возможный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.
По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной твердой, бесцветной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. По 10 пачек помещают в коробку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan (H.P.) — 173205, Индия
UNICHEM LABORATORIES LTD, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «APC Healthcare Limited» в Казахстане
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
источник
Each capsule contains: Carbocysteine 375mg
Reduces the viscosity of the mucus and is an expectorant.
This medicine is intended for the relief of respiratory system disturbances accompanied by increased and/or viscid mucous secretion.
Unless otherwise prescribed by the physician, the recommended dosage is: two capsules 3 times a day. When your condition improves, dosage may be reduced to 1 capsule 4 times a day.
Do not exceed the recommended dosage.
This medicine is not usually intended for children and infants under 5 years of age.
Allow a lapse of at least 2 hours between taking this medicine and any other medication.
Do not use this medicine if you are sensitive to any of its ingredients.
Do not use this medicine if you are pregnant or breastfeeding.
Do not use this medicine in case of active gastric ulcer.
Do not take this medicine without consulting a physician before starting treatment:
If you are suffering or have suffered in the past from impaired function of the respiratory system (such as asthma), the digestive system (such as ulcer), from bloody phlegm.
Do not use this medicine frequently or for a prolonged period without consulting a physician.
Please do not consider this information as an alternative to consulting your physician or pharmacist.
For further information on instructions for use, risks and side effects, please read the patient package insert and consult your doctor or pharmacist.
Read the patient package insert carefully before starting to take any medication.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой, 375 мг и 625 мг
активные вещества: амоксициллина тригидрата 375 мг и 625 мг (эквивалентно амоксициллину 250 мг и 500 мг), калия клавуланата 301,2 мг (эквивалентно кислоте клавулановой 125 мг),
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, натрия кроскармелоза,
кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (авицел 200/МСС РН 200), магния стеарат, тальк;
состав оболочки: Instamoist Shield IC-MS-218, гипромеллоза, диэтилфталат,
этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е171).
Таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с двух сторон.
Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+ амоксициллин
Код АТХ J01CR02
Активных веществ
Вспомогательные вещества
Кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200)
Состав оболочки таблетки
Instamoist Shield IC-MS-218:
Описание. Таблетки покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с двух сторон.
По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ РК I, т. 1, общая статья
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Всасывание: после приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение: максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – 2 мкг/мл. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Проникают через гематоэнцефалический барьер при воспаленных мозговых оболочках. Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови.
Активные вещества в низких концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.
Выведение: амоксициллин выводится в основном почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч.
При почечной недостаточности выведение препарата замедлено, поэтому необходима коррекция режима дозирования (снижение дозы и увеличение интервалов между приемами препарата).
Фармакодинамика
Клавам антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Клавама (в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину). Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.
Таким образом, Клавам действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).
Клавам активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.
К препарату устойчива Mycobacterium chelonae.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический синусит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит)
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмония)
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг
активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 375 мг) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 500 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 625 мг),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 250мг+125мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 500мг+125мг).
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Фармакокинетика
Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.
Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
источник