Лозартан и лозартан канон в чем отличия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 50.8 мг, кроскармеллоза натрия — 11 мг, маннитол — 60 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый — 8 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.7 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 1 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT 1 ). Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT 1 -рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан — 1.7%, плацебо — 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина, что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала применения препарата.

И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ 1 , чем к рецепторам типа АТ 2 . Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. C max лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При режиме дозирования препарата по 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14 С лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14 С лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14 С лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза, соответственно, выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Плазменные концентрации лозартана у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении с AUC у пациентов с нормальной функцией почек значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, утром (желательно в одно и то же время), независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД, суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза/сут или по 50 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

При х ронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сут. Доза титруется 2 раза, в зависимости от переносимости препарата пациентом, с недельным интервалом, т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1 или в 2 приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской).

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз/сут.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью , поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — ≥1/10 назначений (>10%), часто — от ≥1/100 до 1% и 0.1% и 0.01% и Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нарушение сна, бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость, расстройство памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, острое нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение остроты зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, аритмия; нечасто — стенокардия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая).

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа; нечасто — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе, диспептические расстройства; нечасто — нарушение вкуса, анорексия, сухость во рту, рвота, метеоризм, запор, гастрит, нарушение функции печени; редко — гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, императивные позывы на мочеиспускание, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, импотенция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги в мышцах нижних конечностей, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечасто — артрит, артралгии, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка), отек Квинке, аллергический васкулит, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: часто — гиперкалиемия; нечасто — умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Прочие: часто — астения, повышенная утомляемость.

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия); снижении ОЦК; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; почечной недостаточности; состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальном и митральном стенозе; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA); сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями; ИБС; цереброваскулярных заболеваниях; печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); ангионевротическом отеке в анамнезе.

Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II и III триместрами, поскольку почечная перфузия у плода, зависящая от РААС, появляется во II триместре.

В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако, в тех исключительно редких случаях (менее чем у 1 женщины из 1000), когда применение всех прочих антигипертензивных средств невозможно, допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача, включая еженедельное УЗИ плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Поскольку лекарственные средства, действующие на РААС, во II и III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода, при установлении факта беременности применение препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить.

За новорожденными и грудными детьми, которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком, поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение препаратом Лозартан Канон в более низкой дозе.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с сахарным диабетом 1 типа, осложненным нефропатией; особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью применение препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности, в т.ч. с летальным исходом.

Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат Лозартан Канон с бета-адреноблокаторами.

Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан Канон следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан Канон пациентам, в анамнезе которых имеются указания на перенесенный ангионевротический отек, в т.ч. при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные средства, действующие через ингибирование РААС. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан Канон для лечения таких пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований для оценки влияния препарата на управление транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Лозартан можно применять одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови.

Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают АД в качестве основного или побочного аффекта, могут усиливать гипотензивное действие лозартана и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства), может снижаться гипотензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в т.ч. острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков; совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Двойная блокада РААС (например, путем комбинирования антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ или алискиреном) у пациентов с установленным диагнозом атеросклероза, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС. Вопрос о применении двойной блокады РААС должен решаться в каждом случае индивидуально и при тщательном контроле АД, водно-электролитного баланса крови и функции почек.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

источник

Препарат «Лозартан Канон» используется при гипертонии и сердечной недостаточности. Посредством угнетения рецепторов гормона ангиотензина, расслабления мускулатуры артерий и легкого диуретического эффекта средство улучшает кровоток и нормализует давление. Лекарство помогает избежать появления гипертрофии сердца, улучшает выносливость миокарда.

Основное действующее вещество средства — лозартан калия. Компонент является антагонистом ангиотензина. Благодаря этому снижается сопротивление сосудов току крови, что позитивно сказывается на АД. Медпрепарат приводит в норму давление в легочном круге кровообращения. Помимо вазоконстрикторной функции, оказывает диуретический эффект, снижает содержания норадреналина и альдостерона в крови. Кроме основного компонента, в состав препарата «Лозартан Канон» входят такие вещества, как:

повидон;
крахмал;
кроскармеллоза натрия;
маннитол;
целлюлоза;
гипролоза;
магния стеарат;
тальк;
диоксид титана.

Препарат выпускается в таблетках по 50 мг, покрытых белой оболочкой.

Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит 50 мг действующего компонента и покрыта белой оболочкой. Препарат «Лозартан-Н Канон» отличатся от обычного тем, что имеет в составе дополнительно 12,5 мг вещества гидрохлоротиазида — это диуретик, который расширяет артериолы и способствует быстрому снижению давления.

Оба препарата могут применяться как монопрепараты, так и в качестве дополнительных средств при терапии повышенного давления.

Благодаря своему составу препарат позитивно влияет на работу миокарда, улучшает его работоспособность при повышенных физических нагрузках. Средство лечит такие недуги, как:

Точную дозировку и длительность курса приема рассчитывает доктор, предварительно изучив анамнез пациента. В основном терапия проводится согласно инструкции к препарату. Средство от давления необходимо принимать раз в сутки. При этом наибольшая эффективность препарата достигается через 6 часов после приема. Таблетка действует на протяжении 24 часов. При постоянном употреблении медпрепарат начинает действовать быстрее, максимальный эффект можно почувствовать уже через 3 часа. Максимальная доза — 2 таблетки по 50 мг в сутки. При этом увеличивать ее необходимо постепенно, начиная после окончания 14-дневной терапии. Принимать лекарство лучше в одно и то же время, желательно утром. До или после еды — значения не имеет.

Инструкция по применению запрещает употреблять препарат от повышенного давления, если у больного в анамнезе есть такие показания, как:

аллергия на составляющие медсредства;
печеночная недостаточность;
гипотония;
беременность и лактация;
ОЦК;
гипокалиемия;
гиперкалиемия;
стеноз почечных артерий или почечная недостаточность;
заболевания печени;
возраст до 18 лет.

Во время длительного приема, который превышает допустимые нормы, указанные изготовителем, при превышении максимальной дозировке средства или наличии скрытой аллергии, возможно появление таких побочных реакций:

сонливость либо бессонница;
повышенная утомляемость;
головокружение и головная боль;
нарушение кровообращения мозга;
депрессивное состояние;
тремор конечностей;
звон в ушах;
ринит;
бронхит;
нарушение остроты зрения;
частые позывы к мочеиспусканию;
анемия;
тахикардия;
аритмия;
тошнота и рвота;
повышенное газообразование;
диарея или запор;
боль в желудке;
зуд;
отечность конечностей;
судороги;
повышенное потоотделение;
сухость кожи.

Антигипертонический эффект усиливается при одновременном приеме диуретиков, адреноблокаторов и симпатолитиков. Действие уменьшается при использовании лекарства вместе с веществами рифампицином, флуконазолом или НПВП. Не рекомендуется совместный прием с антидепрессантами, нейролептиками, баклофеном и амифостином, поскольку это может привести к резкому снижению артериального давления.

При передозировке у больного резко и сильно понижается давление, он ощущает все характерные симптомы от головокружения до слабости и тошноты, а также увеличивается число сердечных сокращений. На теле может проступить холодный пот. В таком случае необходимо сделать промывание желудка, затем принять «Активированный уголь» и занять то положение, в котором у гипертоника не будет кружиться голова. После передозировки необходимо прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом.

Если нет возможности использовать для лечения гипертонии «Лозартан Канон», можно применять его аналоги, такие, как: «Блоктран», «Лозартан», «Вазотенз», «Брозаар», «Презартан», «Лотар», «Лориста», «Козаар», «Реникард», «Карзартан», «Лозап», «Кардомин-Сановель», «Лакеа», «Зисакар». Перед использованием любого лекарства от гипертонии необходима консультация врача. Самолечение может нанести вред здоровью.

источник

ЛОЗАРТАН И ЛОЗАРТАН КАНОН В ЧЕМ ОТЛИЧИЯ. Вылечила сама!. Лозартан Канон — Антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан оказывает гипотензивное действие, избирательно блокируя ангиотензиновые рецепторы только первого типа. Основное отличие между данными препаратами производитель и цена. В отличие от некоторых пептидных антагонистов рецепторов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами При отсутствии адекватного терапевтического эффекта дозу препарата Лозартан-Н Канон увеличивают до 25 100 мг. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению Большим спросом пользуются препараты Лозап и Лозартан. У гипертоников назревает вполне логичный вопрос, что лучше принимать Лозап или Лозартан?

Отличия состоят в торговом названии, цене и производителе лекарств. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению В терапии гипертонии и некоторых других недугов часто применяют препараты Лозартан или Лориста. Что лучше принимать и в чем разница между этими препаратами?

источник

Лозартан Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losartan Canon

Действующее вещество: лозартан (Losartan)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия); ЗАО «Радуга Продакшн» (Россия); ООО «Завод имени академика В.П. Филатова» (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 101 руб.

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, ядро таблетки белого или почти белого цвета (таблетки в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана Канон).

действующее вещество: лозартан калия – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: опадрай белый [титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)].

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат. Его действующее вещество – лозартан калия, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT₁). Ангиотензин II – это мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы (РААС) и решающее патофизиологическое звено в развитии артериальной гипертензии. В результате избирательного связывания ангиотензина II с AT₁-рецепторами, которые находятся в гладкомышечных тканях сосудов, в сердце, надпочечниках и почках, он сужает просвет кровеносных сосудов (особенно артерий), высвобождает альдостерон и выполняет другие важные биологические функции. Ангиотензин II также потенцирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан в отличие от отдельных пептидных антагонистов ангиотензина II не обладает эффектами агониста. Действие вещества и его фармакологически активного метаболита (Е-3174) направлено на блокирование всех физиологических эффектов ангиотензина II, in vitro и in vivo, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартану свойственно избирательное связывание с АТ₁-рецепторами, он не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые активно участвуют в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Он не ингибирует отвечающий за разрушение брадикинина ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Поэтому развитие брадикинин-опосредованных и других эффектов, не связанных напрямую с блокадой AT₁-рецепторов, отношения к действию лозартана не имеют. Так периферические отеки наблюдались при приеме лозартана в 1,7% случаев, а в группе плацебо в 1,9%.

При приеме лозартана внутрь снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), концентрация в крови альдостерона и норэпинефрина, артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, проявляется диуретический эффект. Уменьшается постнагрузка, риск развития гипертрофии миокарда, при хронической сердечной недостаточности повышается толерантность к физической нагрузке. Лозартан способствует увеличению плазменной активности ренина, вызывая увеличение содержания в плазме крови ангиотензина II.

Однократный прием Лозартана Канон обеспечивает максимальное уменьшение систолического и диастолического АД через 6 часов, затем в течение 24 часов антигипертензивная активность препарата постепенно снижается. В процессе регулярного применения лозартана гипотензивная активность, и уменьшение концентрации альдостерона плазмы крови проявляется через 14 и 42 дня терапии, это указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Через 3 дня после замены лозартана другим средством наблюдается снижение активности ренина плазмы крови и уровня ангиотензина II до значений, отмеченных до начала лечения.

Активность метаболита Е-3174 в 10–40 раз выше активности лозартана. Аффинитет действующего вещества и его активного метаболита к рецепторам типа AT₁ более высокий, чем к рецепторам типа AT₂.

После приема внутрь всасывание лозартана из ЖКТ происходит хорошо. Одновременно при участии изофермента CYP2C9 действующее вещество подвергается метаболизму путем карбоксилирования при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита Е-3174.

Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация (C_max) в сыворотке крови лозартана достигаются через 1 час, активного метаболита – приблизительно через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет.

Связывание с белками плазмы крови лозартана и Е-3174 – 99% (в основном с альбуминами).

Vd (объем распределения) – 34 л.

Гематоэнцефалический барьер лозартан практически не преодолевает.

В дозах до 200 мг лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика. На фоне терапии по 100 мг 1 раз в день клинически значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита не происходит.

В активный метаболит Е-3174 трансформируется примерно 14% дозы лозартана. Кроме этого в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи образуется два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. Биологической активностью они не обладают.

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, Е-3174 – 50 мл/мин, почечный клиренс соответственно 74 и 26 мл/мин.

Через почки в неизмененном виде выводится около 4% принятой внутрь дозы лозартана, в т. ч. виде активного метаболита – около 6%.

Плазменные концентрации препарата понижаются полиэкспоненциально, конечный период полувыведения (T_1/2) лозартана составляет примерно 2 часа, Е-3174 – 6–9 часов.

Выводится препарат через кишечник с желчью до 58% и почками – около 35%.

У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации лозартана и метаболита Е-3174 в плазме крови существенно не отличается от этих показателей у пациентов мужского пола более молодого возраста с гипертонией.

При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин, а уровень активного метаболита у мужчин и женщин одинаковый. Это фармакокинетическое различие клинически не значимо.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови в 5 раз выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола, для активного метаболита этот показатель составляет 1,7 раза.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана сопоставимы с таковыми у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, суммарная концентрация лозартана в плазме крови повышается примерно в 2 раза. Плазменные концентрации активного метаболита у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе не изменяются. Препарат не выводятся с помощью гемодиализа.

артериальная гипертензия;
артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка – для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности;
хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии у пациентов с непереносимостью или неэффективностью терапии ингибиторами АПФ;
сахарный диабет 2-го типа с протеинурией – с целью снижения прогрессирования почечной недостаточности (гиперкреатининемии, развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей применения диализа/трансплантации почки, уменьшения показателей смертности) и снижения протеинурии.

артериальная гипотензия;
первичный гиперальдостеронизм;
тяжелая степень печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
одновременное применение алискирена при сахарном диабете и почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
период беременности;
грудное вскармливание;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Лозартан Канон в период после трансплантации почки, при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремический алкалоз), при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), цереброваскулярных заболеваниях, ангионевротическом отеке в анамнезе.

Таблетки Лозартан Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, утром, до или после завтрака, желательно в одно и то же время.

артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день, в случае необходимости ее можно увеличить до 100 мг. Если при однократном приеме препарата не достигается целевое значения уровня АД, то суточную дозу следует разделить на 2 приема: при режиме дозирования по 50 мг, принимать по 25 мг 2 раза в день, 100 мг – по 50 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 100 мг;
артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности): начальная доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день. Далее с учетом снижения АД возможно повышение суточной дозы до 100 мг в 1 или 2 приема или сопутствующее назначение низких доз гидрохлоротиазида;
хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг 1 раз в день. Поддерживающую дозу подбирают путем титрования с интервалом в 7 дней, при хорошей переносимости пациентом препарата в дозе 12,5 мг, через 7 дней назначают по 25 мг 1 раз в день, затем по 50 мг;
сахарный диабет 2-го типа с протеинурией (для замедления прогрессирования почечной недостаточности): начальная доза – 50 мг 1 раз в день с последующим увеличением до 100 мг в день в 1 или в 2 приема (в зависимости от степени снижения АД).

При пониженном ОЦК (включая пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), при проведении процедуры гемодиализа или для пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг.

Для лечения пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы Лозартана Канон.

со стороны системы гемопоэза: редко – тромбоцитопения, анемия;
со стороны нервной системы: часто – бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, беспокойство, расстройство памяти, мигрень, парестезии, гипестезии, периферическая невропатия, тремор, атаксия, синкопе, депрессия, острое нарушение мозгового кровообращения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – аритмия, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия; нечасто – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), стенокардия;
со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, нарушение остроты зрения;
со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах;
со стороны дыхательной системы: часто – кашель, отек слизистой носа, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей (ринит, синусит, фарингит, бронхит); нечасто – диспноэ;
со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, диспептические расстройства, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, рвота, гастрит, метеоризм, запор, анорексия, нарушение функции печени; редко – гепатит;
со стороны мочевыделительной системы: нечасто – императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей;
со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – понижение либидо, импотенция;
дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, эритема, сухость кожи, гиперемия кожи, алопеция, фотосенсибилизация;
со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в грудной клетке, спине, ногах, миалгии, судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто – фибромиалгия, артрит, артралгии, рабдомиолиз;
аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек (включая отек языка и гортани), аллергический васкулит, пурпура Шенлейна – Геноха (геморрагический васкулит);
лабораторные и инструментальные показатели: часто – гиперкалиемия; нечасто – гипогликемия, умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперурикемия, гипонатриемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов;
прочие: часто – повышенная утомляемость, астения.

симптомы: значительное понижение АД, тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции возможно развитие брадикардии;
терапия: форсированный диурез, назначение симптоматического лечения; применение гемодиализа не эффективно.

Из-за повышенного риска возникновения симптоматической артериальной гипотензии на фоне применения Лозартана Канон у пациентов с пониженным ОЦК (включая больных, принимающих диуретики в высоких дозах) до начала лечения следует восполнить ОЦК или начинать лечение с приема низких доз лозартана.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать пониженную суточную дозу Лозартана Канон.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем показателей КК и содержания калия в плазме крови, особенно в следующих случаях: при нарушении функции почек; при сахарном диабете 2-го типа, осложненном нефропатией; у больных в пожилом возрасте. Наиболее тщательный мониторинг данных показателей требуется у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек.

Следует учитывать, что при двустороннем почечном стенозе или стенозе артерии единственной почки лозартан может вызывать увеличение уровня сывороточного креатинина и концентрации мочевины в крови.

Особую осторожность требуется проявлять пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Это связано с тем, что прием препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может вызывать у данной категории больных развитие тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности, нарастающей азотемии и/или олигурии, в том числе с летальным исходом.

Отсутствует достаточный опыт применения Лозартана Канон при сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, угрожающими жизни аритмиями, тяжелой хронической сердечной недостаточностью. В указанных группах следует с осторожностью применять препарат в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Титрование дозы у больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера рекомендуется проводить под врачебным контролем, поскольку значительное понижение АД может привести к инсульту.

В связи с возможным развитием сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, включая управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения или при повышении дозы Лозартана Канон.

Противопоказано применение Лозартана Канон в период вынашивания и кормления грудью.

При установлении факта зачатия применение лозартана следует немедленно прекратить.

В I триместре беременности исключение составляют те женщины, для которых использовать другие гипотензивные средства не представляется возможным. Назначение Лозартана Канон в этом случае допускается только под тщательным медицинским наблюдением, включая еженедельное проведение ультразвукового исследования плода. Лечение следует прекратить при обнаружении признаков олигогидрамниона. Степень риска для плода в I триместре ниже, чем в более позднем периоде, поскольку зависящая от РААС почечная перфузия у плода появляется во II триместре.

Прием Лозартана Канон во II или III триместре беременности вызывает нарушение развития, снижение функции почек у ребенка, замедление оссификации костей черепа, развитие олигогидрамниона и может привести гибели плода. У новорожденных, подвергающихся токсическому воздействию антагонистом рецепторов ангиотензина II в утробе матери во II или III триместре, может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

Следует учитывать, что новорожденные и грудные дети, которые подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II внутриутробно, нуждаются в тщательном наблюдении для своевременного выявления олигурии, гиперкалиемии, значительного понижения АД.

При необходимости применения Лозартана Канон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано назначение Лозартана Канон в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков.

Следует соблюдать осторожность при назначении Лозартана Канон пациентам с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также в период после трансплантации почки.

При умеренных нарушениях функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы препарата. Начальная доза для пациентов на гемодиализе должна составлять 25 мг.

Противопоказано применение Лозартана Канон для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью).

При печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью Лозартан Канон следует назначать с осторожностью. Начальная доза не должна превышать 25 мг.

У пациентов пожилого возраста в т. ч. при почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется.

Начальная суточная доза Лозартана Канон для пациентов в возрасте старше 75 лет не должна превышать 25 мг.

При одновременном применении Лозартана Канон:

антигипертензивные средства: принимать другие гипотензивные средства можно, но следует учитывать усиление действия лозартана;
дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, эритромицин, фенобарбитал: клинически значимого лекарственного взаимодействия с указанными веществами не отмечено;
рифампицин, флуконазол: отмечено снижение концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови при сочетании с рифампицином и флуконазолом, но клиническое значение данного взаимодействия не установлено;
калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калиевые добавки, калийсодержащие соли: сопутствующее назначение этих и других средств, блокирующих образование и эффекты ангиотензина II, может вызывать увеличение содержания ионов калия в сыворотке крови;
трициклические антидепрессанты, амифостин, нейролептики, баклофен: средства, которые способствуют снижению АД в качестве основного или побочного действия, могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, усиливая гипотензивный эффект препарата;
нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты: прием НПВС может способствовать снижению гипотензивного действия лозартана, у больных с нарушенной функцией почек – вызвать ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Данное сочетание следует использовать с осторожностью, особенно для пациентов пожилого возраста;
препараты лития: в очень редких случаях комбинация с препаратами лития может вызывать обратимое повышение уровня содержания лития в сыворотке крови и развитие токсичности. Сочетание лозартана с литием следует сопровождать контролем концентрации последнего в сыворотке крови;
бета-адреноблокаторы, симпатолитики: происходит взаимное усиление эффектов указанных средств и лозартана;
диуретики: прием диуретиков вызывает аддитивный эффект.

По сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС, двойная блокада РААС у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), возникновения обморока. Поэтому вопрос о назначении комбинации Лозартана Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном должен решаться индивидуально, лечение должно проходить под тщательным контролем АД, функции почек и водно-электролитного баланса крови.

Аналогами Лозартана Канон являются Лозартан, Реникард, Лозап, Зисакар, Лориста, Блоктран, Козаар, Лосакор, Лозарел, Карзартан, Вазотенз, Презартан, Кардомин-Сановель и др.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Пациенты, указывая в отзывах о Лозартане Канон на его эффективность, в некоторых случаях отмечают развитие нежелательных явлений, включая кашель.

Цена на Лозартан Канон за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 100 мг, может составлять от 172 руб., 60 таблеток – от 291 руб.; в дозе 50 мг: 90 таблеток – от 285 руб., 60 таблеток – от 177 руб.

источник