При возникновении большинства неврологических синдромов, поражениях опорно-двигательного аппарата используются лекарства с обезболивающим, расслабляющим эффектом. Среди них Мидокалм уколы – медикаментозное средство, которое прописывают при артрозе суставов, шейной плечевой невралгии, гипертонусе мышечных тканей и похожих проблемах со здоровьем. По отзывам, препарат считается эффективным, безопасным и имеет приемлемую стоимость. Инъекции Мидокалма применяют для лечения взрослых и детей.
Препарат Мидокалм для инъекций – это средство, которое назначается врачом для лечения неврологических патологий с гипертонусом мышц. Раствор позволяет добиться обезболивающего, расслабляющего действия, значительно упрощает и повышает активность произвольных телодвижений. При таком эффекте средство не оказывает влияния на бодрость, ясность сознания. Это лекарство выписывают взрослому больному и ребенку (с 3 мес.). В педиатрии уколы применяются для терапии спастического паралича, энцефалопатий. Раствор вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно.
Медикаментозное средство Мидокалм (Мидокалм-Рихтер) – это раствор, помещенный в ампулы по 1 мл. Упаковка из прочного картона вмещает поддон из пластика, в котором 5 ампул и инструкция, как колоть уколы. Содержимое каждой ампулы используется для внутримышечного или внутривенного введения раствора. Лекарство представляет собой бесцветную жидкость со специфическим запахом.
Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир
Препарат оказывает седативный, анестезирующий, миорелаксантный эффект на организм. Фармакодинамика лекарственного средства имеет следующие свойства:
- снижается чувствительность к боли у нервных периферических окончаний;
- происходит снижение электрической возбудимости двигательных и афферентных волокон, что провоцирует блокирование поли- и моносинаптических спинномозговых рефлексов;
- по причине замедления поступления внутриклеточного кальция в пресинаптические нервные окончания, приостанавливается выделение медиаторов в синапсах;
- центральный миорелаксант Толперизон вызывает торможение возбуждения по ретикулоспинальному пути;
- при внутривенном или внутримышечном введении инъекций частично падает активность каудальной области ретикулярной формации человеческого мозга;
- уменьшается высокий мышечный тонус, ригидность мышц;
- внутримышечные, внутривенные инъекции Мидокалма снижают болезненные ощущения, облегчают двигательную деятельность;
- благодаря уколам Мидокалм достигается адреноблокирующий, спазмолитический эффект (хорошо снимает спазмы мышц);
- укрепляется периферическая система кровообращения, что не зависит от влияния центральной нервной системы.
Если говорить о фармакокинетике, то после попадания внутрь организма, раствор отлично всасывается (не хуже, чем таблетки в желудке и кишечнике). Максимальная концентрация активных компонентов в крови достигается через 30-60 минут, биологическая доступность равна примерно 20%. Препарат Мидокалм в уколах метаболизируется в почках, печени. Лекарство выводится посредством почек в качестве метаболитов (больше 99 процентов).
В инструкции прописан ряд показаний, при которых выписывается Мидокалм в ампулах:
- лечение энцефалопатий разного типа, а еще болезни Литтла (основной признак – спастический паралич);
- реабилитация после перенесенного ишемического инсульта и спазма мозговых сосудов;
- колоть Мидокалм-Рихтер можно для устранения мышечных спазмов, гипертонуса, при наличии ангиопатий разного рода, аутоиммунных болезнях;
- восстановление после ортопедической операции;
- при отклонениях, которые связаны со стазом вен, нарушениями оттока лимфы;
- медикаментозный препарат назначают для терапии болезней, которые имеют органическую природу, сопровождаются повышением мышечного тонуса (энцефалит, рассеянный склероз, миелопатия);
- уколы со средством Мидокалм эффективны при формировании язв на ногах, сбоях трофических процессов, появлении тромбоэмболии, болезни Рейно, облитерирующего ангиосклероза;
- заболевания позвоночника (сколиоз, дисковая грыжа, лечение остеохондроза позвоночника, радикулита);
- уколы назначаются при мышечном гипертонусе, расстройствах подвижности суставов, заболевании Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрозе), цервикальном и люмбальном синдроме, артрозах крупных суставов.
В соответствии с инструкцией по использованию раствора для уколов Мидокалм, препарат вводят внутримышечно или делают внутривенные капельницы. Продолжительность терапевтического курса, как правило, назначается доктором. Она зависит от определенного заболевания, его тяжести, возрастной категории больного и его общего состояния здоровья после начала лечения. Дозы Мидокалма:
- внутримышечные инъекции используются по 1 ампуле (100 мг толперизона) два раза за сутки;
- парентеральное внутривенное введение лекарства должно быть очень медленным, процедура выполняется один раз за день по 1 ампуле.
Когда осуществляется лечение посредством уколов Мидокалм-Рихтер, то взрослый пациент должен быть внимательным и острожным при выполнении следующих действий:
- управление любым видом транспорта;
- работы, которые связаны с риском для здоровья и жизни человека;
- мероприятия, требующие высокой скорости психомоторной реакции, максимальной концентрации внимания.
На сегодняшний день было проведено немало медицинских исследований в области использования уколов Мидокалм для беременных. По результатам, медикамент не оказывает отрицательного действия на плод, но его не рекомендуют применять в первом триместре. Женщинам во 2 и 3 триместре Мидокалм назначают исключительно тогда, когда лечебный эффект на порядок выше, чем осложнения для будущего ребенка. Если говорить о периоде лактации, то медики не рекомендуют введение внутримышечных или внутривенных инъекций при кормлении грудью.
Аннотация к раствору содержит информацию о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:
- Когда Мидокалм одновременно используется с нифлумовой кислотой, то усиливает ее воздействие на организм. Если для терапии обязательно необходимо такое сочетание медикаментов, то желательно сократить дозировку кислоты.
- Эффект активного вещества толперизона усиливается при приеме периферических миорелаксантов центрального воздействия, препаратов для общего наркоза, клонидина.
- Разрешенная доза Толперизона влияет на ЦНС, но при этом не дает седативный эффект. По этой причине разрешено принимать лекарство со снотворными, седативными средствами, лекарствами с этанолом.
В инструкции к раствору для уколов, сказано, что алкоголь можно совмещать с медикаментозным средством, так как последнее не усиливает воздействие спиртных напитков на центральную нервную систему. По результатам медицинских исследований было выяснено, что при превышении определенной дозы алкоголя, человек становится нетерпеливым, сильно раздражается. После экспериментов с максимальной дозировкой спиртного выяснили, что могут появиться такие побочные эффекты:
- паралич дыхательных путей;
- одышка;
- судороги (непродолжительные), тремор.
При индивидуальной непереносимости активных или дополнительных компонентов раствора Мидокалм могут проявиться следующие побочные эффекты:
- расстройство сна;
- боли в конечностях, мышечная слабость;
- анорексия;
- артериальная гипотензия;
- диспепсические/диспептические нарушения;
- уколы Мидокалм иногда вызывают головокружение, головную боль, слабость и сонливость;
- признаки астении, быстрая утомляемость, ощущение дискомфорта.
Побочные реакции после введения уколов, которые встречаются значительно реже:
- нарушения зрительной функции;
- реакции повышенной чувствительности (аллергия);
- Мидокалм может спровоцировать гиперемию кожного покрова (покраснение);
- депрессия, упадок сил;
- кровотечения из носовой полости, одышка и другие проблемы с дыханием;
- уколы могут вызывать судороги, тремор, нарушение внимания, гипестезию;
- сильная боль в брюшной полости, вздутие живота (метеоризм), запор, тошнота, рвота;
- стенокардия, аритмия, снижение артериального давления;
- легкая форма поражения печени;
- уколы могут стать причиной недержания урины, высокого уровня концентрации белка в моче;
- кожная реакция на уколы: жжение, сыпь, зуд, повышенное потоотделение).
Последствия введения уколов Мидокалм, которые, по отзывам медиков и пациентов, возникают в единичных случаях:
- спутанное сознание;
- анафилактический шок;
- сильное ощущение жажды;
- остеопения;
- увеличение лимфоузлов;
- серьезное снижение сердечного ритма (меньше 55 ударов за минуту);
- увеличение уровня креатинина в крови.
Раствор для уколов практически никогда не вызывает передозировку, потому что состав препарата обеспечивает высокий терапевтический порог. Повышать или снижать дозу может только доктор. Если пациент не изучил инструкцию или проигнорировал рекомендации врача, то могут наблюдаться следующие симптомы:
- затруднения дыхания;
- значительная слабость в мышцах, для которой характерна потеря двигательного взаимодействия отдельных мышц;
- резкие приступы сильных судорог;
- у активного компонента инъекционного раствора не существует антидота, поэтому терапия передозировки основана на удалении симптоматики и поддерживающем лечении.
Основными факторами, при которых Мидокалм не вводится внутримышечно или внутривенно, являются:
- наличие аллергии на толперизон, лидокаин;
- заболевания почек, печени;
- миастения (нервно-мышечная болезнь);
- возраст ребенка менее 12 месяцев.
Лекарственный раствор для внутривенного и внутримышечного введения отпускается только по рецепту врача. Хранится медикамент в темном сухом месте при температуре от 8 до 15 градусов выше нуля. Срок годности средства составляет 3 года.
К популярным, эффективным аналогам Мидокалма относят следующие лекарственные средства:
- Гидрохлорида толперизон;
- Баклофен;
- Толперизон;
- Толперил;
- Миолгин;
- Сирдалуд;
- Гепазолон;
- Лидокаин;
- Лидокаина гидрохлорид.
Приобрести медикаментозное средство Мидокалм можно в любом аптечном киоске или заказать в интернет-магазине по каталогу. Цена препарата зависит от производителя и места реализации. Ниже представлена таблица с примерной средней стоимостью лекарства в разных аптеках столицы и области.
Мидокалм Рихтер 1мл №5 ампулы
Лаборатория Красоты и Здоровья
Ампулы для в/в и в/м введения (5 штук)
Ампулы 100мг+2,5мг/мл 1мл р-р в/в, в/м (5 шт.)
100 мг. + 2.5 мг. / мл. 1 мл. раствор для уколов №5
Галина, 31 год У деда проблемы с суставами, что причиняет дискомфорт, боль и другие малоприятные симптомы. Когда проходили очередной курс лечения в больнице, то доктор включил в него раствор Мидокалм для внутривенных инъекций. Через месяц дедуле стало лучше, наступило значительное облегчение. Хотим повторить прием этого эффективного препарата.
Вадим, 38 лет Угораздило «подцепить» неврит лицевого нерва. Не передать словами, насколько это неприятные и болезненные ощущения. Вдобавок к этому, нарушилась мимика, а часть лица просто онемела. Доктор выписал несколько лекарств, среди которых были уколы Мидокалм. Он отлично снимает болевой синдром, расслабляет мышцы и улучшает самочувствие.
Жанна Викторовна, 68 лет Три года назад медики огорошили меня диагнозом «артроз правого предплечья». Рука ужасно болела, появлялись сильные спазмы. Когда происходит обострение болезни, спасаюсь специальными уколами. Курс Мидокалма хорошо снимает боль, дает противовоспалительный эффект, «размягчает» мышцы. Побочных реакций нет, только положительный результат.
источник
Использование препаратов с миорелаксирующим эффектом актуально при самых различных патологиях и болезненных состояниях. На этом фоне очень перспективным выглядит Мидокалм в ампулах, который дополнительно содержит анальгезирующее вещество.
Венгерский производитель лекарств «Gedeon Richter» предлагает препарат Мидокалм в двух формах выпуска – таблетках для перорального применения и стеклянных ампулах для в/в или в/м вливаний. Активным действующим веществом в медикаменте является толперизона гидрохлорид. Стандартная таблетка содержит 50 или 150 мг, тогда как в ампулах 100 мг действующего компонента.
Одна ампула из затемненного стекла содержит в себе 1 мл раствора и включает в себя 2,5 мг лидокаина гидрохлорид. Состав Мидокалма дополняют второстепенные ингредиенты: метилпарабен, вода для инъекции и моноэтилэфиром диэтиленгликоля. В стандартной картонной пачке содержится 5 ампул.
Мидокалм не относится к антибиотикам, будучи представителем категории миорелаксантов центрального действия. Соответственно, при лечении заболеваний инфекционного характера препарат не проявляет противомикробную или противовирусную активность, что предполагает добавление в терапию полноценного антибиотика.
Таблетки Мидокалма обладают той же эффективностью, но действуют медленнее из-за более долгого периода всасывания в кровь из ЖКТ. Таким образом, применение уколов Мидокалм-Рихтер внутримышечно взрослым пациентам показано при необходимости быстро купировать судорожный синдром или спазм мускулатуры.
Кроме того, дозировка в 100 мг толперизона является промежуточной между дозировками таблеток в 50 мг и 150 мг, заполняя, тем самым, свободную нишу.
Несмотря на повсеместное производство препаратов толперизона, механизм действия этого вещества до конца еще плохо изучен, однако среди его доказанных свойств можно с уверенностью назвать следующие способности:
- стабилизирует мембраны на клеточном уровне;
- оказывает локальное обезболивающее действие;
- ингибирует передачу нервных сигналов в тканях;
- блокирует рефлексы в спинном мозге.
Благодаря этому, уколы Мидокалм помогают при спазмировании гладкой или поперечнополосатой мускулатуры, одновременно оказывая незначительный анальгезирующий и адреноблокирующий эффект.
Что касается лидокаина в растворе, то этот анестетик необходим для обезболивания зоны введения иглы, и при соблюдении показанных дозировок не влияет на организм системным образом. Мидокалм не опасен для нормотоников, но может несколько понижать АД у гипотоников в редких случаях.
После попадания раствора в клетки мышц или в сосуд толперизон быстро вступает в связь с альбуминами в плазме крови, достигая наибольшей концентрации через 2-3 минуты, однако процесс работы его метаболитов до сих пор неизвестен. При внутривенной постановке укола T ½ составляет примерно 90 минут.
Что касается лидокаина, то при максимальной абсорбции и времени Cmax, равном получасу, он быстро распространяется по всем системам и тканям тела. Важно отметить, что лидокаин способен преодолевать плацентарный порог и экстрагироваться в материнское молоко, поэтому при беременности нельзя использовать Мидокалм. Толперизон выводится через печень и почки, тогда как лидокаин, по большей части, экстрагируется через желчный пузырь.
Согласно инструкции по применению уколов Мидокалм, следующие болезненные состояния, синдромы и патологии включены в показания к применению раствора:
- спазмы или избыточный тонус скелетных мышц, возникший из-за патологий ЦНС, включая инсульт, миелопатию, энцефалический миелит;
- спазмы и избыточный тонус мышечных контрактур, характерные для болезней опорно-двигательного аппарата, включая артроз, спондилез, остеохондроз, артроз суставов;
- восстановительная терапия после хирургических вмешательств;
- расширенное лечение патологий ССС;
- мышечная дистония;
- энцефалопатии разного генеза.
Дополнительно, уколы Мидокалм помогают при спазмах гладких мышц во внутренних органах, поэтому его часто применяют при разного рода коликах и воспалениях, в том числе, при простатите в обостренном состоянии.
В аннотации к препарату указано, что достаточно колоть по одной ампуле дважды в день в область ягодицы. Возможно введение 1 мл один раз в день внутривенно, но нужно предварительно разводить Мидокалм в 10 мл физраствора.
Действие укола проявляется в течение 20-30 минут, тогда как общий курс лечения определяется фактическим состоянием больного и текущей необходимости подавления спазмов. Большинству пациентов уколы ставят 3-7 дней подряд. Продолжительность терапии может быть как увеличена, так и снижена, в зависимости от показаний.
Внутривенное введение раствора требует достаточного опыта или посторонней помощи, поэтому врачи рекомендуют колоть лекарство внутримышечно. При подавлении резких спазмов время проведения инъекций не имеет значения, но во время курсовой терапии предпочтительно колоть препарат утром и вечером (или только вечером, если достаточно одной ампулы).
Разводить уколы Мидокалм не нужно. Раствор уже содержит анальгетик лидокаин и дополнительные компоненты, облегчающие постановку укола.
Во время лечения следует чередовать ягодицы и области введения иглы, чтобы избежать абсцесса. Допускается параллельный прием Мидокалма в уколах и таблетках, согласно врачебному предписанию.
В группе миорелаксантов центрального действия есть целый спектр н-холинолитиков, которые вполне могут выступить в роли заменителей Мидокалма, так как выпускаются в той же форме и обладают аналогичной фармакодинамикой.
Как и Мидокалм, купить в аптеке их можно только по рецепту:
- Нотриксум;
- Риделат-С;
- Тракриум;
- Мивакрон;
- Аперомид;
- Пипекурония бромид;
- Круарон;
- Эсмерон;
- Дитилин;
- Листенон;
- Толизор;
- Толперизона гидрохлорид;
- Тубокурарин;
- Нимбекс.
Стоимость наиболее эффективных и распространенных препаратов как российских, так и зарубежных представлена в таблице:
| Название | Цена (руб.) |
|---|---|
| Мидокалм | 600 |
| Листенон | 200 |
| Тракриум | 1000 |
| Эсмерон | 1600 |
| Нимбекс | 1700 |
Практически все спазмотилики и миорелаксанты, поставляемые в ампулах, действенно справляются с поставленной задачей, а главные отличия кроются в клинических ограничениях, побочных эффектах и ценовой разнице. Лекарства в виде стандартных таблеток, ожидаемо, обладают меньшей действенностью.
Толперизон – это главный активный компонент в составе Мидокалма, и потому оба препарата идентичным образом влияют на организм. Разница заключается в том, что в чистом виде Толперизон выпускается только в виде таблеток, тогда как Мидокалм дополнительно содержит лидокаин для облегчения уколов. В случае, если предполагается лечение таблетками, переплачивать за иностранный Мидокалм нет смысла – отечественные таблетки Толперизон дешевле.
Калмирекс – полный аналог Мидокалма, и даже количество толперизона и лидокаина в нем то же самое. При всех равных параметрах на первый план выходит единственное различие, которое заключается в цене. Отечественный Калмирекс заметно дешевле своего венгерского аналога.
Сравнивать эти два препарата некорректно, так как первый является миорелаксантом, а второй относится к группе нестероидных противовоспалительных средств – они предназначены для совершенно разных целей. Можно использовать их и одновременно, делая инъекции при необходимости подавления воспалительных процессов и спазмов мышц.
Мексидол влияет на ЦНС, однако в отличие от Мидокалма, который регулирует передачу импульсов, он предназначен для лечения нервной системы и является антиоксидантом, а не миорелаксантом.
Среди целевых направлений – травмы мозга и нарушения кровообращения, вегетативная дистония, энцефалопатия, ИБС, тревожные расстройства, интоксикация и абстинентный синдром. Препараты можно применять одновременно, если любое из перечисленных состояний вызвало мышечные спазмы.
Мильгамма – это немецкий препарат, который включен в группу поливитаминов, и применяется для купирования болей и синдромов ЦНС, включая невралгии, парезы, нейропатии и судороги. Лекарство со сложным составом из витаминов и анальгетиков в некоторой степени может заменять Мидокалм, однако не является его системным аналогом – лучше использовать их параллельно.
Существует перечень ограничений, которые нужно считать противопоказаниями к назначению Мидокалма:
- гиперчувствительность к компонентам раствора;
- миастения;
- пациенты младше 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
Мидокалм при грудном вскармливании и вынашивании ребенка нельзя назначать по двум причинам: проникновение лидокаина в молоко и плаценту, а также отсутствие клинических данных по испытанию препарата на этих категориях пациентов (как и на лицах младше 18 лет).
Среди вероятных побочных действий от Мидокалма – хроническая мышечная слабость, головные боли, понижение АД, тошнота или рвота, а также неприятные ощущения в абдоминальной области. В редких случаях у пациентов отмечают аллергические реакции на коже, бронхоспазм или анафилактический шок. Как правило, снижение дозировки препарата ослабляет или полностью устраняет подобные явления.
На сегодняшний день, производитель Мидокалма не выявил какого-либо лекарственного взаимодействия между своим препаратом и другими медикаментами, за исключением того, что различные психотропные средства, анестетики и миорелаксанты усиливают действие толперизона. Хотя Мидокалм и относится к нервным регуляторам, он не является седативным средством, поэтому его можно комбинировать со соответствующими лекарствами.
Одновременное употребления алкоголя и Мидокалма не оказывает специфического влияния на здоровых пациентов, поэтому подобное сочетание считается допустимым, включая использование медикаментов со спиртом в составе.
Допускается использование Мидокалма в первой третит беременности, если ожидаемый результат важнее потенциальной опасности. Толперизон не нарушает способность вождения автомобиля или иного транспорта, а также не ухудшает способность управления опасными механизмами. Все же, специалисты просят соблюдать осторожность в подобных ситуациях, если речь идет о Мидокалме в форме инъекций.
Данные о передозировке Мидокалмом не представлены – даже пятикратное превышение максимальной дозы не выявляло существенных изменений в состоянии пациента. Соответственно, не существует особого антидота к толперизону, а при обнаружении передозировки этим веществом показано восстановительное и симптоматическое лечение.
Препарат продается только по рецепту. Срок годности ампул составляет три года. Хранить Мидокалм нужно строго в закрытом от детей и света месте при средней температуре от 8 до 15 градусов. Хранить вскрытые ампулы запрещено.
Сергей Борисович М, врач – терапевт.
Мидокалм – эффективная мера подавления мышечных спазмов, что особенно заметно при терапии постоперационных или посттравматических состояний. Препарат считается современным и относительно доступным по стоимости.
Олег Семенович Г, врач – ревматолог.
При всех преимуществах Мидокалма я стараюсь рекомендовать своим пациентам отечественные препараты, так как они всегда стоят дешевле. В остальном, лекарство успешно выполняет поставленные задачи, не нанося вреда организму.
Мидокалм я принимал около двух недель при резких спазмах в ногах, вызванных автомобильной аварией. Могу сказать, что в сравнении с другими препаратами в моем лечении это лекарство совершенно не вызывало у меня проблем или дискомфорта.
У моей матери из-за артроза коленных суставов часто возникали судороги, спазмы и боли, поэтому когда я подбирал ей лекарство, важно было, чтобы оно не причиняло еще больше страданий. Вопреки опасениям, уколы Мидокалма оказались совершенно безболезненными благодаря лидокаину, так что этот вопрос мы решили успешно.
источник
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
| 1 мл | |
| толперизона гидрохлорид | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании препарата Мидокалм-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T 1/2 после в/в введения составляет приблизительно 1.5 ч.
Всасывание и распределение
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Т max при в/м введении – 30-45 мин. Связывание с белками плазмы – 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры:
— возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
— опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии:
— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
— заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
— повышенная чувствительность к компонентам препарата в т.ч. к лидокаину);
— детский возраст до 18 лет;
— период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Со стороны нервной системы: мышечная слабость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм-Рихтер, не имеется.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
источник
Уколы Мидокалм – препарат, назначаемый при повышенном мышечном тонусе, вызванном неврологическими заболеваниями.
Н-холитики в комбинациях, миорелаксант центрального действия
Бесцветный или слегка зеленоватый раствор для внутримышечного или внутривенного введения, обладающий специфическим запахом, ампулы коричневого стекла с точкой надлома, пластиковый поддон, картонная пачка
Активно действующий компонент:
толперизона гидрохлорид, 100мг;
лидокаина гидрохлорид, 2,5 мг
Вспомогательные вещества:
моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, очищенная вода для инъекций, метилпарагидроксибензоат
Миорелаксирующее (способствующее расслаблению скелетной мускулатуры)
Активно действующий компонент препарата, толперизона гидрохлорид, выступает в роли центрального миорелаксанта. Его точный механизм действия на сегодняшний день науке не известен. Оказывая мембраностабилизирующее действие, данное фармакологическое вещество препятствует проведению возбуждения в первичные афферентные волокна, тем самым блокируя полисинаптические и моносинаптические спинномозговые рефлексы. По всей вероятности, вторичные механизмы действия толперизона гидрохлорида заключаются в блокировке высвобождения трансмиттеров путем предотвращения поступления в синапсы ионов кальция.
Под воздействием данного компонента в ретикулоспинальных путях мозгового ствола снижается рефлекторная готовность. Подобное действие обуславливается его антиадренергическим и слабым спазмолитическим эффектом.
Лидокаина гидрохлорид не обладает системным действием, и при дозированном применении препарата производит местноанестезирующий эффект.
Метаболизм толперизона гидрохлорида осуществляется в почках и в печени. Порядка 99% вещества выводится из организма в виде метаболитов неопределенной фармакологической активности. Период полувыведения составляет 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид подвергается полной адсорбции. При этом скорость поглощения данного компонента зависит от дозы и места введения препарата. При внутривенном применении лекарственное вещество достигает максимальной концентрации в плазме крови через 30-45 минут. Связь с плазматическими белками составляет 50-80%.
Мидокалм Рихтер очень быстро распределяется по всем органам и тканям человеческого организма, способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, порядка 40% от общего количества препарата, содержащегося в плазме материнской крови, секретируется вместе с молоком. Миорелаксант подвергается метаболизму в печени (около 90-95%). В реакции расщепления участвуют микросомальные ферменты, дезалкилирующие аминогруппы и способствующие разрыву амидной связи и образованию активных метаболитов. Препарат выводится вместе с желчью, частично реабсорбируясь в кишечнике. Около 10% выходит в неизмененном виде вместе с мочой.
- Органические патологии ЦНС, приводящие к развитию гипертонуса и спазму поперечнополосатой мускулатуры (энцефаломиелит, рассеянный склероз, инсульт, поражение пирамидных путей, миелопатия);
- Заболевания опорно-двигательного аппарата (артроз крупных суставов, спондилоартроз, спондилез, люмбальный и цервикальный синдром);
- В качестве препарата для восстановительного лечения после проведения травматологических и ортопедических операций;
- Болезнь Литтла (детский церебральный паралич);
- Расстройства иннервации сосудов;
- Диабетическая ангиопатия;
- Диффузная склеродермия;
- Облитерирующий атеросклероз;
- Облитерирующий тромбангиит;
- Болезнь Рейно.
- Повышенная чувствительность (индивидуальная непереносимость) отдельных компонентов препарата;
- Беременность и период лактации;
- Тяжелые формы миастении (нервно-мышечной аутоиммунной патологии);
- Возраст до 18 лет.
- Относительное противопоказание: почечная и печеночная недостаточность.
Раствор для инъекций вводится внутримышечно, 2 раза в сутки, по 100 мг, или внутривенно, 1 раз в сутки, по 100мг. Длительность применения препарата устанавливается сугубо индивидуально, в зависимости от клинической картины заболеваний и переносимости препарата.
Случаев взаимодействия миорелаксанта с другими лекарственными средствами, приводящих к уменьшению его эффективности и безопасности, не выявлено. Препарат может применяться со снотворными и седативными ЛС, а также с лекарственными формами, содержащими этанол, не усиливая его влияние на центральную нервную систему. Иногда при одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно усиление последних, в связи с чем, требуется снижение их дозировки.
- Головные боли, головокружение;
- Мышечная слабость;
- Понижение артериального давления;
- Дискомфорт в животе;
- Тошнота, рвота;
- Аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, в т. ч. эритематозная сыпь, одышка, ангионевротический отек, анафилаксия).
В случае передозировки миорелаксанта возможно развитие атаксии, клонических и тонических судорог, нарушение глубины и частоты дыхания, остановка дыхания. Специфического антидота к препарату Мидокалм Рихтер в настоящее время не существует. Пациентам проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.
Во время беременности (особенно в I триместре) препарат используется только в том случае, когда эффект от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Мидокалм Рихтер может негативно влиять на способность управлять транспортным средством или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат отпускается по рецепту врача.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 8-15 С. Срок хранения 3 года. По истечении срока годности препарат не пригоден к применению.
Средняя стоимость уколов Мидокалм в аптеках Москвы составляет 450-550 руб. (5 ампул).
источник
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом. Механические включения должны отсутствовать.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с препятствием проведению возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона:
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваниий нервной системы (повреждение пирамидных путей, множественный склероз, цереброваскулярный инсульт, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечных гипертонии и спазма при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов).
Реабилитация после ортопедических и травматологических операций.
Лечение заболеваний, протекающих с вазоспазмом артерий, нарушением иннервации сосудов (например, акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дизбазия).
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам; Тяжёлая миастения;
По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день в форме медленной внутривенной инъекции.
Патенты с нарушением функиии почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функиии печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 ООО пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Частые (>1/100, 1/1000 до 1/10 000 до
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
Мидокалм® обладает широким терапевтическим интервалом, описаны случаи приёма детьми внутрь 600 мг препарата, протекавшие без особых серьёзных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдались незначительные побочные реакции после приёма внутрь 300-600 мг суточных доз препарата.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, поэтому он может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Мидокалм не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.
Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома.
5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке с инструкцией по применению.
Хранить при температуре от +8 °С до +15 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Регистрационный номер: П N014846/01
Торговое название: Мидокалм-рихтер
Международное непатентованное или группировочное название: толперизон + лидокаин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия
Код ATX: M03BХ04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
1,5 ч. Лидокаина гидрохлорид: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmax при в/м введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью: применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Беременность и период лактации
Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно, или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
Побочное действие
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет, при передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма, нет.
Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг + 2,5 мг/мл.
1 мл препарата в ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома.
По 5 ампул в пластиковый поддон. По 1 пластиковому поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре от 8 до 15 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
В случае упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС» дополнительно указывают:
Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
источник