«Лидокаин»
- «Лидокаин» – все о свойствах, эффективности и особенностях применения анестетика в стоматологическом лечении
- «Лидокаин» – что это за препарат
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- В каких случаях «Лидокаин» противопоказан
- В каких формах выпускается и что входит в состав
- 1. Анестетик в виде спрея
- 2. Раствор для инъекций – ампулы или карпулы
- 3. Препарат в форме геля
- Инструкция по применению
- Беременность, период лактации и детский возраст
- Особенности лекарственного взаимодействия
- Срок годности и условия хранения
- Сколько стоит препарат
«Лидокаин» – все о свойствах, эффективности и особенностях применения анестетика в стоматологическом лечении
«Лидокаин» (Lidocain) – это препарат местноанестезирующего действия, который в свое время нашел широкое применение в области стоматологии. Несмотря на появление в арсенале экспертов более современных и эффективных анестетиков, данное средство до сих пор используют в некоторых клиниках для обезболивания в рамках лечения и удаления зубов, а также при проведении более сложных стоматологических манипуляций. По своему действию оно вдвое превосходит эффективность устаревшего «Новокаина» (действующее вещество – прокаин), однако в 1,5-2 раза уступает препаратам на основе артикаина, например, «Ультракаину» 1 . Далее в этой статье читайте подробнее об особенностях применения анестетика «Лидокаина» для местной анестезии в стоматологии, о его составе, формах выпуска и рекомендуемых дозировках.
«Лидокаин» – что это за препарат
По своим химическим характеристикам данный препарат относится к амидной группе – он оказывает глубокое обезболивающее действие. Однако на сегодняшний день данный анестетик считается средним по эффективности, поэтому наряду с еще менее сильным «Новокаином» применяется в основном в муниципальных стоматологических поликлиниках. Кстати, анестезия на основе прокаина практически не действует при работе с воспаленными тканями в условии гнойных процессов.
«Лидокаин» – это препарат местноанестезирующего действия
Лидокаина гидрохлорид блокирует нервную проводимость, за счет чего обработанная область полностью лишается чувствительности. Тем не менее, сегодня данный препарат относится к анестетикаv прошлого. Ему на смену пришли более эффективные аналоги глубокого и продолжительного действия. К этой категории относятся медикаменты на основе артикаина – «Ультракаин», «Септанест», «Убистезин» и прочие.
Фармакологическое действие
У рассматриваемого препарата есть и свои преимущества, например, дешевизна. Его часто используют в государственных поликлиниках в рамках бесплатного лечения. К тому же «Лидокаина» обладает антиаритмическим действием, поэтому он подходит для пациентов с аритмиями сердца. Это средство местного действия, которое редко когда вызывает аллергические реакции. Эффективность его применения варьируется в пределах от 70 до 95%.
Этот анестетик обычно вводят вместе с адреналином (вазоконстриктором) в виде раствора 1-2%. Что касается того, как быстро он действует, то максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже в течение 5-10 минут после введения. Препарат расширяет сосуды и не раздражает ткани, что обеспечивает его равномерное распространение и плавное наступление необходимого эффекта.
Это средство местного действия, которое редко когда вызывает аллергические реакции
Показания к применению
Средства на основе гидрохлорид лидокаина используют при лечении и удалении зубов, а также для проведения других стоматологических манипуляций. Спрей и гели назначают при гингивите, стоматите, болезненном прорезывании зубов, травмах и раздражениях слизистой. Раствор вводят перед удалением зубов, лечением кариеса, вскрытием кист и прочих новообразований, перед наложением швов и протезированием зубов.
В каких случаях «Лидокаин» противопоказан
Препарат имеет в том числе ряд противопоказаний. Так, его не используют при наличии у пациента аллергии на действующее и вспомогательные вещества, при нарушениях в работе печени и синдроме слабости синусового узла. Данный анестетик также не подходит людям с явными признаками выраженной брадикардии, а также тем, у кого диагностирована миастения или кардиогенный шок.
В каких формах выпускается и что входит в состав
Анестетик выпускается в трех основных формах. Это может быть раствор в ампулах или карпулах, гель или спрей. Каждая из перечисленных форм характеризуется своей областью применения – разберем каждую разновидность подробнее.
1. Анестетик в виде спрея
Дозированный спрей применяется в стоматологической практике перед тем, как колоть анестетик в десну, то есть для предварительного обезболивания тканей. Доза одного распыления соответствует примерно 4,8 мг действующего вещества. В одном баллоне содержится 38 г лидокаина, то есть его хватает примерно на 650 распылений. В составе также присутствуют вспомогательные вещества, в том числе спирт и ароматизатор (мятное масло). Время действия не превышает 5-6 минут, а сам анестетик применяется в том числе в детской стоматологии – для маленьких пациентов до 2 лет.
Препарат может применяться в виде спрея
Согласно инструкции по применению, спрей помогает снизить рвотный рефлекс во время проведения стоматологических манипуляций. Приобрести его можно практически в любой аптеке, и для этого вам не придется предъявлять рецепт от врача.
2. Раствор для инъекций – ампулы или карпулы
В стандартном растворе содержится 20 мг лидокаина гидрохлорид, 6 мг хлорида натрия, а также вода для инъекций. Препарат выпускается в ампулах по 2 мл. Для проведения относительно простых манипуляций может быть достаточно 4-5 мл раствора без адреналина. Отвечая на вопрос о том, сколько часов действует анестезия, то здесь нужно заметить, что «Ультракаин» на сегодняшний день не отличается самым продолжительным эффектом. Время его действия варьируется в пределах от 30 до 90 минут.
«У меня раньше от одной мысли о стоматологе мурашки по коже бежали. Я всегда страшно боялась лечить зубы. Наверное, дал о себе знать неудачный опыт в детстве. Помню, зубы молочные с флюсом рвали, и это был кошмар!! Уже во взрослом возрасте тоже парочка прецедентов была. Успокоилась только, когда попала к хорошему врачу. Он сначала со мной подробную беседу провел, объяснил, что сейчас препараты более мощные, качественные. Рассказал, что будет колоть лидокаин, но сначала обезболит само место укола. В итоге все прошло как по маслу, я даже особо не дергалась. Теперь настаиваю только на лидокаине, хотя мне все пытаются впарить какую-то более современную анестезию. Ну уж нет! У меня только с этим препаратом хорошие ассоциации, теперь я ему не изменяю».
NinoCo., из переписки на форуме www.32top.ru
Но современные анестетики уже практически не выпускаются в ампулах. Теперь их фасуют в одноразовые карпулы с заранее рассчитанной дозой раствора. Такая карпула вставляется в специальный карпульный шприц, после врач фиксирует на нем очень тонкую иглу. Такой подход упрощает задачу специалисту и делает укол совершенно безболезненным даже без предварительного проведения аппликационной анестезии. В качестве примера препарата в карпулах на основе ультракаина можно привести средство «Ксилонор» (Xylonor) французской компании «Септадонт».
В качестве специальной добавки может быть введен эпинефрин, адреналин или норадреналин – вазоконстриктор сосудосуживающего действия для пролонгации обезболивающего эффекта.
3. Препарат в форме геля
Гели на основе действующего вещества бывают разные. Есть как для профессионального применения в рамках стоматологического лечения, так и для самостоятельного использования. Одним из таких средств является гель «Камистад» с обезболивающим и противовоспалительным действием. Нередко его назначают в рамках поддерживающей терапии при лечении гингивита, стоматита, при раздражениях и воспалениях десен различной этиологии, а также при болезненном прорезывании зубов в детском и взрослом возрасте.
Другой аналог – «Холисал». Он обладает еще более выраженным обезболивающим действием, эффективно снимает воспаление и отечность. Стоимость обоих препаратов варьируется в пределах от 250 до 300 рублей за тюбик.
Инструкция по применению
Что касается того, сколько нужно «Лидокаина» для лечения и удаления зубов, сразу нужно заметить, что в этом вопросе многое зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, его возраста, массы тела и текущего состояния здоровья. «Лидокаин» 10% используют для проведения аппликационной анестезии, а его максимально допустимая дозировка составляет 4 мл.
Препарат используют для проведения аппликационной анестезии
«Лидокаин» 0,125%, 0,25%, 0,5% (максимально – 2000 мг) применяют в рамках проведения инфильтрационной анестезии, для проводниковой – 1-2% (максимально – 400 мг). Такая концентрация как раз подходит для безболезненного стоматологического лечения и удаления зубов. Как уже было сказано выше, совместно с этим анестетиком может потребоваться введения адреналина (вазоконстриктора) для проведения более длительной и сложной процедуры.
Беременность, период лактации и детский возраст
Средство в форме раствора не применяется при беременности. Допускается лишь использование спрея, но с повышенной осторожностью и только по назначению врача. В период лактации «Лидокаин» также нежелательно применять. В таких случаях врач найдет, чем его заменить, например, более современным аналогом «Ультракаин DS».
При беременности этот препарат не используется
Рассматриваемый анестетик не применяется в детской стоматологии. Однако гель часто рекомендуют детям во время болезненного прорезывания зубов. В этом случае его также нужно использовать осторожно и при условии строго соблюдения инструкции.
Особенности лекарственного взаимодействия
Чтобы не спровоцировать побочные действия, врач должен правильно подобрать дозировку с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Также важно учитывать лекарственное взаимодействие, поскольку в сочетании с некоторыми медикаментами «Лидокаин» может вызывать аллергические реакции и ускорять метаболизм в печени.
В результате такое взаимодействие может привести к снижению концентрации действующего вещества и, как следствие, к снижению эффективности обезболивания. Эксперты также не рекомендую сочетать этот анестетик с другими препаратами из-за повышения риска нежелательных последствий в виде нарушений со стороны ЦНС. Поэтому перед началом лечения пациент обязательно должен предупредить врача о том, что параллельно проходит медикаментозную терапию.
Препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами
Срок годности и условия хранения
Хранить препарат следует в сухом темном месте, при температуре от 15 до 25 25 °C. Место хранения должно быть надежно защищено от прямых солнечных лучей и источников нагревания. Срок годности – 5 лет.
Сколько стоит препарат
Около 40 рублей стоит набор с ампулами – 10 штук. Себестоимость препарата в карпулах составляет порядка 70 рублей за одну штуку. Для пациента такое обезболивание обойдется примерно в 300 рублей. Спрей стоит около 370 рублей за флакон – 50 мл. Гель на основе действующего вещества, например, «Камистад», будет стоить от 250 рублей.
Нужно заметить, что «Лидокаин» также активно применяется и в других областях медицины. Но использовать его самостоятельно без назначения врача не рекомендуется. Как и любой другой медикамент, он может спровоцировать нежелательные реакции при наличии у человека индивидуальной непереносимости действующих веществ.
1 Кучерова, А. Н. Местноанестезирующие свойства полиакрилата лидокаина, 2004.
Источник статьи: http://dentconsult.ru/lechenie-zubov/lidokain.html
ЛИДОКАИН
ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.
| 1 мл | 1 амп. | |
| лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг) | 20 мг | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.
Фармакокинетика
Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.
Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания
Противопоказания
- AV-блокада III степени;
- гиповолемия;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.
Дозировка
Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых :
| 10 мг/мл | 20 мг/мл | |
| Инфильтрационная анестезия | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | — |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| Проводниковая анестезия | 3-20 мл (30-200 мг) | 1.5-10 мл (30-200 мг) |
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | не более 5 мл (50 мг) | не более 2.5 мл (50 мг) |
Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочные действия
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Со стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.
После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.
Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением
Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.
Передозировка
Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.
Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.
Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Препарат следует применять с осторожностью:
- у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
- необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
- в III триместре беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.
При нарушениях функции печени
Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/