Лидокаин гидрохлорид в ампулах действие

ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

Противопоказания

AV-блокада III степени;
гиповолемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidokain/

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lidocaine hydrochloride

Действующее вещество: лидокаин (Lidocaine)

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь); ПАО Галичфарм (Украина), АО Верофарм (Россия), ПАО Биосинтез (Россия), ОАО Дальхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Лидокаина гидрохлорид – препарат с местноанестезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или несколько желтоватый (1% раствор – в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 2 упаковки по 5 либо 10 ампул; 2% раствор – в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 упаковка по 10 ампул и инструкция по применению Лидокаина гидрохлорида).

активное вещество: гидрохлорид лидокаина – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав вспомогательных компонентов может варьировать в зависимости от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид относится к числу местноанестезирующих средств. Воздействие препарата обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны благодаря снижению ее проницаемости для ионов натрия, препятствующих появлению потенциала действия и, как следствие, проведению нервных импульсов. Может отмечаться антагонизм с ионами кальция.

Применение лидокаина гидрохлорида эффективно для всех видов местной анестезии. Он способствует подавлению проведения как болевых импульсов, так и импульсов иной модальности. В слабощелочной среде тканей вещество быстро гидролизуется и после окончания короткого латентного интервала оказывает действие на протяжении 1–1,5 часов.

Сила анестезирующего действия лидокаина превышает таковую у прокаина в 2–6 раз. Обезболивающая активность на фоне воспаления снижается. При местном применении отмечается расширение сосудов, местнораздражающее действие лидокаин не оказывает.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация) в крови после внутримышечного введения достигается за 5–15 минут. В плазме лидокаин связывается с белками крови на уровне 33–80%. Степень связывания значительно определяется концентрацией препарата и плазменным содержимым альфа-1-ацидгликопротеина в крови. У пациентов с уремией и у реципиентов почечной трансплантации связывание с белками плазмы возрастает, процесс связывания усиливается после острого инфаркта миокарда, для которого характерно увеличение уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Из-за высокого связывания с белками возможно уменьшение действия свободного лидокаина или развитие общего повышения плазменной концентрации вещества в крови.

Возникновение терапевтического эффекта отмечается при концентрации 0,000 15–0,000 5 мг/мл. Лидокаин быстро распределяется в тканях, V_d (объем распределения) – 1 л/кг. Сначала вещество приходит в ткани, имеющие высокие темпы кровоснабжения: мозг, легкие, почки, селезенка, печень, сердце, а затем в мышечную и жировую ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. через плацентарный и гематоэнцефалический.

В организме новорожденного лидокаин обнаруживается в концентрации 40–55% от таковой в организме матери.

Метаболизм происходит в печени, в процессе принимают участие микросомальные ферменты. В результате происходит образование метаболитов: глицинексилидида и моноэтилглицинексилидида. Скорость метаболизма зависит от кровотока в печени и, как результат, может быть нарушена у больных с застойной сердечной недостаточностью и/или у пациентов после инфаркта миокарда.

Выведение из организма осуществляется почками в виде неизмененного вещества (зависит частично от рН мочи) или метаболитов (примерно 10 и 90% соответственно). Кислая моча становится причиной увеличения доли, выведенной почками. После внутривенного болюсного введения Т_1/2 (период полувыведения) составляет 1,5–2 часа. Т_1/2 у пациентов с нарушенной функцией печени может увеличиваться.

Показания к применению

инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая (блокада нервов) анестезия;
анестезия пальцев ног, рук, носа, ушей и полового члена или иные случаи, когда применение адреналина противопоказано.

Противопоказания

тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок (в случае применения Лидокаина гидрохлорида для эпидуральной анестезии);
одновременное применение с адреналином для анестезии пальцев ног, рук, носа, ушей, полового члена;
отягощенный анамнез по гиперчувствительности к местноанестезирующим лекарственным средствам или иным амидам, и по эпилептиформным судорогам на введение лидокаина;
детский возраст до 1 года (для 1% раствора);
детский и юношеский возраст до 18 лет (для 2% раствора);
индивидуальная непереносимость компонентов Лидокаина гидрохлорида.

Также должны быть учтены общие противопоказания к проведению того либо иного вида анестезии.

Относительные (Лидокаина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

тяжелые заболевания почек и печени;
тяжелое общее состояние;
нарушения проводимости миокарда, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду разной степени, выраженную брадикардию и др. (поскольку местные анестетики могут приводить к нарушению проводимости миокарда);
сочетанное применение с антиаритмическими средствами класса III, например, с амиодароном (пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ);
эпилепсия;
миастения;
дыхательная недостаточность;
порфирия;
возраст 1–4 года (для 1% раствора);
пожилой возраст;
беременность и период кормления грудью.

Лидокаина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования раствора Лидокаина гидрохлорид для проведения местного обезболивания определяется видом анестезии и характером оперативного вмешательства.

Вводить препарат должны врачи, которые имеют соответствующий опыт в проведении регионарной анестезии (либо процедуру требуется проводить под их контролем).

Должна вводиться наименьшая доза, обеспечивающая требуемый эффект.

инфильтрационная анестезия: до 30 мл 1% раствора;
стоматологическая практика: 1–5 мл 2% раствора;
обезболивание пальцев ног, рук, носа, ушей, пениса: 2–3 мл 1% раствора (исключительно лидокаин без адреналина);
парацервикальная анестезия: 10 мл 1% раствора в каждую сторону;
проводниковая анестезия: применяется 1 и 2% раствор в дозах, не выше максимальных общих взрослых доз.

Применение раствора Лидокаина гидрохлорид для эпидуральной анестезии:

поясничный отдел: 25–40 мл 1% раствора;
грудной отдел, крестцовая зона в акушерстве: 20–30 мл 1% раствора;
крестцовая зона в хирургии: 1% раствор, максимальная доза – 40 мл.

Максимальные рекомендованные суммарные дозы: 1% раствор – 40 мл; 2% раствор – 20 мл.

Среднюю суточную дозу нужно снижать при применении у детей и пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы Лидокаина гидрохлорида, соизмеримое с возрастом.

Побочные действия

психика: анорексия, галлюцинации, неугомонность, раздражительность, депрессии; при применении в высоких дозах – эйфория, возбужденное состояние;
сердечно-сосудистая система: в случае применения высоких доз – периферическая вазодилатация, тахикардия, коллапс, брадикардия, аритмия, поперечная блокада сердца, замедление проводимости сердца, боль в области сердца, остановка сердечной деятельности, повышение/понижение артериального давления;
нервная система: возбуждение центральной нервной системы (в случае применения в высоких дозах), нарушения чувствительности, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, беспокойство, головокружение, потеря сознания, кома, мышечные подергивания, онемение губ и языка (в случае применения в стоматологии), дизартрия, стойкая анестезия, дисфагия, моторный блок, элегия или парез нижних конечностей и потеря управления сфинктером, тремор, двигательное беспокойство, тризм, эйфория, судороги, парестезии, покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью;
пищеварительная система: тошнота/рвота;
иммунная система: генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (включая отек), кожные реакции, зуд, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции, в т. ч. анафилактический шок);
дыхательная система: ринит, одышка, угнетение/остановка дыхания;
органы чувств: нарушение зрения, нистагм, диплопия, обратимая слепота, мелькание перед глазами мушек, конъюнктивит, светобоязнь, гиперакузия, нарушения слуха, шум в ушах;
местные реакции (в месте введения препарата): гиперемия, ощущение легкого жжения (исчезает с нарастанием анестезирующего эффекта на протяжении одной минуты). При эпидуральной или спинальной анестезии может наблюдаться боль в ногах, спине, полная/частичная спинномозговая блокада, сопровождающаяся импотенцией, нарушением дефекации, снижением артериального давления, непроизвольным мочеиспусканием, потерей чувствительности в области промежности (риск развития этих нарушений увеличивается в случае применения высоких доз либо при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство, когда туда поступает доза, которая предназначена для введения в эпидуральное пространство); после такого вмешательства в некоторых случаях возобновление двигательной, вегетативной и/или сенсорной функции происходит в неполной мере или медленно (через несколько месяцев);
прочие: злокачественная гипертермия, слабость, отеки, ощущение онемения конечностей, холода или жара.

Передозировка

При передозировке лидокаина может отмечаться усиление побочных реакций.

Основные симптомы: общая слабость, кома, AV-блокада, апноэ, сонливость, депрессия, асфиксия, психомоторное возбуждение, головокружение, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, коллапс, звон в ушах, тревожность. В случае значительной передозировки возможны: угнетение дыхания, нарушение сознания, инфаркт миокарда, шок.

Первые симптомы передозировки обычно развиваются, когда концентрация лидокаина в крови превышает 0,006 мг/кг, судороги – при концентрации 0,01 мг/кг.

Терапия: прекращение введения раствора, проведение оксигенотерапии, применение вазоконстрикторов (мезатона, норадреналина), противоэпилептических средств, холинолитиков. Нужно перевести пациента в горизонтальное положение, обеспечить ему доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы должны корректироваться бензодиазепинами или барбитуратами кратковременного действия. При возникновении передозировки в процессе анестезии необходимо применение миорелаксантов с кратковременным действием.

Другие мероприятия (в зависимости от показаний):

артериальная гипотензия: симпатомиметики в сочетании с агонистами β-адренорецепторов;
нарушения проводимости, брадикардия: атропин внутривенно в дозе 0,5–1 мг;
остановка сердца: немедленное проведение реанимационных мероприятий, включая интубацию, искусственную вентиляцию легких.

Специфический антидот лидокаина неизвестен. В острой фазе передозировки диализ неэффективен.

Особые указания

Введение Лидокаина гидрохлорида должно проводиться только медицинскими работниками.

В случаях обработки места инъекции дезинфицирующими веществами с содержанием тяжелых металлов возрастает риск возникновения местной реакции в виде отека и болезненности.

При применении Лидокаина гидрохлорида обязательно проводить контроль ЭКГ. Если отмечаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS либо развитие новой аритмии, нужно отменить препарат или уменьшить дозу.

При заболеваниях сердца перед применением лидокаина следует нормализовать уровень калия в крови (связано с тем, что гипокалиемия уменьшает эффективность препарата).

До введения высоких доз лидокаина рекомендовано применение барбитуратов.

При плановой субарахноидальной анестезии следует отменить терапию ингибиторами моноаминоксидазы не позже, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Проводить инъекцию нужно с осторожностью, избегая случайного интравазального (в особенности при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения Лидокаина гидрохлорида. Следует строго контролировать системные токсические воздействия препарата на нервную и сердечно-сосудистую системы (дозы, которые предназначены для эпидуральной анестезии, всегда превышают субдуральные). Если препарат вводится в васкуляризированные ткани, рекомендовано проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайная осторожность требуется при анестезии в области вокруг позвоночного отдела для пациентов с неврологическими болезнями, деформацией позвоночника, тяжелой артериальной гипертензией и септицемией.

В область шеи и головы, включая стоматологическое и ретробульбарное введение, должны вводиться меньшие дозы Лидокаина гидрохлорида. Через ретроградный поток системные токсические эффекты препарата могут проникать в мозговое кровообращение, поэтому для блокады звездчатого ганглия также необходимо снижение дозы.

При ретробульбарном введении Лидокаина гидрохлорида требуется чрезвычайная осторожность, что связано с вероятностью развития побочных эффектов: коллапсов, одышки, судорог, обратимой слепоты.

Лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, поэтому он способен приводить к развитию аритмии. Перед введением Лидокаина гидрохлорида должен быть собран анамнез, у пациентов с жалобами на аритмии в прошлом препарат следует применяться с осторожностью.

При внутримышечном введении раствора возможно повышение концентрации креатинина, что может стать причиной ошибки при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (в частности, шеи при операции на щитовидной железе), чтобы избежать попадания раствора в сосуды следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность применения анестетиков группы амидов у больных, имеющих склонность к злокачественной гипертермии, сомнительна. В связи с этим применения Лидокаина гидрохлорида у таких пациентов необходимо избегать.

Особая осторожность необходима в случае назначения лекарственного средства пациентам с артериальной гипотензией, недостаточностью кровообращения, гиповолемией, почечной и печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции центральной нервной системы, которые требуют применения наркотических препаратов, Лидокаина гидрохлорид должен назначаться с осторожностью, что связано с возникновением внезапных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении важен мониторинг уровня электролитов в крови. У пациентов со склонностью к судорогам, при гипоксии, состоянии шока препарат должен применяться с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание, что Лидокаина гидрохлорид оказывает непродолжительное воздействие на двигательную способность и координацию.

Если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности, вернуться к управлению автотранспортом можно только после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Применение при беременности и лактации

Лидокаина гидрохлорид во время беременности/лактации применяется с осторожностью.

Адекватные сведения о применении Лидокаина гидрохлорида у беременных отсутствуют. Вещество проникает через плаценту.

Лидокаин применяется у большого числа женщин детородного возраста и беременных. Данные о нарушении репродуктивных процессов в виде повышения частоты пороков развития или какого-либо прямого/косвенного влияния на плод отсутствуют. Однако риск для человека до конца не установлен.

В случае необходимости краткосрочного применения у беременных следует тщательно проводить оценку ожидаемой пользы и существующего риска. При пудентальной или парацервикальной блокаде возрастает риск таких нарушений у плода, как тахикардия или брадикардия, что требует контроля частоты его сердечных сокращений.

Небольшой объем дозы лидокаина проникает в грудное молоко. В случае применения препарата в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Однако во время введения Лидокаина гидрохлорида кормящим женщинам должна соблюдаться осторожность и учитываться вероятность появления у ребенка аллергических реакций.

Применение в детском возрасте

Раствор Лидокаина гидрохлорид 1%: детям до 1 года применение противопоказано; детям от 1 до 4 лет назначают с особой осторожностью.

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2% для применения в педиатрической практике не предназначен.

При нарушениях функции почек

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях печеночной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применять препарат у пациентов пожилого возраста нужно с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия лидокаина гидрохлорида с другими лекарственными веществами/препаратами и прочие виды взаимодействий:

препараты с антиаритмическим действием (включая дизопирамид, амиодарон, хинидин, верапамил, аймалин): кардиодепрессивное действие усиливается (отмечается удлинение интервала QT, в редких случаях может развиваться AV-блокада или фибрилляция желудочков); при одновременном применении с амиодароном возможно развитие судорог;
нортриптилин, хлорпромазин, бупивакаин, петидин, хинидин, амитриптилин, дизопирамид, имипрамин: при сочетанном применении плазменная концентрация лидокаина в крови уменьшается;
курареподобные препараты: миорелаксация усиливается (может возникать паралич дыхательных мышц);
новокаинамид, новокаин, прокаинамид: на фоне сочетанного применения может отмечаться возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации, бред;
вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): эти препараты способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие;
этанол: угнетающее воздействие лидокаина на дыхание усиливается;
циметидин: печеночный клиренс лидокаина снижается (связано со снижением метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления), его концентрация и риск возникновения токсических эффектов возрастают;
β-адреноблокаторы: отмечается замедление метаболизма лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (включая токсические) и увеличивается вероятность развития артериальной гипотензии и брадикардии, дозу лидокаина следует уменьшить;
гуанетидин, триметафан, мекамиламин: при одновременном применении для эпидуральной и спинальной анестезии риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии возрастает;
сердечные гликозиды: их кардиотонический эффект ослабляется;
средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно): их угнетающее воздействие на дыхательный центр усиливается;
прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы моноаминоксидазы): риск развития артериальной гипотензии возрастает, местноанестезирующее действие пролонгируется; применять парентерально лидокаин в период терапии ингибиторами моноаминоксидазы не следует;
барбитураты (фенобарбитал), препараты с противосудорожным действием: метаболизм лидокаина в печени ускоряется, его концентрация в крови снижается, кардиодепрессивный эффект усиливается;
препараты со снотворным или седативным действием: угнетающее действие на нервную систему этих лекарственных средств усиливается;
гликозиды наперстянки: лидокаин на фоне интоксикации может усиливать тяжесть проявлений AV-блокады;
прениламин: риск развития желудочковой аритмии типа пируэт возрастает;
антикоагулянты (включая гепарин, варфарин, ардепарин, данапароид, далтепарин, эноксапарин): риск развития кровотечений увеличивается;
морфин (наркотические анальгетики): отмечается усиление анальгезирующего эффекта, возможно угнетение дыхания;
ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: эффект лидокаина уменьшается, что связано с развитием гипокалиемии;
полимиксин В: на фоне сочетанного применения требуется контроль функции дыхания;
пропафенон: продолжительность и выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы увеличивается;
рифампицин: его концентрация в крови может снижаться;
препараты, оказывающие влияние на микросомальную индукцию ферментов и печеночный метаболизм (например, фенитоин): при сочетанном применении эффективность лидокаина снижается;
мексилетин, норэпинефрин: клиренс лидокаина снижается, что усиливает токсичность, печеночный кровоток уменьшается;
глюкагон, изадрин: на фоне сочетанного применения клиренс лидокаина возрастает;
мидазолам: плазменная концентрация лидокаина в крови возрастает;
норадреналин, миорелаксанты (например, суксаметоний): при взаимодействии с лидокаином отмечается синергический эффект;
лекарственные средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи: усиливается их терапевтическое действие, что связано с уменьшением проводимости нервных импульсов.

Плазменная концентрация свободного лидокаина в крови при ацидозе возрастает, при этом существует вероятность возникновения токсических эффектов.

Лидокаина гидрохлорид для всех видов инъекционного обезболивания может применяться в сочетании с эпинефрином (1÷50 000–1÷100 000); раствор готовится по мере надобности, 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина добавляют на 5–10 мл раствора лидокаина, кроме случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно. А именно: при повышенной чувствительности к эпинефрину, артериальной гипертензии, сахарном диабете, глаукоме или необходимости кратковременного анестезирующего эффекта. Эпинефрин замедляет всасывание лидокаина и пролонгирует его действие.

Аналоги

Аналогами Лидокаина гидрохлорида являются Лидокаин, Ксилокаин, Версатис, Динексан, Лидокаин-Виал, Геликаин, Лидокаин буфус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Лидокаина гидрохлориде

Пациенты оставляют преимущественно позитивные отзывы о Лидокаина гидрохлориде. Препарат чаще всего используют для местной анестезии в комбинации с широкого спектра действия цефалоспориновыми антибиотиками, внутримышечные инъекции которых очень болезненные и вызывают дискомфорт в месте введения. Особенно рекомендуют применять при лечении детей.

Анестетик характеризуют как эффективный и безопасный, отмечают, что обезболивающее действие развивается быстро. Прежде чем вводить раствор препарата с антибиотиками рекомендуют провести пробу на чувствительность организма к лидокаину, во избежание развития реакций гиперчувствительности. Кроме того, часто Лидокаина гидрохлорид применяют для неотложного купирования зубной боли, делая аппликации смоченным раствором тампоном на десну в области больного зуба. А в травматологии его используют как недорогой и очень эффективный проводниковый наркоз при проведении остеосинтеза.

О развитии побочных эффектов сообщений практически нет, стоимость препарата считают доступной.

Цена на Лидокаина гидрохлорид в аптеках

Цена на Лидокаина гидрохлорид неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

Лидокаин 10%, спрей дозированный (1 баллон по 38 г) – 183 руб.;
Лидокаин 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 41 руб.;
Лидокаин буфус 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 58 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Источник статьи: http://www.neboleem.net/lidokaina-gidrohlorid.php