Лидокаин как выглядит ампула

Что будет если выпить много Лидокаина? Симптомы и побочный эффект от передозировки

Лидокаин – один из самых популярных анестетиков, которые используются российским врачами. Он широко применяется в стоматологии и при иных манипуляциях. Однако при неправильном подборе дозы может возникнуть передозировка Лидокаином, которая будет иметь серьезные последствия для организма.

Лидокаин представлен в разных формах выпуска. Он может быть в ампулах, спреем и т.д. Выбирают тот вариант, который будет максимально удобен.

Как Лидокаин влияет на организм?
Какое количество приведет к передозировке
Признаки переизбытка средства
Симптомы отравления Лидокаином
Правила первой помощи
Антидот
Когда требуется медицинская помощь?
Стационарное лечение
Механизм воздействия на ребенка или взрослого
Побочные эффекты Лидокаина
Последствия передозировки и осложнения
Видео
Профилактика проблемы

Как Лидокаин влияет на организм?

Механизм воздействия препарата прост. Лекарственное средство имеет выраженный обезболивающий эффект за счет того, что блокирует потенциально зависимые натриевые каналы, за счет чего не генерируются импульсы в нервах и замедляется их проведение по волокнам. Лидокаином не только подавляют болезненные проявления, также с его помощью ингибируют импульсы прочих модальностей.

Действие его – 1,5 часа, если сочетать его с таким компонентом, как эпинефрин, то оно увеличивается до 2,5 часов. А интенсивность блокировки у препарата в 5 раз выше, чем у прокаина. Лидокаином пользуются, когда надо расширить сосуды и не вызвать раздражения на коже и слизистых.

Лидокаин применяется как у взрослых, так и у детей. Поначалу препарат проникает в те органы, где хорошее кровообращение – это обычно легкие, сердце и мозг. Также может обнаруживаться в грудном молоке и проникает через плаценту.

При наличии почечной недостаточности обезболивание надо просчитывать отдельно, так как он в такой ситуации может накапливаться в организме.

Внутрь принимать Лидокаин нельзя – он вреден. Сначала средство купирует боли, затем снижает тактильную чувствительность.

Если использовать Лидокаин в терапевтической дозировке, то последствия для сердца в виде дополнительных или ускоренных сокращений миокарда не проявятся. Для снятия приступа аритмии средство вводят инъекциями. Эффект наступает быстро, но длится недолго. Если вводить препарат внутримышечно, то эффект можно заметить максимум через 15 минут.

Лидокаин, последствия передозировки которым могут появиться в течение суток, должен использоваться только под присмотром врача.

Какое количество приведет к передозировке

Передозировка Лидокаином – один из пунктов, которого многие боятся, когда им предлагают данный препарат. Естественно, многих волнует вопрос: какое количество может привести к переизбытку средства в организме. Расчет необходимого количества рассчитывается индивидуально для каждого пациента.

Во избежание передозировки (а может даже быть и летальный исход) советуют использовать минимальные показатели, которые при этом вызывают стойкий обезболивающий эффект.

У взрослых максимум для разового парентерального введения определяется по формуле 5 мг на кг массы тела, но при этом количество не должно превышать 300 мг в течение часа. Максимум средства в сутки – 2000 мг.

Максимальная доза Лидокаина у ребенка – 4 мг на кг веса в сутки. Для детей до 3 лет не больше 1,25 мл, не более 4 раз в сутки. Если вводят внутривенно, то не более 1 мг на кг веса. Если превысить эти дозы, разовьется передозировка.

Как правило, если соблюдать все правила использования при местной обработке кожи и слизистых, передозировки не произойдет. Но если его используют в таких отраслях медицины, как стоматология, хирургия, офтальмология, акушерство и т.д., то надо проявлять осторожность, т.к. Лидокаин может накапливаться в организме. И потребуется лечение уже от его переизбытка.

Передозировка средством может происходить в следующих ситуациях:

При непереносимости компонентов препарата;
При повышенной чувствительности;
При использовании на тех участках кожи, где есть повреждения;
При введении внутрь сосудов;
При ускоренном всасывании с той области, где отмечается повышенное количество сосудов;
При использовании не по назначению.

к содержанию ↑

Признаки переизбытка средства

Важно знать первые симптомы и признаки, указывающие на то, что было введено слишком много медикамента. Как правило, говорят, что появляются симптомы, характерные для угнетения центральной нервной системы и сердца с сосудами. Интоксикация будет двигаться поступательно, тяжесть процесса нарастает постепенно.

Признаки передозировки

На это укажут следующие признаки:

Покалывание в области рта и ощущение мурашек здесь же;
Потливость;
Бледность кожи;
Озноб;
Желание поспать либо, наоборот, ощущение возбуждения и желания двигаться, что-то делать;
Онемение языка;
Головокружение, возможны боли в голове;
Повышенная чувствительность к звукам и появление шума в ушах;
Проблемы со зрением;
Мышечный тремор;
Понижение давления;
Снижение частоты пульса.

В тяжелых случаях возможна даже остановка сердца. Опасность передозировки становится значительно выше, если препарат вводят внутривенно.

Когда Лидокаин используют в родах, при избыточном его количестве возможны проблемы у плода – будет отмечаться угнетение его сердечного ритма и дыхания, вплоть до остановки дыхания вовсе.

Симптомы отравления Лидокаином

По мере развития негативных реакций после введения избыточного количества препарата симптомы первичные могут усиливаться или дополнятся другими. В списке таких состояний:

Переход мышечного тремора в судороги;
Угнетенность сознания, т.е. предобморочное состояние;
Кожа приобретает синий оттенок, такими же становятся и слизистые;
Существенное падение давления;
Человек периодически теряет сознание;
Спонтанная остановка дыхания;
Кома;
Летальный исход.

Зависисимость от концентрации

Результаты у таких вариантов могут быть довольно печальными, включая смерть. Отравление Лидокаином – опасное состояние, и необходимо быстро оказать человеку первую помощь, чтобы его стабилизировать. Лечение же дальше будет определять врач. Ведь передозировка Лидокаина, последствия которой непредсказуемы, может привести к осложнениям.

Правила первой помощи

Что делать, если спрей или инъекции препарата вызвали проблему? Конечно же, если практически смертельная доза Лидокаина была введена человеку, и появились признаки отравления им, необходимо оказать ему первую помощь. Выполняется она по следующей схеме:

Вызов бригады скорой помощи – здесь важно сообщить оператору, принимающему вызов, специфические признаки проблемы, включая падение давления, ускорение сердцебиения и т.д.
Необходимо прекратить воздействие препарата: если он наносился на кожу, например, в виде спрея, следует его тут же смыть под сильным потоком воды, если его поставили в виде капельницы, следует выключить ее немедленно.
Человека, пострадавшего от Лидокаина, необходимо уложить на спину и проследить, чтобы к нему был доступ воздуха – для этого надо расстегнуть пуговицы рубашки или закатать стягивающий ворот кофты.
Надо следить за состоянием языка, чтобы он не западал, если человек теряет сознание, также необходимо отслеживать, чтобы человека не рвало, а если это происходит, то его голову следует повернуть набок во избежание захлебывания.
Провести сердечно-легочную реанимацию до приезда скорой помощи, если останавливается дыхание или сердце перестает биться.

к содержанию ↑

Антидот

Многих интересует вопрос: есть ли препарат-антидот, с помощью которого можно улучшить состояние человека, снизить интенсивность проявления симптомов передозировки и улучшить состояние человека быстро.

Как показывают научные исследования и опыт врачей, антидотов на сегодняшний день не существует. Максимум, что могут предложить врачи, введение препаратов по симптомам.

Так, при наличии судорог поставят спазмолитики и противосудорожные препараты, например, диазепам и тиопентал. Для коррекции работы сердца антиритмики или атропин. В запущенных случаях в качестве антидота могут предложить переливание плазмы, если большое количество препарата попало в кровяное русло. И использовать их стоит обязательно, т.е. проблемы могут быть тяжелыми.

Когда требуется медицинская помощь?

Если симптомы передозировки были легкими, что не сильно отразилось на состоянии пациента, многим кажется, что и так отпустило. На самом деле обратиться за квалифицированной медпомощью надо обязательно. Ведь эффект может быть и отсроченным. А результаты у передозировки Лидокаином бывают опасными, причем смертельно – остановка сердца может произойти и позже. Поэтому делать надо следующее – обращаться к врачу.

Ну и, конечно же, нельзя откладывать визит к врачу, если наблюдались:

Проблемы с координацией;
Потеря ориентации;
Наличие заторможенности;
Резко поменялось давление и т.д.

Тут не стоит откладывать, надо ехать в больницу прямо в скорой помощи, которая была вызвана.

Стационарное лечение

Бывает и так, что на фоне передозировки средства может потребоваться лечение в стационаре. Госпитализируют пострадавшего обычно сразу же, если его состояние вызывает опасение.

Врачи скорой помощи проведут все необходимые мероприятия по устранению последствий отравления Лидокаином, а после транспортируют пострадавшего до лечебного учреждения. Дальше его состоянием будут заниматься профильные врачи.

Механизм воздействия на ребенка или взрослого

Развивается реакция на переизбыток средства довольно быстро. Хотя в некоторых случаях она может быть отложенной и проявить себя в течение суток.

Стоит понимать, что у детей реакция будет более быстрой, т.к. у них все процессы заметно ускорены. Это связано и с меньшей массой тела, и с меньшим ростом, и с более ускоренным метаболизмом.

Побочные эффекты Лидокаина

Лидокаин, как и многие другие лекарственные средства, имеет определенные побочные эффекты. Среди них:

Чувство эйфории;
Повышенная нервозность;
Светобоязнь;
Двоение в глазах;
Подергивания в определенном ритме глазного яблока;
Проблемы с сердечной проводимостью.

Бывает и так, что определенные реакции идут со стороны пищеварительной системы – они проявляются в виде рвоты и тошноты. Эффекты эти неприятны и должны быть озвучены у врача.

Последствия передозировки и осложнения

Состояние передозировки Лидокаином чревато тем, что могут развиться осложнения. Причем они в большинстве случаев будут острыми. Обычно все они проявляются в течение первых суток. В числе осложнений называют:

Остановку дыхания на фоне паралича диафрагмы – в этой ситуации требуется немедленная интубация легких;
Проблемы с сердцем;
Резкое падение давление;
Ухудшение или даже полная остановка кровоснабжения органов и систем организма на фоне развившегося коллапса.

Видео

Профилактика проблемы

Как обычно это бывает в медицине проблему отравления Лидокаином лучше предупредить, чем лечить. Ведь следствия такого воздействия могут быть крайне тяжелыми. Поэтому стоит побеспокоиться о профилактике. Она в данной ситуации одна – следить за количеством лекарства.

Если есть возможность, стоит заранее сделать аллергопробу на такой вид обезболивания, чтобы точно знать, ждать ли от Лидокаина подвоха. Передозировка Лидокаина нередко становится сюрпризом для человека, но ее надо по максимуму избежать.

Врач-гастроэнтеролог, кандидат наук. Окончил Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова в 2010 году. Место работы — Медицинский центр «Артмедика»

Источник статьи: http://otrav.net/otravleniya-lekarstvami/peredozirovka-lidokaina/

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/