Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, на одной стороне — гравировка «LC5»; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, лактозы моногидрат — 63.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай Y1-7000H белый (макрогол 400 — 0.1875 мг, титана диоксид (E171) — 0.9375 мг, гипромеллоза 2910 (E464) — 1.875 мг).
7 шт. — блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой ламинированной фольги (1) — пачки картонные.
Противоаллергическое средство . Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H 1 -рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
источник
Описание актуально на 18.04.2015
- Латинское название: Levocetirizine
- Код АТХ: R06AE09
- Действующее вещество: Левоцетиризин (Levocetirizine)
- Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Израиль)
1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.
- 63,5 мг – моногидрата лактозы;
- 1 мг – стеарата магния;
- 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
- 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.
Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.
Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.
Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.
Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.
Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.
При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.
Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).
Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.
Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.
На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.
При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.
Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:
- возраст до 6-ти лет;
- ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
- беременность;
- гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
- грудное вскармливание.
- ХПНсредней и легкой формы тяжести;
- пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).
- утомляемость;
- сонливость;
- головные боли;
- ощущение сухости в полости рта;
- астения;
- тошнота;
- раздражительность;
- мигрень;
- боли в животе;
- тахикардия;
- диспепсия;
- головокружение;
- нарушения зрения;
- увеличение веса;
- аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
- диспноэ.
Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.
Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.
В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергена в течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.
Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.
При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:
- более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
- 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
- менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
- менее 10 мл/мин – прием противопоказан.
При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.
Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.
Параллельный прием Теофиллина в суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику Теофиллина.
У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.
Левоцетиризин-Тева продается при предъявлении рецепта.
Допустимая температура хранения таблеток – до 25 °С.
Таблетки сохраняют свои качества на протяжении 36 месяцев.
Аналоги Левоцетиризина представлены следующими препаратами:
В случае отсутствия Левоцетиризина-Тева можно приобрести его синонимы – препараты с аналогичным активным ингредиентом:
Таблетки Левоцетиризин-Тева разрешены к приему с 6-ти лет.
При приеме таблеток нужно отказаться от алкогольных напитков.
Не рекомендуют принимать препарат Левоцетиризин-Тева при кормлении ребенка грудью и беременности.
По большому счету, отзывы на препарат Левоцетиризин-Тева положительные. Многие пациенты, страдающие от различных аллергических проявлений, подходящих под показания к левоцетиризину, уже давно и главное эффективно использую его как средство продолжительной терапии или как препарат первой помощи для поддержания своего здоровья при круглогодичных или сезонных аллергиях.
Также, препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении прочих симптомов аллергической этиологии и даже при оказании неотложной помощи. Следует заметить, что иногда не обходиться без упоминания некоторых побочных явлений, связанных с приемом таблеток, самими распространенными из которых являются: сонливость, раздражительность или утомляемость.
В аптеках России цена Левоцетиризина-Тева варьирует от 160 до 300 рублей.
источник
Левоцетиризин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Levocetirizine
Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine)
Производитель: АЛСИ Фарма ЗАО (Россия), Хетеро Лабс Лимитед (Индия)
Актуализация описания и фото: 22.11.2018
Левоцетиризин – противоаллергический препарат, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).
- действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
- вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
- состав оболочки: опадрай II белый – гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид.
Левоцетиризин – противоаллергический препарат, оказывает противозудное, противоэкссудативное действие. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1— гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект. Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет 270 нг/мл через 0,9 часа. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня.
Биодоступность левоцетиризина – 100%. С белками плазмы крови связывается 90% от принятой дозы. Vd (объем распределения) – 0,4 л/кг.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.
В печени метаболизируется меньше 14% препарата путем N- и O-деалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
T1/2 (период полувыведения) у взрослых – примерно 7,9 часа, у маленьких детей этот показатель снижен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг.
Через почки выводится примерно 85,4%, через кишечник – примерно 12,9% принятой дозы.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 40 мл/мин T1/2 удлиняется. Показатель общего клиренса понижается при гемодиализе – на 80%, в ходе стандартной процедуры гемодиализа удаляется до 10% левоцетиризина.
У детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела 20–40 кг) при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови) превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза. У детей в возрасте от полугода до пяти лет при приеме препарата в дозе 1,25 мг концентрация в плазме достигает уровня, соответствующего таковому у взрослых при приеме левоцетиризина в суточной дозе 5 мг.
У пациентов пожилого возраста дозу препарата рекомендуется корректировать с учетом функции почек.
- поллиноз (сенная лихорадка);
- сезонные (интермиттирующие) и круглогодичные (персистирующие) аллергические риниты и аллергические конъюнктивиты, сопровождающиеся кожным зудом, заложенностью носа, чиханием, ринореей, гиперемией конъюнктивы, слезотечением;
- крапивница;
- кожный зуд и высыпания при аллергических дерматозах.
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин);
- возраст до 6 лет;
- гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину и любому из производных пиперазина;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью следует принимать Левоцетиризин при хронической почечной недостаточности, наличии предрасполагающих к задержке мочи факторов (включая гиперплазию предстательной железы, повреждение спинного мозга), одновременном употреблении алкоголя, во время беременности, при грудном вскармливании и пациентам в пожилом возрасте.
Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, до еды или во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу принимают за 1 раз.
Рекомендованная суточная доза, она же максимальная, для пациентов старше 6 лет составляет 5 мг.
При почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от величины КК.
При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
- интермиттирующий (сезонный) ринит с наличием симптомов до 4 дней в неделю, с общей продолжительностью, не превышающей 4 недели: зависит от длительности симптоматики, лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при первой необходимости;
- персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит с наличием симптомов 4 дня в неделю и более, с общей продолжительностью, превышающей 4 недели: следует продолжать в течение всего периода воздействия аллергенов, длительность терапии у взрослых может составлять до 180 дней.
Нельзя допускать приема двойной дозы с целью компенсации случайно пропущенной.
Если применение препарата не дает терапевтического эффекта или в ходе лечения появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
При проведении клинических исследований зарегистрированы следующие нежелательные эффекты:
- часто: взрослые (12 лет и старше) – сухость во рту, утомляемость; у всех возрастных категорий – сонливость, головная боль;
- нечасто: астения, боль в животе.
В результате пострегистрационных исследований были установлены следующие побочные действия Левоцетиризина:
- со стороны иммунной системы: анафилаксии, другие реакции гиперчувствительности;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
- со стороны психики: бессонница, тревога, агрессия, галлюцинации, возбуждение, депрессия, суицидальные мысли;
- со стороны нервной системы: головокружение, судороги, парестезия, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, тремор, обморок, дисгевзия;
- со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, проявления воспалительных процессов;
- со стороны органа слуха: вертиго;
- со стороны дыхательной системы: усиление симптомов ринита, одышка;
- со стороны обмена веществ: увеличение аппетита;
- со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение показателей функциональных проб печени;
- со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;
- дерматологические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, трещины на коже, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз;
- со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, артралгия;
- общие расстройства: повышение веса тела, периферические отеки;
- прочее: перекрестная реактивность.
Симптомы: сонливость; у детей – беспокойство, возбуждение, переходящие в сонливость.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка или искусственная рвота. Назначение поддерживающей и симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.
Возможность применения препарата необходимо согласовать с врачом.
При принятии решения о применении левоцетиризина, следует учесть его способность к увеличению риска задержки мочи.
Во время терапии противопоказано употребление алкоголя. Одновременный прием левоцетиризина с алкоголем может вызывать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Поскольку препарат вызывает сонливость, в течение всего периода лечения пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, (включая управление автотранспортом) выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
В период вынашивания и при грудном вскармливании применять Левоцетиризин следует с соблюдением осторожности и только по назначению врача.
Согласно инструкции, Левоцетиризин в форме таблеток нельзя применять для лечения детей в возрасте до 6 лет из-за ограниченности сведений об их эффективности и безопасности.
Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется использовать жидкую лекарственную форму.
Противопоказано применение препарата пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин).
При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от величины КК. Для мужчин его значение рассчитывается исходя из концентрации сывороточного креатинина следующим образом: от 140 отнять возраст пациента и умножить на его вес, полученный результат разделить на показатель сывороточного креатинина (мг/дл), умноженный на 72. Для женщин – полученный результат следует умножить на коэффициент 0,85.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется использовать следующий режим дозирования, который зависит от КК:
- 50–79 мл/мин и выше: 5 мг в день;
- 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 дня;
- меньше 30 мл/мин: 5 мг 1 раз в 3 дня.
- меньше 10 мл/мин, пациенты на диализе: прием противопоказан.
При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
С осторожностью следует принимать Левоцетиризин в пожилом возрасте. При назначении следует учитывать состоянии функции почек, поскольку действующее вещество выводится из организма почками. Коррекцию режима дозирования производят с учетом величины КК пациента.
Клинически значимые нежелательные эффекты от взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не установлены.
Аналогами Левоцетиризина являются: Левоцетиризин-Тева, Левоцетиризин Сандоз, Аллертек, Аллерцетин, Амертил, Алерза, Алерон, Аллерсет-Л, Гленцет, Зестра, Зиртек, Зодак, Зенаро, Зетринал, Зинцет, Летизен, Парлазин, Ролиноз, L-Цет, Ксизал, Зодак Экспресс, Супрастинекс, Цезера, Цетиризин, Цетрин, Цетрилев.
Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.
Немногочисленные отзывы о Левоцетиризине носят положительный характер. Пациенты, указывая на его эффективность, отмечают быстрое действие, хорошую переносимость препарата и относительно низкую стоимость.
Цена на Левоцетиризин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за 10 шт. в упаковке
113 р.; за 30 шт. в упаковке 178–225 р.
Образование: 2004-2007 «Первый Киевский медицинский колледж» специальность «Лабораторная диагностика».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
Согласно статистике около 80% женщин в России страдают бактериальным вагинозом. Как правило, это неприятное заболевание сопровождается белыми или сероватыми выд.
источник
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53.2 мг, кроскармеллоза натрия — 3.8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32.04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.48 мг, магния стеарат — 0.48 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый — 3.8 мг (лактозы моногидрат — 1.37 мг, гипромеллоза — 1.06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0.38 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.
Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг, у маленьких детей T 1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК 1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
— повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).
Требуется соблюдение осторожности при следующих состояниях: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), при одновременном употреблении с алкоголем (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.
Детям младше 6 лет таблетки не назначают: для них используют другую, жидкую лекарственную форму.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг × 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Если у пациента нарушена только функция печени , то коррекции режима дозирования не требуется.
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата Левоцетиризин в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более ( часто ≥ 1/100, нечасто (≥ 1/1000, часто ≥1/100, Пострегистрационные исследования Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны обмена веществ: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органа слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: перекрестная реактивность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя). Таблетки Левоцетиризин содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема препарата Левоцетиризин целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами). Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. источник Антигистаминный препарат Левоцетиризина гидрохлорид способен блокировать рецепторы гистамина, тем самым предотвращая развитие аллергической симптоматики и воздействие на организм пациента. Второе поколение лекарственных средств относится к самым современным антигистаминным препаратам, которые активно борются с подобной симптоматикой. Левоцетиризин – Тева способствует облегчению насморка, снятию аллергических ринитов и других проявлений сезонной и хронической аллергии. Инструкция к лекарственному средству утверждает, что для Левоцетиризина характерна избирательность в подавлении определенных рецепторов. Это позволяет достигнуть высокого клинического эффекта с наименьшим количеством побочных проявлений. Аналогичным препаратом с присутствием одного и того же активного вещества (Левоцетиризина) является Зодак. Это средство классифицируется, как антигистаминные препараты с пролонгированным действием. Отзывы специалистов подтверждают линейные изменения кинетических характеристик препарата. После внутреннего употребления Цетиризин, а также Зодак Экспресс максимально быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. На адсорбцию не влияет употребление пищи. Зодак Экспресс достигает биологической доступности на 100%. Однократный прием лекарственного средства в течение 1 часа сопровождается максимальной концентрацией в крови. При употреблении препарата на протяжении 2 суток активное вещество в крови уравновешивается. Уровень распределения Левоцетиризина дигидрохлорид соответствует 0.4 л/кг. Он метаболизируется печенью в результате процесса окисления в организме. Низкие показатели метаболизма (до 14%) обуславливаются незначительным лекарственным взаимодействием препарата. Полувыведение обеспечивается в течение 8 часов. Полностью препарат выводится в течение 96 часов. У лиц с наличием в анамнезе почечной недостаточности период Т1/2 возрастает. Это требует индивидуального подбора дозировки. У детей эти показатели бывают заниженными, что подтверждают отзывы специалистов. Левоцетиризин-Тева назначается для снятия аллергической симптоматике в следующих случаях:
Кроме того, показаниями для назначения антигистаминного средства являются аллергические дерматозы, сопровождающиеся сыпью. Левоцетиризин-Тева противопоказан при следующих проявлениях:
Инструкция к лекарственному средству рекомендует с осторожностью его назначать пожилым пациентам за счет того, что антигистамин способен снизить фильтрацию клубочков. В 1 таблетке содержится: 5 мг активного вещества. Цена таблеток составляет в среднем 170 — 230 рублей. Форма выпуска: Сироп, капли, таблетки.
Цена капель составляет в среднем 450 рублей (5мг/мл 20мл). Их можно растворять в воде. Левоцетиризина дигидрохлорид назначается натощак взрослым пациентам и детям, старше 2 лет.
Отзывы специалистов и лабораторные исследования указывают на оптимальную дозировку:
Предельная суточная дозировка сиропа должна составлять не более 20 мл (10 мг). Зодак Экспресс следует принимать натощак, не разжевывая, в одно и то же время.
Отзывы врачей подтверждают длительность лечебных мероприятий в зависимости от тяжести аллергических проявлений. При кратковременном контакте с аллергенами достаточно использовать средство в течение 7 дней. При хроническом течении аллергии лечебные мероприятия могут длиться на протяжении 1 года. При патологических заболеваниях почек и печени дозировку лучше отрегулировать в соответствии с КК больного. Таблетки и капли необходимо употреблять, придерживаясь рекомендаций, которые указывает инструкция по использованию антигистаминного средства. Перед приемом Левоцетиризина, Цетиризина (Зиртека), а также других средств необходима консультация лечащего врача. Не рекомендуется принимать Левоцетиризина дигидрохлорид при хронических заболеваниях, способных усилить негативную симптоматику при лечении. В отличие от других противоаллергенных средств, больным пожилого возраста с нормальным течением аллергии и отсутствием аномалий в работе почек, не требуется снижение дозировки. Побочные действия могут проявляться:
В том случае, когда препарат вызывает множество побочных проявлений, могут назначаться аналоги. Необходимо учитывать, что цена заменителей может быть абсолютно разной и не является показателем эффективности. Одномоментное применение макролидов, а также кетоназола не вызывает изменений в электрокардиограмме пациента. Совместное применение теофиллина с суточной дозировкой не менее 400 мг, понижает Левоцитиризиновый клиренс до 16%. При этом Теофиллин остается неизменным. Подтвержденных данных об использовании терапевтической дозы препарата совместно с алкоголем не существует. Однако рекомендуется воздержание от алкогольной продукции во время лечебного курса. Антигистаминное средство, к которому относится и Зодак Экспресс нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Механизм воздействия этих препаратов для этой категории пациентов недостаточно изучен, поэтому следует обезопасить женщину и ребенка.
В том случае, когда указанная дозировка Левоцетиризин – Тева превышена — это способно вызвать негативную симптоматику, проявляющуюся:
При передозировке требуется проведение медикаментозной терапии. Специфических антидотов не существует, выполнение гемодиализа неэффективно. В случае непереносимости антигистаминного средства могут назначаться его аналоги:
Важно отметить, что цена у всех аналогов примерно одинаковая, но каждый из них может вызвать побочные проявления, несмотря на одно и то же активное вещество в составе препаратов. Цетиризин (Левоцетиризин-Тева), средняя цена которого составляет от 220 до 300 рублей, вызывает положительные отзывы у пациентов. Многих устраивает его быстродействие и жидкая форма (капли, сироп), которую лучше давать детям. Кроме того, применение лекарственного средства и существующие аналоги позволяют подобрать оптимальную дозировку и курс лечения. Хорошее впечатление оставляет Зодак Экспресс. Он достаточно мягко действует и его цена практически одинакова с Левоцетиризином. Капли Левоцетиризин-Тева не вызывают сонливости, что позволяет управлять транспортными средствами и вести обычную жизнь. Они подходят для всех категорий пациентов, являясь современным фармакологическим средством для борьбы с аллергией. Однако существуют некоторые нелицеприятные отзывы, например: некоторые больные считают, что цена Левотеризина завышена. Кроме того, у некоторых больных он вызывает ряд побочных проявлений. Вполне естественно, что каждый человек индивидуален и применение любого лекарственного средства может вызвать негативную симптоматику. Для того чтобы избежать неприятных последствий перед использованием лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом. источник |
