ЛИДОКАИН
ЛИДОКАИН: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.
| 1 доза | 1 фл. | |
| лидокаин | 4.8 мг | 3.8 г |
Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной — 0.08 г, пропиленгликоль — 6.82 г, этанол 96% — 27.3 г.
650 доз — флаконы темного стекла с дозирующим насосом (1) в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.
- обезболивание области укола перед местной анестезией;
- наложение швов на слизистой оболочке;
- удаление подвижных молочных зубов;
- удаление зубного камня;
- анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
- у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.
- операции на носовой перегородке;
- проведение электрокоагуляции.
В акушерстве и гинекологии:
- эпизиотомия и обработка разреза;
- удаление швов;
- вмешательства на влагалище и шейке матки.
При инструментальных и эндоскопических исследованиях:
- введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
- рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).
В хирургии и дерматологии:
- в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
- поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
- повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Дозировка
Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.
Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).
Рекомендуемые дозы при различных показаниях:
| Область применения | Доза (число распылений) |
| Стоматология | 1-3 |
| Хирургия полости рта | 1-4 |
| Оториноларингология | 1-4 |
| Эндоскопия | 2-3 |
| Акушерство | 15-20 |
| Гинекология | 4-5 |
| Дерматология | 1-3 |
Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.
При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Передозировка
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Особые указания
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение в детском возрасте
У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C . Срок годности — 5 лет.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/lidocain_3/
Безопасны ли гели для прорезающихся зубиков?
В 2014 году в США зарегистрировали 22 случая серьезных нежелательных явлений (госпитализации и даже смерти) у маленьких детей, родители которых злоупотребляли обезболивающим гелем с лидокаином. Они грубо нарушая дозировку и способ применения: смачивали салфетку в геле и давали ребенку пожевать ее, добавляли гель в детскую смесь…
После этого американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выпустило пресс-релиз, в котором настоятельно рекомендовало изъять из оборота на территории США гели для местной анестезии с 2% содержанием лидокаина и запретить местное применение лидокаина в педиатрической практике.
Наши регуляторные органы никаких действий в отношении препаратов лидокаина не предпринимали, гели для местной анестезии по-прежнему в продаже, в том числе и самый известный из педиатрических препаратов – нежно любимый мамами Калгель. Поэтому родителям важно различать препараты для педиатрической практики и для взрослых, а также знать основные правила применения таких препаратов.
Что важно знать о лидокаине
Лидокаин — это самый распространенный в медицинской практике анестетик, который, помимо прочего, влияет на сердечный ритм и используется для лечения аритмии. Проблемы у малышей встречались из-за этого свойства препарата. Гель с 2% лидокаином при неправильном, чрезмерном и слишком частом применении угнетал работу мозга и влиял на сердечный ритм.
Признаки передозировки из инструкции к препарату:
психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
В современном Kалгеле, препарате компании GKS, содержание лидокаина — 0,55%. Он одобрен для применения в детской практике в РФ. Компания, как и любая другая фармацевтическая фирма убеждена, что ее миссия — дарить здоровье и уменьшать страдания. Гель с лидокаином предназначен для облегчения боли при прорезывании зубов, начиная с 5 месяцев.
Обезболивающие гели для взрослых и для младенцев: разница есть
Известно, что дети в возрасте от 5 до 30 месяцев становятся очень беспокойными и раздражительными по мере прорезывания зубов. Разумеется, не все, но у многих нарушается сон и аппетит, появляются вредные привычки, например, сосать палец или тянуть в рот все подряд. Опытные родители вздыхают, говорят «зубки…» и увеличивают себе дозу пустырника в вечернем чае.
Еще более продвинутые родители идут на прием к педиатру и получают следующие рекомендации:
Давать младенцу для облегчения боли охлажденные (но не замороженные!) кусочки твердых фруктов, например яблок или специальные прорезыватели для зубов.
Делать массаж десен, нежно разминая пальцем набухшие зубные бугорки.
В исключительных случаях — использовать медикаменты.
Вариантов, которые может посоветовать педиатр, несколько:
обезболивающие сиропы для приема внутрь, содержащие ибупрофен и парацетамол;
местные обезболивающие гели, многие из которых содержат лидокаин.
” Но не все гели можно давать детям! Если вы посмотрите инструкцию к не менее популярному препарату Камистад, который тоже содержит лидокаин и который стоматологи любят назначать всем, кто с брекетами и протезами, то обнаружите, что там концентрация ликдокаина намного выше — 2%, и он запрещен у детей до 12 лет.
Используем обезболивающие гели для детей правильно (не так, как в США!)
Во-первых, концентрация. К примеру, в Калгеле 0, 55% лидокаина. Активного вещества в средстве для малышей не может быть много!
Во-вторых, важно не превышать максимально допустимую разовую дозу лекарства. Это полоска геля длиной 7,5 мм (развивайте глазомер), то есть, с небольшую горошину. Надо нанести ее чистым пальцем на больную десну и немного помассировать.
В-третьих, частота использования препарата (суточная доза). Использовать его по мере необходимости, но не более 6 раз за сутки, не чаще чем через 20 минут после предыдущей аппликации, за час до еды или за полчаса до сна, или сразу после сна, чтобы ребенок не проглотил гель.
” Еще раз: не превышайте дозу, как бы ни был велик соблазн приморозить ребенку язык к небу, лишь бы молчал! Не назначайте детям лекарства самостоятельно, без врача. И, конечно, не пользуйтесь препаратами, в инструкции к которым не указано прямо, что разрешены для применения у детей соответствующего возраста. Тогда младенцы будут бодры и веселы.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ТРЕБУЕТСЯ КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
Примечание от автора: компания GlaxoSmithKline трепетно относится к жизни и здоровью своих конечных потребителей, регулярно обучает фармацевтов и педиатров, материалы такого вебинара для специалистов здравоохранения автору удалось найти в сети и переложить на человеческий язык.
Источник статьи: http://sibmama.ru/Kalgel-lidokain.htm