Лидокаин от боли депиляции

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.

1 доза	1 фл.
лидокаин	4.8 мг	3.8 г

Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной — 0.08 г, пропиленгликоль — 6.82 г, этанол 96% — 27.3 г.

650 доз — флаконы темного стекла с дозирующим насосом (1) в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.

• обезболивание области укола перед местной анестезией;
• наложение швов на слизистой оболочке;
• удаление подвижных молочных зубов;
• удаление зубного камня;
• анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
• у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.

• операции на носовой перегородке;
• проведение электрокоагуляции.

В акушерстве и гинекологии:

• эпизиотомия и обработка разреза;
• удаление швов;
• вмешательства на влагалище и шейке матки.

При инструментальных и эндоскопических исследованиях:

• введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
• рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).

В хирургии и дерматологии:

• в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
• поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

• применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Дозировка

Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Область применения	Доза (число распылений)
Стоматология	1-3
Хирургия полости рта	1-4
Оториноларингология	1-4
Эндоскопия	2-3
Акушерство	15-20
Гинекология	4-5
Дерматология	1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочные действия

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Особые указания

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C . Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidocain_3/

Лидокаин

Лидокаин (Lidocaine): 16 отзывов врачей, 11 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска.

Отзывы врачей о лидокаине

Эффективен при малоинвазивных операциях на мягких тканях лица и полости рта. Не содержит адреналина, в ряде случаев это большой плюс.

Кратковременность действия, малоэффективен при удалении больших коренных зубов.

Зарекомендовавший себя в отечественной медицине местный анестетик амидного ряда с кратковременным действием. Использую при оперативных вмешательствах на мягких тканях полости рта.

Данный препарат является хорошим местным анестетиком. Применяю в местной анестезии при проведении оперативных вмешательств (вертебропластика, рассечение карпальной связки, нуклеопластика) и выполнения блокад (трансфораминальной, эпидуральной интраламинарной, эпидуральной каудальной), дает время обезболивания 2-4 часа.

Очень токсичный при высоких дозах, имеются побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы (падение АД, аритмия). У моего коллеги при применение данного препарат в клинической практике был случай развития синдрома Николау, из-за чего у него сейчас проблемы.

Лидокаин является анестетиком амидной группы, предназначенным для производства местной или регионарной анестезии с помощью методов инфильтрации, таких как чрескожная инъекция и внутривенная регионарная анестезия.

Чрезмерный уровень лидокаина в крови может вызывать изменения сердечного выброса, общего периферического сопротивления и среднего артериального давления.

Препарат включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Стандартный выбор местного анестетика в госучреждениях. В давние времена «Лидокаин» был первым среди местноанестезирующих препаратов, но и сейчас людям, которые обратились по ОМС, не имеют возможности оплатить более сильный и современный анестетик предлагают именно его. «Лидокаин» — безотказное действенное средство. Главное, чтобы не было непереносимости у пациента этого препарата.

Побочные действия проявляются при больших дозировках. И при неправильно соблюденной технике введения препарата могут быть общие осложнения сосудистого проявления.

Всегда под рукой распылитель с 10% раствором и ампулы с 2%. Аллергических реакций не наблюдалось. В большинстве случаев препарат хорошо справляется с поставленной задачей.

Не всегда до конца инфильтрирует носовую раковину, что затрудняет ее дезинтеграцию. Первые секунды после орошения слизистой носа пациенты отмечают очень неприятное пощипывание, что затрудняет дальнейшее общение с детьми.

В аптеках всегда есть в наличии за небольшую цену.

Очень часты побочные эффекты на этот препарат, а его добавляют и в инъекционный «Мидокалм» и в инъекционные витамины группы В. Нужно не терять бдительность и выяснять аллергический анамнез у пациентов заранее.

Хорошо работает в паре с «Новокаином» как средство для снятия острой боли.

Хороший препарат с прекрасным анестезирующим действием.

Очень осторожно следует применять, аккуратно с передозировками, сбивает сердечный ритм, угнетает сознание. В связи с этим невозможно его использовать при больших операциях, тогда проще обойтись новокаином. Иногда добавляли небольшое количество 2% раствора в 0.25% р-р новокаина для усиления эффекта последнего.

Достаточно распространенный препарат, используемый в стоматологической практике, однако по эффективности он уступает другим анестетиком (особенно импортным). Сам советую его в виде спрея для снятия болезненных симптомов стоматита либо применяю как поверхностный анестетик перед уколом основного препарата.

Бывает неэффективен при обезболивании зубов, если есть сильное воспаление.

Препарат хороший, но требует внимательного использования. Прекрасно смешивается с «Дипроспаном», без осадка.

Обязательный контроль перед введением, определение допустимой дозировки. Ни в коем случае не рекомендуется вводить внутрикостно, лишь при большом разведении 1% или 0,5 . Перед применением проводить накожную и внутрикожную пробы.

Быстро действует, удобен и прост в применении. Дешевизна. Меньший, по сравнению с новокаином, необходимый для наступления эффекта объём. Аллергологический анамнез чаще связан с применением других анестетиков.

Разная концентрация препарата (2% и 10%) при отсутствии различий в ампулах. Внимательнее!

В амбулаторной хирургии и травматологии — препарат выбора.

Недорогой и очень эффективный препарат для создания тумесцентной анестезии при выполнении процедуры эндовазальной лазерной облитерации варикозно расширенных вен. Дозировка здесь минимальная, а эффект достигается даже при концентрациях 0.03%. Удобная упаковка и дозировка, крайне упрощают применение раствора лидокаина при инвазивных современных флебологических вмешательствах.

Некоторая болезненность на «старте».

Рекомендую как основной анестетик во флебологии.

Данный препарат уже давно применяется в хирургии и является постоянным компонентом медицинской/хирургической сумки. Всегда перед приёмом проверяю наличие и обязательно перед выездом. Применяется для обезболивания как в малой хирургии (вскрытие фурункула), так и более серьезной (герниопластика).

Хорошо применяется в качестве анестетика при малых операциях. Практически мгновенно действует, небольшой процент нежелательных побочных действий.

В некоторых случаях ампулы приходится надпиливать, что затрудняет и увеличивает время приготовления рабочего раствора.

Отличное соотношение цены и качества данного препарата, доступен в применении не только в частных, но и в государственных учреждениях.

Прекрасный отечественный препарат для местной анестезии. Качественно обезболивает. Главное, не ошибиться с дозировкой!

Имеются серьёзные аллергические реакции, хотя и не часто. Внимательно нужно следить за концентрацией.

Рекомендую для местной анестезии. При грамотном отношении и в умелых руках — препарат прекрасный.

Применяю препарат для местной инфильтрационной анестезии при проведении мелких хирургических вмешательствах, вскрытиях, при аллергических реакциях у пациентов на другие анестетики.

В отличие от новокаина 0,5%, скорость наступления эффекта низкая. Ограничено количество вводимого препарата для предотвращения аллергических реакций.

Основной препарат для местной инфильтрационной анестезии, которым я пользуюсь уже давно. Мне за свою практику приходилось встречать довольно часто аллергические реакции на «Новокаин», а на «Лидокаин» — единичные случаи. Для уменьшения объема вводимого препарата я использую инсулиновые шприцы, что к тому же облегчает сам процесс введения для врача и уменьшает болезненность для пациента. Периодически, при небольших вмешательствах на конечностях, используем его для проведения спинальной анестезии.

Отзывы пациентов о лидокаине

В прошлом году летом попала в очень неприятную ситуацию — на даче разболелся зуб. До города далеко, лекарств нет. Помогла соседка — у нее оказался с собой лидокаин в виде спрея (она стоматолог). Побрызгала мне на больной зуб и все прошло! Она сообщила мне, что при невыносимой боли и при лечении/удалении зуба стоматологи пользуются им для «бюджетных» пациентов. Я думаю, и зачем мы только тратим деньги на дорогие обезболивающие уколы, если есть — лидокаин — спрей.

Может кому пригодится мой опыт. Удаляла зуб под лидокаином, прям огромный шприц вкатили, я даже испугалась, что многовато. Ну удалила и хорошо. А через 2 дня прихватило поясницу, решила как всегда поставить мидокалм, хорошо всегда помогал. А надо сразу заметить, что мидокалм имеет в своём составе лидокаин, я ещё подумала, что целых два дня же прошло. Лучше б я этого не делала! После введения моментально пошла какая-то реакция волной по шее, лицу, губы онемели, в глазах посерело, успела быстро лечь на пол, какое-то помутнение сознания, как под наркозом и слабость, слабость и сильная паника! Я была уверена, что умираю в тот момент. Дочь быстро вызвала скорую, прошло минут 20, приехали, я уже успокоилась к тому времени (жива же!), давление было высоким, хотя препарат, напротив, должен снижать АД, тахикардия. А слабость сохранялась в течение нескольких часов ещё потом. Что произошло? Видимо, лидокаин весь ещё не успел выйти из организма спустя 2 дня, а тут ещё добавился мидокалм (с лидокаином в составе), наложились препараты один на другой, и организму показалось многовато. В общем, теперь мне нельзя больше применять ни лидокаин, ни мидокалм, и иже с ними. Сказали, ни в коем случае. Хотя раньше много раз колола, и было всё в порядке. Вот такая непонятная история. Всем здоровья и добра!

Крайне не рекомендую данный препарат. Лечила зубы в основном с уколами ультракаина и новокаина, но в этот раз мне ввели лидокаин без спросу, государственная поликлиника, тут все понятно. Во время введения лекарства начался непонятный шум в ушах, как кто-то ложкой бьет по кастрюле, потом стало темнеть в глазах и я впервые потеряла сознание на секунды, медсестра успела открыть нашатырь. Можно было бы предположить аллергию, но многие люди тоже плохо отзываются о лидокаине. Как спрей еще ладно, можно использовать, но с инъекциями надо быть очень осторожным. И обезболивает он тоже недостаточо, ультракаин вне конкуренции.

С лидокаином знаком давно — после прохождения краткой специализации по стоматологии в тогда ещё Ленинграде, под его анестезией сам удалял зубы на пароходе матросам. В больнице проводил многажды им региональное обезболивание при операциях на конечностях. Обезболивающий эффект изумительный. Должен сказать, что не встречал ни одного случая аллергии на этот препарат. Испытал его и на себе: в виде инъекции при лечении зубов, и в виде аэрозоля, когда впервые не смогли войти мне в пищевод гастроскопом. Так что отзыв об этом препарате только самый положительный.

Лидокаин очень эффективное и хорошее средство по очень доступной цене. Я даже не представляю, как бы мы терпели антибиотики (а в особенности дети), если бы не он. Использовала его ещё перед шугарингом (депиляция сахарной пастой) — процедура прошла не так болезненно. Препарат придуман и разработан не зря. Единственный недостаток — аллергия у некоторых людей (даже анафилактический шок), поэтому если вам предлагают сделать первый раз укол с лидокаином — обязательно требуйте пробу!

Лидокаин, действительно, доступный и эффективный препарат в стоматологии и различных мини-операциях. По своему опыту лечения зубов отмечу, что действие его наступает буквально через 15-20 секунд и длится часов пять без каких-либо побочных эффектов. Также мне его вводили при лазерной операции и эффект такой же быстрый и мягкий, боли совершенно не чувствовала.

Я часто ходил к зубным врачам в свое время, и лечил, и удалял зубы. Попробовал обезболиваться и лидокаином, и новокаином. Новокаиновую анестезию в государственной стоматологии проводят бесплатно – инъекция под язык и рядом с проблемным зубом, если удаляется, то делается больше уколов около зуба в десну. Лидокаин инъецируется точно так же. Насчет вводимых доз и концентраций не знаю, но думаю не больше 0,25-0,5 % в дозах 0,5-2 мл. Итог: я не почувствовал особой разницы. Хотя возможно то, что лидокаиновая анестезия предлагается платно – психологически кажется, что и эффект лучше, боли меньше. Аллергии и осложнений у меня не наблюдалось ни от лидокаина, ни от новокаина.

Это средство действительно недооценено врачами и их пациентами. Первый раз познакомилась с «Лидокаином» у мастера татуажа — выполняла татуаж губ. Если честно, была очень удивлена, что обезболивали именно этим Лидокаином. Последствий, как объяснила косметолог, не должно было быть никаких — и их действительно не было в плане применения обезболивающего средства человеку страдающему чувствительностью ко многим подобным препаратам. Второй раз мне напомнили за это средство при ушибе ноги — болела ужасно, и врач в больнице посоветовал в Лидокаин добавить пару капель перцовой настойки и мазать чтоб снять боль.Так что препарат от всех бед помогает и уникален, наверно.

Лидокаин хорошее анестезирующее средство. Из-за дешевизны его довольно часто применяют стоматологи. Его мне вводили, когда нужно было вырвать зуб. После применения лидокаина боли вообще не ощущал, и когда вырвали зуб даже и не заметил. Примерно через два часа его действие прошло. Хотя у моей мамы после применения этого препарата были серьёзные проблемы у стоматолога. Возникла аллергическая реакция, и ей долго было очень плохо. Поэтому нужно с ним быть поосторожней.

Я как врач, считаю, что лидокаин сильно не дооценён как анастетик, он мало чем уступает всем новомодным и, нужно добавить, очень дорогим препаратам из этой группы. Вероятность возникновение анафилактического шока или других аллергических реакций у лидокаина одна из самых низких, а эффективность действия, как при инфильтрационной, так и при проводниковой анестезии, очень высока, а если ещё учесть его применение в кардиологической практике, то думаю, что лидокаин ещё долго будет находится в арсенале большинства врачей, для которых приоритетом является лечение, а не личная прибыль.

Мое знакомство с лидокаином началось у стоматолога. Так как у меня аллергия на новокаин мне стоматолог предложил лидокаин. Правда перед тем как колоть его у стоматолога ходила в аллергоцентр и делала пробу на чувствительность. Аллергической реакции не возникло, обезболивает хорошо, так что аж щека онемела. Период действия как раз достаточен для работы стоматолога и не слишком длинный для меня, 1-2 часа считаю не сильно долго. Теперь все время, когда прихожу к стоматологу, он делает мне местное обезболивание лидокаином.

Формы выпуска

Инструкция по применению лидокаина

Краткое описание

Лидокаин относится к местноанестезирующим и антиаритмическим средствам. Антиаритмическое действие препарата связано с его способностью угнетать фазу диастолической деполяризации (фаза 4) в сердечных миоцитах, проводящих электрические потенциалы — в волокнах Пуркинье. Это ведет к снижению автоматизма и угнетению эктопических очагов возбуждения, при этом препарат не влияет на скорость быстрой деполяризации (фаза 0). Среди других фармакологически значимых эффектов лидокаина — увеличение пропускной способности мембран в отношении ионов калия, повышение скорости реполяризации, укорочение потенциала действия. На возбудимость коронарного синусового узла, проводимость и сократимость сердечной мышцы лидокаин практически не влияет. При внутривенном введении оказывает быстрое (что называется, еще «на игле») и короткое действие. Местное обезболивающее действие лидокаина обусловлено стабилизацией мембран нервных клеток, снижением их пропускной способности в отношении ионов натрия, что тормозит развитие потенциала действия и проведение нервных импульсов. Ограниченное время действия лидокаина — 60-90 минут — объясняется его быстрой гидролизацией в тканях. Воспалительный процесс несколько нивелирует анестезирующее действие препарата.

Лидокаин оказывает также умеренное сосудорасширяющее действие.

Обезболивающего потенциала лидокаина достаточно для проведения любой местной анестезии, при этом он не оказывает раздражающего действия в месте приложения своих фармакологических способностей. Помимо инъекционной лекарственной формы, препарат выпускается также в виде спреев и гелей для местного применения, преимущество которых состоит в том, что они снимают боль без развития системного эффекта (читай: с меньшими побочными явлениями). Режим дозирования препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и показаний. Большое значение имеет также и лекарственная форма. Российский фармацевтический завод ОАО «Синтез» выпускает лидокаин в виде глазных капель, используемых в офтальмологии для местного обезболивания при контактных диагностических методах и кратковременных хирургических вмешательствах (включая извлечение инородных тел) на конъюнктиве и роговице. При таком способе введения лидокаина его терапевтический эффект развивается в течение 2-3 минут и продолжается 6-8 минут.

Фармакология

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V_d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T_1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T_1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл
лидокаина гидрохлорида моногидрат	21.34 мг,
что соответствует содержанию лидокаина гидрохлорида	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы (10) — блистеры (1) из ПВХ — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — блистеры (2) из ПВХ — пачки картонные.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник статьи: http://protabletky.ru/lidocaine/