Лидокаин при аритмии доза

Препарат лидокаин: применение в кардиологии при аритмии

Лидокаин

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Этот местный анестетик обладает антиаритмическими свойствами, и его применяют для купирования желудочковых аритмий.

Раньше лидокаин вводили всем больным с подозрением на инфаркт миокарда, и это приводило к снижению риска фибрилляции желудочков. Однако, как выяснилось, при этом повышалась смертность — возможно,

потому, что лидокаин усугубляет АВ-блокаду и, изредка, сердечную недостаточность.

Поэтому в настоящее время от обязательного введения лидокаина при подозрении на инфаркт миокарда отказались. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм.

При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость.

При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность – 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность – 60-90 мин.Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

Лидокаин хорошо всасывается, но подвергается значительному, хотя и непостоянному, метаболизму при первом прохождении через печень. В связи в этим его не назначают внутрь. В принципе, поддержание терапевтических концентраций возможно при регулярных в/м инъекциях, но предпочитают в/в путь введения.

При метаболизме лидокаина образуются глицил(н)ксилидид и моноэтилглицил(н)ксилидид, обладающие меньшей активностью в отношении быстрых натриевых каналов.

Глицил(н)ксилидид и лидокаин конкурируют за участки связывания на быстрых натриевых каналах, что может приводить к снижению активности лидокаина при в/в инфузии, сопровождающейся накоплением глицил(н)ксилидида.

С другой стороны, при инфузии, продолжающейся более 24 ч, снижается элиминация лидокаина, видимо, за счет конкуренции между лидокаином и его метаболитами за ферменты печени.Сывороточная концентрация лидокаина после введения снижается биэкспоненциально, поэтому его фармакокинетика описывается многокамерной моделью.

После однократного в/в введения концентрация лидокаина быстро снижается (Т1/2 около 8 мин), что отражает распределение препарата в тканях. Окончательный Т1/2, составляющий обычно 100—120 мин, отражает печеночный метаболизм лидокаина.

При сердечной недостаточности объем распределения лидокаина снижается, поэтому насыщающую дозу уменьшают.

Поскольку элиминация лидокаина также снижается, необходимо уменьшить и поддерживающие дозы. Кроме того, элиминация лидокаина уменьшается при заболеваниях печени, приеме циметидина и бета-адреноблокаторов, а также при продолжительной инфузии лидокаина.

В этих условиях необходимо регулярное измерение сывороточной концентрации лидокаина и поддержание ее в терапевтическом диапазоне (1,5—5 мкг/мл). Лидокаин связывается с белком острой фазы воспаления кислым альфа-1-гликопротеидом. При инфаркте миокарда и других заболеваниях концентрация этого белка увеличивается, что приводит к снижению доли свободного препарата. Видимо, именно поэтому при инфаркте миокарда для достижения антиаритмического действия иногда требуются более высокие дозы, причем больные хорошо их переносят.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч.

в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Режим дозирования

Эффект лидокаина зависит от его сывороточной концентрации. Поэтому при струйном введении лидокаина аритмия может прекращаться, но затем возобновляться по мере распределения препарата в тканях и падения его сывороточной концентрации. Чтобы этого избежать, применяют следующую схему.

Сначала вводят 3—4 мг/кг в/в в течение 20—30 мин (например, 100 мг, затем 3 раза по 50 мг каждые 8 мин). Далее проводят инфузию со скоростью 1—4 мг/мин; такая скорость введения соответствует скорости печеночного метаболизма. Сывороточная концентрация лидокаина достигает стационарного уровня через 8—10 ч инфузии.

Если скорость поддерживающей инфузии слишком мала, аритмия может рецидивировать через несколько часов после начала успешной, казалось бы, терапии. С другой стороны, слишком быстрая инфузия может привести к побочным реакциям.

Для выбора правильной поддерживающей дозы измеряют сывороточную концентрацию лидокаина после предполагаемого достижения стационарного состояния.В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.Детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин.

Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при в/м введении – 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии). При быстром в/в введении больших доз лидокаина могут возникать эпилептические припадки. Если же сывороточная концентрация лидокаина медленно нарастает до токсического уровня (при длительном лечении), то чаще развиваются тремор, дизартрия и нарушения сознания. Ранний признак лидокаиновой интоксикации — нистагм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.Местные реакции: при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии – уретрит.Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени. Для субарахноидальной анестезии – полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч.

при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии – при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПосле применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч.

токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Лидокаин

Главная / Инфаркт миокарда / Лечение аритмий у больных острым инфарктом миокарда / Лидокаин

Лидокаин — один из наиболее эффективных препаратов для лечения желудочковой экстрасистолии и желудочковой тахикардии, особенно при ишемии миокарда.

Вследствие относительно малой токсичности и быстрого самопроизвольного исчезновения явлений передозировки при высокой антиаритмической активности препарат получил широкое распространение для профилактики нарушений ритма, в частности фибрилляции желудочков, при остром ИМ.

Лидокаин вводят в/в, действие проявляется в течение 1-й же минуты после вливания.

Препарат очень быстро метаболизируется печенью, поэтому его антиаритмический эффект наблюдается после однократного вливания в течение 15 — 30 мин, после чего вливание следует повторить или наладить длительную в/в капельную инфузию лидокаина со скоростью, обеспечивающей поддержание его концентрации в крови на терапевтическом уровне.

Начальная доза обычно составляет 1 — 2 мг/кг или в среднем 70 — 150 мг. Если эффект начальной дозы оказывается недостаточным, через 10 — 15 мин ее можно повторить и после этого начать капельное вливание со скоростью 1 — 4 мг в минуту.

Скорость введения регулируется в зависимости от получаемого антиаритмического эффекта: она должна быть наименьшей, при которой еще не появляются желудочковые экстрасистолы. Суточная доза может доходить до 3 — 4 г.

В последнее время на основании фармакокинетических исследований показано, что терапевтическая концентрация препарата в крови может быть достигнута быстрей, если после первого одномоментного введения лидокаина через 3 — 10 мин повторно (а по некоторым схемам 2 — 3 раза) будет введена половина первоначальной дозы препарата.

По современным представлениям, это оптимальный метод введения лидокаина.

Возможная модификация такой схемы: первоначальная доза 75 мг, затем инфузия со скоростью 10 мг/мин в течение 20 мин с последующей инфузией со скоростью 1,5 мг/мин. По данным Campbell и соавт.

(1978), при этом терапевтическая концентрация препарата в крови достигается в течение 1-го часа у 94% больных и не наблюдается побочных эффектов. В/м введение лидокаина менее эффективно, а главное при этом способе введения трудней подобрать оптимальную дозу.

Его преимущество — более длительный эффект после однократной инъекции.

Поэтому к нему прибегают в первую очередь в тех случаях, когда затруднена в/в инфузия препарата (например, на догоспитальном этапе). В/м одномоментно вводят 300 — 600 мг. Еще менее определенные результаты получаются при назначении препарата внутрь, так как он из желудочно-кишечного тракта попадает в печень, где практически полностью разрушается.

В отличие от хинидина и новокаинамида снижение почечной функции мало влияет на концентрацию препарата в крови. При сердечно-сосудистой недостаточности и снижении функциональной способности печени вероятность интоксикации лидокаином значительно возрастает.

Описаны случаи лидокаиновой интоксикации у больных с недостаточностью кровообращения после введения доз, в несколько раз меньших средних терапевтических.

Симптомы интоксикации лидокаином обусловлены его влиянием на нервную систему, появляются при его концентрации в крови более 5,5 мг/л и выражаются в депрессии или, наоборот, в общем возбуждении, мышечных подергиваниях (особенно мышц лица), глухоте, парестезиях.

У лиц пожилого возраста возможно угнетение дыхания. При содержании лидокаина в крови 6 мг/л и выше развиваются генерализованные судороги и остановка дыхания. Лидокаин практически не оказывает кардиодепрессивного действия. Однако в редких случаях после его введения можно отметить кратковременное снижение АД или некоторое замедление предсердно-желудочковой проводимости.

В условиях удовлетворительной гемодинамики и нормальной функции печени признаки передозировки лидо-каина не требуют специального лечения: они быстро исчезают самостоятельно в связи с разрушением препарата. Для этого достаточно лишь прекратить его введение. Если же этого недостаточно, рекомендуется использовать барбитураты короткого действия.

Лекция № 16

Противоаритмические средства

Противоаритмические средства применяются
для ликвидации или предупреждения
нарушений ритма сердечных сокращений.

Ритмическая активность миокарда зависит
от состояния водителей ритма и проводящей
системы сердца, от биохимизма миокарда,
его кровоснабжения, имеют значение
нейрогенные и гуморальные экстракардиальные
влияния.

КЛАССИФИКАЦИи
противоаритмических средств

Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизаторы)

Блокаторы калиевых каналов (удлиняющие реполяризацию)

Блокаторы кальциевых каналов (L-типа)

При тахиаритмиях и экстрасистолиях

При брадиаритмиях и блокадах сердца

Атропин, изопреналин, эфедрин

1А.Хинидиноподобные средства.

Хинидин. Алкалоид коры хинного
дерева.

1). Хинидин блокирует натриевые
каналы и замедляет медленную и быструю деполяризацию (фазы 0 и 4). Следовательно,
снижает возбудимость, проводимость и
автоматизм волокон Пуркинье.

2). Хинидин блокирует калиевые
каналы и замедляет реполяризацию (фаза
3), а значит, увеличивает длительностьпотенциала действия
и эффективный рефрактерный период
волокон Пуркинье.

3). Хинидин полностью
блокирует проведение импульсов в области
однонаправленного блока, т.е. переводит
его в двухсторонний и прекращает аритмии
re-entry.

4). На клетки cиноатриального
узла хинидин оказывает незначительное
угнетающее действие, поскольку процессы
деполяризации в нем обусловлены в
основном входом Ca2+.

В то же время хинидин
блокирует тормозное влияние блуждающего
нерва на синоатриальный узел, оказывая
м-холиноблокирующее действие.

В терапевтических дозах хинидин
оказывает умеренное угнетающее влияние
на АВ проводимость.

6). Увеличивает диастолический
потенциал покоя и повышает порог
потенциала действия.

Хинидин заметно снижает сократимость
миокарда и уменьшает сердечный выброс.
Блокируя α-АР, препарат расширяет
периферические кровеносные сосуды, снижает артериальное давление.

Хинидин хорошо всасывается их ЖКТ,
поэтому назначается внутрь. Максимальная
концентрация в крови через 2-3 часа,
длительно циркулирует, период полураспада
4-8 часов. У детей до 12 лет элиминация
хинидина происходит быстрее, чем у
взрослых, поэтому суточную дозу препарата
детям делят на 5-6 приемов.

Основные показания к назначению
хинидина:

– постоянная и пароксизмальная форма
мерцательной аритмии предсердий;

– желудочковая и предсердная пароксизмальная тахикардия;

– желудочковые и предсердные экстрасистолы.

В педиатрической практике используется
сравнительно редко, в основном при
предсердных аритмиях.

– снижение силы сокращений сердца (при
расширении комплекса QRSболее чем на 25% препарат отменяют),
гипотензия, нарушение атриовентрикулярной
проводимости, нарушение слуха, зрения, диспепсия, аллергические реакции,
идиосинкразия (тромбоцитопеническая
пурпура), аритмогенное действие (в
высоких дозах вызывает токсическую
тахиаритмию).

Прокаинамид – по свойствам и
применению сходен с хинидином. Обладает
менее выраженной холиноблокирующей и
ганглиоблокирующей активностью, снижает
симпатические влияния на сердце.
Продолжительность действия препарата
зависит от скорости ацетилирования.
Вводится внутрь, в/в и в/м. Часто вызывает
аллергические реакции.

Хинидин и прокаинамид противопоказаны
при идиосинкразии и предсердно-желудочковом
блоке, осторожно назначаются при
сердечной недостаточности и гипотонии.

Дизопирамид – действует аналогично
хинидину, активен при тахиаритмиях
любой локализации, чаще применяется
при желудочковых аритмиях. Существенно
снижает сократимость сердца. Побочные
эффекты связаны с наличием м-холиноблокирующей
активности.

Аймалин– алкалоид раувольфии.
Эффективен при экстрасистолах, предсердных
и желудочковых пароксизмальных аритмиях при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта,
при аритмиях, возникших при ИБС и инфаркте
миокарда. Сократимость сердца снижает
незначительно, улучшает коронарное
кровообращение.

1В.Лидокаиноподобные средства
(лидокаин, мексилетин, фенитоин).

Препараты этой подгруппы избирательно
блокируют Naканалы.

Механизм действия лидокаина:

Блокируя натриевые каналы, препарат замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза 4) и снижает автоматизм в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков, что приводит к подавлению эктопических очагов возбуждения.

Лидокаин увеличивает проницаемость клеточных мембран для ионов калия, у с к о р я е т реполяризацию (фазы 2 и 3), следовательно, уменьшает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.

Незначительно снижает проводимость в волокнах Пуркинье.

Лидокаин практически не снижает
сократимость миокарда.

Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому
вводится внутривенно (сначала струйно,
затем капельно), в/м. При в/в введении
лидокаин действует 10-20 минут, при в/м –
3-4 часа.

Показания к применению:желудочковые
нарушения ритма (тахиаритмии и
экстрасистолия), в том числе при инфакте
миокарда.

Мексилетин – производное лидокаина,
механизм и применение одинаковые.
Действует более длительно: период
полураспада 12-16 ч асов. Имеет небольшую
широту терапевтического действия.

Фенитоин– снижает скорость
дистолической деполяризации и уменьшает
автоматизм волокон Пуркинье. Вместе с
тем, повышает скорость проведения
импульса в АВУ. Ускоряет распад в печени
витаминов Д и К.

Применяетсяпри желудочковых
тахикардиях, при желудочковых нарушениях
ритма, связанных с интоксикацией
сердечными гликозидами.

Лидокаин – Антиаритмические препараты – Пароксизмальные тахикардии – Библиотека доктора – Медкурсор – актуальная медицина

Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения).

Хотя препарат и относят к I группе антиаритмических препаратов, он имеет существенные отличительные свойства.

Поэтому в некоторых классификациях его выделяют в специальную подгруппу либо в отдельную группу.

Лидокаин не влияет на проводимость непораженных миокардиальных волокон, предсердно-желудочкового узла, системы Гиса — Пуркинье и улучшает ее в зоне ишемии.

Благодаря последнему механизму действия устраняется однонаправленная блокада проведения в дистальных отделах системы Пуркинье и ликвидируются предпосылки для возникновения аритмий, в основе которых лежит механизм ри-энтри.

Препарат мало влияет на электрофизиологические свойства миокарда предсердий и поэтому неэффективен у больных с наджелудочковыми аритмиями.

Вместе с тем лидокаин изменяет скорость проведения возбуждения в дополнительном пучке Кента и в результате может купировать пароксизм тахикардии при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.

Лидокаин в отличие от других препаратов I группы не уширяет комплекс QRS и QT на ЭКГ, не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда, периферическое сопротивление.

Принятый внутрь, он плохо всасывается и быстро метаболизируется, поэтому в настоящее время эта лекарственная форма в клинике не используется.

Введенный внутривенно лидокаин начинает действовать в течение нескольких минут. Препарат мало связывается с белками и быстро разрушается в печени, лишь около 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет около 100 мин, но терапевтическая концентрация сохраняется в течение значительно меньшего времени.

Терапевтическая концентрация колеблется в пределах 2 — 4 мкг/мл (иногда несколько выше). Для быстрого достижения терапевтической концентрации у взрослого вначале внутривенно струйно вводят в среднем 100 мг в течение 3 — 4 мин.

У больных с сердечной недостаточностью, выраженным поражением печени и лиц старше 70 лет первая доза может быть меньше (50 мг), так как скорость разрушения и выведения препарата у них снижены.

Вслед за болюсом (быстрым струйным введением терапевтической дозы) продолжают введение препарата в виде капельной или постоянной инфузии со скоростью в среднем 2 мг/мин (1,5 — 3 мг/мин).

Однако через 10 — 15 мин, несмотря на продолжение инфузии, концентрация лидокаина резко падает (ниже терапевтического уровня). Поэтому ряд авторов рекомендуют в это время повторно ввести болюс в дозе, равной половине дозы первого болюса.

Скорость инфузии должна быть уменьшена (1 — 1,5 мг/мин) у лиц пожилого возраста, при недостаточности кровообращения или заболеваниях печени.

Внутримышечное введение (в дельтовидную мышцу) 400 — 600 мг (4 — 6 мг/кг) также обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в течение 3 ч. Однако при таком способе введения антиаритмическое действие проявляется спустя примерно 15 мин.

Поэтому если необходимо получить очень быстрый эффект, можно использовать комбинированное введение: одновременно внутривенно вводят 80 мг и внутримышечно 400 мг лидокаина. Эту схему лечения особенно целесообразно применять у больных острым инфарктом миокарда на догоспитальном этапе оказания помощи.

Показаниями к использованию лидокаина являются желудочковая пароксизмальная тахикардия, пароксизмальная тахикардия при синдроме Вольффа — Паркинсона — Уайта. Некоторые авторы рекомендуют также применять лидокаин у всех больных острым инфарктом миокарда с целью профилактики фибрилляции желудочков.

Это особенно важно в первые часы от начала заболевания в условиях оказания помощи вне блоков интенсивного наблюдения.

Такое лечение может оказаться еще более обоснованным, если в дальнейшем в клинике подтвердятся экспериментальные данные о возможности ограничения зоны некроза с помощью лидокаин.

Лидокаин применяют также для лечения желудочковых нарушений ритма у больных с интоксикацией гликозидами. Препарат недостаточно эффективен у больных с гипокалиемией.

Побочные действия — онемение языка, губ, затруднение речи, головокружение, сонливость, адинамия — возникают при высоких концентрациях препарата в крови или при накоплении его метаболитов. Прекращение инфузии на короткое время снимает эти явления. В дальнейшем препарат вводят с меньшей скоростью.

Противопоказанием к назначению служит непереносимость препаратов типа новокаина. Особая осторожность требуется у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и полной поперечной блокадой сердца.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…

Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия.

Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…

Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения.

При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии.

Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…

Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца.

Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…

Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл). Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте….

Антиаритмические препараты: виды и классификация, представители, как действуют

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения тахиаритмий и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений.

Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека.

Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов.

Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность эктопического водителя ритма и прекратить циркуляцию импульса.

Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты.

При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к электрической кардиоверсии. Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях.

Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Таблица: деление антиаритмиков на классы

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга.

«Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении.

«Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы.

«Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость.

«Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам.

При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции.

Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление.

Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке.

Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии.

Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками.

Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
«Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

«Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
«Новопассит» –средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
«Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия.

Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения.

При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

Вывести все публикации с меткой:

Заболевания, болезни сердца и аорты

Лидокаин инструкция по применению

Аннотация: Лидокаин используется для проведения местной анестезии (обезболивания) при малых операциях, травмах или неврогенных болях. Может вводиться внутримышечно, подкожно или местно, на слизистые оболочки. Внутривенное введение препарата в высоких дозах обеспечивает его антиаритмическое действие.

Общие сведения о Лидокаине

Лидокаин широко известен даже среди людей, которые предпочитают вовсе не иметь дела с медициной. Это связано не только с частотой его использования, но и с «легендарными» побочными эффектами. Скорее всего, если врач спросит вас о непереносимости каких-либо лекарств, он укажет на Лидокаин отдельно.

Это совершенно обосновано: Лидокаин, действительно, часто становится причиной тяжелых аллергических реакций. Другие местные анестетики, к слову, грешат тем же самым.

Я предлагаю разобраться в том, что же стоит за этим. Кроме того, абсолютно всем иногда приходится проводить какие-либо болезненные процедуры, поэтому иметь представление о самом, без преувеличений, «популярном» анестетике, лишним не будет.

Лидокаин воздействует на нервные волокна, которые расположены по всему телу. При местном введении он блокирует работу нервных стволов или окончаний в области введения, а при системном приеме – наиболее чувствительных к нему структур. Сюда, в частности, можно отнести проводящую систему сердца (поэтому Лидокаин эффективен в лечении нарушений ритма).

Если транспорт некоторых веществ, таких как натрий и калий, через клеточные мембраны затруднен, нервные импульсы – обычный электрический ток, – не могут проходить по нервному волокну. Это обратимый процесс, но, пока проводимость нерва не восстановится сама по себе, этот нерв не может выполнять свою функцию.

Вот, по сути, и все действие Лидокаина. Казалось бы – что сложного? А сложность в том, что организм пронизан тысячью нервных окончаний, и блок разных нервов обуславливает различные эффекты.

Когда применять Лидокаин и как это делать?

Лидокаин выпускается только в растворе. Другое дело, что это может быть раствор для инъекций, капли в глаза или даже аэрозоль. Внутривенно обычно вводится 10% раствор, а для местной анестезии используют 1% или 2%.

Внутривенное введение Лидокаина показано только при аритмиях, сопровождающихся увеличением частоты сердечных сокращений. Это может быть достаточно опасно, поэтому применять Лидокаин в качестве антиаритмика можно только в больнице, и хорошо, если у вас в любой момент будет возможность сделать ЭКГ.

К слову, при необходимости введения высоких доз Лидокаина, рекомендуется комбинировать его с фенобарбиталом (этот препарат не продают в аптеках, но, если вам интересно, то это примерно то же самое, что и популярное снотворное «Барбовал», только совсем в других дозировках).

Вернемся к более распространенным показаниям. Лидокаин применяют практически все: травматологи, ЛОРы, офтальмологи, стоматологи, гинекологи и, конечно же, хирурги. Этот препарат можно вводить внутримышечно, подкожно, или даже напрямую в нервный ствол (такое введение может выполнять только высококвалифицированный анестезиолог!).

Гинекологи и акушеры очень часто применяют Лидокаин в аэрозоле – распыленный на слизистые оболочки, он хорошо всасывается, обеспечивая эффективное обезболивание.

Не стоит пытаться распылять Лидокаин на кожу – вы вряд ли заметите хоть какие-то изменения, если кожа не повреждена.

Противопоказания и побочные эффекты

В целом, противопоказания к назначению Лидокаина большей части людей ничего не скажут. Главное, что нужно помнить – нет ли у вас аллергии на это лекарство? Если вам никогда не приходилось иметь с ним дело, обязательно скажите об этом врачу: в таком случае нужно провести пробу на чувствительность.

Кроме того, нельзя использовать Лидокаин, если у вас:

низкое давление («верхнее» — ниже 90 мм.рт.ст.);
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелые формы аритмий (с брадикардией);
мышечная астения;
заболевания крови;
эпилепсия и подобные ей патологии;
обезвоживание (малый объем крови в сосудистом русле).

К этому же вопросу – взаимодействия Лидокаина и других лекарств. Чаще всего можно встретить предупреждения о том, что Лидокаин нельзя смешивать в одном шприце с такими препаратами, как Амфотерицин или Кордарон. Это действительно так.

Всегда нужно говорить своему доктору, какие лекарства вы принимаете на данный момент, если вам планируют вводить Лидокаин. Возможно, их придется заранее отменить (к примеру, это касается Верапамила и других антагонистов кальция).

Прием Лидокаина может сопровождаться отнюдь не одними только аллергическими реакциями. Существует масса других побочных эффектов, которые важно знать, чтобы выяснить причину возникновения неприятных симптомов. Чаще всего это:

Аритмии (вы можете ощутить их как чувство сердцебиения, перебоев в работе сердца).
Падение давления с головокружением, и слабостью. У вас может даже потемнеть в глазах.
Боль в области сердца.
Тремор – дрожание рук или пальцев.
Различные виды нарушений чувствительности, – ее снижение или появление неприятных «несуществующих» ощущений на коже.
Наиболее тяжелые и редкие осложнения: судороги или даже остановка сердца и дыхания.
Слабость, сонливость, головная боль, двоение в глазах и снижение слуха.
Расстройства пищеварения: тошнота, иногда – рвота, нарушения стула.

Что я могу сказать о Лидокаине?

Пожалуй, я расскажу, наконец, откуда же мне известно все написанное выше, и почему я вообще взялась писать отзыв на Лидокаин.
Как ни странно, дело вовсе не в обезболивании или нарушениях ритма. Разумеется, в течение жизни я множество раз сталкивалась с Лидокаином-анестетиком, но заинтересовалась я им, к сожалению, совсем по другой причине.

Если кратко: есть мнение, что Лидокаин, вводимый внутривенно, может продлить или усилить действие наркотических анальгетиков, опиатов. Сложно сказать, насколько это правда, поскольку никаких исследований, по моим данным, в этом отношении не проводилось. Тем ни менее, мой старший брат, который на протяжении нескольких лет страдал наркоманией, этой информацией владел.

В погоне за психотропным эффектом «любимого» вещества, если к нему развивается толерантность, люди не смотрят на предельные дозировки и правила приема. Также получилось и с моим братом: однажды он превысил суточную дозу Лидокаина в несколько раз, надеясь, что это позволит ему не увеличивать количество принимаемого наркотика.

Любой антиаритмический препарат очень легко становится причиной аритмии. «Все есть яд, и только доза делает яд лекарством» – говорил средневековый врач.

Все закончилось остановкой дыхания, комой, реанимацией и длительным лечением. Такие случаи встречаются не очень часто, – скорее, даже редко, но, если вы принимаете Лидокаин самостоятельно, то вы тоже не застрахованы от передозировки.

Будьте осторожны! Я понимаю, что Лидокаин можно купить где угодно, и стоит он совсем не дорого, но вы все равно должны строго и внимательно контролировать дозы этого лекарства. Поверьте мне, Лидокаин может оказаться очень и очень опасным.

Рецепт: желудочковая аритмия – Портал о скорой помощи и медицине

Амиодарон 50 мг/мл — 3 мл (Кардиодарон, Кордарон, Седакорон).

Показания: суправентрикулярные и желудочковые нарушения ритма сердца, фибрилляция желудочков, мерцательная аритмия.

Противопоказания: гиперчувствительность, врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала G-T, СА-блокада, AV-блокада высокой степени, нарушение функции щитовидной железы.

Rp: Sol. Amiodaroni 0,150 g — 3 ml

S. По 3 ml в/в медленно в течение 10-15 минут.

S. По 1 таблетке З раза в день внутрь.

Соталол 20—120 мг в/в, 80 мг в два приема внутрь.

Противопоказания: врожденный или приобретенный синдром удлиненного сегмента Q—Т, тахикардия типа «пируэт», почечная недостаточность, гиперчувствительность.

S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Прокаинамид 10% — о мл; 250 мг (Новокаинамид).

Показания: желудочковые аритмии, предсердная аритмия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий.

Противопоказания: гиперчувствительность, AV-блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма), сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Этацизин 50 мг — 2 мл, 50 mg

Показания: желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия.

Противопоказания: гиперчувствительность, внутрипредсердные блокады, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек.

Rp: Sol. Ethacisini 50 mg — 2 ml D.t.d. N 10 in ampullis

Хинидин по 200 мг (Хинипэк, Кинидин дурулес).

Показания: наджелудочковые и желудочковые нарушения ритма.

Противопоказания: гиперчувствительность, внутрисер-дечные блокады, врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала Q-T, тахикардия типа «пируэт», беременность.

Rp: Chinidini sulfatis 0,2 g

S. По 1-2 таблетки З раза в день внутрь.

Средства для лечения желудочковых аритмий

Лидокаин 1%, 2%, 10% 2 мл, 10 мл.

Показания: желудочковые аритмии, особенно при инфаркте миокарда.

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушение СА-проведения, AV-блокада, выраженная сократительная дисфункция миокарда, порфирия.

Rp: Sol. Lidocaini 2% — 10 ml

S. По 10 мл в/в из расчета 1,5 мг/кг в течение 2-3 мин.

Показания: желудочковые тахикардии, желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала Q-T, возникновение аритмий на фоне низкого содержания калия или магния в крови, гипонатриемия.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гипермагниемия, угнетение дыхательного центра.

Rp: Sol Magnesii sulfatis 25% — 10 ml

S. По 1-2 г в течение 5-10 минут в/в медленно!

Средства длялечениябрадиаритмий

Атропин 0,1% — 1 мл в/в под контролем АД, ЭКГ по 0,5-1 мг.

Показания: симптоматическая брадикардия (синусовая, СА-блокада( проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия).

Противопоказания: гиперчувствительность, глаукома, нарушение мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, миастения.

Rp: Sol Atropini sulfatis 0,1% — 1 ml D.t.d. n 10 in ampullis

S. По 1 мг в/в болюсно с 10 мл физраствора под контролем АД и ЭКГ.

Источник статьи: http://re-amb.ru/simptomy/preparat-lidokain-primenenie-v-kardiologii-pri-aritmii.html

Лидокаин при аритмии инструкция по применению

Это лекарственное средство используется для восстановления нормального ритма сердца при всех видах желудочковых аритмий. Лидокаин рекомендуется при инфаркте миокарда, а также передозировке сердечных гликозидов. Препарат вводится внутривенно струйно при острых состояниях, затем в составе капельниц или внутримышечно.

Действие при нарушении ритма

Антиаритмические свойства Лидокаина проявляются в основном на уровне клеток миокарда желудочков в виде таких биологических реакций:

стабилизирует мембрану;
улучшает проникновение калия;
ускоряет восстановление после прохождения импульса;
тормозит процесс возбуждения в волокнах Пуркинье;
снижает продолжительность активного периода;
останавливает круговую циркуляцию сигнала.

Особенностями механизма действия препарата является то, что наибольшую эффективность он проявляет по отношению к участкам с нарушенным питанием (ишемизированным), а на здоровую ткань сердца практически не оказывает влияния.

Также нужно учитывать, что точкой приложения для Лидокаина являются клетки проводящей системы сердца, которые расположены непосредственно в желудочках. Для предсердных аритмий назначение медикамента нецелесообразно.

В терапевтических дозах раствор Лидокаина не нарушает проводимость импульсов и силу сокращения миокарда. При быстром введении больших количеств препарата эти нежелательные реакции могут все же появляться, но на короткое время. При поступлении в вену начало действия наступает «на острие иглы» — на протяжении одной минуты, а длится около 20 минут. Внутримышечные инъекции нормализуют ритм на 5 — 10 минуте, их эффект продолжается до 1,5 часов.

Рекомендуем прочитать статью об антиаритмических препаратах. Из нее вы узнаете о назначаемых лекарствах больным с аритмией, действии бета-адреноблокаторов и других препаратов.

А здесь подробнее о лечении желудочковой тахикардии.

Показания к назначению

В кардиологической практике препарат назначается при таких желудочковых аритмиях:

на фоне инфаркта миокарда;
приступ тахикардии;
профилактика нарушений ритма при операциях на сердце, установке искусственного водителя ритма, длительном общем наркозе;
предотвращение повторной фибрилляции;
передозировка сердечных гликозидов;
экстрасистолия;
трепетание желудочков.

Экстрасистолия — одно из показаний к назначению Лидокаина

Противопоказания

Не рекомендуется использовать Лидокаин при наличии установленной непереносимости, а также при выявлении следующих патологий:

синдром слабости синусового узла;
обильное кровотечение;
существенное замедление сердечного ритма;
блокада проведения импульсов на уровне атриовентрикулярного узла;
выраженные проявления недостаточности кровообращения;
шоковое состояние, в том числе и кардиогенного происхождения;
пониженное артериальное давление, коллапс;
нарушение функции печени;
судорожный синдром.

Осторожность при назначении требуется для пожилых пациентов, беременных и кормящих женщин, детей младшего возраста.

Для этих категорий пациентов использование Лидокаина показано при состояниях, угрожающих жизни. При сердечно-сосудистой недостаточности и нарушении работы почек, миастении препарат вводится под постоянным врачебным контролем. До применения этого средства требуется восполнить дефицит циркулирующей крови и содержания калия.

Применение и дозировка

Для купирования приступа аритмии препарат вначале вводится в вену струйно (до 80 мг), а затем в капельнице со скоростью 2 — 3 мг в минуту. Для проведения инфузии нужно 8 мл 2% Лидокаина развести в 80 мг 0,9% хлорида натрия. Максимальное количество в сутки такого раствора составляет 800 — 1000 мл.

Существует и другая схема восстановления ритма:

внутривенно 4 мл 2% раствора;
внутримышечно 2мл 10 % каждые 3 — 4 часа.

Суммарная доза не может превышать 300 мг за час и 2000 мг за сутки. Ампулы Лидокаина для внутривенного струйного введения должны быть только 2% концентрации, а 10% раствор применяется для внутримышечных уколов или в разведенном виде для инфузии.

Смотрите на видео о способах лечения аритмии:

Побочные эффекты

В прошлом Лидокаин назначался при инфаркте миокарда для профилактики аритмии. Затем такие рекомендации были пересмотрены, так как повышается риск остановки сердца. Этот препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, но его применение должно контролироваться врачом из-за угрозы осложнений:

нарушения сознания,
судороги,
изменение эмоционального фона,
невротические реакции,
сонливость,
двоение в глазах,
звон в ушах,
головокружение,
спазм мышц лица,
дрожание конечностей,
падение давления,
замедление пульса,
боль в сердце,
высыпания,
кожный зуд,
непроизвольное мочеиспускание,
угнетение дыхания,
затруднение речи.

Лидокаин может вводиться с другими противоаритмическими препаратами для усиления эффекта – Новокаинамид, Кордарон, Орнид. В этом случае его доза снижается, а токсическое действие предотвращается.

Быстрое поступление в кровь сопровождается выраженным падением артериального давления. В этом случае показан Мезатон или Дофамин.

При использовании препарата существенно понижается способность к быстрым реакциям и концентрации внимания, поэтому на период лечения запрещается вождение транспортных средств, управление механизмами на производстве.

Передозировка

При введении больших количеств препарата или нарушении его выведения из организма возможны следующие симптомы:

сильное двигательное и психическое возбуждение;
общая слабость;
судороги;
блокада проведения импульсов по миокарду;
потеря сознания;
остановка дыхания;
коматозное состояние.

При появлении этих признаков инъекции прекращают. Пациентам проводится вентиляция легких, кислородная терапия, при отсутствии самостоятельного дыхания подключают к аппарату искусственной легочной вентиляции. В случае остановки сердца проводятся реанимационные мероприятия. Также могут быть рекомендованы противосудорожные средства и успокаивающие препараты.

Рекомендуем прочитать статью о пароксизмальной желудочковой тахикардии. Из нее вы узнаете о причинах появления и классификации патологии, признаках и симптомах нарушения ритма, диагностике тахикардии и методах лечения.

А здесь подробнее об аритмии при диабете.

Для лечения нарушений сердечного ритма назначают внутривенные и внутримышечные инъекции Лидокаина. Он нормализует полярность клеточных мембран, тормозит циркуляцию патологических импульсов в миокарде желудочков. Показан при тахикардии, экстрасистолии, трепетании и фибрилляции желудочков. Его можно использовать больным с инфарктом, при проведении операций на сердце, дигиталисной интоксикации.

Опасные побочные эффекты требуют врачебного контроля при введении.

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Спрей для местного применения дозированный 10% в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости с характерным запахом этанола и ментола.

25 г	38 г
лидокаина гидрохлорид	2.5 г	3.8 г

Вспомогательные вещества: ментол, пропиленгликоль, этанол ректификованный, натрия гидроксид, вода очищенная.

25 г — баллоны аэрозольные с механическим дозирующим насосом (1) в комплекте с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической — пачки картонные.
38 г — баллоны аэрозольные с механическим дозирующим насосом (1) в комплекте с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической — пачки картонные.