Лидокаин при боли в сердце

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/

Особенности применения Лидокаина в ампулах

Многие инъекционные лекарственные препараты при введении дают стойкий болезненный эффект. Для того чтобы сгладить боль, их разводят растворами анестетиков. К самым распространённым относится Лидокаин в ампулах.

Особенности и составляющие компоненты анестетика

Лекарство Лидокаин – это медикамент, который относится к фармакологическим группам «Местные анестетики», «Антиаритмические средства», «Офтальмологические средства».

В качестве основного действующего компонента использован лидокаина гидрохлорид в виде моногидрата. Раствор для инъекций не имеет цвета и запаха, прозрачный. Как дополнительные компоненты, использованы хлорид и гидроксид натрия, очищенная вода.

В аптеках представлено две формы выпуска медикамента. Готовый к применению, произведённый в заводских условиях на основе действующего вещества Лидокаин раствор выпускается в буфусах и стеклянных ампулах с соответствующей маркировкой. Ампулы должны находиться в упаковке во избежание их разрушения.

В зависимости от производителя, торговые упаковки могут различаться. Один флакон может содержать 10 или 20 мг действующего вещества. Ампулы содержат 2 мл медикаментозной субстанции. В аптечных сетях предлагаются растворы двух- (в 1 мл – 20 мг действующего вещества) и десятипроцентные (в 1 мл – 100 мг). В упаковке – 10 ампул.

На данный момент лекарственный состав выпускает несколько заводов-изготовителей. Среди них:

«Эллара», производство – Россия;
«Фармасинтез» – ещё одна отечественная фармацевтическая компания;
Борисовский ЗМП – Республика Беларусь.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат относится к местным анестетикам из ряда амидов, которые обладают короткой продолжительностью действия. Оказывает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию. Механизм действия основан на снижении проницаемости клеточных стенок нейронов для ионов Na+. Вследствие того, что ионы не поступают в нервные клетки, нейроны перестают реагировать. Как итог, возникает чувство онемения.

Токсичность раствора Лидокаина зависит от его насыщенности. При небольшой концентрации (0,5 %) его токсичные свойства практически не отличаются от характеристик новокаина, 1- и 2-процентные растворы обладают уже большей токсичностью.

Фармакокинетика

Кроме как местноанестезирующее средство, медикамент используют в кардиологии для контроля аритмии. Для препарата характерны быстрое действие (в течение 1 минуты) раствора Лидокаина и относительно быстрое выведение из организма – 1-1,5 часа.

Сколько действует укол Лидокаина? Эффект 10-процентного раствора Лидокаина длится 10-25 минут.

При местном применении (нанесении состава на слизистые оболочки) период всасывания зависит от области манипуляции, дозы и скорости перфузии. Максимальная концентрация фиксируется спустя 10-20 минут.

При инъекционном введении анестетик быстро проникает в системный кровоток, однако лишь часть его поступает туда в неизменном виде. Некоторый объём лекарственного средства задерживается в гепатоцитах. Наивысшая концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 5-10 минут. Связывание с белками плазмы фиксируется на уровне 60-80 %, что тоже зависит от дозы. Этот параметр также зависит от количества введённого препарата и от участка его инъецирования.

Активный компонент быстро взаимодействует с иммуноглобулинами и альбумином. Сначала действующее вещество распространяется в органы и ткани, характеризующиеся хорошим кровоснабжением – сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнку. После этого поступает в жировую и мышечную ткани. Лидокаин проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический и плаценту. В организме плода оказывается до 55 % концентрации раствора, введённого матери.

Лидокаина гидрохлорид на 90 % метаболизируется в печени, преимущественно, путём окислительного N-деалкилирования. Оставшиеся примерно 10 % (в зависимости от анамнеза пациента – от 5 до 20 %) выводятся в неизменённом виде почками вместе с мочой. Период полувыведения – до двух часов. Время, за которое препарат полностью покидает организм, составляет 9-10 часов. При заболеваниях печени процесс метаболизма может занимать вдвое больше времени.

Для чего используют препарат

Основные показания, при которых может быть использован Лидокаин, сводятся к анестезии, а именно:

для местной анестезии;
системной анестезии;
проводниковой анестезии;
купирования приступов аритмии.

Кроме этого, препарат может быть использован для разведения антибиотиков из-за болезненности введения.

Для чего ещё назначают Лидокаин? Множество интернет-источников утверждает, что Лидокаин в ампулах – это средство от зубной боли. Однако это не совсем так. При лечении зубов препарат используют в качестве анестезии, но не как обезболивающее.

Противопоказания

Несмотря на частую назначаемость пациентам, лекарственное средство имеет ряд противопоказаний, которые стоит учитывать перед его введением. К ним относятся:

атриовентрикулярная блокада 3-й степени;
индивидуальная непереносимость лидокаина гидрохлорида;
гиповолемия, или резкое падение давления, которое характеризуется уменьшением объёма сердечного выброса.

Инструкция по применению

Инструкция по применению к лекарственному препарату Лидокаин описывает дозы, то, как вводят препарат при тех или иных состояниях различным категориям пациентов. Объём инъекции зависит от области воздействия и цели использования.

Так от чего же помогает Лидокаин? В качестве местноанестезирующего средства Лидокаин вводится в количествах от 5 до 300 мг. Для достижения противоаритмического эффекта количество вещества подбирается для каждого пациента индивидуально. Медикамент не используется в терапии каких-либо заболеваний. При этом нарушается схема «заболевание-симптом-лечение». Лекарство выполняет вспомогательную функцию при оперативных вмешательствах.

В первую очередь, стоит отметить, что объём введённого лекарства зависит от площади участка, подвергаемого анестезии. Если есть потребность в маленьких дозах, то, как правило, Лидокаин разводят изотоническим раствором и вводят внутривенно капельно.

Аннотация к лекарственному средству содержит стандартные дозировки, необходимые для разных типов анестезии.

При инфильтрационной анестезии лекарство вводится в дозе от 20 до 200 мг. Точная доза зависит от участка, подвергаемого наркозу. Так, при малых вмешательствах используется доза 20-100 мг, а при больших – 100-200 мг.
Для проведения проводниковой анестезии доза Лидокаина варьирует от 30 до 200 мг.
Эпидуральная и люмбальная анестезия – 250-300 мг.
Для проведения анестезии небольших участков, таких как пальцы рук или ног, используют небольшие объемы – 20-80 мг.
Хвостовая и грудная блокады проводятся при максимальных количествах анестетика (200-300 мг).
Введение анестетика вблизи нервного ствола – 50 мг.

Что касается максимальных дозировок для детей, то для пациентов от 1 года до 12 лет используют количества, которые не превышают 5 мг на каждый килограмм массы ребёнка. До одного года Лидокаин не используют.

Что будет, если Лидокаин ввести в вену? В вену препарат вводится только в разведении с физиологическим раствором, медленно, капельно. В противном случае, возможны кардиологический шок и прекращение функционирования сердечной мышцы.

Для наружного применения Лидокаин в ампулах не используют, для этих целей разработана медикаментозная форма раствора в виде спрея.

Можно ли пить Лидокаин в ампулах? Принимать Лидокаин внутрь не имеет никакого смысла, так как структура соединения легко разрушается пищеварительными ферментами.

Как правильно колоть Лидокаин

Препарат не предполагает особые методы введения. Главное, вколоть Лидокаин согласно правилам асептики и антисептики. Если раствор вводится внутримышечно, то инъекция делается непосредственно в место, которое будет подвержено хирургическому вмешательству. Для обезболивания содержимое ампулы могут вводить целиком либо обкалывать место вмешательства малыми дозами.

Внутривенное введение требует особой осторожности, так как большие дозы препарата могут вызвать анафилактический шок. Как правило, инъекция в вену сопровождается разбавлением препарата натрия хлоридом в концентрации 0,9 %.

Что делать при передозировке

Передозировки гидрохлоридом лидокаина – далеко не редкость. Частота проявления побочных эффектов равна 20 % от всех известных случаев. Симптомами и последствиями передозировки Лидокаином могут быть:

парестезия околоротовой области;
онемение языка;
шум в голове;
вертиго;
снижение остроты зрения;
дрожание рук;
судороги;
брадикардия;
аритмия;
инфаркт миокарда, инсульт;
потеря сознания;
коллапс;
остановка дыхания;
клиническая смерть.

При первых симптомах, характеризующих токсическое действие Лидокаина, необходимы следующие мероприятия:

в первую очередь, проводят оксигенацию с помощью кислородной маски;
искусственная вентиляция лёгких при необходимости;
введение плазмы и других инфузионных растворов (как правило, судороги снимают растворами Диазепама или тиопентала натрия);
сердечно-лёгочная реанимация.

После появления побочных реакций необходимо сразу же отменить препарат. В случаях угрозы жизни пациента возможен перевод его на искусственную вентиляцию лёгких и осуществление ряда реанимационных действий.

Побочная симптоматика

Частота проявления побочных явлений зависит от состояния пациента и его возраста. К основным побочным реакциям на Лидокаин можно отнести:

аллергические реакции на Лидокаин – гиперемия в месте инъекции, зуд, раздражение, отёк Квинке, анафилактический шок;
нервная возбудимость, которая может сменяться вялостью и апатией;
спутанность сознания;
головокружение;
острая дыхательная недостаточность;
онемение языка;
судороги;
боли в конечностях, пояснице;
дисфункция кишечника и мочеполовой системы;
воспаление глаз, диплопия;
звон в ушах;
арахноидит;
снижение артериального давления;
аритмия;
нарушение сердечного ритма, которое может привести к остановке сердца;
диспептические расстройства – тошнота, рвота, диарея.

Побочные действия возникают в 30 % всех зарегистрированных случаев.

Особые указания

В первую очередь, нужно сказать о том, что введение препарата должны осуществлять врачи, которые имеют опыт работы с реанимационным оборудованием. Манипуляция требует особой осторожности и практики.

С особой осторожностью назначают лекарство пациентам, у которых диагностированы сердечная недостаточность, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма. Кроме этого, препарат не показан людям, у которых наблюдаются эпилептические припадки.

Пациенты, которые принимают антиаритмические препараты, должны находиться под тщательным контролем врача. За ними устанавливается постоянное наблюдение, и организовывается ЭКГ-мониторинг.

Препарат может изменять активность креатинфосфокиназы, что может «смазать» картину острого инфаркта миокарда.

Следует избегать назначения Лидокаина пациентам с порфирией во избежание прогрессирования патологии, так как при клинических исследованиях на грызунах такая закономерность присутствовала.

В пожилом возрасте

Препарат может быть использован у людей в преклонном возрасте. Однако все манипуляции должны проводиться под строгим контролем медицинского персонала в комплексе с мониторингом данных сердечно-сосудистой системы.

При беременности и лактации

При проведении анестезии у беременных необходимо проводить тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода, так как введение Лидокаина может спровоцировать урежение ритма сердца у ребёнка.

Не следует вводить Лидокаин новорождённым в связи с риском развития брадикардии и синусовых аритмий.

В педиатрии

В инструкции по применению содержится предупреждение об осторожности применения препарата для детей. Оценка показателя «вред/польза» проводится перед назначением. Детям в возрасте до года лекарственное средство противопоказано.

Влияние на реакцию

Ответ организма на введение лекарства может быть разным. Всё зависит от хронических заболеваний пациента и его возраста. Клинически доказано, что частота проявления побочных реакций выше у пациентов в возрасте старше 50 лет и младше 3 лет. Врачами отмечено, что Лидокаин в форме раствора для инъекций в дозировке 20 мг/мл чаще даёт побочные реакции, чем тот же препарат, но в меньшей дозе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Укол Лидокаин способен снижать активность антиретровирусных средств, поэтому сочетание с такими препаратами как Атазанавир, Лопинавир и другими не рекомендуется.

Использование петлевых диуретиков в комплексе с Лидокаином снижает действие последнего.

Не следует сочетать 10-процентный раствор Лидокаина с соединениями амидного типа. Из-за схожести в их строении могут возникнуть системные токсические реакции.

Ранитидин способен повышать процентное содержание Лидокаина в жидкой части крови.

Сочетание противоаритмических препаратов с Лидокаином не рекомендуется, так как нет клинических исследований, доказывающих их совместимость.

У пациентов, получающих антипсихотическую терапию, Лидокаин повышает риск возникновения проблем с митральным клапаном сердца.

Лидокаин для уколов снижает показатель готовности к судорожной реакции для опиоидных анальгетиков. Сочетание препарата с опиоидами понижает предел проводимости нервных клеток и может привести к развитию судорожного синдрома.

Этиловый спирт снижает действие местных анестетиков.

Препарат не совместим с нитратами, барбитуратами и макроциклическими антибиотиками.

Разводить антибиотики Лидокаином следует крайне осторожно, так как возможна несовместимость лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Медикамент относится к группе рецептурного отпуска. Поэтому для покупки лекарства в аптеке понадобится рецепт.

Условия и сроки хранения

О том, как хранить Лидокаин в ампулах, можно узнать в инструкции по применению и на торговой упаковке. Лекарство хранится при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 5 лет.

Аналоги

Лекарственное средство не имеет аналогов по своему химическому составу ни с одним из известных соединений. Схожим фармакологическим действием обладают препараты:

Ультракаин;
Новокаин.

Источник статьи: http://ovakcine.ru/inekciya/osobennosti-primeneniya-lidokaina-v-ampulah