Melox уколы инструкция по применению

источник

Действующее вещество: мелоксикам; 1,5 мл раствора (1 ампула) содержит мелоксикама 15 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Мелокс — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после инъекции. Относительная биодоступность сравнению с таковой при пероральном применении почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к перорального пути применения не требуется. После инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг / мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение . Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация на половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного пути применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Выведение. Мелоксикам выводится в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения 13 — 25 часов в зависимости от способа применения (приема, внутримышечного или внутривенного). Клиренс составляет около 7-12 мл / мин после однократного приема дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтических доз от 7,5 мг до 15 мг после приема и внутримышечного применения.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола значение AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть использованы.

• III триместре беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• возраст пациента до 18 лет;
• гиперчувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобной действием таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП, в анамнезе
• активная или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность, без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с путем применения)
• тяжелая сердечная недостаточность
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании.

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г / сут. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 0,5 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, который применяется в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях применения гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежать данной комбинации.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают концентрацию лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т. Ч. У пациентов с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. Выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин как радикальная терапия или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах ( ≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. Раздел «Побочные реакции»).

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая Мелокс), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Существенное повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Состояние пациентов с симптомами и / или признаками печеночной дисфункции или с отклонениями значений печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мелоксом. Если клинические признаки и симптомы сопоставимые с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мелокс следует прекратить.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на Мелокс. Мелокс не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактические реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротический синдром
• Волчаночный нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

НЕ превышать дозу 15 мг / сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. Раздел «Особенности применения»).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Мелокс, раствор для инъекций 15 мг / 1,5 мл, противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) (см. Раздел «Противопоказания»).

источник

Раствор для парентерального введения Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам с обезболивающим и противоревматическим эффектом. Он применяется при различной патологии опорно-двигательной системы, сопровождающейся воспалением и болевым синдромом.

Препарат Мелоксикам выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси. Основным действующим веществом препарата является мелоксикам, его содержание в 1 мл раствора составляет 10 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Глицин.
• Меглюмин.
• Полоксамер 188.
• Гидрооксид натрия.
• Хлорид натрия.
• Гликофурол.
• Вода для инъекций.

Раствор для парентерального введения Мелоксикам содержится в пластиковых прозрачных ампулах объемом 1,5 мл (15 мг действующего вещества), которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 3, 5 или 10 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Действующее вещество раствора для парентерального введения Мелоксикам является представителем фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства. Оно подавляет активность фермента циклооксигеназа (ЦОГ), который отвечает за химическое превращение арахидоновой кислоты в простагландины при развитии воспалительной реакции. Простагландины приводят к повышению локальной и общей температуры, развитию болевых ощущений, отеку и гиперемии (повышенное кровенаполнение области воспалительной реакции). Мелоксикам снижает концентрацию простагландинов, за счет чего оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

После внутримышечного введения раствора Мелоксикам действующее вещество быстро накапливается в плазме крови и равномерно распределяется в тканях организма с более высокой концентрацией в структурах опорно-двигательной системы. Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Использование раствора для парентерального введения Мелоксикам показано для патогенетической терапии воспалительной патологии структур опорно-двигательной системы, к которой относится:

• Остеоартроз – дегенеративно-дистрофическая патология, при которой нарушаются свойства хрящевой ткани суставов с развитием длительного воспаления.
• Ревматоидный артрит – аутоиммунное воспаление суставов, при котором иммунная система вырабатывает антитела к их тканям.
• Анкилозирующий спондилоартрит или болезнь Бехтерева – аутоиммунный процесс, при котором поражаются суставы и межпозвоночные соединения с выраженной болью.
• Болевые и воспалительные симптомы различной природы с преимущественной локализацией в структурах опорно-двигательной системы.

Применение раствора для парентерального введения Мелоксикам не оказывает влияния на течение или прогрессирование патологического процесса. Он позволяет снизить воспалительный процесс на момент использования.

Использование раствора Мелоксикам противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов.
• Повышенная чувствительность к лекарственным средствам из группы нестероидные противовоспалительные препараты.
• Наличие «аспириновой» триады в анамнезе – развитие бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и его пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты, которая относится к фармакологической группе нестероидные противовоспалительные средства.
• Желудочно-кишечное, внутричерепное или иное кровотечение на момент использования препарата или перенесенное в недавнем прошлом.
• Язвенная болезнь с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке в стадии клинико-лабораторного обострения.
• Тяжелая недостаточность функциональной активности печени, почек или сердечно-сосудистой системы (в частности острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации).
• Беременность на любом сроке ее течения, а также грудное вскармливание.
• Детский возраст менее 15 лет.

Перед началом использования раствора для парентерального введения Мелоксикам необходимо убедиться в том, что нет противопоказаний.

Раствор для парентерального введения Мелоксикам применяется только внутримышечно. Обычно он вводится один раз в сутки, также возможно двукратное введение в течение дня при условии, что среднесуточная дозировка не превышает 15 мг. Препарат применяется в течение 2-3 дней острого течения воспалительного процесса, затем рекомендуется применение пероральной формы (таблетки) препарата.

Применение раствора для внутримышечных инъекций Мелоксикам может привести к ряду побочных реакций со стороны различных органов и систем:

• Пищеварительная система – тошнота, рвота, абдоминальные боли с преимущественной локализацией в области желудка (эпигастрий), запор, транзиторное (преходящее) повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, отрыжка кислым, эзофагит (воспаление пищевода), формирование язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение.
• Нервная система – головная боль, сонливость, появление шума в ушах, периодическое головокружение, вертиго (выраженное головокружение).
• Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу с ощущением жара и его покраснением, развитие периферических отеков тканей.
• Кровь и красный костный мозг – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
• Дыхательная система – появление кашля и обострение бронхиальной астмы при ее наличии в прошлом.
• Мочевыделительная система – снижение функциональной активности почек, которое проявляется повышением уровня креатина в крови.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (сыпь и отечность кожи, напоминающие ожог крапивой).

При развитии выраженных побочных эффектов применение раствора для парентерального введения Мелоксикам прекращают.

Перед началом использования раствора для внутримышечных инъекций Мелоксикам следует внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, на которые стоит обращать внимание, к ним относятся:

• При развитии скрытого или явного желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить.
• При наличии сопутствующего снижения объема циркулирующей крови после операции, на фоне дегидратации существует риск снижения клубочковой фильтрации с развитием почечной недостаточности.
• В случае наличия сопутствующей патологии почек следует периодически проводить определение лабораторных показателей их функциональной активности.
• При значительном и стойком повышении печеночных трансаминаз препарат следует отменить.
• Для снижения риска развития побочных эффектов (особенно язвы желудка или двенадцатиперстной кишки) лечение необходимо начинать с минимальной терапевтически эффективной дозы раствора Мелоксикам.
• Раствор для внутримышечных инъекций Мелоксикам может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении для лечения других заболеваний необходимо предупредить лечащего врача.
• Во время лечения препаратом следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Мелоксикам отпускается по рецепту врача. Не рекомендуется его самостоятельное использования без соответствующего назначения.

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Мелоксикам развивается сонливость, боли в животе, возможно желудочно-кишечное кровотечение. В этом случае проводится симптоматическая терапия в условиях медицинского стационара.

По действующему веществу и клинико-терапевтическому эффекту аналогичными для раствора Мелоксикам являются препараты Амелотекс, Мелофлекс, Мовалис.

Срок годности раствора для парентерального введения Мелоксикам составляет 2 года с момента изготовления. После использования раствора, его остатки в ампуле следует утилизировать, так как они не годны для дальнейшего использования. Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя цена 3-х ампул раствора для парентерального введения Мелоксикам в аптеках Москвы варьирует в пределах 231-257 рублей.

источник

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с разделительной риской на одной стороне, допустимы мраморность, вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия обусловлен способностью препарата ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7.5 мг C max достигается через 4-6 ч и составляет около 1000 мкг/л.

C ss достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) — 99%.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P 450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.

Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.

Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0.2% — в неизмененном виде; остальная часть — с калом, при этом около 1.6% — в неизмененном виде.

Симптоматическая терапия следующих заболеваний:

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

— повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7.5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите Мелокс назначают в дозе 15 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при КК>25 мл/мин) снижения дозы не требуется.

Таблетки следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое кровотечение из ЖКТ, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в плазме крови), стоматит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у больных с «аспириновой триадой»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови).

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Симптомы: отмечается усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфических антидотов нет. Для ускорения выведения мелоксикама можно применять колестирамин.

Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны.

При одновременном применении Мелокса с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении Мелокса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Мелокс может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения Мелокса возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Мелокса с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении Мелокса с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении Мелокса с циклоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Мелокса с колестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

Мелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или кровотечения из ЖКТ препарат следует отменить.

При развитии тяжелых дерматологических реакций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При назначении Мелокса следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.

Если на фоне применения Мелокса возникают выраженное повышение активности печеночных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелокса и провести контрольные лабораторные исследования.

С осторожностью следует назначать Мелокс пожилым пациентам.

При необходимости применения Мелокса на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточности и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Мелокс в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При совместном применении Мелокса с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Мелокса у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мелокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

источник

Уколы Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который необходимо вводить внутримышечно. Довольно эффективно обезболивает и имеет противоревматический эффект. Применяется в комплексе с лечением различных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются сильными болями и воспалительными процессами. Чтобы правильно применять препарат, необходимо знать, от чего помогают уколы мелоксикама.

Производится в нескольких разных формах. В инструкции по применению лекарства Мелоксикам в уколах указано, что препарат необходимо вводить внутримышечно. У этого лекарства в названии может быть приставка «дс» или «тева». Раствор прозрачный и имеет жёлто-зелёный оттенок. В жидкости не должно быть никаких примесей или взвешенных частиц. Главное действующее вещество — мелоксикам. Содержится 10 мг на 1 мл препарата. Также в составе есть дополнительные и вспомогательные компоненты:

1. глицин;
2. хлорид натрия;
3. полоксамер;
4. вода для инъекций;
5. меглюмин;
6. гидроксид натрия;
7. гликофурол.

Мелоксикам для внутримышечного введения продаётся в ампулах по 1,5 мл. В каждой дозе содержится 15 мг основного действующего вещества. Фасуется в специальные ребристые упаковки по 10, 5 или 3 штуки. В пачке находится одна упаковка и инструкция по применению уколов Мелоксикам ДС.

Основным действующим веществом препарата, предназначенного для внутримышечного введения, является мелоксикам. Это вещество относится к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств). Оно замедляет выработку фермента ЦОГ, отвечающего за превращения кислот во время развития различных воспалений. Побочные компоненты после преобразования арахидоновой кислоты приводят к местному или общему повышению температуры, отёку, сильным болям. Мелоксикам способен оказывать жаропонижающее действие, а также снизить боль и воспаление.

После введения препарат через плазму крови начинает накапливаться в различных тканях организма. Наибольшая концентрация достигается в опорно-двигательном аппарате. Мелоксикам перерабатывается печенью, после чего выводится из организма с мочой.

Применяется этот препарат для угнетения воспалительных процессов. Чаще всего его используют во время терапевтических мероприятий при заболеваниях костной системы. Лекарство назначают при таких патологиях:

1. Остеоартроз. Это заболевание дегенеративно-дистрофического характера. Патология вызывает воспаление хрящевой и околосуставных тканей.
2. Ревматоидный артрит. Это заболевание сустава аутоиммунного характера. Иммунная система человека производит антитела, которые поражают суставы больного.
3. Анкилозирующий спондилоартрит. Это также аутоиммунный процесс. Поражаются позвоночные соединения и суставы. Человек ощущает очень сильную боль.
4. Различные симптомы, которые локализуются в опорно-двигательной системе и имеют воспалительный характер.

Данный препарат не способен лечить заболевание. Он никак не оказывает влияния на течения патологического процесса. С помощью Мелоксикама снижается воспаление и уровень болевых ощущений.

Чаще всего раствор применяют один раз в 24 часа. Можно колоть 2 раза, но нужно учитывать, что суточная доза не должна превышать 15 мг. Лекарство используют 2−3 дня. После уколов рекомендуется переходить на таблетированную форму препарата.

Как и многие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств, Мелоксикам имеет ряд различных побочных эффектов. Действие может оказываться на разные органы и системы. К ним относится:

1. Пищеварительная система. Препарат может вызывать сильную тошноту и рвоту, боли в желудке, запор. В некоторых случаях формируется язва или увеличивается активность выработки печенью ферментов АЛТ и АТС.
2. Нервная система. Возникает головокружение и сильная головная боль, появляется чрезмерная сонливость.
3. Сердечно-сосудистая система. Появляется ощущение сердцебиения, отекает лицо. Артериальное давление становится постоянно повышенным.
4. Дыхательная система. Если когда-либо в прошлом человек болел бронхиальной астмой, то может начаться обострение патологии. Также появляется периодический кашель.
5. Мочевыделительная система. Почки начинают хуже работать, что приводит к высокому уровню креатина.
6. Аллергия. Иногда появляется сильный зуд и сыпь на коже.

Если какой-либо побочный эффект выражается довольно сильно, то использование препарата необходимо прекратить. При превышении количества вводимого раствора может сформироваться передозировка организма. Будут чувствоваться сильные боли в желудке, а также может возникнуть внутреннее кровотечение. В этом случае требуется симптоматическая терапия в больнице.

Мелоксикам противопоказан при некоторых расстройствах функций в организме. Следует это учитывать, так как лекарство может не только не помочь, но и сильно навредить. Медикаментозное средство противопоказано в следующих случаях:

1. индивидуальная невосприимчивость какого-либо компонента лекарства.
2. чрезмерная чувствительность организма к НПВС.
3. кровотечение во внутренних органах (например, в желудочно-кишечном тракте).
4. недавно перенесённое внутреннее кровотечение.
5. язва кишечника или желудка, которая находится в стадии обострения.
6. сердечная, почечная или печёночная недостаточность.
7. беременность или период лактации.

Также приём препарата противопоказан детям, возраст которых меньше 15 лет. Перед применением желательно пройти обследование и убедиться, что нет никаких противопоказаний.

Перед началом применения лекарства следует тщательно ознакомиться с инструкцией по применению. Существуют дополнительные указания, на которые требуется обратить внимание:

1. Могут возникнуть побочные эффекты в нервной системе, поэтому следует избегать той деятельности, где нужна высокая концентрация.
2. Если развилось внутреннее кровотечение в ЖКТ, то приём препарата нужно сразу же прекратить.
3. Необходимо знать возможные последствия при взаимодействии Мелоксикама с другими препаратами.
4. Если имеются какие-либо нарушения в работе почек, требуется регулярно их обследовать.
5. Чтобы снизить риск возникновения серьёзных побочных эффектов, лечение следует начинать с минимальных доз.
6. Если показатели печёночных трансаминазов повысились, то лекарство следует перестать колоть.

В аптеках данный препарат продаётся только по рецепту. Необходимо, чтобы доктор назначил медикаментозное средство. Только после этого можно начинать приём.

Препарат нельзя вводить внутривенно. Если это сделать, то могут возникнуть разные аллергические реакции, а также воспаление стенок сосудов.

Раствор полностью готов к применению, поэтому его не требуется разводить.

Укол обычно делают в верхнюю часть ягодицы. Данный участок имеет довольно большой слой мышечных тканей, поэтому именно его выбирают врачи для инъекций. Медикамент медленно всасывается в кровь, что позволяет лекарству оказывать длительное воздействие на организм. Если нельзя произвести укол в ягодицу, то его необходимо сделать в верхнюю переднюю часть бедра. Порядок проведения инъекций:

1. Сначала следует хорошо протереть место каким-либо антисептиком. Желательно использовать ватный тампон.
2. Набрать в двухкубовый шприц препарат объёмом в 1,5 мл.
3. Поднять иглу шприца вверх и несильно постучать по его стенкам. Это нужно, чтобы всё пузырьки ушли к поверхности жидкости.
4. Выпустить воздух из шприца до появления капель лекарства.
5. Ввести препарат в мышцу. Иглу лучше всего держать под углом в 90 градусов к поверхности кожи. Колоть нужно глубоко в ткани. Препарат следует вводить плавно и медленно.

После введения лекарства можно вынимать иглу. Затем следует протереть место укола антисептиком.

Существует несколько аналогов уколов Мелоксикам. Заменять препарат следует только после консультации с врачом. Их тоже используют для внутримышечного введения:

Цены на уколы Мелоксикам в аптеках различаются в зависимости от региона. Также стоимость зависит от производителя и объёма упаковки. Средние цены на препарат в разных формах:

• 20 таблеток по 7,5 мг — 120 р.;
• 10 таблеток по 15 мг — 150 р.;
• 20 таблеток по 15 мг — от 50 до 300 р. (зависит от производителя);
• 3 ампулы по 10 мг раствора для инъекции — 200р.

Самым дорогим является Мелоксикам Тева. Его производит израильская компания. Наиболее низкие цены на те препараты, которые выпускает российский и вьетнамский завод.

Срок годности раствора составляет 24 месяца с даты производства. Просроченный препарат использовать запрещено. Хранить в тёмном месте, где температура не поднимается выше 25 градусов по Цельсию.

Светлана. Я страдаю от шейно-грудного остеохондроза и, соответственно, регулярно посещаю невролога. Иногда у меня защемляется шейный нерв. Возможно, это происходит от переохлаждения или оттого, что сплю в неправильной позе. Доктор назначил мне Мелоксикам в качестве анальгетика. Принимать один раз в день. Также в комплексе использую разогревающую мазь. На следующий день боли сразу уменьшились, а на вторые сутки совсем исчезли. Препарат мне понравился, потому что он эффективный, дешёвый, и не было никаких побочных действий.

Игорь. Однажды я травмировал во время бега голеностопный сустав. Появилась сильная боль и отёк. От самостоятельного лечения не было никакого толку. Травматолог посоветовал мне использовать Мелоксикам. Препарат не самый дешёвый, но зато очень эффективный. Уже на второй день боли практически прошли.

Андрей. Довольно хорошее лекарство, но следует его принимать только по указанию врача, потому что Мелоксикам имеет серьёзные побочные эффекты. Если терапия этим препаратом уже началась, то желательно в комплексе использовать Золопент или другой медикамент, который имеет подобное действие. Главное, чтобы он сочетался с Мелоксикамом. Сам препарат отлично убирает суставную боль. Но после окончания курса лечения боль возвращается.

источник