Антибиотик Цефтриаксон: как разводить Лидокаином
Цефтриаксон нужно разводить 1% раствором Лидокаина. На 1 г порошка потребуется 3,5 мл растворителя. При наличии в аптеке только 2% Лидокаина его разбавляют водой для инъекций до нужной концентрации – смешивают по 1 ампуле каждого, то есть берут на 1 укол:
- флакон Цефтриаксона по 1 г;
- ампулу воды для инъекций (2 мл);
- ампулу 2% Лидокаина (2 мл).
Если нужно ввести часть дозы (обычно детям), то после разведения берут нужный объем. Готовый раствор может храниться в холодильнике 12 часов. Новокаин не рекомендуется использовать из-за риска тяжелых аллергических реакций.
Препарат Цефтриаксон: как разводить Лидокаином
Цефтриаксон разводится 1% раствором Лидокаина (местного обезболивающего), для этого 1 г порошка антибиотика нужно смешать с 3,5 мл растворителя. Если в продаже нет такой концентрации, то 2% Лидокаин нужно разбавить водой для инъекции. Тогда на один раз берут по 2 мл воды и 2 мл 2% Лидокаина.
Дозировка детям и взрослым
Средняя суточная дозировка для детей и взрослых Цефтриаксона с нужным объемом растворителей указана в таблице.
| Категория пациентов | Цефтриаксон | 1% Лидокаин | Вода для инъекций с 2% раствором Лидокаина |
| Взрослые и дети от 12 лет, подростки с весом от 50 кг | 1-2 г, максимум 4 г | 3,5 мл на 1 г | По 2 мл каждого |
| Новорожденный до 2 недель жизни | 20-50 мг на 1 кг веса тела | 3,5 мл 1% или по 2 мл воды и 2% Лидокаина на 1 г, берут нужное количество, остаток утилизируют | |
| С 2 недель до 12 лет | 20-80 мг на 1 кг веса, максимум 100 мг/кг | ||
Доза антибиотика всегда подбирается индивидуально, она зависит от стремени тяжести инфекционного заболевания, диагноза. Для детей удобнее пользоваться флаконами по 500 мг, тогда меньше приходится выбрасывать, но они практически не появляются в продаже.
Если все же имеется именно эта форма выпуска, то для разведения 500 мг Цефтриаксона нужно 2 мл 1% Лидокаина или по 1 мл воды для инъекций и 2% раствора обезболивающего.
А здесь подробнее об аналогах Цефтриаксона.
Как развести 2 лидокаин до 1 процента
Лидокаин применяется для разведения антибиотика Цефтриаксона в концентрации 1%, но такой процент раствора редко бывает в аптеках, поэтому можно развести 2% до 1%, для этого на 2 мл 2% Лидокаина берут 2 мл воды для инъекций.
В инструкции к препарату указано, что объем растворителя должен быть 3,5 мл, а если разводить 2% раствор, то в итоге получится 4 мл. Эта разница (0,5 мл) никак не влияет на процесс лечения. Немного больший объем даже лучше, так как Цефтриаксон достаточно сложно растворяется.
Можно ли колоть без Лидокаина
Цефтриаксон можно колоть без Лидокаина в таких случаях:
- непереносимость (аллергия);
- противопоказания к обезболивающему: болезни печени, недостаточность кровообращения, блокада сердца, пожилой возраст, беременность, лактация;
- внутривенные инъекции и капельницы (Лидокаин запрещен, так как может стать причиной нарушения ритма сердца).
Для разведения тогда применяется только вода для инъекций в количестве 4 мл (2 ампулы). Инъекции антибиотика в ягодицу без обезболивающего очень болезненные.
Как разводить Цефтриаксон Лидокаином и водой
Для разведения 1 г Цефтриаксона 2% Лидокаином и водой нужно:
- Вскрыть ампулу с 2 мл воды для инъекций и набрать содержимое в шприц 5 мл.
- Вскрыть ампулу с 2 мл 2% Лидокаина и в тот же шприц добавить раствор.
- Снять с Цефтриаксона защитную крышечку и проколоть иглой резиновую крышку.
- Ввести во флакон все содержимое шприца.
- Энергично встряхивать смесь антибиотика и растворителя до тех пор, пока раствор не станет полностью прозрачным (игла и шприц не отсоединяются).
Затем следует набрать в шприц весь раствор или нужное количество, сменить иголку и сделать инъекцию в мышцу ягодицы (верхний наружный квадрант). Лучше всего приготовить Цефтриаксон с Лидокаином и водой на одно введение, но бывает так, что используется только половина приготовленного раствора. Тогда остаток во флаконе ставят в холодильник.
Смотрите на видео о том, как разводить Цефтритаксон:
Как колоть Цефтриаксон с Лидокаином
Если используют 1% раствор Лидокаина для разведения Цефтриаксона, то вода не нужна, а колоть следует по такой схеме:
- Набрать в шприц 5 мл обезболивающее в объеме 3,5 мл.
- Ввести во флакон с антибиотиком.
- Добиться полного растворения.
- Набрать раствор в шприц.
- Сменить иголку (удобнее всего использовать трехкомпонентные шприцы для Цефтриаксона), так как при растворении бывают случаи, когда иголка забивается порошком антибиотика.
- Удалить из шприца воздух.
- Сделать укол.
Одна инъекция в мышцу проходит только с 1 г препарата. Ее делают 1 раз в сутки. Если нужно ввести 2 г, то обычно делают 2 укола по 1 г с интервалом в 12 часов с обязательной сменой стороны. Когда показаны более высокие дозы, больному чаще рекомендуют ставить капельницу 1 или 2 раза в день.
Как вводить внутримышечно уколы
Внутримышечный укол разведенного антибиотика делают по правилам:
- Визуально разделить ягодицу на 4 части (первый раз можно нарисовать границы ватной палочкой, смоченной йодом) пополам по вертикали и на 2 равные части по горизонтали.
- Найти верхний наружный квадрант.
- Протереть спиртом зону инъекции (в ней не должно быть уплотнений или болезненности).
- Взять шприц в правую руку, а левой зафиксировать кожу первым и вторым пальцем, намного растягивая ее.
- Точным и быстрым движением проколоть кожу и ввести иглу строго перпендикулярно на 3/4 ее длины.
- Медленно нажимать на поршень и постепенно выпустить раствор.
- Извлечь иглу.
- Прижать место укола спиртовым тампоном и подержать 1 минуту.
Очень важно при самостоятельном разведении антибиотика придерживаться правил полной стерильности. Это означает, что руки тщательно моют, а потом пальцы и крышечку флакона протирают спиртом. Все манипуляции проводят на стерильной салфетке, иглу вне ампулы и флакона следует держать закрытой колпачком.
Зачем нужен Лидокаин для разведения антибиотиков
Лидокаин нужен для разведения антибиотиков для того, чтобы уменьшать болезненность укола. Это помогает легче переносить лечение Цефтриаксоном. Такое смешивание допускается только при внутримышечных инъекциях, а в вену вводят препарат, растворенный в воде.
Сколько можно хранить разведенный Цефтриаксон
Разведенный Цефтриаксон хранится при комнатной температуре не более 6 часов. Готовый раствор антибиотика может сохранить стабильность и до 12 часов, но только в холодильнике. Флакон с препаратом прикрывают сверху стерильной салфеткой.
Всегда ли можно разводить Цефтриаксон Лидокаином
Цефтриаксон можно развести Лидокаином только для введения в мышцу. Уколы в вену делают на воде, а при использовании капельниц в качестве растворителя допускается физиологический раствор или 5% глюкоза.
Если случайно ввести смесь антибиотика с обезболивающим внутривенно, то появляется риск:
- нарушения проводимости сердечной мышцы, вплоть до полной блокады (нарушается питание жизненно важных органов);
- замедления ритма сокращений (мозг и миокард не получают нужного объема крови);
- падения или резкого повышения артериального давления;
- обморока, сосудистого коллапса.
У пациентов с непереносимостью Лидокаина, сердечной и печеночной недостаточностью лучше всего использовать для растворения воду для инъекций. Если при этом возникают нестерпимые болевые ощущения, то меняют способ введения – ставят капельницы или делают уколы в вену. Когда не подходит ни один из этих вариантов, врач может заменить Цефтриаксон на другой препарат с широким антибактериальным действием.
Цефтриаксон чем лучше разводить — Новокаином или Лидокаином
Цефтриаксон лучше разводить Лидокаином, чем Новокаином, это объясняется свойствами второго обезболивающего:
- снижает эффективность антибиотика;
- действует слабее;
- чаще Лидокаина вызывает аллергические реакции, в том числе и немедленного типа – ангионевротический отек.
При непереносимости Лидокаина и необходимости использования внутримышечных инъекций врач может разрешить разведение антибиотика 4 мл 0,5% раствора Новокаина.
В таких случаях обязательна предварительная проба. Ее проводят с 0,5 мл готовой смеси Цефтриаксона с обезболивающим. Это количество вводится под кожу предплечья и потом почасово оценивают реакцию. Новокаин могут использовать и при лечении животных.
Где хранить Лидокаин для разведения
Ампулы Лидокаина для разведения 1% или 2% концентрации хранят в защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15 до 25 градусов). Точно такие же условия нужны и для флаконов Цефтриаксона и воды для инъекций.
А здесь подробнее о правилах применения Ципрофлоксацина и Цефтриаксона.
Цефтриаксон нужно разводить 1% раствором Лидокаина или развести 2% препарат водой для инъекций. Это помогает снизить болезненность уколов в ягодицу. Для внутривенного введения используется только вода или физраствор, глюкоза.
Источник статьи: http://ceftriakson.online/czeftriakson-kak-razvodit-lidokainom/
Совместимость Лидокаина и антибиотиков
Лидокаин является препаратом из группы местных анестетиков. Это лекарство нашло широкое применение в медицине. Его используют не только для проведения местной анестезии, но и для разведения некоторых порошковых антибиотиков. Как же правильно разводить антибиотик Лидокаином, и какие меры осторожности при этом нужно соблюдать?
Совместимость Лидокаина и антибиотиков
Антибиотики, выпускаемые в виде порошка, требуют предварительного разведения. С этой целью используют различные растворы: воду для инъекций, физраствор, Лидокаин или же Новокаин. Выбор того или иного растворителя никак не скажется на эффективности антибиотика, однако может повлиять на ощущения непосредственно во время инъекции.
Так, для разведения цефалоспориновых антибиотиков, которые являются очень болезненными, зачастую используют именно Лидокаин. Применение Лидокаина позволит сделать инъекцию безболезненной. Эти два вещества хорошо совместимы и не вмешиваются в метаболизм друг друга.
Зачастую Лидокаином разводят такие антибиотики как:
- Цефтриаксон;
- Лораксон;
- Цефазолин;
- Цефотаксим;
- Цефуроксим.
Такие порошковые антибиотики как Бициллин и Ампициллин согласно инструкциям разводят водой для инъекций или же Новокаином.
Лидокаин выпускается в виде ампул по 2 мл с растворами различной концентрации. Для разведения цефалоспориновых антибиотиков прибегают к использованию 1% раствора Лидокаина. Допускается также применение 2% раствора анестетика при условии разведения его водой для инъекций.
Меры осторожности при использовании Лидокаина
Решение о необходимости применения цефалоспорина в виде уколов принимает врач. Кроме того, инъекции антибиотика могут проводиться только в условиях медицинского учреждения. Такие требования обусловлены тем, что и цефалоспориновые антибиотики, и Лидокаин могут вызвать аллергическую реакцию.
Перед введением лекарства медсестра проводит аллергопробы на лекарства. Для этого в одну руку внутрикожно вводится малая доза Лидокаина, в другую – предварительно разведенная в физрастворе малая доза антибиотика. Через двадцать минут оценивают местную реакцию на введение препаратов. Если нет никаких нездоровых явлений в виде покраснения, отека кожи или зуда — значит можно вводить всю дозу лекарства.
К сожалению, появление аллергической реакции при введении Лидокаина или Цефтриаксона — это не редкость. В лучшем случае аллергия ограничится крапивницей — появлением волдырей на коже и сильного зуда. В худшем случае аллергия может привести к развитию анафилактического шока и смертельному исходу. Именно поэтому перед введением цефалоспоринового антибиотика нужно всегда делать аллергопробу. Конечно же, нельзя заниматься самолечением и назначать самому себе антибиотикотерапию.
Как сделать укол антибиотика с Лидокаином?
Цефалоспорины на данный момент являются одними из наиболее эффективных антибиотиков, которые применяют в лечении различных инфекционно-воспалительных заболеваний. Наиболее популярным представителем цефалоспориновых антибиотиков является Цефтриаксон. Как правило, врачи приписывают взрослым людям по 1г Цефтриаксона два раза в сутки. Как же правильно развести антибиотик Лидокаином?
Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением укола. Заготавливать впрок раствор не стоит, ведь у него очень маленький срок хранения. Для приготовления раствора используют 1г Цефтриаксона и 3,5 мл 1% раствора Лидокаина. Сразу стоит отметить, что Лидокаин выпускается в ампулах по 2 мл, то есть придется брать две ампулы Лидокаина — так получится в сумме 4 мл анестетика. Итак, необходимо набрать в шприц 4 мл Лидокаина и ввести содержимое шприца во флакон с 1г Цефтриаксона. Далее нужно взять флакон с раствором и интенсивно потрусить до полного растворения порошка.
Стоит отметить, что не всегда в аптеках удается приобрести именно 1% раствор Лидокаина. В таком случае для приготовления 4 мл 1% раствора Лидокаина можно смешать 2 мл 2% Лидокаина с 2 мл воды для инъекций.
Цефтриаксон, приготовленный на Лидокаине, вводят только внутримышечно. Для проведения внутривенных уколов в качестве растворителя применяют воду для инъекций.
Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель
13,896 просмотров всего, 11 просмотров сегодня
Источник статьи: http://okeydoc.ru/sovmestimost-lidokaina-i-antibiotikov/
ЛИДОКАИН
ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.
| 1 мл | 1 амп. | |
| лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг) | 20 мг | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.
Фармакокинетика
Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.
Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания
Противопоказания
- AV-блокада III степени;
- гиповолемия;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.
Дозировка
Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых :
| 10 мг/мл | 20 мг/мл | |
| Инфильтрационная анестезия | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | — |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| Проводниковая анестезия | 3-20 мл (30-200 мг) | 1.5-10 мл (30-200 мг) |
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | не более 5 мл (50 мг) | не более 2.5 мл (50 мг) |
Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочные действия
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Со стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.
После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением
Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.
Передозировка
Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.
Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.
Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Препарат следует применять с осторожностью:
- у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
- необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
- в III триместре беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.
При нарушениях функции печени
Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/