Локрен инструкция по применению отзывы

Локрен – кардиоселективный бета-адреноблокатор, разработанный для купирования симптомов артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности. Медикамент не нарушает работоспособность внутренних органов. Средство сравнивают с анестетиками локального воздействия, но такой эффект проявляется только при больших дозах Локрена.

Какие еще особенности медикамента надо учитывать при использовании его в качестве монопрепарата или в комплексной схеме?

В аптечную сеть медикамент поступает в виде таблеток белого цвета классической круглой формы в защитной пленке. Если идентифицировать Локрен по фото, то можно увидеть, что с одной поверхности диска нанесена разделительная черта, с другой – маркировка «КЕ 20».

В составе дозы средства – 20 мг базового компонента бетаксолола. Дополняют формулу ингредиентами: целлюлозой, лактозы моногидратом, карбоксиметилкрахмалом натрия, кремния диоксидом, стеаратом магния. Защитная пленка состоит из гипромеллозы, макрогола, диоксида титана.

Расфасован медикамент в блистеры по 14 шт. в каждой картонной пачке можно найти две такие пластины. Отпускают медикамент строго по рецепту. При соблюдении условий хранения (заводская упаковка, комнатная температура, умеренная влажность, отсутствие прямых солнечных лучей и детского внимания) фирма-производитель гарантирует пригодность Локрена в течение 5-ти лет.

На Локрен цена – из среднего ценового сегмента: в Москве коробку с 28 таблетками по 20 мг можно купить за 666 руб., аналогичную в 2 раза больше по объему – за 959р. В интернет-аптеках фармацевтический товар от французского производителя можно приобрести за 726руб. и 1091 руб. соответственно.

Локрен относится к группе бета-адреноблокаторов. Селективный (с избирательным воздействием) препарат характеризуют три терапевтические возможности:

Кардиоселективная β-адреноблокирующая функция;
Нет агонистической агрессии;
Слабое мембраностабилизирующее действие.

Важна избирательная активность базового компонента к β1-адренорецепторам: при употреблении медикамента в повышенной дозировке велика вероятность его влияния на адренорецепторы сосудистой сети и бронхов. И все же у неселективных аналогов это свойство выражено значительно слабее.

При лечении Локреном блокирующие возможности проявляются:

Сокращением ЧСС как в покое, так и при мышечных перегрузках. Это происходит благодаря угнетению β-адренорецепторов синусового узла.
Уменьшением силы выброса крови в сердце (при нагрузках или без них) благодаря конкуренции с катехоламинами.
Снижением границ АД в покое или в период активности.
Ослаблением рефлекса ортостатической тахикардии.

Все это в совокупности позволяет снизить нагрузку на миокард при мышечных перегрузках и без них. Механизм гипотензивного эффекта β-адреноблокаторов не изучен досконально. Ожидаемое воздействие характеризуется:

Уменьшением выброса крови в сердце;
Устранением спазма периферических артерий.

Долговременное лечение таблетками Локрен не снижает его гипотонических возможностей. Употребление одной дозы (5-40 мг) создает аналогичный гипотензивный эффект спустя 3-4 ч. (время, которое потребуется для достижения максимальной концентрации активного компонента в крови) и через сутки, когда необходимо принять следующую порцию лекарства.

Если принимать медикамент в меньших дозировках (5 и 10 мг), то и гипотензивный эффект будет снижен на 50-80% по сравнению с результатами после приема 20 мг средства.

Можно сделать выводы, что концентрация лекарства в пределах 5-20 мг способна спровоцировать дозозависимость гипотензивных свойств. Чем больше доза (в пределах 20 мг), тем меньше выражен этот эффект. Дальнейшее увеличение нормы (до 40 мг) на гипотензивные возможности препарата влияет слабо.

Максимальный результат от лечения после каждой дозы медикамента можно увидеть только спустя 7-14 дней. По сравнению в гипотензивным, эффект уменьшения ЧСС при возрастании дозировки не растет. Есть у Локрена еще одна особенность – торможение проводимости AV-узла.

После попадания в ЖКТ всасывается базовый компонент быстро и на все 100%. Пиковый его уровень в кровотоке фиксируют спустя 2-4ч. Препарат обладает некоторым эффектом «первичной проходимости» сквозь печень и относительно хорошей биодоступностью – до 85%.

Благодаря высокой биодоступности, уровень ЛС в сухой части крови у различных категорий больных одинаков, не изменяется уровень и при продолжительном курсе. С кровяными белками лекарство вступает в контакт на 50%. Биологические барьеры преодолевает слабо, остатки ЛС находят и в материнском молоке. Слабо лекарство растворяется в жирах.

Метаболические преобразования бетаксолола осуществляются в печени. В результате образуются неактивные метаболиты, которые элиминируются мочевыводящей системой. Период полувыведения медикамента – 15-20 ч. При дисфункциях печени он увеличивается на 33% при неизменном клиренсе. При дисфункциях почек время выведения удваивается (требуется титрование дозировки).

Что еще нужно знать о бета-адреноблокаторах, смотрите на видео.

Препарат Локрен, согласно инструкции, имеет два показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Профилактирование приступов ИБС.

Перечень запретов впечатляет:

Кардиогенная шоковая реакция;
Бронхиальная астма и обструктивные серьезные патологии легких;
Декомпенсированная ХСН, не поддающаяся компенсации;
Стенокардия Принцметала (ограничения только для монотерапии);
AV-блокада II и III ст. (при отсутствии водителя ритма);
Замедленное сердцебиение (ЧСС до 45-50 уд./мин);
СССУ;
Феохромоцитома;
Болезнь Рейно на поздних стадиях;
Артериальная гипотензия (верхнее АД Смотрите на эту же тему: Подробная инструкция по применению препарата Леркамена

Лабораторные исследования иногда показывают присутствие антинуклеарных антител, редко – в сочетании с волчаночноподобным синдромом, исчезающим самопроизвольно, если приостановить прием препарата.

ЛС негативно воздействует на плод: замедляет его рост, провоцирует развитие гипогликемии и замедление сердечного ритма.

При случайном или преднамеренном злоупотреблении Локреном возможны признаки передозировки:

Ухудшение координации;
AV-блокада;
Выраженное замедление ЧСС;
Аритмия;
Потеря сознания;
Желудочковая экстрасистолия;
Одышка;
СН;
Цианоз рук;
Спазмы и бронхоспазмы.

Если пострадавший принял лекарство недавно, и оно не успело полностью абсорбироваться, эффективны промывания желудка, прием адсорбентов.

При признаках брадикардии вводят атропин. Если его эффекта недостаточно, показана медленная инфузия изопреналина или добутамина. Иногда как временную меру используют водитель ритма. При гипотонии в/в вводят вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие жидкости.

Бронхоспазм купируют бронходилататорами. Если в период гестации женщину лечили бета-блокаторами, при сердечных дисфункциях новорожденного госпитализируют.

Средства, применяемые параллельно	Предполагаемые результаты взаимодействия
Флоктафенин	При гипотонии или шоке, спровоцированном лекарством, бета-блокаторы угнетают компенсаторные возможности сердца и сосудов.
Сультоприд	Замедление сердечных сокращений.
Амиодарон	Нарушение сократимости и проводимости.
Блокаторы кальциевых каналов	Замедление сердцебиения, остановка синусового узла, синергетичесая реакция, ухудшения AV-проводимости.
Сердечные гликозиды	Сокращение ЧСС, AV-блокада, остановка сердца.
Ингибиторы МАО	Усиление терапевтических возможностей, перерыв между приемом средств – 2 недели.
Йодсодержащие контрастные маркеры	При введении маркеров бета-блокаторы уменьшают сердечно-сосудистые реакции компенсации, поэтому лекарство на время обследования отменяют.

Не рекомендуется отменять медикамент резко или титровать дозу без согласования с врачом. Подобные эксперименты опасны осложнениями со стороны сердца и сосудов. В группе риска, прежде всего, пациенты со стенокардией, когда побочные реакции могут проявиться в виде изменения ЧСС, инфаркта и даже остановки сердца.

При отмене препарата или замене его аналогами норму сокращают постепенно на протяжении 14 дней. По показаниям параллельно назначается заместительная терапия альтернативными препаратами, поддерживающими сердечную функцию.

При лечении Локреном мониторинг показателей ЧСС и АД обязателен. На 1-й неделе курса замеры проводятся ежедневно, в дальнейшем – 3-4 р./ год. К этим параметрам у диабетиков добавляется еще и контроль гликемических показателей, а при почечных дисфункциях, особенно у возрастных больных, применяющих Локрен при климаксе, – еще и значения КК.

Периодичность зависит от состояния здоровья больного, но не реже, чем 1 р./ 4 мес. Диабетик обязан понимать, что первые признаки гипокликемии (тахикардия, увеличение ЧСС, потливость) бетаксолол может замаскировать.

Гипертоников надо обучить способам самоконтроля ЧСС: если этот показатель до 50 уд./мин., надо срочно показаться врачу. У пятой части пациентов с ИБС организм не дает адекватной реакции на бета- блокаторы из-за коронарного атеросклероза. Если параллельно назначался клонидин, отменять курсклонидина надо спустя несколько дней после отмены Локрена.

При бронхиальной астме и обструктивной патологии легких медикамент прописывают в начальной стадии заболевания. Норма ЛС при этом должна быть минимальной. Перед началом курса анализируют состояние дыхательной функции. При обострении используют бронходилататоры.

При контролируемой ХСН бетаксолол назначают в минимальной дозировке под врачебным наблюдением. При нормальной реакции организма норму можно титровать. Если ЧСС до 50 уд./мин., дозу сокращают.

При псориазе оценивают соотношения пользы и вреда от применения лекарства: вероятность ухудшения симптоматики кожных болезней при продолжительном лечении велика.

Бетаксолол повышает чувствительность к аллергенам, усиливает афилактические проявления. Адреналин при такой комбинации малоэффективен.

Если пациента готовят к операции под общим наркозом, анестезиолог должен знать о присутствии в терапевтической схеме Локрена, способного блокировать β-адренорецепторы. Это проявляется падением сердечного выброса, а также показателей АД и ЧСС. Локрен перед операцией отменяют за двое суток и возвращаются к предыдущей терапии только через 48 часов после оперативного вмешательства.

Локрен и алкоголь тест на совместимость не проходят. Не работают бета-адреноблокаторы на полную силу и при курении. Те, кто носит линзы, должны понимать, что бетаксолол сокращает продукцию слезной жидкости.

Среди побочных симптомов есть потеря координации, упадок сил и т.п., поэтому управлять автомобилем или сложными механизмами надо с осторожностью: скорость психических реакций снижается.

Эксперименты с Локреном на животных тератогенного эффекта от препарата не зафиксировали. Сведений о последствиях для человеческого плода нет. Предполагают, что бета-блокаторы ухудшают кровоснабжение плаценты, а значит, способны воздействовать на развитие ребенка. Поэтому стоит рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Если беременная все же лечилась препаратом, важно провести серьезное обследование новорожденного. Особенно это актуально на первой неделе его жизни, когда проявляются признаки нарушения ЧСС, гипогликемия. Неонатальный и постнатальный периоды характеризуются осложнениями со стороны сердца, сосудов, бронхов. Госпитализация грудничка в палату интенсивной терапии обязательна.

Остатки метаболитов бетаксолола выявлены в материнском молоке, чтобы не спровоцировать осложнения, грудничка рекомендуют переводить на искусственное вскармливание.

Воздействие препарата на несовершеннолетних детей не изучено, эта категория лиц попала в список противопоказаний.

Адаптированная версия инструкции составлена на основании рекомендаций от производителя, но предназначена она исключительно для ознакомления с медикаментом. Использовать ее как руководство к действию при самолечении нельзя.

Независимо от причин замены препарата, для Локрена выбор аналогов – зона ответственности врача. Специалисты разделяют альтернативные препараты на структурные и фармакологические. В первом случае идентификация осуществляется по ключевому активному базовому компоненту. По такому принципу Локрен можно заменить:

Ксонефом – капли группы селективных бета-блокаторов, используют при глаукоме;
Беноптиком – препаратом, снижающим внутриглазное давление;
Бетаксололом 20 мг – таблетками без внутренней симпатомимической активности (СМА);
Оптибелоллом – глазными каплями, снижающими глазное давление;
Бетофтаном – каплями от глаукомы;
Беталмиком ЕС – каплями с аналогичными возможностями;
Бетаком 20 мг – таблетками с мягким действием без собственной СМА.

Из фармакологической группы Локрен можно заменить:

Карведилолом – ключевым ингредиентом, сочетающимся с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками.
Эгилоком с метапрололом – селективным бета-блокатором.
Тимоптиком – бета-адреноблокатором некардиоселективной группы.
Пропранололом – бета-адреноблокатором с одноименным базовым компонентом.
Обзиданом – с пропанолом в формуле.
Соталексом – с активным компонентом сотанол.
Небивололом – с одноименным базовым компонентом.

Перечень аналогов можно дополнить Анаприлином, Бисопрололом, Вазокардином, Биолом, Атенолом и другими антигипертензивными медикаментами.

О Локрене отзывы специалистов подтверждают эффективность таблеток. В то же время медики отмечают, что подходит лекарство не всем.

Ритм жизни большинства из нас не обходится без адреналина. Гормон разгоняет сердечную мышцу, принуждая ее сокращаться в ускоренном ритме и с новой силой. Агрессивное влияние адреналина тормозят бета-блокаторы. После применения Локрена сердце успокаивается, исчезают боли, снижается АД, а с ним и риск сердечно-сосудистых осложнений. Популярный препарат еще и расслабляет кровеносные сосуды, поэтому его принимают миллионы гипертоников во всем мире.

Аудиоверсия для Локрена (инструкции по применению для слабовидящих и не только) – на ролике.

источник

Описание актуально на 06.10.2014

Латинское название: Lokren
Код АТХ: C07AB05
Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)
Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

антиангинальный;
гипотензивный;
антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

стенокардия Принцметала;
сердечная недостаточность;
выраженная брадикардия;
индивидуальная гиперчувствительностьк бетаксололу;
кардиогенный шок;
комбинированная терапия с сультопридом;
атриовентрикулярная блокада;
единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Со стороны нервной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия (синусовая форма);
ортостатическая гипотензия;
снижениекровяного давления;
сердцебиение;
AV блокада;
нарушение функций миокарда;
боль в груди;
проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны дыхательной системы:

заложенность носа;
бронхо- иларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

гипергликемия;
гипотиреоидное состояние;
гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

болезненность, сухость глаз;
нарушения зрительного восприятия.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

головокружение;
сердечная недостаточность;
брадикардия;
аритмии;
снижение кровяного давления;
обморочное состояние;
цианоз ладоней, ногтей;
затруднение дыхания;
атриовентрикулярная блокада;
желудочковая экстрасистолия;
судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

Бетак;
Беталмик;
Бетакор;
Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

источник

Локрен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lokren

Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 661 руб.

Локрен – селективный бета₁-адреноблокатор.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Действующим компонентом Локрена является бетаксолол – селективный бета₁-адреноблокатор, обладающий тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективное бета₁-адреноблокирующее действие, отсутствие частичной агонистической (внутренней симпатомиметической) активности, слабое мембраностабилизирующее действие (подобно действию местных анестетиков и хинидина) при приеме в концентрациях, превышающих терапевтические.

Необходимо учитывать, что селективное воздействие Локрена на β₁-адренорецепторы не является абсолютным. При применении в высоких дозах бетаксолол может оказывать действие на β₂-адренорецепторы, расположенные преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, однако это влияние значительно слабее, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

Блокирующая β₁-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке;
уменьшение частоты сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (объясняется блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле, которая приводит к замедлению автоматизма синусового узла благодаря тому, что у бетаксолола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность);
уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии;
снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке (объясняется конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях).

Вследствие описанных эффектов Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физических нагрузках.

Механизм гипотензивного действия препарата полностью не установлен. Предполагается, что это свойство обусловлено способностью снижать сердечный выброс и устранять спазм периферических артерий (за счет центрального действия, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также за счет ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола выраженность антигипертензивного действия не уменьшается. При приеме Локрена 1 раз в сутки в диапазоне доз 5–40 мг гипотензивный эффект проявляется одинаково через 3–4 часа и спустя 24 часа (перед приемом очередной дозы). При применении Локрена в дозах 5 мг и 10 мг гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от эффекта, отмечаемого при применении дозы 20 мг. Таким образом, при приеме препарата в дозах от 5 до 20 мг отмечается дозозависимый эффект, при этом в случае увеличения дозы с 10 до 20 мг усиление действия является незначительным, так же и при повышении дозы с 20 до 40 мг. Максимальное антигипертензивное действие проявляется через 1–2 недели лечения.

В отличие от гипотензивного эффекта при увеличении дозы с 10 до 40 мг эффект уменьшения частоты сердечных сокращений не нарастает.

Также Локрен может замедлять проводимость атриовентрикулярного (AV) узла.

После перорального приема бетаксолол быстро и полностью (на 100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме достигает через 2–4 часа. Обладает минимальным эффектом первого прохождения через печень.

Характеризуется высокой биологической доступностью – порядка 85%, что объясняет незначительные различия его плазменных концентраций у разных больных или у одного пациента при продолжительном лечении.

С белками плазмы связывается примерно на 50%. Объем распределения

6 л/кг. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. С грудным молоком выделяется в незначительной степени. Характеризуется умеренной растворимостью в жирах.

Метаболизируется бетаксолол в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно (> 80%) в виде метаболитов, в неизменном виде – не более 15%.

Период полувыведения (Т_½) составляет 15–20 ч. При нарушении печеночной функции клиренс не меняется, но Т_½ увеличивается на 33%. При нарушении почечной функции Т_½ удлиняется в 2 раза.

Бетаксолол не выводится из организма при гемодиализе.

Монотерапия и комбинированное лечение артериальной гипертензии;
Профилактика приступов стенокардии напряжения (при монотерапии или комбинированном лечении).

Кардиогенный шок;
Острая сердечная недостаточность;
Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
Монотерапия стенокардии Принцметала;
Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
Метаболический ацидоз;
Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Возраст до 18 лет;
Период грудного вскармливания;
Анафилактические реакции в анамнезе;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.

Таблетки Локрен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное суточное дозирование для каждого клинического показания: 10 мг или ½ таблетки. Если после 7-14 дней применения начальной дозы не удается достигнуть целевого значения АД, то дозу Локрена следует довести до 20 мг.

Назначая суточную дозу обычно не превышают 20 мг, максимальная составляет 40 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью назначение следует производить с учетом функционального состояния почек. При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин Локрен назначают в рекомендованной дозе, но в начале терапии (первые 4-7 дней) следует регулярно проводить клиническое наблюдение, пока уровень концентрации бетаксолола в крови не достигнет равновесия.

При КК менее 20 мл/мин начальная суточная доза составляет 5 мг, включая больных на гемодиализе. Для достижения клинической эффективности допускается увеличение дозы каждые 1-2 недели в 2 раза, но не более 20 мг в сутки.

При печеночной недостаточности Локрен назначают в обычной дозе, но необходимо тщательное клиническое наблюдение за больным.

Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (в том числе в тяжелой форме), снижение температуры кожи верхних и нижних конечностей; редко – развитие или усугубление признаков сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек, голеней), проявления ангиоспазма: усиление нарушений периферического кровообращения (перемежающаяся хромота), синдром Рейно, учащение приступов стенокардии, замедление AV-проводимости, сильное снижение АД;
Нервная система: часто – бессонница, головная боль, головокружение, астения; редко – депрессия; очень редко – ночные кошмары, галлюцинации, парестезия, спутанность сознания;
Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, гастралгия, диарея;
Орган зрения: редко – снижение внутриглазного давления, сухость глаз; очень редко – нарушения зрения;
Обмен веществ: очень редко – гипергликемия, гипогликемия;
Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
Лабораторные показатели: редко – появление антинуклеарных антител, в исключительных случаях сопровождающееся преходящими клиническими признаками волчаночноподобного синдрома;
Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания;
Половые органы: часто – импотенция;
Влияние на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
Прочие: синдром отмены (повышение АД, учащение или усиление приступов стенокардии).

Возможные симптомы передозировки: головокружение, выраженное снижение артериального давления, AV-блокада, аритмии, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, обморочное состояние, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

Первые меры помощи: промывание желудка и прием адсорбирующих средств. При брадикардии рекомендуется внутривенное введение атропина в дозе 1–2 мг, далее, если возникает необходимость, проводят медленную инфузию изопреналина (в дозе 0,025 мг) или добутамина (0,0025–0,01 мг/кг/мин). В некоторых случаях требуется временная установка искусственного водителя ритма. При чрезмерном снижении артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов. В случае развития бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

Новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Локрен, в случае возникновения сердечной недостаточности (декомпенсации) госпитализируют в отделение интенсивной терапии, назначают изопреналин и добутамин (обычно в высоких дозах, длительно), обеспечивают тщательное врачебное наблюдение.

Отмену или изменение дозы Локрена следует производить только после консультации врача, делая это постепенно, чтобы не вызвать временное ухудшение деятельности сердца в виде повышения частоты приступов стенокардии. Снижение дозы достигается в течение 2 недель, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии. Резкое прерывание лечения у пациентов с ишемической болезнью сердца может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или остановку сердца.

В начале лечения пациентам ежедневно следует контролировать АД и ЧСС, затем – не реже 1 раза в 3-4 месяца. Кроме этого, 1 раз в 4-5 месяцев у больных сахарным диабетом необходимо проверять уровень концентрации глюкозы в крови, а у пациентов пожилого возраста – функцию почек.

Пациенты должны быть обучены самостоятельному подсчету ЧСС, и помнить о том, что в случае ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Неэффективность применения бета-адреноблокаторов отмечается у 1/5 больных стенокардией из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (с ЧСС меньше 100 ударов в минуту в начале развития ангинального приступа) и повышенного конечно-диастолического давления левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.

Прием Локрена следует временно отменить при плановом исследовании титров антинуклеарных антител в крови или уровня концентрации норметанефрина, ванилинминдальной кислоты и катехоламинов в крови и моче.

Применение клонидина можно прекращать только после отмены Локрена, спустя несколько дней.

Назначение препарата больным с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких возможно при умеренной степени тяжести заболевания и после проведения оценки функции дыхания. Лечение следует начинать с малых доз, бета₁-селективность бетаксолола позволяет купировать возникающие приступы бронхиальной астмы приемом бета₂-адреномиметиков.

Лечение терапевтически контролируемой сердечной недостаточности необходимо проводить под строгим наблюдением врача начиная с низких доз. При сохранении хронической сердечной недостаточности в компенсированном состоянии возможно постепенное увеличение дозы.

При брадикардии с ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту необходимо снизить дозу Локрена.

Требуется тщательное наблюдение, включающее контроль электрокардиограммы больного, при AV-блокаде I степени.

Применение Локрена при стенокардии Принцметала может вызывать учащение приступов стенокардии, поэтому препарат рекомендуется назначать только при лечении легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в сочетании с вазодилататорами.

При нарушении периферического кровообращения прием бетаксолола может вызывать ухудшение состояния больного.

Назначение Локрена при артериальной гипертензии на фоне феохромоцитомы требует одновременного применения альфа-адреноблокаторов и контроля АД.

Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения низкой дозы под строгим контролем врача.

Коррекция дозирования для пациентов с почечной недостаточностью зависит от КК или уровня концентрации креатинина в плазме крови.

С осторожностью следует принимать Локрен больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения, так как возможно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Больному необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Действие бета-адреноблокаторов обостряет течение псориаза.

При лечении больных склонных к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или проведения десенсибилизации, необходимо учитывать свойство Локрена повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Применение эпинефрина (адреналина) для лечения анафилактических реакций не всегда оказывается клинически эффективным.

При проведении хирургической операции с применением общей анестезии необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены Локрена, рекомендуется делать это постепенно, завершив прием лекарственного средства за 48 часов до начала анестезии.

В случае экстренного оперативного вмешательства, невозможности отмены бетаксолола или операции у больных с коронарной недостаточностью пациенту назначают соответствующую премедикацию атропином, не прерывая приема бетаксолола. Общая анестезия у данной категории пациентов должна включать вещества с легкой степенью угнетения миокарда. Во время операции необходимо восполнять кровопотери и учитывать риск анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков.

Пациенты с контактными линзами должны учитывать возможное снижение выработки слезной жидкости на фоне применения Локрена.

Клинический эффект бета-адреноблокаторов у курящих больных ниже.

Бетаксолол при проведении тестов допингового контроля у спортсменов может давать положительную реакцию.

В связи с риском развития побочных действий Локрена в виде слабости и головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

В ходе экспериментальных исследований тератогенное действие бетаксолола выявлено не было. О случаях тератогенных эффектов у человека до настоящего времени сообщения не поступали. Однако установлено, что бета-адреноблокаторы, как правило, снижают кровоток в плаценте, поэтому могут влиять на развитие плода. В связи с этим необходимо отслеживать кровоток в плаценте и матке, следить за внутриутробным развитием и ростом плода. В случае возникновения нежелательных явлений назначают альтернативные терапевтические меры.

Новорожденных, чьи матери перед родами принимали Локрен, необходимо тщательно обследовать. В первые 3–5 дней жизни у ребенка могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии, поскольку действие препарата может сохраняться в течение нескольких дней. В неонатальном и постнатальном периодах повышен риск дыхательных и кардиальных осложнений у новорожденных. В случае развития сердечной недостаточности показана госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. В связи с риском острого отека легких необходимо избегать применения плазмозаменителей. Также известны случаи развития брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности. По этой причине первые 3–5 дней новорожденный ребенок должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, включающим контроль частоты сердечных сокращений и концентрации глюкозы в крови.

Учитывая вышесказанное, во время беременности Локрен должен применяться только в исключительных случаях, если ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков для плода.

Бетаксолол выделяется с грудным молоком. Вероятность развития у грудных детей брадикардии и гипогликемии не изучалась, поэтому в целях безопасности вскармливание на период терапии рекомендуется прекратить.

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения бетаксолола в педиатрии, Локрен не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.

Локрен следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина > 20 мл/мин – тщательно наблюдать в первые 4 дня приема препарата, при клиренсе креатинина

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

1 таб.
бетаксолола гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.9 мг, макрогол 400 — 0.43 мг, титана диоксид (Е171) — 0.67 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета 1 -адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β 1 -адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β 1 -адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения C max бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. C max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. V d — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T 1/2 бетаксолола — 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);

— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

— артериальная гипотензия (систолическое АД С осторожностью применяют препарат:

— при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета 1 -селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета 2 -адреномиметиками);

— при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);

— при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);

— при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);

— при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета 1 -адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);

— при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);

— у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);

— при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);

— при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);

— у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);

— при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);

— при проведении десенсибилизирующей терапии.

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности ( КК менее 20 мл/мин ) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Дерматологические реакции: редко — различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко — депрессия; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко — сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко — нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны половых органов: часто — импотенция.

Со стороны лабораторных показателей: редко — появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин — длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (в/в введение)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.

Локрен следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — бета 2 -адреномиметики.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен необходимо уменьшить.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета 1 -адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

С осторожностью применять при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 5 лет.

источник