Лидокаин обезболивающее при беременности

«Лидокаин» при беременности: показания и особенности применения

«Лидокаин» является одним из наиболее популярных обезболивающих лекарств. Он применяется в практике стоматологов, хирургов и гинекологов. К сожалению, необходимость в анестезии может возникнуть и во время беременности, но использование анестетиков у будущих мам имеет много ограничений.

Что это такое?

«Лидокаин» производится во многих лекарственных формах.

Инъекционный раствор. Такая стерильная жидкость не имеет запаха или цвета, продается в ампулах по 2, 5 и 10 мл. Она содержит 10, 20 или 100 мг активного вещества в 1 мл и предназначена для внутривенных или внутримышечных уколов.
Спрей. В таком «Лидокаине» бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость помещена в пластиковые/стеклянные флакончики, дополненные распыляющей насадкой. Внутри одного флакона находится 340 или 650 доз лекарства с запахом ментола.
Глазные капли. Этот вариант анестетика востребован в офтальмологии и продается в тюбиках-капельницах по 1,3 или 1,5 мл, а также во флакончиках по 5 мл. Концентрация активного вещества в таком растворе – 2 или 4%.

Действие всех этих видов лекарств обеспечено гидрохлоридом лидокаина, а неактивные вещества в них отличаются. В инъекционной форме, помимо действующего ингредиента, есть стерильная вода и хлорид натрия, в спрее – сахарин натрия, ментол, вода, гидроксид натрия, этанол и пропиленгликоль, в глазных каплях – вода, бензетония хлорид и натрия хлорид. Препараты отпускаются по рецепту и хранятся при температуре не выше +30 градусов.

Принцип действия

«Лидокаин» представляет группу местных анестетиков. Такой препарат действует достаточно интенсивно и длительно, что выделяет его среди аналогов и обеспечивает большую популярность во многих сферах медицины.

В первую очередь медикамент используют для разных видов местного обезболивания – проводниковой, инфильтрационной, эпидуральной и терминальной анестезии. Он способен блокировать возникновение и проведение болевых импульсов. Местное использование лекарства также способствует расширению сосудов, но не раздражает слизистую оболочку или кожу. При нанесении «Лидокаина» на кожу или слизистую обезболивающий эффект проявляется спустя 1-5 минут и длится до 1 часа.

Помимо анестезирующего действия, у «Лидокаина» также отмечают способность стабилизировать мембраны. Кроме того, это эффективный антиаритмический препарат, помогающий устранить разные виды желудочковых нарушений ритма, например, фибрилляцию, тахикардию и экстрасистолию.

Разрешен ли будущим мамам?

Вопрос использования «Лидокаина» у будущих мам решается индивидуально. Препарат считают вредным для плода в любой лекарственной форме, поэтому по возможности от него стараются отказаться, но иногда без такого медикамента обойтись сложно. В таких ситуациях необходимость обезболивания «Лидокаином» должен установить специалист.

В 1 триместре от применения данного лекарства обычно отказываются. Начальный период беременности является наиболее важным, ведь в это время закладываются основные органы малыша. Поэтому попавшие в кровоток мамы лекарственные средства могут вызвать у плода непоправимые последствия.

Если женщине нужно провести какую-то хирургическую процедуру, при которой необходимо обезболивание «Лидокаином», но существует возможность отложить манипуляцию на некоторое время, лучше перенести ее на второй триместр. Воздействие анестетика в первом триместре (особенно до 8-й недели) может сказаться на росте эмбриона и спровоцировать аномалии его развития.

Помимо этого, у «Лидокаина» есть свойство усиливать сократительную способность матки, поэтому применение лекарства на ранних сроках может закончиться прерыванием беременности.

По этой причине препарат назначают в 1 триместре лишь при жизненных показаниях, когда без него не обойтись.

Второй триместр менее опасен с точки зрения влияния медикаментозного лечения, так как защиту плода в этот период обеспечивает плацента. Необходимость в обезболивании в середине беременности нередко возникает при лечении зубов. Если женщина не может выдержать стоматологические манипуляции без анестетика, применение «Лидокаина» возможно в минимальной дозировке. При этом врач должен соотнести все риски и пользу, и если можно воспользоваться более безопасным препаратом, то выбрать его.

В 3-ем триместре, как и во 2-ом, использование «Лидокаина» нежелательно. На поздних сроках медикамент разрешен лишь при экстренных показаниях, ведь он может вызвать преждевременные роды и прочие проблемы. Если операция или другая процедура не может быть отложена на послеродовый период, ее допустимо провести под «Лидокаином», но состояние женщины и плода при этом должно тщательно контролироваться специалистами.

Когда назначают?

Наиболее часто «Лидокаин» используется для анестезии во время разнообразных хирургических вмешательств и процедур. Гинекологи применяют такой препарат при разных манипуляциях, например, если женщине надо установить пессарий или наложить швы на шейку матки.

Стоматологи используют «Лидокаин» для обезболивания во время лечения кариеса и удаления зубов. Спрей распыляют на слизистую оболочку рта перед инъекционной анестезией, наложением швов, удалением зубного камня, установкой протезов или коронок, раствор вводят в десну. ЛОР-врачи могут назначить «Лидокаин» при манипуляциях и операциях в области носа.

Офтальмологи выписывают анестетик будущим мамам при хирургических манипуляциях в области органов зрения. Травматологи, хирурги и неврологи применяют «Лидокаин» для блокады нервов, обработки ран и ожогов, поверхностного обезболивания при вмешательствах на коже и мышцах. Препарат назначается при растяжениях, вывихах и прочих травмах.

Еще одним вариантом применения инъекционного раствора является добавление его к антибактериальным лекарствам, уколы которых очень болезненны. Однако с позиции безопасности во время беременности такое использование «Лидокаина» нежелательно. Спрей многие женщины применяют и во время депиляции, но из-за высокого риска для плода от такого варианта тоже стоит отказаться.

Противопоказания

Лечение «Лидокаином» запрещено, если у женщины:

обнаружили индивидуальную гиперчувствительность к препарату;
снизилось давление крови;
матка пребывает в гипертонусе;
имеются серьезные болезни почек или печени;
выявлена брадикардия;
диагностированы патологии сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия

При инъекционном применении «Лидокаин» может стать причиной зуда кожи, гипотонии, бессонницы, одышки, головной боли, слабости, проблем с пищеварением и других негативных симптомов. Обработка спреем может спровоцировать покалывание, покраснение, отек, крапивницу и прочие местные реакции.

Любые негативные явления во время использования препарата непременно должны фиксироваться врачом и вовремя устраняться, чтобы они не повлияли на состояние плода.

Инструкция по применению

Инъекции «Лидокаина» применяют в экстренных случаях в дозе, которую рассчитывают для каждой женщины отдельно с учетом ее массы тела. Колоть беременную женщину должен медицинский работник. «Лидокаин» в виде спрея применяется наружно, а дозировку тоже определяют индивидуально. При беременности врач назначает такую дозу, которая обеспечит удовлетворительную анестезию, но при этом будет минимальной. Стоматологи обычно используют 1-3 распыления, ЛОР-врачи – 1-4 нажатия, гинекологи – 4-5 распылений.

Отзывы

Об использовании «Лидокаина» отзываются преимущественно хорошо. Женщины, которым довелось применять такое средство в период вынашивания ребенка, отмечают его быстрое действие, эффективность, доступную цену. Среди минусов препарата указывают вред для плода, риск побочных эффектов. Спрей «Лидокаин» называют удобным в применении, недорогим и действенным средством.

Аналоги

Вместо «Лидокаина» врач может выписать будущей маме «Новокаин». Уколы этого обезболивающего препарата назначают при невралгиях, повышенном давлении крови, хирургических процедурах, болезнях суставов. В форме суппозиториев «Новокаин» применяется при геморрое или трещинах анального отверстия. Во время беременности такое лекарство допустимо использовать, но с повышенной осторожностью.

В стоматологии при удалении зубов и лечении кариеса «Лидокаин» заменяют анестетиком под названием «Ультракаин». Это лекарство может применяться и при вправлении переломов, проводниковой анестезии или накладывании швов на промежность. Исследования на животных не показали вредного воздействия «Ультракаина» на плод, но его применение у людей при беременности рекомендовано лишь после тщательной оценки рисков и пользы.

При невралгии или травмах вместо «Лидокаина» в форме спрея может применяться «Версатис». Это пластырь с лидокаином, который крепится к месту наибольшей болезненности один раз в сутки. Медикамент допустимо применять у беременных лишь по предписанию врача.

Источник статьи: http://o-krohe.ru/beremennost/obezbolivayushchie/lidokain/

Разрешен ли Лидокаин при беременности? Как принимать препарат и чем его можно заменить?

Автор: fabrica · Опубликовано 20.03.2019 · Обновлено 21.05.2019

Лидокаин — один из самых распространенных анестетиков во всем мире. Его применяют в стоматологии, гинекологии и при несложных хирургических операциях. К сожалению, от нужды в них не застрахован никто, особенно будущие мамы с их ослабленным иммунитетом. Но допустимо ли применение Лидокаина женщинам «в положении»?

О препарате

Лидокаин — местный анестетик, сердечный депрессант с антиаритмическим действием, обладающий мембраностабилизирующей активностью. Долгое время люди, далекие от медицины, задаются вопросом: что лучше — Лидокаин или Новокаин?

Форма выпуска

Лидокаин выпускается в нескольких формах:

раствор для инъекций и внутривенного введения, не имеющий цвета и запаха, 40 мг/2 мл или 200 мг/2 мл в количестве 10 ампул;
спрей для местного применения 10% 25 мл — бесцветный спиртовой раствор с характерным запахом ментола;
мазь (гель, крем) в виде желтоватой гелеобразной субстанции 5% 15 или 30 г;
глазные капли 2% прозрачные, почти бесцветные по 5 мл во флаконах.

Состав

Активное действующее вещество препарата — гидрохлорид лидокаина в форме моногидрата. Вспомогательные компоненты зависят от формы выпуска:

парентеральные формы содержат хлорид натрия и воду для инъекций;
раствор — воду для инъекций;
спрей — пропиленгликоль, масло перечной мяты, этанол 96%;
глазные капли — хлорид натрия, хлорид бензетония, воду для инъекций.

Показания к применению

Попадая в ткани человеческого тела активное вещество значительно уменьшает возбудимость нервных окончаний, за счет чего оказывается мощное местное анестизирующее действие.

Показания к применению препарата очень обширны:

стоматологические манипуляции;
операции в области гинекологии (наложение швов на шейку матки, установка пессария);
травмы (вывихи, растяжения);
хирургические манипуляции офтальмологического характера.

Можно ли принимать беременным?

Очень трудный вопрос, даже для медицинских работников. Лидокаин крайне опасен при беременности в любой форме, но иногда без его использования не обойтись.

На ранних сроках

Период с 1-ой по 12-ую недели гестации является самым опасным с точки зрения медикаментозной терапии. В это время происходит закладка почти всех основных органов ребенка, и проникновение в плод химических соединений может привести к неисправимым последствиям. Если будущая мама нуждается в каких-то хирургических манипуляциях, которые без применения Лидокаина невозможны, придется отложить поход к врачу.

В первом триместре, особенно со 2-ой по 8-ую недели, компоненты препарата способны значительно изменить процесс роста и развития ребенка, провоцируя врожденные уродства и аномалии развития органов. Кроме того, Лидокаин повышает сократительную способность матки, поэтому появляется большой риск самопроизвольного прерывания беременности.

В связи с этим Лидокаин в первом триместре может использоваться только в том случае, если есть угроза жизни будущей мамы.

Во втором триместре

Во втором триместре ограничение на применение многих препаратов снимаются. Ребенок к этому времени уже достаточно сформировался, чтобы не беспокоиться за вмешательство синтетических и химических веществ в развитие его органов и систем. Помимо этого, плод защищен плацентой, а матка становится менее восприимчивой к воздействиям извне. В этот период потребность в использовании анестезии чаще всего связана с лечением зубов.

Если боль кажется нестерпимой, лучше попросить врача назначить более безопасный препарат для устранения болевого синдрома.

Если сил терпеть нет, можно использовать и Лидокаин в минимальной дозе, но помнить, что ответственность за возможное негативное влияние на плод лежит исключительно на будущей маме.

Во время третьего триместра

Завершающий этап гестации очень тяжело дается женщинам, ведь нагрузка на все органы и системы значительно возрастает. В этот период тоже придется отказаться от применения Лидокаина, если на то нет экстренных показаний. Активное вещество может привести к преждевременным родам, гипоксии и матери, и малыша, и даже удушью ребенка.

Если необходимую операцию невозможно отложить на 3 месяца, она проводится в присутствии нескольких специалистов и тщательно контролируется.

Как принимать?

При беременности допустимо использование Лидокаина в экстренных случаях. Под строгим запретом — проводниковая анестезия, а применение спрея, глазных капель или раствора для местного обезболивания в отдельных случаях допустимо. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса женщины и всегда минимальна.

При лечении зубов беременной или установки пессария применяется спрей или местное обезболивание при помощи инъекций в одной дозе (4,5 мг/кг).
Для местной обработки ушибов, вывихов и растяжений применяется гель или спрей в минимальном количестве (тонким слоем) один раз в день.

Разовая доза для обезболивания не должна превышать 100-200 мл. По возможности Лидокаин заменяют другим, более безопасным препаратом.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарата являются:

Индивидуальная непереносимость компонентов Лидокаина.
Пониженное артериальное давление.
Гипертонус матки.
Патологии печени и почек.
Брадикардия.
Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Побочные реакции

При передозировке или неправильном применении препарата возможны побочные реакции, которые проявляются в виде:

кожной сыпи;
зуда;
одышки;
резком снижении артериального давления;
слабости;
бессонницы;
головных болей;
тошноты и рвоты;
расстройств пищеварения;
болей в сердце.

При возникновении побочных реакций беременной женщине срочно нужно оказать медицинскую помощь, поэтому применение Лидокаина возможно только в присутствии врача.

Аналоги

Для беременных женщин применяются более щадящие и безопасные обезболивающие препараты, которые не оказывают негативного влияния на плод. К ним относятся:

Динексан.
Луан.
Геликаин.
Ксилокаин.
Версатис.
Ультракаин.
Новокаин.

Применение данных лекарственных средств обсуждается с врачом.

Народные рецепты и методы профилактики

Чтобы женщине не пришлось столкнуться с необходимостью использовать Лидокаин при беременности, к этому периоду она должна отнестись очень ответственно. Этап планирования игнорировать нельзя, и в это время обязательно нужно посетить стоматолога и, если нужно, вылечить все зубы.

Для профилактики травмирования важно ходить в удобной обуви, стараться не гулять в одиночестве при плохом самочувствии и избегать прогулок во время гололеда. Следует всегда посещать врача при появлении подозрительных симптомов, не пропускать плановые осмотры врача и вовремя сдавать все анализы.

При появлении зубной боли можно прополоскать рот крепким зеленым чаем с добавлением чеснока.
Не менее эффективное средство — раствор из соли, йода и воды. Для его приготовления понадобится 250 мл горячей воды, 1 чайную ложку соли и 7 капель йода. Этим средством можно полоскать рот до 3 раз в день.
Традиционным для снятия зубной боли является содово-солевой раствор. Для него требуется теплая вода, 1 чайная ложка соды и 1 чайная ложка соли. Полоскать рот рекомендуется каждые 2-3 часа.
Лечить ушибы, отеки, вывихи и растяжения можно при помощи мази, приготовленной из меда, измельченного лука и подорожника. Его наносят на пораженное место, прикрывают чистой тканью или марлей и оставляют на 15 минут. В день можно делать компресс трижды.
Для обработки травмированных кожных областей подходит и обычное сливочное масло, если им обрабатывать кожу каждые 15 минут.
Для местного обезболивания часто применяют сок алоэ, который добывают из свежесрезанных листьев. Лист разрезают пополам и обрабатывают синяк или ушиб. Можно проводить терапию каждые 2 часа.

Во время беременности нужно себя беречь, ведь под угрозой находится не только женщина, но и ее будущий малыш. Если что-то беспокоит, запускать процесс нарушения нельзя и надо сразу показаться врачу.

Если игнорировать зубную или любую другую боль, может понадобиться хирургическое вмешательство, которое крайне нежелательно при беременности, как и применение Лидокаина.

Источник статьи: http://rebenok.online/beremennost/lekarstva-br/lidokain.html

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/