Лидокаин и гормональные препараты

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.

1 доза	1 фл.
лидокаин	4.8 мг	3.8 г

Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной — 0.08 г, пропиленгликоль — 6.82 г, этанол 96% — 27.3 г.

650 доз — флаконы темного стекла с дозирующим насосом (1) в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.

обезболивание области укола перед местной анестезией;
наложение швов на слизистой оболочке;
удаление подвижных молочных зубов;
удаление зубного камня;
анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.

операции на носовой перегородке;
проведение электрокоагуляции.

В акушерстве и гинекологии:

эпизиотомия и обработка разреза;
удаление швов;
вмешательства на влагалище и шейке матки.

При инструментальных и эндоскопических исследованиях:

введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).

В хирургии и дерматологии:

в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Дозировка

Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Область применения	Доза (число распылений)
Стоматология	1-3
Хирургия полости рта	1-4
Оториноларингология	1-4
Эндоскопия	2-3
Акушерство	15-20
Гинекология	4-5
Дерматология	1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочные действия

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Особые указания

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение в детском возрасте

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C . Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidocain_3/

Лидокаин и вождение автомобиля

Главная » Аллергены » Лекарства

При выполнении некоторых медицинских манипуляций требуется местная анестезия. Довольно часто с этой целью врачи применяют «Лидокаин». Препарат заслужил признание специалистов сильным обезболивающим эффектом, продолжительностью действия. Но использовать его можно не всегда, существенным противопоказанием считается аллергическая реакция на Лидокаин.

Не всегда симптоматика специфической реакции на анестетик бывает слабой. Иногда у пациента может развиться анафилактический шок. В таком случае больному понадобится срочная медицинская помощь.

Причины аллергической реакции на препарат

У «Лидокаина» довольно сложный химический состав. Это многокомпонентное лекарственное средство используют в качестве анестетика и антиаритмического препарата. Спровоцировать развитие аллергической реакции может любой из компонентов лекарства. Очень часто реакцию организма вызывает консервант (метилпарабен).

Еще одной причиной развития аллергии на анестетик может быть генетическая предрасположенность. Чаще негативные, побочные реакции проявляются из-за наличия у пациента:

психических дисфункций;
вегето-сосудистых расстройств нервной системы.

Важно отличать такие понятия, как непереносимость препарата и аллергия на него. Непереносимость Лидокаина врачи объясняют кардиотоксическим, нейротоксическим действием. Чтобы убедиться в наличии аллергии, проводят специальную аллергопробу.

Признаки аллергии

Аллергическая реакция на анестетик может проявляться дерматитом, крапивницей. Также могут быть более сложные реакции организма в виде ринита, отека, бронхиальной астмы, отека Квинке, аллергического васкулита, анафилактического шока.

Как узнать, что у пациента проявилась аллергия именно на используемый анестетик? Ведь у человека могут появиться побочные эффекты после применения препарата. Для этого нужно знать возможные симптомы аллергии на Лидокаин. Рассмотрим симптоматику специфической реакции организма более детально.

В качестве аллергической реакции у больного могут возникать такие патологические состояния:

дерматит (обычно у людей появляются шелушение, зуд, краснота кожных покровов, мокнутие);
риноконъюнктивит (эту патологию сопровождают чихание, выделение слизи из носа, ощущение присутствия инородного тела внутри глаза, слезотечение);
крапивница (зуд, отечность, волдыри в области слизистых оболочек, на кожных покровах);
бронхоспазм (это состояние подобно приступу бронхиальной астмы);
отек Квинке (это состояние врачи считают крайней степенью проявления крапивницы. У больного появляются сильные отеки гортани, некоторых частей тела, легких, других органов);
анафилактический шок.

Обычно такие состояния у людей возникают после того, как анестезирующее средство введут в кровь. В некоторых случаях наблюдается отсроченная реакция (признаки аллергии начинают появляться по прошествии нескольких часов).

При дерматите, крапивнице обычно фиксируют нижеприведенные признаки:

нестерпимый зуд;
насморк;
конъюнктивит;
отечность нижней, верхней губы;
отек гортани, щек.

При этом врачи фиксируют затруднение глотательной функции, дыхания. Наиболее тяжелым последствием аллергии на препарат считается остановка сердца, развитие анафилактического шока. Но специалисты утверждают, что такие последствия могут проявляться только при передозировке этим анестетиком.

Непереносимость медикамента может иметь разнообразные признаки. Изначально пациента беспокоит ухудшение состояния в виде:

тошноты;
головокружения;
рвоты.

Со временем добавляются другие симптомы:

апатия;
сонливость;
нарушение зрения;
ослабленность дыхания;
нечеткость сознания;
аритмия;
понижение артериального давления.

Особенности аллергии у ребенка

У детей аллергия на Лидокаин проявляется по-разному. Все зависит от из иммунной системы. Первый контакт с анестетиком может пройти без каких-либо отклонений от нормы. А вот следующее взаимодействие с Лидокаином может вызвать аллергическую реакцию. По этой причине аллергопробу на аллергию делают обязательно перед проведением лечебной процедуры.

Когда результат пробы положительный, в качестве анестетика можно применить Севоран. Этот препарат используют для вводной, поддерживающей местной анестезии. Проводится такая анестезия ингаляционно. Поэтому человек быстро теряет сознание и быстро приходит в себя. Эта анестезия дороже обычной, но такая стоимость оправдывается ее эффективностью. Ребенку выполнять любую лечебную процедуру безболезненно.

Диагностика специфической реакции на лидокаин

Перед тем, как сделать местную анестезию для предстоящего лечения, врач должен установить, есть ли аллергия на Лидокаин у пациента. Перед любой процедурой, предполагающей обезболивание, врач проводит опрос больного на наличие аллергии в прошлом, любой реакции на медикаменты. При наличии в прошлом специфических реакций на лекарства, врач оценивает риски, возможный вред Лидокаина. Ему понадобится обследовать пациента на обнаружение сенсибилизации организма.

Чтобы проверить аллергию на анестетик, специалистами были разработаны специальные аллергопробы на Лидокаин. Этот метод позволяет быстро оценить гиперчувствительность организма, точно определить иммунологический статус.

Как делают пробу? Со стороны внутренней поверхности предплечья вводят внутрикожно препарат (0,1 мл Лидокаина). Проба отрицательная, если в месте введения по прошествии 20 минут не появилось местной, общей реакции.

Препарат для аллергопробы содержит адреналин. Это вещество необходимо для того, чтобы предотвратить сужение сосудов при котором основное вещество хуже всасывается. Ведь недостаточное всасывание Лидокаина может показать ложноотрицательную реакцию.

Также аллергопробу могут проводить другим способом. На предплечье делают царапины кончиком иглы. На ранки капают лидокаин. Нормой считается отсутствие таких проявлений:

воспаление;
жжение;
сыпь.

Кожную пробу врачи не считают абсолютно точной. Чтобы точно диагностировать аллергию на Лидокаин, нужно сдать кровь на определение ИФА к лекарству. Также проводят реакцию деструкции тучных клеток (РДТГ). Дети могут сдавать анализы на определение аллергии с пятилетнего возраста (при наличии согласия от родителей).

Первая помощь при проявлении аллергии

При развитии у пациента любых признаков специфической реакции на препарат, нужно прекратить вводить лекарство, оказать первую медицинскую помощь. Неприятные ощущения после введения препарата терпеть нельзя. Обязательно нужно указать на их проявление врачу, медперсоналу. Ведь в экстренных ситуациях весьма тяжело отличить побочные действия от анафилактического шока (из-за сходности вазомоторной реакции).

Первые действия врачей направлены на ограничение попадания анестетика в кровь, стабилизацию артериального давления, нормализацию тонуса сосудов. Алгоритм действий при проявлении реакции выглядит таким образом:

Наложение жгута, тугой давящей повязки выше области введения анестетика.
Охлаждение области инъекции.
Обкалывание адреналином (дозировку рассчитывают с учетом возраста).
Дать антигистаминные средства (внутримышечно вводят «Тавегил», «Супрастин»).

После того, как специфическую симптоматику купируют, пациента госпитализируют на несколько дней.

Лечение аллергии на анестетик

Если аллергия на Лидокаин проявилась дома, убрать ее признаки можно нижеуказанными способами:

при появлении признаков крапивницы, дерматита рекомендуют принимать холодный душ, наложить холодный компресс в область высыпаний. Эти меры способствуют устранению сильного зуда, красноты. Чтобы уменьшить зуд можно нанести мазь от солнечных ожогов. Нужно носить одежду из ткани, которая не раздражает дерму, не провоцирует зуд;
при затрудненном дыхании врачи советуют пить бронхолитические средства;
при рвоте нужно побеспокоиться об очищении организма. Это можно выполнить разными способами (промывание желудка, использование сорбентов);
больше пить воды. Это поможет скорее вывести вредные вещества из организма (добавки, стабилизаторы в составе лидокаина);
при ощущении головокружения, нужно отдохнуть. Лежать на кровати следует так, чтобы ноги находились на уровне, более возвышенном, чем голова. Таким образом нормализуется кровообращение.

Чем можно заменить препарат?

Бывают случаи, когда специфические симптомы появляются из-за развития аллергии или вследствие токсического воздействия препарата. В любом случае нужно прекратить использование анестетика. Врач должен знать, чем заменить его в такой непредвиденной ситуации.

Лидокаин входит в группу амидов. При аллергии на этот веществ, врачи заменяют его лекарствами, в основе которых производные эфиров бензойной кислоты:

Анестезин;
Новокаин (Прокаин);
Дикаин.

Перед использованием указанных анестетиков также нужно провести кожную пробу.

Профилактика развития аллергической реакции на анестетик

Чтобы предотвратить и свести к минимуму появление симптомов аллергической реакции, больному нужно стараться избегать контакта с этим анестетиком, при необходимости использовать альтернативный вариант обезболивания. Конечно, стоимость других препаратов может быть намного выше.

Лучшим профилактическим действием считается заявление пациента о необходимости провести кожную аллергопробу. Только проведя такое исследование, врач сможет установить наличие/отсутствие специфической реакции иммунной системы на «Лидокаин».

Врачи не рекомендуют самостоятельно пытаться устранить аллергическую реакцию на обезболивающий препарат. Это опасно усугублением ситуации. Появление первых признаков аллергии являются сигналом к немедленному посещению специалиста. Установить наличие аллергии на «Лидокаин» и назначить подходящее лечение должен врач.

Источник статьи: http://clinica-opora.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F-%D0%B8-%D0%B8%D0%BC%D0%BC%D1%83%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F/%D0%BA%D0%B0%D0%BA-%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%8F%D0%B2%D0%BB%D1%8F%D0%B5%D1%82%D1%81%D1%8F-%D0%B0%D0%BB%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F-%D1%80%D0%B5%D0%B0%D0%BA%D1%86/