Микардис отзывы инструкция по применению

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.

1 таб.
телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.

1 таб.
телмисартан 80 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, сорбитол — 337.28 мг, магния стеарат — 8 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α 1 -гликопротеином. Среднее значение кажущегося V d в равновесном состоянии — 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

T 1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин C max и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении C max .

— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 );

— непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— нарушения функции печени и/или почек;

— снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;

— состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

— стеноз аортального и митрального клапана;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Применение препарата Микардис противопоказано при беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Микардис противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

источник

Описание актуально на 21.08.2014

  • Латинское название: Micardis
  • Код АТХ: C09CA07
  • Действующее вещество: Телмисартан (Telmisartan)
  • Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Германия)

Одна таблетка Micardis содержит 40 или 80 мг телмисартана (активное вещество).

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, поливидон, меглюмин, сорбитол, магния стеарат.

Лекарство является таблетками белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае.

7 таких таблеток дозировкой 40 мг в блистере, 2 или 4 таких блистера в картонной пачке. Либо 7 таких таблеток дозировкой 80 мг в блистере, 2, 4 или 8 таких блистеров в картонной пачке

Подавление ангиотензина II и, как следствие, расширение сосудов. Препарат понижает артериальное давление, содержание альдостерона в крови.

Фармакодинамика

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.

Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.

У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.

Не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.

Таблетки Micardis противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.

  • Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
  • Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
  • Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
  • Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
  • Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
  • Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг один раз в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.

Максимальный эффект от препарата достигается через пять недель после начала терапии.

У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.

Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.

Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.

При совместном применении телмисартана и дигоксина необходимо периодическое определение концентрации дигоксина в крови, так как она может повышаться.

При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.

Отпускается строго по рецепту.

Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте. Беречь от детей.

Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.

С осторожностью назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.

Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.

При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.

С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.

При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.

Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса: Прайтор, Тельмиста, Хипотел.

Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.

Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.

Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.

В России упаковка препарата 80 мг №28 будет стоить от 830 до 980 рублей. На Украине цена Микардиса в той же форме выпуска приближается к 411 гривнам.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.

1 таб.
телмисартан 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α 1 -гликопротеином. Среднее значение кажущегося V d в равновесном состоянии — 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

T 1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин C max и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении C max .

— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис ® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ 2 );

— непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— нарушения функции печени и/или почек;

— снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;

— состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

— хроническая сердечная недостаточность;

— стеноз аортального и митрального клапана;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Микардис ® противопоказано при беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Микардис ® противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис ® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис ® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Микардис ® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис ® Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис ® (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис ® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.

источник

Микардис Плюс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Micardis Plus

Действующее вещество: гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) + телмисартан (Telmisartan)

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 1029 руб.

Микардис Плюс – гипотензивное комбинированное средство; ангиотензина II (A-II) рецепторов антагонист + тиазидный диуретик.

Выпускают Микардис Плюс в форме таблеток – двояковыпуклые, овальные, двухслойные:

  • дозировка 40/12,5 мг и 80/12,5 мг – один слой розово-бежевого цвета, второй – белого цвета с возможными вкраплениями розово-бежевого цвета, на белой поверхности имеется оттиск «Н4» (40/12,5 мг) или «Н8» (80/12,5 мг), и логотип фирмы (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
  • дозировка 80/25 мг – один слой белый, с возможными вкраплениями желтого цвета, второй – желтый; на белой поверхности имеется оттиск «Н9» и логотип фирмы (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).
  • действующие вещества: телмисартан – 40/80 мг + гидрохлоротиазид – 12,5 мг или телмисартан – 80 мг + гидрохлоротиазид – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон, натрия гидроксид, меглюмин, магния стеарат, сорбитол, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал, краситель железа оксид красный (40/12,5 и 80/12,5), краситель железа оксид желтый (80/25).

Микардис Плюс – антигипертензивный препарат, представляющий собой комбинацию телмисартана (блокатора рецепторов A-II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Сочетанное применение этих компонентов обеспечивает более сильный антигипертензивный эффект, чем использование каждого из них в отдельности. Прием данного средства в пределах терапевтических доз один раз в сутки приводит к постепенному выраженному снижению артериального давления (АД).

Телмисартан – специфический антагонист (блокатор) рецепторов A-II (АТ1 подтип), демонстрирующий антигипертензивное действие при пероральном использовании. Отличается высоким сродством к АТ1 подтипу рецепторов A-II, посредством которых осуществляется действие последнего. Не оказывает какого-либо агонистического влияния на рецептор, из связи с которым вытесняет A-II. Активное вещество избирательно долговременно связывается с АТ1 подтипом рецепторов A-II, при этом не обладает сродством к АТ2 подтипу, а также к другим рецепторам ангиотензина. Функциональное значение данных рецепторов и результат их возможной чрезмерной активизации вследствие влияния A-II, уровень содержания которого возрастает при приеме телмисартана, не изучены. Активный компонент вызывает уменьшение концентрации альдостерона в крови, не перекрывает ионные каналы и не подавляет уровень ренина в плазме крови. Телмисартан также не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, разрушающую брадикинин, поэтому усугубление риска появления нежелательных реакций, обусловленных брадикинином, не ожидается.

При наличии артериальной гипертензии использование телмисартана в дозе 80 мг полностью ингибирует гипертензивный эффект A-II. Антигипертензивная активность вещества после его первого перорального приема проявляется в течение 3 часов. Действие средства сохраняется на протяжении 24 часов и остается значимым до 48 часов. Достичь выраженного гипотензивного эффекта обычно удается спустя 28 дней после начала курса, при условии регулярного приема Микардис Плюс.

У больных с артериальной гипертензией, телмисартан снижает и систолическое и диастолическое АД, не изменяя частоту сердечных сокращений (ЧСС). При необходимости резкой отмены вещества АД постепенно возвращается к исходным значениям без риска развития синдрома отмены.

В ходе исследований телмисартана была проведена оценка случаев сердечно­сосудистой смертности, не фатального инсульта, не фатального инфаркта миокарда или госпитализации, вследствие хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов старше 55 лет с инсультом, поражением коронарных артерий, болезнями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней (гипертрофия левого желудочка, ретинопатия, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) было установлено снижение сердечно­сосудистой заболеваемости и смертности.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Вещество, как и другие представители этого класса антигипертензивных средств, оказывает влияние на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно повышая выведение натрия и хлоридов (приблизительно, в равных количествах). Результатом диуретической активности средства является уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), возрастание плазменного уровня ренина в крови, увеличение выработки альдостерона и последующее повышение содержания калия и гидрокарбонатов в моче, что приводит к снижению концентрации калия в плазме крови.

При сочетанном использовании вещества с телмисартаном, возможно вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), потеря калия, связанная с этим диуретиком, снижается. После перорального приема гидрохлоротиазида усиление диуреза отмечается спустя 2 часа, а максимальный эффект – приблизительно через 4 часа. Диуретическая активность Микардис Плюс наблюдается примерно на протяжении 6–12 часов.

Продолжительное использование гидрохлоротиазида снижает угрозу возникновения осложнений сердечнососудистых поражений и смертности от них.

Антигипертензивный эффект Микардис Плюс, как правило, достигает максимума спустя 4–8 недель после начала курса лечения.

Комбинированное использование гидрохлоротиазида и телмисартана не влияет на фармакокинетику каждого из этих активных веществ в отдельности.

При пероральном использовании средство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность составляет примерно 50%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови (Cmax) отмечается в среднем спустя 0,5–1,5 часа. При одновременном приеме с пищей уменьшение величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) может колебаться от 6% (при дозировке 40 мг) до 19% (при дозировке 160 мг). По истечении 3 часов после перорального приема плазменный уровень вещества в крови выравнивается вне зависимости от приема пищи.

Для телмисартана характерна высокая связь с белками плазмы крови (более 99,5%), преимущественно с α1-гликопротеином и альбумином. Объем распределения (Vd) равен приблизительно 500 л.

Метаболическая трансформация вещества протекает посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты средства являются фармакологически неактивными, период полувыведения (Т1/2) – свыше 20 часов. Экскретируется вещество в неизмененном виде через кишечник, почками выводится менее 2%. Общий плазменный клиренс составляет около 900 мл/мин.

У женщин Cmax телмисартана примерно в 2–3 раза выше, чем у мужчин, однако существенного влияния на эффективность Микардис Плюс это не оказывает. Также у женщин отмечается тенденция к возрастанию плазменного уровня гидрохлоротиазида, клинически незначимому.

После перорального приема Микардис Плюс в плазме крови Cmax гидрохлоротиазида отмечается в течение 1–3 часов. Основанная на общем выведении почками абсолютная биодоступность вещества достигает примерно 60%. С белками плазмы связывается на 64%, Vd составляет 0,8±0,3 л/кг. Средство в организме не метаболизируется и экскретируется почками почти в неизмененном виде. Примерно 60% принятой перорально дозы гидрохлоротиазида элиминируется на протяжении 48 часов, почечный клиренс составляет приблизительно 250–300 мл/мин., Т1/2 – 10–15 часов.

Согласно инструкции, Микардис Плюс рекомендован к применению для комплексного лечения артериальной гипертензии в случае неэффективности приема телмисартана или гидрохлоротиазида в качестве препаратов монотерапии.

  • тяжелые нарушения функции почек, при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • выраженные нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлда – Пью);
  • обструктивные болезни желчевыводящих путей;
  • рефракторная гиперкальциемия, гипокалиемия;
  • наследственная непереносимость фруктозы (в состав включен сорбитол);
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • сопутствующее лечение алискиреном у больных с сахарным диабетом и почечной недостаточностью, при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) 1) , тахикардия 3) , аритмии 3) , выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) 3) ;
  • дыхательная система: одышка 3) , респираторный дистресс синдром (в т. ч. пневмония и отек легких) 3) ;
  • центральная нервная система: бессонница 3) , нарушения сна 3) , головокружение 2)3) , повышенная возбудимость 2) , депрессия 3) , тревога 3) , парестезии 3) , обморок/предобморочное состояние 3) ;
  • система кроветворения и лимфатическая система: анемия 1) , гемолитическая анемия 2) , апластическая анемия 2) , эозинофилия 1) , тромбоцитопения 1) 2) , нейтропения/агранулоцитоз 2) , лейкопения 2) , угнетение функции костного мозга 2) ;
  • пищеварительная система: сухость во рту 3) , метеоризм 3) , диарея 3) , запор 3) , боль в животе 3) , рвота 3) , анорексия 2) , снижение аппетита 2) , гиперхолестеринемия 2) , гипергликемия 2) , диспепсия 1)2)3) , гастрит 3) , нарушение функции печени 3) , заболевания печени 3) , панкреатит 2) , желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая) 2) ;
  • костно-мышечная система: боль в нижних конечностях 3) , боль в спине 3) , судороги икроножных мышц 3) , спазмы мышц 3) , боль в грудной клетке 3) , тендинитоподобные симптомы (боль в сухожилиях) 1) , артралгия 3) , миалгия 3) , артроз 1) ;
  • мочевыделительная система: глюкозурия 2) , интерстициальный нефрит 2) , почечная недостаточность (в т. ч. острая почечная недостаточность) 1) ;
  • репродуктивная система: импотенция 3) ;
  • органы чувств: преходящая нечеткость зрения 3) , нарушение зрения 3) , ксантопсия 2) , острая миопия 2) , острая закрытоугольная глаукома 2) ;
  • кожные покровы: усиленное потоотделение 3) ;
  • аллергические реакции: кожный зуд 3) , сыпь 3) , лекарственная сыпь 1) 2) , крапивница 3) , эритема 3) , экзема 1) , токсическая кожная сыпь 1) , реакция фотосенсибилизации 2) , токсический эпидермальный некролиз 1) 2) , анафилактические реакции 1) 2) , обострение или усиление симптомов системной красной волчанки 3) , волчаночноподобные реакции 2) , ангионевротический отек (в т. ч. случаи с летальным исходом) 3) , системный васкулит 2) , некротический ангиит (васкулит) 2) , рецидив системной красной волчанки 2) , некротический васкулит 2) ;
  • инфекции: воспаление слюнных желез 2) , инфекции мочевыводящих путей (в т. ч. цистит) 1) , инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит) 1) 3) , сепсис (в т. ч. случаи с летальным исходом) 1) ;
  • метаболические нарушения: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) 3) , усиление активности печеночных ферментов 3) , повышение уровня содержания креатинина в плазме крови 3) , возрастание концентрации мочевой кислоты крови 3) , гиперурикемия 3) , нарушение водно-электролитного баланса 2) , гипонатриемия 3) , гиперкалиемия 1) , гипокалиемия 3) , гипертриглицеридемия 2) , ухудшение гликемического контроля 2) , гипогликемия (у больных сахарным диабетом) 1) , снижение уровня гемоглобина в крови 1) , снижение ОЦК 2) ;
  • другие: слабость 1) 2) , болевой синдром различной локализации 3) , лихорадка 2) , гриппоподобный синдром 3) .

1) – побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований телмисартана.

2) – побочные реакции, наблюдаемые в ходе клинических исследований гидрохлоротиазида.

3) – побочные реакции, не наблюдаемые в клинических исследованиях при сочетанном использовании телмисартана и гидрохлоротиазида, но ожидаемые во время приема Микардис Плюс.

Случаи передозировки таблеток Микардис Плюс не зафиксированы.

Симптомам передозировки действующих компонентов препарата могут быть:

  • телмисартан: брадикардия, тахикардия, выраженное снижение АД;
  • гидрохлоротиазид: гипокалиемия, гипохлоремия и другие нарушения водно-электролитного баланса крови, снижение ОЦК, вызывающее спазмы мышц и/или усугубляющее нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии, обусловленные одновременным использованием сердечных гликозидов или некоторых других антиаритмических препаратов).

При развитии данных реакций назначают симптоматическую терапию, телмисартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. Гидрохлоротиазид выводится из организма путем гемодиализа, однако степень его удаления не установлена. Необходимо осуществлять регулярный контроль уровня креатинина и электролитного баланса в сыворотке крови.

В некоторых случаях в результате ингибирования активности РААС на фоне терапии препаратом, преимущественно при сопутствующем лечении лекарственными средствами, влияющими на данную систему, нарушается деятельность почек (включая развитие острой почечной недостаточности). Вследствие этого лечение, сопровождающееся двойной блокадой РААС (например, при комбинации Микардис Плюс с ингибиторами АПФ или алискиреном), должно осуществляться строго индивидуально, при систематическом тщательном мониторинге функции почек (включая контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови).

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сахарным диабетом на фоне приема антагонистов рецепторов A-II возможно усиление риска фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. Поскольку при наличии сахарного диабета ИБС может быть недиагностированной из-за бессимптомного протекания, для ее выявления и терапии до начала лечения Микардис Плюс требуется провести соответствующую диагностику (включая пробу с физической нагрузкой).

Гидрохлоротиазид относится к производным сульфонамида и может стать причиной развития идиосинкразической реакции, проявляющейся в виде острой закрытоугольной глаукомы и острой транзиторной миопии. Симптомы этих осложнений включают боль в глазах или резкое снижение остроты зрения, возникающие в большинстве случаев на протяжении от нескольких часов до нескольких недель после начала приема Микардис Плюс. При отсутствии терапии развившаяся острая закрытоугольная глаукома может стать причиной потери зрения. Для лечения этой реакции в первую очередь требуется незамедлительно отменить прием гидрохлоротиазида. Если же внутриглазное давление остается неконтролируемым, может возникнуть необходимость в проведении срочного консервативного или хирургического лечения. Факторами риска возникновения острой закрытоугольной глаукомы могут быть указания в анамнезе на аллергию к пенициллину или сульфонамидам.

Гидрохлоротиазид, как и другие тиазидные диуретики, способен привести к нарушениям водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремическому алкалозу). Признаками данного осложнения могут быть чувство жажды, сухость во рту, общая слабость, чувство беспокойства, сонливость, мышечная слабость, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), выраженное снижение АД, тошнота, рвота, тахикардия, олигурия.

Угроза гипокалиемии возрастает преимущественно у больных с циррозом печени, на фоне усиленного диуреза, при соблюдении бессолевой диеты и в случае комбинации Микардис Плюс с глюко- и минералокортикостероидами или кортикотропином.

Несмотря на то, что при лечении Микардис Плюс не была зафиксирована клинически значимая гиперкалиемия, следует учитывать, что к факторам риска ее возникновения относятся сахарный диабет, сердечная и/или почечная недостаточность.

Сведений, подтверждающих способность Микардис Плюс снижать или предупреждать развитие гипонатриемии, вызываемой приемом диуретиков, не имеется. Гипохлоремия отмечается, как правило, незначительная и не требует лечения.

Тиазидные диуретики повышают вероятность снижения экскреции кальция почками и появления преходящего и небольшого повышения уровня кальция в сыворотке крови. Развитие выраженной гиперкальциемии может являться симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Если требуется проведение оценки функции паращитовидных желез, необходимо отменить тиазидные диуретики.

Действие Микардис Плюс менее эффективно у пациентов негроидной расы.

Поскольку на фоне приема Микардис Плюс может развиться головокружение и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при вождении автотранспортных средств и выполнении работ, связанных с управлением механизмами, требующими повышенного внимания.

Беременным женщинам применение Микардис Плюс противопоказано. Прием антагонистов рецепторов A-II в I триместре беременности не рекомендован. В случае подтверждения наступления беременности использование данных препаратов следует незамедлительно прекратить. Если необходимо, пациенткам назначают альтернативные антигипертензивные средства, имеющие установленный профиль безопасности при беременности.

Во II–III триместрах терапия блокаторами рецепторов A-II противопоказана, т. к. в ходе доклинических исследований установлено, что в эти периоды беременности они могут вызвать у человека фетотоксичность (замедление оссификации черепа, олигогидрамнион, ухудшение деятельности почек), а также неонатальную токсичность (гиперкалиемия, гипотензия, почечная недостаточность). Если во II триместре беременности было назначено лечение антагонистами рецепторов A-II, у плода следует провести ультразвуковую проверку костей черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых принимали препараты этого класса, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Опыт использования гидрохлоротиазида беременными женщинами, особенно в I триместре, ограничен. Известно, что данное вещество проходит через плацентарный барьер и, принимая во внимание фармакологический механизм его действия, можно ожидать, что прием Микардис Плюс во II–III триместрах беременности может спровоцировать нарушение фетоплацентарной перфузии и вызвать у эмбриона/плода такие нежелательные эффекты, как тромбоцитопения, желтуха, нарушения электролитного баланса. Гидрохлоротиазид не должен использоваться при артериальной гипертензии и отеках, обусловленных беременностью, при преэклампсии (из-за усугубления угрозы снижения объема плазмы и уменьшения плацентарной перфузии), и в случае отсутствия положительного эффекта при данных клинических ситуациях.

Для терапии эссенциальной гипертензии у беременных гидрохлоротиазид может быть назначен только в крайне редких случаях, при невозможности применения другого лечения.

Прием Микардис Плюс в период грудного вскармливания противопоказан.

Исследования влияния препарата на фертильность человека не проводились.

Поскольку безопасность и эффективность использования Микардис Плюс у детей и подростков не установлены, пациентам младше 18 лет прием препарата противопоказан.

При наличии тяжелых нарушений функции почек (КК ниже 30 мл/мин) использовать Микардис Плюс противопоказано.

С осторожностью рекомендуется применять гипотензивное средство на фоне стеноза артерии единственной почки или двустороннего стеноза почечных артерий и при состоянии после трансплантации почек. У пациентов с функциональными нарушениями почек легкой/средней степени (КК выше 30 мл/мин) коррекция доз Микардис Плюс не требуется, но им следует проводить периодический мониторинг деятельности почек.

При наличии выраженных нарушений функции печени (класс C по шкале Чайлда – Пью) применение Микардис Плюс противопоказано.

Пациентам с функциональными нарушениями печени или прогрессирующими болезнями печени (класс A и B по шкале Чайлда – Пью) следует использовать препарат с осторожностью, ввиду того, что даже при возникновении небольших изменений со стороны водно-электролитного баланса усугубляется риск развития печеночной комы. При нарушениях функции печени легкой/средней степени максимальная суточная доза Микардис Плюс не должна превышать40/12,5 мг.

Фармакокинетические показатели Микардис Плюс у пожилых пациентов не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста, вследствие чего изменение доз у лиц пожилого возраста не требуется.

Реакции взаимодействия, возможные при сочетанном использовании телмисартана с другими лекарственными веществами/средствами:

  • гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, симвастатин, глибенкламид, амлодипин: клинически значимое взаимодействие не обнаружено; выявлено возрастание средней плазменной концентрации дигоксина в крови примерно на 20%; при комбинированном применении телмисартана и дигоксина рекомендуется периодически определять уровень последнего в крови;
  • препараты лития: в редких случаях возможно обратимое повышение содержания лития в крови, протекающее с токсическими явлениями, в связи с чем следует контролировать его концентрацию в сыворотке;
  • другие гипотензивные средства: возможно возрастание антигипертензивного эффекта; при комбинации телмисартана и рамиприла отмечалось увеличение AUC0-24 и Cmax последнего и его метаболита (рамиприлата) в 2,5 раза; клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, используемую в качестве противовоспалительного средства (в суточной дозе не более 3 г): неселективные НПВС и ингибиторы циклоокспгеназы-2 (ЦОГ-2) у пациентов со сниженным ОЦК могут привести к развитию острой почечной недостаточности; средства, оказывающие влияние на РААС, могут проявлять синергический эффект; при комбинации телмисартана и НПВС в начале терапии необходимо компенсировать ОЦК и провести контроль функции почек; при данном сочетании также в результате подавления сосудорасширяющего действия простагландинов отмечалось снижение эффекта телмисартана; при комбинации с парацетамолом и ибупрофеном клинически значимый эффект не выявлен.

Реакции взаимодействия, возможные при сочетанном использовании гидрохлоротиазида с другими лекарственными веществами/средствами:

  • противодиабетические пероральные средства и инсулин: может быть необходима коррекция доз данных препаратов;
  • барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол: усугубляется угроза возникновения ортостатической гипотензии;
  • колестирамин, колестипол: нарушается абсорбция гидрохлоротиазида;
  • метформин: возрастает риск появления молочнокислого ацидоза;
  • прессорные амины (включая норэпинефрин): возможно ослабление действия этих средств;
  • сердечные гликозиды: усугубляется риск развития гипомагниемии/гипокалиемии, обусловленных тиазидными диуретиками, а также появления аритмий, вызванных использованием сердечных гликозидов;
  • недеполяризующие миорелаксанты (включая тубокурарина хлорид): возможно усиление действия данных средств;
  • препараты кальция: может повышаться уровень кальция в сыворотке крови из-за снижения его экскреции почками; при этой комбинации требуется регулярно контролировать концентрацию кальция в крови и при необходимости изменять его дозу;
  • противоподагрические средства: возможно возрастание уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, что может потребовать коррекцию дозировки урикозурических средств; может отмечаться увеличение частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол;
  • биперидин, атропин и другие м-холиноблокаторы: ослабляется моторика ЖКТ; повышается биодоступность тиазидных диуретиков;
  • диазоксид, бета-адреноблокаторы: возможно усиление гипергликемии, вызываемой данными препаратами;
  • слабительные средства, диуретики, выводящие калий; глюко- и минералокортикостероиды, амфотерицин В, кортикотропин, бензилпенициллин, карбеноксолон, производные ацетилсалициловой кислоты и другие средства, приводящие к выведению калия и развитию гипокалиемии: усиливается гипокалиемический эффект; гипокалиемия, обусловленная гидрохлоротиазидом, компенсируется благодаря калийсберегающему эффекту телмисартана;
  • НПВС: возможно ослабление антигипертензивного и диуретического действия;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие средства, приводящие к повышению уровня калия в сыворотке крови (гепарин); замена натрия в поваренной соли солями калия: может отмечаться появление гиперкалиемии; следует периодически проводить контроль плазменной концентрации калия в крови;
  • цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): снижается почечная экскреция этих средств и усиливается их миелосупрессивное действие;
  • глицирризиновая кислота (корень солодки): возможно снижение уровня калия в сыворотке крови (развитие гипокалиемии);
  • амантадин: усугубляется риск возникновения нежелательных эффектов, вызываемых этим веществом.

Аналогами Микардис Плюс являются: Телзап Плюс, Телсартан Н, Телпрес Плюс и др.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Отзывы о Микардис Плюс пациентов и кардиологов преимущественно положительные. Препарат считают эффективным, демонстрирующим хороший результат даже при терапии хронической гипертензии. Отмечается минимальное действие средства на сердечный ритм и его более выраженный терапевтический эффект по сравнению с Микардисом.

Жалобы на развитие побочных эффектов отсутствуют. Недостатком Микардис Плюс многие считают его высокую стоимость.

Цена на Микардис Плюс таблетки 80/12,5 мг может составлять 1020–1100 руб. за упаковку, содержащую 28 шт.

источник