Лидокаин внутримышечно при зубной боли

Обезболивающие уколы от боли в спине. Эффективные препараты при болях в спине, показания, инструкция

Боль в спине беспокоит около 70 % населения. Причиной этому могут быть различные заболевания. Большинство людей выбирает самолечение, не обращая внимание на этиологию боли, принимая обезболивающие средства и довольно серьезные уколы на свое усмотрение. Такой подход только стирает имеющуюся клиническую картину заболевания, приводя к довольно тяжелым осложнениям.

В наше время есть немало медикаментозных средств, которые способны облегчить состояние пациента, ухудшение которого было спровоцировано болями в спине. Инъекции для спины будут эффективными только при соответствии выбранного средства причине возникновения боли.

Точнее всего причину болей выявит врач, который назначит инструментальные исследования и анализы, а также проанализирует полученные сведения, чтобы максимально точно установить диагноз, а также подобрать оптимальный вариант уколов для спины.

Большинство уколов дает возможность облегчить болевой синдром, но не может справиться с первопричиной. Поэтому лечение боли в спине должно состоять из комплекса методик, которые позволяют вернуть здоровье тканям, чтобы человек постоянно не жаловался на поясничные и спинные боли. Уколы дополняются эффективными процедурами, разрешенными к выполнению как в стационаре, так и дома.

При сильных болезненных ощущениях в спине уколы действительно могут помочь, но как подобрать эффективное и безопасное средство? В аптеках представлено довольно много наименований Причем стоимость препаратов сильно варьируется. Нужно ли покупать самое дорогостоящее и разрекламированное лекарство? Или лучше выбрать широко известное, дешевое и надежное? Поговорим о том, какие делают уколы при болях в пояснице и спине.

Эффективность НПВС

В первую очередь стоит рассказать о том, какие уколы при болях в пояснице делают самостоятельно и в стационарных условиях. Наиболее востребованным классом уколов при болезненных ощущениях в спине являются негормональные соединения, которые позволяют купировать активность очага воспаления, или НПВС. В категорию НПВС входят также уколы при болях в спине и пояснице, снимающие спазм мышц. Такие средства не только облегчают состояние, но и дополнительно оказывают стойкий терапевтический эффект, в результате чего курс лечения становится более результативным.

При расслаблении тканей мышц позвоночника можно выполнять терапию болей в спине сравнительно мягкими методами. Обычно уколы используют на начальной стадии лечения, в то время, когда у больного отмечается сильная боль. В дальнейшем, после ее купирования, лечение проводят уже без использования уколов. Чтобы эффект от инъекций поддерживался длительное время,для устранения болевого симптома пациенту могут назначить физиотерапию, массаж и гимнастику.

Лечение болей в спине уколами проходит с помощью многих препаратов. НПВС является не одним видом повсеместно используемых препаратов. Обычно доктора назначают средства, которые влияют на корешки нервных окончаний. Если причиной появления боли в спине является отечность, облегчить общее состояние пациента можно средствами, которые влияют на ЦНС человека.

Эффект от витаминов

Еще какие делают уколы при болях в спине? Для снятия боли медики рекомендуют витамины группы В. По последним исследованиям, витамин B12 имеет легкое анальгетическое действие, он нормализует иннервацию мышц, способствует метаболизму медиаторов, передает возбуждение, принимая участие в обмене веществ, обеспечивая полноценное функционирование нервной системы, а также восстанавливая нервные волокна. Регулярное употребление в комплексной терапии витаминов В6 и B1 существенно снижает болезненные проявления, особенно при острых воспалительных процессах. Поэтому эти витамины довольно широко используют и как самостоятельное средство для устранения боли, так и составляющее комплексного лечения.

Препараты в составе обычно содержат лидокаин, усиливающий эффект. Но важно понимать, что применение этих витаминов возможно только как надежное и безопасное средство для купирования боли в спине на протяжении примерно 2 недель. После этого дальнейшее использование витаминов группы В становится малоэффективным, особенно при снятии болезненности, возникающей при рецидиве недуга.

Если обезболивающая инъекция не приносит ожидаемого эффекта, больному может быть назначен метод растяжения и уколов. Пациент должен лечь на живот, чтобы врач мог определить наиболее болезненные участки спины, и после этого в данную точку делается укол с новокаином. Далее выполняется растяжение спинных мышц, а также прикладывается компресс. После процедуры пациенту нужно много двигаться, чтобы максимально напрягать болезненную мышцу спины. Целью названных действий является блокировка нерва. Главное, чтобы процедуру выполнял квалифицированный специалист, так как найти нерв, который расположен вблизи от болезненного участка, не так легко.

Какой врач поможет?

Так как самостоятельно выбрать эффективные уколы, купирующие боль в спине, крайне сложно, необходимо обязательно обратиться к врачу-невропатологу. Или можно прийти к своему терапевту, который направит к узкоспециализированному специалисту, а также порекомендует сдать необходимые анализы.

Невропатолог – специалист, который занимается вопросами полноценного функционирования позвоночного столба, спины, а также нервной системы. Именно этот доктор с точностью может выявить, что привело к появлению болей в спине, какие медицинские препараты разрешено использовать и по какой схеме, чтобы обеспечить максимальный эффект лечения.

Итак, какие уколы при боли в спине и пояснице делают себе больные?

«Кетонал»

Это довольно мощный анальгетик, который обладает обширным спектром действия. Вводят препарат в ткани мышц. Разовая доза составляет 10-30 мг, длительность курса – около 5 суток. Точное количество препарата должен определить доктор, учитывая возраста пациента, его массу и силу боли.

Стоит отметить, что у уколов от боли в спине обезболивающий эффект сопровождается довольно обширным списком противопоказаний, которые перечислены в инструкции к любому медикаменту. Прежде всего, его не стоит использовать людям, которых беспокоит холецистит и астма, а также тем, у кого неполноценно работают мочевыводящие органы. В результате регулярного использования сильных уколов при болях в спине может отмечаться появление рвоты и тошноты, головокружение и головная боль, сбой ритма сердцебиения.

«Кеторол»

Препарат пользуется популярностью при болях в спине, ведь это довольно быстродействующее средство. Основным его компонентом является кеторолак – мощное противовоспалительное нестероидное вещество. Обезболивающие уколы при болях в пояснице хорошо помогают при разном уровне тяжести синдрома, имеющем разнообразный генез. Этот медикамент разрешено применять, если болезненные ощущения вызваны злокачественными новообразованиями.

Не рекомендуется применять обезболивающие уколы при болях в пояснице при выявлении повышенной чувствительности к веществу кеторолаку. Также не стоит использовать данный препарат для лечения во время вынашивания беременности и кормления грудью. Производитель указывает на отсутствие точных данных об эффективности медикамента для детей младше 16 лет, поэтому от приема уколов «Кеторола» в этих случаях лучше отказаться.

«Флексен»

Какие делают уколы при болях в спине? Лекарство «Флексен» оказывает антибрадикининовое, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие на организм. Оно усиливает эффект антиагрегантов, антикоагулянтов, эстрогенов и фибринолитиков, а также глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов.

Продолжительность лечения лекарством от боли в спине (уколами «Флексена») обычно составляет не более 3 дней. Когда необходимый эффект будет достигнут, доктор обычно назначает данное средство в форме суппозиториев или капсул. Для приготовления раствора для парентеральных инъекций «Флексен» добавляют в прилагаемый растворитель.

«Диклофенак»

Несомненно, данный препарат, который эффективно устраняет спинные боли, известен многим. «Диклофенак» — название обезболивающих уколов при болях в спине. Он имеет очень выраженный эффект, и в определенных случаях хватает одного укола для быстрого купирования воспаления, а также существенного ослабления боли. При среднем, или даже тяжелом состоянии доктор назначает препарат курсом, который длится 3-5 суток. Применяют «Диклофенак» раз в сутки.

Строгим противопоказанием к применению этих уколов является возраст до 6 лет. Также запрещено использовать препарат лицам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, почек и печени. Прежде чем выполнить первичную инъекцию, необходимо проверить пациента на возможное возникновение аллергической реакции.

Из положительных характеристик препарата отмечают широкую распространенность и вполне доступную стоимость, поэтому его могут использовать люди с любыми финансовыми возможностями. Однако средство нужно применять крайне аккуратно: «Диклофенак» может привести к желудочным расстройствам.

«Артрозилен»

Данный препарат уменьшает припухлость и скованность в суставах, симптомы которых возникают в особенности часто в утреннее время, тем самым увеличивая количество и интенсивность движений.

Отличительно от кетопрофена, лизиновая соль, содержащаяся в составе «Артрозилена», представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральным уровнем рН, без излишнего раздражения ЖКТ пациента.

«Мелоксикам»

Это название уколов от боли в спине известно многим людям, которые хотя бы раз испытывали сильную болезненность. Препарат оказывает стойкий анальгезирующий эффект. В результате правильного использования состояние спины облегчается, угнетаются очаги воспаления, купируется отечность, а также значительно снижается температура.

Так как существует возможность отравления организма, эти уколы не рекомендуется применять совместно с негормональными препаратами, препятствующим развитию воспаления. Продолжительность программы лечения составляет 3 дня. Между уколами нужно делать перерыв в 24 часа.

«Мелоксикам» недопустимо использовать, если у больного выявлена аллергия на составляющие лекарства, астма, а также отмечается нарушенное функционирование органов пищеварения. Кроме того, данный препарат может вызывать определенные побочные эффекты, даже довольно тяжелые – к примеру, острую недостаточность работы почек.

«Ортофен»

Это нестероидный препарат, который содержит натрий диклофенак, обладающий эффективным жаропонижающим и обезболивающим свойством. «Ортофен» способен минимизировать биосинтез простагландинов, которые могут провоцировать возникновение жара, боли и воспаления.

Повышение температуры не может служить причиной, которая указывала бы на необходимость приема данного укола. В результате регулярного применения «Ортофена» снижает патологическое изменение тканей в спине в точке воспаления, уменьшает болезненность, а также увеличивает функциональность опорно-двигательного аппарата.

«Нейробион»

Уколы оказывают довольно сильный обезболивающий эффект, поэтому используют их при более отяжеленных состояниях, а также для мышечной блокады. Одна доза «Нейробиона» после ее растворения в новокаине вводится прямо в точку боли, находящуюся на спине. После этого отмечается снятие болевого синдрома, после чего курс продолжается физиотерапевтическими методами. В дальнейшем «Нейробион» можно для профилактики использовать в таблетированной форме.

Категорически недопустимо использовать данный препарат во время беременности. При установленном зачатии, доктор должен подобрать довольно эффективный, но более безопасный препарат. Также важно помнить, что медикамент может стать причиной тяжелого аллергического ответа организма.

«Артрозилен»

Оказывает жаропонижающее, обезбаливающее, антиэкссудативное и противовоспалительное воздействие на спину, имея антибрадикининовую активность и возможность стабилизировать лизосомальные мембраны, а также задерживать высвобождение определенных ферментов, разрушающих ткани мышц спины из-за хронического или острого воспаления. Данный препарат уменьшает припухлость и скованность в суставах, симптомы которых возникают особенно часто в утреннее время, тем самым увеличивая количество и интенсивность движений.

В отличии от кетопрофена, лизиновая соль, содержащаяся в составе «Артрозилена», представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральным уровнем рН, который позволяет предупредить излишнее раздражение ЖКТ пациента.

«Мелоксикам»

Так как существует возможность отравления организма, эти уколы не рекомендуется применять совместно с негормональными препаратами, препятствующим развитию воспаления. Продолжительность программы лечения составляет 3 дня, по уколу в сутки. Между уколами нужно делать перерыв в 24 часа.

«Мелоксикам» недопустимо использовать, если у больного выявлена аллергия на составляющие лекарства, астма, а также отмечается нарушенное функционирование органов пищеварения. Кроме того, данный препарат может вызывать определенные побочные эффекты, даже довольно тяжелые, к примеру, острую недостаточность работы почек.

«Ортофен»

Это нестероидный препарат, который содержит натрий диклофенак, обладающий эффективным жаропонижающим и обезболивающим свойством. «Ортофен» способен минимизировать биосинтез простагландинов, которые могут спровоцировать возникновение жара, боли и воспаления.

Повышение температуры не может служить причиной, которая указывала бы на необходимость приема данного укола. В результате регулярного применения «Ортофена» минимизируется риск патологического изменения тканей в спине в точке воспаления, уменьшается болезненность, а также увеличивается функциональность опорного аппарата.

«Нейробион»

Уколы оказывают довольно сильный обезболивающий эффект, поэтому используют их при более тяжелых состояниях, а также для мышечной блокады. Одна доза «Нейробиона» после ее растворения в новокаине вводится прямо в точку боли, находящуюся в спине. Так, отмечается снятие болевого синдрома, после чего курс продолжается физиотерапевтическими методами. В дальнейшем «Нейробион» можно использовать для профилактики в таблетированной форме.

Категорически недопустимо применять данный препарат во время беременности. При установленном зачатии доктор должен подобрать эффективный, но безопасный препарат. Важно помнить, что медикамент может стать причиной тяжелого аллергического ответа организма.

«Амелотекс»

Данные инъекции входят в группу оксикамов – производного энолиевой кислоты. Они оказывают анальгезирующее и противовоспалительное действие. Средство отличается повышенной биодоступностью, без проблем всасывается в кровь. Для пациентов, которые находятся в термальной стадии недостаточности почек, регулярно поддающихся гемодиализу, доза препарата должна составлять не более 7,5 мг. При обнаружении у пациента после введения укола желудочно-кишечного кровотечения, пептических язв и других побочных эффектов (сонливость, гиперкреатининемия, бронхоспазм, лейкопения, тошнота, запор, повышение АД, гастрит, эмоциональная лабильность и т. д.) следует прекратить дальнейшие прием препарата.

«Тригамма»

Это относительно безопасное медицинское средство, особенно если сравнивать его с популярными «Диклофенаком» и «Кетоналом». Назначают лекарство курсами продолжительностью до 10 дней. При этом нужно придерживаться 24-часового перерыва. Категорически запрещено использовать медикамент беременным женщинам и детям до 6 лет.

Последними клиническими испытаниями доказано, что «Тригамма» имеет свойство провоцировать возникновение определенных побочных эффектов. Но по сравнению с другими негормональными противовоспалительными средствами возникают они достаточно редко. Обычно у пациентов отмечается ухудшение самочувствия, повышенная слабость и нарушение аппетита. Также крайне редко появляются более тяжелые и даже опасные ответы организма, о которых написано в инструкции.

«Дексалгин»

Это довольно популярный обезболивающий препарат, содержащий декскетопрофен. Действие отмечается примерно через 30 минут после введения инъекции и устраняет боль на 5 часов. Длительность лечения – не более 2 дней. Противопоказаниями к применению являются язва, астма, болезнь Крона, а также болезни печени и почек.

«Адгелон»

В основном данное средство применяют при выявлении грыжи в спине. У некоторых больных отмечается заметный аллергический ответ, поэтому его разрешено использовать только после тщательного проведения специальных тестов. Они помогут установить безопасность препарата.

«Алфлутоп»

Этот медикамент имеет неплохую репутацию, поэтому часто его приписывают при выявленном остеохондрозе и грыже, а также многих дегенеративных процессах, происходящих в спине и хребте. В большинстве случаев лекарство хорошо переносится, довольно редко стимулируя возникновение противопоказаний.

Исключение составляет тошнота, а также возможное головокружение после уколов. Правда, в большинстве случаев подобные проявления могут встречаться при использовании данного средства без консультации с врачом. Никакой пользы точно не будет, а негативные эффекты могут быть непредсказуемо тяжелыми.

Сложно сказать какие уколы при боли в пояснице лучше. Каждый из препаратов имеет свое действующее вещество, которое купирует боль.

Гормональные средства

При очень сильных и продолжительных болезненных ощущениях в спине, которые влияют на качество жизни, пациенту рекомендуется выполнить блокаду. Упрощенным способом считается применение новокаина, а усложненным – сочетание стероидных препаратов и анальгетика, что помогает быстро купировать воспалительный процесс.

Примечательно то, что подобная схема лечения эффективна не для каждого пациента, так как она обладает многими противопоказаниями. При стойких спинных болях ГКС применяют исключительно под врачебным контролем. При выборе эффективного метода блокады есть возможность устранить боль. Курс лечения составляет 3-6 недель.

Важно учитывать то, что данные уколы помогают минимизировать симптоматику, не устраняя первопричину боли. Через некоторое время эффективность средств, которые были введены при блокаде, начнут постепенно ослабевать, а проявление синдрома – усиливаться.

Неплохо зарекомендовали себя медицинские средства, которые имеют в основе преднизолон, бетаметазон и флостерон. Иногда доктора рекомендуют выбирать медикаменты с гидрокортизоном в своем составе. Эти средства стероидного происхождения могут привести к определенным побочным явлениям: начинают страдать сосуды и сердце, иммунная система, а также метаболизм человека. Негативные последствия этот препарат может оказывать на нервную систему.

Важно, чтобы процедура выполнялась опытным доктором, поскольку существует риск навредить больному. Препарат можно выбирать после анализа желаемой эффективности лекарственных средств, а также постановки точного диагноза. ГКС делают или в болезненную область тела, или в некие точки. Место введения определяет доктор.

Хондропротекторы

Данные средства помогают активировать регенеративные процессы, оказывая определенное влияние на причину, спровоцировавшую болезненные ощущения в спине. Хондропротекторы влияют на ткани хрящей, но компоненты, которые входят в состав данных средств, помогают устранить очаг воспаления.

Наиболее широко применяемым хондопротектором называют препарат «Алфлутоп», содержащий экстракт морской рыбы, регулирующий обмен в хрящах спины. Также препарат состоит из аминокислот, калия, цинка, ионов натрия, железа, мукописахаридов и пептидов.

Состав «Алфлутопа» ускоряет восстановление в тканях, не допускает их полного разрушения, оказывая легкое обезболивающее свойство. В большинстве случаев данные уколы используют для терапии полиостеоартроза и остеохондроза. Средство вводится исключительно внутримышечно, курсами длительностью 20 дней.

Миорелаксанты

Препараты данной группы оказывают на болезненный участок спины выраженный и довольно стойкий эффект, особенно если болезненность вызвана мышечным спазмом. Хорошим действием обладают медикаменты, имеющие в своем составе толперизол. Эти средства оказывают на спину периферический эффект. Если есть необходимость влияния на центральную нервную систему человека, доктор может назначить препараты, которые будут содержать тизанидин и баклофен в составе.

Лечебная блокада

Это довольно эффективная процедура, которая используется многими докторами при заболеваниях спины. Применяемый препарат вводится в точку боли и быстро снимает ее. Однако главная цель блокады – устранить не только симптомы, но и причину возникшего недуга.

Блокадный укол нечасто используют в качестве самостоятельной разновидности лечения, ведь он действует на имеющуюся симптоматику боли в спине. Достичь всего этого можно только посредством использования комплексной терапии. После диагностики доктор назначает для каждого пациента индивидуальный курс терапии, обычно состоящий из 7-10 процедур.

Сегодня известно несколько типов блокад:

Проводниковые блокады помогают при воспалении и туннельных синдромах в нервных структурах.
Паравертебральные блокады дают возможность снять воспаления мышечной фасции, тканей, а также мест прикрепления связок к костям. В данных структурах довольно много проприорецепторов, которые обеспечивают спину нервными импульсами, что способствует поддержанию оптимального, более здорового мышечного тонуса. Воспаление в мышцах вызывает нарушения проприорецепции, мышечный гипертонус и гипотонию, что также приводит к дисбалансу корсета мышц позвоночника.
Пара- и интраартикулярные блокады суставов применяют для устранения воспаления в околосуставных тканях, и в них самих.

Следует помнить, что стойкий эффект лечения будет получен только в случае комплексного лечения. Спинальная блокада – не более, чем временная мера. Даже после устранения болезненных ощущений не стоит думать, что лечение можно остановить. Ключом к полному выздоровлению является укрепление мышц-стабилизаторов, которые поддерживают спину и позвоночник, а также постоянное движение.

Фармацевтические особенности

Все медицинские средства негормонального типа работают по одной схеме: они устраняют активность циклооксигеназы – особого фермента, который помогает поддерживать воспалительный процесс. Данное соединение условно называют «первой» и «второй» формой.

Одна форма контролирует продуцирование компонентов, которые нужны для полноценного функционирования внутренних органов. Вторая форма способствует выработке медиаторов и простагландинов воспалительного процесса, которые поддерживают активность воспаления. Именно это влияние усиливает боль в спине.

В соответствии со статистикой, примерно половина от всего количества пациентов, которые для терапии использовали негормональные средства чтобы купировать воспаление, испытывали на себе определенные побочные эффекты. Преобладающая доля препаратов угнетает активность ферментов обоих типов, благодаря чему и возникают негативные последствия применения. В результате продолжительного приема могут даже появиться язвы в желудке и кишечнике.

Типы и разновидности

Все современные препараты, которые помогают устранить сильную спинную боль, делятся на неселективные и селективные. Основой классификации является угнетение циклооксигеназы одного или одновременно двух видов.

В неселективную группу входит широко применяемый диклофенак, из которого было изготовлено довольно много разнообразных средств, популярных и эффективных. Нельзя вводить неизбирательные препараты маленьким пациентам, не достигшим возраста 6 лет, а также беременным и кормящим женщинам. Кроме диклофенака, сюда относят индометацин и ибупрофен.

НПВС, которые действуют выборочно, являются современными, безопасными и новыми средствами, которые помогают устранить активность фермента, благодаря чему они с меньшей мерой приводят к негативным результатам. Из применяемых для изготовления лекарств соединений особенное внимание нужно уделить мелоксикаму и нимесулиду. НПВС, входящие в данную группу, противопоказаны к использованию детьми и подростками, кормящими матерями, женщинами, вынашивающими ребенка, при проблемах в работе ЖКТ. Однако все же в некоторых ситуациях доктор может сделать для пациента исключение. Из-за использования данных препаратов могут возникать аллергические реакции, боли в ЖКТ, а также повышенная утомляемость. Иногда человека может клонить в сон, он ощущает себя более слабым.

Длительность введения данных медикаментов составляет не более 7-10 дней. Инъекции рекомендовано делать после принятия пищи, чтобы предупредить возможные негативные последствия. Лечащий доктор не всегда может рекомендовать инъекционные средства для лечения болезненных ощущений в спине – иногда пациенту дополнительно назначается комбинированный курс: вкалывают медикаменты, после чего постепенно выполняют переход на более легкие гели, мази и таблетки.

Дополнительные методы

Изучая, какие инъекционные средства будут наиболее эффективными при спинных болях, стоит выбирать безопасные обезболивающие средства, которые содержат в себе папаверин, димедрол и анальгин. Это препарат «Тройчатка», одна инъекция которой эффективно устраняет острую спинную боль, способную стать причиной не только определенных заболеваний опорного аппарата, но и неких посттравматических осложнений. Такой укол быстро снижает высокую температуру у пациента.

Димедрол блокирует на периферии имеющиеся гистаминовые рецепторы, одновременно оказывая оптимальное седативное воздействие на организм. Папаверин – это известный спазмолитический препарат, влияющий на сосудистые мышцы. Анальгин в данном средстве выполняет обезболивающую функцию. Современные препараты могут содержать одновременно все компоненты, совмещенные в сбалансированную дозировку. Эффект заметен примерно через несколько часов после введения инъекции.

Камень преткновения

Даже при использовании эффективных инъекций при боли в спине, которые купируют боль и используются много лет в медицине, у пациента могут отмечаться некоторые негативные последствия. Так как в составе препаратов содержится димедрол, оказывающий успокоительный эффект, человека может клонить в сон. Но если ничего более безопасного применить не получается, подобные отрицательные последствия будут относительно минимальной платой за купирование столь сильной боли.

Источник статьи: http://sammedic.ru/447557a-obezbolivayuschie-ukolyi-ot-boli-v-spine-effektivnyie-preparatyi-pri-bolyah-v-spine-pokazaniya-instruktsiya

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/