Лидокаин и анализ на наркотики

Лекарства, которые могут показать наркотики в крови водителя

Вождение в состоянии наркотического опьянения карается законом очень строго. В этом случае автомобилист рискует на длительное время лишиться прав. Для выяснения того, употреблял ли человек запрещенные препараты, проводится химико-токсикологическое исследование. Однако положительный результат могут давать не только вещества, принятые для одурманивания. Схожий эффект иногда проявляется после лечения привычными препаратами, которые продаются в аптеках. Каких же лекарств водителям транспорта следует опасаться в первую очередь?

Средства, содержащие фенобарбитал

К этой категории относятся такие препараты, как Андипал, Корвалол, Валокордин и Пенталгин. После их употребления в биологических жидкостях обнаруживаются следы барбитуратов. Все подобные препараты обладают успокаивающим и мягким сосудорасширяющим свойствами. На основе фенобарбитала также изготавливается ряд противоэпилептических препаратов.

Этиловый спирт полностью выводится из организма через пару суток. Барбитураты же могут сохраняться в нем до нескольких недель. Поскольку эти вещества относятся к психотропным, врач вполне может выдать заключение о том, что состояние опьянение установлено. Нужно учитывать, что «гаишники» и медицинские работники нередко, что называется, вступают в сговор. Такое взаимовыгодное сотрудничество ради показателей может обернуться для водителя бедой. Поэтому тем, кто передвигается за рулем автомобиля, нужно внимательно изучать инструкцию перед приемом лекарства.

Препараты с кодеином

Это химическое соединение содержат Нурофен Плюс, Коделак, Пенталгин и Кодтерпин. Все они назначаются при простудных заболеваниях для облегчения кашля, уменьшения болей и устранения жара. Кодеин, входящий в состав этих лекарств, является алкалоидом опиума. По характеру действия это вещество схоже с морфином. Как и все опиаты, оно способно вызывать состояние эйфории, если употреблять его в больших дозах. Регулярный прием кодеина вызывает привыкание.

Разумеется, от одной выпитой таблетки подобный эффект развиться не может. Однако при проверке крови или мочи проба покажет присутствие в организме водителя запрещенного вещества. Чтобы доказать, что лекарство было принято с терапевтической целью, автомобилисту придется потратить немало нервов и личного времени. Поэтому для лечения ОРЗ водителям необходимо отдавать предпочтение другим средствам. Совершенно безвредны в этом случае препараты с парацетамолом. Для устранения кашля безопасно использовать таблетки с термопсисом.

Антибиотики

Известны случаи, когда прием антибактериального препарата Амоксициллин давал ложноположительный результат при проверке водителей на кокаин. Такие фторхинолоны, как Офлоксацин, Левофлоксацин и Ципрофлоксацин, могут показать наличие опьянения, вызванного амфетаминами. Цефрадин, применяемый для лечения инфекций ЛОР-органов, порой дает положительный тест на ЛСД. Обо всем этом важно знать водителю, которому назначили курс антибиотиков.

Иногда исключить вождение автомобиля во время терапии невозможно. Чтобы избежать неприятностей с законом, нужно иметь при себе рецепт на препарат, выписанный врачом. До окончания лечебного курса его следует возить вместе с остальными необходимыми документами.

К сожалению, в аптечных сетях до сих пор продолжают бесконтрольно продавать лекарства. А ведь самолечение опасно не только тем, что побочные эффекты могут быть опасными для здоровья. Неправильно подобранный антибиотик способен усугубить протекание инфекционного процесса. Поэтому за рецептом следует обращаться всегда, даже зная, что препарат могут продать без него. Это поможет подстраховаться, если автомобиль будет остановлен инспектором ГИБДД.

Источник статьи: http://zen.yandex.ru/media/rudorogi/lekarstva-kotorye-mogut-pokazat-narkotiki-v-krovi-voditelia-5d035b462614780df6a141ca

Лидокаин и анализ на наркотики

Главная » Аллергены » Лекарства

При выполнении некоторых медицинских манипуляций требуется местная анестезия. Довольно часто с этой целью врачи применяют «Лидокаин». Препарат заслужил признание специалистов сильным обезболивающим эффектом, продолжительностью действия. Но использовать его можно не всегда, существенным противопоказанием считается аллергическая реакция на Лидокаин.

Не всегда симптоматика специфической реакции на анестетик бывает слабой. Иногда у пациента может развиться анафилактический шок. В таком случае больному понадобится срочная медицинская помощь.

Причины аллергической реакции на препарат

У «Лидокаина» довольно сложный химический состав. Это многокомпонентное лекарственное средство используют в качестве анестетика и антиаритмического препарата. Спровоцировать развитие аллергической реакции может любой из компонентов лекарства. Очень часто реакцию организма вызывает консервант (метилпарабен).

Еще одной причиной развития аллергии на анестетик может быть генетическая предрасположенность. Чаще негативные, побочные реакции проявляются из-за наличия у пациента:

психических дисфункций;
вегето-сосудистых расстройств нервной системы.

Важно отличать такие понятия, как непереносимость препарата и аллергия на него. Непереносимость Лидокаина врачи объясняют кардиотоксическим, нейротоксическим действием. Чтобы убедиться в наличии аллергии, проводят специальную аллергопробу.

Признаки аллергии

Аллергическая реакция на анестетик может проявляться дерматитом, крапивницей. Также могут быть более сложные реакции организма в виде ринита, отека, бронхиальной астмы, отека Квинке, аллергического васкулита, анафилактического шока.

Как узнать, что у пациента проявилась аллергия именно на используемый анестетик? Ведь у человека могут появиться побочные эффекты после применения препарата. Для этого нужно знать возможные симптомы аллергии на Лидокаин. Рассмотрим симптоматику специфической реакции организма более детально.

В качестве аллергической реакции у больного могут возникать такие патологические состояния:

дерматит (обычно у людей появляются шелушение, зуд, краснота кожных покровов, мокнутие);
риноконъюнктивит (эту патологию сопровождают чихание, выделение слизи из носа, ощущение присутствия инородного тела внутри глаза, слезотечение);
крапивница (зуд, отечность, волдыри в области слизистых оболочек, на кожных покровах);
бронхоспазм (это состояние подобно приступу бронхиальной астмы);
отек Квинке (это состояние врачи считают крайней степенью проявления крапивницы. У больного появляются сильные отеки гортани, некоторых частей тела, легких, других органов);
анафилактический шок.

Обычно такие состояния у людей возникают после того, как анестезирующее средство введут в кровь. В некоторых случаях наблюдается отсроченная реакция (признаки аллергии начинают появляться по прошествии нескольких часов).

При дерматите, крапивнице обычно фиксируют нижеприведенные признаки:

нестерпимый зуд;
насморк;
конъюнктивит;
отечность нижней, верхней губы;
отек гортани, щек.

При этом врачи фиксируют затруднение глотательной функции, дыхания. Наиболее тяжелым последствием аллергии на препарат считается остановка сердца, развитие анафилактического шока. Но специалисты утверждают, что такие последствия могут проявляться только при передозировке этим анестетиком.

Непереносимость медикамента может иметь разнообразные признаки. Изначально пациента беспокоит ухудшение состояния в виде:

тошноты;
головокружения;
рвоты.

Со временем добавляются другие симптомы:

апатия;
сонливость;
нарушение зрения;
ослабленность дыхания;
нечеткость сознания;
аритмия;
понижение артериального давления.

Особенности аллергии у ребенка

У детей аллергия на Лидокаин проявляется по-разному. Все зависит от из иммунной системы. Первый контакт с анестетиком может пройти без каких-либо отклонений от нормы. А вот следующее взаимодействие с Лидокаином может вызвать аллергическую реакцию. По этой причине аллергопробу на аллергию делают обязательно перед проведением лечебной процедуры.

Когда результат пробы положительный, в качестве анестетика можно применить Севоран. Этот препарат используют для вводной, поддерживающей местной анестезии. Проводится такая анестезия ингаляционно. Поэтому человек быстро теряет сознание и быстро приходит в себя. Эта анестезия дороже обычной, но такая стоимость оправдывается ее эффективностью. Ребенку выполнять любую лечебную процедуру безболезненно.

Диагностика специфической реакции на лидокаин

Перед тем, как сделать местную анестезию для предстоящего лечения, врач должен установить, есть ли аллергия на Лидокаин у пациента. Перед любой процедурой, предполагающей обезболивание, врач проводит опрос больного на наличие аллергии в прошлом, любой реакции на медикаменты. При наличии в прошлом специфических реакций на лекарства, врач оценивает риски, возможный вред Лидокаина. Ему понадобится обследовать пациента на обнаружение сенсибилизации организма.

Чтобы проверить аллергию на анестетик, специалистами были разработаны специальные аллергопробы на Лидокаин. Этот метод позволяет быстро оценить гиперчувствительность организма, точно определить иммунологический статус.

Как делают пробу? Со стороны внутренней поверхности предплечья вводят внутрикожно препарат (0,1 мл Лидокаина). Проба отрицательная, если в месте введения по прошествии 20 минут не появилось местной, общей реакции.

Препарат для аллергопробы содержит адреналин. Это вещество необходимо для того, чтобы предотвратить сужение сосудов при котором основное вещество хуже всасывается. Ведь недостаточное всасывание Лидокаина может показать ложноотрицательную реакцию.

Также аллергопробу могут проводить другим способом. На предплечье делают царапины кончиком иглы. На ранки капают лидокаин. Нормой считается отсутствие таких проявлений:

воспаление;
жжение;
сыпь.

Кожную пробу врачи не считают абсолютно точной. Чтобы точно диагностировать аллергию на Лидокаин, нужно сдать кровь на определение ИФА к лекарству. Также проводят реакцию деструкции тучных клеток (РДТГ). Дети могут сдавать анализы на определение аллергии с пятилетнего возраста (при наличии согласия от родителей).

Первая помощь при проявлении аллергии

При развитии у пациента любых признаков специфической реакции на препарат, нужно прекратить вводить лекарство, оказать первую медицинскую помощь. Неприятные ощущения после введения препарата терпеть нельзя. Обязательно нужно указать на их проявление врачу, медперсоналу. Ведь в экстренных ситуациях весьма тяжело отличить побочные действия от анафилактического шока (из-за сходности вазомоторной реакции).

Первые действия врачей направлены на ограничение попадания анестетика в кровь, стабилизацию артериального давления, нормализацию тонуса сосудов. Алгоритм действий при проявлении реакции выглядит таким образом:

Наложение жгута, тугой давящей повязки выше области введения анестетика.
Охлаждение области инъекции.
Обкалывание адреналином (дозировку рассчитывают с учетом возраста).
Дать антигистаминные средства (внутримышечно вводят «Тавегил», «Супрастин»).

После того, как специфическую симптоматику купируют, пациента госпитализируют на несколько дней.

Лечение аллергии на анестетик

Если аллергия на Лидокаин проявилась дома, убрать ее признаки можно нижеуказанными способами:

при появлении признаков крапивницы, дерматита рекомендуют принимать холодный душ, наложить холодный компресс в область высыпаний. Эти меры способствуют устранению сильного зуда, красноты. Чтобы уменьшить зуд можно нанести мазь от солнечных ожогов. Нужно носить одежду из ткани, которая не раздражает дерму, не провоцирует зуд;
при затрудненном дыхании врачи советуют пить бронхолитические средства;
при рвоте нужно побеспокоиться об очищении организма. Это можно выполнить разными способами (промывание желудка, использование сорбентов);
больше пить воды. Это поможет скорее вывести вредные вещества из организма (добавки, стабилизаторы в составе лидокаина);
при ощущении головокружения, нужно отдохнуть. Лежать на кровати следует так, чтобы ноги находились на уровне, более возвышенном, чем голова. Таким образом нормализуется кровообращение.

Чем можно заменить препарат?

Бывают случаи, когда специфические симптомы появляются из-за развития аллергии или вследствие токсического воздействия препарата. В любом случае нужно прекратить использование анестетика. Врач должен знать, чем заменить его в такой непредвиденной ситуации.

Лидокаин входит в группу амидов. При аллергии на этот веществ, врачи заменяют его лекарствами, в основе которых производные эфиров бензойной кислоты:

Анестезин;
Новокаин (Прокаин);
Дикаин.

Перед использованием указанных анестетиков также нужно провести кожную пробу.

Профилактика развития аллергической реакции на анестетик

Чтобы предотвратить и свести к минимуму появление симптомов аллергической реакции, больному нужно стараться избегать контакта с этим анестетиком, при необходимости использовать альтернативный вариант обезболивания. Конечно, стоимость других препаратов может быть намного выше.

Лучшим профилактическим действием считается заявление пациента о необходимости провести кожную аллергопробу. Только проведя такое исследование, врач сможет установить наличие/отсутствие специфической реакции иммунной системы на «Лидокаин».

Врачи не рекомендуют самостоятельно пытаться устранить аллергическую реакцию на обезболивающий препарат. Это опасно усугублением ситуации. Появление первых признаков аллергии являются сигналом к немедленному посещению специалиста. Установить наличие аллергии на «Лидокаин» и назначить подходящее лечение должен врач.

Источник статьи: http://clinica-opora.ru/%D0%B0%D0%BB%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F-%D0%B8-%D0%B8%D0%BC%D0%BC%D1%83%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F/%D0%BA%D0%B0%D0%BA-%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%8F%D0%B2%D0%BB%D1%8F%D0%B5%D1%82%D1%81%D1%8F-%D0%B0%D0%BB%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F-%D1%80%D0%B5%D0%B0%D0%BA%D1%86/

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/