Лидокаин вызывает остановку сердца

cymki.ru

Сколько дней выводится лидокаин из организма. Отравление лидокаином и его побочные эффекты. Дозировка и симптомы отравления

Лидокаин относится к аптечным лекарственным средствам, местным анестетикам и сердечным депрессантам, используемым как антиаритмическое средство. Этот препарат имеет более интенсивное воздействие и продолжительный эффект, по сравнению с Новокаином. Общая продолжительность действия меньше, чем у препаратов Бупивакаин или Прилокаин.

Фармакология и фармакокинетика

Лидокаин имеет местноанестезирующее действие с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что предотвращает импульсную генерацию внутри чувствительных нервных окончаний и препятствует импульсному проведению по нервам. Средством подавляется проведение болевых и других импульсов. Местное применение способствует расширению сосудов, но раздражающее действие отсутствует. Уровень абсорбции при парентеральном введении зависит от дозы и места введения.

Вещество метаболизируется в печёночных тканях при участии микросомальных ферментов и дезалкилировании аминогруппы в условиях разрыва амидных связей с формированием активных метаболитов. При болезнях печени уровень интенсивности метаболизма заметно понижается. Длительная инфузия Лидокаина в течение пары суток значительно повышается. Данный препарат выводится из организма человека почками и с желчью. Хроническая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции метаболитов, а при подкислении мочи повышается скорость выведения Лидокаина.

Взаимодействие Лидокаина с другими средствами

При взаимодействии с другими лекарственными препаратами нужно учитывать особенности и механизм действия средств:

• уменьшение печёночного клиренса и повышение риска развития токсического эффекта при одновременном применении Лидокаина с Циметидином и Пропранололом;
• снижение эффективности при одновременном приёме с барбитуратами и Фенитоином, а также Рифампицином;
• усиление инотропного отрицательного эффекта при назначении совместно с Аймалином, Верапамилом, Фенитоином, Хинидином и Амиодароном;
• повышение риска развития выраженной брадикардии при совместном назначении с любыми бета-адреноблокаторами;
• заметное ослабление кардиотонического эффекта при одновременном применении с сердечными гликозидами;
• возрастание риска развития возбуждения центральной нервной системы и появления галлюцинаций при назначении Лидокаина с Прокаинамидом;
• усиление угнетающего воздействия на ЦНС при одновременном назначении со снотворными и седативными лекарственными средствами;
• угнетение дыхания при внутривенном введении Тиопентал натрия или Гексобарбитала на фоне воздействия Лидокаина;
• повышение риска резкого снижения показателей артериального давления при совместном применении с МАО-ингибиторами, представленными Фуразолидоном, Прокарбазином и Селегилином;
• риск выраженного угнетения нервно-мышечной передачи при одновременном применении с полимиксином В;
• удлинение местного анестезирующего воздействия при применении с вазоконстрикторами типа Эпинефрина, Метоксамина и Фенилэфрина.

При назначении нужно помнить, что совместное применение с наркотическими анальгетиками провоцирует развитие аддитивного эффекта, а одновременное использование Лидоакина с антикоагулянтами может стать причиной кровотечений.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия, которые могут отмечаться при использовании Лидокаина, чаще всего представлены:

• эйфорией и головокружениями;
• мельканием «мушек» и точек перед глазами;
• светобоязнью;
• невротическими реакциями;
• головными болями;
• тревожностью и шумом в ушах;
• диплопией;
• судорогами и тремором;
• сонливостью;
• парестезией;
• дезориентацией и спутанностью сознания;
• параличом дыхательных мышц;
• остановкой дыхания и респираторным параличом;
• коллапсом и тахикардией;
• периферической вазодилатацией и брадикардией вплоть до остановки сердечной деятельности;
• непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией.

Со стороны органов кроветворения может отмечаться развитие метгемоглобинемии. Часто могут развиваться аллергические реакции в виде крапивницы и зуда, вплоть до анафилактического шока. Передозировка Лидокаина вызывает более тяжёлые осложнения, включая летальный исход.

Причины развития побочных действий

Появление побочных действий связано с неправильным применением Лидокаина и его высокой концентрацией в плазме. Передозировка напрямую зависит от количества препарата, а симптомы являются результатом:

• внутривенной анестезии;
• гиперчувствительности пациента;
• индивидуальной непереносимости;
• внутрисосудистого введения;
• нанесения на повреждённые кожные покровы;
• быстрого всасывания с локусов при обильной сосудистой системе;
• использованием не по основному назначению.

Признаки передозировки

Передозировка Лидокаином часто имеет очень тяжёлые последствия. Симптомы интоксикации могут быть представлены:

• угнетением деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы с постепенным нарастанием тяжести процесса;
• покалыванием и «ползаньем мурашек» в области вокруг рта;
• повышенной потливостью;
• побледнением кожных покровов;
• ознобом;
• сонливостью или, наоборот, психомоторным возбуждением, состоянием ажитации;
• онемением языка;
• головокружениями и головными болями;
• болезненной чувствительностью к звукам и шумом в ушах;
• нарушением зрения с невозможностью сфокусировать взгляд и двоением в глазах;
• тремором и мышечными подёргиваниями, иногда переходящими в генерализованный судорожный припадок;
• эпизодичными и спонтанными остановками дыхания;
• снижением артериального давления;
• замедлением пульса;
• нарушениями сердечного ритма с риском развития остановки сердца.

Опасность передозировки Лидокаином значительно возрастает в условиях внутривенного введения препарата. При острой передозировке в процессе проведения спинальной или эпидуральной анестезии в условиях родов может отмечаться угнетение сердечного ритма у плода, развитие у него резкой гипотонии или угнетения дыхательной функции.

Клиническая картина отравления

Симптомы передозировки препаратом сопровождаются целым рядом признаков токсического воздействия на ЦНС:

• онемением языка;
• чувством ползанья мурашек в области лица;
• резким головокружением;
• нарастающим шумом в ушах.

Дальнейшая симптоматика характерна для тяжёлой степени передозировки. В этом случае развиваются судороги и нарушение дыхания, а также мышечные подёргивания, предшествующие генерализации токсического процесса. Чаще всего быстро прогрессирует ацидоз и гипоксия. В качестве симптоматики со стороны сердца и сосудистой системы рассматривается:

• резкое и острое понижение давления;
• аритмическое сокращение миокарда.

Летальный исход развивается в ходе остановки сердца и прекращения дыхательной деятельности. При передозировке спреем на основе Лидокаина отмечается усиление потоотделения, быстрое побледнение кожных покровов, двоение в глазах и судороги.

Первая помощь при передозировке

При первых признаках отравления пострадавший должен расположиться в горизонтальном положении с притоком свежего воздуха. При риске развития тяжёлых осложнений требуется обеспечить госпитализацию.

Терапия интоксикации

Специфический антидот отсутствует. Появление малых или больших судорожных припадков требует введения Феназепама. Остановка сердечной деятельности предполагает проведение реанимационных мероприятий. Терапия при передозировке Лидокаином предполагает 100% оксигенацию, восстановление и нормализацию кровообращения, профилактику судорожного состояния, обеспечение полной проходимости всех дыхательных путей.

При необходимости пациенту назначаются вазоконстрикторы, противосудорожные препараты и м-холиноблокаторы. Также по показаниям допускается интубация и ИВЛ. Нарушение сердечной деятельности предполагает применение Эпинефрина и реанимационных мероприятий. С целью профилактики передозировки в обязательном порядке учитывается возраст пациента, список противопоказаний и совместимость с другими лекарственными средствами, а также грамотно подбирается дозировка.

Лидокаин: побочные эффекты, последствия передозировки препарата и симптомы отравления

Лидокаин – распространенное лекарственное средство, преимущественно используемое как местный анестетик и антиаритмический препарат. Несмотря на сравнительно короткий период действия, данное вещество является основной альтернативой новокаину благодаря быстрому интенсивному эффекту.

Как именно лидокаин влияет на организм и вреден ли он? Каковы симптомы его передозировки и опасна ли она? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как лидокаин влияет на организм?

Механизм действия лидокаина заключается в том, что лекарственное средство обладает выраженным, анестезирующим действием блокируя потенциально зависимые натриевые каналы, что не даёт генерироваться импульсам в нервах и замедляет их проведении по волокнам.

Как показывает клиническая практика, лидокаин не только подавляет боль , но и может ингибировать импульсные реакции иных модальностей. Действие лидокаина по времени достигает полутора часов (при комбинации с эпинефрином вплоть до 2,5 часов), при этом интенсивность блокировки у него до 5 раз выше, чем у классического прокаина.

Препарат на местном уровне расширяет сосуды и не оказывает раздражающее действие на кожные покровы и слизистые оболочки.

В случаях парентерального введения быстро всасывается и распределяется в организме (за 5-10 минут), связываясь с белками плазмы и поступая сначала во внутренние органы, а потом воздействуя также на мышечные и жировые ткани.

Причины передозировки

Как правило, при соблюдении всех норм использования при местной обработке кожных покровов и слизистых оболочек, передозировки лидокаином не происходит.

Однако в случае длительных медицинских мероприятий в сфере стоматологии, хирургии, офтальмологии, акушерстве, урологии и т.д. лидокаин может в течение непродолжительного периода времени накапливаться в организме (особенно при замедленном метаболизме) и вызывать ряд побочных эффектов.

Чаще всего, передозировка лидокаином наблюдается при его внутримышечном или внутривенном введении при купировании фибрилляций желудочков и аритмий, профилактических мероприятий по противодействию тахикардии и образованию пароксизмом, а также в случаях системных анестезий.

Максимальная суточная разрешенная доза препарата для взрослых, вводимая парентерально – 2 тысячи мг, но не более 400 миллиграмм в час.

Для детей, высшая граница нормы разового использования – не более 1,25 миллилитров средства .

При внутривенном введении нормы рассчитываются исходя из массы тела – 1 миллиграмм на килограмм веса.

Симптомы и признаки отравления

В случаях передозировки лидокаином, наблюдаются различные патологии и синдромы, связанные с нарушением работы нервной системы и угнетением нормальной работы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, признаки негативного состояния вначале незначительны, однако при дальнейшем накоплении препарата в организме выраженность тяжести состояния передозировки начинает плавно возрастать.

Основные первичные симптомы передозировки лидокаином:

• Побледнение кожных покровов;
• Потливость, ощущение «мурашек» или зуда в области нанесения лидокаина;
• Сильное онемение локализации нанесения препарата;
• Слабость, незначительное
• Головокружение, тремор, заторможенность или наоборот – возбудимость;
• Проблемы с дыханием вплоть до его кратковременных остановок.

Передозировка лидокаина по мере развития негативной симптоматики сопровождается дополнительными признаками:

• Усиление тремора и его переход в судороги;
• Угнетенность сознания;
• Цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
• Нарушение ритмики сердца;
• Существенное снижение артериального давления;
• Периодическая потеря сознания;
• Системные нарушения дыхания;
• Кома.

Первая помощь при передозировке лидокаином

Как показывает современная медицинская статистика, большинство случаев передозировки лидокаином возникают преимущественно в стенах медицинских учреждений.

При наличии признаков отравления лидокаином необходимо оказать потерпевшему первую посильную помощь:

• Вызовите бригаду скорой помощи , сообщим оператору о наличии специфической симптоматики;
• Немедленно прекратите действие препарата . Если он использовался внешне – постарайтесь смыть его под сильным потоком воды;
• Положите пострадавшего в горизонтальное положение и обеспечьте приток воздуха, расстегнув стесняющую шею и грудь одежду;
• Следите за состоянием языка и дыхательных путей при потере сознания, не допуская проглатывания первого и закупорки рвотными массами второго;
• При отсутствии дыхания или сердцебиения приступайте к сердечно-легочной ручной реанимации до приезда бригады скорой помощи.

Квалифицированная помощь

Отравление лидокаином, особенно в средней или тяжелой форме вызывает у пациента не только резкую гипотонию, но и угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке работы связанной с ним системы.

Несмотря на то, что патологическая симптоматика нарастает в данном случае постепенно, даже взрослые подвержены потенциальному риску летального исхода.

В особой группе опасности находятся маленькие дети (на них лидокаин действует быстрее и сильнее), а также пожилые люди (замедленный метаболизм провоцирует накопление препарата и его передозировку).

Точная смертельная доза лидокаина не известна. Системные патологические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистого аппарата наблюдаются при разовом введении свыше 800 миллиграмм препарата в абсолютном эквиваленте либо же более 3 тысяч миллиграмм на протяжении суток.

При одновременном использовании лидокаина с рядом других медикаментозных средств (например, эпинефрином) шансы на тяжелую форму передозировки с потенциальным смертельным исходом возрастают в разы.

Кроме этого, быстрый летальный исход возможен при наличии непереносимости лидокаина (анафилактический шок), а также в случае неправильной методики его введения (например, нормальная для внутримышечного введения доза, проникшая в кровеносный сосуд, может быть смертельной для человека).

Лечение в стационаре

После оказания первой доврачебной помощи и прибытии бригады скорой помощи, учитывая тяжелое состояние пациента, может быть принято решение о госпитализации пострадавшего в стационар.

Профильные специалисты отделения интенсивной терапии при необходимости проведут экстренные мероприятия, направленные на стабилизацию основных жизненных показателей пациента, произведут симптоматическое и патогенетическое лечение.

Основные мероприятия включают в себя:

• Введение антидота. В отечественной медицине чаще всего для этих целей используется тиосульфат натрия внутривенно;
• Использование противосудорожных и спазмолитических препаратов. Типичные представители – тиопентал натрия и диазепам;
• Коррекцию работы сердца . Используются антиритмики. При брадикардии – атропин;
• Искусственную вентиляцию легких . При необходимости – интубация трахеи и подключение к аппарату ИВЛ;
• Переливание плазмы . Необходимо для удаления сверхнормированного количества лидокаина, попавшего в кровяное русло и внутренние органы. Применяются плазмозаменители «Полиглюкин» и «Реополиглюкин»;
• Восстановление электролитного баланса. Типичные представители – электролитные растворы хлорида кальция и «Лактасол».

Последствия и осложнения

Передозировка лидокаином в больших концентрациях часто вызывает ряд осложнений, преимущественно острого характера.

В отдельных случаях, негативные последствия развиваются на протяжении первых суток после происшествия и напрямую угрожают жизни пациента.

Последствия передозировки лидокаином:

• Остановка дыхания , вызванная параличом диафрагмы и требующая немедленной интубации и использования искусственной вентиляции легких в остром периоде;
• Системные патологии сердечно-сосудистой системы , вызванные стойким нарушением внутрисердечной проводимости и требующие оперативных реанимационных мероприятий;
• Резкое падение артериального давления и ухудшение либо остановка кровоснабжения всех важнейших органов и систем человека вследствие коллапса.

10 Нормальная дозировка пустырника и симптомы отравления

Пустырник – популярное лечебное растение, использующееся не только в народной, но и в консервативной медицине. Его полезные свойства помогают избавиться […]

Синдром отмены дексаметазона при передозировке

Дексаметазон – гормональный лекарственный препарат, являющийся синтетическим заменителем глюкокортикоидных гормонов коры надпочечников (кортизона и гидрокортизона). Эти гормоны играют огромную роль […]

38 40 Передозировка кетонала

Кетонал – современный эффективный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), применяемых для уменьшения болевого синдрома, снятия воспалительного процесса в […]

Можно ли принимать фенибут одновременно с алкоголем?

Фенибут – это классический ноотроп и психостимулятор. Довольно часто данное средство комбинируют с алкоголем, более того – в некоторых случаях […]

13 Симптомы передозировки рыбьего жира (омега–3)

Рыбий жир (омега–3) – это природная субстанция животного происхождения, добываемая из отдельных видов представителей морской и океанической фауны. Её активно […]

77 Опасна ли борная кислота для человека?

Борная кислота (борный спирт)– одноосновная структура в сухом виде представленная бесцветным кристаллическим порошком. В медицине, её преимущественно используют как местное […]

Передозировка Лидокаином: симптомы, последствия, что делать, лечение

Пожалуй, не найдётся такой области медицины, в которой не применялся бы «Лидокаин». Он чаще используется как обезболивающее средство. К сожалению, случаи отравления препаратом могут быть после введения как превышенной, так и разрешённой дозы. Происходит это по различным причинам.

Что это за препарат и какой у него механизм действия? Имеет ли побочные эффекты и какие к нему противопоказания? Чем опасна передозировка Лидокаином и какие после неё возможны последствия? В чём заключается первая помощь и лечение при отравлении?

Описание препарата

«Лидокаин» — это лекарственный препарат, обладающий выраженным местным анестезирующим и антиаритмическим действием. Страны производители: Россия, Беларусь, Венгрия, Китай, Германия. Выпускается в различных лекарственных формах:

• раствор Лидокаина гидрохлорид 1, 2 и 10% для парентерального введения;
• спрей 10% во флаконах с дозированным наконечником для местного применения;
• «Лидокаин» 5% мазь для наружного использования;
• гели для зубов с Лидокаином, которые выпускаются с разными торговыми названиями;
• глазные капли.

«Лидокаин» выпускается c различными торговыми названиями:

• «Ксикаин»;
• Gelicain;
• Dynexan;
• «Версатис»;
• Xylocaine.

В медицинских учреждениях используется инъекционная лекарственная форма, а также спрей. Разрешённая терапевтическая доза в 1 час не должна превышать 300 мг. При спинномозговой анестезии вводят максимально 400 мг. В кардиологической практике при капельном вливании максимальная суточная доза составляет 2 тыс. мг.

Механизм действия

«Лидокаин» относится к фармакологической группе «местный анестетик и антиаритмическое средство класса IB». Химически представляет собой производное ацетанилида.

Механизм действия Лидокаина, следующий:

• блокирует натриевые каналы оболочек кардиоцитов и нейронов;
• оказывает местное анестезирующее действие, которое объясняется стабилизацией мембран клеток, вследствие чего снижается проведение импульса;
• подавляет автоматизм волокон Пуркинье;
• угнетает эктопические очаги возбуждения путём снижения активности участков, вызывающих аритмию.

«Лидокаин» уменьшает сначала болевую, а затем тактильную чувствительность. В терапевтической дозе не влияет на сократительную способность миокарда. Для снятия аритмии при внутривенном введении действует быстро и коротко. При внутримышечном использовании эффект наступает через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы и слизистые оболочки действие развивается через четверть часа.

«Лидокаин» сначала поступает в органы с хорошим кровообращением — мозг, сердце, лёгкие. При инфузии проникает в плаценту и грудное молоко. При хронической почечной недостаточности лекарство может накапливаться.

Где применяется

Аэрозоль «Лидокаин» применяется для местной анестезии в различных областях медицины:

• при прокалывании гайморовой пазухи и её промывания, резекции носовых полипов;
• во время тонзиллэктомии, аденомотомии, вскрытии паратонзиллярного абсцесса;
• при хирургических манипуляциях в стоматологии;
• для анестезии глотки при введении гастродуоденального зонда и замене трахеотомической трубки;
• в гинекологии во время манипуляций в области шейки матки;
• при лечении поверхностных нагноительных процессов;
• перед проведением ректоскопии;
• при снятии швов.

Внутримышечно и внутривенно применяется в различных областях медицины:

• в кардиологии во время приступа тахиаритмии, экстрасистолии, трепетании, фибрилляции;
• при инфаркте миокарда в случае нарушения ритма;
• при имплантации кардиостимулятора;
• в неврологии применяется при миозите, вертеброгенных поражениях позвоночника;
• во время эпидуральной, проводниковой и поверхностной инфильтрационной анестезии.

В офтальмологии используются глазные капли для обезболивания.

В хирургии применяется для блокады нервных узлов и волокон.

Побочные эффекты

Аэрозоль Лидокаина пациенты в большинстве случаев переносят хорошо. Отмечается иногда жжение или местная аллергическая реакция. При общем воздействии препарат может угнетать или стимулировать центральную нервную систему, а также снижать деятельность сердца и сосудов.

Системное побочное действие Лидокаина, следующее.

1. Со стороны сердечной деятельности наблюдается блокада, брадикардия, нарушение проводимости, понижение или повышение артериального давления.
2. Основные нарушения нервной системы — эйфория, возбуждение или угнетение сознания, головокружение. В более тяжёлых случаях появляются мышечные подёргивания и судороги.
3. Аллергической реакции — крапивница, ангионевротический отёк (Квинке), анафилактический шок.
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдается тошнота или рвота.

Отмечаются местные явления — ощущение холода или жара, онемение конечностей.

Противопоказания

1. Применение Лидокаина категорически запрещается при повышенной чувствительности.
2. Противопоказанием является наличие в анамнезе судорог после предыдущего введения.
3. Лекарственное средство не используется при нарушении проводимости сердца — блокадах, слабости синусового узла, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
4. Абсолютное противопоказание — кардиогенный шок.
5. Противопоказано применение Лидокаина беременным женщинам, кормящим матерям и детям, которые младше 12 лет.

Симптомы передозировки

При передозировке Лидокаином наблюдаются признаки угнетения деятельности сердца и нервной системы. Характерным является постепенное нарастание тяжести состояния.

Первые признаки передозировки Лидокаином:

• ощущение ползания мурашек вокруг рта;
• бледность кожных покровов;
• сильная потливость;
• внезапная слабость;
• онемение языка;
• заторможенность или возбуждение;
• головокружение;
• снижение артериального давления;
• тремор;
• эпизоды остановки дыхания.

Такие симптомы требуют отмены введения лекарства и оказания лечебных мер.

При ухудшении состояния пациента появляются следующие симптомы отравления Лидокаином:

• угнетённое сознание;
• невозможность контактировать;
• тремор;
• судороги;
• резко выраженный цианоз кожи и слизистых оболочек;
• нарушение ритма сердца;
• снижение артериального давления;
• патологическое изменение дыхания.

Эти признаки требуют неотложной госпитализации.

Первая помощь при передозировке

1. Прекратить вливание препарата.
2. Придать больному горизонтальное положение.
3. Вызвать бригаду скорой помощи.

Домашние меры в виде промывания желудка не проводятся, потому что «Лидокаин» не применяется внутрь. Больного как можно скорее нужно доставить в больницу.

Лечение в стационаре

При поступлении в больницу человеку оказывают следующие экстренные мероприятия.

1. Интубация трахеи для присоединения к аппарату ИВЛ (искусственная вентиляция лёгких).
2. Введение противосудорожных препаратов («Диазепам», «Тиопентал натрия»).
3. Внутривенное вливание плазмозаменителей — «Реополиглюкин», «Полиглюкин», а также электролитных растворов — «Лактасол», хлорида натрия.
4. При брадикардии вводят атропин.
5. Специфический антидот Лидокаина — 30% раствор «Тиосульфат натрия», который вводится внутривенно.

Такие мероприятия проводятся в отделении реанимации.

Последствия превышения дозы

Последствия передозировки Лидокаином могут наступить в стоматологическом кабинете при выполнении оперативного вмешательства, а также при анестезии в хирургии.

Клинические признаки развиваются молниеносно:

• коллапс;
• остановка дыхания вследствие паралича диафрагмы;
• остановка сердца из-за нарушения внутрисердечной проводимости.

Можно ли умереть от Лидокаина? — да, это случается при превышении дозы, нарушении методики введения или аллергии к препарату. При непереносимости Лидокаина смерть может наступить от анафилактического шока, который не зависит от количества лекарственного средства!

При передозировке смертельная доза Лидокаина составляет около 2 г. (2 тыс. мг). Но также имеет значение место, способ и методика введения Лидокаина, а также его сочетание с другими препаратами. При внутримышечном применении терапевтическая доза, случайно попавшая в кровеносный сосуд, может оказаться смертельной. Поэтому применяется методика постоянного оттягивания шприца.

«Лидокаин», как обезболивающее средство, — коварный препарат. Чтобы избежать риска побочного действия, медицинские манипуляции нужно проводить в учреждениях, оснащённых средствами неотложной помощи. Перед проведением процедуры пациент должен сообщить врачу о случаях аллергии на лекарства.

Чем опасна интоксикация Лидокаином

Передозировка Лидокаином формируется при превышении концентрации 300 мкг. Симптомы отравления связаны с нарушением работы нервной и сердечно-сосудистой системы.

Характеристика препарата

Lidocaine выпускается в растворе и в виде спрея. Обладает анестезирующим действием. Для него характерно:

• быстрое развитие необходимого эффекта;
• возникновения онемения через 1 минуту после введения;
• трансформирование в печени;
• высокая скорость всасывания из ЖКТ;
• ограниченность в использовании у детей до 1 года.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 0,3 г. При ее превышении развивается интоксикация. В возрасте от 1 до 12 лет расчет препарата идет на массу тела, что равно 5 мкг/кг. Всегда учитывается допустимое количество в сутки. Анестезия держится в течение 10 или 20 минут. При внутривенном применении 1 час.

В системный кровоток попадает при проведении межреберной блокады. Также при введении Лидокаина в эпидуральное пространство, в подкожные ткани и сплетение плеча. Основное условие обеспечивающие передозировку является концентрация. Имеется линейная связь между ее количеством и уровнем препарата в крови.

Где применяется

Раствор используется для регионарной, местной и проводниковой анестезии при различных медицинских манипуляциях. Спрей только для поверхностной. Применяется:

В стоматологической практике:

• удаление зубов;
• устранение камней;
• зашивание слизистой;
• установление коронок;
• обезболивание будущего места укола.

• малые вмешательства на влагалище;
• обрабатывание разреза при рассечении промежности.

• на фоне электрокоагуляции;
• операции в области носа.

• поверхностная анестезия кожи;
• при получении ожогов, царапин небольшого размера.

Для достижения эффекта обычно распыляют по 2 раза. В акушерской практике увеличивают до 20. Зависит от показаний. Одно нажатие обеспечивает попадание 4,8 мг.

В месте использования Лидокаина часто возникает ощущение покалывания в течение одной минуты. На этот препарат обычно формируются аллергические реакции в виде анафилактического шока или отека Квинке.

Противопоказания

С осторожностью применяют у людей с тяжелой патологией печени, почек, в возрасте старше 60 лет. Запрещается:

1. Раствор: АВ блокада 3 степени, состояние гиповолемии.
2. Спрей: удаление миндалин и аденоидов у детей до 8 лет.

Не используется при наличии непереносимости.

При беременности и кормлении грудью только по назначению врача. В исследованиях было отмечено, что Лидокаин проникает в молоко в низкой концентрации. Она не вызывает негативного воздействия на ребенка. Тератогенного эффекта не формируется.

Механизм действия

Влияет на проницаемость сосудистой стенки, снижая ее. В результате не проникают ионы натрия. Это приводит к уменьшению скорость деполяризации. Противоположно повышается уровень возбудимости. Формируется анестезирующий эффект, за счет препятствия распространение болевого импульса по нервным окончаниям.

Причины отравления

Связаны с высокой концентрацией Лидокаина в плазме. Она напрямую зависит от количества, которое использовали. Условия для передозировки:

• гиперчувствительность самого пациента;
• непереносимость;
• внутрисосудистое введение;
• нанесение на поврежденные участки кожи;
• быстрое всасывание с локусов с обильной сосудистой системой;
• использование не по назначению.

Отравиться можно только превышая допустимый уровень.

Флакон со спреем запрещается вскрывать, греть. Препарат не должен попадать в глаза, дыхательные пути. При нанесении на повреждённую кожу, быстро всасывается.

Клиническая картина передозировки

Отравление Лидокаином сопровождается признаками токсического влияния на ЦНС. Характерно:

• онемение языка;
• чувство ползанья мурашек по лицу;
• резкое головокружение;
• нарастающий шум в ушах.

Дальнейшие симптомы появляются при тяжелой степени. Сопровождаются судорогами, нарушением дыхания. Мышечные подергивания предшествуют генерализации процесса. Быстро прогрессирует гипоксия и развивается ацидоз. Он способствует усилению эффекта от Лидокаина.

Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы формируются при высокой концентрации препарата. В организме возникает:

• острое и резкое снижение давления;
• аритмические сокращения миокарда.

Летальный исход наступает от остановки сердца, прекращения дыхания.

Передозировка спреем Лидокаина сопровождается усилением потоотделения, бледностью кожных покровов, двоением в глазах. В тяжелых случаях характерны судороги.

Смертельная доза

2 грамма. Первые признаки интоксикации могут начать развиваться при 0,6 г и выше.

Первая помощь

Начальные симптомы отравления: рвота, возбужденное состояние или эйфория, резкое головокружение. Прекращают дальнейшие использование Лидокаина. Необходимо:

1. Помочь пострадавшему принять горизонтально положение.
2. Обеспечить приток свежего воздуха.
3. Снять теплую одежду.
4. Повернуть набок.

Первая помощь при передозировке проводится сразу после появления перечисленных симптомов. Важно вызвать скорую, так как есть риск развития судорог и остановки сердца.

Антидот

Специфического нет. При появлении больших или малых судорожных припадков вводят Феназепам. Остановка сердца показание к реанимационным мероприятиям. Осуществляются путем компрессии на грудную клетку и искусственного дыхания. Соотношение 15:2.

Диагностика

Строится на характерной клинике и связи с введением Лидокаина. Обычно этого бывает достаточно для определения принципов лечения. За передозировку говорит:

• резкое нарушение координации;
• судороги, прогрессивное снижение давления;
• редкие нитевидный пульс;
• обильная рвота.

Симптомы нарастают быстро, в течение нескольких минут.

Методы лечения

Направления терапии при передозировке: 100% оксигенация, восстановление нормального кровообращения, профилактика судорожного периода. Включает в себя:

1. Обеспечение проходимости дыхательных путей.
2. Введение препаратов, влияющих на сосуды. Назначают вазоконстрикторы.
3. Использование противосудорожных.
4. Применение м-холиноблокаторов.
5. Интубация, ИВЛ по показаниям.

При нарушении работы сердца: укол эпинефрина и мероприятия по реанимации. Проведение в лечение диализа малоэффективно.

Возможные последствия

2 г раствора причина смерти пострадавшего. При передозировке могут развиваться опасные осложнения:

• изменение проводимости в сердце;
• паралич мускулатуры, в том числе дыхательной;
• резкое падение АД, что опасно коллапсом;
• тяжелые аллергические реакции.

Последствия могут носить необратимый характер. Неврологические расстройства возникают при длительном состоянии гипоксии.

Профилактика

Сводится к правильному применению препарата. Необходимо:

1. Учитывать список противопоказаний.
2. Обращать внимание на совместимость с другими лекарствами.
3. Не применять у ребенка 1 года жизни.
4. Правильно подбирать дозировку.
5. При наличии аллергии использовать иные анестетики.

Вводится Лидокаин только обученным персоналом. Обязательно иметь оборудованную аптечку.

Лидокаин передозировка последствия симптомы лечение первая помощь

Лидокаин является антиаритмическим, местноанестезирующим средством, которое используется во многих отраслях медицины. Его активно применяют для внутримышечного, внутривенного введения в форме раствора гидрохлорида.

Кроме этого, можно использовать препарат и в форме спрея 10%. Выпускаются также мази, гели и глазные капли с Лидокаином.

Специфика медикамента

Лидокаин является обезболивающим препаратом, анестетиком, но не общего, а местного действия. С его помощью можно проводить небольшие оперативные вмешательства, некоторые болезненные исследования.

Лидокаин активно используется во время проведения кесарева сечения, родов. Многие знакомы с подобным препаратом по визитам к стоматологу, так как детям и взрослым при лечении зубов часто дают местную анестезию, которая длится определенное время. Лидокаин используется даже для снятия или же наложения хирургических швов.

Механизм воздействия Лидокаина на ребенка, взрослого:

• подавление автоматизма волокон Пуркинье;
• блокировка натриевых каналов оболочек нейронов, кардиоцитов;
• местноанестезирующий эффект, который можно пояснить стабилизацией клеточных мембран, из-за чего и происходит снижение импульсной проводимости;
• угнетение в миокарде эктопических очагов возбуждения, провоцирующих развитие аритмии.

Применение Лидокаина в стоматологии

Вначале медикамент проникает в те органы, в которых имеется достаточно хорошее кровообращение, а именно – легкие, сердце и мозг. В случае инфузии может проникать в грудное молоко, плаценту. Если же имеется почечная недостаточность хронического типа, то препарат может скапливаться в организме.

Прием Лидокаина внутрь противопоказан!

Препарат купирует болевые ощущения, после чего снижает тактильную чувствительность. Важно отметить, что в терапевтической дозировке не имеет никакого воздействия на сокращение миокарда. Чтобы снять приступ аритмии, нужно выполнить внутривенное введение.

Эффект наступает быстро, длится не очень долго. В случае внутримышечного введения эффект проявляется через 5-15 минут. При воздействии спрея на кожу или слизистые оболочки анестезия проявляется через 15 минут.

Зная о том, какое действие и в течение какого времени оказывает Лидокаин, можно избежать многих осложнений и передозировки.

Побочные эффекты Лидокаина:

1. Нарушение функций пищеварительной системы, что проявляется в виде тошноты, рвоты и диспепсии.
2. Аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока.
3. Страдает и сердечно-сосудистая система: появляется брадикардия, нарушения проводимости, блокада; повышается или понижается артериальное давление.
4. Нарушения со стороны нервной системы: угнетается или же возбуждается сознание, появляется эйфория, головокружение.

Если случай слишком тяжелый, то могут возникнуть судороги, подергивания в мышцах.

Аллергическая реакция на медикамент

Помимо перечисленной симптоматики может проявляться онемение рук и ног, а также ощущение жара, холода.

Клиническая картина при передозировке

В случае передозировки Лидокаина возникают симптомы угнетения нервной системы, деятельности сердечной мышцы. Важно заметить, что симптоматика нарастает постепенно, с параллельным ухудшением состояния пациента.

Первые признаки лидокаиновой передозировки:

• тремор конечностей;
• онемение языка;
• повышенная потливость;
• головокружение и мигрень;
• ощущение «мурашек» вокруг губ;
• бледность кожи;
• сильная слабость, вялость и апатия;
• чрезмерное возбуждение или же, наоборот, заторможенность реакции;
• эпизоды кратковременной остановки дыхания;
• резкое снижение кровяного давления.

Если начинают проявляться перечисленные признаки, следует срочно отменить применение данного лекарственного средства. При ухудшении состояния клиническая картина существенно осложняется.

Симптомы отравления Лидокаином:

• судороги и тремор;
• сильное угнетение сознания с невозможностью контакта;
• нарушение ритма сердцебиения;
• снижение давления;
• развитие патологических типов дыхания;
• ярко выраженный цианоз кожного покрова, слизистых.

В случае возникновения перечисленной симптоматики пострадавшему понадобится экстренная медицинская помощь и госпитализация в стационар, а иногда и не обойтись без реанимационных мероприятий.

Специфика первой помощи и лечения передозировки анестетиком

Если передозировка произошла в домашних условиях, необходимо сразу же вызвать «скорую помощь».

Алгоритм действий:

• прекратить применение Лидокаина;
• уложить больного в горизонтальное положение;
• обеспечить ему достаточное количество кислорода;
• вызвать бригаду «неотложки».

Что касается промывания желудка и приема слабительных, то делать этого не стоит. Дело в том, что Лидокаин не принимают перорально, поэтому такие меры бессмысленны.

Важно без промедления доставить пострадавшего в стационар, где специалисты смогут оказать ему высококвалифицированную помощь.

В условиях реанимации выполняется ряд важных действий: проводится интубация трахеи, чтобы присоединиться к ИВЛ; вводятся противосудорожные средства – Тиопентал натрия и Диазепам. Затем проводится внутривенное введение плазмозаменителей – Полиглюкин, Реополиглюкин. Если есть брадикардия, то не обойтись без Атропина.

В качестве специфического антидота выступает тридцатипроцентный раствор Тиосульфата натрия, его вводят внутривенно.

Лекарственное средство Диазепам

Лидокаин: последствия передозировки

Передозировка препарата приводит к тяжелым и мгновенно наступающим последствиям:

• коллапс;
• паралич диафрагмы с последующей остановкой дыхания;
• остановка сердца вследствие нарушений проводимости;
• летальный исход.

Смертельно опасная доза препарата составляет около 2 г.
Но смерть пациента может наступить и без передозировки, в случае аллергии на препарат или индивидуальной непереносимости его. Развитие анафилактического шока в такой ситуации не зависит от введенной дозы Лидокаина.

Таким образом, Лидокаин — анестетик не для домашнего использования, применение его должно происходить только под контролем врача.

Лидокаин – один из самых популярных анестетиков, которые используются российским врачами. Он широко применяется в стоматологии и при иных манипуляциях. Однако при неправильном подборе дозы может возникнуть передозировка Лидокаином, которая будет иметь серьезные последствия для организма.

Лидокаин представлен в разных формах выпуска. Он может быть в ампулах, спреем и т.д. Выбирают тот вариант, который будет максимально удобен.

Как Лидокаин влияет на организм?

Механизм воздействия препарата прост. Лекарственное средство имеет выраженный обезболивающий эффект за счет того, что блокирует потенциально зависимые натриевые каналы, за счет чего не генерируются импульсы в нервах и замедляется их проведение по волокнам. Лидокаином не только подавляют болезненные проявления, также с его помощью ингибируют импульсы прочих модальностей.

Действие его – 1,5 часа, если сочетать его с таким компонентом, как эпинефрин, то оно увеличивается до 2,5 часов. А интенсивность блокировки у препарата в 5 раз выше, чем у прокаина. Лидокаином пользуются, когда надо расширить сосуды и не вызвать раздражения на коже и слизистых.

Лидокаин применяется как у взрослых, так и у детей. Поначалу препарат проникает в те органы, где хорошее кровообращение – это обычно легкие, сердце и мозг. Также может обнаруживаться в грудном молоке и проникает через плаценту.

При наличии почечной недостаточности обезболивание надо просчитывать отдельно, так как он в такой ситуации может накапливаться в организме.

Внутрь принимать Лидокаин нельзя – он вреден. Сначала средство купирует боли, затем снижает тактильную чувствительность.

Если использовать Лидокаин в терапевтической дозировке, то последствия для сердца в виде дополнительных или ускоренных сокращений миокарда не проявятся. Для снятия приступа аритмии средство вводят инъекциями. Эффект наступает быстро, но длится недолго. Если вводить препарат внутримышечно, то эффект можно заметить максимум через 15 минут.

Лидокаин, последствия передозировки которым могут появиться в течение суток, должен использоваться только под присмотром врача.

Какое количество приведет к передозировке

Передозировка Лидокаином – один из пунктов, которого многие боятся, когда им предлагают данный препарат. Естественно, многих волнует вопрос: какое количество может привести к переизбытку средства в организме. Расчет необходимого количества рассчитывается индивидуально для каждого пациента.

Во избежание передозировки (а может даже быть и летальный исход) советуют использовать минимальные показатели, которые при этом вызывают стойкий обезболивающий эффект.

У взрослых максимум для разового парентерального введения определяется по формуле 5 мг на кг массы тела, но при этом количество не должно превышать 300 мг в течение часа. Максимум средства в сутки – 2000 мг.

Максимальная доза Лидокаина у ребенка – 4 мг на кг веса в сутки. Для детей до 3 лет не больше 1,25 мл, не более 4 раз в сутки. Если вводят внутривенно, то не более 1 мг на кг веса. Если превысить эти дозы, разовьется передозировка.

Как правило, если соблюдать все правила использования при местной обработке кожи и слизистых, передозировки не произойдет. Но если его используют в таких отраслях медицины, как стоматология, хирургия, офтальмология, акушерство и т.д., то надо проявлять осторожность, т.к. Лидокаин может накапливаться в организме. И потребуется лечение уже от его переизбытка.

Передозировка средством может происходить в следующих ситуациях:

• При непереносимости компонентов препарата;
• При повышенной чувствительности;
• При использовании на тех участках кожи, где есть повреждения;
• При введении внутрь сосудов;
• При ускоренном всасывании с той области, где отмечается повышенное количество сосудов;
• При использовании не по назначению.

Признаки переизбытка средства

Важно знать первые симптомы и признаки, указывающие на то, что было введено слишком много медикамента. Как правило, говорят, что появляются симптомы, характерные для угнетения центральной нервной системы и сердца с сосудами. Интоксикация будет двигаться поступательно, тяжесть процесса нарастает постепенно.

Признаки передозировки

На это укажут следующие признаки:

• Покалывание в области рта и ощущение мурашек здесь же;
• Потливость;
• Бледность кожи;
• Озноб;
• Желание поспать либо, наоборот, ощущение возбуждения и желания двигаться, что-то делать;
• Онемение языка;
• Головокружение, возможны боли в голове;
• Повышенная чувствительность к звукам и появление шума в ушах;
• Проблемы со зрением;
• Мышечный тремор;
• Понижение давления;
• Снижение частоты пульса.

В тяжелых случаях возможна даже остановка сердца. Опасность передозировки становится значительно выше, если препарат вводят внутривенно.

Когда Лидокаин используют в родах, при избыточном его количестве возможны проблемы у плода – будет отмечаться угнетение его сердечного ритма и дыхания, вплоть до остановки дыхания вовсе.

Симптомы отравления Лидокаином

По мере развития негативных реакций после введения избыточного количества препарата симптомы первичные могут усиливаться или дополнятся другими. В списке таких состояний:

• Переход мышечного тремора в судороги;
• Угнетенность сознания, т.е. предобморочное состояние;
• Кожа приобретает синий оттенок, такими же становятся и слизистые;
• Существенное падение давления;
• Человек периодически теряет сознание;
• Спонтанная остановка дыхания;
• Кома;
• Летальный исход.

Зависисимость от концентрации

Результаты у таких вариантов могут быть довольно печальными, включая смерть. Отравление Лидокаином – опасное состояние, и необходимо быстро оказать человеку первую помощь, чтобы его стабилизировать. Лечение же дальше будет определять врач. Ведь передозировка Лидокаина, последствия которой непредсказуемы, может привести к осложнениям.

Правила первой помощи

Что делать, если спрей или инъекции препарата вызвали проблему? Конечно же, если практически смертельная доза Лидокаина была введена человеку, и появились признаки отравления им, необходимо оказать ему первую помощь. Выполняется она по следующей схеме:

1. Вызов бригады скорой помощи – здесь важно сообщить оператору, принимающему вызов, специфические признаки проблемы, включая падение давления, ускорение сердцебиения и т.д.
2. Необходимо прекратить воздействие препарата: если он наносился на кожу, например, в виде спрея, следует его тут же смыть под сильным потоком воды, если его поставили в виде капельницы, следует выключить ее немедленно.
3. Человека, пострадавшего от Лидокаина, необходимо уложить на спину и проследить, чтобы к нему был доступ воздуха – для этого надо расстегнуть пуговицы рубашки или закатать стягивающий ворот кофты.
4. Надо следить за состоянием языка, чтобы он не западал, если человек теряет сознание, также необходимо отслеживать, чтобы человека не рвало, а если это происходит, то его голову следует повернуть набок во избежание захлебывания.
5. Провести сердечно-легочную реанимацию до приезда скорой помощи, если останавливается дыхание или сердце перестает биться.

Антидот

Многих интересует вопрос: есть ли препарат-антидот, с помощью которого можно улучшить состояние человека, снизить интенсивность проявления симптомов передозировки и улучшить состояние человека быстро.

Как показывают научные исследования и опыт врачей, антидотов на сегодняшний день не существует. Максимум, что могут предложить врачи, введение препаратов по симптомам.

Так, при наличии судорог поставят спазмолитики и противосудорожные препараты, например, диазепам и тиопентал. Для коррекции работы сердца антиритмики или атропин. В запущенных случаях в качестве антидота могут предложить переливание плазмы, если большое количество препарата попало в кровяное русло. И использовать их стоит обязательно, т.е. проблемы могут быть тяжелыми.

Когда требуется медицинская помощь?

Если симптомы передозировки были легкими, что не сильно отразилось на состоянии пациента, многим кажется, что и так отпустило. На самом деле обратиться за квалифицированной медпомощью надо обязательно. Ведь эффект может быть и отсроченным. А результаты у передозировки Лидокаином бывают опасными, причем смертельно – остановка сердца может произойти и позже. Поэтому делать надо следующее – обращаться к врачу.

Ну и, конечно же, нельзя откладывать визит к врачу, если наблюдались:

• Проблемы с координацией;
• Потеря ориентации;
• Наличие заторможенности;
• Резко поменялось давление и т.д.

Тут не стоит откладывать, надо ехать в больницу прямо в скорой помощи, которая была вызвана.

Стационарное лечение

Бывает и так, что на фоне передозировки средства может потребоваться лечение в стационаре. Госпитализируют пострадавшего обычно сразу же, если его состояние вызывает опасение.

Врачи скорой помощи проведут все необходимые мероприятия по устранению последствий отравления Лидокаином, а после транспортируют пострадавшего до лечебного учреждения. Дальше его состоянием будут заниматься профильные врачи.

Механизм воздействия на ребенка или взрослого

Развивается реакция на переизбыток средства довольно быстро. Хотя в некоторых случаях она может быть отложенной и проявить себя в течение суток.

Стоит понимать, что у детей реакция будет более быстрой, т.к. у них все процессы заметно ускорены. Это связано и с меньшей массой тела, и с меньшим ростом, и с более ускоренным метаболизмом.

Побочные эффекты Лидокаина

Лидокаин, как и многие другие лекарственные средства, имеет определенные побочные эффекты. Среди них:

• Чувство эйфории;
• Повышенная нервозность;
• Светобоязнь;
• Двоение в глазах;
• Подергивания в определенном ритме глазного яблока;
• Проблемы с сердечной проводимостью.

Бывает и так, что определенные реакции идут со стороны пищеварительной системы – они проявляются в виде рвоты и тошноты. Эффекты эти неприятны и должны быть озвучены у врача.

Последствия передозировки и осложнения

Состояние передозировки Лидокаином чревато тем, что могут развиться осложнения. Причем они в большинстве случаев будут острыми. Обычно все они проявляются в течение первых суток. В числе осложнений называют:

• Остановку дыхания на фоне паралича диафрагмы – в этой ситуации требуется немедленная интубация легких;
• Проблемы с сердцем;
• Резкое падение давление;
• Ухудшение или даже полная остановка кровоснабжения органов и систем организма на фоне развившегося коллапса.

Видео

Профилактика проблемы

Как обычно это бывает в медицине проблему отравления Лидокаином лучше предупредить, чем лечить. Ведь следствия такого воздействия могут быть крайне тяжелыми. Поэтому стоит побеспокоиться о профилактике. Она в данной ситуации одна – следить за количеством лекарства.

Если есть возможность, стоит заранее сделать аллергопробу на такой вид обезболивания, чтобы точно знать, ждать ли от Лидокаина подвоха. Передозировка Лидокаина нередко становится сюрпризом для человека, но ее надо по максимуму избежать.

Лидокаин — это фармацевтический препарат (класса IB), производящий выраженное местно анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Химически является производным ацетанилида, который обладает болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.

Основные сведения

Существует несколько лекарственных форм: раствор, гель, мазь, спрей, капли для глаз. В медучреждениях применяют инъекционную форму и спрей.

Механизм воздействия

Препараты, относящиеся к классу IB, применяются в целях снижения желудочковой аритмии.

Не являясь достаточно сильными антиаритмиками, они оказывают минимальное воздействие на предсердный миокард. К тому же, они непосредственно не закрывают калиевые каналы.

Фармакодинамика

Местно анестезирующий эффект возможен благодаря стабилизации нейронных мембран, что понижает их проницаемость в отношении ионов натрия. Это блокирует воспроизводство и проводку нервных сигналов, подавляет проводку как болевых, так и иной модальности сигналов.

Его анестезирующий эффект в 1,5-6 раз мощнее прокаина. Применяемый местно, имеет сосудорасширяющее свойство, не раздражает ткани.

Антиаритмический эффект достигается за счёт уменьшения продолжительности потенциального действия и результативного рефрактерного времени.

При лекарственных нормах повышает проводимость в разветвлениях Пуркинье, устраняя риск феномена « re- entry», в частности при существующих ишемических поражениях сердечной мышцы (к примеру, при инфаркте).

Практически не оказывает влияния на проводящие и сократительные способности миокарда (исключением являются повышенные, приближённые к токсическим, нормы). Отрицательное инотропное воздействие проявляется мало и краткосрочно при ускоренном введении лекарства в больших нормах.

Фармакокинетика

Медикаменты этой группы обладают быстрой кинетикой. Уровень абсорбции, при вводе парентерально, зависит от локации ввода и дозы. Наибольшая концентрация в кровяной плазме, при струйном введении внутривенно, достигается спустя 3-5 минут, при внутримышечном введении — 5-15 минут.

Связывается с белками плазмы 50-80%. Биодоступность составляет 6-9 минут. В первую очередь проникает в ткани, достаточно хорошо насыщаемые кровью — сердце, мозг, селезёнка, лёгкие, печень. После — в мышечную, а также жировую. Проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (40% составляет от количества в плазме роженицы).

Процесс метаболизма совершается в печени с формированием метаболитов в активной форме.

Время полувыведения — от 1,5 до 2 часов, у новорождённых детей — 3 часа, при продолжительных внутривенных введениях — от 3 и более часов.

Элиминируется желчью, а также почками (близко 10% в неизменном состоянии).

Показания

Лидокаин применяют в медицине в двух направлениях — анестезия и кардиология. Конкретно его используют для таких целей:

Запреты

Опасен ли препарат, зависит от грамотности применения. В частности, тот факт, что он имеет противопоказания, как абсолютные, так и относительные, следует учитывать. Применять лекарство для инъекций самостоятельно не рекомендуется, во избежание негативных последствий.

Учитывать противопоказания очень важно и в том отношении, что в ином случае вероятно отравление лидокаином. Запрещается использовать лекарство в таких случаях:

• гиперчувствительность к активным веществам;
• патологии мозга или НС инфекционного характера;
• кровотечения;
• беременность и лактация;
• миастения;
• опухолевые образования в мозге.

Противопоказания имеют место и для некоторых возрастных групп. К примеру, нельзя применять препарат при лечении детям до 18 лет.

Кроме того, опасно вводить вещество женщинам в положении в шейку матки при наличии позднего токсикоза, либо если переношен плод или нарушен процесс его развития.

Препарат имеет противопоказания и при наличии следующих специфических заболеваний:

• атриовентрикулярная блокада (II и III степени);
• недостаточность сердца (II иIII степени);
• явная брадикардия;
• недостаточность почек в острой форме;
• выраженные симптомы слабости сердечного синусного узла;
• пониженное АД;
• аритмия в истории болезни и иные сердечные патологии;
• нарушение свёртываемости крови;
• эпилепсия.

Побочные эффекты

Действие препарата может повлечь негативные эффекты. Среди них:

• головные боли;
• светобоязнь;
• звон в ушах;
• диплопия (двоение в глазах);
• тремор конечностей;
• ощущение жара, лихорадка;
• брадикардия;
• головокружения;
• тошнота и рвотные позывы, онемение языка;
• смешение сознания, вплоть до потери;
• аллергические проявления, не исключён анафилактический шок.

Вероятность интоксикации

Лидокаиновая анестезия имеет стойкое обезболивающее действие. Это достаточно мощный препарат.

Его дозировка нередко исчисляется всего лишь несколькими миллиграммами. Потому он имеет весьма строгие правила и нормы применения.

Причины

Причина передозировки — неверно рассчитанная доза

От чего происходит интоксикация? Чаще всего передозировка лидокаином встречается по вине медработников. Рекомендуется применять меньшую дозу, обеспечивающую стойкий эффект.

Поэтому одна из причин, приводящая к лидокаиновой передозировке, — неверно рассчитанные дозировки.

Режим дозирования

Объём вводимого состава определяется площадью тканей, которые необходимо обезболить, а также типом оперативного вмешательства.

Смертельная доза для каждого человека индивидуальна, зависит от многих факторов.

Взрослому человеку наибольшая одноразовая норма, при парентеральном введении, рассчитывается в количестве 5 мг на 1 кг веса больного, но не больше 300-400 мг на протяжении часа.

Максимальная норма в сутки не должна превышать 2000 мг. Максимальная норма для детей составляет 4 мг на 1 кг веса ребенка, а детям младше 3-х лет одноразовой нормой является не превышающая 1,25 мл (не более 4-х раз в день).

При введении внутривенно норма не должна превышать 1 мг на 1 кг веса (как правило, 50-100 мг).

Истекший срок

Немаловажным является вопрос, можно ли применять просроченный препарат. Аптекам категорически запрещено реализовать просроченные медикаменты. Однако существуют вещества с устойчивой химической формулой, что при правильном хранении позволяет их употреблять после истекшего срока годности.

По просьбе главного офиса медицинского управления ВВС, FDA продлило сроки хранения некоторых препаратов. Это обосновано результатами тестирования их стабильности. Среди просроченных лекарственных средств, разрешённых к использованию ещё в течение 33 месяцев без риска негативных последствий, был и лидокаин.

Однако в случае, когда срок лидокаиновых ампул истёк 10-20 лет назад, минимальная норма может быть смертельно опасна.

Симптоматика

Передозировка лидокаина вызывает у людей симптомы ингибирования функции ЦНС и ССС. Характерным для отравления является его поступательное развитие. Симптомы передозировки выражаются:

• покалыванием вокруг губ, онемением языка;
• чрезмерной потливостью;
• бледностью кожи;
• ознобом;
• излишней сонливостью, либо напротив, чрезмерной возбудимостью;
• головокружениями и височными болями;
• звоном в ушах и болезненной чувствительностью к посторонним звукам;
• ухудшением зрения;
• тремором, конвульсиями, сменяющимися генерализованными судорожными синдромами;
• спонтанной остановкой дыхания;
• снижением АД;
• сбоями сердечного ритма, вплоть до остановки.

Риск получить передозировку увеличивается при введении внутривенно. Если при появлении первых симптомов продолжают вводить лидокаин, передозировка может повлечь кому и даже смертельный исход. Смерть от лидокаина наступает из-за угнетения дыхания.

Симптомы острой токсемии могут проявиться при проведении эпидуральной или спинальной анестезии во время родов.

Что чревато неблагоприятными последствиями для плода (гипотония, угнетение сердцебиения, дыхательного центра).

Некогда использовали зубной гель на лидокаине, чтобы купировать боль ребенку при прорезании зубов. Позднее его применение прекратили, так как участились случаи госпитализации, и те дети, которые имели гиперчувствительность к веществу, подвергались риску смерти.

Помощь

При отравлении препаратом необходима помощь медиков. Это обусловлено тяжестью симптоматики и необходимостью ввода антидота. До их приезда следует:

• расположить больного горизонтально;
• обеспечить поступление воздуха.

Почему промывание ЖКТ, приём сорбентов и слабительных в подобном случае не принесет должного эффекта? Это обусловлено тем, что лекарство не принимается внутрь.

В больничных условиях пациенту введут антидот к лидокаину. Среди существующих антидотов к лекарственным средствам в данном случае антидотом является натрия тиосульфат (30%). Далее проведут.

Лидокаин является лекарственным препаратом, который обладает антиаритмическим и местно анестезирующим действием. В медицине данный препарат используется повсеместно. Это очень эффективное обезболивающее средство.

Но в некоторых случаях может развиться передозировка. А это очень опасное состояние, которое при тяжелом отравлении может стать причиной летального исхода.

Какие симптомы проявляются при передозировке Лидокаином? Какие последствия передозировки? Как помочь пострадавшему? Сегодня будем отвечать на все эти вопросы.

Механизм действия Лидокаина таков:

• Он купирует нервные окончания в кардиоцитах и нейронах, обеспечивая тем самым эффект обезболивания.
• Стабилизирует клетки мембран, за счет чего обеспечивается местная анестезия.
• Угнетает очаги возбуждения.

Лидокаин действует в два этапа — на первом этапе он уменьшается болевую чувствительность, а после этого — активную. При внутримышечном применении действие препарат проявляется уже через 8-10 минут. Если средство используется для местного обезболивания, то оно начинает действовать примерно через полчаса.

Если препарат вводится инфузионно, то он проникает в грудное молоко, а также через стенки плацент. Это факт должны учитывать беременные женщины и матери, которые кормят детей грудью.

При использовании Лидокаина пациентами с хронической формой почечной недостаточности будет происходить его накопление в организме.

Противопоказания к применению

Как и все лекарственные препараты, Лидокаин имеет противопоказания к использованию. Итак, кому же разрешено использовать препарат?

• Пациентам, у которых есть сверхчувствительность к лекарству.
• Беременные женщины, кормящие матери, дети младше 12 лет.
• Лица, у которых ранее были негативные реакции на применение Лидокаина.
• Пациенты с нарушенной проводимостью сердца.
• Категорически запрещено использовать Лидокаин по отношению к пациентам, у которых есть кардиогенный шок.

Какое количество может вызвать передозировку

Нет точно установленной дозы препарата, которая бы могла вызвать передозировку. В каждом отдельном случае она будет разной. Именно поэтому следует использовать самую низкую дозу, которая вызывает стойкое обезболивание.

Количество используемого раствора зависит от размеров участка тканей, которые нуждаются в обезболивании.

У взрослых пациентов максимально разрешенная доза для однократного перенательного использования определяется из расчета 5 мг на каждый кг массы тела, однако не больше, чем 300 мг. Максимально разрешенная доза препарата, которую можно использовать в сутки не должна превышать 2000 мг.

Для детей позволяется использовать в сутки максимально 4 мг на каждый кг веса тела. Если препарат вводиться внутривенно, то не больше 1 мг на кг.

Если по каким-либо причинам указанные дозы были превышены, то это становиться причиной развития передозировки, которая имеет достаточно серьезные осложнения.

Симптомы передозировки

При передозировке у пациентов развиваются признаки угнетения работы сердечной мышцы, ЦНС.

Симптомы интоксикации проявляются поступательно, тяжесть симптомов постепенно нарастает.

• Язык онемевает;
• Появляется озноб;
• Кожа становиться бледноватой;
• Увеличивается потливость;
• Зрение нарушается, у человека может двоиться в глазах, взгляд не может быть сфокусирован;
• В ушах появляется шум;
• В области вокруг рта возникает чувство «ползания мурашек»;
• Возникает сонливое состояние, но в некоторых случаях может, наоборот, развиваться психическое возбуждение;
• Сильно болит голова, также присутствует головокружение;
• Мышцы непроизвольно подергиваются, возникает тремор. В тяжелых случаях могут проявляться судороги, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут;
• Пульс уменьшается, понижается также артериальное давление;
• На некоторое время может внезапно останавливаться дыхание;
• Ритм сердечной мышцы нарушается, если отравление очень тяжелое, то сердце может остановиться.

Опасность отравления существенно увеличивается, если препарат был введен внутривенно.

Острое отравление Лидокаином при проведении анестезии (эпидуральной и спинальной) в родовой деятельности может стать причиной угнетения ритма сердца ребенка, развития гипотонии и угнетению дыханию, вплоть до его остановки.

Первая помощь

При развитии симптомов, обозначенных ранее, нужно выполнит такие действия:

• Срочно прекратить введение медикамента.
• Положить пациента, приподнять ему ноги.
• В помещении, где находиться отравившийся человек, нужно открыть все окна, расстегнуть одежду, которая стесняет движения.

Так как данное средство не используется для перорального приема, выполнять желудочное промывание, употреблять активированный уголь и препараты слабительного действия, нет смысла.

К сожалению, на сегодняшний день не существует специфического антидота.

Когда нужна медицинская помощь?

При отравлении Лидокаином во всех случаях требуется помощь медиков, потому что последствия такой интоксикации весьма опасные – смертельный исход от остановки сердца.

Особую опасность при использовании препарата вызывают:

• Развитие неврологических признаков (судорожный синдром, усиленная возбужденность либо, наоборот, заторможенность, нарушение сознания, дезориентация в месте и во времени).
• Нарушение сердечного ритма, резкое понижение артериального давления;
• Нарушение дыхательной функции;
• Развитие цианоза эпидермиса и слизистых оболочек;

После оказания первой помощи больного госпитализируют в больницу, где проводиться такое лечение:

• В вену вводятся препараты, обладающие противосудорожным действием;
• Используют препараты, заменяющие плазму;
• Выполняется интубация трахеи, чтобы присоединить пострадавшего к аппарату искусственной вентиляции легких;
• При развитии брадикардии используют Атропин.

Последствия передозировки

При отравлении данным средством могут быть следующие последствия:

• Нарушение проводимости внутри сердца;
• Паралич дыхательных мышц;
• Развитие аллергии разной степени выраженности, вплоть до проявления отека Квинке;
• Развитие коллапса;
• Остановка сердца, смерть.

Смерть может быть вызвана разными причинами – при наличии у человека аллергии на препарат, при повышении дозы, при нарушении метода использования препарата.

Если у человека есть непереносимость Лидокаина, то смерть может наступить в результате анафилактического шока, который возникает не зависимо от количества поступившего препарата в организм.

Выводы

В медицинской практике Лидокаин используется повсеместно. Это эффективное обезболивающее средство. Но нужно понимать, что при передозировке ним могут возникнуть серьезные нарушения со стороны здоровья, а в некоторых случаях человек может умереть.

Чтобы не подвергать себя такому риску, нужно все медицинские манипуляции следует выполнять в условиях стационара. Перед применением Лидокаина врач обязательно должен спросить у больного, нет ли у него аллергии на лекарство.

Источник статьи: http://cymki.ru/treatment-vision/skolko-dnei-vyvoditsya-lidokain-iz-organizma-otravlenie.html

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

• AV-блокада III степени;
• гиповолемия;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

• у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
• у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
• необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
• в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/