Лидокаин гидрохлорид механизм действия

Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lidocaine hydrochloride

Действующее вещество: лидокаин (Lidocaine)

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь); ПАО Галичфарм (Украина), АО Верофарм (Россия), ПАО Биосинтез (Россия), ОАО Дальхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Лидокаина гидрохлорид – препарат с местноанестезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или несколько желтоватый (1% раствор – в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 2 упаковки по 5 либо 10 ампул; 2% раствор – в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 упаковка по 10 ампул и инструкция по применению Лидокаина гидрохлорида).

активное вещество: гидрохлорид лидокаина – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав вспомогательных компонентов может варьировать в зависимости от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид относится к числу местноанестезирующих средств. Воздействие препарата обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны благодаря снижению ее проницаемости для ионов натрия, препятствующих появлению потенциала действия и, как следствие, проведению нервных импульсов. Может отмечаться антагонизм с ионами кальция.

Применение лидокаина гидрохлорида эффективно для всех видов местной анестезии. Он способствует подавлению проведения как болевых импульсов, так и импульсов иной модальности. В слабощелочной среде тканей вещество быстро гидролизуется и после окончания короткого латентного интервала оказывает действие на протяжении 1–1,5 часов.

Сила анестезирующего действия лидокаина превышает таковую у прокаина в 2–6 раз. Обезболивающая активность на фоне воспаления снижается. При местном применении отмечается расширение сосудов, местнораздражающее действие лидокаин не оказывает.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация) в крови после внутримышечного введения достигается за 5–15 минут. В плазме лидокаин связывается с белками крови на уровне 33–80%. Степень связывания значительно определяется концентрацией препарата и плазменным содержимым альфа-1-ацидгликопротеина в крови. У пациентов с уремией и у реципиентов почечной трансплантации связывание с белками плазмы возрастает, процесс связывания усиливается после острого инфаркта миокарда, для которого характерно увеличение уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Из-за высокого связывания с белками возможно уменьшение действия свободного лидокаина или развитие общего повышения плазменной концентрации вещества в крови.

Возникновение терапевтического эффекта отмечается при концентрации 0,000 15–0,000 5 мг/мл. Лидокаин быстро распределяется в тканях, V_d (объем распределения) – 1 л/кг. Сначала вещество приходит в ткани, имеющие высокие темпы кровоснабжения: мозг, легкие, почки, селезенка, печень, сердце, а затем в мышечную и жировую ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. через плацентарный и гематоэнцефалический.

В организме новорожденного лидокаин обнаруживается в концентрации 40–55% от таковой в организме матери.

Метаболизм происходит в печени, в процессе принимают участие микросомальные ферменты. В результате происходит образование метаболитов: глицинексилидида и моноэтилглицинексилидида. Скорость метаболизма зависит от кровотока в печени и, как результат, может быть нарушена у больных с застойной сердечной недостаточностью и/или у пациентов после инфаркта миокарда.

Выведение из организма осуществляется почками в виде неизмененного вещества (зависит частично от рН мочи) или метаболитов (примерно 10 и 90% соответственно). Кислая моча становится причиной увеличения доли, выведенной почками. После внутривенного болюсного введения Т_1/2 (период полувыведения) составляет 1,5–2 часа. Т_1/2 у пациентов с нарушенной функцией печени может увеличиваться.

Показания к применению

инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая (блокада нервов) анестезия;
анестезия пальцев ног, рук, носа, ушей и полового члена или иные случаи, когда применение адреналина противопоказано.

Противопоказания

тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок (в случае применения Лидокаина гидрохлорида для эпидуральной анестезии);
одновременное применение с адреналином для анестезии пальцев ног, рук, носа, ушей, полового члена;
отягощенный анамнез по гиперчувствительности к местноанестезирующим лекарственным средствам или иным амидам, и по эпилептиформным судорогам на введение лидокаина;
детский возраст до 1 года (для 1% раствора);
детский и юношеский возраст до 18 лет (для 2% раствора);
индивидуальная непереносимость компонентов Лидокаина гидрохлорида.

Также должны быть учтены общие противопоказания к проведению того либо иного вида анестезии.

Относительные (Лидокаина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

тяжелые заболевания почек и печени;
тяжелое общее состояние;
нарушения проводимости миокарда, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду разной степени, выраженную брадикардию и др. (поскольку местные анестетики могут приводить к нарушению проводимости миокарда);
сочетанное применение с антиаритмическими средствами класса III, например, с амиодароном (пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ);
эпилепсия;
миастения;
дыхательная недостаточность;
порфирия;
возраст 1–4 года (для 1% раствора);
пожилой возраст;
беременность и период кормления грудью.

Лидокаина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования раствора Лидокаина гидрохлорид для проведения местного обезболивания определяется видом анестезии и характером оперативного вмешательства.

Вводить препарат должны врачи, которые имеют соответствующий опыт в проведении регионарной анестезии (либо процедуру требуется проводить под их контролем).

Должна вводиться наименьшая доза, обеспечивающая требуемый эффект.

инфильтрационная анестезия: до 30 мл 1% раствора;
стоматологическая практика: 1–5 мл 2% раствора;
обезболивание пальцев ног, рук, носа, ушей, пениса: 2–3 мл 1% раствора (исключительно лидокаин без адреналина);
парацервикальная анестезия: 10 мл 1% раствора в каждую сторону;
проводниковая анестезия: применяется 1 и 2% раствор в дозах, не выше максимальных общих взрослых доз.

Применение раствора Лидокаина гидрохлорид для эпидуральной анестезии:

поясничный отдел: 25–40 мл 1% раствора;
грудной отдел, крестцовая зона в акушерстве: 20–30 мл 1% раствора;
крестцовая зона в хирургии: 1% раствор, максимальная доза – 40 мл.

Максимальные рекомендованные суммарные дозы: 1% раствор – 40 мл; 2% раствор – 20 мл.

Среднюю суточную дозу нужно снижать при применении у детей и пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы Лидокаина гидрохлорида, соизмеримое с возрастом.

Побочные действия

психика: анорексия, галлюцинации, неугомонность, раздражительность, депрессии; при применении в высоких дозах – эйфория, возбужденное состояние;
сердечно-сосудистая система: в случае применения высоких доз – периферическая вазодилатация, тахикардия, коллапс, брадикардия, аритмия, поперечная блокада сердца, замедление проводимости сердца, боль в области сердца, остановка сердечной деятельности, повышение/понижение артериального давления;
нервная система: возбуждение центральной нервной системы (в случае применения в высоких дозах), нарушения чувствительности, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, беспокойство, головокружение, потеря сознания, кома, мышечные подергивания, онемение губ и языка (в случае применения в стоматологии), дизартрия, стойкая анестезия, дисфагия, моторный блок, элегия или парез нижних конечностей и потеря управления сфинктером, тремор, двигательное беспокойство, тризм, эйфория, судороги, парестезии, покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью;
пищеварительная система: тошнота/рвота;
иммунная система: генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (включая отек), кожные реакции, зуд, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции, в т. ч. анафилактический шок);
дыхательная система: ринит, одышка, угнетение/остановка дыхания;
органы чувств: нарушение зрения, нистагм, диплопия, обратимая слепота, мелькание перед глазами мушек, конъюнктивит, светобоязнь, гиперакузия, нарушения слуха, шум в ушах;
местные реакции (в месте введения препарата): гиперемия, ощущение легкого жжения (исчезает с нарастанием анестезирующего эффекта на протяжении одной минуты). При эпидуральной или спинальной анестезии может наблюдаться боль в ногах, спине, полная/частичная спинномозговая блокада, сопровождающаяся импотенцией, нарушением дефекации, снижением артериального давления, непроизвольным мочеиспусканием, потерей чувствительности в области промежности (риск развития этих нарушений увеличивается в случае применения высоких доз либо при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство, когда туда поступает доза, которая предназначена для введения в эпидуральное пространство); после такого вмешательства в некоторых случаях возобновление двигательной, вегетативной и/или сенсорной функции происходит в неполной мере или медленно (через несколько месяцев);
прочие: злокачественная гипертермия, слабость, отеки, ощущение онемения конечностей, холода или жара.

Передозировка

При передозировке лидокаина может отмечаться усиление побочных реакций.

Основные симптомы: общая слабость, кома, AV-блокада, апноэ, сонливость, депрессия, асфиксия, психомоторное возбуждение, головокружение, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, коллапс, звон в ушах, тревожность. В случае значительной передозировки возможны: угнетение дыхания, нарушение сознания, инфаркт миокарда, шок.

Первые симптомы передозировки обычно развиваются, когда концентрация лидокаина в крови превышает 0,006 мг/кг, судороги – при концентрации 0,01 мг/кг.

Терапия: прекращение введения раствора, проведение оксигенотерапии, применение вазоконстрикторов (мезатона, норадреналина), противоэпилептических средств, холинолитиков. Нужно перевести пациента в горизонтальное положение, обеспечить ему доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы должны корректироваться бензодиазепинами или барбитуратами кратковременного действия. При возникновении передозировки в процессе анестезии необходимо применение миорелаксантов с кратковременным действием.

Другие мероприятия (в зависимости от показаний):

артериальная гипотензия: симпатомиметики в сочетании с агонистами β-адренорецепторов;
нарушения проводимости, брадикардия: атропин внутривенно в дозе 0,5–1 мг;
остановка сердца: немедленное проведение реанимационных мероприятий, включая интубацию, искусственную вентиляцию легких.

Специфический антидот лидокаина неизвестен. В острой фазе передозировки диализ неэффективен.

Особые указания

Введение Лидокаина гидрохлорида должно проводиться только медицинскими работниками.

В случаях обработки места инъекции дезинфицирующими веществами с содержанием тяжелых металлов возрастает риск возникновения местной реакции в виде отека и болезненности.

При применении Лидокаина гидрохлорида обязательно проводить контроль ЭКГ. Если отмечаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS либо развитие новой аритмии, нужно отменить препарат или уменьшить дозу.

При заболеваниях сердца перед применением лидокаина следует нормализовать уровень калия в крови (связано с тем, что гипокалиемия уменьшает эффективность препарата).

До введения высоких доз лидокаина рекомендовано применение барбитуратов.

При плановой субарахноидальной анестезии следует отменить терапию ингибиторами моноаминоксидазы не позже, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Проводить инъекцию нужно с осторожностью, избегая случайного интравазального (в особенности при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения Лидокаина гидрохлорида. Следует строго контролировать системные токсические воздействия препарата на нервную и сердечно-сосудистую системы (дозы, которые предназначены для эпидуральной анестезии, всегда превышают субдуральные). Если препарат вводится в васкуляризированные ткани, рекомендовано проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайная осторожность требуется при анестезии в области вокруг позвоночного отдела для пациентов с неврологическими болезнями, деформацией позвоночника, тяжелой артериальной гипертензией и септицемией.

В область шеи и головы, включая стоматологическое и ретробульбарное введение, должны вводиться меньшие дозы Лидокаина гидрохлорида. Через ретроградный поток системные токсические эффекты препарата могут проникать в мозговое кровообращение, поэтому для блокады звездчатого ганглия также необходимо снижение дозы.

При ретробульбарном введении Лидокаина гидрохлорида требуется чрезвычайная осторожность, что связано с вероятностью развития побочных эффектов: коллапсов, одышки, судорог, обратимой слепоты.

Лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, поэтому он способен приводить к развитию аритмии. Перед введением Лидокаина гидрохлорида должен быть собран анамнез, у пациентов с жалобами на аритмии в прошлом препарат следует применяться с осторожностью.

При внутримышечном введении раствора возможно повышение концентрации креатинина, что может стать причиной ошибки при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (в частности, шеи при операции на щитовидной железе), чтобы избежать попадания раствора в сосуды следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность применения анестетиков группы амидов у больных, имеющих склонность к злокачественной гипертермии, сомнительна. В связи с этим применения Лидокаина гидрохлорида у таких пациентов необходимо избегать.

Особая осторожность необходима в случае назначения лекарственного средства пациентам с артериальной гипотензией, недостаточностью кровообращения, гиповолемией, почечной и печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции центральной нервной системы, которые требуют применения наркотических препаратов, Лидокаина гидрохлорид должен назначаться с осторожностью, что связано с возникновением внезапных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении важен мониторинг уровня электролитов в крови. У пациентов со склонностью к судорогам, при гипоксии, состоянии шока препарат должен применяться с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание, что Лидокаина гидрохлорид оказывает непродолжительное воздействие на двигательную способность и координацию.

Если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности, вернуться к управлению автотранспортом можно только после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Применение при беременности и лактации

Лидокаина гидрохлорид во время беременности/лактации применяется с осторожностью.

Адекватные сведения о применении Лидокаина гидрохлорида у беременных отсутствуют. Вещество проникает через плаценту.

Лидокаин применяется у большого числа женщин детородного возраста и беременных. Данные о нарушении репродуктивных процессов в виде повышения частоты пороков развития или какого-либо прямого/косвенного влияния на плод отсутствуют. Однако риск для человека до конца не установлен.

В случае необходимости краткосрочного применения у беременных следует тщательно проводить оценку ожидаемой пользы и существующего риска. При пудентальной или парацервикальной блокаде возрастает риск таких нарушений у плода, как тахикардия или брадикардия, что требует контроля частоты его сердечных сокращений.

Небольшой объем дозы лидокаина проникает в грудное молоко. В случае применения препарата в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Однако во время введения Лидокаина гидрохлорида кормящим женщинам должна соблюдаться осторожность и учитываться вероятность появления у ребенка аллергических реакций.

Применение в детском возрасте

Раствор Лидокаина гидрохлорид 1%: детям до 1 года применение противопоказано; детям от 1 до 4 лет назначают с особой осторожностью.

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2% для применения в педиатрической практике не предназначен.

При нарушениях функции почек

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях печеночной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применять препарат у пациентов пожилого возраста нужно с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия лидокаина гидрохлорида с другими лекарственными веществами/препаратами и прочие виды взаимодействий:

препараты с антиаритмическим действием (включая дизопирамид, амиодарон, хинидин, верапамил, аймалин): кардиодепрессивное действие усиливается (отмечается удлинение интервала QT, в редких случаях может развиваться AV-блокада или фибрилляция желудочков); при одновременном применении с амиодароном возможно развитие судорог;
нортриптилин, хлорпромазин, бупивакаин, петидин, хинидин, амитриптилин, дизопирамид, имипрамин: при сочетанном применении плазменная концентрация лидокаина в крови уменьшается;
курареподобные препараты: миорелаксация усиливается (может возникать паралич дыхательных мышц);
новокаинамид, новокаин, прокаинамид: на фоне сочетанного применения может отмечаться возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации, бред;
вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): эти препараты способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие;
этанол: угнетающее воздействие лидокаина на дыхание усиливается;
циметидин: печеночный клиренс лидокаина снижается (связано со снижением метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления), его концентрация и риск возникновения токсических эффектов возрастают;
β-адреноблокаторы: отмечается замедление метаболизма лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (включая токсические) и увеличивается вероятность развития артериальной гипотензии и брадикардии, дозу лидокаина следует уменьшить;
гуанетидин, триметафан, мекамиламин: при одновременном применении для эпидуральной и спинальной анестезии риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии возрастает;
сердечные гликозиды: их кардиотонический эффект ослабляется;
средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно): их угнетающее воздействие на дыхательный центр усиливается;
прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы моноаминоксидазы): риск развития артериальной гипотензии возрастает, местноанестезирующее действие пролонгируется; применять парентерально лидокаин в период терапии ингибиторами моноаминоксидазы не следует;
барбитураты (фенобарбитал), препараты с противосудорожным действием: метаболизм лидокаина в печени ускоряется, его концентрация в крови снижается, кардиодепрессивный эффект усиливается;
препараты со снотворным или седативным действием: угнетающее действие на нервную систему этих лекарственных средств усиливается;
гликозиды наперстянки: лидокаин на фоне интоксикации может усиливать тяжесть проявлений AV-блокады;
прениламин: риск развития желудочковой аритмии типа пируэт возрастает;
антикоагулянты (включая гепарин, варфарин, ардепарин, данапароид, далтепарин, эноксапарин): риск развития кровотечений увеличивается;
морфин (наркотические анальгетики): отмечается усиление анальгезирующего эффекта, возможно угнетение дыхания;
ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: эффект лидокаина уменьшается, что связано с развитием гипокалиемии;
полимиксин В: на фоне сочетанного применения требуется контроль функции дыхания;
пропафенон: продолжительность и выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы увеличивается;
рифампицин: его концентрация в крови может снижаться;
препараты, оказывающие влияние на микросомальную индукцию ферментов и печеночный метаболизм (например, фенитоин): при сочетанном применении эффективность лидокаина снижается;
мексилетин, норэпинефрин: клиренс лидокаина снижается, что усиливает токсичность, печеночный кровоток уменьшается;
глюкагон, изадрин: на фоне сочетанного применения клиренс лидокаина возрастает;
мидазолам: плазменная концентрация лидокаина в крови возрастает;
норадреналин, миорелаксанты (например, суксаметоний): при взаимодействии с лидокаином отмечается синергический эффект;
лекарственные средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи: усиливается их терапевтическое действие, что связано с уменьшением проводимости нервных импульсов.

Плазменная концентрация свободного лидокаина в крови при ацидозе возрастает, при этом существует вероятность возникновения токсических эффектов.

Лидокаина гидрохлорид для всех видов инъекционного обезболивания может применяться в сочетании с эпинефрином (1÷50 000–1÷100 000); раствор готовится по мере надобности, 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина добавляют на 5–10 мл раствора лидокаина, кроме случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно. А именно: при повышенной чувствительности к эпинефрину, артериальной гипертензии, сахарном диабете, глаукоме или необходимости кратковременного анестезирующего эффекта. Эпинефрин замедляет всасывание лидокаина и пролонгирует его действие.

Аналоги

Аналогами Лидокаина гидрохлорида являются Лидокаин, Ксилокаин, Версатис, Динексан, Лидокаин-Виал, Геликаин, Лидокаин буфус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Лидокаина гидрохлориде

Пациенты оставляют преимущественно позитивные отзывы о Лидокаина гидрохлориде. Препарат чаще всего используют для местной анестезии в комбинации с широкого спектра действия цефалоспориновыми антибиотиками, внутримышечные инъекции которых очень болезненные и вызывают дискомфорт в месте введения. Особенно рекомендуют применять при лечении детей.

Анестетик характеризуют как эффективный и безопасный, отмечают, что обезболивающее действие развивается быстро. Прежде чем вводить раствор препарата с антибиотиками рекомендуют провести пробу на чувствительность организма к лидокаину, во избежание развития реакций гиперчувствительности. Кроме того, часто Лидокаина гидрохлорид применяют для неотложного купирования зубной боли, делая аппликации смоченным раствором тампоном на десну в области больного зуба. А в травматологии его используют как недорогой и очень эффективный проводниковый наркоз при проведении остеосинтеза.

О развитии побочных эффектов сообщений практически нет, стоимость препарата считают доступной.

Цена на Лидокаина гидрохлорид в аптеках

Цена на Лидокаина гидрохлорид неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

Лидокаин 10%, спрей дозированный (1 баллон по 38 г) – 183 руб.;
Лидокаин 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 41 руб.;
Лидокаин буфус 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 58 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Источник статьи: http://www.neboleem.net/lidokaina-gidrohlorid.php

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Дозировка

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Особые указания

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение в детском возрасте

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidocaine_hydrochloride/