Лидокаин в форме спрея

Лидокаин

Лидокаин – лекарственное средство выраженного местноанестезирующего и антиаритмического (l b класс) действия, проявляющее мембраностабилизирующую активность, относящееся к производным ацетанилида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
Гель, в 1 г – 50 мг.

Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

Ректоскопия и замена катетеров;
Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
Промывание синусов;
Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

Подготовка к офтальмологическим операциям;
Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

Синдром слабости синусового узла (СССУ);
Выраженная брадикардия;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
Кардиогенный шок;
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения. Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл. Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1 /₂— 1 /₃ нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности. Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта. Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник статьи: http://medlib.net/lidokain.html

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.

1 доза	1 фл.
лидокаин	4.8 мг	3.8 г

Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной — 0.08 г, пропиленгликоль — 6.82 г, этанол 96% — 27.3 г.

650 доз — флаконы темного стекла с дозирующим насосом (1) в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.

обезболивание области укола перед местной анестезией;
наложение швов на слизистой оболочке;
удаление подвижных молочных зубов;
удаление зубного камня;
анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.

операции на носовой перегородке;
проведение электрокоагуляции.

В акушерстве и гинекологии:

эпизиотомия и обработка разреза;
удаление швов;
вмешательства на влагалище и шейке матки.

При инструментальных и эндоскопических исследованиях:

введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).

В хирургии и дерматологии:

в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Дозировка

Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Область применения	Доза (число распылений)
Стоматология	1-3
Хирургия полости рта	1-4
Оториноларингология	1-4
Эндоскопия	2-3
Акушерство	15-20
Гинекология	4-5
Дерматология	1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочные действия

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Особые указания

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C . Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidocain_3/