Медопред в ампулах для чего применяют

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Медопред (MEDOPRED)

Лекарственные формы: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание: прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероидное средство.

Код ATX: [Н02АВ06]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са 2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализации костной ткани.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика:
При в/в введении максимальная концентрация достигается через 0,5 ч., период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3 час.
При в/м введении максимальная концентрация достигается через 0,5 — 1 ч: после в/в в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или при в/в капельном введении в дозе 1 г в течение 30-60 мин максимальная концентрация достигает 20 мкг/мл, при в/м введении — 34 мкг/мл.
Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы.
До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде.

Показания к применению
Медопред применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
Аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
Бронхиальная астма (тяжелый форма), астматический статус;
Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
Острая надпочечниковая недостаточность;
Тиреотоксический криз;
Острый гепатит, печеночная кома;
Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Медопреду или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
Заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед — после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ -инфекция).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), гипертиреоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома,
Беременность.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы
Медопред вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100 -200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Медопред вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Медопред вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Медопред в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Медопред вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Медопред вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите Медопред вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Медопред назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения, Медопред вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочное действие
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Медопреда.
При применении Медопреда могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Медопреда. Лечение — симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможна фармацевтическая несовместимость Медопреда с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора Медопреда с гепарином образуется осадок.
Медопред при длительной терапии может повышать содержание фолиевой кислоты.
Одновременное назначение Медопреда с: индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) -усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Медопреда уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
витамином D — снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию в крови;
м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
трициклическими антидепрессантами — могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Медопреда.
Эргокалъциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Медопредом.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Медопреда, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Медопредом способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Медопреда, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Медопреда.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Медопреда.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Медопреда.
Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Особые указания
Во время лечения Медопредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление K + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Медопред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда -возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Медопред.
Во время лечения Медопредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Медопред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Медопредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Медопред используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Медопред у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Медопред повышает содержание метаболитов 11-и 17-оксикетокортикостероидов.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл раствора помещают в ампулы темного стекла (класс I).
По 5 ампул — в упаковки контурные пластиковые (поддон).
По 2 поддона (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 поддонов (100 ампул) вместе с 5-10 инструкциями по применению в картонную коробку (для лечебных учреждений).

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

источник

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
преднизолона фосфат (в форме натриевой соли)	30 мг

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (20) — пачки картонные.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней; в дерматологии — 1-3 раза/сут.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

источник

Показания к применению и инструкция по введению раствора Медопреда из ампул, сравнение с аналогами препарата

Главное действующее вещество Медопреда, имеющего латинское название Medopred — преднизолона натрия фосфат. Это синтетический глюкокортикоидный гормон человека. Это современный препарат глюкокортикоидной группы, выпускаемый на Кипре компанией MEDOCHEMIE Ltd. Он характеризуется сильным действием, эффективен в ситуациях кризисных, опасных для жизни, помогает устранить даже сильно проявленные симптомы.

В организме человека есть множество гормонов. Одним из них является глюкокортикоидный гормон. Он синтезируется в коре надпочечников. В ядрах многих клеток тела содержится глюкокортикоидный белок или рецептор. Глюкокортикоидный гормон взаимодействует с данным белком, меняя реакции организма на клеточном уровне.

До конца все особенности этого взаимодействия не изучены, ведутся исследования. Глюкокортикоидные препараты и Медопред можно назвать отчасти экспериментальным средством. Таковым он, однако, не является. Это обычное лекарство, оно прошло сертификацию, допущено Министерством здравоохранения к продаже. Теоретически при использовании или после может стать известной новая информация о свойствах и влиянии.

Изобрели лекарственный препарат данной группы в 40-х годах прошлого века. Известна основная информация — в каких случаях нужен, когда противопоказан, какие побочные эффекты появляются. Эти препараты совершенствуются, становятся более эффективными. Синтетический глюкокортикоидный гормон быстрее действует, чем естественный.

Глюкокортикоидный препарат Медопред оказывает иммунодепрессивное влияние – подавляет выработку антител.

Известно, что иммунная реакция может не только защищать организм, но и быть симптомом, мешать выздоровлению, подтачивать силы, менять работу внутренних органов при отсутствии шансов на успех.

Такие иммунные реакции врачи купируют искусственно. Это необходимо. Медопред помогает это сделать. Оказывает противовоспалительное действие, уменьшает образование мокроты при сильном кашле, устраняет отёчность — это иммунные реакции, нежелательные при многих заболеваниях.

Победить болезнь должны помочь другие препараты, применяемые в комплексе. Медопред ускоряет процесс регенерации опосредованно. Ещё он препятствует развитию рубцовой ткани, что делает актуальным его применение во многих случаях.

Медопред — лекарство, нужное в борьбе с заболеваниями, которым характерна нехватка естественного глюкокортикоидного гормона или наблюдается необходимость ускорения его влияния.

Показание к применению вполне различные. Это лекарство лечит, даже если имеется тяжёлая форма бронхиальной астмы.

Информацию о необходимых дозах препарата Медопред, инструкция по применению полностью предоставит. Клиническая картина даже при одном и том же заболевании всегда разная. Дозировка и продолжительность лечения, указанная в инструкции — это верхние и нижние пределы. Врач составляет схему применения с учётом индивидуальных особенностей.

Самостоятельно применяя препарат, в домашних условиях, не рекомендуется менять дозировку, схему приёма. Это опасно, жизнь, здоровье, результат терапии ставится под вопрос. Форма выпуска препарата также имеет значение. Если врач прописал уколы, без его ведома и согласия нельзя принимать таблетки.

Капсула с раствором назначается:

в виде капельницы;
внутривенных уколов;
внутримышечных уколов;
внутрисуставных.

Глюкокортикоидные препараты, Медопред могут назначить как ребёнку, так и взрослому. Дозировка, продолжительность терапии определяется возрастом пациента, диагнозом, клинической картиной. Если лечение длительное, дозировка постепенно снижается для устранения риска развития синдрома отмены.

Взрослым прописывается требуемая доза Медопреда в сутки, не превышающая 300-400 мг. Если имеется бронхиальная астма, то рекомендуется введение инъекции от 75 до 1400 мл, все зависит от сложности степени болезни.

Детям предназначают Медопред, из расчета 1-2 мг на 1 кг массы ребенка. Суточное количество разделяют на 5-6 приёмов. Поддерживающую дозу Медопреда назначают из расчета 300-600 мкг на 1 кг веса.

Медопред в ампулах для чего применяют – это зависит от состояния печени, органов ЖКТ. Иногда нужно именно в ампулах препарат выбрать, но не позволяют этого сделать характеристики здоровья человека. В этом случае предпочтение отдаётся альтернативным методом лечения или другой форме выпуска.

Таблетки в целом оказывают такое же влияние, но скорость действия замедляется, ведь при внутримышечном введении, внутрисуставном, в виде капельницы, система пищеварения не участвует.

Медопред отлично поглощается сквозь стенки ЖКТ. Максимальная фиксация в крови в этом случае наблюдается через 90 минут. При внутримышечном введении, внутрисуставном – через 0,5ч в среднем, то есть, значительно быстрее.

Повышенное артериальное давление, появление периферического отёка, усиливающиеся побочные эффекты — это симптомы передозировки глюкокортикоидными препаратами, Медопредом. Необходимо как можно быстрее внести соответствующие коррективы в назначенный курс терапии.

При беременности искусственное изменение гормонального фона в организме женщины не желательно использовать глюкокортикоидные препараты, Медопред в частности. Можно применять его только в крайнем случае в ситуации опасной для жизни матери (I триместр). В период лактации тоже не рекомендуется его использование, поскольку вещества, входящие в его состав, передаются в организм ребёнка вместе с грудным молоком. Лучше перейти на искусственное вскармливание, если врач прописал Медопред.

Противопоказано данное лекарство при повышенной чувствительности к компонентам. В детском возрасте его прописывают в исключительных случаях. Противопоказание при вирусной, бактериальной либо же грибковой природы инфекции, в первое время после вакцинации, в случае иммунодефицита, в том числе и при ВИЧ, СПИД. Некоторые заболевания органов ЖКТ подразумевают отказ от Медопреда в таблетках, крайне внимательное отношение к дозировкам. При сахарном диабете его применяют очень редко, при почечной недостаточности либо печёночной, при сниженном уровне альбумина в крови.

Вероятно появление побочных эффектов:

Негативные изменения функционирования эндокринной системы. В некоторых случаях наблюдается временное снижение уровня толерантности к углеводам, у женщин нарушается менструальный цикл, угнетается активность гипофизарно-надпочечниковой системы, появляются признаки синдрома Иценко-Кушинга. У детей возможно замедление роста, а у подростков замедление полового созревания.
Изменения в работе органов пищеварения. Рвота и тошнота может появиться во время приёма Медопреда, так называемая стероидная язва желудка, панкреатит, кровотечения, метеоризм. Некоторых пациентов беспокоит икота. Нередко меняется аппетит в ту или иную сторону.
Нарушения обмена веществ. Наблюдается снижение уровня кальция, отрицательный азотистый баланс. Это может пагубно в дальнейшем сказаться на работе почек и не только. Есть риск увеличения массы тела, беспокоит усиленное потоотделение.
Негативно терапия иногда сказывается на состоянии опорно-двигательного аппарата. В детском возрасте замедляется рост костных тканей. Препарат влияет на эпифизарные зоны головного мозга, контролирующие рост, замедляет их активность. Существует вероятность появление признаков остеопороза, асептического некроза кости, ухудшение состояния тканей сухожилий.
Сбои в работе сердечно-сосудистой системы. Аритмия, брадикардия является побочным эффектом, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, тромбозы.
Нарушения привычного функционирования ЦНС. Проявляется в некоторых случаях головная боль, состояние эйфории, галлюцинации, депрессия, чувство беспокойства.
Побочным эффектом от приёма Медопреда иногда становится ухудшение состояние органов зрения. Повышается внутриглазное давление, формируются благоприятные условия для развития катаракты, трофических изменений роговицы глаз.
Ухудшение состояния кожно-покровной системы. Терапия Медопредом — это риск появления экхимозов, петехий, гипопигментации, гиперпигментации, стрий, кандидозов.

В целом может ухудшаться самочувствие, возрастает риск развития инфекционных заболеваний.

Это связано с иммунодепрессивным влиянием глюкокортикоидных препаратов, Медопреда.

Аналоги препарата в таблетках, других формах выпуска — это средства, практически повторяющие действие. Медопред, инструкция по применению таблетки содержит те же сведения, что и Медопред, инструкция по применению ампулы.

Отличия в формуле аналогичных лекарств присутствуют, но они могут быть незначительными. Меняются ингредиенты и пропорции. От вспомогательных веществ зависит скорость усвоения, влияния, способ абсорбции, степень влияния на клетки, ткани специфического типа и не только.

Чаще всего аналоги, возможно, в другой форме выпуска покупают потому, что не устраивает стоимость препарата или, когда его нет в наличии. Желательно проконсультироваться с лечащим врачом, ведь может потребоваться изменить составленный ранее курс лечения.

Аптека продает заменитель лекарства:

Медопред применяют с осторожностью одновременно с такими препаратами:

из группы салицилатов — увеличивается риск кровотечений;
из числа антикоагулянтов — усиливается противосвёртывающее воздействие на кровь;
диуретиков — из-за риска нарушения электролитного обмена;
противодиабетическими — уменьшаются показатели их эффективности.

Декотерин в сравнении с Медопредом, характеризуется большей биодоступностью. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через меньший промежуток времени, а именно через 1 час или 1,5 (в случае с Медопредом — через 3-5 часов). Выводится из организма он медленнее, чем Медопред — полувыведение наступает спустя 10-12 часов (в случае с Медопредом через 2-4 часа). Эти отличия иногда важны, в других случаях не принципиальны.

Преднизолон обладает практически такой же биодоступностью. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа, полувыведение препарата наблюдается спустя 15-20 часов. У Преднизона в сравнении с этими тремя препаратами самая высокая степень биодоступности. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется 1-2 часа, полувыведение из организма наблюдается через 12-36 часов.

Медопред, аналоги препарата обеспечивают своевременную, быструю помощь в экстремальных ситуациях угрозы жизни. Они помогают снизить степень проявления негативных симптомов, которые мешают чувствовать себя хорошо. Человек может отлично себя чувствовать и не замечать, что болен. Настроение не повлияет на ситуацию, но нервное перенапряжение, которое неизбежно возникает при появлении зуда, болевых ощущений и прочего, может стать дополнительным, усугубляющим ситуацию фактором. Это важно – качество жизни, позитивный настрой.

источник