Описание актуально на 19.12.2014
- Латинское название: Meropenem
- Код АТХ: J01DH02
- Действующее вещество: Меропенем (Meropenem)
- Производитель: Orch >
Меропенема Тригидрат в перерасчете на 0,5 г или 1 г меропенема. Вспомогательное вещество — безводный натрия карбонат.
Меропенем — бета-лактамный антибиотик класса карбапенемов. Имея высокий уровень устойчивости к β-лактамазам и значительное сродство к пенициллинсвязывающим белкам, препарат обладает высокой активностью и эффективностью также в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы и устойчивых к пенициллину.
Фармакодинамика
Взаимодействует с рецепторами (специфическими пенициллинсвязывющими белками на поверхности мембраны клетки), угнетает синтез пептидогликанового слоя клетки и вызывает освобождение из клетки ферментов, что приводит к повреждению и гибели бактерий.
Проявляет постантибиотический эффект, что доказано in vitro и in vivo и обладает стабильностью в тестах на чувствительность.
Фармакокинетика
При внутривенном введении бактерицидные действие наступает через 0,5–1,5 ч после инфузии. Незначительная биотрансформация препарата происходит в печени. Экскретируется почками, в основном в неизмененном виде. Время полувыведения — 1 ч. При почечной недостаточности клиренс меропенема снижается и зависит от степени клиренса креатинина.
- менингит;
- пневмонии;
- инфекции мочевыделительной системы;
- гинекологические инфекции;
- внутрибрюшные инфекции;
- инфекции мягких тканей;
- септицемия.
Меропенем применяют при лечении полимикробных инфекций в виде монотерапии или при комбинированном лечении с прочими противомикробными средствами.
- Детям до 3 месяцев;
- При повышенной чувствительностик препарату.
- Тошнота, рвота, расстройство стула, боли в животе, повышение уровня билирубина в крови, псевдомембранозный колит;
- Тромбоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения;
- Бессонница, тревога, раздражительность, головная боль;
- Тахикардия или брадикардия, гипертензияили гипотензияс синкопальными состояниями;
- Мочевыделительная система: дизурия, отеки;
- Зуд, сыпь;
- Местные реакции в области внутривенного введения: боль в месте введения, тромбофлебит.
Меропенем вводят болюсно (внутривенно струйно) и инфузионно. Полученный прозрачный бесцветный раствор необходимо тщательно встряхивать перед применением.
Для инфузий применяют жидкости для инфузий, с которыми совместим препарат: раствор натрия хлорида, глюкозы, раствор глюкозы с раствором калия хлорида, раствор маннитола.
При гинекологических инфекциях, заболеваниях мягких тканей, мочевыделительной системы и пневмонии назначают по 500 мг в/в через 8 ч. При септицемии, перитоните назначают по 1 г в/в через каждые 8 ч. При почечной недостаточности инструкция по применению Меропенема должна строго соблюдаться. Доза препарата уменьшается при клиренсе креатинина 50 мл/мин и меньше. Больные с печеночной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы.
Детям с 3 месяцев препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг, а при менингите доза увеличивается до 40 мг/кг. При весе ребенка более 50 кг используют дозы как у взрослых.
Передозировка препарата проявляется побочными эффектами, которые описаны выше и чаще возникает у больных с заболеваниями почек и нарушением их функции.
Одновременное использование препарата с нефротоксичними препаратами требует особой осторожности. Пробенецид конкурирует с Меропенемом в отношении активной канальцевой секреции, угнетая почечную экскрекцию последнего, увеличивая полувыведение и повышая его концентрацию в плазме крови. В связи с чем одновременное использование с Пробенецидом не рекомендуется.
Для инфузий следует применять жидкости, с которыми препарат совместим.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранится при температуре не более 25 °С. Приготовленный раствор сразу используют, однако он сохраняет свою стабильность при температуре не выше 25°С или при охлаждении до 4°С. Приготовленный раствор не подлежит замораживанию.
Меронем, Алвопенем, Европенем, Карбонем, Макпенем, Мепенам. Аналоги имеют одно действующее вещество и форму выпуска, однако отличаются по стоимости.
Пациенты, применявшие этот препарат, отмечают хорошую переносимость и высокую эффективность, особенно при гинекологических инфекциях.
Цена Меропенема зависит от дозы препарата и составляет в среднем 300-500 рублей. В аптеках Москвы чаще можно встретить аналог Меронем. Стоимость одного флакона по 0,5г от 6100 до 8400 руб., по 1,0г – от 15900 до 18285 руб.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название препарата: Меропенем.
Состав на один флакон:
активное вещество — меропенема тригидрат -1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;
вспомогательное вещество: натрия карбонат.
Код АТХ: [J01DH02].
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.
Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Спектр активности
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, для дозы 1 г — 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.
Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет — 1,5 — 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Не кумулирует.
Выводится почками — 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения — 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);
- инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
- бактериальный менингит;
- септицемия;
- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, детский возраст до 3 мес.
С осторожностью
Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).
Применение при беременности и в период лактации
Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода.
Меропенем не должен применяться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.
Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.
По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.
При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза | Частота введения | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 26 — 50 | 500 мг — 1,0 г — 2,0 г | каждые 12 часов | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 10-25 | 250 — 500 мг-1,0 г | каждые 12 часов | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги. Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко — агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени, анемия. Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения. Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, одышка, вагинальный кандидоз. Передозировка Взаимодействие с другими лекарственными средствами Особые указания Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами Форма выпуска Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Производитель/Фасовщик источник Меропенем: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Meropenem Действующее вещество: меропенем (Meropenem) Производитель: Эльфа НПЦ (Россия); С.П. Инкомед (S.P. Incomed) (Индия); Рафарма (Россия); Синтез (Россия); Сандоз Приват (Sandoz Private) (Индия); Красфарма (Россия); Galpha Laboratories (Индия); Химфарм (Казахстан); М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд. подразделение корпорации М. Дж. Груп (Индия) Актуализация описания и фото: 30.11.2018 Цены в аптеках: от 363 руб. Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 0,5 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 30 мл; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Меропенема). Состав порошка в 1 флаконе:
Действующий компонент препарата – меропенем, является антибиотиком из группы карбапенемов, который обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерии). В отличие от имипенема меропенем не разрушается дегидропептидазой-1 в почечных канальцах, поэтому не нуждается в одновременном применении циластатина – специфического ингибитора дегидропептидазы-1. Благодаря этому свойству при лечении препаратом не образуются нефротоксические продукты распада. Препарат устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Его бактериостатические и бактерицидные концентрации почти не отличаются. Меропенем обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. На поверхности цитоплазматической мембраны взаимодействует с рецепторами, которые являются специфическими пенициллинсвязывающими белками. Подавляет транспептидазу. Тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки. Способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, из-за чего бактерия впоследствии повреждается и гибнет. Меропенем обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении следующих микроорганизмов:
In vitro меропенем активен также в отношении нижеперечисленных микроорганизмов, однако его клиническая эффективность при заболеваниях, вызванных этими возбудителями, не доказана:
После в/в 30-минутного введения меропенема в дозе 250 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 11 мкг/мл, в дозе 500 мг – 23 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 49 мкг/мл. Абсолютная фармакокинетическая пропорциональная зависимость Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») от введенной дозы отсутствует. При повышении дозы с 250 до 2000 мг клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. После в/в болюсного 5-минутного введения меропенема в дозе 500 мг Cmax составляет 52 мкг/мл, в дозе 1000 мг – 112 мкг/мл. С белками плазмы связывается примерно 2% дозы. Меропенем хорошо проникает в большинство жидкостей и тканей организма (включая цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом) и достигает более высоких концентраций, чем требуются для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала введения меропенема). В небольших количествах проникает в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием одного фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т½) составляет 1 ч, у детей до 2 лет – 1,5–2,3 ч. У детей и взрослых при применении препарата в диапазоне доз от 10 до 40 мг/кг отмечается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Примерно 70% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче выше 10 мкг/мл определяется в течение 5 ч после введения дозы 500 мг. При почечной недостаточности клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов уменьшение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК. Т½ составляет 1,5 ч. Препарат выводится при гемодиализе. Меропенем назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в т. ч. несколькими):
В зависимости от клинической ситуации Меропенем может использоваться в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными средствами.
С осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков антибиотик Меропенем назначают в следующих случаях:
Меропенем вводят в/в: в виде болюсной инъекции в течение минимум 5 минут или в виде инфузии в течение 15–30 минут. Перед применением из порошка готовят раствор. Для болюсной инъекции препарат растворяют стерильной инъекционной водой (на 250 мг – 5 мл), концентрация раствора в этом случае составляет 50 мг/мл. Для инфузии препарат растворяют в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, концентрация раствора в этом случае должна составлять от 1 до 20 мг/мл. Дозу Меропенема и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента и тяжести течения инфекционного процесса. Рекомендуемые дозы для взрослых:
Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 2000 мг у взрослых изучена недостаточно. Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения. При печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозирования. Пациентам с нарушениями почечной функции дозу Меропенема корректируют в зависимости от КК. При КК 26–50 мл/мин назначают обычную дозу по показаниям, но введения осуществляют с интервалами 12 ч. При КК 10–25 мл/мин стандартную дозу снижают в 2 раза и вводят с интервалами 12 ч. При КК 50 кг назначают дозы, аналогичные дозам для взрослых пациентов. При менингите рекомендуемая доза для детей – 40 мг/кг каждые 8 ч. Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 40 мг/кг у детей изучена недостаточно.
Передозировка в основном возможна у пациентов с функциональным нарушением почек. Лечение симптоматическое. При необходимости для удаления препарата из организма проводят гемодиализ. При монотерапии препаратом известного или подозреваемого тяжелого инфекционного заболевания нижних дыхательных путей, вызванного Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярно определять чувствительность возбудителя к меропенему. У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе возможно развитие гиперчувствительности к меропенему. Имеются лабораторные и клинические данные о перекрестных аллергических реакциях между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о случаях развития тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших меропенем. До назначения препарата врач должен тщательно изучить анамнез пациента, особое внимание обратив на наличие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Если таковые имеются в истории болезни, антибиотик следует применять с осторожностью. В случае развития аллергической реакции в период лечения меропенемом следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию. Не рекомендуется применение антибиотика при инфекциях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком. Известны редкие случаи возникновения судорог у пациентов, получавших карбапенемы, включая меропенем. С осторожностью лекарственное средство должно применяться у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности. При появлении у пациента жалоб со стороны пищеварительной системы, особенно при колите, необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, первым симптомом которого может быть диарея. В случае подтверждения диагноза следует прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию. В период применения Меропенема запрещено принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника. При проведении антибактериальной терапии возможно развитие устойчивых возбудителей, поэтому лечение следует сопровождать регулярным контролем на предмет формирования резистентных штаммов. Водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих скорости реакций и повышенного внимания, во время терапии стоит соблюдать осторожность. Беременным женщинам антибиотик Меропенем может назначаться только в случаях, когда ожидаемая польза от терапии очевидно выше потенциальных рисков. Если лечение необходимо в период лактации, рекомендуется рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Меропенем противопоказан детям до 3-месячного возраста. Нет опыта применения препарата у детей с нейтропенией, первичным и вторичным иммунодефицитом. Отсутствует опыт использования препарата для лечения детей с нарушениями почек и печени. Пациентам с функциональными нарушениями почек необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. При нарушении функции печени нет необходимости корректировать режим дозирования. Однако лечение следует проводить под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина. Пожилым людям с нормальной функцией почек или КК > 50 мл/мин не требуется корректировать схему лечения. Нельзя смешивать или добавлять Меропенем к другим лекарственным средствам. Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, из-за чего возможно уменьшение противосудорожного эффекта. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают плазменную концентрацию меропенема и замедляют его выведение. Пробенецид ингибирует почечную экскрецию меропенема (за счет конкурирования за активную канальцевую секрецию), чем вызывает повышение его плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения. Эффективность и длительность действия меропенема без пробенецида являются адекватными, поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется. Антибиотики могут усиливать антикоагулянтное действие одновременно применяемых непрямых антикоагулянтов (в т. ч. варфарина). В зависимости от вида инфекции, состояния и возраста пациента вероятность этого эффекта значительно варьирует, поэтому сложно оценить степень влияния антибактериальных средств на повышение МНО (Международного нормализованного отношения). Рекомендуется постоянно мониторировать МНО во время применения меропенема и некоторое время после его отмены. Аналогами Меропенема являются: Аквапенем, Гримипенем, Дженем, Дорипрекс, Инванз, Мерексид, Мероноксол, Меронем, Меропенабол, Неринам, Пропинем, Пенемера, Сайронем, Тиепенем, Тиенам, Цилапенем, Циласпен и другие. Хранить при температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Согласно отзывам, Меропенем – сильное антибактериальное средство, эффективное при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Из побочных эффектов пациенты упоминают диарею, боль в животе и кандидоз ротовой полости. В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Меропенем может составлять: 1 флакон 500 мг – 569–715 руб., 1 флакон 1000 мг – 575–920 руб. источник 0.5 г — флаконы (1) — пачки картонные. Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат. 1 г — флаконы (1) — пачки картонные. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Практически не разрушается в почечных канальцах де-гидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксичные продукты метаболизма, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пснициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. Эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирую-щие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes. источник Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, 1.0 г активное вещество: меропенема тригидрат в пересчете на меропенем — 0.5 г; 1.0 г вспомогательное вещество: натрия карбонат – 0.104 г; 0.208 г Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем. При внутривенном введении (в/в) 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Cmax) в плазме — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, для дозы 1.0 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2.0 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении 500 мг в течение 5 мин Cmax — 52 мкг/мл, 1,0 г — 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 2 %. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч, у детей до 2 лет – 1.5 – 2.3 ч. В диапазоне доз 10 – 40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками – 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксичные продукты метаболизма, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуци-рующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр. Эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназо-непродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]). Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуци-рующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes. Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами (ЛС)), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями: — нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные) — интраабдоминальные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит) — осложненные инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит) — кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) — органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит) — подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС). Внутривенно (в/в) болюсно или инфузионно. Взрослым и детям старше 12 лет — 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей; 1.0 г каждые 8 ч при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении, септицемии; 2.0 г каждые 8 ч при менингите. При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от КК: источник Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат. Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные. Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат. Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (1) — пачки картонные. Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствуетвысвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий: Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы); Staphylococcus aureus(пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. группы viridans. Грамотрицагельные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis. Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако, клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы: Staphylococcusepidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие |метициллин-чувствительные]). Грамотрицагельные аэробы: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующи ештаммы); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitiсa. Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes. При в/в введении 250 мг в течение 30 мин C max — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, 1 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для C max и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг C max — 52 мкг/мл, 1 г — 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч. после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергаегся незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T 1/2 — 1 ч., у детей до 2 лет 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками — 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T 1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):
Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией. Коды МКБ-10
В/в болюсно в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг,15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин. В/в инфузионно в течение 15-30 мин в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью. Доза препарата и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
При нарушении функции почек дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:
|